C07D 413/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2
Номер патента: 23796
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Вань Цзехун, Чжан Цин, Цзинь Юнь
МПК: C07D 239/52, C07D 239/47, C07D 239/36...
Метки: применения, пиримидиноновые, лечении, опосредованных, соединения, lp-pla2, состояний, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...
5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5
Номер патента: 23369
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...
Метки: mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...
Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов
Номер патента: 23221
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Фюрстнер Шанталь, Кретшмер Аксель, Колькхов Петер, Трюбель Хуберт, Кельдених Йорг, Шмек Карстен, Поок Элизабет, Плюшкелль Инго, Дельбек Мартина
МПК: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 9/00...
Метки: средство, основе, применение, связанные, антагонист, способы, двойной, получения, лекарственное, бис-арильные, арил-триазолоны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...
Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака
Номер патента: 23004
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Янь Сюэлэй, Лукас Брайан Стюарт, Лю Цзивень, Ли Ихун, Михалик Джеффри Томас, Ван Сяодун, Чэнь Сяоци, Ли Чжихун, Сунь Дацин, Чжу Цзян, Фу Цзяшэн, Бартбергер Майкл Дэвид, Ван Инцай, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Джонсон Майкл, Фишер Бенджамин, Рью Йосуп, Хит Джули Энн, Макинтош Джоэл, Экстерович Джон, Хуан Синь, Макминн Дастин, Копески Дэвид Джон, Медина Хулио Сезар, Бек Хилари Плэйк, Юй Мин, Лай Суцзен, Лоу Джонатан Данте, Макги Лоуренс, Дейгнан Джеффри, Цзяо Сяньюнь, Ровето Филип Марли, Коннорс Ричард Виктор, Кайзер Франк, Гриббл Майкл Уилльям, Дукветт Джейсон, Олсон Стивен Ховард, Фокс Брайан Мэттью, Фу Цзыцэ, Гастин Дарин Джеймс, Гонсалес Буэнростро Ана, Ма Чжихуа
МПК: C07D 211/40, A61P 35/00, A61K 31/4412...
Метки: ингибиторы, фармацевтическая, композиция, пиперидиноновые, лечения, их, содержащая, производные, mdm2, способ, рака
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...
Клатратные комплексы β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, обладающие противовирусной активностью, их получение и применение
Номер патента: 22693
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Цыб Анатолий Федорович, Воробьёв Илья Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Хомичёнок Виктор Владимирович, Подгородниченко Владимир Константинович
МПК: A61K 31/404, A61P 31/12, A61K 31/724...
Метки: активностью, комплексы, клатратные, обладающие, противовирусной, получение, 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, применение, beta;-циклодекстрина
Формула / Реферат:
1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I)при мольном соотношении 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазин : β-циклодекстрин от 1:1 до 1:10.2. Клатратный комплекс по п.1, в котором мольное соотношение соединения формулы I и β-циклодекстрина находится в соотношениях 1:3, 1:5 и 1:7.3....
Производные фенилизоксазола и способ его получения
Номер патента: 22336
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Воо Сеок Хун, Ахн Чоонг Ам, Ким Хонг Йоуб, Лее Хае Ун, Ким Сунг Моо, Лее Гонг Йеал, Чо Дае Джин, Йоон Сеунг Бин, Ким Донг Йеон
МПК: A61K 31/496, A61P 31/16, C07D 413/06...
Метки: производные, получения, фенилизоксазола, способ
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой 1, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольватгде R1, R3 и R3 каждый независимо представляет собой водород, метил, необязательно замещенный галогеном, метоксигруппу, необязательно замещенную галогеном, или галоген,R4 представляет собой метил или амин,R8 представляет собой радикал формулы 2 или радикал формулы 3где R5, R6 и R7 каждый независимо представляет собой водород, метил, необязательно...
5-гетероциклилалкил-3-гидрокси-2-фенилциклопент-2-еноны в качестве гербицидов
Номер патента: 21735
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Говенкар Мангала, Таргетт Сара, Уиттингхэм Уилльям Гай, Тейлор Джон Бенджамин, Мэтьюс Кристофер Джон, Тайт Меллони, Кордингли Мэттью Роберт, Расселл Клэр Джанет, Вайнер Расселл, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Вэйлз Джеффри Стивен
МПК: C07D 207/08, C07D 211/32, C07D 207/48...
Метки: качестве, 5-гетероциклилалкил-3-гидрокси-2-фенилциклопент-2-еноны, гербицидов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 является метилом, этилом, н-пропилом, галогеном, этинилом, метокси, галометокси или циклопропилом;R2 и R3 независимо являются водородом, галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-галоалкилом, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C2-C6-алкенилом, C2-C6-алкинилом, C2-C6-галоалкинилом, C3-C6-циклоалкилом, фенилом, фенилом, замещенным C1-C4-алкилом, C1-C3-галоалкилом, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси или галогеном, либо гетероарилом...
Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)
Номер патента: 21088
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Шио Лоран, Серталь Виктор, Томсон Фабьенн, Алле Франк, Карлссон Карл Андреас, Карри Жан-Кристоф
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...
Метки: фармацевтическое, pkb, получение, ингибиторов, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, производные, качестве, фосфорилирования, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...
Спиропиперидиновые соединения
Номер патента: 20507
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Лайнсвала Джаяна Панкадж, Маити Пранаб, Амдоучи Чафик
МПК: A61P 3/10, A61K 31/438, C07D 405/06...
Метки: спиропиперидиновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 выбран из группы, состоящей из Н, F и Cl;R5 представляет собой Н или -СºCCH3;X выбран из группы, состоящей из -СН2СН2-, -СН=СН и -N(R7)CH2-;R7 выбран из группы, состоящей из Н и C1-3алкила;Z1 выбран из группы, состоящей из -C(R3)- и -N-;R3 выбран из группы, состоящей из Н, ОСН3 и СН3;Z2 выбран из группы, состоящей из -S- и -О-;Z3 выбран из группы, состоящей из -C(R4)- и...
Пиридонкарбоксамиды и их применение, средства защиты растений, способ защиты полезных растений от фитотоксического побочного действия агрохимикатов, способ избирательной борьбы с вредными растениями в культурах полезных растений
Номер патента: 20453
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Бикерс Удо, Аулер Томас, Цимер Франк, Хакер Эрвин, Розингер Кристофер Юг, Вильмс Лотар
МПК: A01P 13/00, C07D 213/82, A01N 25/32...
Метки: средства, фитотоксического, действия, побочного, защиты, применение, агрохимикатов, полезных, растениями, растений, пиридонкарбоксамиды, способ, избирательной, борьбы, культурах, вредными
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I) или его солей,в которойR1 означает (С1-С4)-галоидалкил иR2 означает водород или галоген иR3 означает водород, (С1-С10)-алкил, (С2-С10)-алкенил или (С2-С10)-алкинил, причем каждый из трех последних остатков возможно замещен одним или несколькими заместителями из группы, включающей (С1-С4)-алкокси, (С1-С4)-галоидалкокси, (С1-С4)-алкилтио, [(С1-С4)-алкокси]карбонил,R4 означает (С1-С10)-алкил, (С2-С10)-алкенил...
Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв
Номер патента: 20132
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Риге Эрик, Кампо Брайс, Мхалла Карим, Джибелин Антуан
МПК: A61P 25/00, C07D 253/075, A61K 31/53...
Метки: гамкв, триазиндиона, качестве, производные, рецептора, модуляторов, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...
Гетероциклическое соединение и его применение
Номер патента: 19755
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Фукасе Йосиюки, Имаеда Ясухиро, Токухара Хидеказу, Иванага Коуити, Куроита Таканобу, Тайа Наохиро
МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 233/90...
Метки: гетероциклическое, применение, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...
Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате
Номер патента: 19033
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Фань Цзяньмэй, Ли Цзяньке, Шультц Майкл, Лю Ган, Маджумдар Дюти, Чэнь Кристине Сютун, Цзян Лэй, Чо Ён Шинь
МПК: A61P 35/00, C07D 207/08, A61K 31/4025...
Метки: ингибиторы, дезацетилазы, основанные, гидроксамате
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...
Производные бициклического амида для усиления глутаматергических синаптических ответов
Номер патента: 18994
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Мюллер Рудольф, Стрит Лесли Дж.
МПК: A61P 25/00, A61K 31/436, C07D 413/06...
Метки: амида, глутаматергических, производные, усиления, ответов, синаптических, бициклического
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Ав которойХ=О или(СН2)n,n = 0 или 1,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 формулы Вили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 формулы Св которойX = О или СН2,или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой2,1,3-бензоксадиазол-5-ил-(3-окса-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)метанон,2,1,3-бензоксадиазол-5-ил-(3-окса-9-азабицикло[3.3.1]нон-9-ил)метанон...
Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение
Номер патента: 18900
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Ресевёр Жан-Мари, Альмхольт Дортэ, Нильсен Петер Одаль, Линже Жан-Мишель, Мюррей Энтони, Хёгберг Томас, Бьюрлинг Эмели, Ноэрегор Пиа Карина
МПК: A61P 3/04, A61K 31/4155, A61K 31/415...
Метки: рецептора, основе, св1, модулирующие, соединения, каннабиноидного, применение, композиции, активность
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...
Способ получения золмитриптана
Номер патента: 17767
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Вослар Михаль, Ридван Людек, Пекарек Томаш, Жатопкова Моника
МПК: C07D 413/06
Метки: способ, получения, золмитриптана
Формула / Реферат:
1. Способ получения (S)-4-[{3-[2-(диметиламино)этил]-1Н-индол-5-ил}метил]-2-оксазолидинона (золмитриптана) формулы (III)в соответствии со следующей схемойотличающийся тем, что восстановление соли диазония до (S)-4-(4-гидразинобензил)-1,3-оксазолидин-2-она формулы (IV) осуществляют с помощью бисульфита щелочного металла.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что для восстановления используют бисульфит натрия.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что...
Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления
Номер патента: 17618
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Гарни Марк, Беделл Луис, Юй Пэн, Мишра Рама К., Сингх Джасбир, Мамат Бьерн, Санданаяка Винсент, Чжао Лей
МПК: C07D 207/08, A61P 29/00, A61K 31/40...
Метки: ингибиторы, lta4h, лечения, гетероциклические, воспаления, биарилзамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...
Способ получения золмитриптана
Номер патента: 17419
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Вослар Михаль, Тисовска Люсия, Жатопкова Моника, Петрицкова Гана
МПК: C07D 413/06
Метки: золмитриптана, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения (S)-4-[{3-[2-(диметиламино)этил]-1H-индол-5-ил}метил]-2-оксазолидинона (золмитриптана) формулы IIIили его фармацевтически приемлемых солей, включающий:а) получение гидрохлорида золмитриптана путем индольной реакции по Фишеру гидрохлорида (S)-4-(4-гидразинобензил)-1,3-оксазолидин-2-она с 4,4-диэтокси-N,N-диметилбутиламином формулы II;б) высаливание гидрохлорида золмитриптана из реакционной смеси после индольного синтеза по...
Новые гетероциклические ингибиторы nf-kb
Номер патента: 16300
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Лебан Йоханн, Вуцик Андреас, Шмитт Харальд, Вольф Кристина, Пегораро Стефано
МПК: C07D 277/56, C07D 413/06, C07D 263/48...
Метки: nf-kb, ингибиторы, новые, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ih), или его фармацевтически приемлемые соли с кислотой или основанием, или его фармацевтически приемлемые пролекарства или стереоизомергде А представляет собой NR2', S или О;t равно 0-4;г равно 0 или 1;R2a независимо представляет собой Н, ОН, SH, NH2, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, галогеноалкил, галогеноалкилокси, алкокси, алкиламино, гидроксиалкиламино, галоген, арил или гетероарил;R3a независимо представляет...
Производные пиримидина
Номер патента: 15890
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Ен Чи-Фэн, Чоу Мин-Чэнь, Хуан Ин-Хуэй, У Чиэнь-Хуан, Тсэн Чэнь-Тсо, Кинг Чи-Син Ричард, Ху Чэн-Кун, Чэнь Шу-Цзэн
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/496...
Метки: пиримидина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...
Антибактериальные производные хинолина
Номер патента: 15617
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Терез Жанн, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель
МПК: C07D 215/12, A61K 31/47, A61P 31/00...
Метки: антибактериальные, хинолина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или формулы (Ib)его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, его четвертичный амин, его стереохимически изомерная форма, его таутомерная форма или его N-оксидная форма,где P обозначает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;q обозначает целое число, равное 1, 2 или 3;Z обозначает радикал, выбранный из формулR1 обозначает циано, атом галогена, алкил, галогеналкил, гидрокси,...
Производные замещенного алкилбензола
Номер патента: 14881
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Комода Мицуаки, Мизукоси Такаси, Кикути Такамаса, Мита Такеси, Яосака Манабу
МПК: C07C 43/176, C07C 25/24, C07C 205/11...
Метки: производные, алкилбензола, замещенного
Формула / Реферат:
Производное замещенного алкенилбензола формулы (I)где X1 представляет атом галогена, -SF5, C1-C6-галогеналкил, гидрокси-C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-галогеналкил, C1-C6-галогеналкокси-C1-C6-галогеналкил, С3-С8-галогенциклоалкил, C1-C6-галогеналкокси, C1-C3-галогеналкокси-С1-С3-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкилтио, C1-C3-галогеналкилсульфинил или C1-C3-галогеналкилсульфонил;X3 представляет атом водорода, атом галогена, циано, нитро,...
Производные хинолина в качестве антибактериальных средств
Номер патента: 14834
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж
МПК: A61P 31/04, C07D 413/06, A61K 31/4709...
Метки: средств, хинолина, антибактериальных, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, при этом указанное соединение имеет формулу (Ia)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной или основно-аддитивной соли, его четвертичного амина, его стереохимически изомерной формы или его N-оксидной формы, гдеR1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, алкил, алкилокси;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2...
Способ получения эзетимиба и промежуточных продуктов, используемых в этом способе
Номер патента: 14331
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Елеш Янош, Боди Йожеф, Гати Тамаш, Киш-Бартош Доротья, Вукич Кристина, Сёке Каталин, Темешвари Кристина
МПК: C07D 405/06, C07D 317/30, C07D 205/08...
Метки: получения, эзетимиба, промежуточных, используемых, способе, способ, продуктов, этом
Формула / Реферат:
1. Способ получения эзетимиба формулы Iсодержащий следующие стадии:а) превращение этиленгликолевого эфира 4-(4-фторбензоил)масляной кислоты формулы II в 4-[2-(4-фторфенил)-[1,3]диоксалан-2-ил]масляную кислоту формулы IV через невыделенное промежуточное соединение формулы III(b) ацилирование хирального соединения формулы V соединением формулы IV с получением ацилированного производного оксазолидинона формулы VIгде соединение формулы V выбирают из...
Новые тетрациклические производные тетрагидрофурана, содержащие боковую цепь циклического амина
Номер патента: 14104
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: C07D 405/12, C07D 405/06, C07D 307/93...
Метки: новые, амина, содержащие, цепь, боковую, тетрагидрофурана, циклического, производные, тетрациклические
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его N-оксидная форма или его соль четвертичного аммония, гдеi представляет собой 0;j представляет собой 1;R1 представляет фтор;А представляет собой радикал, выбранный из формулы (а)гдепунктирная линия в формуле (а) представляет собой необязательную связь;(i) m равно 1;r равно 1;R3 представляет собой 3-гидрокси, 3-оксо или...
Гидроксаматы как ингибиторы гистондеацетилазы и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 12909
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Порчеллони Марина, Росси Кристина, Марастони Елена, Фаттори Даниэла, Д'андреа Пьеро
МПК: A61K 31/4535, A61K 31/445, A61K 31/4525...
Метки: фармацевтические, гидроксаматы, содержащие, ингибиторы, гистондеацетилазы, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...
Алкильные производные в качестве метаботропных рецепторов глутамата
Номер патента: 12206
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Эппинг-Джордан Марк, Поли Сония Мария, Толлон Ив, Роше Жан-Филип, Порье Николя, Бонне Беатрис, Бесси Анн-Софи, Боле Кристелль
МПК: C07D 213/56, C07D 215/06, C07D 233/54...
Метки: качестве, алкильные, метаботропных, рецепторов, производные, глутамата
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват такого соединения, где W представляет собой 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом N, смежный с ацетиленовой связью, которое возможно сконденсировано с 5- или 6-членным кольцом, содержащим один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S; при условии, что W представляет собой гетероарил, выбранный из гетероарилов...
Изоксазолинзамещённое производное бензамида и пестицид
Номер патента: 11764
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Кикути Такамаса, Мита Такеси, Яосака Манабу, Комода Мицуаки, Мизукоси Такаси
МПК: C07C 25/24, C07C 205/11, C07C 43/176...
Метки: изоксазолинзамещённое, пестицид, производное, бензамида
Формула / Реферат:
1. Изоксазолинзамещенное производное бензамида формулы (1) или его соль где А1, А2 и А3 независимо друг от друга представляют атом углерода или азота, G представляет кольцо бензола, азотсодержащее 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, кольцо фурана, кольцо тиофена или 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее два или несколько гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, W представляет...
Производные 6-алкенил-, 6-алкинил- и 6-эпокси-эпотилона, способ их получения и их применение в фармацевтических препаратах
Номер патента: 11502
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Хоффманн Йенс, Бухманн Бернд, Шведе Вольфганг, Клар Ульрих, Лихтнер Роземари, Скубалла Вернер
МПК: C07D 405/06, A61K 31/335, A61P 35/00...
Метки: 6-эпокси-эпотилона, 6-алкинил, 6-алкенил, применение, способ, препаратах, производные, получения, фармацевтических
Формула / Реферат:
1. Эпотилоновое соединение формулы I в которой R1a, R1b одинаковы или различны и представляют собой атом водорода, C1-С10алкил, который может быть необязательно перфторирован или замещен 1-5 атомами галогена, гидроксильными группами, С1-С4алкоксигруппами или С6-С12арильными группами, которые могут быть необязательно замещены 1-3 атомами галогена, или вместе представляют собой группу -(СН2)m-, в которой m=1, 2, 3, 4 или 5, или группу...
Замещённые хинолины и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов
Номер патента: 11359
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна
МПК: C07D 413/06, A61P 31/10, A61K 31/5355...
Метки: применение, хинолины, микобактериальных, замещённые, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси; R3 представляет собой Ar или Het; R4 представляет собой C1-6алкил; R5...
Ингибиторы сетр
Номер патента: 11130
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Тэйлор Гейл Э., Дэн Сяолин, Смит Камерон Дж., Али Амджад, Синклер Питер Дж., Наполитано Джоанн М., Томпсон Кристофер Ф., Лу Чжицзянь, Хант Джулиан А., Курайши Назя
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/433, A61K 31/4166...
Метки: ингибиторы, сетр
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...
Производные 4-арилморфолин-3-она, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 11035
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Проиетто Винченцо, Эмон -Альт Ксавье
МПК: A61P 25/00, A61P 1/00, A61K 31/537...
Метки: 4-арилморфолин-3-она, получение, применение, производные, терапии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой Ar обозначает фенил, дважды замещенный атомом галогена; R1 обозначает фенил, не замещенный или замещенный один или два раза атомом галогена; R2 обозначает пиридил; фенил, не замещенный или замещенный один или два раза одним или двумя заместителями, независимо выбранными из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, трифторметильной группы, трифторметоксигруппы; кроме того, R2 может обозначать...
Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 10601
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Паскье Элизабет Тереза Жанна
МПК: C07D 215/26, A61K 31/4709, A61K 31/47...
Метки: производные, качестве, хинолина, агентов, антибактериальных
Формула / Реферат:
1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем соединение является соединением формулы его фармацевтически приемлемой кислотно- или основно-аддитивной солью, его стереохимически изомерной или N-оксидной формой, где R1 представляет собой водород, галоген, полигалоC1-6алкил, C1-6алкил, Ar или Het; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси,...
Производные 4-замещённых хинолинов, способ и промежуточные продукты для их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 10403
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Вивьяни Фабрис, Пантель Ги, Биго Антони, Табар Мишель, Шев Мишель, Ронан Батист, Маллерон Жан-Люк, Эль Амад Юссеф, Мартэн Жан-Поль, Миньяни Серж
МПК: C07D 409/14, C07D 413/06, C07D 401/06...
Метки: промежуточные, хинолинов, композиции, производные, 4-замещённых, содержащие, получения, фармацевтические, способ, продукты
Формула / Реферат:
1. Производное 4-замещенного хинолина, отличающееся тем, что оно отвечает общей формуле (I) в которой X1, Х2, Х3, X4 и X5 принимают значения, соответственно, от >C-R'1 до >C-R'5; R1 означает (C1-С10)алкилоксигруппу; R'1, R'2, R'3 и R'4 означают атом водорода; R'5 означает атом водорода или галогена; m равно 2; n равно 0, 1 или 2; Y означает группу CHR или CROH, причем R означает атом водорода; Z означает группу СН2, и в этом случае n...
Производные морфолина в качестве ингибиторов повторного захвата норадреналина
Номер патента: 9960
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Кэмпбелл Гордон Ян, Ман Тереза, Вальтер Магнус Вильхельм, Мастерс Джон Джозеф, Касес-Томас Мануэль Хавьер, Рюдик Элен Катрин Эжени
МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/22...
Метки: ингибиторов, качестве, норадреналина, производные, повторного, морфолина, захвата
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы в которой R1 представляет собой C1-C6алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или C3-C6циклоалкил, где одна связь C-C в циклоалкильном компоненте необязательно заменяется на связь O-C; R2 представляет собой C1-C4алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора), C1-C4алкокси (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или фенил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора); и R5...
Производные диоксан-2-алкилкарбамата, способ их получения и применение в терапии
Номер патента: 8218
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Ли Адриен Так, Баз Мишель, Медеско Флоренс, Абуабделла Ахмед, Даргазанли Джихад, Хорнер Кристиан
МПК: A61K 31/335, C07D 319/06, A61P 25/08...
Метки: производные, получения, терапии, способ, диоксан-2-алкилкарбамата, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее формуле (I) в которой R1 представляет собой фенильную или нафталинильную группу, возможно замещенную одним(ой) или более атомами галогена или группами гидрокси, циано, нитро, (С1-С3)алкил, (С1-С3)алкокси, трифторметил, трифторметокси, бензилокси, (С3-С6)циклоалкил-O- или (С3-С6)циклоалкил(С1-С3)алкокси; R2 представляет собой либо группу общей формулы CHR3CONHR4, в которой R3 представляет собой атом водорода или...
Окса-и тиадиазолы и их применение в качестве ингибиторов металлопротеиназ
Номер патента: 7609
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Дэвис Стефен Джон, Пэн Жилль, Гийон Жан-Ив, Эйскаф Эндрю Пол
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61K 31/433...
Метки: окса-и, тиадиазолы, качестве, металлопротеиназ, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA) или (IB) где W представляет НО(С=O)-, HONH(C=O)- или Н(С=O)N(ОН)-; X представляет -О- или -S-; R1 представляет водород, -ОН, метокси, циклопентил, н-пропил или аллил; R2 представляет (С1-С4)алкил; фенил-(C1-C6алкил)- или фенилаллил, где фенильное кольцо необязательно замещено (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси, хлором или трифторметилом; или С3-С6циклоалкил-(C1-С6алкил)-; R3 представляет (C1-C6алкил), бензил, фенил,...
Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)
Номер патента: 7184
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Стаппл Пол Энтони, Джоунз Лин Хауард, Маубрей Чарлз Эрик, Селби Мэттью Данкан, Прайс Дейвис Энтони
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4162...
Метки: инфекции, лечения, производные, вируса, вич, иммунодефицита, пиразола, человека
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...
Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты
Номер патента: 7157
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Лью Ниан, Хатчисон Алан, Митчелл Скотт, Аллен Мартин Патрик, Куррие Кевин С., Олбоу Памела, Люк Джордж П., Гош Манука, Петерсон Джон М., Кай Гуолин, Лирас Спирос, Синг Винод, Ли Гьюинг, Мэйнард Джордж Д., Ли Куингае, Юан Джун, Густавсон Линда М., Линг Хонг Кси
МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/415...
Метки: гамма-аминомасляной, лигандов, рецепторов, кислоты, бензимидазола, производные, пиридилимидазола, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...
Производные бензазола и их применение в качестве модуляторов jnk
Номер патента: 7152
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Гайяр Паскаль, Кампс Монсеррат, Готтелан Жан-Пьер, Черч Деннис, Алази Серж
МПК: A61K 31/506, C07D 403/06, A61P 25/00...
Метки: бензазола, качестве, применение, модуляторов, производные
Формула / Реферат:
1. Производные бензазола формулы I а также их таутомеры, их геометрические изомеры, их оптически активные формы в виде энантиомеров, диастереомеров и их рацематов, а также фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды, где G представляет собой пиримидинильную группу, замещенную по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, гидрокси, гидразино, нитро, алкилсульфанил, необязательно замещенный алкил, необязательно...