Зигер Петер
Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение
Номер патента: 23573
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Зигер Петер, Хухлер Гюнтер, Остермайер Маркус, Пфренгле Вальдемар
МПК: A61P 11/00, C07D 239/70, A61K 31/517...
Метки: 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, применение, дималеат, получение, качестве, лекарственного, средства
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...
Солевые формы органического соединения
Номер патента: 22310
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Пфренгле Вальдемар, Зигер Петер
МПК: C07D 473/04
Метки: формы, солевые, соединения, органического
Формула / Реферат:
1. Твердая соль 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантина и фармацевтически приемлемой кислоты в стехиометрии 1:1, в форме сольвата, органического сольвата, гидрата или смешанного гидрата/органического сольвата.2. Твердая кислотно-аддитивная соль 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантина с кислотой, выбранной из бромисто-водородной...
Способ получения производного дигидроптеридинона
Номер патента: 18663
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Грауэрт Маттиас, Линц Гюнтер, Зигер Петер, Шмид Рольф
МПК: C07D 475/00, A61K 31/19
Метки: получения, способ, дигидроптеридинона, производного
Формула / Реферат:
Способ получения соединения N-[транс-4-[4-(циклопропилметил)-1-пиперазинил]циклогексил]-4-[[(7R)-7-этил-5,6,7,8-тетрагидро-5-метил-8-(1-метилэтил)-6-оксо-2-птеридинил]амино]-3-метоксибензамида формулы (I)характеризующийся тем, что соединение формулы 15свводят в реакцию с соединением формулы 16в котором соединение формулы 16 получают метилированием соединения формулы 8в присутствии...
Способ получения аминокротонильных соединений и лекарственное средство
Номер патента: 16624
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Калинна Кристиан, Зигер Петер, Зойка Райнер, Шнаубельт Юрген, Ралль Вернер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, A61K 31/505...
Метки: лекарственное, соединений, способ, средство, аминокротонильных, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения общей формулы (VII)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу и R3 и R4 обозначают прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, заключающийся в том, чтоа) соединение общей формулы (V)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, после...
Полиморфы
Номер патента: 15687
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Кеммер Дирк, Никола Томас, Кольбауэр Петер, Зигер Петер, Ренц Мартин
МПК: C07D 473/04, A61P 3/10, A61K 31/522...
Метки: полиморфы
Формула / Реферат:
1. Безводный полиморф А 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантина, характеризующийся тем, что он плавится при температуре 206±3°C и на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют характеристические рефлексы, соответствующие значениям d, равным 11,59 Å, 7,60 Å, 7,15 Å, 3,86 Å, 3,54 Å и 3,47 Å.2. Безводный полиморф Б...
Тригидрохлорид производного дигидроптеридиона и способ его получения
Номер патента: 15389
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Шмид Рольф, Грауэрт Маттиас, Зигер Петер, Линц Гюнтер
МПК: C07D 475/00, A61K 31/19
Метки: дигидроптеридиона, получения, тригидрохлорид, способ, производного
Формула / Реферат:
1. Тригидрохлорид соединения N-[транс-4-[4-(циклопропилметил)-1-пиперазинил]циклогексил]-4-[[(7R)-7-этил-5,6,7,8-тетрагидро-5-метил-8-(1-метилэтил)-6-оксо-2-птеридинил]амино]-3-метоксибензамида формулы (I)2. Кристаллическая гидратированная форма тригидрохлорида соединения N-[транс-4-[4-(циклопропилметил)-1-пиперазинил]циклогексил]-4-[[(7R)-7-этил-5,6,7,8-тетрагидро-5-метил-8-(1-метилэтил)-6-оксо-2-птеридинил]амино]-3-метоксибензамида формулы...
Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты
Номер патента: 14082
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Зигер Петер, Шмид Рольф, Зоботта Райнер, Хаюль Норберт
МПК: A61K 31/4184, A61P 7/02, A61K 31/4402...
Метки: полиморфы, кислоты, этилового, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, эфира
Формула / Реферат:
1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...
Гидрохлориды 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-аминопиперидин-1-ил)ксантина, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 13411
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Пфренгле Вальдемар, Зигер Петер
МПК: A61P 3/10, A61K 31/522, C07D 473/04...
Метки: получение, средств, 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-аминопиперидин-1-ил)ксантина, применение, лекарственных, качестве, гидрохлориды
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-аминопиперидин-1-ил)ксантина.2. Моно- или дигидрохлорид 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-[(R)-3-аминопиперидин-1-ил]ксантина.3. Моно- или дигидрохлорид 1-[(3-цианопиридин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-[(R)-3-аминопиперидин-1-ил]ксантина в кристаллической безводной форме.4. Моногидрохлорид...
Новые соли тиотропия, способ их получения, а также содержащие их лекарственные композиции
Номер патента: 12369
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Пфренгле Вальдемар, Банхольцер Рольф, Зигер Петер
МПК: A61K 31/46, A61P 11/00, C07D 451/10...
Метки: содержащие, лекарственные, также, соли, новые, получения, композиции, способ, тиотропия
Формула / Реферат:
1. Способ получения солей тиотропия формулы 1 в которой X- обозначает анион, выбранный из группы, включающей фторид, хлорид, бромид, йодид, C1-С4-алкилсульфат, сульфат, гидросульфат, фосфат, гидрофосфат, дигидрофосфат, нитрат, малеат, ацетат, трифторацетат, цитрат, фумарат, тартрат, оксалат, сукцинат, сахарат, бензоат, C1-С4-алкилсульфонат, который в алкильном остатке необязательно может быть одно-, дву- или трехзамещен фтором, и...
Способ получения солей тиотропия, соли тиотропия, а также содержащие их лекарственные композиции
Номер патента: 12326
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Банхольцер Рольф, Пфренгле Вальдемар, Зигер Петер
МПК: A61P 11/00, A61K 31/46, C07D 451/10...
Метки: тиотропия, также, получения, лекарственные, солей, соли, содержащие, композиции, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения солей тиотропия формулы 1 в которой X- обозначает анион органической или неорганической кислоты, отличающийся тем, что соль тиотропия формулы 2 в которой Y- обозначает отличный от X- анион, выбранный из группы, включающей фторид, хлорид, бромид, иодид, С1-С4алкилсульфат, С1-С4алкилсульфонат, который в алкильном остатке необязательно может быть одно- или многозамещен фтором, и фенилсульфонат, который в фенильном кольце...
Гидраты и полиморфы 4-[[(7r)-8-циклопентил-7-этил-5,6,7,8-тетрагидро-5-метил-6-оксо-2-птеридинил]амино]-3-метокси-n-(1-метил-4-пиперидинил)бензамида, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 11407
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Хоффманн Маттиас, Ралль Вернер, Крэмер Герд Ф., Линц Гюнтер, Шмид Рольф, Хертер Рольф, Зигер Петер
МПК: A61K 31/519, C07D 211/58, A61P 35/00...
Метки: качестве, полиморфы, получения, 4-[[(7r)-8-циклопентил-7-этил-5,6,7,8-тетрагидро-5-метил-6-оксо-2-птеридинил]амино]-3-метокси-n-(1-метил-4-пиперидинил)бензамида, средств, гидраты, способы, применение, лекарственных
Формула / Реферат:
1. Гидраты соединения формулы (I) 2. Гидрат соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой моногидрат соединения (I). 3. Гидрат соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой тригидрат соединения (I). 4. Соединение формулы (I) где соединение это ангидрат формы II или формы III. 5. Ангидрат по п.4, отличающийся тем, что он представлен в виде безводной формы II соединения формулы (I),...
Порошковые лекарственные средства, содержащие соль тиотропия и ксинафоат салметерола
Номер патента: 10588
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Зигер Петер, Зойка Райнер, Вальц Михаэль, Хартиг-Хаймель Мареке, Гребнер Хаген, Трунк Михаель
МПК: A61K 31/137, A61K 9/72, A61K 31/46...
Метки: содержащие, средства, лекарственные, ксинафоат, салметерола, соль, порошковые, тиотропия
Формула / Реферат:
1. Капсула, содержащая ингаляционный порошок, содержащий тиотропий 1' и ксинафоат салметерола 2, где 2 характеризуется температурой плавления примерно 124шС, в смеси с физиологически безвредным вспомогательным веществом, при том, что капсула содержит от 8 до 12 мг ингаляционного порошка. 2. Капсула по п.1, отличающаяся тем, что тиотропий 1' присутствует в комбинации с противоионом, выбранным из группы, включающей хлорид, бромид, иодид,...
Метансульфонат этилового эфира 3-[(2 -{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1- метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты и его применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 9736
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Шмид Рольф, Зигер Петер, Зоботта Райнер
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 7/02...
Метки: применение, 4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1, лекарственного, этилового, качестве, метансульфонат, метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, эфира, 3-[(2, кислоты, средства
Формула / Реферат:
1. Метансульфонат этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты (BIBR 1048 MS) в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 180+3шС (форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10шС/мин). 2. Метансульфонат...
Предназначенная для перорального применения лекарственная форма для этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил) фениламино]-метил}-1-метил-1h-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2- иламино]пропионовой кислоты и его солей
Номер патента: 9664
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Зигер Петер, Хойль Норберт, Браунс Ульрих
МПК: A61K 47/12, A61K 47/38, A61K 31/4439...
Метки: солей, фениламино]-метил}-1-метил-1h-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2, иламино]пропионовой, форма, предназначенная, применения, эфира, кислоты, лекарственная, этилового, перорального, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для перорального применения, содержащая по меньшей мере: а) этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты или одну из его фармацевтически приемлемых солей и б) одну или несколько фармацевтически приемлемых органических кислот с растворимостью в воде более 1 г на 250 мл при 20шС. 2. Фармацевтическая композиция по...
Моноэтансульфонат 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино) анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона и его применение в составе фармацевтической композиции
Номер патента: 8684
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Линц Гюнтер, Ралль Вернер, Зигер Петер, Бокк Томас, Хильберг Франк, Рот Геральд Юрген
МПК: A61K 31/404, C07D 209/34, A61P 35/04...
Метки: 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино, моноэтансульфонат, композиции, анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, фармацевтической, применение, составе
Формула / Реферат:
1. Моноэтансульфонат 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метил-амино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона. 2. Моноэтансульфонат 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона по п.1 в кристаллической форме, характеризующейся температурой плавления Тпл, равной 305+5шС (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на...
Новый кристаллический ангидрат с антихолинергическим действием
Номер патента: 8587
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Пфренгле Вальдемар, Зигер Петер
МПК: C07D 451/10, A61P 11/00, A61K 31/46...
Метки: действием, новый, кристаллический, ангидрат, антихолинергическим
Формула / Реферат:
1. Безводный кристаллический тиотропийбромид, отличающийся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме имеются среди прочего характеристические значения d, равные 6,02, 4,95, 4,78, 3,93 и 3,83 Е. 2. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно содержит безводный кристаллический тиотропийбромид по п.1. 3. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что оно представляет собой ингаляционный порошок. 4. Лекарственное средство...
Гидрохлорид 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина
Номер патента: 6245
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Ралль Вернер, Хертер Рольф, Кернер Фолькмар, Зигер Петер, Айкмайер Кристиан
МПК: A61P 9/10, C07D 207/34, A61K 31/40...
Метки: гидрохлорид, 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина формулы 1 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно представлено в форме одного из гидратов. 3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно представлено в форме моногидрата. 4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно представлено в форме полугидрата. 5. Применение соединения формулы 1 по одному из пп.1-4 в качестве лекарственного...
Безводный кристаллический тиотропийбромид, способ его получения и его применение для получения лекарственного средства
Номер патента: 5813
Опубликовано: 30.06.2005
Авторы: Вертманн Ульрике, Зигер Петер
МПК: C07D 451/10, A61K 31/46, A61P 11/06...
Метки: кристаллический, способ, безводный, тиотропийбромид, получения, лекарственного, применение, средства
Формула / Реферат:
1. Безводный кристаллический тиотропийбромид, имеющий моноклинную элементарную ячейку со следующими параметрами: a = 10,4336(2) Е, b = 11,3297(3) Е, c = 17,6332(4) Е, a = 90ш, b = 105,158(2)ш и g = 90ш (объем ячейки равен 2011,89(8) Е3). 2. Способ получения безводного кристаллического тиотропийбромида по п.1 путем сушки кристаллического моногидрата тиотропийбромида при температуре выше 50шC, предпочтительно при температуре в интервале от 60 до...
Кристаллический моногидрат, способ его получения и его применение для получения лекарственного средства
Номер патента: 4381
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Зигер Петер, Кулинна Кристиан, Матес Андреас, Банхольцер Рольф, Шпехт Петер, Майсснер Хельмут, Трунк Михаель, Граулих Манфред Людвиг Аугуст
МПК: C07D 451/10, A61P 43/00, A61K 31/46...
Метки: лекарственного, применение, способ, средства, получения, кристаллический, моногидрат
Формула / Реферат:
1. Кристаллический моногидрат тиотропийбромида. 2. Кристаллический моногидрат тиотропийбромида по п.1, отличающийся наличием проявляющегося при его термическом анализе путем дифференциальной сканирующей калориметрии при скорости нагрева 10 К/мин максимума, приходящегося на температуру 230+5шC. 3. Кристаллический моногидрат тиотропийбромида по п.1 или 2, отличающийся наличием в его ИК-спектре полос, соответствующих, в частности, волновым числам...