A61K 31/4745 — конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/4745...

Метки: folfiri, ириноцетан, рака, лечения, колоректального, фолиновую, включающая, кислоту, композиция, 5-фторурацил, афлиберцепт, 5-fu

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Абуруб Актхам, Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван, Чедид Марсио

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4745, A61K 31/4985...

Метки: химиотерапевтического, комбинации, желудка, средства, рака, получения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, лекарственного, агента, лечения, применение

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4745, A61P 29/00...

Метки: ингибитора, качестве, бромодомена, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 23208

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паттарино Франко, Май Роберто, Леони Лоренцо, Веккио Карло

МПК: A61K 9/00, A61K 31/4745, A61K 47/12...

Метки: содержат, имидазохинолин(амины, производные, пригодные, местного, введения, фармацевтические, которые, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции, которая содержит имидазохинолин(амин) и молочную кислоту, при лечении заболеваний мочевого пузыря, где имидазохинолин(амин) представляет собой имихимод, имеющий специфическую формулу 1-изобутил-1H-имидазо[4,5-с]хинолин-4-амин, выбранный из следующей формулы (X):2. Применение фармацевтической композиции в соответствии с п.1, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит по меньшей мере один...

Номер патента: 23079

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Стадниченко Александр Викторович, Шоболов Дмитрий Львович, Натыкан Алексей Андреевич, Ульянов Андрей Михайлович, Швец Виталий Иванович, Балабаньян Вадим Юрьевич, Краснопольский Юрий Михайлович, Тарасов Вадим Владимирович

МПК: A61K 9/127, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: способ, формы, иринотекана, варианты, получения, липосомальной

Формула / Реферат:

1. Способ получения противоопухолевого препарата в липосомальной форме, включающий получение липидной пленки на основе фосфолипидов и холестерина, ее сушку до удаления растворителя, гидратирование буферным раствором на ультразвуковой бане, экструзию при 1500 атм до достижения размеров липосом 80-120 нм, с созданием градиента ионов водорода между внутренней и внешней средой липосом и добавление к полученной эмульсии иринотекана гидрохлорида с...

Номер патента: 22430

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ценке Франк, Фуксс Томас, Медерски Вернер

МПК: C07D 215/38, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиразолохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...

Номер патента: 22163

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Барда Дэвид Энтони, Мадер Мэри Маргарет

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: двойные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой...

Номер патента: 22095

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Медерски Вернер, Фукс Томас

МПК: C07D 215/44, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: ингибиторов, качестве, имидазо[4.5-c]хинолины, днк-пк

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR1 означает Y или -(CY2)n-Ar,R2 означает Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 или -alk-R7,R3 означает Y или CN,R4 означает Y, Hal, -(CY2)p-COOY или -(CY2)p-CO-NYY,R5 означает A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY или -(CY2)p-NY-COY,R6 означает Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, -CO-NY-(CY2)n-NYY или SO2A,R7 означает -(CY2)p-Ar или -(CY2)p-Het1,X...

Номер патента: 21084

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Лашо Сильветт, Комбо Сесиль, Крик Ален, Гонтье Сильви, Клерк Франсуа, Шио Лоран, Шев Мишель, Карри Жан-Кристоф

МПК: A61K 31/4745, C07D 235/26, A61P 35/00...

Метки: соединение, противораковое, композиция, фармацевтическая, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в виде основания или фармацевтически приемлемой соли2. Соединение по п.1 в левовращающей форме.3. Соединение по п.2, имеющее удельное вращение [α]D=-38,6±0,7 при концентрации 0,698 мг/мл в метаноле.4. Применение соединения по пп.1-3 в качестве селективного ингибитора киназ Aurora А и В.5. Применение соединения по пп.1-3 в качестве противоракового средства.6. Применение соединения по пп.1-3 для получения...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/337, A61K 31/4745, A61K 31/282...

Метки: pi3k-альфа, применением, ингибиторов, лечения, пиридопиримидиноновых, способы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Номер патента: 19300

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Кости Роберта, Ди Санто Роберто, Ализи Мария Алессандра, Гульельмотти Анджело, Поленцани Лоренцо, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4745, A61P 13/02...

Метки: способ, содержащие, активностью, фармацевтические, серотонинергической, композиции, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксиалкилгруппу, содержащую 1-6 атомов углерода;R2 означает атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода;R3 представляет собой (i) атом водорода; (ii) линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; (iii)...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коттам Ховард Б., Врасидло Вольфганг, Карсон Деннис А., Ву Кристина С.Н., Дэниелс Грегори А.

МПК: A61K 39/39, A61K 39/085, A61K 31/4745...

Метки: синтетических, применение, конъюгаты, агонистов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Номер патента: 18817

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Алемпарте-Галлардо Карлос, Баррос-Агирре Давид, Барфут Кристофер, Хеннесси Алан Джозеф, Фиандор Роман Хосе Мария, Качо-Искердо Моника, Пирсон Нейл Дэвид, Ремуинан-Бланко Модесто Хесус

МПК: A61P 31/06, C07D 471/16, A61K 31/4745...

Метки: применение, средств, бактерицидных, качестве, соединения, азотсодержащие, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая сольгде один из Z1 и Z2 представляет собой CH или N, а другой представляет собой CH;U представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиридазинила, тиазолила и тиофенила;n равно 0 или 1;R5 и R6 независимо выбраны из галогена, CF3, OCF3, С1-3алкила, С1-3алкокси, нитро и циано; или R5 может представлять собой группу -CmH2m-A, где m принимает значения от 1 до 5, фрагмент -CmH2m-...

Номер патента: 18579

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Петцольд Урзула, Маус Иоахим, Сцелений Истфан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, A61K 31/4375...

Метки: способ, толстого, предраковых, лечения, изменений, кишечника

Формула / Реферат:

1. Способ лечения полипов/полипоза толстого кишечника посредством применения имихимода.2. Способ лечения предраковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.3. Способ лечения ранних раковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.4. Способ профилактики трансформации полипов/полипоза толстого кишечника в карциному толстого...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу, Костура Мэттью, Гузель Мустафа, Мйалли Аднан М.М.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: синтеза, соединения, tnf-&alpha, ингибиторы, трициклические, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Чедид Марсио, Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, комбинации, опухолей, злокачественных, агентом, применение, химиотерапевтическим, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Брейтфелд Филип, Бантиа Шанта, Бабу Ярлагадда С.

МПК: A61K 35/00, A61K 31/4184, A61K 31/4745...

Метки: новообразования, гематологического, фармацевтическая, набор, лечения, способ, композиция, злокачественного

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Номер патента: 16592

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Брандт Петер, Линдквист Бенгт, Ангбрант Йохан, Рингом Руне

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/06, A61P 3/04...

Метки: лечения, изохинолина, ожирения, трициклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,гдеобозначает двойную связь;m и n, каждый независимо, выбраны из 1 и 2 при условии, что m + n ≤ 3;R1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, фуранила, тиенила, тиадиазолила, оксазолила, бензофуранила, бензотиенила, бензотиазолила, имидазолила, имидазотиазолила и дигидрофуранила, каждый из которых необязательно независимо замещен по одному или нескольким...

Номер патента: 16487

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Весчи Лоредана, Пизано Клаудио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: резистентных, препаратам, лекарственным, лечение, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iгде R представляет собой водород или C1-С4-алкил, для изготовления лекарственного средства для лечения резистентных к лекарственным препаратам опухолей у пациентов, которые проявляют полиморфизм в гене, кодирующем ДНК-топоизомеразу I.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где резистентная к лекарственным препаратам опухоль выбрана из группы, включающей...

Номер патента: 15933

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Карминати Паоло, Веши Лоредана, Пизано Клаудио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: детских, лечение, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой водород или C1-C4алкил, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения опухолей у детей.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где детские опухоли представляют собой карциномы органов головы и шеи, выбранные из группы, включающей рабдомиосаркому, примитивные нейроэктодермальные опухоли (PNET) и...

Номер патента: 15677

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гарад Судхакар Девидасрао, Штовассер Франк, Бэнцигер Маркус

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 471/04...

Метки: кристаллические, 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила, формы, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения формулы Iили гидрата или сольвата соединения формулы I, или соли соединения формулы I, или гидрата или сольвата соли соединения формулы I.2. Соединение I по п.1 в кристаллической форме A.3. Соединение по п.2, на рентгенограмме которого содержится пик при угле дифракции 2-тэта, равном 8,4±0,3°.4. Соединение I по п.1 в кристаллической форме B.5. Соединение по п.3, на рентгенограмме которого содержится пик при...

Номер патента: 15335

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Фридль Томас, Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/428, A61K 9/00...

Метки: фармацевтически, прамипексол, способ, композиция, приемлемую, применение, соль, таблетки, изготовления, высвобождения, содержащая, пролонгированного

Формула / Реферат:

1. Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль в матрице, включающей по меньшей мере два набухающих в воде полимера, не являющихся предварительно желатинизированным крахмалом, причем по меньшей мере один из этих по меньшей мере двух полимеров представляет собой анионогенный полимер, выбранный из группы, включающей полимеризат акриловой кислоты, полимеры метакриловой кислоты,...

Номер патента: 14754

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Леонс Стефан, Хикман Джон, Пьерр Ален, Отефайе Патрик, Лавей Жильбер

МПК: C07D 471/14, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: фармацевтические, которые, способ, получения, новые, содержат, соединения-аналоги, композиции, камптотецина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой Alk представляет собой алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода, алкильной группы, циклоалкильной группы и группы -(CH2)p-NRaRb, где р представляет собой целое число от 0 до 6 и Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидильную группу,или две смежные группы из R2, R3, R4 и R5вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу...

Номер патента: 14695

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям

МПК: C07D 491/044, A61P 19/02, A61K 31/4745...

Метки: модулятор, глюкокортикостероидов, рецепторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (Е)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (E)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Соль по п.1, которая представляет собой...

Номер патента: 14689

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Пьерр Ален, Хикман Джон, Отефайе Патрик, Леонс Стефан, Лавей Жильбер

МПК: C07D 471/14, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: получения, фармацевтические, способ, содержат, которые, соединения, композиции, камптотецина, аналоги, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойAlk представляет собой C1-С6алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода и -Z-Ar, гдеZ представляет собой связь,Ar представляет собой необязательно замещенную арильную группу,или две смежные группы из R2 и R3вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу -T-(CRgRh)t-T'-, где Т и Т' представляют собой атом кислорода; Rg и Rh представляют собой атом водорода; t...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Педерсен Ханс Христиан, Крог-Енсен Кристиан, Батчер Стивен Питер, Фелдинг Якоб, Уддин Мохаммед, Линде Вигго, Престегор Мортен, Коултер Томас Стивен, Ренье Серж, Монталбетти Кристиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/407, A61K 31/404...

Метки: лечения, рака, производные, применение, дифенилоксиндол-2-она

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Цай Щаопэй, Мачаевски Тимоти Д., Шан Сяо, Окхамафе Аугустус О., Чоу Джойс, Рикман Дэвид, Харвуд Эрик, Тескони Марк С., Чжу Шугуан

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/513, A61K 31/4709...

Метки: фармацевтическими, улучшенными, свойствами, фармацевтически, приемлемые, хинолиноновых, соли, соединений

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Номер патента: 12434

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сэдофф Джералд С., Сунь Ронггай, Хоун Дэвид Майкл

МПК: A01N 63/00, A61K 48/00, A61K 31/4745...

Метки: эндосомы, обладающие, рекомбинантные, повышенной, штаммы, высвобождению, способностью

Формула / Реферат:

1. Микобактерия (Mycobacterium), генетически сконструированная так, что она включает экспрессируемый и секретируемый функциональный эндосомолитический белок, который является активным при рН 6-8, где указанным экспрессируемым и секретируемым функциональным эндосомолитическим белком является перфринголизин О из Clostridium или его мутант. 2. Микобактерия по п.1, где аминокислотная последовательность указанного экспрессируемого и секретируемого...

Номер патента: 12119

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Филлипс Кристофер, Льютуайт Рассел Эндрю, Матиас Джон Пол, Миллан Дэвид Саймон

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/4745...

Метки: качестве, ингибиторов, мар, триазолопиридинсульфанила, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где R1 представляет CH3, SCH3, SCH2CH3, CH2CH3, Н или CH2SCH3; R1a представляет CH3 или CH2CH3; R2 представляет пиридил, тетрагидронафтил или арил, причем указанные пиридил, тетрагидронафтил и арил, каждый, необязательно были замещены одним или более из заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, -CN, -CO2H, OH, CONR5R6,...

Номер патента: 12110

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Гиммних Петра, Баер Томас, Феннеманн Маттиас, Чьяпетти Паола, Майер Томас, Вермю Камилл Жорж, Контрера Жан -Мари, Грэдлер Ульрих, Квинтини Джанлука, Браунгер Юрген

МПК: A61P 15/00, A61P 25/00, A61K 31/4745...

Метки: ингибиторы, pde10, пирролодигидроизохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает галоген или C1-C4-алкоксигруппу, R2 обозначает водород, галоген или C1-C4-алкоксигруппу и R3 обозначает водород или C1-C4-алкоксигруппу, или R4 обозначает водород, R41 обозначает водород, R5 обозначает водород, C1-C4-алкил, цианогруппу или C1-C4-алкоксикарбонил и R51 обозначает водород или C1-C4-алкил, или R4 и R5 совместно образуют C1-C4-алкиленовый мостик и R41 и R51 оба обозначают водород, R6...

Номер патента: 11612

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Нозава Сигенори, Исозаки Масаси, Йосино Кейсуке, Савада Сейго, Мацузаки Такеси, Като Икуо

МПК: A61K 47/18, A61K 47/04, A61K 31/4745...

Метки: состав, иринотеканом

Формула / Реферат:

1. Состав с иринотеканом, содержащий липосому, сформированную мембраной липидного бислоя, содержащего фосфолипид в качестве основного компонента мембраны, где только внешняя поверхность липосомы модифицирована модифицирующим поверхность агентом, содержащим гидрофильный полимер, в котором иринотекан и/или его соль инкапсулированы в концентрации по меньшей мере 0,1 моль/моль (моль лекарственного средства/моль общего липида мембраны) посредством...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол, Лунн Грэхам

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/52, A61K 31/4745...

Метки: лигандов, производные, пригодные, тетрагидронафтиридина, рецептора, гистамина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Номер патента: 9291

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Хайзер Ульрих, Шиллинг Штефан, Хоффманн Торстен, Нистрой Андре И., Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/00, A61P 25/00...

Метки: глутаминил, применение, эффекторов, глутаматциклаз

Формула / Реферат:

1. Применение эффекторов глутаминилциклазы (QC) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для: в) лечения болезней у млекопитающих, которые можно лечить путем модуляции QC-активности in vivo, и/или г) модуляции физиологических процессов, основанных на действии pGlu-содержащих пептидов, обусловленной модуляцией QC-активности. 2. Применение по п.1 для изменения превращения N-концевых остатков глутаминовой кислоты или глутамина в...

Номер патента: 9068

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дрексель Карин, Барт Петра, Шмельцер Кристель, Никлаус-Хумке Барбара

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/496, A61K 31/46...

Метки: раствора, ингаляционная, виде, композиция, тиотропия, солью

Формула / Реферат:

1. Жидкая, не содержащая пропеллент лекарственная композиция по меньшей мере из двух комбинируемых действующих веществ, содержащая соль тиотропия в качестве одного из действующих веществ в концентрации от 0,0005 до 5 мас.% в пересчете на тиотропий, второе действующее вещество, выбранное из группы, включающей противоаллергические средства, противогистаминные средства, стероиды и/или антагонисты лейкотриена, воду или смесь воды с этанолом в...

Номер патента: 8302

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Монден Йосиаки, Кодера Цутому, Накацуру Йоко, Аракава Хирохару

МПК: A61K 31/282, A61K 31/4745, A61K 31/24...

Метки: применение, агента, производного, комбинированное, индолопирролокарбазола, другого, противоопухолевого

Формула / Реферат:

1. Комбинированный препарат для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении рака, содержащий два отдельных препарата: препарат, содержащий в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем соединение общей формулы I где R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой группу формулы G представляет собой группу формулы где R5 представляет собой атом водорода и R6 представляет собой...

Номер патента: 6578

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пинкертон Томас К.

МПК: A61M 5/158, A61M 5/00, A61K 31/4745...

Метки: дерму, агонисты, допамина, введенные, гидрофобные

Формула / Реферат:

1. Применение гидрофобного агониста допамина для получения лекарственного препарата для введения в дерму млекопитающего, так что при введении упомянутого гидрофобного агониста допамина в дерму наблюдается улучшенное системное всасывание по сравнению со всасыванием, наблюдаемым при введении упомянутого агониста допамина путем подкожного инъецирования ударной дозы. 2. Применение по п.1, причем млекопитающее является человеком, и упомянутый...

Номер патента: 6316

Опубликовано: 27.10.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: комбретастатин, включающая, комбинация, средства, противораковые

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество противоракового соединения, выбранного из группы, состоящей из таксанов, алкалоидов барвинка, алкилирующих агентов, антиметаболитов, эпидофиллоптоксинов и антибиотиков в сочетании с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин обладает следующей формулой: 2. Комбинация по п.1, где указанный комбретастатин находится в виде...

Номер патента: 5412

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Макколл Роберт Б., Меглассон Мартин Дерхам

МПК: A61K 31/4745, A61P 15/00

Метки: сексуальных, лечения, способ, нарушений

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы где X представляет собой O или S, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения сексуальных нарушений у млекопитающих. 2. Применение по п.1, где указанное соединение предсталяет собой (5R)-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-он или (5R)-5-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-тион и их фармацевтически приемлемые соли. 3. Применение по п.2, где указанное...

Номер патента: 5400

Опубликовано: 24.02.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: производного, комбинация, камптотецина, основе, комбретастатина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, включающая эффективное количество 7-этил-10-[4-(1-пиперидино)-1-пиперидино]карбонилоксикамптотецина (CPT-11) в комбинации с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин имеет следующую формулу: 2. Комбинация по п.1, где указанная солидная опухоль является аденокарциномой ободочной кишки. ...