A61K 31/495 — содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин
Дейтерированные 1-пиперазино-3-фенилинданы, применяемые для лечения шизофрении
Номер патента: 24651
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Якобсен Миккель Фог, Венегор Метте Граулун, Бадоло Лассина, Йергенсен Мортен, Енсен Клаус Гьервиг, Андерсен Петер Хонгор
МПК: A61P 25/00, C07B 59/00, A61K 31/495...
Метки: применяемые, лечения, дейтерированные, 1-пиперазино-3-фенилинданы, шизофрении
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Yв которой R1-R10 независимо представляют собой водород или дейтерий и в которой по меньшей мере один из R1-R10 содержит по меньшей мере 50% дейтерия,или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, у которого каждый из R6-R10 представляет собой дейтерий.3. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет собой водород.4. Соединение по п.2, у которого каждый из R3-R5 представляет...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...
Метки: соединения, диабетической, лечения, предотвращения, полезные, нефропатии, желтого, пятна, диабетического, гуанидиновые, отека
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Противопаразитарная композиция для местного применения
Номер патента: 24008
Опубликовано: 31.08.2016
Автор: Рейнолдс Луиз
МПК: A01N 47/02, A01N 43/90, A01N 43/60...
Метки: противопаразитарная, местного, композиция, применения
Формула / Реферат:
1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...
Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения и способ его получения
Номер патента: 23972
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Хадама Ацуко, Оокава Акико, Ообаяси Ясуаки
МПК: A61K 47/32, A61K 31/495, A61K 47/02...
Метки: препарат, карипразина, стабильный, получения, введения, твердый, перорального, способ
Формула / Реферат:
1. Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения, не содержащий циклодектрина, содержащий гидрохлорид карипразина и лактозу в количестве 80-95 мас.% от общего количества эксципиента.2. Твердый препарат по п.1, в котором эксципиент, отличный от лактозы, является кристаллической целлюлозой и/или крахмалом.3. Твердый препарат по п.2, в котором из общего количества эксципиента 80-95 мас.% составляет лактоза, 5-20 мас.% составляет...
Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами
Номер патента: 23161
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Ховейда Хамид, Фразер Грем Ловат, Рой Мари-Одиль, Дутой Гийом
МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/495...
Метки: опосредованных, методы, антагонисты, композиция, рецептора, фармацевтическая, соединения, нарушениях, триазолопиразиновые, селективные, использования, рецепторами
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...
Способ лечения шизофрении
Номер патента: 21962
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Ласловски Иштван, Андор Дьёрдь, Немет Дьёрдь
МПК: A61K 31/495, A61K 31/551, A61P 25/18...
Метки: способ, лечения, шизофрении
Формула / Реферат:
1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....
Производные 2,5-пиперазиндиона в качестве ингибиторов apaf-1
Номер патента: 21838
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Гонсалес Пиначо Даниэль, Гарсиа Виллар Нативидад, Моуре Фернандес Алехандра, Мессегуер Пейроч Анхель, Масип Масип Исабель, Монльео Мас Эстер, Перес Пая Энрике, Катена Руис Хуанло
МПК: C07D 241/06, A61K 31/495
Метки: apaf-1, 2,5-пиперазиндиона, ингибиторов, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, в которойR1 выбран из -(СН2)0-3-арила и -(СН2)0-3-гетероарила,R2 выбран из -(СН2)0-3-арила, -(СН2)0-3-гетероарила и -(СН2)1-2-СН(арила)2,R3 выбран из -C1-5-алкила, -(СН2)1-3-гетероциклила, -(СН2)1-3-арила и -(СН2)1-3-гетероарила,R4 выбран из -Н, -(CHR7)1-3-CO-NR5R6, -(CHR7)1-3-CO-OR5 и -(CH2)1-3-CO[NCHR7CO]mNH2,n представляет собой 1;m представляет собой 1;R5 и R6 независимо выбраны...
Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность
Номер патента: 21437
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Филпс Оливер Джеймс, Николс Пола Луиз, Джанду Карамджит Сингх, Андреотти Даниэле, Бамборо Пол, Итертон Эндрю Джон
МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...
Метки: lrrk2, ингибирующие, соединения, активность, киназную
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...
Препарат кардиопротекторного действия
Номер патента: 21368
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Позняков Юрий Михайлович, Комков Евгений Владимирович, Дикарев Александр Евгеньевич
МПК: A61K 31/495, A61K 31/4412, A61K 9/20...
Метки: кардиопротекторного, препарат, действия
Формула / Реферат:
1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...
Способ оказания неотложной помощи при инсектной аллергии
Номер патента: 21334
Опубликовано: 29.05.2015
Автор: Митковская Оксана Анатольевна
МПК: A61K 31/137, A61P 37/08, A61K 31/495...
Метки: неотложной, способ, оказания, инсектной, аллергии, помощи
Формула / Реферат:
1. Способ оказания неотложной помощи при инсектной аллергии, включающий прием антигистаминного препарата и обработку места укуса для снятия отека, отличающийся тем, что после укуса кладут под язык адреналин в количестве 0,2-1,0 мг или норадреналин в количестве 0,5-2,0 мг, место укуса обкалывают 0,1%-ным раствором адреналина в дозе 0,3-0,5 мл и принимают перорально антигистаминный препарат, выбранный из зетринала в количестве 2-10 мг, или...
Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны
Номер патента: 21126
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Масуя Кейчи, Хергових-Лиштван Иоанна, Штутц Штефан, Рэнь Хайся, Бергхаузен Йёрг, Жессье Франсуа, Писсо-Зольдерманн Кароль, Якоби Эдгар, Каллен Йёрг, Бушманн Николе, Фюре Паскаль, Хольцер Филипп
МПК: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...
Метки: замещенные, хинализолиноны, изохинолиноны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...
Жидкие составы солей 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазина
Номер патента: 21122
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Лопес Де Диего Хейди, Треппендахль Свенн
МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, A61K 9/08...
Метки: жидкие, составы, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазина, солей
Формула / Реферат:
1. Жидкий фармацевтический состав для лечения заболевания, выбранного из аффективных расстройств; клинической депрессии; генерализованного тревожного расстройства; панического расстройства; посттравматического стрессового расстройства; депрессии, ассоциированной с когнитивными нарушениями, болезни Альцгеймера или тревожности; депрессии с остаточными симптомами; хронической боли; нарушений питания или злоупотребления едой, содержащий соль...
Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала почек
Номер патента: 21008
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Шахрипур Аураш, Пастернак Александер, Чжу Юйпин, Тумелсан Нардос Х., Ян Лиху, Тан Хайфын, Уолш Шон П.
МПК: A61K 31/529, A61K 31/495, A61P 7/10...
Метки: калиевого, канала, внешнего, медуллярного, почек, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...
Производные 1-бутил-2-гидроксиаралкилпиперазина и их применение в качестве лекарственного средства против депрессии
Номер патента: 20716
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Ли Цзяньци, Вэн Чжицзе, Цзинь Хуа, Лв На, Чжен Юнюн
МПК: C07D 295/084, A61K 31/495, A61P 25/24...
Метки: лекарственного, депрессии, качестве, средства, 1-бутил-2-гидроксиаралкилпиперазина, производные, применение, против
Формула / Реферат:
1. Производное 1-бутил-2-гидроксиларалкилпиперазина, отличающееся тем, что представляет собой свободную щелочную форму или соль соединения формулы (1) или свободную щелочную форму или соль оптических изомеров соединения формулы (1)где соль представляет собой соль, содержащую фармацевтически приемлемые анионы;Ar1 представляет собой фенил, замещенный фенил или циннаменил, где замещенный фенил содержит от одного до четырех заместителей,...
Имидазопиразиновые ингибиторы syk
Номер патента: 20461
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Чжао Чжундун, Мл.Антонио Дж., Бломгрен Питер А., Ли Сёнг Х., Митчелл Скотт А., Кропф Джеффри И., Стэффорд Дуглас Г., Сюй Цзяньцзюнь, Армистед Дэвид М., Карри Кевин С., Хардинг Джеймс П.
МПК: A61K 31/495, A01N 43/60
Метки: ингибиторы, имидазопиразиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, выбранный из группы, состоящей из носителей, адъювантов и вспомогательных веществ.3. Способ лечения пациента, страдающего заболеванием, чувствительным к подавлению активности Syk-киназы, включающий введение...
Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина
Номер патента: 20305
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Левоэн Никола, Линьо Ксавье, Шварц Жан -Шарль, Кальмельс Тьерри, Капе Марк, Робер Филипп, Берреби-Бертран Исабэль, Данви Дени
МПК: C07D 211/26, A61P 25/00, A61K 31/495...
Метки: новые, карбонилированные, лигандов, качестве, рецептора, дофамина, аза)циклогексаны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...
Производные хиноксалиндиона
Номер патента: 20236
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Лепифре Франк, Краво Даньель
МПК: A61P 3/10, A61K 31/495, A61P 3/04...
Метки: хиноксалиндиона, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-иловый сложный эфир уксусной кислоты,8-гидрокси-1,4-дигидропиридо[2,3-b]пиразин-2,3-дион,5-метокси-1-метил-1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион,и его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, злокачественного новообразования, воспаления,...
Производные циклопропиламида, направленно действующие на гистаминовый н3-рецептор
Номер патента: 20093
Опубликовано: 29.08.2014
Автор: Гриффин Эндрю
МПК: A61P 25/18, C07D 241/04, A61K 31/495...
Метки: производные, гистаминовый, направленно, н3-рецептор, действующие, циклопропиламида
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное издиастереоизомерной смеси 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида;изомера 1 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида иизомера 2 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой изомер 1...
Производные мутилина и их применение в качестве фармацевтических препаратов
Номер патента: 19579
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Новак Родгер, Хайльмайер Вернер, Ашер Герд, Тирринг Клаус, Паукнер Зузанне
МПК: A61K 31/22, A61K 31/4168, A61K 31/495...
Метки: препаратов, качестве, мутилина, производные, применение, фармацевтических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C1-6)моно- или диалкиламинометил, (C1-6)ациламинометил, (C1-6)ацилоксиметил, бензоилоксиметил или гуанидиноиминометил либоТ представляет собой (СН2)n-XR1,где n равно 1;X представляет собой кислород или NR2, где R2 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный (С1-6)алкил либо гидрокси(C1-6)алкил или (C1-6)алкокси(C1-6)алкил;R1 представляет собой атом водорода, линейный или...
Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3
Номер патента: 18582
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.
МПК: C07D 401/14, A61K 31/495, A61P 25/00...
Метки: модуляторы, циклоалкилокси, гетероциклоалкилоксипиридина, гистаминового, рецептора, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...
Полифункциональные биологически активные соединения
Номер патента: 18548
Опубликовано: 30.08.2013
Автор: Дейгин Владислав И.
МПК: A61K 31/495, A61K 38/06, A61K 31/496...
Метки: полифункциональные, активные, соединения, биологически
Формула / Реферат:
1. Полифункциональное биологически активное соединение формулы Iгде А представляет собой иммунорегуляторную группу, выбранную из группы, состоящей из Trp, Tyr, Phe, His, арила и гетероарила, где арильные и гетероарильные группы могут быть необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, ОН, OC1-6алкокси, С1-6алкил, С2-6 алкенил, С2-6алкенилокси, NH2, NH(C1-6алкил), N(C1-6алкил)(C1-6алкил), CN, CF3,...
Ингибиторы пролилгидроксилаз
Номер патента: 18220
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Лю Жунган, Уиггалл Кеннет, Фитч Дюк М., Даффи Кевин Дж., Шо Энтони Н., Цзинь Цзянь
МПК: A61K 31/495, A61K 31/47, C07D 487/08...
Метки: ингибиторы, пролилгидроксилаз
Формула / Реферат:
1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...
Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием
Номер патента: 17660
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Яшнова Ольга Константиновна, Шварцман Яков Юделевич, Волков Александр Александрович, Раснецов Лев Давидович, Мельникова Нина Борисовна
МПК: A61K 31/135, A61K 31/495, A61K 31/513...
Метки: противоаллергическим, действием, обладающий, гель, противовоспалительным
Формула / Реферат:
1. Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием, характеризующийся тем, что он включает в качестве активного вещества N-(β-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримедон-2 (ксимедон), в качестве антигистаминного препарата - дифенгидрамин, или клемастин, или цетиризин и гелевую основу, содержащую в качестве загустителя карбопол, а также полиэтиленоксид с молекулярной массой 400-6000 Да, глицерин в количестве не более 20%,...
Кристаллическое основание транс-1-((1r,3s)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазина
Номер патента: 17631
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Лопес Де Диего Хейди
МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 295/073...
Метки: основание, кристаллическое, транс-1-((1r,3s)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазина
Формула / Реферат:
1. Кристаллическое основание соединения формулы (I) транс-1-((1R,3S)-3-фенил-6-хлороиндан-1-ил)-3,3-диметилпиперазинахарактеризующееся порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной с использованием CuKα1 облучения (l=1,5406 Å), показывающей сигналы при следующих 2θ углах: 6,1, 11,1, 12,1, 16,2, 16,8, 18,3, 18,6, 20,0.2. Кристаллическое основание по п.1, характеризующееся наличием ДСК термограммы в соответствии с фиг....
Быстро диссоциирующие антагонисты рецептора 2 дофамина
Номер патента: 17508
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль
МПК: A61K 31/495, C07D 237/24, C07D 237/20...
Метки: рецептора, быстро, дофамина, диссоциирующие, антагонисты
Формула / Реферат:
1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...
Новые соли пиперазина в качестве d3/d2-антагонистов
Номер патента: 17270
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Цибула Ласло, Домань Дьёрдь, Греинер Иштван, Шебёк Ференц, Агаине Чонгор Эва
МПК: C07D 241/04, A61P 25/00, A61K 31/495...
Метки: соли, качестве, новые, пиперазина
Формула / Реферат:
1. Моногидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.2. Дигидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.3. Моногидробромид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.4. Малеат...
Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила
Номер патента: 17119
Опубликовано: 28.09.2012
Автор: Хо Чих Юнг
МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, A61P 25/28...
Метки: группы, пиперазинила, модуляторы, пиперидинила, активности, gamma;-секретазы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...
Новое терапевтическое применение 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазина
Номер патента: 17058
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Мур Николас, Стенсбель Тине Брайан
МПК: A61P 25/04, A61K 31/495, A61P 25/22...
Метки: 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазина, терапевтическое, новое, применение
Формула / Реферат:
1. Способ лечения боли, отличающийся тем, что указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (соединение I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное соединение I представляет собой кислотно-аддитивную соль HBr.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанная...
Антибактериальная композиция
Номер патента: 17028
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Кузьмин Анатолий Альбертович, Боровко Александр Николаевич
МПК: A61P 31/04, A61K 31/495, A61K 31/505...
Метки: композиция, антибактериальная
Формула / Реферат:
1. Антибактериальная композиция, содержащая по меньшей мере один фторхинолон или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, триметоприм, вспомогательные вещества и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере одну органическую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:2. Антибактериальная композиция по п.1, отличающаяся тем, что фторхинолон или его фармацевтически приемлемая соль выбраны...
Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 16552
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Мак Корт Гари, Алам Антуан, Боно Франсуаз, Дюкло Оливье
МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 401/02...
Метки: производные, терапии, 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, получение, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2 обозначают, независимо один от другого, атом водорода, (C1-C7)алкильную группу, возможно замещенную одной или несколькими (C1-C7)алкоксигруппами;R3 обозначает (C1-C7)алкильную группу;R4 обозначает атом водорода, (C1-C4)алкильную группу;Y обозначает (C1-C4)алкоксигруппу, группу -NRR', -O(СН2)n-C(O)-NRR', где R и R' являются такими, как определено ниже, и n представляет собой целое число,...
Тиофенпиразолопиримидиновые соединения
Номер патента: 16056
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Тот Джеймс Ли, Хипскинд Филип Артур, Чэнь Чжаогэнь, Хембр Эрик Джеймс, Амдоучи Чафик Амдоучи, Цзя Шаоцзюань
МПК: A61P 25/24, C07D 487/04, A61K 31/495...
Метки: соединения, тиофенпиразолопиримидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо представляют собой водород или C1-С3алкил;R3 представляет собойR4 представляет собой Cl или метил;R5 представляет собой водород, Br, нитро, метокси, метоксиметил, диметиламино, этоксикарбонил, ацетамидо,ацетокси,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 и R2 независимо представляют собой этил или...
Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов
Номер патента: 16007
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль
МПК: A61K 31/145, A61K 31/15, A61K 31/138...
Метки: льюи, деменции, слабоумия, алкиламиновых, имидазол, обструктивного, паркинсона, содержащих, болезни, сосудистой, сне, синдрома, тельцами, апноэ, н3-рецепторов, лечение, лигандов, помощью, гистаминовых
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...
Производные пиперазинила, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных рецептором gpr38
Номер патента: 15820
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Сил Джонатан Томас, Вестауэй Сьюзан Мари, Томпсон Мервин, Митчелл Даррен Джейсон, Браун Саманта Луиза
МПК: A61P 1/00, A61K 31/495, C07D 213/78...
Метки: производные, gpr38, пиперазинила, опосредованных, рецептором, заболеваний, предназначенные, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгдеA означает фенил или пиридил, необязательно замещенные одним заместителем, выбранным из галогена, С(1-4)алкила и С(1-4)алкокси; и/илиR1 означает водород или метил; и/илиR2 означает водород или метил; и/илиR3 означает необязательно замещенный фенил, морфолинил или пиперидинил, оксадиазолил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, пирролил; и/илиВ означает необязательно замещенный фенил, пиперидинил, пиримидинил...
Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов
Номер патента: 15673
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Ченг Пенг, Чен Ксин, Ма Цзингуан, Чжао Зючюн, Чжу Ян
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/495...
Метки: стереоселективного, галофената, способ, интермедиатов, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...
Циклическое соединение амина
Номер патента: 15664
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Миязаки Содзиро, Токуи Таро, Накамура Юдзи, Нагаяма Такахиро, Огава Ясуюки
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 13/12...
Метки: амина, циклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая сольв которой R1 обозначает C1-C8-алкил, замещенный C1-C8-алкил, C1-C6-алкокси, (C1-C6-алкил)карбонил, C5-C6-циклоалкил, замещенный C5-C6-циклоалкил, фенил, замещенный фенил, пиридил или тетрагидропиранил, заместитель(и) каждой группы в R1 представляет собой от 1 до 3 групп, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы заместителей a;R2 обозначает атом...
Производные пиперазинилпиперидина в качестве антагонистов хемокинового рецептора
Номер патента: 15517
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Гленн Джозеф, Меткаф Брайан, Хуан Тайшэн, Цао Ганьфэн, Сюэ Чу-Бяо, Ананд Раджан, Чжан Кэ, Ван Аньлай, Чэнь Лихуа, Мелони Дэвид
МПК: A61K 31/495
Метки: антагонистов, производные, пиперазинилпиперидина, хемокинового, рецептора, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которомR1 представляет собой C1-C20 гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими R6;R2 представляет собой Н, галоген, циано, нитро, C1-С6 алкил, C1-С6галогеналкил, С2-С6 алкенил, С2-С6алкинил, C6-C18 арил, C1-C20 гетероарил, С3-С7 циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 или NR10COR8;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, C1-C4...
1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин в качестве соединения с сочетанием активности в отношении повторного захвата серотонина, 5-нт3 и 5-нт1а для лечения когнитивного нарушения
Номер патента: 15287
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Мур Николас, Мерк Арне, Ринггорд Лоне Мунк, Стенсбель Тине Брайан, Фальд Андре, Йергенсен Мортен, Хольм Рене, Рок Майкл Харолд, Бан-Андерсен Бенни, Мили Майкл Дж., Бродерсен Йерген, Лопес Де Диего Хейди
МПК: A61P 25/22, A61P 25/18, A61K 31/495...
Метки: 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин, когнитивного, захвата, сочетанием, 5-нт1а, качестве, 5-нт3, соединения, отношении, серотонина, повторного, активности, нарушения, лечения
Формула / Реферат:
1. 1-[2-(2,4-Диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин и его фармацевтически приемлемые соли, причем соединение является кристаллическим.2. Соединение по п.1, представляющее собой соль бромисто-водородоной кислоты, хлористо-водородной кислоты, мезилатную соль, соль фумаровой кислоты, малеиновой кислоты, мезовинно-каменной кислоты, L-(+)-винно-каменной кислоты, D-(-)-винно-каменной кислоты, сульфат, фосфат или нитрат.3. Соединение по п.2, имеющее...
Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 15126
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Чирла Алессандра, Кальдарелли Марина, Эрмоли Антонелла, Сколаро Алессандра, Меничинчери Мария, Ванотти Эрмес, Пиллан Антонио, Форте Барбара
МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/495...
Метки: пиридил, качестве, фурана, ингибиторов, пиррола, тиофена, киназ, производные, пиримидинилзамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...
Применение 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона для лечения или предупреждения фиброзных заболеваний
Номер патента: 15011
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Даманн Георг, Парк Джон Эдуард, Чаудхари Нвид, Хекель Армин, Рот Геральд Юрген, Брандль Трикси, Грауэрт Маттиас
МПК: A61K 31/404, A61K 31/445, A61K 31/44...
Метки: заболеваний, применение, фиброзных, лечения, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, предупреждения
Формула / Реферат:
1. Применение 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его таутомера, диастереоизомера, энантиомера, их смесей или их солей, необязательно совместно с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или инертных наполнителей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения идиопатического фиброза...
Ингибиторы глицинового переносчика-1
Номер патента: 14959
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Хичкок Стивен, Эмагадзи Альберт, Ся Сяоян, Хэррид Скотт С., Цян Вэньюань
МПК: A61K 31/495, C07D 213/36, A61P 25/18...
Метки: ингибиторы, переносчика-1, глицинового
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где n обозначает число 1 или 2;R1 и R2независимо выбраны из водорода или (C1-C6)алкила;R3 и R5независимо обозначают водород;R4 обозначает водород или (C1-C6)алкил иAr1 обозначает (C6-C10)-членный арил, 5-10-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из N, O или S, или (C3-C10)циклоалкил; где (C6-C10)-членный арил необязательно замещен Rg, где Rg выбран из (C1-C6)алкила, галогена,...