A61K 31/4402 — замещенные только в положении 2, например фенирамин, бисакодил

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: диабетического, желтого, пятна, лечения, нефропатии, полезные, соединения, отека, предотвращения, диабетической, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Арамини Андреа, Морикони Алессио, Лоренци Симоне, Беккари Андреа, Либерати Кьяра, Боволента Сильвия, Брандолини Лаура, Бьянкини Джанлука

МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Метки: trpm8, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Способы лечения млекопитающих с дисфункциями евстахиевой трубы

Загрузка...

Номер патента: 22565

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Франц Беркхард, Андерсон Колин Расселл

МПК: A61K 31/4402, A61P 1/08, A61K 9/12...

Метки: млекопитающих, лечения, дисфункциями, способы, евстахиевой, трубы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения дисфункции евстахиевой трубы, включающий стадию местного нанесения пациенту эффективного количества бетагистина на слизистую носоглотки или просвет евстахиевых труб.2. Способ по п.1, где бетагистин наносят в форме назальных капель или посредством назального дозируемого распыления.3. Способ по п.1 или 2, где бетагистин наносят в концентрации между 0,1 и 50 мг/мл.4. Способ по п.3, где концентрация бетагистина составляет до 10...

Ингибиторы пролиферации и активации переносчика сигнала и активатора транскрипции (stats)

Загрузка...

Номер патента: 20766

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мэдден Тимоти, Скора Станислав, Пребе Вальдемар, Фокт Изабела, Конрад Чарльз

МПК: A61K 31/4402, A61P 35/00, C07D 211/34...

Метки: сигнала, транскрипции, активатора, активации, переносчика, stats, ингибиторы, пролиферации

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором Х1 представляют собой галоген; Х5 и Х6 представляют собой, каждый независимо, водород, (C1-7)алкил или (С3-6)циклоалкил, Z представляет собой NH.2. Способ ингибирования активации STAT3, включающий контактирование раковой клетки с соединением по п.1.3. Способ лечения STAT3-опосредованного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного...

Комбинированный анальгетик на основе парацетамола

Загрузка...

Номер патента: 19805

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Шпакова Евгения Олеговна, Ефимова Надежда Владимировна, Покровский Михаил Владимирович, Бевз Алина Юрьевна, Прохода Евгений Федорович, Юдина Татьяна Ивановна, Фомичева Светлана Валерьевна, Кургузова Жанна Николаевна, Рыкова Нина Ивановна

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4402, A61K 31/167...

Метки: комбинированный, основе, парацетамола, анальгетик

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального приема, обладающий анальгезирующей активностью, содержащий парацетамол, кофеин, напроксен, дротаверин и фенирамин (или их соли) в эффективных количествах и вспомогательные вещества, при этом эффективные количества компонентов в одной дозе составляют, мг:2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что содержание действующих веществ в нем составляет 10-90 вес.% от общего веса препарата.3. Препарат по п.1,...

Антибактериальные композиции

Загрузка...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хэйдон Дэвид Джон, Палмер Николас Джон, Митчелл Дейл Роберт, Эзералл Джон Фредерик, Лэдувахетти Тамара, Стил Кристофер Ричард, Чаплевски Ллойд Джордж

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Производные пиперазина, применяемые в качестве модуляторов кальциевого канала cav2.2

Загрузка...

Номер патента: 18621

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Пэйдж Ли Уилльям, Хир Джаг Пол, Вайл Сэйди, Глив Роберт Джеймс, Бесвик Пол Джон, Кридлэнд Эндрю Питер, Кэмпбелл Алистер, Николсон Невилль Хьюберт

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/44, A61K 31/4409...

Метки: кальциевого, производные, применяемые, пиперазина, качестве, канала, cav2.2, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или его фармацевтически приемлемую соль формулы2. Соединение по п.1, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин гидрохлорид.3. Соединение по...

Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Виклунд Йенни, Валлин Карл С.А., Фон Берг Стефан, Бюлунд Йохан, Холенз Йёрг, Нордвалль Гуннар, Гравенфорс Ильва, Сон Даниель, Минидис Александр, Эк Мария Е.

МПК: A61K 31/341, A61K 31/18, A61K 31/343...

Метки: терапии, бис(сульфониламино)производные, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Хаюль Норберт, Зигер Петер, Шмид Рольф, Зоботта Райнер

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4402, A61P 7/02...

Метки: полиморфы, эфира, кислоты, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, этилового

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Лекарственное средство для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/381...

Метки: лекарственное, средство, лечения, рака

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Соль щавелевой кислоты с 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил )-амино) этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дионом, способ её получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 10317

Опубликовано: 29.08.2008

Автор: Галама Алес

МПК: C07D 417/12, A61K 31/4402, A61P 3/10...

Метки: способ, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил, этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дионом, применение, получения, кислоты, амино, щавелевой, соль

Формула / Реферат:

1. Соль щавелевой кислоты с 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дионом формулы III включая ее таутомеры и сольваты. 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она имеет чистоту 99,5% и выше по данным высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) с содержанием индивидуальных примесей менее 0,1%. 3. Соль щавелевой кислоты с 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дионом по п.1 в кристаллической...

Соль фосфорной кислоты и 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси] бензил]тиазолидин-2, 4-диона и способ её получения

Загрузка...

Номер патента: 10176

Опубликовано: 30.06.2008

Автор: Галама Алес

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, A61K 31/4402...

Метки: 4-диона, фосфорной, бензил]тиазолидин-2, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси, кислоты, соль, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соль фосфорной кислоты и 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона формулы III включая ее таутомеры и сольваты. 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что эта соль имеет чистоту 99,5% (согласно высокоэффективной жидкостной хроматографии) и выше с содержанием индивидуальных примесей менее 0,1%. 3. Соль по п.2, отличающаяся тем, что эта соль содержит менее 0,1% фосфата формулы IV 4. Соль фосфорной кислоты и...

Ингибиторы вирусной полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 7722

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Жоликёр Эрик, Ранкур Жан, Куколь Жорж, Пупар Марк-Андре, Жийяр Джеймс, Больё Пьер Луи, Фазаль Гульрез

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, полимеразы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, -СН2СООН, -С(СН3)НСООН и (C1-6)алкила, необязательно замещенного OR11, где R11 представляет собой Н или (С1-6)алкил; ----- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из Н, галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или...

N-(2-арилэтил)бензиламины в качестве антагонистов 5-ht6- рецептора

Загрузка...

Номер патента: 7493

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Фишер Мэттью Джозеф, Шаус Джон Менерт, Жиетлен Брюно, Джиллиг Джеймс Рональд, Миллер Шон Кристофер, Кохен Майкл Филип, Чен Заоген, Маккоуэн Джефферсон Рэй

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/4045...

Метки: антагонистов, 5-ht6, рецептора, качестве, n-(2-арилэтил)бензиламины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Формула I где X выбран из группы, состоящей из -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -СН2-, -CH(F)-, -СН(ОН)- и -С(O)-; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила, фенила, замещенного группами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C4алкила, C1-С4алкокси, галогена, бензилокси, карбокси, С1-С4алкоксикарбонила, амидо, N-(С1-С4алкил)амидо, сульфониламидо, циано,...

Применение модулятора рецепторов глюкокортикоидов и агониста рецепторов глюкокортикоидов при получении лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 7483

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Дау Роберт Ли, Лиу Кевин Кун-Чин, Свик Эндрю Гордон, Морган Брэдли Пол

МПК: A61K 31/05, A61K 31/325, A61K 31/122...

Метки: агониста, модулятора, рецепторов, глюкокортикоидов, применение, средства, лекарственного, получении

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы II его изомера, пролекарства указанного соединения или изомера, или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, изомера или пролекарства; где R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или фенил, незамещенный или замещенный одним из следующих заместителей: -ОН, -NR12R13, -NR12C(О)-(С1-С4)алкил, -CN, -(С0-С2)алкил-hеt, -О-(C1-C3)алкил-С(О)-NR12R13,...