Патенты с меткой «качестве»
Соединение альфа-(n-сульфонамидо) ацетамида в качестве ингибитора продуцирования бета-амилоидного пептида
Номер патента: 16447
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Джиллман Кевин В., Олсон Ричард Е., Джон Е.
МПК: C07C 235/30, A61K 31/4245, A61P 25/28...
Метки: пептида, ингибитора, ацетамида, качестве, соединение, альфа-(n-сульфонамидо, beta;-амилоидного, продуцирования
Формула / Реферат:
1. Соединение (2R)-2-[[(4-хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил] амино]-5,5,5-трифторпентанамид.2. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество (2R)-2-[[(4хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил]амино]-5,5,5-трифторпентанамида совместно с фармацевтически приемлемым адъювантом, носителем или разбавителем.3. Способ лечения или отсрочки начала болезни...
Производные n5-(2-этоксиэтил)-n3-(2-пиридинил)-3,5-пиперидиндикарбоксамида, предназначенные для применения в качестве ингибиторов ренина
Номер патента: 16446
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Хитоми Юко, Эхара Такеру, Тояо Атсуши, Йококава Фумиаки, Ирие Осаму, Каваками Шимпей, Сузуки Масаки
МПК: C07D 401/12, A61K 31/4545, A61P 9/12...
Метки: ренина, ингибиторов, применения, предназначенные, n5-(2-этоксиэтил)-n3-(2-пиридинил)-3,5-пиперидиндикарбоксамида, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С1-С7-алкил, который необязательно содержит 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген и C1-С7-алкоксигруппу;R2 обозначает водород, С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси, галоген-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкоксигруппу или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу;R3 обозначает С1-С7-алкил или С3-С8-циклоалкил;R4 обозначает водород или гидроксигруппу иR5 обозначает С1-С7-алкил...
Оксадиазолзамещенные производные индазола для применения в качестве агонистов сфингозин 1-фосфата (s1p)
Номер патента: 16443
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Нортон Дэвид, Ахмед Махмуд, Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс, Гиблин Джерард Мартин Пол
МПК: A61K 31/4245, A61P 37/00, C07D 413/04...
Метки: качестве, оксадиазолзамещенные, применения, сфингозин, s1p, производные, 1-фосфата, агонистов, индазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...
Производные пиримидиниларилмочевины в качестве ингибиторов фактора роста фибробластов (fgf-фактора)
Номер патента: 16438
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Гуаньяно Вито, Больд Гуидо, Фюре Паскаль
МПК: C07D 401/04, C07D 239/32, A61K 31/506...
Метки: фактора, фибробластов, качестве, пиримидиниларилмочевины, роста, производные, fgf-фактора, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которой два заместителя из числа X, Y и Z обозначают N (азот), а третий обозначает CH; ив которой либо R1 обозначает фенил, замещенный гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, пиперазин-1-илом или 4-(фенил-C1-C7-алкил)пиперазин-1-илом, или обозначает фенил, замещенный (I) галогеном или C1-C7-алкоксигруппой и дополнительно (II) гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, N-моно- либо...
Ячеистый полиуретан, его получение, ролики, пленка, половое покрытие, детали внутреннего оснащения автомобилей, антистатическая подошва, защитная подошва и применение ионной жидкости в качестве антистатической добавки
Номер патента: 16428
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Темплин Маркус, Эгберс Гитта, Ортальда Марко
МПК: A43B 13/04, A43B 1/14, A43B 1/00...
Метки: автомобилей, антистатической, оснащения, пленка, применение, защитная, половое, ионной, полиуретан, подошва, ячеистый, получение, качестве, добавки, антистатическая, покрытие, детали, ролики, внутреннего, жидкости
Формула / Реферат:
1. Ячеистый полиуретан, содержащий ионную жидкость, которая представляет собой соль общей формулы (I)где n означает 1, 2, 3 или 4;[А]+ означает четвертичный аммониевый катион, оксониевый катион, сульфониевый катион или фосфониевый катион и[Y]n- означает одно-, двух-, трех- или четырехзарядный анион; илисмешанные соли общих формул (II)где [А1]+, [А2]+ [А3]+ и [А4]+, независимо друг от друга, выбраны из групп, приведенных для [А]+; и[Y]n- имеет...
Модифицированная сера и продукт, содержащий модифицированную серу в качестве связующего
Номер патента: 16420
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Хамелинк Корнелис, Вербист Гай Лоде Магда Мария, Антенс Джэни Биргитта Мария, Христова Денка Георгиева
МПК: C04B 28/36, C01B 17/02
Метки: продукт, модифицированную, модифицированная, содержащий, связующего, сера, качестве, серу
Формула / Реферат:
1. Модифицированная сера, включающая серу и содержащий полисульфид органосилан в количестве от 0,3 до 25 вес.% в расчете на вес серы, где суммарное количество серы и содержащего полисульфид органосилана составляет от 90 до 100 вес.% от полученной модифицированной серы и где содержащий полисульфид органосилан имеет общую молекулярную формулугде а есть целое число в пределах от 2 до 8, каждый из X и X' независимо обозначает галоген, алкокси-,...
Соединения пиридо[2,3-d]пиримидинона и их применение в качестве pi3 ингибиторов
Номер патента: 16388
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Ле Фыонг Тхи Куи, Пэйриш Мейсон Алан, Джонсон Мэри Кэтрин, Тран Кханх Туан, Хоффман Джэки Элизабет, Плу Майкл Бруно, Кания Роберт Стивен, Дресс Клаус Рупрехт, Чэн Хэнмяо, Бхумралкар Дилип, Намбу Митчелл Дэвид
МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...
Метки: качестве, ингибиторов, соединения, применение, пиридо[2,3-d]пиримидинона
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое выбирают из группы, состоящей...
Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокортикоидных рецепторов
Номер патента: 16370
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Хокерман Сьюзн Ландис, Чэнь Сянян, Рико Джозеф Джерис, Махони Мэтью Уильям, Рейтц Дэвид Брюс, Лонг Скотт Аллен, Мейерз Марвин Джей, Арансет Грасиела Барбиери
МПК: A61P 9/12, A61K 31/4162, A61K 31/416...
Метки: соединения, качестве, пиразолиновые, минералокортикоидных, рецепторов, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...
Производные 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, их получение и их применение в терапии в качестве антагонистов рецепторов уротензина ii
Номер патента: 16352
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Верньер Жан-Клод, Альтенбюрже Жан-Мишель, Лассалль Жильбер, Пети Фредерик, Фоссе Валери, Жаниак Филип
МПК: A61K 31/435, C07D 213/60, A61P 9/00...
Метки: получение, терапии, рецепторов, производные, антагонистов, качестве, уротензина, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, применение
Формула / Реферат:
1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...
Новые сульфонилпирролы в качестве ингибиторов гдац (гистондезацетилазы)
Номер патента: 16345
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Хуммель Рольф-Петер, Беккерс Томас, Майер Томас, Фольц Юрген, Мюллер Маттиас, Фет Мартин, Бер Томас
МПК: A61K 31/506, A61K 31/404, A61K 31/4015...
Метки: новые, гистондезацетилазы, ингибиторов, гдац, качестве, сульфонилпирролы
Формула / Реферат:
1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(E)-3-[1-(бифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;(E)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1H-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил)акриламид;(E)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(E)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид,с кислотой, выбранной из группы, включающей...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы
Номер патента: 16327
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Ван Чживэй, Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К.
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4015...
Метки: каналы, ингибиторов, качестве, соединения, композиции, активирующей, протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...
Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv
Номер патента: 16267
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Сторер Ричард, Бриджиз Эдвард, Дуссон Кирил, Александр Франсуа-Рене, Мусса Адел М.
МПК: A61K 31/675, A61P 31/18, C07F 9/572...
Метки: ингибиторов, фосфоиндолы, чистые, качестве, энантиомерно
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (С) или его фармацевтически приемлемая сольгде R3¢¢ и R5¢¢ независимо представляют собой C1-6алкил или С2-6алкенил, каждый из которых может быть, возможно, независимо замещен CN или галогеном;каждый из R4¢ и R5¢ независимо представляет собой водород или галоген;R1 представляет собой водород, фенилсульфонил или 4-метоксибензил иY представляет собой О-С1-2алкил.2. Соединение по п.1 формулыили его...
Бензоимидазол-2-илпиримидины и пиразины в качестве модуляторов рецептора гистамина н4
Номер патента: 16264
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Киндрачук Дэвид Э., Пиппел Дэниел Дж., Венэйбл Дженнифер Д., Мейпс Кристофер М., Эдвардс Джеймс П.
МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14
Метки: гистамина, качестве, модуляторов, бензоимидазол-2-илпиримидины, пиразины, рецептора
Формула / Реферат:
1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...
Производные триазолпиразинов, применимые в качестве противораковых агентов
Номер патента: 16204
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Ле Фыонг Тхи Куи, Чэн Хэнмяо, Хоффман Джэки Элизабет, Джонсон Мари Кэтрин, Цуй Цзинжун Джин, Кания Роберт Стивен, Намбу Митчелл Дэвид, Шэнь Хун, Цзя Лэй, Чан-Дьюб Мишель Бить, Пэйриш Мейсон Алан
МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...
Метки: агентов, качестве, производные, применимые, триазолпиразинов, противораковых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...
Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2
Номер патента: 16174
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Фаркаш Шандор, Домань Дьёрдь, Шмидт Эва, Бартане Салаи Гизелла, Дьертьян Иштван, Агаине Чонгор Эва, Саги Каталин, Кишш Бела, Комлоди Жолт, Ласи Юдит
МПК: A61P 25/00, C07D 239/48, A61K 31/506...
Метки: пиримидинилпиперазины, лигандов, рецепторов, применимые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...
8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 16166
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Майер Роланд, Лотц Ральф Рихард Германн, Эккхард Маттиас, Лангкопф Эльке, Химмельсбах Франк, Тадайён Мохаммад, Марк Михаэль
МПК: A61P 3/06, A61K 31/522, A61P 3/10...
Метки: получения, лекарственных, применение, средств, качестве, 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ
Формула / Реферат:
1. Комбинация, содержащая соединение общей формулыв которой R1 обозначает 4-метокси-1-нафтилметильную группу, 2-хинолинилметильную, 4-хинолинилметильную или 6-хинолинилметильную группы, 1-изохинолинилметильную, 3-метил-1-изохинолинилметильную, 4-метил-1-изохинолинилметильную или 3-изохинолинилметильную группы либо 2-хиназолинилметильную, 4-метил-2-хиназолинилметильную или 4-хиназолинилметильную группы;R2 обозначает метильную группу иR3...
Производные пиридо[2,3-b]пиразина, применимые в качестве гербицидных соединений
Номер патента: 16143
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Кроули Патрик Джелф, Картер Нил Брайан, Кордингли Маттью Роберт, Тёрнбалл Майкл Драйсдейл
МПК: C07D 471/04, A01N 43/60
Метки: пиридо[2,3-b]пиразина, производные, применимые, качестве, гербицидных, соединений
Формула / Реферат:
1. Способ борьбы с растениями, который включает нанесение на растения или участок их произрастания гербицидно эффективного количества соединения формулы (I)в которой R1 и R2 независимо обозначают водород, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, C1-C4-алкоксигруппу, C1-C4-алкилтиогруппу, арил или арил, замещенный с помощью 1-5 групп R6, которые могут быть одинаковыми или разными, или гетероарил или гетероарил,...
N-тиоантраниламидные соединения и их применение в качестве пестицидов
Номер патента: 16139
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Олоуми-Садегхи Хассан, Кун Дейвид Г., Коттер Хенри Ван-Тейл, Браун Франц-Йозеф, Анспо Дуглас Д., Бастианс Хенрикус-Мария-Мартинус, Дикхаут Йоахим, Пуль Михаэль, Калбертсон Дебора Л., Шмидт Томас, Буччи Тони, Ракк Михаель
МПК: A01N 43/56, C07D 401/04
Метки: качестве, пестицидов, соединения, n-тиоантраниламидные, применение
Формула / Реферат:
1. N-Тиоантраниламидные соединения формулы Iв которойR1 означает водород; или C1-C10-алкил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, или C3-C8-циклоалкил, каждый из которых является незамещенным или замещен 1-5 остатками, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, гидрокси; C1-C10-алкокси, C1-C10-алкилтио, C1-C10-алкилсульфинил, C1-C10-алкилсульфонил, C2-C10-алкоксикарбонил, C1-C10-алкиламино, ди(C1-C10-алкил)амино и...
[2,6]нафтиридины, применимые в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 16108
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Гауль Кристоф, Доблер Маркус Рольф, Фон-Матт Анетте, Ван-Эйс Маурис, Джеуэлл Чарлз Франсис Джр., Сиска Сэра, Монович Лорен Г., Каппарелли Майкл Пол, Юн Таеён, Меридит Эрик
МПК: A61K 31/4375, C07D 471/04, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, протеинкиназы, 2,6]нафтиридины, применимые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R2 представляют независимо водород, (C1-C7)алкил, (C3-C7)циклоалкил, гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя R8, где R8 представляет собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, R9-O-, (R10)(R11)N-, (R12)(R13)N-C(O)-, (C6-C10)арил, гетероциклил или гетероарил, при этом указанные гетероциклил и гетероарил могут быть необязательно замещены одной или двумя (C1-C7)алкильными...
Амидзамещенные индазолы в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза)полимеразы (parp)
Номер патента: 16079
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Джоунс Филип, Скарпелли Рита, Онтория Онтория Хесус Мария, Шультц-Фадемрехт Карстен
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...
Метки: поли(adp-рибоза)полимеразы, качестве, ингибиторов, амидзамещенные, parp, индазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет водород или фтор;R2 представляет водород или фтор,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.2. Соединение по п.1 формулы (II)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.3. Соединение по п.1 формулы (III)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли или...
Замещенные n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды в качестве антагонистов р2х7-рецептора и способы их применения
Номер патента: 16076
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Глив Роберт, Зенгер Штефан, Чеймберз Лора Дж, Уолтер Дэрил Саймон
МПК: A61P 25/28, A61K 31/402, A61K 31/4015...
Метки: качестве, n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды, замещенные, способы, антагонистов, р2х7-рецептора, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой метил, или этил, или C3-5циклоалкил, пиридинилметил, или фенил, или бензил;R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген, C1-6алкил, нафтилметил-, бензил, C2-6алкенил, C2-6 алкинил или C3-6циклоалкилметил-; и любой из указанных выше C1-6алкила, нафтилметила-, бензила, C2-6 алкенила, C2-6алкинила или C3-6циклоалкилметила- необязательно замещен 1, 2...
Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 16060
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус
МПК: A61P 31/18, C07D 401/04, A61K 31/34...
Метки: ингибиторов, вич, протеазы, производные, аминофенилсульфонамида, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...
Применение акриловых водорастворимых сополимеров в качестве загустителя, водная композиция, возможно содержащая пигменты, и способ ее получения
Номер патента: 16058
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Рульманн Дени, Кензихер Ив, Сюо Жан-Марк
МПК: C09D 7/00, C09D 17/00, A61K 8/00...
Метки: загустителя, водорастворимых, возможно, водная, применение, композиция, пигменты, качестве, получения, сополимеров, способ, содержащая, акриловых
Формула / Реферат:
1. Применение акрилового водорастворимого сополимера в водных композициях, возможно содержащих пигменты, в качестве загустителя, обеспечивающего рост и/или сохранение вязкости водных композиций в присутствии водорастворимых или водонерастворимых соединений или в процессе добавления указанных соединений в композиции, отличающееся тем, что сополимер состоит из:а) по меньшей мере одного этиленненасыщенного мономера с карбоксильной группой,б) по...
3-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиридазин, его соли и сольваты и его применение в качестве антагониста н3 рецептора гистамина
Номер патента: 16026
Опубликовано: 30.01.2012
Автор: Хольвег Рольф
МПК: A61K 31/501, C07D 405/04
Метки: сольваты, соли, гистамина, качестве, рецептора, антагониста, 3-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиридазин, применение
Формула / Реферат:
1. 3-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиридазин или его фармацевтически приемлемые соли или гидрат.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль является дигидрохлоридом.3. Соединение по п.1, где гидрат является моногидратом.4. Соединение по п.1, где соединение находится в форме дигидрохлорида моногидрата.5. Применение соединения по любому из пп.1-4 в качестве лекарственного средства.6. Применение соединения по...
Спироциклы в качестве ингибиторов 11-бета гидроксилстероиддегидрогеназы типа 1
Номер патента: 16017
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Чжан Колин, Чжо Цзиньцун, Яо Вэньцин
МПК: A61K 31/444, C07D 471/10, A61P 3/04...
Метки: гидроксилстероиддегидрогеназы, ингибиторов, типа, 11-бета, спироциклы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N-метилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение, представляющее собой...
4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов
Номер патента: 16015
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Камбхампати Рама Састри, Дешпанде Амол Динкар, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Нироджи Венката Сатья
МПК: A61K 31/404, C07D 209/30, A61P 25/00...
Метки: качестве, 5-нт6, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения, применение, лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...
Трициклические соединения и их применение в качестве модуляторов глюкокортикоидного рецептора
Номер патента: 16001
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Чэн Хэнмяо, Обукович Марк Джерард, Джером Кевин Диуэйн, Веббер Рональд Кит, Олсон Лиза, Ху Сяо, Рукер Пол Винсент
МПК: A61P 11/06, A61P 1/00, A61K 31/44...
Метки: применение, трициклические, соединения, модуляторов, глюкокортикоидного, рецептора, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулыили его соль.3. Соединение по п.2, представляющее собой соединение формулы4. Хлористо-водородная соль соединения по п.1.5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или с его...
Терапевтическое средство против глаукомы, содержащее в качестве активного ингредиента производное аденозина
Номер патента: 15971
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Риджер Джейсон М, Кавабата Норико, Томпсон Роберт Д., Кирихара Томоко, Симазаки Ацуси
МПК: A01N 43/04, A61K 31/70
Метки: глаукомы, качестве, ингредиента, терапевтическое, производное, активного, содержащее, против, аденозина, средство
Формула / Реферат:
1. Профилактическое или терапевтическое средство против глаукомы или глазной гипертензии, включающее в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (1), или его сольгде X представляет собой CH или N;R1 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, (C3-C8)циклоалкильную группу,...
2-пиридинкарбоксамидные производные в качестве модуляторов натриевых каналов
Номер патента: 15952
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Гибсон Карл Ричард, Глоссоп Мелани Сьюзан, Штаммен Бланда Луция, Багал Шаранджеет Каур, Дентон Стефен Мартин, Пуансар Седрик, Кемп Марк Ян
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61K 31/4439...
Метки: натриевых, каналов, 2-пиридинкарбоксамидные, качестве, производные, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеR1 выбран из:(i) фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, галоген(C1-С4)алкила, галоген(С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкокси(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкиламино и ди-((C1-C4)алкил)амино; и(ii) 5-членной гетероарильной группы, включающей либо (а) от 1 до 4 атомов...
Производные пиразина и их применение в качестве ингибиторов pi3k
Номер патента: 15937
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Черч Деннис, Рюкле Томас, Помель Винсэн, Кличич Ясна, Гайяр Паскаль, Кваттропани Анна
МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 241/44...
Метки: производные, качестве, пиразина, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...
Производные бензотиазинона и их применение в качестве антибактериальных средств
Номер патента: 15910
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Мелльманн Уте, Коул Стюарт Т., Макаров Вадим А.
МПК: C07D 417/04, A61K 31/5415, A61P 31/04...
Метки: бензотиазинона, производные, антибактериальных, применение, средств, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль,где R1и R2 являются, независимо друг от друга, NO2, CN, трифторметилом, галогеном, CONR7R8, COOR9, CHO, SO2NR7R8 или OCF3;R3 и R4являются независимо друг от друга Н или метильной группой;R5 и R6являются, независимо друг от друга, линейным или разветвленным алифатическим радикалом, имеющим 1-8 членов цепи, или R5и R6 вместе представляют собой двухвалентный радикал -(CR92)m-, где m равно 1-4, или R5 и R6вместе...
Производные 4-окса(тиа)метилпиперидина и их применение в качестве противодиабетических средств
Номер патента: 15835
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Фанг Джинг, Ду Киен С., Карпентер Эндрю Дж., Конли Кристофер Р., Пекхэм Грегори, Катамредди Субба Редди, Чодер Брайан А., Танг Джун
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/496...
Метки: производные, применение, средств, 4-окса(тиа)метилпиперидина, противодиабетических, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 выбран из группы, состоящей из галогена, F3C-, HO-, R7S-, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7NHS(O)2-, R7(С1-5алкил)NS(O)2-, R7C(O)-, R7OC(O)-, R8R9NS(O)2-, R7NHC(O)-, R8R9NC(O)-, R7S(O)2NH-, HOCH2-, CH3- и (СН3)3С-;Alk представляет собой прямую связь или алкилен из 1-3 атомов углерода;кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей изR2 представляет собой заместитель атома водорода...
Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления
Номер патента: 15834
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Бергер Маркус, Бэурле Штефан, Ревинкель Хартмут, Шмеес Норберт, Шэке Хайке
МПК: A61K 31/517, A61K 31/502, A61K 31/47...
Метки: воспаления, ингибиторов, тетрагидронафталина, применение, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...
Трициклические азотсодержащие соединения в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 15821
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Дэвис Дэвид Томас, Пирсон Нейл Дэвид, Дэвис Дэвид Эван, Хеннесси Алан Джозеф, Джордано Илариа
МПК: A61P 31/00, A61K 31/4985, C07D 471/16...
Метки: трициклические, агентов, азотсодержащие, качестве, антибактериальных, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или N-оксидв которой Z1 и Z2независимо выбраны из CH и N;R1a и R1b независимо выбраны из водорода; галогена; циано; (C1-6)алкила; (C1-6)алкилтио; трифторметила; трифторметокси; карбокси; гидрокси, в случае необходимости замещенного (C1-6)алкилом или (C1-6)алкоксизамещенным (C1-6)алкилом; (C1-6)алкоксизамещенного (C1-6)алкила; гидрокси(C1-6)алкила; аминогруппы, в случае...
Замещенные производные оксадиазола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 15813
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Поли Соня Мария, Рошер Джен-Филиппе, Фарина Марко, Ле Поул Эммануэль, Гаглиарди Стефания, Паломби Джиованни, Матель Винсент
МПК: C07D 413/04, A61P 25/00, A61K 31/454...
Метки: рецепторов, метаботропных, модуляторов, положительных, производные, качестве, замещенные, глутаматных, аллостерических, оксадиазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...
Оптически активные карбаматы, способ их получения и их применение в качестве фармацевтических промежуточных соединений
Номер патента: 15801
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Надь Калман, Лукач Дьюла, Верецкеине Донат Дьёрдьи, Симиг Дьюла, Тринка Петер, Понго Ласло, Барта Ференц, Порч-Маккаи Марта, Мольнар Эникё, Эвингер Жужанна, Катона Зольтан, Мезеи Тибор
МПК: C07D 295/18, C07D 295/06
Метки: применение, получения, активные, соединений, качестве, фармацевтических, промежуточных, оптически, способ, карбаматы
Формула / Реферат:
1. Способ получения 1-[(4-хлорфенил)метилфенил]пиперазина формулы (I)его энантиомеров и солей, при котором подвергают реакции 1-[(4-хлорфенил)фенилметил]-4-бензилпиперазин формулы (III)или его энантиомер с 2,2,2-трихлорэтилхлорформиатом формулы (X)и превращают получающийся таким образом 1-[(4-хлорфенил)фенилметил]-4-(2,2,2-трихлорэтоксикарбонил)пиперазин формулы (IV)в 1-[(4-хлорфенил)метилфенил]пиперазин формулы (I).2. Способ получения...
Триазолопиридазины в качестве модуляторов тирозинкиназы
Номер патента: 15754
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Трэвинс Джереми М., Галеммо Роберт А., Секлер Джен Л., Хафнагель Хитер Рэй, Туман Роберт В., Маркотан Томас П., Каммингс Максвелл Д., Джонсон Дана Л., Халил Эхаб, Леонард Кристи А., Лу Тяньбао, Коннорс Ричард В., Александер Ричард, Мэрони Анна К.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, C07D 519/00...
Метки: модуляторов, триазолопиридазины, тирозинкиназы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
Номер патента: 15751
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Лю Цзошэн, Пан Шифенг, Дин Цян, Сендцик Мартин, Чжан Гобао, Жэнь Пинда, Ренхауэ Пол, Чопиук Грегори С., Албо Памела, Чжан Чэньчжи, Хуан Шэньлинь, Пун Дэниел, Се Юнпин, Ван Син, Ван Ся, Чжан Цюн
МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...
Метки: качестве, ингибиторов, соединения, протеинкиназ, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...
Замещенные имидазолы и их применение в качестве пестицидов
Номер патента: 15738
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Лоре Кристель, Чабб Натан Энтони Логан, Довернь Жером Себастьян, Кокс Марк Роджер, Эвин Ричард Эндрю
МПК: A01N 43/50, A01P 7/02, A01P 7/04...
Метки: применение, пестицидов, имидазолы, качестве, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...
Производные пролинамида в качестве модуляторов натриевых каналов
Номер патента: 15736
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Джованнини Риккардо, Альваро Джузеппе, Профета Роберто, Бергауэр Маркус
МПК: A61K 31/401, C07D 207/22, A61P 25/24...
Метки: натриевых, модуляторов, пролинамида, качестве, каналов, производные
Формула / Реферат:
1. 5-(4-{[(2-Фторфенил)метил]окси}фенил)пролинамид формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль или сольват.3. Соединение по п.1 или 2, которое представляет собой (5R)-5-(4-{[(2-фторфенил)метил]окси}фенил)-L-пролинамид.4. Соединение по п.1 или 2, которое представляет собой гидрохлорид...