C07D 213/75 — амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы
Новые иммуномодуляторные и противовоспалительные соединения
Номер патента: 24702
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Бхавар Прашнант Кашинат, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Мейяппан
МПК: C07D 213/75, C07D 209/14, C07D 213/56...
Метки: новые, иммуномодуляторные, соединения, противовоспалительные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль,где кольцо A независимо выбрано из моноциклического арила, содержащего 6 атомов углерода, и моноциклического 6-членного гетероарила, содержащего один или более атомов N, при этом X в каждом случае независимо представляет собой CR4 или N;кольцо B независимо выбрано из моноциклического арила, содержащего 6 атомов углерода, и моноциклического 6-членного...
Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock
Номер патента: 24232
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Боланд Сандро, Бурен Арно Пьер Жан, Лейзен Дирк, Дефер Оливье, Ален Йо
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...
Метки: легкоразрушающиеся, новые, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...
Соединения, регулирующие рост растений
Номер патента: 24229
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Де Месмакер Ален, Лайпнер Йёрг, Лашиа Матильда Денизе, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед
МПК: C07D 213/75, A01N 43/40, C07D 213/79...
Метки: растений, рост, регулирующие, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...
Новые многокомпонентные кристаллы из этилового эфира [2-амино-6-(4-фторбензиламино)пиридин-3-ил]карбамидовой кислоты и арилпропионовой кислоты
Номер патента: 22264
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Хук Кристоф Мартин, Квадан Азал, Терхааг Бернд
МПК: A61K 31/44, A61P 25/04, C07D 213/75...
Метки: новые, арилпропионовой, этилового, эфира, многокомпонентные, кристаллы, 2-амино-6-(4-фторбензиламино)пиридин-3-ил]карбамидовой, кислоты
Формула / Реферат:
1. Многокомпонентный кристалл, состоящий из этилового эфира [2-амино-6-(4-фторбензиламино)пиридин-3-ил]карбамидовой кислоты (флупиртина) и (RS)-2-[4-(2-метилпропил)фенил]пропионовой кислоты (ибупрофена), отличающийся рентгеновской порошковой дифрактограммой с характерным пиком 2θ=4,7±0,2°.2. Многокомпонентный кристалл по п.1, дополнительно отличающийся характерными пиками 2θ=5,1±0,2°, 7,7±0,2°, 9,3±0,2° и 10,4±0,2°.3....
Новые многокомпонентные кристаллы из этилового эфира [2-амино-6-(4-фторбензиламино)пиридин-3-ил]карбамидовой кислоты и 2-[2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенил]уксусной кислоты
Номер патента: 22016
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Квадан Азал, Терхааг Бернд, Хук Кристоф Мартин
МПК: A61P 29/00, A61P 25/04, A61K 31/44...
Метки: кислоты, эфира, кристаллы, 2-амино-6-(4-фторбензиламино)пиридин-3-ил]карбамидовой, 2-[2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенил]уксусной, новые, этилового, многокомпонентные
Формула / Реферат:
1. Многокомпонентный кристалл, отличающийся тем, что он состоит из этилового эфира [2-амино-6-(4-фторбензиламино)пиридин-3-ил]карбамидовой кислоты (флупиртина) и 2-[2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенил]уксусной кислоты (диклофенака) и имеет рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характерным пиком 2θ=6,1±0,2°.2. Многокомпонентный кристалл по п.1, в котором молярное отношение этилового эфира...
Производные 4-(метиламинофенокси)пиридин-3-илбензамида для лечения рака
Номер патента: 21627
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Тераути Юки, Накагава Такаси, Кодзима Ютака, Сакамото Макото, Сиракура Масамити, Ямагути Казуя, Сумида Такуми, Харада Ясуо
МПК: C07D 213/75, A61P 35/00, A61K 31/44...
Метки: производные, 4-(метиламинофенокси)пиридин-3-илбензамида, лечения, рака
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом галогена, С6-С10арильную группу, С6-С10арилоксигруппу или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода и необязательно замещенную одним или более атомами галогена;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода или линейную или разветвленную...
N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt
Номер патента: 21225
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Чэн Дай, Хань Дун, Пань Шифэн, Чжан Губао, Гао Вэнци
МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...
Метки: качестве, сигналов, модуляторов, ацетамиды, применения, предназначенные, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, передачи
Формула / Реферат:
1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...
Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1
Номер патента: 20921
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Калшо Эндрью Джеймс, Станли Эмили, Колсон Анни-Одиль, Битти Дейвид, Руни Лайза, Свириденко Лиля
МПК: A61K 31/427, A61K 31/44, A61K 31/166...
Метки: применение, циклогексиламида, рецептора, производные, качестве, crf-1, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...
Соли карбоновой кислоты 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-(4-фторбензиламино)пиридина
Номер патента: 20545
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Кадан Асал, Хоок Кристоф
МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 25/04...
Метки: карбоновой, соли, 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-(4-фторбензиламино)пиридина, кислоты
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма флупиртин ацетата, характеризующаяся данными, выбранными из группы, состоящей из порошковой рентгенограммы XRD с пиками в области около 5,3, 10,5, 14,4, 20,4 и 24,5±0,2° 2-θ, порошковой рентгенограммы XRD, представленной на фиг. 3, и их сочетания.2. Кристаллическая форма флупиртин пропионата, характеризующаяся данными, выбранными из группы, состоящей из порошковой рентгенограммы XRD с пиками в области около 5,1,...
Акриламидопроизводные, применимые как ингибиторы перехода митохондриальной проницаемости
Номер патента: 20320
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Балларини Марко, Варази Марио, Плит Симон, Паин Джиллес, Вилла Мануэла, Каппа Анна, Минуччи Саверио, Фанчелли Даниеле, Каренци Джакомо
МПК: C07C 235/38, C07C 235/36, C07C 323/41...
Метки: проницаемости, акриламидопроизводные, перехода, митохондриальной, применимые, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...
Сульфонатные соли 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-(4-фторбензиламино)пиридина
Номер патента: 19038
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Хоок Кристоф, Кадан Асал
МПК: A61P 25/00, C07D 213/75, A61K 31/44...
Метки: соли, сульфонатные, 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-(4-фторбензиламино)пиридина
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма флупиртина мезилата, характеризующаяся данными, выбранными из группы, состоящей из порошковой дифракционной рентгенограммы XRD с пиками в области примерно 5,3, 10,6, 15,8, 19,5 и 22,1±0,2 градуса два тэта, и порошковой дифракционной рентгенограммы XRD, как изображено на фиг. 3, и их сочетания.2. Кристаллическая форма флупиртина безилата, характеризующаяся данными, выбранными из группы, состоящей из порошковой...
Соединения в качестве модуляторов пути hedgehog
Номер патента: 18302
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: У Сюй, Пан Шифенг, Цзян Цзицин, Ван Юнцинь, Чэн Дай, Хань Дун, Гао Вэнци
МПК: A61K 31/4433, A61P 35/00, C07C 233/65...
Метки: hedgehog, модуляторов, соединения, пути, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6алкокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...
Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая
Номер патента: 18046
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Шмидт Эва, Ваго Иштван, Кешеру Дьёрдь, Беке Дьюла, Сентирмай Эва, Елеш Янош, Хорнок Каталин, Ваштаг Моника, Фаркаш Шандор, Бозо Эва
МПК: C07C 311/21, A61P 29/00, A61K 31/18...
Метки: качестве, рецепторов, антагонистов, фармацевтическая, получение, производные, сульфониламидные, брадикининовых, содержащая, композиция
Формула / Реферат:
1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...
Фенантреноновые соединения, композиции и способы
Номер патента: 18024
Опубликовано: 30.04.2013
Автор: Ракер Пол Винсент
МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/75...
Метки: способы, композиции, фенантреноновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой (4βR,6R,7R,8αS)-4β-бензил-6,7-дигидрокси-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-10-оксо-7-фенил-4β,5,6,7,8,8α,9,10-октагидрофенантрен-2-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Кальциевая соль соединения по п.2.4. Натриевая соль соединения по п.2.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по...
Производные 2-адамантилмочевины в качестве селективных ингибиторов 11β-hsd1
Номер патента: 17923
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Хок Бьёрн, Шарон Кристине, Карньято Денис, Роше Дидье, Глайтц Иоганнес
МПК: A61K 31/24, A61K 31/17, A61K 31/381...
Метки: качестве, селективных, 2-адамантилмочевины, производные, ингибиторов, 11β-hsd1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой Н, ОН или OR8;R2 представляет собой Н, метил, этил или изопропил, или R2, Y и атом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное C5-C8 кольцо, необязательно замещенное R3, R4 и/или R5;Y представляет собой простую связь или C1-C4-алкил или C1-C4-алкилокси;W представляет собой циклопентил, фенил, нафтил, инданил, пиперидинил, пирролидинил, фуранил, имидазолил, пиридинил, тиофенил,...
Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog (варианты), способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе
Номер патента: 17262
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Рейнолдс Марк, Бао Лян, Кастанедо Джорджетт, Гунцнер Джанет, Лалонд Ребекка, Стэнли Марк, Ван Шумэй, Дайна Майкл, Сэвидж Скотт, Сатерлин Даниэл, Малески Кимберли
МПК: C07D 213/38, C07D 213/40, C07D 213/56...
Метки: рака, способы, основе, ангиогенеза, передачи, ингибиторов, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых, получения, сигналов, hedgehog, соединения, клетках, белком, пути, композиция, варианты, лечения, ингибирований, способ, сигнального
Формула / Реферат:
1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...
Трициклические соединения и их применение в качестве модуляторов глюкокортикоидного рецептора
Номер патента: 16001
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Джером Кевин Диуэйн, Обукович Марк Джерард, Ху Сяо, Чэн Хэнмяо, Олсон Лиза, Веббер Рональд Кит, Рукер Пол Винсент
МПК: A61P 1/00, A61P 11/06, A61K 31/44...
Метки: качестве, трициклические, глюкокортикоидного, применение, рецептора, соединения, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулыили его соль.3. Соединение по п.2, представляющее собой соединение формулы4. Хлористо-водородная соль соединения по п.1.5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или с его...
2-пиридинкарбоксамидные производные в качестве модуляторов натриевых каналов
Номер патента: 15952
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Гибсон Карл Ричард, Штаммен Бланда Луция, Багал Шаранджеет Каур, Дентон Стефен Мартин, Пуансар Седрик, Кемп Марк Ян, Глоссоп Мелани Сьюзан
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4427...
Метки: качестве, 2-пиридинкарбоксамидные, производные, натриевых, модуляторов, каналов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеR1 выбран из:(i) фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, галоген(C1-С4)алкила, галоген(С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкокси(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкиламино и ди-((C1-C4)алкил)амино; и(ii) 5-членной гетероарильной группы, включающей либо (а) от 1 до 4 атомов...
Уретаны, мочевины, амиды и родственные ингибиторы фактора xa
Номер патента: 15918
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Товбин Дмитрий Геннадьевич, Тарасов Дмитрий Николаевич, Малахов Дмитрий Викторович
МПК: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/16...
Метки: ингибиторы, уретаны, фактора, мочевины, амиды, родственные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R2 выбран из СН и N;R3 и R4, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R5 выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R6 выбран изгде X1, X2, Х3 и Х4, каждый независимо, выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R8, R9и R10, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -OH,...
Активаторы рецептора ampa
Номер патента: 12310
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Кастано Мансанет Ана Мария, Хорнбек Уилльям Джозеф, Кордье Фредерик Лоран, Хун Цзянь Эрик, Домингес-Мансанарес Эстебан, Цзян Дэлу
МПК: A61K 31/381, A61P 25/00, A61K 31/44...
Метки: активаторы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где А выбран из группы, состоящей из следующего: R представляет собой Н, галоген, -СООН или -СН2СООН; R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный первым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C4-ацила, -СООН, -NHR3, C1-C2-алкила, замещенного -NHCH3, -N(SO2(C1-C3-алкил))2, -СООН, -CONH2, циано, гидрокси или тетразол-5-илом, -ОСН2СООН, -SCH2COOH, -С(O)СН2СН2СООН, -SO2NH2,...
Замещённые фенилацетамиды и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
Номер патента: 11297
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Ван Ка, Гримсби Джозеф Самьюэл, Мэхэней Пейж Эрин, Кестер Роберт Франсис, Хейнс Нэнси-Эллен, Сарабу Рамакант, Рача Ягдиш Кумар, Корбетт Уэнди Ли
МПК: C07C 275/52, A61K 31/335, A61K 31/38...
Метки: глюкокиназы, качестве, фенилацетамиды, активаторов, применение, замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо означают водород, галоген, перфтор(низш.)алкил или (низш.)алкилсульфонил, комбинация R3 и атома углерода, к которому присоединен R3, означает незамещенный тетрагидрофуранил, незамещенный тетрагидропиранил, тетрагидротиопиранил, в котором атом S необязательно замещен оксогруппой, или пяти- или шестичленный циклоалкил, который монозамещен по одному атому углерода в цепи одним остатком, выбранным из...
Новый способ получения рофлумиласта
Номер патента: 9985
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Мюллер Бернд, Коль Бернхард, Палош Вальтер
МПК: C07D 213/75
Метки: рофлумиласта, получения, способ, новый
Формула / Реферат:
1. Способ получения рофлумиласта путем реакции аниона 4-амино-3,5-дихлорпиридина формулы (1) в которой А+ обозначает катион, предпочтительно катион щелочного металла и особо предпочтительно катион калия, с активированным производным 3-циклопропилметокси-4-дифтометоксибензойной кислотой формулы (2) где LG обозначает уходящую группу, предпочтительно атом хлора, атом брома или группу формулы OC(O)-C1-С4алкил, особо предпочтительно атом хлора,...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Номер патента: 9700
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Линдстрем Стефан, Янссон Катарина, Антонов Дмитрий, Сунд Кристьян, Роуэ Натали, Сальберг Кристер
МПК: A61K 31/44, A61K 31/425, A61K 31/426...
Метки: обратной, ингибиторы, транскриптазы, ненуклеозидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...
Производные пиридина, пригодные для ингибирования системы обмена натрия/кальция
Номер патента: 8539
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Карьялайнен Арто, Коскелайнен Туула, Поллеселло Пьеро, Левийоки Йоуко, Отсомаа Леена, Раску Сирпа
МПК: C07D 213/75, A61K 31/4433, A61P 9/00...
Метки: ингибирования, пригодные, производные, обмена, системы, пиридина
Формула / Реферат:
1. Производные пиридина формулы (I) где X представляет -О-; Z представляет -CHR12-; Y представляет -СН2-, -С(О)-, CH(OR13)-; пунктирная линия представляет необязательную двойную связь, в этом случае Z является -CR12-, a Y представляет -С(О)-; R2 и R3 независимо представляют Н, галоген, -ОН, бензилокси или группу формулы (IIIа) R1 представляет Н, CN, галоген, -CONH2, -COOR15, -CH2NR15R18, NHC(O)R5, NHCH2R5, NHR20, NR21R22, -NHC(NH)NHCH3, или в...
2-(3,5-бистрифторометилфенил)-n-метил-n-(6-морфолин-4-ил-4-ортотолилпиридин-3-ил)изобутирамид
Номер патента: 4404
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Слейт Эндру, Поли Сония Мария, Хиггинз Гай Эндру, Боллард Тереса Мария, Хоффманн Торстен
МПК: A61P 25/18, C07D 213/75, A61K 31/5377...
Метки: 2-(3,5-бистрифторометилфенил)-n-метил-n-(6-морфолин-4-ил-4-ортотолилпиридин-3-ил)изобутирамид
Формула / Реферат:
1. 2-(3,5-Бистрифторметилфенил)-N-метил-N-(6-морфолин-4-ил-4-ортотолилпиридин-3-ил)изобутирамид формулы I и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 2. Лекарственное средство, включающее соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые носители. 3. Лекарственное средство по п.2, предназначенное для лечения болезней, связанных с рецептором NK-1. 4. Способ получения соединения формулы I по п.1, предусматривающий взаимодействие...
Гетероарильные производные аминогуанидинов и алкоксигуанидинов (варианты), способ их получения и их применение в качестве ингибиторов протеаз
Номер патента: 4180
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Томкзук Брюс Э., Сайедем Коллин, Маркоутэн Томас П., Лу Тианбао
МПК: A61P 7/02, C07D 213/75, A61K 31/44...
Метки: алкоксигуанидинов, способ, протеаз, применение, качестве, варианты, гетероарильные, аминогуанидинов, ингибиторов, производные, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы VII или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где R1 означает необязательно замещенный C6-10арил или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из тиенила, пиридила, хинолинила и имидазолила, причем каждый из них может быть по выбору замещен; Z означает -SO2- или -O(C=O)-; Het означает группу где R3, R4 и R5 независимо означают водород, C1-12алкил, C3-7циклоалкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, по выбору...
Цианогуанидины в качестве ингибиторов пролиферации клеток
Номер патента: 2037
Опубликовано: 24.12.2001
Автор: Оттосен Эрик Рюттер
МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...
Метки: ингибиторов, клеток, пролиферации, качестве, цианогуанидины
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы или их таутомерные формы с присоединением к пиридиновому кольцу в 3- или 4-положении, в которых R1 обозначает один или несколько заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, трифторметила, карбокси, C1-C4алкила, алкокси или алкоксикарбонила, нитро, амино или циано; Q представляет С9-С20 двухвалентный углеводородный радикал, который является насыщенным,...