A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фрикнес Мортен, Линдер Стиг, Ларссон Рольф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/16, A61K 31/4412...

Метки: солидных, опухолей, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Браун Мэттью Фрэнк, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Мелник Майкл Джозеф, Прайс Лорен Майкл

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: антибактериальных, качестве, фторпиридинона, полезные, агентов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 51/04, A61K 101/00, A61K 31/4412...

Метки: варианты, фармацевтический, противоишемической, противогипоксической, состав, обладающий, инъекций, активностью, антиоксидантной, антиамнестической, нейропротекторной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гриббл Майкл Уилльям, Фокс Брайан Мэттью, Рью Йосуп, Бек Хилари Плэйк, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Ма Чжихуа, Ровето Филип Марли, Макинтош Джоэл, Хуан Синь, Ван Инцай, Копески Дэвид Джон, Лукас Брайан Стюарт, Коннорс Ричард Виктор, Бартбергер Майкл Дэвид, Лю Цзивень, Чжу Цзян, Олсон Стивен Ховард, Цзяо Сяньюнь, Экстерович Джон, Гонсалес Буэнростро Ана, Юй Мин, Ли Ихун, Джонсон Майкл, Ван Сяодун, Гастин Дарин Джеймс, Медина Хулио Сезар, Янь Сюэлэй, Лай Суцзен, Кайзер Франк, Макминн Дастин, Хит Джули Энн, Михалик Джеффри Томас, Ли Чжихун, Фу Цзяшэн, Макги Лоуренс, Чэнь Сяоци, Дейгнан Джеффри, Фишер Бенджамин, Фу Цзыцэ, Дукветт Джейсон, Сунь Дацин, Лоу Джонатан Данте

МПК: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: пиперидиноновые, фармацевтическая, способ, лечения, производные, рака, композиция, их, ингибиторы, содержащая, mdm2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/26, A61K 33/30...

Метки: противогипоксической, обладающий, фармацевтический, состав, варианты, нейропротекторной, антиамнестической, противоишемической, инъекций, антиоксидантной, активностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/06, A61K 33/00, A61K 31/4412...

Метки: антиамнестической, нейропротекторной, варианты, противогипоксической, состав, активностью, противоишемической, антиоксидантной, фармацевтический, обладающий, инъекций

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/06, A61K 33/00...

Метки: обладающий, противоишемической, инъекций, состав, активностью, антиамнестической, противогипоксической, варианты, антиоксидантной, фармацевтический, нейропротекторной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00

Метки: функцией, печени, пациентов, лечение, пирфенидоном, атипичной

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт, Радхакришнан Рамачандран, Сир Майк

МПК: A61K 31/4412, C07D 213/64, A61P 9/00...

Метки: способ, усовершенствованный, пирфенидона, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фиумана Андреа, Бедфорд Саймон, Уэбб Пол, Стоукс Стивен, Фолопп Николас, Драйсдейл Мартин

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4412...

Метки: обладающие, киназы, ингибиторной, фармацевтическая, содержащая, производные, применение, композиция, активностью, отношении, индол-пиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дикарев Александр Евгеньевич, Комков Евгений Владимирович, Позняков Юрий Михайлович

МПК: A61K 9/20, A61K 31/4412, A61K 31/495...

Метки: действия, препарат, кардиопротекторного

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61P 25/24, A61K 31/4412

Метки: лечения, 3-гидроксипиридины, алкилзамещенные, депрессии

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/06, A61K 33/26, A61K 31/4412...

Метки: форма, антиоксидантной, лекарственная, варианты, антиамнестической, противогипоксической, нейропротекторной, обладающая, активностью, твердая, противоишемической

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хименес Эрмогенес Н., Ли Гуйин, Ма Гил, Доллер Дарио, Гренон Мишель, Уайт Эндрю Д., Го Маоцзюнь

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4412, A61K 31/444...

Метки: композиция, содержащая, фармацевтическая, диамидные, адамантана, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Чжун Боюй, Ли Течао, У Чжипэй, Ян Вэй Дженнифер, Побанс Марк Эндрю, Ших Чуан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/12...

Метки: c-met, ингибиторов, качестве, амидофеноксииндазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Пуллэн Ширли Элизабет, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Дювей Гийом Альбер Жак, Даутценберг Франк Маттиас, Сид-Нуньес Хосе Мария, Нем Вантеа, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Финн Терри Патрик, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Меликян Гажик

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: рецепторов, позитивных, производные, качестве, 1,4-двузамещенные, mglur2, 3-цианопиридоновые, модуляторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Метки: производные, применение, положительных, качестве, рецептора, 3-цианопиридона, модуляторов, mglur2, 1,4-дизамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шудт Кристиан, Хатцельманн Армин, Бойме Рольф, Маркс Дегенхард, Тенор Германн, Эддаиби Саадиа, Адно Серж

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4412, A61K 31/44...

Метки: лечения, легочной, рофлумиласт, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бейгелман Леонид, Сейверт Скотт Д., Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М.

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/4412, A61K 31/44...

Метки: протеинкиназной, модуляции, стресс-активированной, системы, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Болеа Кристелль Мартин, Финн Терри Патрик, Лютьенс Роберт Иоганнес, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Сид-Нуньес Хосе Мария, Нем Вантеа, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Дювей Гийом Альбер Жак, Имогай Хассан Жюльен

МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Метки: позитивных, новые, качестве, mglur2-рецепторов, применение, производные, аллостерических, пиридиноновые, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Смит Дана Рей, Чаппелл Марк Дональд, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Холловэй Уилльям Глен, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Матт Джеймс Эдвард Мл., Томас Элизабет Мария, Такеути Кумико, Уолф Чад Нолан, Куимби Стивен Джеймс, Митч Чарльз Ховард, Фритц Джеймс Эрвин, Диас Буэсо Нурия, Сиджел Майлз Гудман, Де Ла Торре Марта Гарсия, Стаки Расселл Дин

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: опиоидного, антагониста, качестве, диариловые, рецептора, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хитчкок Джефф, Алвайра Эдгардо, Скотт Ян Л., Селнесс Шон Р., Промо Мишел А., Лиу Шуанг, Наинг Вин, Блевис-Бал Радика М., Уокер Джон, Деврадж Раджеш, Самбандам Аруна, Дерли Ричард К., Мэдсен Хитер М., Боэм Терри Л., Оуэн Томас, Макджи Кевин Ф., Девадас Балекудру, Рукер Пол В., Джером Кевин Д., Шиех Хьюи С., Хикори Брайан С., Ксинг Ли, Марруфо Лаура Д.

МПК: A61K 31/4412, C07D 213/64, A61P 29/00...

Метки: пиридиноны, мар-киназы, замещённые, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...