Патенты с меткой «качестве»
2-аминопиридины, содержащие в качестве заместителей конденсированные кольца, применяемые в качестве ингибиторов nos (no синтазы)
Номер патента: 3839
Опубликовано: 30.10.2003
Автор: Лоуэ Джон Адамс III
МПК: C07D 401/10, A61K 31/495
Метки: заместителей, содержащие, кольца, конденсированные, ингибиторов, применяемые, 2-аминопиридины, синтазы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где кольцо A является 5-7-членным насыщенным или ненасыщенным конденсированным кольцом, X является кислородом или связью; n представляет собой целое число от 2 до 6 и R1 и R2 независимо выбирают из водорода (C1-C6)алкила, арила, тетрагидронафталина и аралкила, где указанный арил и арильная часть указанного аралкила представляет собой фенил или нафтил, а алкильная часть является линейной или разветвленной и содержит от 1 до...
N-гидрокси-2- (алкил, арил или гетероарилсульфанил, сульфинил или сульфонил) -3-замещенный алкил, арил или гетероариламиды в качестве ингибиторов матричной металлопротеиназы
Номер патента: 3836
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Венкатесан Мудумбай Аранапакам, Ху Байхуа, Дэвис Жами Мари, Коул Дерек Сесил, Джекобсон Мэрси Памела, Бэйкер Жанни Леа, О'делл Мэтью Джеймс, Гросу Джордж Теодор
МПК: C07C 323/60, A61K 31/16, C07D 295/08...
Метки: качестве, сульфонил, 3-замещенный, ингибиторов, n-гидрокси-2, матричной, металлопротеиназы, гетероариламиды, арил, алкил, гетероарилсульфанил, сульфинил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где A представляет собой -S-, -SO- или SO2-; R1 представляет собой нафтил, фенил, гетероциклил, выбранный из группы: тиенил, триазолил, пиридил, пиразинил, имидазолил, необязательно бензоконденсированные и необязательно замещенные C1-C6алкилом, C1-C6алкокси или фенилом, арилокси, бензилокси и гетероарилокси; или R1 представляет собой R11-Y-Ph-Z-, где Y представляет собой O, S, NH или простую связь, Z представляет собой...
2-амино-6-(2-замещенные-4-фенокси)-замещенные-пиридины в качестве ингибиторов синтазы окиси азота
Номер патента: 3834
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Лауэ Джон Адамс III, Новаковски Йоланта, Волкманн Роберт Альфред
МПК: C07D 213/73, A61K 31/4418, A61P 25/00...
Метки: азота, ингибиторов, синтазы, качестве, окиси, 2-амино-6-(2-замещенные-4-фенокси)-замещенные-пиридины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 и R2 выбраны независимо из группы, включающей водород, галоид, гидрокси, (C1-C6)алкокси, (C1-C7)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C10)алкоксиалкил; G выбирают из группы, включающей водород, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси(C1-C3)алкил, аминокарбонил-(C1-C3)алкил-, (C1-C3)алкиламинокарбонил-(C1-C3)алкил-, ди-[(C1-C3)алкил]аминокарбонил-(C1-C3)алкил и N(R3)(R4)(C0-C4)алкил-, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей...
Пищевая композиция, содержащая эмульсию триглицеридных масел типа “масло-в-воде” и применение эмульсии в качестве пищевого продукта или для приготовления пищевых и фармацевтических композиций
Номер патента: 3833
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Бохлиндер Карин, Линдмарк Ларс, Херслёф Бенгт, Карлссон Андерс
МПК: A61K 9/107, A23L 1/035, A23D 9/013...
Метки: пищевая, приготовления, триглицеридных, типа, композиция, масел, пищевых, эмульсию, масло-в-воде, композиций, применение, качестве, пищевого, продукта, фармацевтических, содержащая, эмульсии
Формула / Реферат:
1. Пищевая композиция, содержащая эмульсию триглицеридных масел типа "масло-в-воде", имеющую в своем составе жир, твердый при температурах от комнатной до температуры тела, с пищевым эмульгатором, которым является лецитин или эмульгатор, основанный на галактолипиде, причем при использовании указанной пищевой композиции в количестве, содержащем эмульсию 2-40 мл указанных триглицеридных масел, эта композиция обеспечивает пролонгированное ощущение...
Производные 6-деоксиэритромицина, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 3776
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Дени Алексис, Ожер Жан-Мишель
МПК: C07H 17/08, A61K 31/70
Метки: лекарственных, средств, получения, способ, качестве, применение, 6-деоксиэритромицина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой X представляет собой радикал (NH)a, CH2 или SO2 или атом кислорода, тогда как символ а представляет собой число, равное 0 или 1, Y представляет собой радикал (CH2)m-(CH=CH)n-(CH2)o, причем m+n+o_ 8, а n=0 или 1, Ar представляет собой фенил или нафтил, или гетероарил, представляющий собой тиенил, фурил, пиролил, тиазолил, оксазолил, имидазолил, в частности, 4-(3-пиридинил)-1H-имидазолил, тиадиазолил,...
Производные фталазина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4
Номер патента: 3702
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Пеллачини Франко, Мораццони Габриеле, Норчини Габриеле, Гранчини Джанкарло, Наполетано Мауро
МПК: C07D 237/30, A61K 31/502
Метки: ингибиторов, производные, фосфодиэстеразы, качестве, фталазина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где ---- представляет одинарную или двойную связь; B представляет метилен; A представляет пиридин, замещенный одним заместителем или большим количеством заместителей; R представляет два атома водорода или C = O группу, когда ---- представляет одинарную связь, или, когда ---- представляет двойную связь, R представляет водород, необязательно замещенный арил или гетероцикл, (C1-8)алкил, (C2-8)алкенил или (C2-8)алкинил,...
Дизамещенные бициклические гетероциклы, их получение и применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 3697
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Винен Вольфганг, Приепке Хеннинг, Хауэль Норберт, Штассен Йеан, Рис Уве
МПК: A61K 31/428, C07D 277/64, A61P 7/02...
Метки: бициклические, применение, качестве, средств, гетероциклы, получение, дизамещенные, лекарственных
Формула / Реферат:
1. Дизамещенные бициклические гетероциклы общей формулы (I) в которой A означает карбонильную или сульфонильную группу, связанную с бензо-, пиридо- или тиеновой частью остатка Het, B означает этиленовую группу, в которой метиленовая группа, связанная с остатком Ar, может быть замещена атомом кислорода или серы или -NR1-группой, при этом R1 представляет собой атом водорода или алкильную группу с 1-4 атомами углерода, Rb представляет собой атом...
Соединительная арматура с упругим кольцом в качестве упора
Номер патента: 3684
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Гербер Филипп, Цюгель Фритц, Гетц Фолькер, Бартоломе Марио
МПК: F16L 37/00, H02G 3/06
Метки: упора, арматура, упругим, соединительная, качестве, кольцом
Формула / Реферат:
1. Соединительная арматура (1) для закрепления длинномерных тел, например шлангов, гофрированных шлангов, труб, кабелей и т.п., на отверстии (3), в частности проеме или перфорации, например, в стенке (4) корпуса и т.п., причем соединительная арматура (1) имеет аксиально выступающий в направлении вставки (Pf1) крепежный выступ (5), разделенный проходящими, в основном, в осевом направлении прорезями (6) на удерживающие лепестки (7), на внешней...
Биспиперидины в качестве противотромботических агентов, их применение, способ их получения (варианты), промежуточные продукты и терапевтическая композиция
Номер патента: 3674
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Лезюр Брижитт, Йю Кристоф, Жибуло Тьерри, Анри Маргерит
МПК: C07D 211/34, A61K 31/445, A61P 7/02...
Метки: получения, противотромботических, способ, терапевтическая, качестве, применение, варианты, продукты, биспиперидины, композиция, промежуточные, агентов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Формула I в которой i) R1 либо выбирают из C1-C4-алкильной, C3-C12-моно- или бициклической циклоалкильной, C2-C4-алкенильной или C2-C4-алкинильной групп, причем эти группы необязательно замещены группами, выбранными из галогенов и гидроксильной группы; моно-, би- или трициклических C6-C14-арильных групп; гетероарильных групп, выбранных из пиридильной, тиенильной, фурильной, хинолильной, бензодиоксанильной,...
Сложные эфиры (+)-альфа-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанола и их использование в качестве пролекарств антагониста mdl 110907 5ht2a рецепторов
Номер патента: 3667
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Ван Хейфте Люк Е., Карр Альберт А., Косли Рэймонд В.Мл.
МПК: A61P 25/18, A61K 31/445, C07D 211/22...
Метки: пролекарств, антагониста, использование, качестве, 110907, сложные, +)-альфа-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанола, 5ht2a, эфиры, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I Формула I где R представляет собой C4-C20алкил, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R представляет собой C5-C20алкил с неразветвленной цепью. 3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанолдеканоат; (+)-a-(2,3-диметоксифенил)-1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-пиперидинметанолгексаноат;...
4-оксо-4,7-дигидротиено [2,3-b]пиридин-5-карбоксамиды в качестве антивирусных средств
Номер патента: 3607
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Шнут Марк Е., Скотт Аллен, Кадахи Микеле М.
МПК: C07D 513/04, A61P 31/22, A61K 31/435...
Метки: антивирусных, средств, 2,3-b]пиридин-5-карбоксамиды, 4-оксо-4,7-дигидротиено, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет (a) Cl, (b) Br или (c) F; R2 представляет (a) H или (b) R5; R3 представляет (a) H, (b) галоген, (c) S(O)2R6, (d) (C=O)R6, (e) (C=O)OR9, (f) циано или (g) C1-7алкил, который может быть частично ненасыщенным и необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из R11, OR13 или NR7R8; R4 представляет H; R5 представляет...
1,5-пентандиилзамещенные 1,2,3,4 – тетрагидробензо (фуро, азо и тио) [3,2 - c] пиридиновые производные в качестве &alpha2 – антагонистов
Номер патента: 3606
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Питерс Серж Мария Алойсиус, Кеннис Людо Эдмонд Жозефин, Мертенс Йозефус Каролус
МПК: A61K 31/44, C07D 471/04, A61P 25/16...
Метки: 1,2,3,4, тио, азо, качестве, тетрагидробензо, антагонистов, 1,5-пентандиилзамещенные, alpha2, производные, фуро, пиридиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где Alk представляет собой 1,5-пентадиил; n равно 1 или 2; p равно 1 и q равно 2; или p равно 2 и q равно 1; X представляет собой O, S или NH; каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, нитро, гидрокси или C1-4алкилокси; R2 представляет собой водород, C1-6алкил, арил или C1-6алкил,...
Защищенная система, использующая в качестве ключа непрерывно изменяющиеся признаки части тела пользователя
Номер патента: 3598
Опубликовано: 26.06.2003
Автор: Бэйли Кеннет С.
МПК: H04K 1/00
Метки: части, качестве, признаки, непрерывно, ключа, использующая, тела, пользователя, защищенная, система, изменяющиеся
Формула / Реферат:
1. Способ проверки достоверности дистанционно осуществляемой транзакции, включающий прием информации, указывающей на вид однозначно определенной части тела пользователя, причем упомянутая информация включает в себя только фрагмент, но не все изображение упомянутой части тела пользователя, причем часть информации, принимаемая в первый момент времени, отличается от той, которая соответствует более позднему моменту времени, сравнение упомянутой...
Способ возведения сооружения для использования в качестве дороги или строительных лесов на склоне
Номер патента: 3592
Опубликовано: 26.06.2003
Автор: Фукуи Томио
МПК: E01C 1/00
Метки: использования, лесов, сооружения, способ, склоне, дороги, строительных, качестве, возведения
Формула / Реферат:
1. Способ возведения сооружения для использования в качестве дороги или строительных лесов на склоне, включающий в себя операции подвешивания, по меньшей мере, двух вертикальных канатов на склоне, присоединения к ним, по меньшей мере, одного комплекта из двух поперечных канатов, расположенных на заданном расстоянии друг от друга, присоединения базового конструктивного элемента стержневого типа к каждому из поперечных канатов так, чтобы...
α-гидрокси, -амино и галоидные производные β-сульфонилгидроксамовых кислот в качестве ингибиторов матриксных металлопротеиназ
Номер патента: 3585
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Варпехоски Марта А., Харпер Дональд Э., Митчелл Марк Аллен, Маджора Линда Луиза
МПК: A61K 31/165, C07C 317/44, A61P 19/04...
Метки: матриксных, качестве, производные, alpha;-гидрокси, кислот, амино, beta;-сульфонилгидроксамовых, металлопротеиназ, ингибиторов, галоидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой фенил, замещенный C1-4акилом, C1-4 алкокси, галогеном или фенилом; R2 представляет собой фенилсульфонилметил, замещенный C1-4алкилом, C1-4алкокси, галогеном или фенилом; или представляет собой группу -CH2NHC(=O)R3, где R3 представляет собой C5-6циклоалкил или фенил, необязательно замещенный C1-4алкокси; Y представляет собой -OH. 2. Соединение по п.1,...
S-нитрозотиолы в качестве агентов для лечения нарушений кровообращения
Номер патента: 3577
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Карбо Банус Марсель.Ли, Мичелена Льягуно Педро, Триас Адроер Нурия, Серда Риудаветс Хуан Антонио, Кабеса Льоренте Лидия, Пубиль Кой Франсиско, Негрье Рофес Кристина, Репольес Молинер Хосе, Феррер Сисо Алисия, Мурат Морено Хесус, Салас Перес-Расилья Эдуардо
МПК: C07C 323/07, A61P 9/10, A61K 31/198...
Метки: кровообращения, лечения, качестве, s-нитрозотиолы, нарушений, агентов
Формула / Реферат:
1. S-Нитрозотиоловые производные пеницилламина или глутатиона и их фармацевтически приемлемые соли, которые соответствуют следующей общей формуле (I) в которой A и B являются фенильными группами или же вместе образуют остаток -CH2-Q-CH2-, образующий шестичленное кольцо, в котором Q представляет собой атом кислорода или серы, или группу N-R3, в которой R3 является водородом или алкильной группой C1-C4; R1 является ацильным остатком, который...
Моногидрат гидробромида элетриптана в качестве селективного агониста 5-нт1 рецептора
Номер патента: 3551
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Доллман Кристофер Айан, Оугилви Роналд Джеймс
МПК: A61K 31/40, C07D 209/10, A61P 25/06...
Метки: качестве, моногидрат, гидробромида, рецептора, агониста, элетриптана, 5-нт1, селективного
Формула / Реферат:
1. Моногидрат гидробромида элетриптана формулы (I) 2. Фармацевтическая композиция, содержащая моногидрат гидробромида элетриптана по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем. 3. Моногидрат гидробромида элетриптана по п.1 для применения в качестве лекарственного средства. 4. Применение моногидрата гидробромида элетриптана по п.1 в качестве активного начала для производства лекарственного средства для...
Замещенные 4-аминотиазолы в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ
Номер патента: 3527
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Дувади Рохит К., Ли Лин, Ксиао Вей, Янг Йи, Чонг Уэсли К.М., Чу Шао Сонг
МПК: C07D 277/42, A61K 31/427, A61P 35/00...
Метки: качестве, ингибиторов, 4-аминотиазолы, замещенные, циклинзависимых, киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 - замещенная или незамещенная группа, выбранная из C1-6-алкила; фенила; 5-9-членного гетероцикла, содержащего в качестве гетероатомов N, O, S; циклоалкила; (C1-6-алкил)карбонила; (C1-6-алкил)арила; и, в случае если R1 замещен, каждый заместитель независимо представляет собой галоген; галогеналкил; C1-6-алкил; C1-6-алкоксил; амино; нитро; простой тиоэфир; циано; амидо; карбоксил; сульфонамидную группу; кето-группу;...
Замещенные индолиноны, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 3514
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Грелль Вольфганг, Хеккель Армин, Ван Меель Якобус С.А., Вальтер Райнер, Редеманн Норберт
МПК: A61K 31/4045, A61P 35/00, C07D 209/34...
Метки: применение, индолиноны, лекарственных, замещенные, средств, качестве, получение
Формула / Реферат:
1. Замещенные индолиноны общей формулы в которой X обозначает атом кислорода или серы, R1 обозначает атом водорода, C1-C4алкоксикарбонильную или C2-C4алканоильную группу, R2 обозначает карбокси- или C1-C4алкоксикарбонильную группу либо необязательно замещенную одной или двумя C1-C3алкильными группами аминокарбонильную группу, при этом заместители могут быть идентичными или разными, R3 обозначает атом водорода или C1-C6алкильную группу,...
Сульфонамидные производные в качестве пролекарств, ингибиторов аспартилпротеаз
Номер патента: 3509
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Спалтенштейн Эндрю, Казмерский Веслав Мечислав, Кальдор Иштван, Хейл Майкл Р., Бейкер Кристофер Т., Танг Роджер Д., Ферфайн Эрик Стивен
МПК: A61K 31/63, C07C 311/16, A61P 31/18...
Метки: ингибиторов, аспартилпротеаз, сульфонамидные, качестве, производные, пролекарств
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R7 выбран из -PO32-Na2+, -PO32-K2+, -PO32-Mg2+, 2. Соединение по п.1, где R7 выбран из -PO32-Na2+, -PO32-K2+ или -PO32-Ca2+. 3. Соединение по п.2, где R7 представляет собой -PO32-Ca2+. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, охарактеризованное в любом из пп.1-3, в количестве, эффективном для лечения инфекции, вызванной вирусом, характеризующимся наличием аспартилпротеазы; и фармацевтически приемлемый...
Железо-декстрановое соединение для применения в качестве компонента терапевтической композиции для профилактики или лечения дефицита железа, способ получения указанного железо-декстранового соединенияи применение указанного соединения для изготовления терапевтической композиции для парентерального введения
Номер патента: 3427
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Христенсен Ларс, Андреасен Ханс Берг
МПК: A61P 7/06, A61K 47/48
Метки: указанного, терапевтической, железо-декстранового, способ, соединения, соединенияи, лечения, введения, дефицита, профилактики, железа, композиции, применение, качестве, компонента, соединение, изготовления, железо-декстрановое, парентерального, применения, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение железо-декстран для применения в производстве терапевтической композиции для профилактики или лечения дефицита железа у животного или человека путем парентерального введения, содержащее гидрированный декстран со среднемассовой молекулярной массой (СМММ) от 700 до 1400 Да, предпочтительно около 1000 Да, среднечисловой молекулярной массой (СЧММ) от 400 до 1400 Да, где 90 мас.% декстрана имеет молекулярные массы менее 2700 Да, а СМММ...
Новые 2, 3, 3а, 4, 9, 9а – гексагидро – 8 – гидрокси – 1н – бенз[f]индолы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 3370
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Паллук Райнер, Бехтель Вольф-Дитрих, Картер Адриан, Хёнке Кристоф, Пшорн Уве, Вайзер Томас, Грауэрт Маттиас
МПК: A61P 9/06, C07D 209/60, A61K 31/40...
Метки: бенз[f]индолы, гидрокси, гексагидро, лекарственных, качестве, способ, средств, получения, применение, новые
Формула / Реферат:
1. Производные индола общей формулы 1 где X обозначает простую связь, -O-, C1-C4алкил, C1-C3алкоксигруппу, -O-CH2-CH2-O- или -O-CH2-CH2-NH-, R1 обозначает водород, метил, этил или фенил, R2 обозначает водород или метил, R3 обозначает водород, F, Cl, Br, гидрокси- или метоксигруппу, R4 обозначает водород, метил или этил, R5 обозначает водород, метил или этил, R6 обозначает водород, метил или этил, R7 обозначает трет-бутил, циклогексил, ...
Производные мононитрата изосорбида и их использование в качестве сосудорасширяющих агентов с пониженной толерантностью
Номер патента: 3360
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Мартинес Боннин Хуан, Феррер Сисо Алисия, Серда Риудаветс Хуан Антонио, Негрье Рофес Кристина, Пубиль Кой Франсиско, Радомски Марек В., Репольес Молинер Хосе, Салас Перес-Расилья Эдуардо, Карбо Банус Марсель.Ли, Кабеса Льоренте Лидия
МПК: A61P 9/00, C07D 213/80, A61K 31/34...
Метки: изосорбида, мононитрата, использование, пониженной, сосудорасширяющих, производные, качестве, толерантностью, агентов
Формула / Реферат:
1. Соединения, которые являются производными мононитрата изосорбида и его фармацевтически приемлемых солей, соответствующие следующей общей формуле (I) в которой A и B, каждый независимо, представляет любую из групп где Z представляет атом кислорода или атом серы и R представляет C1-C4-алкильную группу, арильную группу или аралкильную группу, иногда замещенную, или группу в которой R1 представляет водород или C1-C4-алкильную группу, арильную...
Производные бензо[3,4] циклобута [1,2-c] пиррола и их применение в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина
Номер патента: 3302
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Гумен Бертран, Декейн Анн, Пеглион Жан-Луи, Дессанж Эме, Риве Жан-Мишель, Миллан Марк
МПК: A61P 25/24, A61K 31/403, C07D 209/58...
Метки: циклобута, серотонина, производные, бензо[3,4, захвата, применение, 1,2-c, пиррола, ингибиторов, обратного, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), имеющее цис-соединение колец в которой R1, R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый независимо от других, представляет группу, выбранную из атома водорода, атома галогена, линейной или разветвленной (C1-C6)алкоксигруппы, линейной или разветвленной (C1-C6)тригалогеналкильной группы, или два из R1, R2 и R3 в смежных положениях представляют (C1-C2)алкилендиоксигруппу; R4 представляет группу,...
N-гидрокси-2-(алкил-,арил- или гетероарилсульфанил-, сульфинил- или сульфонил)-3-замещенный алкил-, арил- или гетероариламиды в качестве ингибиторов матричных металлопротеиназ
Номер патента: 3283
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Гросу Джордж Теодор, Дэвис Джэми Мэри, Бейкер Джэнни Ли, Левин Джереми Ян, Венкатесан Аранапакам Мудумбай
МПК: A61K 31/165, A61P 3/10, C07C 317/32...
Метки: матричных, ингибиторов, сульфинил, арил, n-гидрокси-2-(алкил-,арил, качестве, гетероариламиды, гетероарилсульфанил, сульфонил)-3-замещенный, алкил, металлопротеиназ
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I где R1 представляет алкил, содержащий от 1 до 18 атомов углерода, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными независимо из R5; алкенил, содержащий от 3 до 18 атомов углерода, имеющий от 1 до 3 двойных связей, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными независимо из R5; алкинил, содержащий от 3 до 18 атомов углерода, имеющий от 1 до 3 тройных связей, необязательно замещенный одной...
Производные тетрагидрохинолина в качестве антагонистов глицина
Номер патента: 3276
Опубликовано: 24.04.2003
Автор: Ди Фабио Романо
МПК: C07D 401/04, A61P 25/28, A61K 31/4709...
Метки: производные, качестве, тетрагидрохинолина, глицина, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, или нетоксичные метаболически лабильные сложные эфиры, где Y представляет собой атом углерода, Z представляет собой группу CH, которая связана с группой Y посредством двойной связи, а X представляет собой CH или Z представляет собой метилен или NR11, a X представляет собой атом углерода, связанный с группой Y посредством двойной связи, A представляет собой C1-2алкиленовую цепь, которая может быть...
Ароматические амиды, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 3275
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Лорэн Патрик, Перье Анн-Мари, Мусицки Бранислав, Клиш Мишель, Асслейн Жан-Люк
МПК: A61P 3/04, A61K 31/7048, C07H 17/075...
Метки: средств, способ, применение, получения, ароматические, качестве, лекарственных, амиды
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой Y означает атом кислорода или радикал N-Nалк1 или NOалк2 в котором алк1 и алк2 означают радикал алкил, содержащий до 12 атомов углерода, при необходимости прерванный одним или несколькими атомами кислорода, серы или азота, при необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена, радикалом арил [при необходимости замещенным одним или несколькими атомами галогена], гетероциклическим радикалом,...
Оксазолидиноны в качестве активного вещества при лечении инфекционных глазных болезней
Номер патента: 3274
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Форд Чарльз В., Кочран Роберт
МПК: A61K 31/42, A61P 27/02
Метки: активного, болезней, вещества, качестве, лечении, инфекционных, глазных, оксазолидиноны
Формула / Реферат:
1. Применение оксазолидинона, выбранного из (S)-N-[[3-[3-фтор-4-[4-(гидроксиацетил)-1-пиперазинил]фенил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида, (S)-N-[[3-[3-фтор-4-(4-морфолинил)фенил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида, N-((5S)-3-(3-фтор-4-(4-(2-фторэтил)-3-оксопиперазин-1-ил)фенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил)ацетамида, (S)-N-[[3-[5-(3-пиридил)тиофен-2-ил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида и гидрохлорида...
Производные циклопентена в качестве антагонистов рецептора мотилина
Номер патента: 3252
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Мур Джон Б.Мл., Биверз Мэри Пэт, Чен Роберт Х., Ксианг Мин
МПК: A61P 1/00, C07C 233/41, A61K 31/5375...
Метки: мотилина, качестве, производные, рецептора, антагонистов, циклопентена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I в которой R1 представляет H, C1-5-алкил, замещенный C1-5-алкил (где заместителями являются один или несколько галогенов), амино-C1-5-алкил, C1-5-алкиламино-C1-5-алкил, ди-C1-5-алкиламино-C1-5-алкил, RaRbN-C1-5-алкил (где Ra и Rb независимо выбраны из H и C1-5-алкила или вместе образуют морфолин, пиперазин, пиперидин или N-замещенный пиперидин, где N-заместитель представляет C1-5-алкил или фенил-C1-5-алкил),...
Новые миметики гуанидина в качестве ингибиторов фактора ха
Номер патента: 3210
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Домингез Селия, Пруитт Джеймс Расселл, Февиг Джон Мэттью, Кларк Чарльз Дж., Пинто Дональд Джозеф Филлип, Ли Ренуа, Хан Кви, Кван Мими Лайфен, Лэм Патрик Й.
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4725, A61P 7/02...
Метки: ингибиторов, новые, качестве, гуанидина, фактора, миметики
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D выбрано из -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-6-членной ароматической системы, содержащей 0-2 гетероатома, выбранных из группы N, O и S; кольцо D замещено 0-2 R, при условии, что, когда кольцо D является незамещенным, оно содержит, по меньшей мере, один гетероатом; кольцо E содержит 0-2 атома N и замещено 0-1 R; R выбран из группы, включающей Cl, F, Br, I,...
Пульверизуемая питательная микроэмульсия, пригодная в качестве ускорителя биоразложения
Номер патента: 3208
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Эспер Александр, Теллье Жак, Брошетт Паскаль, Бассер Анн
МПК: B01F 17/00
Метки: питательная, пульверизуемая, качестве, биоразложения, пригодная, микроэмульсия, ускорителя
Формула / Реферат:
1. Микроэмульсия, используемая в качестве ускорителя биоразложения, стабильная в интервале температур от -10 до +50шC, включающая азотсодержащие соединения, как, например, аминокислоты, протеины или мочевину, поверхностно-активные фосфорсодержащие соединения типа алкилового или алкенилового эфира фосфорной кислоты и соединения, выбираемые из группы, состоящей из растительных или животных масел или жирных кислот, а также разбавитель, отличающаяся...
N-уреидоалкилпиперидины в качестве модуляторов активности рецепторов хемокинов
Номер патента: 3147
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Делукка Джордж В., Данкиа Джон В., Сантелла Джозеф Б.III, Ко Соо С., Вэкер Дин А.К., Ким Уи Тае
МПК: A61K 31/445, A61P 11/06, C07D 211/32...
Метки: хемокинов, модуляторов, активности, рецепторов, качестве, n-уреидоалкилпиперидины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, где M отсутствует или выбран из CH2, CHR5, CHR13, CR13R13 и CR5R13; Q выбран из CH2, CHR5, CHR13, CR13R13 и CR5R13; J и K выбраны из CH2, CHR5, CHR6, CR6R6 и CR5R6; L представляет CHR5; при условии, что если M отсутствует, то J выбран из CH2, CHR5, CHR13 и CR5R13; Z выбран из O и S; E выбран из кольцо A представляет C3-6карбоциклический остаток, при условии,...
Новые 19-норстероиды, замещенные в положении 11&beta, способ и промежуточные продукты для их получения, применение в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 3133
Опубликовано: 27.02.2003
Автор: Ник Франсуа
МПК: A61K 31/566, C07J 41/00, A61P 19/10...
Метки: средств, положении, качестве, промежуточные, лекарственных, 19-норстероиды, композиции, способ, применение, содержащие, получения, продукты, новые, замещенные, 11&beta, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 обозначает атом водорода иди радикал ацил, R2 обозначает радикал (C1-C4)алкил, X обозначает атом галогена или атом водорода, n равно 3, 4 или 5, R3 и R4 обозначает (C1-C4)алкил или R3 и R4 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, группу пироолидинил или пиперидинил, R5 обозначает OH и R6 обозначает H, (C1-C4)алкил возможно замещенный одним или тремя атомами галогена или R5 и R6...
Катионные виросомы в качестве системы для переноса генетического материала
Номер патента: 3130
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Вельти Эрнст Рудольф, Глюк Райнхард, Кляйн Петер
МПК: A61K 9/127, C12N 15/88
Метки: виросомы, катионные, генетического, переноса, материала, качестве, системы
Формула / Реферат:
1. Способ получения везикулы, имеющей положительно заряженную липидную бислойную мембрану, которая содержит катионные и/или поликатионные липиды вместе с фосфатидилэтаноламином или фосфатидилхолином и, по меньшей мере, одним функционально активным гемагглютинином вируса гриппа, контролирующим слияние, включенным в указанную мембрану или ковалентно связанным с мембраной, который способен индуцировать и/или способствовать реакции слияния между...
Гетероарильные производные сукцинамидов и их применение в качестве ингибиторов металлопротеиназы
Номер патента: 3127
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Бендер Стивен Л., Кастелано Арлиндо Л., Чен Джиан Джеффри, Дил Юдит Г., Чонг Уэсли К.М., Билледо Рональд Дж., Абрео Мелвин А.
МПК: A61K 31/40, C07D 207/327, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, применение, качестве, производные, металлопротеиназы, сукцинамидов, гетероарильные
Формула / Реферат:
1. Соединение с формулой где X является одинарной связью или группой -C(O)CH2-; Y является -CH(OH)-; R1 является H, фенилом, возможно замещенным C3-алкилом, цианогруппой, фтором или пиридинилом; бифенилом, возможно замещенным цианогруппой или карбамоилом; или пиридинилом; R2 является H, алкильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, циклоалкильной группой, гетероциклоалкильной группой или C(O)R10, где R10 является H, алкильной...
Сульфонамидные производные в качестве ингибиторов рассасывания костной ткани и ингибиторов адгезии клеток,способ их получения, применение и фармацевтическая композиция
Номер патента: 3102
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Шойнеманн Карлхайнц, Катбертсон Роберт Эндрю, Карниато Дени, Макдауэлл Роберт, Бодари Сара Кэтрин, Гурвест Жан-Франсуа, Пейман Ануширван, Вилл Дэвид Вильям, Кнолле Йохен, Гадек Томас
МПК: A61K 31/505, A61P 19/10, C07D 239/42...
Метки: клеток,способ, получения, ингибиторов, сульфонамидные, костной, применение, ткани, адгезии, рассасывания, фармацевтическая, производные, композиция, качестве
Формула / Реферат:
1. Сульфонамидные производные общей формулы I где R1 и R2 вместе образуют двухвалентный (С2-С3)алкиленовый радикал; R4 является Н или (С1-С6)алкилом; R5 является (С1-С10)алкилом, (С6-С14)арилом, (C5-C14)гетероарилом или (С6-С14)арил(С1-С10)алкильной группой, где арил, гетероарил или алкил возможно замещены R3, или 2-оксобицикло[2.2.1]гепт-1-илметильной группой; R3 является (C1-C4)алкилом, (C1-C4)алкилокси, галогеном, трифторметилом, циано,...
Производные 3-(пиридо[1,2-а]пиразинил)бензизоксазола в качестве антидепрессантов
Номер патента: 3099
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Дисей Кишор Амратлал, Брайт Джин Майкл
МПК: A61P 25/24, A61K 31/495, C07D 471/04...
Метки: антидепрессантов, 3-(пиридо[1,2-а]пиразинил)бензизоксазола, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, (С1-С4)алкила, возможно замещенного 1-3 атомами фтора, (С1-С4)алкокси, возможно замещенного 1-3 атомами фтора, и (С1-С4)алкокси-(С1-С4)алкила, где каждая из алкильных группировок возможно может быть замещена 1-3 атомами фтора; и Х является СН или N; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, имеющее абсолютную стереохимическую конфигурацию...
Простые бисэфиры 1-окса- и 1- азанафталин-2-онов в качестве ингибиторов фосфоламбана
Номер патента: 3084
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Норе Пентти, Пюстюнен Ярмо, Карьялайнен Арто, Леннберг Кари, Левийоки Йоуко, Хайкала Хеймо, Тиайнен Эйя, Пархи Сеппо
МПК: A61P 9/04, C07D 407/14, A61K 31/4709...
Метки: ингибиторов, азанафталин-2-онов, простые, фосфоламбана, 1-окса, бисэфиры, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном или нитро, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил, А обозначает C1-3 алкилен; R1+R3 являются бутиленом, возможно замещенным С6-10 арилом, Y обозначает О, Х обозначает О, NR11, где R11 обозначает Н, C1-7 алкил или С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном, R4, R5 обозначают независимо одну...
Азотсодержащие гетероароматические соединения в качестве ингибиторов фактора ха, фармацевтическая композиция и способ лечения
Номер патента: 3056
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Каччиола Джозеф, Хан Кви, Росси Карен Анита, Пинто Дональд Джозеф Филлип, Кван Мими Лайфен, Пруитт Джеймс Рассел, Орват Майкл Джеймс, Февиг Джон Мэттью
МПК: A61K 31/41, A61P 7/02, C07D 207/34...
Метки: способ, лечения, композиция, ха, качестве, фармацевтическая, ингибиторов, азотсодержащие, фактора, соединения, гетероароматические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо М содержит, кроме J, 0-3 атома N, при условии, что если М содержит 2 атома N, тогда R1b отсутствует, и если М содержит 3 атома N, тогда R1a и R1b отсутствуют; J представляет собой N или NH; D выбран из CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8 и (CR8R9)tNR7R8, при условии, что D присоединен к Е в мета- или пара-положении относительно G, Е...
(r)-n-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-l-пропил-3- метил- бета-аланин и его применение в качестве ингибитора клеточной адгезии, опосредуемой интегрином альфа4бета1
Номер патента: 2988
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Джилл Алан, Ли Вен-Чернг
МПК: A61K 31/40, C07D 207/16, A61P 11/06...
Метки: бета-аланин, опосредуемой, клеточной, качестве, r)-n-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-l-пропил-3, ингибитора, интегрином, метил, альфа4бета1, адгезии, применение
Формула / Реферат:
1. (R)-N-[[4-[[(2-метилфениламино)карбонил]амино]фенил]ацетил]-L-пролил-3-метил-b-аланин, ингибирующий клеточную адгезию или его фармацевтически приемлемое производное, пролекарство или соль. 2. Соединение по п.1, в котором пролекарство представляет собой сложный эфир соединения. 3. Соединение по п.2, представляющее собой сложный эфир, полученный путем взаимодействия...