C07D 211/34 — атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Ингибиторы пролиферации и активации переносчика сигнала и активатора транскрипции (stats)

Загрузка...

Номер патента: 20766

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Конрад Чарльз, Фокт Изабела, Скора Станислав, Мэдден Тимоти, Пребе Вальдемар

МПК: A61K 31/4402, C07D 211/34, A61P 35/00...

Метки: пролиферации, stats, транскрипции, активации, активатора, переносчика, сигнала, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором Х1 представляют собой галоген; Х5 и Х6 представляют собой, каждый независимо, водород, (C1-7)алкил или (С3-6)циклоалкил, Z представляет собой NH.2. Способ ингибирования активации STAT3, включающий контактирование раковой клетки с соединением по п.1.3. Способ лечения STAT3-опосредованного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного...

Разделение (±)-метилфенил[4-[4-[[[4'-(трифторметил)-2-дифенилил]карбо­нил]амино]фенил]-1-пиперидинил]ацетата

Загрузка...

Номер патента: 18296

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Копманс Алекс Херман, Хут Жером Альбер Жозеф, Виллемсенс Альбер Луи Анна, Каук Ваутер Луи Ж., Ван Дюн Йоаннес Петрус

МПК: C07D 211/34, A61K 31/451

Метки: разделение, ±)-метилфенил[4-[4-[[[4'-(трифторметил)-2-дифенилил]карбо­нил]амино]фенил]-1-пиперидинил]ацетата

Формула / Реферат:

1. Способ выделения метил(2S)-фенил[4-[4-[[[4'-(трифторметил)-2-дифенилил]карбонил]амино]фенил]-1-пиперидинил]ацетата или его фармацевтически приемлемой соли из (±)-метилфенил[4-[4-[[[4'-(трифторметил)-2-дифенилил]карбонил]амино]фенил]-1-пиперидинил]ацетата или его соли присоединения кислоты последовательными стадиями:a) смешивания (±)-метилфенил[4-[4-[[[4'-(трифторметил)-2-дифенилил]карбонил]амино]фенил]-1-пипериди­нил]ацетата или его соли...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сентирмай Эва, Фаркаш Шандор, Елеш Янош, Шмидт Эва, Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Ваго Иштван, Хорнок Каталин

МПК: C07C 311/21, A61P 29/00, A61K 31/18...

Метки: производные, получение, рецепторов, качестве, антагонистов, брадикининовых, композиция, содержащая, фармацевтическая, сульфониламидные

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные бензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14498

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хорнок Каталин, Шмидт Эва, Ваштаг Моника, Беке Дьюла, Фаркаш Шандор, Сентирмай Эва, Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь, Ваго Иштван

МПК: A61P 29/00, C07D 207/08, A61K 31/18...

Метки: рецепторов, брадикининовых, производные, бензамидов, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоил бензамидные производные антагонистов брадикининовых В1-рецепторов формулы (I)где R1представляет атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R2 выбирается из(1) атома водорода;(2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы;(3) -(CH2)n-NH2;(4) -(СН2)n-ОН;(5) -(CH2)n-CO-NH2;(6) -(CH2)n-COORc;(7) бензила, необязательно замещенного одной или более гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2и атом углерода, к которому они оба...

Гидроксаматы как ингибиторы гистондеацетилазы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 12909

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Порчеллони Марина, Росси Кристина, Д'андреа Пьеро, Фаттори Даниэла, Марастони Елена

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/445, A61K 31/4525...

Метки: гидроксаматы, композиции, фармацевтические, гистондеацетилазы, содержащие, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...

N-арилпиперидинзамещённые бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов аполипопротеина в

Загрузка...

Номер патента: 9081

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мерпул Ливен, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Вьейевуа Марсель

МПК: C07D 211/34, A61P 3/06, A61K 31/445...

Метки: бифенилкарбоксамиды, ингибиторов, качестве, n-арилпиперидинзамещённые, аполипопротеина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где R1 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген; n является целым числом, равным 0 или 1; X1 представляет собой...

N-арилпиперидинзамещенные бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов секреции аполипопротеина в

Загрузка...

Номер патента: 8061

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Рувенс Петер Вальтер Мария, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/445, A61P 3/06, A61P 9/10...

Метки: n-арилпиперидинзамещенные, аполипопротеина, бифенилкарбоксамиды, качестве, ингибиторов, секреции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и его стереохимические изомерные формы, где R1 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R2 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R3 представляет собой атом водорода или C1-4-алкил; R4 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил или атом галогена; n принимает...

Полиарилкарбоксамиды, применимые в качестве агентов, снижающих содержание липидов

Загрузка...

Номер патента: 5855

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Рувенс Петер Вальтер Мария, Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель

МПК: C07D 211/34, A61P 3/06, A61K 31/495...

Метки: липидов, качестве, агентов, содержание, снижающих, полиарилкарбоксамиды, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединения полиарилкарбоксамида формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли присоединения (аддитивные) и стереохимически изомерные формы, где Z1 выбран из (CH2)n, где n имеет значения от 1 до 3, CH2CH2O и OCH2CH2; Z2 означает (CH2)m, где m равно 1 или 2, X1 означает O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 или прямую связь; X2 и X3, каждый независимо, выбраны из CH, N и sp2 углеродного атома; R1 означает водород или C1-4алкил; Ar1...

Биспиперидины в качестве противотромботических агентов, их применение, способ их получения (варианты), промежуточные продукты и терапевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 3674

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Йю Кристоф, Жибуло Тьерри, Лезюр Брижитт, Анри Маргерит

МПК: A61P 7/02, C07D 211/34, A61K 31/445...

Метки: агентов, получения, промежуточные, терапевтическая, биспиперидины, продукты, применение, варианты, противотромботических, композиция, способ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Формула I в которой i) R1 либо выбирают из C1-C4-алкильной, C3-C12-моно- или бициклической циклоалкильной, C2-C4-алкенильной или C2-C4-алкинильной групп, причем эти группы необязательно замещены группами, выбранными из галогенов и гидроксильной группы; моно-, би- или трициклических C6-C14-арильных групп; гетероарильных групп, выбранных из пиридильной, тиенильной, фурильной, хинолильной, бензодиоксанильной,...