Производные 1h-имидазо[4,5-c]хинолинона

Изобретение относится к применению производных 1 Н-имидазо[4,5-c]хинолинона и их солей для лечения заболеваний, зависимых от протеин- и/или липидкиназы, и для приготовления фармацевтических препаратов, предназначенных для лечения таких заболеваний; производные 1 Н-имидазо[4,5-c]хинолинона, предназначенные для применения для лечения заболеваний,зависимых от протеин- и/или липидкиназы; способ лечения указанных заболеваний, включающий введение производных 1H-имидазо[4,5-c]хинолинона теплокровному животному, предпочтительно человеку; фармацевтические препараты, содержащие производное 1H-имидазо[4,5-c]хинолинона,предпочтительно предназначенные для лечения заболевания, зависимого от протеин- и/или липидкиназы; новые производные 1H-имидазо[4,5-c]хинолинона и способ получения новых производных 1H-имидазо[4,5-c]хинолинона. Фюре Паскаль (CH), Кальтхофф Франк Штефан (AT), Ма Роберт, Раго Кристиан, Штауффер Фредерик (CH) Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU) Уровень техники Настоящее изобретение относится к имидазохинолинонам, их солям и пролекарствам, способам их получения, к их применению для лечения заболеваний, зависимых от протеин- или липидкиназы, и предпочтительно заболеваний, зависимых от фосфатидилинозит-3-киназы (PI3K), к их применению по отдельности или в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным терапевтическим средством и необязательно в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, для приготовления фармацевтических препаратов, к применению фармацевтических препаратов для лечения заболеваний, зависимых от протеин- или липидкиназы, и предпочтительно заболеваний, зависимых от киназ PI3K, и к способу лечения указанных заболеваний, включающему введение имидазохинолинонов теплокровному животному, предпочтительно человеку. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим препаратам, содержащим имидазохинолинон, предлагаемый в настоящем изобретении, по отдельности или в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным терапевтическим средством и необязательно в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем. Краткое изложение сущности изобретения Надсемейство фосфатидилинозит-3-киназ включает 4 разные связанные с PI3K липид- или протеинкиназы. Классы I, II и III включают липидкиназы, которые различаются по их специфичности по отношению к субстрату, а киназы класса IV PI3K, также называющиеся связанными с киназой PI3 протеинкиназами (PIKK), являются протеинкиназами. Класс I фосфатидилинозит-3-киназ включает семейство липидкиназ, которые катализируют перенос фосфата в D-3'-положение инозитсодержащих липидов с образованием фосфоинозит-3-фосфата (PIP), фосфоинозит-3,4-дифосфата (PIP2) и фосфоинозит-3,4,5 трифосфата (PIP3), которые, в свою очередь, действуют в качестве вторичных мессенджеров в каскадах передачи сигналов путем вовлечения белков, которые содержат гомологичные плекстрину FYVE, Phox и другие связывающие фосфолипиды домены, в различные передающие сигналы комплексы, которые часто присутствуют на плазматической мембране (Vanhaesebroeck et al., Annu. Rev. Biochem 70:535 (2001);Katso et al., Annu. Rev. Cell Dev. Biol. 17:615 (2001. Среди PI3K, принадлежащих двум классам, которые являются подклассами класса I, PI3K класса IA представляют собой гетеродимеры, состоящие из каталитической субъединицы р 110 (изоформы , , ), конститутивно ассоциированной с регуляторной субъединицей, которая может представлять собой р 85, р 55, р 50, р 85 или р 55. Подкласс, представляющий собой класс IB, состоит из одного представителя семейства, а именно гетеродимера, который включает каталитическую субъединицу p110, ассоциированную с двумя регуляторными субъединицами р 101 или р 84 (Fruman et al., Annu Rev. Biochem. 67:481 (1998); Suire et al., Curr. Biol. 15:566 (2005. Модулярные домены субъединиц р 85/55/50 включают домены, гомологичные Src (SH2), которые связывают остатки фосфотирозина в контексте специфической последовательности на активированном рецепторе и цитоплазматических тирозинкиназах, что приводит к активации и локализации PI3K класса IA. PI3K класса IB активируются непосредственно сшитыми с протеином G-рецепторами, с которыми связываются самые различные пептидные и непептидные лиганды (Stephens et al., Cell 89:105 (1997; Katso et al.,Annu. Rev. Cell Dev. Biol. 17:615-675 (2001. В результате образовавшиеся фосфолипидные продуктыPI3K класса I связывают рецепторы, расположенные выше в пути передачи сигнала с расположенными ниже в пути передачи сигнала клеточными элементами, оказывающими воздействие на пролиферацию,выживание, хемотаксис, направленную миграцию клеток, подвижность, метаболизм, воспалительные и аллергические ответы, транскрипцию и трансляцию (Cantley et al., Cell 64:281 (1991); Escobedo and Williams, Nature 335:85 (1988); Fantl et al.,Cell 69:413 (1992. Во многих случаях PIP2 и PIP3 приводят к рекрутменту Akt, человеческого продукта, гомологичного вирусному онкогену v-Akt, на плазматической мембране, где он действует в качестве узловой точки для многих внутриклеточных путей передачи сигналов, важных для роста и выживания (Fantl et al., Cell 69:413-423(1992); Bader et al., Nature Rev. Cancer 5:921 (2005); Vivanco and Sawyer, Nature Rev. Cancer 2:489 (2002. Аберрантная регуляция PI3K, которая часто повышает выживание благодаря активацииAkt, является одним из наиболее превалирующих явлений при раке у человека и, как установлено, происходит на нескольких уровнях. У гена-супрессора опухолей PTEN, который дефосфорилирует фосфоинозитиды в 3'-положении инозитного кольца и поэтому обладает способностью антагонизировать активность PI3K, во многих типах опухолей отсутствует функциональная активность. В других типах опухолей происходит амплификация генов, кодирующих изоформу p110, PI3CA и Akt, и повышенный уровень экспрессии белковых продуктов этих генов был продемонстрирован при некоторых видах рака человека. Кроме того, для некоторых видов рака человека описаны мутации и транслокации субъединицы р 85, которая служит для повышающей регуляции комплекса p85-p110. И, наконец, установлено, что соматические миссенс-мутации PIK3CA, которые активируют пути дальнейшей передачи сигнала, достаточно часто встречаются при многих видах рака человека (Kang et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 102:802(2005); Samuels et al., Science 304:554 (2004); Samuels et al., Cancer Cell 7:561-573 (2005. Эти данные свидетельствуют о том, что нарушение регуляции фосфоинозит-3-киназы и компонентов, находящихся выше и ниже на этом пути передачи сигнала, является одним из наиболее распространенных видов нарушения регуляции, связанных с раком и пролиферативными заболеваниями человека (Parsons et al., Na-1 020715ture 436:792 (2005); Hennessey at el., Nature Rev. Drug Disc. 4:988-1004 (2005. Мишенью воздействия рапамицина у млекопитающих (mTOR) является представитель класса IVPI3K. mTOR проводит сборку системы передачи сигналов, которая передает сигналы питательных веществ и различных других стимулов для регуляции самых различных клеточных функций, включая рост,пролиферацию, выживание, аутофагию, различные типы дифференциации и метаболизма клеток. В клетках млекопитающих белок mTOR существует в виде двух комплексов, называющихся mTORC1 иmTORC2. Комплекс mTORC1, который представляет собой mTOR, связанный с raptor, был объектом многочисленных исследований. mTORC1 объединяет поступление питательных веществ и фактора роста и, в свою очередь, обеспечивает регуляцию роста клеток преимущественно с помощью регуляторов синтеза белка, таких как 4 ЕВР 1 или RPS6. Для активации mTORC1 необходимо поступление активных киназ PI3K и Akt, что означает, что mTORC1 представляет собой расположенный в прямом направлении эффектор пути PI3K. Показано, что mTOR при связывании в комплекс mTOR 2 (mTORC2) обеспечивает активацию Akt путем фосфорилирования S473 (нумерация Akt 1) (Sarbassov et al., Science 307:7098(2005. Поэтому в данном случае mTORC2 считают расположенным в обратном направлении активатором Akt. Примечательно, что поэтому mTOR можно считать важным для расположенного в обратном и прямом направлении Akt. При совместном рассмотрении mTOR можно считать расположенным в прямом направлении эффектором и расположенным в обратном направлении активатором Akt в зависимости от его ассоциации с комплексом mTOCR1 и mTORC2 соответственно. Поэтому каталитическое ингибирование mTOR может представлять собой уникальный путь введения очень прочного блока на путиPI3K-Akt путем использования расположенных в обратном и прямом направлении эффекторов. Синдромы с установленной или возможной молекулярной связью с нарушением регуляции активности киназыdrug discovery, Nature Reviews, vol. 4, 988-1004" и являются следующими: отторжение трансплантата органа или ткани, например, при лечении реципиентов трансплантатов,например сердца, легких, объединенных сердца-легких, печени, почек, поджелудочной железы, кожи или роговицы; реакция "трансплантант против хозяина", такая как после трансплантации костного мозга; рестеноз; туберозный склероз; лимфангиолейомиоматоз; пигментозный ретинит; аутоиммунные заболевания, включая энцефаломиелит, инсулинозависимый сахарный диабет, волчанку, дерматомиозит, артрит и ревматические заболевания; стойкий к стероидам острый лимфобластный лейкоз; фиброзные заболевания, включая склеродермию, фиброз легких, фиброз почек, муковисцидоз; легочная гипертензия; иммуномодуляция; рассеянный склероз; синдром фон Хиппеля-Линдау; комплекс Карни; семейный аденоматозный полипоз; синдром юношеского полипоза; синдром Берта-Хогга-Дьюка; семейная гипертрофическая кардиомиопатия; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; нейродегенеративные нарушения, такие как болезнь Паркинсона, Гентингтона, Альцгеймера и слабоумие, вызванное мутациями tau, спинально-церебеллярная атаксия типа 3, боковой амиотрофический склероз, вызванный мутациями SOD1, неврональный цероид-липофусциноз/болезнь Баттена (нейродегенеративное заболевание у детей); мокрая и сухая дегенерация желтого пятна; мышечная слабость (атрофия, кахексия) и миопатии, такие как болезнь Данона; бактериальные и вирусные инфекции, включая М. tuberculosis, стрептококк группы А, вирус герпеса типа I, инфекция ВИЧ (вирус иммунодефицита человека); нейрофиброматоз, включая нейрофиброматоз типа 1; синдром Пейтца-Егерса или также любые их комбинации. Соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к mTORC1, оказались полезными для иммуномодуляции и лечения пролиферативных заболеваний, таких как запущенная почечноклеточная карцинома или туберозный склероз (TSC), нарушений, связанных с мутацией зародышевой линии. Каталитическое ингибирование активности киназы mTOR Ser/Thr или активности киназ класса I PI3 и предпочтительно двойное ингибирование киназы (киназ) класса I PI3 и киназы mTOR считается полез-2 020715 ным для лечения заболеваний, зависимых от пути PI3K/Akt/mTOR. Недавно описана эффективность двойного ингибитора киназы PI3/mTOR при злокачественной глиоме (Cancer Cell 9, 341-349). Вследствие указанного выше ингибиторы PI3K класса I и/или IV считаются полезными для лечения пролиферативного заболевания и других нарушений. В WO2003/097641, WO2005/054237, WO2005/054238 и WO2006/122806 описаны имидазохинолины,предназначенные для применения для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы. В WO2008/103636 описаны имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы иmTOR. Согласно изобретению установлено, что производные имидазохинолинонов формулы (I), приведенные ниже, обладают благоприятными фармакологическими характеристиками и ингибируют, например, липид- или протеинкиназы, такие как PI4K (фосфатидилинозит-4-киназа) и/или киназы PI3 (фосфатидилинозит-3-киназы), например ингибируют надсемейство PI3K, которое включает PI3K-, PI3K-,PI3K-, PI3K- и mTOR, или одну или большее количество отдельных представителей этого семейства киназ. Киназы класса IV PI3K, также называющиеся связанными с киназой PI3 протеинкиназами (PIKK),включают ДНК-РК, ATM, ATR, hSMG-1 и mTOR. По данным биохимических и/или проводимых с использованием клеток исследований, в частности предпочтительные имидазохинолиноны формулы (I),приведенные ниже, обладают высокой степенью селективности по отношению к одной или большему количеству киназ классов I-IV PI3R по сравнению с селективностью по отношению к другим киназам,таким как рецепторные тирозинкиназы и/или киназы Ser/Thr, не входящие в семейство PIKK. Кроме того, имидазохинолиноны формулы (I) предпочтительно характеризуются хорошей растворимостью и/или проницаемостью мембран для этих соединений при физиологических значениях рН. Поэтому соединения формулы (I) являются подходящими, например, для применения для лечения заболеваний, зависимых от киназы PI3, предпочтительно пролиферативных заболеваний, таких как опухолевые заболевания,лейкозы, и миелопролиферативных нарушений, таких как истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия и миелофиброз с миелоидной метаплазией, и пролиферативных заболеваний кожи, включая базально-клеточную карциному, плоскоклеточную карциному и старческий кератоз и другие доброкачественные гиперпролиферативные нарушения кожи, вызванные воспалением, такие как псориаз, или являющиеся следствием нарушения регуляции фибробластов, такие как фиброз кожи, склеродермия или келоиды. Описание изобретения Первым объектом настоящего изобретения являются соединения формулы (I)Y обозначает СН или N;R1 обозначает замещенный или незамещенный 5-членный гетероарил;R3 обозначает замещенный или незамещенный арил или гетероциклил;R4, R5 и R6 обозначают водород,или их фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или пролекарство. Настоящее изобретение также относится к применению соединений формулы (I) для лечения заболеваний, зависимых от протеин- и/или липидкиназы; применению соединений формулы (I) для приготовления фармацевтических препаратов, предназначенных для лечения заболеваний, зависимых от протеин- и/или липидкиназы, и предпочтительно заболеваний, зависимых от надсемейства PI3K (предпочтительно PI3K класса I и/или mTOR); к способам лечения заболеваний, зависимых от протеин- и/или липидкиназы, и предпочтительно заболеваний, зависимых от надсемейства PI3K (предпочтительно PI3K класса I и/или mTOR), включающему введение имидазохинолинонов формулы (I) теплокровному животному, предпочтительно человеку; к фармацевтическим препаратам, содержащим имидазохинолинон формулы (I), предпочтительно предназначенным для лечения заболевания, зависимого от протеин- и/или липидкиназы, и предпочтительно заболевания, зависимого от надсемейства PI3K (предпочтительно PI3K класса I и/или mTOR); к способу получения новых имидазохинолинонов формулы (I); к приготовлению фармацевтических препаратов, предназначенных для лечения заболеваний, зависимых от протеин- и/или липидкиназы, и предпочтительно заболеваний, зависимых от надсемейства PI3K (предпочтительно PI3K класса I и/или mTOR), и к новым промежуточным продуктам, предназначенным для их получения. Заболеваниями, зависимыми от надсемейства PI3K, являются заболевания, зависимые от PI3K класса I и/илиmTOR. Настоящее изобретение можно точнее понять с помощью приведенного ниже описания, включая приведенный ниже словарь терминов и последующие примеры. При использовании в настоящем изобретении термины "включая", "содержащий" и "включающий" применяются в широком, не ограничительном смысле. Все формулы, приведенные в настоящем изобретении, предназначены для описания соединений,обладающих структурой, представленной структурной формулой, а также некоторых вариантов или форм. В частности, соединения любой формулы, приведенной формулы в настоящем изобретении, могут содержать асимметрические центры и поэтому существовать в разных стереоизомерных формах, таких как разные энантиомерные формы. Если в соединении формулы I содержится по меньшей мере один асимметрический атом углерода, то такое соединение может существовать в оптически активной форме или в виде смеси оптических изомеров, например в виде рацемической смеси. Таким образом, любой асимметрический атом углерода может находиться в (R)-, (S)- или (R,S)-конфигурации, предпочтительно в (R)- или (S)-конфигурации. Все оптические изомеры и их смеси, включая рацемические смеси, входят в объем настоящего изобретения. Таким образом, любая конкретная формула, приведенная в настоящем изобретении, характеризует рацемат, одну или большее количество энантиомерных форм, одну или большее количество диастереоизомерных форм, одну или большее количество атропоизомерных форм и их смеси. Кроме того, некоторые структуры могут существовать в виде геометрических изомеров (т.е. цис- и транс-изомеров), таутомеров или атропоизомеров. Например, заместители у двойной связи могут находиться в цис-(=Z-) или транс-(=Е-) форме. Таким образом, соединения, предлагаемые в настоящем изобретении, могут содержаться в виде смесей изомеров или предпочтительно в виде чистых изомеров,предпочтительно в виде энантиомерно чистых диастереоизомеров или чистых энантиомеров. Любая формула, приведенная в настоящем изобретении, характеризует гидраты, сольваты и полиморфные формы таких соединений и их смеси. Любая формула, приведенная в настоящем изобретении, также характеризует немеченые формы, а также изотопно меченные формы соединений. Изотопно меченные соединения обладают структурами,описывающимися формулами, приведенными в настоящем изобретении, за исключением того, что один или большее количество атомов заменены на атомы, обладающими указанными атомными массами или массовыми числами. Примеры изотопов, которые можно вводить в соединения, предлагаемые в настоящем изобретении, включают изотопы водорода, углерода, азота, кислорода, фосфора, фтора и хлора, такие как 2 Н, 3 Н, 11 С, 13 С, 14 С, 15N, 18F, 31 Р, 32 Р, 35S, 36Cl, 125I соответственно. В объем настоящего изобретения входят различные изотопно меченные соединения, предлагаемые в настоящем изобретении, например, в которые включены радиоактивные изотопы, такие как 3 Н, 13 С, и 14 С. Такие изотопно меченные соединения применимы для изучения метаболизма (предпочтительно содержащие 14 С), кинетики реакций (содержащие, например, 2 Н или 3H), в методологиях детектирования и визуализации, таких как позитронная эмиссионная томография (ПЭТ) или однофотонная эмиссионная компьютерная томография(ОФЭКТ), включая исследование распределения лекарственного средства или субстрата в тканях или лучевую терапию пациентов. В частности, содержащее 18F или меченное им соединение может быть особенно предпочтительным для исследований с помощью ПЭТ или ОФЭКТ. Кроме того, замещение более тяжелыми изотопами, такими как дейтерий (т.е. 2H), может обеспечить некоторые терапевтические преимущества, обусловленные их более высокой метаболической стабильностью, например увеличенной длительностью полувыведения in vivo или возможностью использования меньших доз. Изотопно меченные соединения, предлагаемые в настоящем изобретении, и их пролекарства обычно можно получить по методикам, раскрытым в схемах или в примерах и синтезах, описанных ниже, путем замены не содержащего изотопа реагент на легко доступный изотопно меченный реагент. Выбор значения конкретного фрагмента из перечня возможных значений при описании любой формулы, приведенной в настоящем изобретении, не означает задание значения этого фрагмента для остальной части настоящего описания. Другими словами, если переменная содержится более одного раза, то выбор ее значений из перечня значений не зависит от выбора значений этой переменной в формуле, находящейся в другой части настоящего описания (где в вариантах осуществления одно или большее количество и вплоть до всех более общих значений, охарактеризованных выше или ниже, как предпочтительные, можно заменить на более предпочтительное определение и таким образом образовать соответствующий более предпочтительный вариант осуществления настоящего изобретения). Если используется множественное число (например, соединения, соли), то оно включает и единственное число (например, одно соединение, одну соль). Использование термина "соединение" не исключает того, что (например, в фармацевтическом препарате) содержится больше, чем одно соединение формулы (I) (или его соль). Соли предпочтительно являются фармацевтически приемлемыми солями соединений формулы (I),если они содержат солеобразующие группы. Соли соединений формулы (I) предпочтительно являются фармацевтически приемлемыми солями; кислоты/основания, необходимые для образования солей, обычно известны в данной области техники. Солеобразующими группами в соединении формулы (I) являются группы или радикалы, обладаю-4 020715 щие основными или кислыми свойствами. Соединения, содержащие по меньшей мере одну основную группу или по меньшей мере один основной радикал, например аминогруппу; вторичную аминогруппу,не образующую пептидную связь, или пиридильный радикал, могут образовать соли присоединения с кислотами, например с неорганическими кислотами, такими как хлористо-водородная кислота, серная кислота или фосфорная кислота; или с подходящими органическими карбоновыми или сульфоновыми кислотами, например алифатическими моно- или дикарбоновыми кислотами, такими как трифторуксусная кислота, уксусная кислота, пропионовая кислота, гликолевая кислота, янтарная кислота, малеиновая кислота, фумаровая кислота, гидроксималеиновая кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота или щавелевая кислота; или аминокислотами, такими как аргинин или лизин; ароматическими карбоновыми кислотами, такими как бензойная кислота; 2-феноксибензойная кислота; 2 ацетоксибензойная кислота; салициловая кислота; 4-аминосалициловая кислота; ароматическимиалифатическими карбоновыми кислотами, такими как миндальная кислота или коричная кислота; гетероатоматическими карбоновыми кислотами, такими как никотиновая кислота или изоникотиновая кислота; алифатическими сульфоновыми кислотами, такими как метан-, этан- или 2 гидроксиэтансульфоновая кислота; или ароматическими сульфоновыми кислотами, такими как бензол-,п-толуол- или нафталин-2-сульфоновая кислота. Если имеется несколько основных групп, то могут образовываться соли присоединения с одной или несколькими кислотами. Соединения формулы (I), содержащие кислотные группы, карбоксигруппу или фенольную гидроксигруппу, могут образовывать соли с металлами или аммониевые соли, такие как соли с щелочными или щелочно-земельными металлами, например натриевые, калиевые, магниевые или кальциевые соли; или аммониевые соли с аммиаком или подходящими органическими аминами, такими как третичные моноамины, например триэтиламин или три(2-гидроксиэтил)амин, или гетероциклические основания,например N-этилпиперидин или N,N'-диметилпиперазин. Возможны смеси солей. Соединения формулы (I), содержащие и кислотные, и основные группы, могут образовывать внутренние соли. Для выделения или очистки, а также в случае соединений, которые затем будут использоваться в качестве промежуточных продуктов, можно использовать фармацевтически неприемлемые соли, например пикраты. Однако для терапевтических целей можно использовать только фармацевтически приемлемые нетоксичные соли и поэтому такие соли являются предпочтительными. Вследствие близкого родства новых соединений в свободной форме и в виде их солей, включая соли, которые можно использовать в качестве промежуточных продуктов, например, при очистке новых соединений или для их идентификации, выше и ниже любое указание на свободные соединения следует понимать как включающее соответствующие соли, если это является подходящим и целесообразным. Соединения, предлагаемые в настоящем изобретении, также могут образовывать сольваты и гидраты, и поэтому любое указание на соединение формулы (I) следует понимать и как указание на соответствующий сольват и/или гидрат соединения формулы (I), если это является подходящим и целесообразным. Настоящее изобретение также относится к пролекарствам соединения формулы (I), которые in vivo превращаются в исходное соединение формулы (I). Поэтому любое указание на соединение формулы (I) следует понимать как указание и на соответствующие пролекарства соединения формулы (I), если это является подходящим и целесообразным. Общие термины, применяющиеся выше и ниже в настоящем изобретении, в контексте настоящего раскрытия, если не указано иное, обладают приведенными ниже значениями. Приставка "низш." означает радикал, содержащий от 1 максимально до 7 включительно, предпочтительно от 1 максимально до 4 включительно атомов углерода, использующиеся радикалы являются линейными или разветвленными и содержат одно или несколько разветвлений. Галоген предпочтительно означает фтор, хлор, бром или йод, наиболее предпочтительно фтор, хлор или бром. Алкил предпочтительно содержит от 1 до 12 атомов углерода (C1-C12-алкил) и является линейным или содержит одно или несколько разветвлений; предпочтительным алкилом является низш. алкил,предпочтительно C1-C4-алкил. Например, алкил включает метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил,изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, н-нонил, н-децил, н-ундецил, ндодецил, особенно предпочтительными являются метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил и изобутил. Низш. алкил, например, представляет собой С 1-С 7-алкил, например метил, этил, н-пропил, изопропил, нбутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, н-гексил или н-гептил, низш. алкил предпочтительно представляет собой С 1-С 4-алкил, например метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, вторбутил, трет-бутил, предпочтительно метил, этил или пропил. Алкил, предпочтительно низш. алкил, является незамещенным или замещенным, предпочтительно содержит один или большее количество заместителей, независимо выбранных из числа указанных ниже в разделе "замещенный". Типичные заместители включают, но не ограничиваются только ими, гидроксигруппу, алкоксигруппу, арил, гетероциклил, циклоалкил, галоген, аминогруппу и нитрогруппу. Примером замещенного алкила является галогеналкил, такой как галогенметил, например фторметил, например-5 020715 трифторметил. Другим примером замещенного алкила является гидроксиметил или гидроксиэтил. Другим примером замещенного алкила является алкоксиалкил, такой как метоксиэтил или метоксипропил. Алкоксиалкил может быть дополнительно замещенным, например представлять собой бензилоксиэтил или бензилоксипропил. Алкил также может быть циклическим, как определено ниже в разделе "циклоалкил". Циклоалкил также может быть заместителем алкила. Циклоалкил-низш. алкил предпочтительно представляет собой низш. алкил, который замещен (предпочтительно в концевом положении) незамещенным или замещенным циклоалкилом, определенным ниже. Примером циклоалкила в качестве заместителя алкила является алкандиилциклоалкил, такой как алкандиилцикло-низш. алкил, например алкандиилциклопропил, например -CH2-циклопропил. Арил-низш. алкил предпочтительно представляет собой низш. алкил, который замещен (предпочтительно в концевом положении или в положении 1) незамещенным или замещенным арилом, определенным ниже. Арил-низш. алкил предпочтительно представляет собой фенил-низш. алкил, такой как бензил(т.е. фенилметил) или фенилэтил, предпочтительно 1-фенилэтил. Гетероциклил-низш. алкил предпочтительно представляет собой низш. алкил, который замещен(предпочтительно в концевом положении) незамещенным или замещенным гетероциклилом, определенным ниже. Каждый алкильный фрагмент других групп, таких как "алкоксигруппа", "алкоксиалкил", "алкоксиалкоксигруппа", "алкоксикарбонил", "алкоксикарбонилалкил", "алкилсульфонил", "алкилсульфонамидная группа", "алкилсульфинил", "алкиламиногруппа", "галогеналкил" обладает таким же значением, как указано в приведенном выше определении "алкила", включая приставку "низш.", включая замещенные фрагменты. Например, арил-низш. алкоксигруппа предпочтительно представляет собой низш. алкоксигруппу,которая замещена (предпочтительно в концевом положении алкильного фрагмента) незамещенным или замещенным арилом, определенным ниже. Арил-низш. алкоксигруппа предпочтительно представляет собой фенил-низш. алкоксигруппу, такую как фенилметоксигруппу (т.е. бензоксигруппу) или фенилэтоксигруппу. Алкоксиалкоксигруппа представляет собой, например, метоксиэтоксигруппу или метоксипропоксигруппу и может содержать дополнительные заместители, например арил, такой как фенил, например представлять собой фенилметоксиэтоксигруппу (альтернативное название бензоксиэтоксигруппа) или фенилметоксипропоксигруппу (альтернативное название бензоксипропоксигруппа). Алкандиил представляет собой обладающую линейной или разветвленной цепью двухвалентную алкильную группу. Он предпочтительно представляет собой обладающий линейной или разветвленной цепью С 1-С 12-алкандиил, особенно предпочтительно представляет собой обладающий линейной или разветвленной цепью C1-C6-алкандиил; например метандиил (-CH2-), 1,2-этандиил (-CH2-CH2-), 1,1 этандиил -CH(CH3)-), 1,1-, 1,2-, 1,3-пропандиил и 1,1-, 1,2-, 1,3-, 1,4-бутандиил, особенно предпочтительными являются метандиил, 1,1-этандиил, 1,2-этандиил, 1,3-пропандиил, 1,4-бутандиил. Алкенил, предпочтительно представляет собой фрагмент, содержащий одну или большее количество двойных связей и предпочтительно содержащий 2-12 атомов углерода; он является линейным или содержит одно или большее количество разветвлений (насколько это возможно для данного количества атомов углерода). Предпочтительным является С 2-С 7-алкенил, предпочтительно С 3-С 4-алкенил, такой как аллил или кротил. Например, -CH=CH-, -CH=C(CH3)-, -CH=CH-СН 2-, -C(CH3)=CH-CH2-, -CH=C(CH3)CH2-, -CH=CH-C(CH3)Н-, -CH=CH-CH=CH-, -C(CH3)=CH-CH=CH-, -CH=C(CH3)-CH=CH-. Алкенил может быть незамещенным или замещенным, предпочтительно содержит один или большее количество,более предпочтительно до 3 заместителей, указанных ниже в разделе "замещенный". Заместители, такие как аминогруппа или гидроксигруппа (со свободно диссоциирующим атомом водорода) предпочтительно не связаны с атомами углерода, которые участвуют в двойной связи, и также другие заместители, которые не являются достаточно стабильными, предпочтительно исключены. Незамещенный алкенил,предпочтительно С 2-С 7-алкенил, является предпочтительным. Алкинил предпочтительно представляет собой фрагмент, содержащий одну или большее количество тройных связей и предпочтительно содержащий 2-12 атомов углерода; он является линейным или содержит одно или большее количество разветвлений (насколько это возможно для данного количества атомов углерода). Предпочтительным является С 2-С 7-алкинил, предпочтительно С 3-С 4-алкинил, такой как этинил или пропин-2-ил. Алкинил может быть незамещенным или замещенным, предпочтительно содержит один или большее количество, более предпочтительно до 3 заместителей, указанных ниже в разделе "замещенный". Заместители, такие как аминогруппа или гидроксигруппа (со свободно диссоциирующим атомом водорода), предпочтительно не связаны с атомами углерода, которые участвуют в тройной связи, и также другие заместители, которые не являются достаточно стабильными, предпочтительно исключены. Незамещенный алкинил, предпочтительно С 2-С 7-алкинил является предпочтительным. Циклоалкил представляет собой насыщенный моноциклический, конденсированный полициклический или спирановый полициклический карбоцикл, содержащий в одном карбоцикле от 3 до 12 кольцевых атомов. Циклоалкил предпочтительно представляет собой C3-C10-циклоалкил и включает цикло-6 020715 низш. алкил, предпочтительно циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил; циклоалкил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, предпочтительно 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей заместители, определенные ниже в разделе "замещенный". Циклоалкенил предпочтительно представляет собой С 5-С 10-циклоалкенил, предпочтительно циклопентенил, циклогексенил или циклогептенил; циклоалкенил является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, предпочтительно 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей заместители, определенные ниже в разделе "замещенный". Арил означает ненасыщенную карбоциклическую ароматическую кольцевую систему, предпочтительно представляющую собой кольцевую систему, содержащую не более 16 атомов углерода, предпочтительно не более 10 атомов углерода, например содержащую от 6 до 16, предпочтительно от 6 до 10 кольцевых атомов углерода, он предпочтительно является моно- или бициклическим и является незамещенным или замещенным, предпочтительно как определено ниже в разделе "замещенный". Например,арил выбран из группы, включающей фенил или нафтил, предпочтительно фенил, и предпочтительно в каждом случае является незамещенным или содержит заместители, описанные в разделе "замещенный",предпочтительно выбранные из группы, включающей галоген, предпочтительно фтор, хлор, бром или йод, более предпочтительно фтор; галоген-низш. алкил, предпочтительно фторалкил, более предпочтительно трифторметил; гидроксигруппу; аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, предпочтительно алкилзамещенную аминогруппу, гидроксиалкилзамещенную аминогруппу или алкоксиалкилзамещенную аминогруппу, например диметиламиногруппу, 2-гидроксиэтиламиногруппу или 2 метоксиэтиламиногруппу; циклическую аминогруппу, такую как азиридинил, азетидинил или пирролидинил; амино-низш. алкил, например аминометил, 2-аминоэтил или 3-аминопропил; алкиламино-низш. алкил, например, метиламинометил, этиламинометил, метиламиноэтил или этиламиноэтил; диалкиламино-низш. алкил, например диметиламинометил, диметиламиноэтил, метилэтиламинометил, метилэтиламиноэтил, диэтиламинометил или диэтиламиноэтил; циклоалкиламиноалкил, например, циклопропиламинометил, циклопропиламиноэтил, циклобутиламинометил, циклобутиламиноэтил, циклопентиламинометил или циклопентиламиноэтил; дициклоалкиламиноалкил, например дициклопропиламинометил,дициклопропиламиноэтил, циклопропилциклобутиламинометил или циклопропилциклобутиламиноэтил; алкилциклоалкиламиноалкил, например циклопропилметиламинометил, циклопропилметиламиноэтил,циклопропилэтиламинометил или циклопропилэтиламиноэтил; низш. алкоксигруппу, например, метоксигруппу, этоксигруппу или пропилоксигруппу (например, изопропилоксигруппу); гидрокси-низш. алкил, например, гидроксиметил или 2-гидроксиэтил; гидрокси-низш. алкоксигруппу, например гидроксиэтоксигруппу; алкокси-низш. алкоксигруппу, например метоксиэтоксигруппу или этоксиэтоксигруппу; низш. алкил, например, метил, этил или изопропил; цианогруппу; циано-низш. алкил, например 2 цианоэтил, 2-цианопропил, 2-циано-2-метилпропил или 3-цианопропил; амидиновую группу; Nгидроксиамидиновую группу; амидино-низш. алкил, например 2-амидиноэтил; или N-гидроксиамидинонизш. алкил, например 2-(N-гидроксиамидино)этил; нитрогруппу; карбоксигруппу; замещенный сульфонил, например, алкилзамещенный сульфонил, такой как метансульфонил; сульфонамидную группу, например, N-метилсульфонамидную группу (или низш. алкиламиносульфонил или N,N-ди-низш. алкиламиносульфонил, например метиламиносульфонил или диметиламиносульфонил) или пирролидин-1 сульфонил; низш. алкилсульфониламиногруппу, например метилсульфониламиногруппу; низш. алкилсульфонилалкандииламиногруппу, например метилсульфонилметиламиногруппу; низш. алкилсульфонил-N-низш. алкиламиногруппу, например метилсульфонил-N-метиламиногруппу; ациламиногруппу,например, ацетиламиногруппу, ацил-низш. алкиламиногруппу, например, ацетилметиламиногруппу;[1,3]диоксоловую группу,например 2,2-дифтор[1,3]диоксоловую группу; алкоксикарбонил, такой как низш. алкоксикарбонил, например метоксикарбонил; карбамоил; замещенный карбамоил, такой как алкилзамещенный карбамоил, например метилкарбамоил и диметилкарбамоил. Арильная группа также может быть замещена замещенным или незамещенным гетероциклом, предпочтительно 4-7-членным кольцом, таким как 1H-тетразолил (предпочтительно 1H-тетразол-5-ил), пиразол, имидазол, триазол, азетидинил, пирролидинил, пиперазинил, метилпиперазинил, этилпиперазинил, триазолонил или метилимидазолил. Арильная группа также может быть замещена гетероциклил-низш. алкилом, гетероарилом или гетероарил-низш. алкилом, определенным ниже в настоящем изобретении. Предпочтительный незамещенный или замещенный арил выбран из группы,включающей фенил; гидроксифенил, например 2-, 3- или 4-гидроксифенил; метоксифенил, например 2-,3- или 4-метоксифенил или 3,4-диметоксифенил; этоксифенил, например 2-, 3- или 4-этоксифенил или 3,4-диэтоксифенил; пропоксифенил (например, изопропоксифенил), такой как 3-пропоксифенил (например, 3-изопропоксифенил); метоксиэтоксифенил, например 3-метокси-4-этоксифенил или 4-метокси-3 этоксифенил или другой низш. алкоксифенил, например 3-метокси-4-(2-метоксиэтокси)фенил; галогеналкоксифенил, например фтор-(изопропокси)фенил, например, 2-фтор-3-(изопропокси)фенил; гидроксиалкоксифенил, например 2-гидроксиэтоксифенил; гидроксиалкоксифенил, например 3-метокси-4 гидроксифенил; галогенгидроксифенил, например фторгидроксифенил, такой как 3-фтор-5 гидроксифенил; гидроксигалогеналкилфенил, например гидроксифторалкилфенил, такой как 3-гидрокси-7 020715 5-трифторметилфенил; 2,2-дифторбензо[1,3]диоксоловую группу, бензолсульфонамидную группу, например, 3-N-метилбензолсульфонамидную группу, 3-N,N-диметилбензолсульфонамидную группу, 3(пирролидин-1-сульфонил)фенил, N-фен-3-илметансульфонамидную группу или N-метил-N-фен-3 илметансульфонамидную группу; алкилсульфонилфенил, например 3-метансульфонилфенил; бензамидную группу например 3- или 4-бензамидную группу, 3- или 4-N-метилбензамидную группу или 2-, 3- или 4-N,N-диметилбензамидную группу; пиразолфенил, например 4-пиразолфенил; имидазолфенил, например, (1 Н-имидазол-2-ил)фенил. Гетероциклил означает гетероциклический радикал, который является ненасыщенным(=содержащим наибольшее возможное количество сопряженных двойных связей в кольце (кольцах), например гетероарил, например пиразолил, пиридил, пиримидинил), насыщенным или частично насыщенным в связывающем кольце и предпочтительно является моноциклическим или в более широком объекте настоящего изобретения бициклическим кольцом; содержит 3-16 кольцевых атомов, более предпочтительно 4-10 кольцевых атомов, например 6, 9 или 10 кольцевых атомов, где 1-4 кольцевых атома, предпочтительно 1 или 2 кольцевых атома, являются гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и серу; связывающее кольцо предпочтительно содержит 4-12 кольцевых атомов, предпочтительно 4-7 кольцевых атомов, например 6 кольцевых атомов. В бициклическом гетероциклиле кольцо,которое связано с остальной частью молекулы формулы (I), может содержать или не содержать гетероатом. Кроме того, в бициклическом гетероциклиле оба кольца (т.е. связывающее кольцо и несвязывающее кольцо) могут содержать гетероатом. В одном варианте осуществления гетероциклил означает гетероциклический радикал, который является ненасыщенным (=содержащим наибольшее возможное количество сопряженных двойных связей в кольце (кольцах), например гетероарил, например пиразолил, пиридил, пиримидинил), насыщенным или частично насыщенным в связывающем кольце и предпочтительно является моноциклическим или в более широком объекте настоящего изобретения бициклическим кольцом; содержит 3-16 кольцевых атомов, более предпочтительно 4-10 кольцевых атомов, где, по меньшей мере, в кольце, связанном с радикалом молекулы формулы (I) один или большее количество, предпочтительно 1-4 кольцевых атомов,предпочтительно 1 или 2 кольцевых атома, являются гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и серу; связывающее кольцо предпочтительно содержит 4-12 кольцевых атомов,предпочтительно 4-7 кольцевых атомов, например 6-10 кольцевых атомов, для гетероарила предпочтительно 6, 9 или 10 кольцевых атомов. В одном варианте осуществления гетероциклил может быть незамещенным или содержит один или большее количество, предпочтительно 1-4 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей заместители, определенные ниже в разделе "замещенный"; предпочтительно представляет собой гетероциклильный радикал, выбранный из группы, включающей оксиранил, азиринил, 1,2-оксатиоланил, имидазолил, тиенил, фурил, тетрагидрофурил, тетрагидротиофен, индолил, 1-метил-2,3-дигидро-1Hиндолил, 2,3-дигидро-1H-индолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-индолил, азетидинил, пиранил, тиопиранил,изобензофуранил, бензофуранил, хроменил, 2 Н-пирролил, пирролил, пирролинил, пирролидинил, имидазолил, имидазолидинил, бензимидазолил, пиразолил, пиразолидинил, тиазолил, изотиазолил, дитиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиридил, пиразинил, пиримидинил, пиперидил, пиперазинил, пиридазинил,морфолинил, тиоморфолинил, индолизинил, изоиндолил, 3H-индолил, кумарил, индазолил, триазолил,тетразолил, пуринил, 4 Н-хинолизинил, изохинолил, хинолил, тетрагидрохинолил, тетрагидризохинолил,декагидрохинолил, октагидризохинолил, бензофуранил, дибензофуранил, бензотиофенил, фталазинил,нафтиридинил, 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридинил, хиноксалил, хиназолинил, хиназолинил, циннолинил, птеридинил, фуразанил, хроменил, изохроманил, хроманил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5b]пиридинил (также называющийся 1 Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3H)-он-6-ил), 1,3-диметил-2-оксо-2,3 дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил (также называющийся 1,3-диметил-1H-имидазо[4,5-b]пиридин 2(3H)-онил), 1-этил-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил (также называющийся 1 этил-3-метил-1H-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3H)-он-6-ил), 1-(2-метоксиэтил)-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро 1H-имидазо[4,5-b]пиридинил(также называющийся 1-(2-метоксиэтил)-3-метил-1H-имидазо[4,5b]пиридин-2(3H)-он-6-ил), 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 2,3 диметил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил,2-метокси-3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил,2 диметиламино-3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридинил, 3-метил-3H[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридинил, 1 Н-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1-метил-1H-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1 метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил, 2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазинил, 1-метил-2 оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазинил, 3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, 4-метил 3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил, 1,3,3 триметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил,2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2d][1,3]оксазинил и 1-этил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-d][1,3]оксазинил; каждый из этих гетероциклических радикалов является незамещенным или замещен 1-2 радикалами, выбранными из числа заместителей, описанных в разделе "замещенный", предпочтительно из группы, включающей галоген,предпочтительно фтор, хлор, бром или йод, более предпочтительно фтор или хлор, более предпочтительно фтор; галоген-низш. алкил, предпочтительно фторалкил, более предпочтительно трифторметил;-8 020715 гидроксигруппу; аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, предпочтительно алкилзамещенную аминогруппу, гидроксиалкилзамещенную аминогруппу или алкоксиалкилзамещенную аминогруппу, например диметиламиногруппу, 2-гидроксиэтиламиногруппу или 2-метоксиэтиламиногруппу; циклическую аминогруппу, такую как азиридинил, азетидинил или пирролидинил; замещенную циклическую аминогруппу, например гидрокси-циклическую аминогруппу; амино-низш. алкил, например аминометил, 2-аминоэтил или 3-аминопропил; алкиламино-низш. алкил, например метиламинометил, этиламинометил, метиламиноэтил или этиламиноэтил; диалкиламино-низш. алкил, например диметиламинометил, диметиламиноэтил, метилэтиламинометил, метилэтиламиноэтил, диэтиламинометил или диэтиламиноэтил; циклоалкиламиноалкил, например циклопропиламинометил, циклопропиламиноэтил,циклобутиламинометил, циклобутиламиноэтил, циклопентиламинометил или циклопентиламиноэтил; дициклоалкиламиноалкил, например дициклопропиламинометил, дициклопропиламиноэтил, циклопропилциклобутиламинометил или циклопропилциклобутиламиноэтил; алкилциклоалкиламиноалкил, например, циклопропилметиламинометил, циклопропилметиламиноэтил, циклопропилэтиламинометил или циклопропилэтиламиноэтил; низш. алкоксигруппу, например метоксигруппу, этоксигруппу или пропилоксигруппу; циклоалкоксигруппу, например циклобутоксигруппу; низш. алкоксиалкил, например метоксиметил, метоксипропил, этоксипропил; гидрокси-низш. алкил, например гидроксиметил или 2 гидроксиэтил; гидрокси-низш. циклоалкил, например гидроксициклопентил; гидрокси-низш. алкоксигруппу, например гидроксиэтоксигруппу; алкокси-низш. алкоксигруппу, например метоксиэтоксигруппу или этоксиэтоксигруппу; низш. алкил, например метил, этил или изопропил; цианогруппу; циано-низш. алкил, например 2-цианоэтил, 2-цианопропил, 2-циано-2-метилпропил или 3-цианопропил; циано-низш. циклоалкил, например цианоциклобутил; амидиновую группу; N-гидроксиамидиновую группу; амидинонизш. алкил, например 2-амидиноэтил; или N-гидроксиамидино-низш. алкил, например 2-(Nгидроксиамидино)этил; нитрогруппу; карбоксигруппу; замещенный сульфонил, например алкилзамещенный сульфонил, такой как метансульфонил; сульфонамидную группу, например Nметилсульфонамидную группу или пирролидин-1-сульфонил; алкилсульфониламиногруппу, например метилсульфониламиногруппу; алкилсульфонилалкиламиногруппу, например метилсульфонилметиламиногруппу; ациламиногруппу (также называющуюся алкилкарбониламиногруппой), например ацетиламиногруппу; ацилалкиламиногруппу, например ацетилметиламиногруппу; алкилкарбониламиноалкил, например, метилкарбониламинометил; алкиламинокарбонилалкил, например метиламинокарбонилметил; алкилкарбонил-N-алкиламиногруппу, например метилкарбонил-N-метиламиногруппу; [1,3]диоксоловую группу; замещенную [1,3]диоксоловую группу, например 2,2-дифтор-[1,3]диоксоловую группу; алкоксикарбонил, такой как низш. алкоксикарбонил, например метоксикарбонил; карбамоил (также называющийся аминокарбонилом); замещенный карбамоил, такой как алкилзамещенный карбамоил, например метилкарбамоил, этилкарбамоил, изопропилкарбамоил или алкоксиалкилзамещенный карбамоил (также называющийся алкоксиалкиламинокарбонилом), например 2-метоксиэтилкарбамоил. Гетероциклильная группа также может быть замещена другим замещенным или незамещенным гетероциклом, предпочтительно 4-7-членным кольцом, таким как 1 Н-тетразолил (предпочтительно 1 Н-тетразол-5-ил), пиразол,имидазол, триазол, азетидинил, пирролидинил, пиперазинил, метилпиперазинил, этилпиперазинил, триазолонил, метилимидазолил или морфолиновая группа. Гетероциклильная группа также может быть замещена гетероциклил-низш. алкилом, гетероарилом или гетероарил-низш. алкилом, определенным в настоящем изобретении. В другом варианте осуществления гетероциклил может быть незамещенным или содержит один или большее количество, предпочтительно 1-4 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей заместители, определенные ниже в разделе "замещенный"; он предпочтительно представляет собой гетероциклильный радикал, выбранный из группы, включающей оксиранил, азиринил, 1,2 оксатиоланил, имидазолил, тиенил, фурил, тетрагидрофурил, тетрагидротиофен, индолил, 1-метил-2,3 дигидро-1H-индолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-индолил, азетидинил, пиранил, тиопиранил, изобензофуранил, бензофуранил, хроменил, 2H-пирролил, пирролил, пирролинил, пирролидинил, имидазолил, имидазолидинил, бензимидазолил, пиразолил, пиразолидинил,тиазолил, изотиазолил, дитиазолил, оксазолил,изоксазолил, пиридил, пиразинил, пиримидинил, пиперидил, пиперазинил, пиридазинил, морфолинил,тиоморфолинил, индолизинил, изоиндолил, 3H-индолил, кумарил, индазолил, триазолил, тетразолил,пуринил, 4 Н-хинолизинил, изохинолил, хинолил, тетрагидрохинолил, тетрагидризохинолил, декагидрохинолил, октагидризохинолил, бензофуранил, дибензофуранил, бензотиофенил, фталазинил, нафтиридинил, 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридинил, хиноксалил, хиназолинил, хиназолинил, циннолинил, птеридинил,фуразанил, хроменил, изохроманил и хроманил, и каждый из этих гетероциклических радикалов является незамещенным или замещен 1-2 радикалами, выбранными из числа заместителей, описанных в разделе "замещенный", предпочтительно из группы, включающей галоген, предпочтительно фтор, хлор, бром или йод, более предпочтительно фтор или хлор, более предпочтительно фтор; галоген-низш. алкил,предпочтительно фторалкил, предпочтительно трифторметил; гидроксигруппу; аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, предпочтительно алкилзамещенную аминогруппу, гидроксиалкилзамещенную аминогруппу или алкоксиалкилзамещенную аминогруппу, например, диметиламиногруппу, 2 гидроксиэтиламиногруппу или 2-метоксиэтиламиногруппу; циклическую аминогруппу, такую как ази-9 020715 ридинил, азетидинил или пирролидинил; амино-низш. алкил, например аминометил, 2-аминоэтил или 3 аминопропил; алкиламино-низш. алкил, например метиламинометил, этиламинометил, метиламиноэтил или этиламиноэтил; диалкиламино-низш. алкил, например диметиламинометил, диметиламиноэтил, метилэтиламинометил, метилэтиламиноэтил, диэтиламинометил или диэтиламиноэтил; циклоалкиламиноалкил, например циклопропиламинометил, циклопропиламиноэтил, циклобутиламинометил, циклобутиламиноэтил, циклопентиламинометил или циклопентиламиноэтил; дициклоалкиламиноалкил, например дициклопропиламинометил, дициклопропиламиноэтил, циклопропилциклобутиламинометил или циклопропилциклобутиламиноэтил; алкилциклоалкиламиноалкил, например циклопропилметиламинометил,циклопропилметиламиноэтил, циклопропилэтиламинометил или циклопропилэтиламиноэтил; низш. алкоксигруппу, например метоксигруппу, этоксигруппу или пропилоксигруппу; гидрокси-низш. алкил,например гидроксиметил или 2-гидроксиэтил; гидрокси-низш. алкоксигруппу, например гидроксиэтоксигруппу; алкокси-низш. алкоксигруппу, например метоксиэтоксигруппу или этоксиэтоксигруппу; низш. алкил, например метил, этил или изопропил; цианогруппу; циано-низш. алкил, например 2-цианоэтил, 2 цианопропил, 2-циано-2-метилпропил или 3-цианопропил; амидиновую группу; N-гидроксиамидиновую группу; амидино-низш. алкил, например 2-амидиноэтил; или N-гидроксиамидино-низш. алкил, например 2-(N-гидроксиамидино)этил; нитрогруппу; карбоксигруппу; замещенный сульфонил, например алкилзамещенный сульфонил, такой как метансульфонил; сульфонамидную группу, например Nметилсульфонамидную группу или пирролидин-1-сульфонил; алкилсульфониламиногруппу, например метилсульфониламиногруппу; алкилсульфонилалкиламиногруппу, например метилсульфонилметиламиногруппу; ациламиногруппу, например ацетиламиногруппу; ацилалкиламиногруппу, например ацетилметиламиногруппу; [1,3]диоксоловую группу; замещенную [1,3]диоксоловую группу, например, 2,2 дифтор-[1,3]диоксоловую группу; алкоксикарбонил, такой как низш. алкоксикарбонил, например метоксикарбонил; карбамоил; замещенный карбамоил, такой как алкилзамещенный карбамоил, например метилкарбамоил. Гетероциклильная группа также может быть замещена другим замещенным или незамещенным гетероциклом, предпочтительно 4-7-членным кольцом, таким как 1 Н-тетразолил (предпочтительно 1 Н-тетразол-5-ил), пиразол, имидазол, триазол, азетидинил, пирролидинил, пиперазинил, метилпиперазинил, этилпиперазинил, триазолонил или метилимидазолил. Гетероциклильная группа также может быть замещена гетероциклил-низш. алкилом, гетероарилом или гетероарил-низш. алкилом, определенным в настоящем изобретении. В одном варианте осуществления особенно предпочтительные гетероциклические группы, которые могут быть незамещенными или замещенными, включают индолил, 1-метил-2,3-дигидро-1H-индолил, 2 оксо-2,3-дигидро-1H-индолил, пиридил, пиримидинил, 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридинил, 1-метил-1Hпирроло[2,3-b]пиридинил, пиразолил, пиразинил, хинолил, хиноксалил, 1,3-диметил-2-оксо-2,3-дигидро 1H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 1-этил-3-метил-2-оксо 2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил,1-(2-метоксиэтил)-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Hимидазо[4,5-b]пиридинил, 2-диметиламино-3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 2-метокси-3-метил 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил,3H-имидазо[4,5-b]пиридинил,3-метил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5b]пиридинил, 3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридинил, 2,3-диметил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 3-метил 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 1 Н-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1-метил-1H-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1 метил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазинил,2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3d][1,3]оксазинил, 4-метил-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, 3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2b][1,4]оксазинил, 1,3,3-триметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил, 2-оксо-2,3-дигидро 1H-пирроло[2,3-b]пиридинил, 1-этил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-d][1,3]оксазинил и 2-оксо-1,4 дигидро-2H-пиридо[3,2-d][1,3]оксазинил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным. В другом варианте осуществления особенно предпочтительные гетероциклические группы, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной, включают 1-метил-2,3-дигидро-1H-индолил, 2 оксо-2,3-дигидро-1H-индолил, пиридил, пиримидинил, 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридинил, 1-метил-1Hпирроло[2,3-b]пиридинил, пиразолил, пиразинил, хинолил, 1,3-диметил-2-оксо-2,3-дигидро-1Hимидазо[4,5-b]пиридинил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 1-этил-3-метил-2-оксо-2,3 дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 1-(2-метоксиэтил)-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5b]пиридинил,2-диметиламино-3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил,2-метокси-3-метил-3Hимидазо[4,5-b]пиридинил, 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 3-метил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридинил,3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридинил, 2,3-диметил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 3-метил-3H-имидазо[4,5b]пиридинил, 1H-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1-метил-1H-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1-метил-2-оксо-1,4 дигидро-2H-пиридо[2,3-d][l,3]оксазинил, 2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазинил, 4-метил 3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил,3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил,1,3,3 триметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил,2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3b]пиридинил, 1-этил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-d][1,3]оксазинил и 2-оксо-1,4-дигидро-2Hпиридо[3,2-d][1,3]оксазинил. В другом варианте осуществления гетероциклические группы, которые могут быть незамещенными или замещенными, включают индолил, 1-метил-2,3-дигидро-1H-индолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H- 10020715 индолил, пиридил, пиримидинил, 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридинил, 1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил,пиразолил, пиразинил, хинолил, хиноксалил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным. В одном варианте осуществления незамещенный или замещенный гетероциклил выбран из группы,включающей пиридил; алкилпиридил, предпочтительно низш. алкилпиридил, например метилпиридил,например 2-, 3-или 4-метилпиридил, предпочтительно 2-метилпиридил или 3-метилпиридил; алкоксипиридил, предпочтительно низш. алкоксипиридил, например метоксипиридил, например 2-, 3- или 4 метоксипиридил, предпочтительно 2-метоксипиридил или 3-метоксипиридил или диметоксипиридил,например 2,3-диметоксипиридил или этоксипиридил, например 2-, 3- или 4-этоксипиридил, предпочтительно 2-этоксипиридил или 3-этоксипиридил или диэтоксипиридил, например 2,3-диэтоксипиридил или пропилоксипиридил, например 2- или 3-пропилоксипиридил или изопропилоксипиридил, например 2 или 3-изопропилоксипиридил; циклоалкилоксипиридил, например 2- или 3-циклобутилоксипиридил;(галогеналкокси)пиридил, например 3-(1,3-дифторпропан-2-илокси)пиридил или 3-(2-фторэтан-1 илокси)пиридил или 3-(дифторметилокси)пиридил; циклоалкилалкоксипиридил, например циклопропилметоксипиридил, например 2- или 3-циклопропилметоксипиридил; алкоксиалкилпиридил, например метоксиметилпиридил, например 2- или 3-метоксиметилпиридил или этоксиметилпиридил или 2 метоксипроп-2-ил или 2-этоксипроп-2-ил; алкоксиалкоксипиридил, предпочтительно метоксиэтоксипиридил, например 2- или 3-метоксиэтоксипиридил; (алкил)(алкоксиалкокси)пиридил, например (метил)(метоксиэтокси)пиридил; бензилоксиалкоксипиридил, предпочтительно бензилоксиэтоксипиридил или бензилоксипропоксипиридил,например 2-бензилоксиэтоксипиридил или 3 бензилоксипропоксипиридил; гидроксиалкилпиридил, например 2- или 3-(2-гидроксиэтил)пиридил или гидроксипентилпиридил, например 3-(3-гидроксипентил)пиридил или гидроксипропилпиридил, например 3-(2-гидроксипроп-2-ил)пиридил или гидрокси-1,1-диметилэтилпиридил; гидроксициклоалкилпиридил, например 3-(1-гидроксициклопентил)пиридил; гидроксифторалкилпиридил, например гидроксифторпропилпиридил; аминоалкилпиридил, например аминометилпиридил; алкилсульфонилпиридил, например, метансульфонилпиридил, предпочтительно 3-метансульфонилпиридил; гидроксиалкоксипиридил, например 2-(2-гидроксиэтокси)пиридил или 2-(3-гидроксипропокси)пиридил; гидроксиалкилпиридил, например гидроксиметилпиридил, предпочтительно 2-(гидроксиметил)пиридил; алкоксикарбонилпиридил, например метоксикарбонилпиридил, предпочтительно 2-метоксикарбонилпиридил; аминопиридил, например 2- или 3-аминопиридил; алкиламинопиридил, предпочтительно низш. алкиламинопиридил, например 2-, 3-или 4-метиламинопиридил, предпочтительно 2- или 3-метиламинопиридил, 2-, 3-или 4-этиламинопиридил, предпочтительно 2- или 3-этиламинопиридил, например 2- или 3-(1- или 2 пропил)аминопиридил; диалкиламинопиридил, предпочтительно ди-низш. алкиламинопиридил, например 2-, 3- или 4-диметиламинопиридил, предпочтительно 2-диметиламинопиридил или 2-, 3- или 4 диэтиламинопиридил, предпочтительно 2- или 3-диэтиламинопиридил или, например 2-, 3- или 4 этилметиламинопиридил, предпочтительно 2-этилметиламинопиридил или 3-этилметиламинопиридил или, например, 2-, 3- или 4-изопропилметиламинопиридил, предпочтительно 2-изопропилметиламинопиридил или 3-изопропилметиламинопиридил; циклоалкиламинопиридил, например циклобутиламинопиридил; (N-алкил-N-циклоалкиламино)пиридил, например (N-метил-N-циклобутиламино)пиридил; (алкил)(амино)пиридил, например (низш. алкил)(амино)пиридил, предпочтительно (метил)(амино)пиридил,такой как 2-метил-3-аминопиридил или (этил)(амино)пиридил, такой как 2-этил-3-аминопиридил; (галоген)(амино)пиридил,например(этил)(этиламино)пиридил, такой как 2-этил-3-этиламинопиридил или (этил)(изопропиламино)пиридил,- 11020715 такой как 2-этил-3-изопропиламинопиридил; (алкил)(диалкиламино)пиридил, например (метил)(Nметил-N-этиламино)пиридил, такой как 2-метил-3-(N-метил-N-этиламино)пиридил или (метил)(N,Nдиметиламино)пиридил, такой как 2-метил-3-(N,N-диметиламино)пиридил; циклоаминопиридил, например азетидинилпиридил, предпочтительно 2-азетидин-1-илпиридил или пирролидинилпиридил, предпочтительно 2-пирролидин-2-илпиридил; замещенный циклическим простым эфиром аминопиридил,например, тетрагидропиранаминопиридил; гидроксициклоаминопиридил, например гидроксипирролидинилпиридил; низш. алкоксициклоаминопиридил, например метоксипирролидинилпиридил; гидроксиалкиламинопиридил, например 2-(2-гидроксиэтиламино)пиридил; (алкил)(гидрокси)пиридил, например 2-(метил)-3-(гидрокси)пиридил или 2-(этил)-3-(гидрокси)пиридил;(1H-имидазол-1-ил)пиридинил; пиримидинил; низш. алкиламинопиримидинил, например, 2- или 4 метиламинопиримидинил или 2- или 4-этиламинопиримидинил; ди-низш. алкиламинопиримидинил, например 2- или 4-метилэтиламинопиримидинил, 2- или 4-диметиламинопиримидинил, предпочтительно 2-диметиламинопиримидинил; алкоксипиримидинил, предпочтительно метоксипиримидинил или этоксипиримидинил, например, 2-метоксипиримидинил или 2-этоксипиримидинил; диалкоксипиримидинил,например 2,4-диметокси-пиримидинил; (алкиламино)(алкокси)пиримидинил, например (метиламино)(метокси)пиримидинил или (этиламино)(метокси)пиримидинил; циклоаминопиримидинил, например пирролидинилпиримидинил; аминопиримидинил, предпочтительно 2-аминопиримидинил; алкиламинопиримидинил, например 2-метиламинопиримидинил; диалкиламино-пиримидинил, например 2 диметиламинопиримидинил; 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридинил; 1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил; пиразинил; пиразолил; замещенный пиразолил, например гидроксиалкилпиразолил, предпочтительно 1-(2- 12020715 гидроксиэтил)-1H-пиразолил или 1-[2-(тетрагидропиран-2-илокси)этил]-1H-пиразолил; хинолинил; 2 оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил; 1-метил-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил; 1,3-диметил-2-оксо-2,3-дигидро 1H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 1-этил-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 1-(2 метоксиэтил)-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил,2-диметиламино-3-метил-3Hимидазо[4,5-b]пиридинил,2-метокси-3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил,3-метил-3H[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридинил, 2,3-диметил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 3-метил-3H-имидазо[4,5b]пиридинил, 1H-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1-метил-1H-пирроло[3,2-b]пиридинил, 1-метил-2-оксо-1,4 дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазинил, 4-метил-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, 1,3,3 триметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил, и 1-этил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2d][1,3]оксазинил. В другом варианте осуществления незамещенный или замещенный гетероциклил выбран из группы, включающей пиридил; алкилпиридил, предпочтительно низш. алкилпиридил, например метилпиридил, например 2-, 3-или 4-метилпиридил, предпочтительно 2-метилпиридил или 3-метилпиридил; алкоксипиридил, предпочтительно низш. алкоксипиридил, например метоксипиридил, например 2-, 3- или 4 метоксипиридил, предпочтительно 2-метоксипиридил или 3-метоксипиридил или диметоксипиридил,например 2,3-диметоксипиридил или этоксипиридил, например 2-, 3- или 4-этоксипиридил, предпочтительно 2-этоксипиридил или 3-этоксипиридил или диэтоксипиридил, например 2,3-диэтоксипиридил или пропилоксипиридил, например 2- или 3-пропилоксипиридил или изопропилоксипиридил, например 2 или 3-изопропилоксипиридил; циклоалкилоксипиридил, например 2- или 3-циклобутилоксипиридил; циклоалкилалкоксипиридил, например циклопропилметоксипиридил, например 2- или 3 циклопропилметоксипиридил; метоксиметилпиридил, например 2- или 3-метоксиметилпиридил; алкоксиалкоксипиридил, предпочтительно метоксиэтоксипиридил, например 2- или 3-метоксиэтоксипиридил; бензилоксиалкоксипиридил, предпочтительно бензилоксиэтоксипиридил или бензилоксипропоксипиридил, например 2-бензилоксиэтоксипиридил или 3-бензилоксипропоксипиридил; гидроксиалкилпиридил,например 2- или 3-(2-гидроксиэтил)пиридил; алкилсульфонилпиридил, например метансульфонилпиридил, предпочтительно 3-метансульфонилпиридил; гидроксиалкоксипиридил, например 2-(2 гидроксиэтокси)пиридил или 2-(3-гидроксипропокси)пиридил; гидроксиалкилпиридил, например гидроксиметилпиридил, предпочтительно 2-(гидроксиметил)пиридил; алкоксикарбонилпиридил, например метоксикарбонилпиридил, предпочтительно 2-метоксикарбонилпиридил; аминопиридил, например 2 или 3-аминопиридил; алкиламинопиридил, предпочтительно низш. алкиламинопиридил, например 2-, 3 или 4-метиламинопиридил, предпочтительно 2- или 3-метиламинопиридил, 2-, 3- или 4 этиламинопиридил, предпочтительно 2- или 3-этиламинопиридил, например 2- или 3-(1- или 2 пропил)аминопиридил; диалкиламинопиридил, предпочтительно ди-низш. алкиламинопиридил, например 2-, 3- или 4-диметиламинопиридил, предпочтительно 2-диметиламинопиридил; циклоаминопиридил,например азетидинилпиридил, предпочтительно 2-азетидин-1-илпиридил или пирролидинилпиридил,предпочтительно 2-пирролидин-2-илпиридил; гидроксиалкиламинопиридил,например 2-(2 гидроксиэтиламино)пиридил; аминогалоген-низш. алкилпиридил, например аминотрифторметилпиридил, предпочтительно 2-амино-3-трифторметилпиридил; галогеналкилпиридинил, предпочтительно галоген-низш. алкилпиридил, предпочтительно 2-, 3- или 4-трифторметилпиридил, наиболее предпочтительно 2-трифторметилпиридил; галогенпиридил, предпочтительно фторпиридил, предпочтительно 2 фторпиридил; галогеналкоксипиридил, например фторметоксипиридил, такой как 3-фтор-2 метоксипиридил; карбамоилпиридил, предпочтительно 2-(карбамоил)пиридил; алкилзамещенный карбамоил, например метилкарбамоил, предпочтительно 2-(метилкарбамоил)пиридил; пиримидинил; низш. алкиламинопиримидинил, например, 2- или 4-метиламинопиримидинил или 2- или 4 этиламинопиримидинил; ди-низш. алкиламинопиримидинил,например 2 или 4 метилэтиламинопиримидинил,2 или 4-диметиламинопиримидинил,предпочтительно 2 диметиламинопиримидинил; алкоксипиримидинил, предпочтительно метоксипиримидинил или этоксипиримидинил, например 2-метоксипиримидинил или 2-этоксипиримидинил; 1 Н-пирроло[2,3b]пиридинил; 1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил; пиразинил; пиразолил; замещенный пиразолил, например гидроксиалкилпиразолил, предпочтительно 1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразолил или 1-[2(тетрагидропиран-2-илокси)этил]-1H-пиразолил; хинолинил; 2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил; 1 метил-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил. Термин 5-членный гетероарил означает ароматический 5-членный гетероциклил. "5-членный" означает, что имеются 5 кольцевых атомов, один или большее количество являются гетероатомами, такими как азот, кислород или сера, и, например, включает моноциклические кольца, такие как тиенил, фурил,пирролил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, триазолил, имидазолил, тетразолил или тиадиазолил, предпочтительно пиразолил, каждое из которых является незамещенным или содержит от 1 до 3 заместителей. В одном варианте осуществления термин 5-членный гетероарил, определенный выше, означает пиразолил или изоксазолил, каждый из которых является незамещенным или содержит от 1 до 3 заместителей. Наиболее предпочтительно, если 5-членный гетероарил, определенный выше, означает пиразолил,который является незамещенным или содержит от 1 до 3 заместителей."Замещенный" применительно к фрагменту означает, что один или большее количество атомов водорода в соответствующем фрагменте, предпочтительно до 5 атомов водорода, более предпочтительно до 3 из атомов водорода независимо друг от друга заменены на соответствующее количество заместителей, которые предпочтительно независимо выбраны из группы, включающей низш. алкил, например,метил, этил, изопропил или пропил; галоген, например F, Cl, Br или I; галоген-низш. алкил, например фторалкил, такой как трифторметил; гидроксигруппу; карбоксигруппу; низш. алкоксигруппу, например метоксигруппу, этоксигруппу, пропилоксигруппу или изопропилоксигруппу; арил-низш. алкил, например фенил-низш. алкил; арил-низш. алкоксигруппу, например фенил-низш. алкоксигруппу; низш. алканоилоксигруппу; низш. алканоил; гидрокси-низш. алкил, например гидроксиметил или 2-гидроксиэтил; алкокси-низш. алкил, например, 2-метоксиэтил; гидрокси-низш. алкоксигруппу, например гидроксиэтоксигруппу; аминогруппу; моно- или дизамещенную аминогруппу; циклическую аминогруппу, например азиридинил, азетидинил или пирролидинил; амино-низш. алкил, например аминометил, 2-аминоэтил или 3-аминопропил; алкиламино-низш. алкандиил; диалкиламино-низш. алкандиил; N-низш. алкиламиногруппу; N,N-ди-низш. алкиламиногруппу; амино-низш. алкоксигруппу; низш. алканоиламиногруппу; низш. алканоил-низш. алкиламиногруппу; бензоиламиногруппу; карбамоил-низш. алкоксигруппу; Nнизш. алкилкарбамоил-низш. алкоксигруппу или N,N-ди-низш. алкилкарбамоил-низш. алкоксигруппу; амидиновую группу; N-гидроксиамидиновую группу; гидроксиламиногруппу; алкоксиаминогруппу; нитрогруппу; гуанидиновую группу; амидино-низш. алкил, например 2-амидиноэтил; Nгидроксиамидино-низш. алкил, например N-гидроксиамидинометил или -2-этил; карбоксигруппу; низш. алкоксикарбонил; фенил-низш. алкоксикарбонил, например бензилоксикарбонил; низш. алканоил; сульфогруппу; низш. алкансульфонил, например метансульфонил (CH3-S(O)2-); сульфонамидную группу(NH2-S(O)2-); диоксоловую группу; фосфоновую группу (-Р(=О)(OH)2); гидрокси-низш. алкоксифосфорил или ди-низш. алкоксифосфорил; карбамоил; моно- или ди-низш. алкилкарбамоил; карбамоил-низш. алкил; сульфамоил; сульфамидную группу; моно- или ди-низш. алкиламиносульфонил; низш. алкансульфонил-аминогруппу; низш. алкансульфонил-низш. алкиламиногруппу; цианогруппу; циано-низш. алкил, например цианометил, 2-цианоэтил или 3-цианопропил; арил (например, фенил), где арил является незамещенным или содержит любой из заместителей, определенных выше, и предпочтительно представляет собой фенил, который является незамещенным или содержит до 4 заместителей, предпочтительно до 2 заместителей, где заместители являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей галоген, (например, Cl или F), цианогруппу, циано-низш. алкил, (например, цианометил, цианоэтил и цианопропил-низш. алкил, низш. алкоксигруппу, амино-низш. алкилсульфанил,тио-низш. алкил, амино-низш. алкил или амино-низш. алкоксигруппу, где аминогруппа в каждом случае может быть моно- или дизамещенной, например -(C1-C7)mNR8R9; или -O-(C1-C7)mNR8R9, гдеR8 и R9 могут быть одинаковыми или разными и независимо обозначают Н; низш. алкил, например метил, этил или пропил; низш. циклоалкил, например циклопропил, или R8 и R9 вместе с атомом N образуют 3-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 атомов азота, кислорода или серы, например азетидинил, пирролидинил, пиперидиновую группу, морфолинил, имидазолинил, пиперазинил или низш. алкилпиперазинил.R9 являются такими, как определено выше. "Замещенный" также включает гетероциклил, гетероциклилнизш. алкил, гетероциклил-низш. алкоксигруппу или гетероциклил-низш. алкансульфанил, где гетероциклил в каждом случае представляет собой замещенное или незамещенное 3-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 атома азота, кислорода или серы, например имидазолил, имидазолинил,пирролидинил, морфолинил, азетидинил, пиридил, пиразолил, пиперидиновую группу, пиперидил, пиперазинил или низш. алкилпиперазинил. "Замещенный" также включает C3-C10-циклоалкил, например циклопропил или циклогексил; гидрокси-С 3-С 8-циклоалкил, например гидроксициклогексил; гетероарил,содержащий 4 или 6 кольцевых атомов и 1-4 кольцевых гетероатома, выбранных из О, N и S, предпочтительно фурил, 1,4-оксазинил или пиридил. "Замещенный" также включает -NR8R9, где R8 и R9 могут быть одинаковыми или разными и независимо обозначают Н; низш. алкил, например метил, этил или пропил; низш. циклоалкил, например циклопропил; или R8 и R9 вместе с атомом N могут образовать 3-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 атома азота, кислорода или серы, например азетидинил, пирролидинил, пиперидиновую группу, морфолинил, имидазолинил, пиперазинил или низш. алкилпиперазинил.- 14020715 В одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)Y обозначает СН или N;R1 обозначает замещенный или незамещенный 5-членный гетероарил;R2 обозначает водород или низш. алкил;R3 обозначает замещенный или незамещенный арил или гетероциклил;R4, R5 и R6 обозначают водород,или их фармацевтически приемлемой соли, сольвату, гидрату или пролекарству. Во избежание сомнений отметим, что заместители присоединены только в химически возможных положениях, специалист в данной области техники способен без чрезмерных усилий решить (по данным эксперимента или теоретически), какое направление замещения возможно, а какое невозможно. Например, аминогруппы или гидроксигруппы со свободным атомом водорода могут быть нестабильны, если они связаны с атомами углерода кратными, например олефиновыми связями. Термины "лечение" и "терапия" относятся к профилактике или предпочтительно лечению, включая,но не ограничиваясь только ими, паллиативное, излечивающее, смягчающее симптомы, ослабляющие симптомы, регулирующее киназу и/или ингибирующее киназу лечение указанных заболеваний, предпочтительно указанных ниже заболеваний. При использовании выше или ниже в настоящем изобретении термин "применение" (в форме глагола или существительного) (относящийся к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли), это включает один или большее количество следующих вариантов осуществления настоящего изобретения соответственно: применение при лечении зависимого от протеин- или липидкиназы заболевания и предпочтительно зависимого от PI3K заболевания, применение для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для применения при лечении зависимого от протеин- или липидкиназы заболевания и предпочтительно зависимого от PI3K заболевания, способы применения одного или большего количества соединений формулы (I) при лечении зависимого от протеин- или липидкиназы заболевания и предпочтительно зависимого от PI3K заболевания, применение фармацевтических препаратов, включающих одно или большее количество соединений формулы (I), для лечения зависимого от протеин- или липидкиназы заболевания, одного или большего количества соединений формулы (I) для применения при лечении зависимого от протеин- или липидкиназы заболевания,если это является подходящим и целесообразным и если не указано иное. В частности, подлежащие лечению заболевания и тем самым являющиеся предпочтительными для "применения" соединения формулы (I) выбраны из группы, включающей зависимые от протеин- или липидкиназы ("зависимые" также означает "поддерживаемые", а не только "истинно зависимые") заболевания, указанные в настоящем изобретении, предпочтительно пролиферативные заболевания, указанные в настоящем изобретении, более предпочтительно любое одно или большее количество из этих и других заболеваний, которые зависят от одной или большего количества протеин- или липидкиназ, таких как PI4K (фосфатидилинозит-4 киназа) и/или киназы PI3 (фосфатидилинозит-3-киназа), например ингибирования надсемейства PI3K,которое включает PI3K-, PI3K-, PI3K-, PI3K- и mTOR, или одного или большего количества отдельных представителей этих киназ, включая Vps34 (класс III PI3K), связанного с киназой PI3 семейства протеинкиназ (PIKK, класс IV PI3K), которое включает DNA-PK, ATM, ATR, hSMG-1 и mTOR или любой комбинации, включающей две или большее их количество, или мутанта одного или большего их количества, и таким образом соединение формулы (I) можно применять при лечении зависимого от липид- или протеинкиназы заболевания, предпочтительно заболевания, зависимого от одного или большего количества киназ, указанных выше и ниже, где (в особенности в случае аберрантно сильно экспрессированных,конституитивно активированных и/или мутированных киназ или дефектного фосфорилирования их субстрата (субстратов указанное зависимое от киназы заболевание зависит от активности одного или большего количества указанных киназ или путей, в которых они участвуют. Соединения формулы (I) обладают ценными фармакологическими характеристиками и применимы для лечения зависимых от липид- и/или протеинкиназы заболеваний, например в качестве лекарственных средств для лечения пролиферативных заболеваний. В приведенном ниже подробном описании и вариантах осуществления, которые следует рассматривать независимо, совместно или в любой комбинации или субкомбинации, настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), например, в форме свободного основания или в форме соли присоединения с кислотой, в которой заместители являются такими, как определено в настоящем изобретении. Подробное описание изобретения Для формулы (I) ниже приведено подробное описание.R1. Как указано выше в настоящем изобретении R1 обозначает 5-членный гетероарил, обладающий соответствующим подходящим значением, как это указано выше для гетероарила, и "5-членный" означает,что имеются 5 кольцевых атомов, один или большее количество которых являются гетероатомами, такими как азот, кислород или сера. Такие 5-членные гетероарильные группы включают моноциклические кольца, такие как пиразолил, тиенил, фурил, пирролил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил,оксадиазолил, триазолил, имидазолил, тетразолил или тиадиазолил, предпочтительно пиразолил, каждое из которых является незамещенным или замещенным, например, группами, перечисленными в настоящем изобретении в разделе "замещенный". В одном варианте осуществления R1 обозначает пиразолил или изоксазолил, каждый из которых является незамещенным или замещенным, например, группами, перечисленными в настоящем изобретении в разделе "замещенный". В одном варианте осуществления R1 обозначает незамещенный или замещенный пиразолил или незамещенный или замещенный изоксазолил. Предпочтительно, если пиразолил является замещенным предпочтительно одним, двумя или тремя заместителями и изоксазолил является замещенным предпочтительно одним или двумя заместителями, где в каждом случае указанные заместители могут, например,быть независимо выбраны из группы, включающей галоген, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенную или замещенную низш. алкоксигруппу, незамещенную или замещенную низш. алкиламиногруппу, незамещенный или замещенный алкокси-низш. алкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил, незамещенный или замещенный карбамоил-низш. алкил, низш. моно- и диалкилкарбамоил-низш. алкил, незамещенный или замещенный циклоаминокарбонил-низш. алкил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил-низш. алкил, незамещенный или замещенный гидрокси-низш. алкил, незамещенный или замещенный карбокси-низш. алкил, галоген-низш. алкил, гидроксикарбонил-низш. алкил, морфолинкарбонилалкил, гидроксигруппу или аминогруппу. В одном варианте осуществления R1 обозначает незамещенный изоксазолил. В одном варианте осуществления R1 обозначает изоксазолил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, низш. алкил, незамещенный или замещенный низш. алкенил,незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил, незамещенную или замещенную низш. алкоксигруппу, замещенную или незамещенную низш. алкиламиногруппу, гидроксигруппу или аминогруппу. В одном варианте осуществления R1 обозначает изоксазолил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, незамещенный или замещенный низш. алкил, незамещенный или замещенный низш. алкенил,незамещенный или замещенный низш. алкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, гидроксигруппу или аминогруппу. В одном варианте осуществления R1 обозначает изоксазолил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей незамещенный низш. алкил, незамещенный низш. алкенил, незамещенный алкинил, незамещенный цикло-низш. алкил, гидроксигруппу или аминогруппу. В одном варианте осуществления R1 обозначает изоксазолил, содержащий 1 или 2 одинаковых или разных незамещенных низш. алкильных заместителя (предпочтительно С 1-С 4-алкил), таких как метил или этил, предпочтительно метил. В одном варианте осуществления, если R1 обозначает незамещенный или замещенный изоксазолил,указанный изоксазолил представляет собой изоксазол-3-ил, изоксазол-4-ил или изоксазол-5-ил. Предпочтительно, чтобы заместитель указанного замещенного изоксазолила был связан с изоксазолильным кольцом в -положении к кольцевому атому, который связывает изоксазолильное кольцо с остальной частью молекулы (т.е. -положением является положение в изоксазолильном кольце, находящееся рядом с атомом изоксазолильного кольца, который связан с имидазохинолиноновым фрагментом молекулы). Атом изоксазолильного кольца, который связан с остальной частью молекулы (т.е. с имидазохинолиноновым фрагментом), является атомом углерода. Таким образом, предпочтительными изоксазолильными группами являются -замещенные изоксазолилы. Во избежание сомнений отметим, что кольцевой атом в -положении может представлять собой кольцевой атом углерода, азота или кислорода и по меньшей мере одним атомом в -положении является атом углерода, но по соображениям валентности только -атом углерода может быть замещенным.- 16020715 Один вариант осуществления настоящего изобретения включает соединения формулы (I), в которойR1 обозначает незамещенный или замещенный изоксазол-4-ил, таким образом, R1 в этом варианте осуществления описывается группой формулы (АВ) где искривленная линия указывает положение присоединения к остальной части молекулы и положение указано атомами, отмеченными символом ;R16 и R17 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, незамещенный или замещенный низш. алкил (предпочтительно С 1-С 4-алкил), незамещенный или замещенный низш. алкенил,незамещенный или замещенный низш. алкинил, незамещенную или замещенную низш. алкоксигруппу,незамещенную или замещенную низш. алкиламиногруппу, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или замещенный циклоалкенил. В одном варианте осуществления R16 и R17 независимо выбраны из группы, включающей водород,галоген или незамещенный или замещенный низш. алкил (предпочтительно С 1-С 4-алкил), такой как метил или этил. В одном варианте осуществления R16 и R17 независимо выбраны из группы, включающей водород,метил или этил. В одном варианте осуществления по меньшей мере один из R16 и R17 не обозначает водород. В одном варианте осуществления настоящего изобретения R1 описывается формулой (АВ), приведенной выше;R17 обозначает С 1-С 4-алкил (предпочтительно метил или этил). В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения R1 описывается формулойR16 и R17 все обозначают метил. Предпочтительно, если R1 обозначает незамещенный или замещенный пиразолил. Предпочтительно, если пиразолил является замещенным, предпочтительно одним, двумя или тремя заместителями, где указанные заместители могут, например, быть независимо выбраны из группы, включающей галоген,незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенную или замещенную низш. алкоксигруппу, незамещенную или замещенную низш. алкиламиногруппу, незамещенный или замещенный алкокси-низш. алкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил, незамещенный или замещенный карбамоил-низш. алкил, низш. моно- и диалкилкарбамоил-низш. алкил, незамещенный или замещенный циклоаминокарбонил-низш. алкил, незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонилнизш. алкил, незамещенный или замещенный гидрокси-низш. алкил, незамещенный или замещенный карбокси-низш. алкил, галоген-низш. алкил, гидроксикарбонил-низш. алкил, морфолинкарбонилалкил,гидроксигруппу или аминогруппу. Предпочтительные заместители выбраны из группы, включающей галоген, низш. алкил, низш. алкенил, низш. алкинил, цикло-низш. алкил, гидроксигруппу, аминогруппу, галоген-низш. алкил, 2 гидроксиэтил, метоксиэтил, гидроксикарбонилметил (НОС(О)СН 2-), диалкиламинокарбонилметил, например, диметиламинокарбонилметил (Me2NC(O)CH2-) или этилметиламинокарбонилметил (EtMeNC(O)CH2-), (метоксиэтил)(метил)аминокарбонилметил MeOEt)(Me)NC(O)CH2-), азетидинилкарбонилметил, например 2-азетидин-1-ил-2-оксоэтил, морфолинкарбонилметил, (4-метилпиперазин-1 ил)карбонилметил. Предпочтительно, чтобы заместитель (если соединение является монозамещенным) или по меньшей мере один из заместителей (если содержатся 2 или 3 заместителя) был связан с пиразольным кольцом в -положении к кольцевому атому, который связывает пиразольное кольцо с остальной частью молекулы (т.е. -положением является положение в пиразольном кольце, находящееся рядом с атомом пиразольного кольца, который связан с имидазохинолиноновым фрагментом молекулы). Атом пиразольного кольца, который связан с остальной частью молекулы (т.е. с имидазохинолиноновым фрагментом),предпочтительно является атомом углерода. Таким образом, предпочтительными пиразолильными группами являются -замещенные пиразолилы. Во избежание сомнений отметим, что кольцевой атом в положении может представлять собой кольцевой атом углерода или азота. Таким образом, один вариант осуществления настоящего изобретения включает соединения формулы (I), в которой R1 обозначает группу, выбранную из группы, включающей: где искривленная линия указывает положение присоединения к остальной части молекулы и положение указано атомами, отмеченными символом ;R10 независимо выбран из группы, включающей водород, незамещенный или замещенный низш. алкил, незамещенный или замещенный низш. алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкенил, незамещенную или замещенную низш. алкоксигруппу, замещенную или незамещенную низш. алкиламиногруппу, гидроксигруппу или аминогруппу. Предпочтительно, если R10 независимо выбран из группы, включающей водород, незамещенный или замещенный низш. алкил, незамещенный или замещенный низш. алкенил, незамещенный или замещенный низш. алкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, гидроксигруппу или аминогруппу. Более предпочтительно, если R10 независимо выбран из группы, включающей водород, незамещенный низш. алкил, незамещенный низш. алкенил, незамещенный алкинил, незамещенный цикло-низш. алкил, гидроксигруппу или аминогруппу. Более предпочтительно, если R10 независимо выбран из группы, включающей водород или низш. алкил, такой как метил или этил.R11 независимо выбран из группы, включающей водород, галоген, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенную или замещенную низш. алкоксигруппу, незамещенную или замещенную низш. алкиламиногруппу,незамещенный или замещенный алкокси-низш. алкил, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или замещенный циклоалкенил; незамещенный или замещенный карбамоил-низш. алкил; низш. моно- и диалкилкарбамоил-низш. алкил; незамещенный или замещенный циклоаминокарбонилнизш. алкил; незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил-низш. алкил. Более предпочтительно, если R11 независимо выбран из группы, включающей водород, незамещенный или замещенный низш. алкил, такой как метил, этил, пропил, изопропил; галоген-низш. алкил, такой как трифторметил; гидрокси-низш. алкил, такой как гидроксиэтил; алкокси-низш. алкил, такой как метоксиэтилзш; карбамоил-низш. алкил, такой как карбамоилметил; низш. моно- или диалкилкарбамоилнизш. алкил, такой как метилкарбамоилметил, этилкарбамоилметил, диметилкарбамоилметил, этилметилкарбамоилметил или диэтилкарбамоилметил; циклоаминокарбонил-низш. алкил, такой как азетидинилкарбонилметил; или карбокси-низш. алкил, такой как карбоксиметил. Более предпочтительно, если R11 независимо выбран из группы, включающей водород, низш. алкил,такой как метил, этил, пропил, изопропил или галоген-низш. алкил, такой как трифторметил. Более предпочтительно, если R11 независимо выбран из группы, включающей водород, метил, этил или трифторметил.R14 независимо выбран из группы, включающей водород, незамещенный или замещенный алкил,незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный гидрокси-низш. алкил, незамещенную или замещенную низш. алкоксигруппу, незамещенную или замещенную низш. алкиламиногруппу, незамещенный или замещенный алкокси-низш. алкил,незамещенный или замещенный циклоалкил; незамещенный или замещенный циклоалкенил; незамещенный или замещенный карбамоил-низш. алкил; низш. моно- или диалкилкарбамоил-низш. алкил; незамещенный или замещенный циклоаминокарбонил-низш. алкил; незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил-низш. алкил; незамещенный или замещенный карбокси-низш. алкил. Более предпочтительно, если R14 независимо выбран из группы, включающей водород или незамещенный или замещенный низш. алкил, такой как незамещенный или замещенный гидрокси-низш. алкил; незамещенный или замещенный алкокси-низш. алкил; незамещенный или замещенный карбамоил-низш. алкил; низш. моно-или диалкилкарбамоил-низш. алкил; незамещенный или замещенный циклоаминокарбонил-низш. алкил; незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил-низш. алкил; незамещенный или замещенный карбокси-низш. алкил. Более предпочтительно, если R14 независимо выбран из группы, включающей водород; незамещенный низш. алкил, такой как метил, этил, пропил или изопропил; гидрокси-низш. алкил, такой как гидроксиэтил; алкокси-низш. алкил, такой как метоксиэтил; карбамоил-низш. алкил, такой как карбамоилметил; низш. моно- или диалкилкарбамоил-низш. алкил, такой как метилкарбамоилметил, этилкарбамоилметил, диметилкарбамоилметил, этилметилкарбамоилметил; диэтилкарбамоилметил или (метоксиэтил)(метил)карбамоилметил; циклоаминокарбонил-низш. алкил, такой как азетидинилкарбонилметил; незамещенный или замещенный гетероциклилкарбонил-низш. алкил, такой как морфолинилкарбонил- 18020715 низш. алкил или пиперазинкарбонил-низш. алкил; или карбокси-низш. алкил, такой как карбоксиметил. Более предпочтительно, если R14 независимо выбран из группы, включающей водород; незамещенный или замещенный C1-C4-алкил, незамещенный или замещенный галоген-C1-C4-алкил, 2-гидроксиэтил,метоксиэтил, гидроксикарбонилметил (НОС(О)СН 2-), диалкиламинокарбонилметил, например диметиламинокарбонилметил (Me2NC(O)CH2-) или этилметиламинокарбонилметил (EtMeNC(O)CH2-), (метоксиэтил)(метил)аминокарбонилметилметил MeOEt)(Me)NC(O)CH2-), азетидинилкарбонилметил, например 2-азетидин-1-ил-2-оксоэтил, морфолинкарбонилметил, например 4-морфолинкарбонилметил, (4 метилпиперазин-1-ил)карбонилметил. Наиболее предпочтительно, если R14 независимо выбран из группы, включающей водород, метил,этил, изопропил, трифторметил, 2-гидроксиэтил, метоксиэтил, гидроксикарбонилметил (НОС(О)СН 2-),диметиламинокарбонилметил (Me2NC(O)CH2-), этилметиламинокарбонилметил (EtMeNC(O)CH2-), (метоксиэтил)(метил)аминокарбонилметилметил MeOEt)(Me)NC(O)CH2-), 2-азетидин-1-ил-2-оксоэтил, 4 морфолинкарбонилметил и (4-метилпиперазин-1-ил)карбонилметил.R12, R13 и R15 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил,незамещенную или замещенную низш. алкоксигруппу, незамещенную или замещенную низш. алкиламиногруппу, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или замещенный циклоалкенил. Более предпочтительно, если R12, R13 и R15 независимо выбраны из группы, включающей водород,галоген, такой как фтор, хлор, бром, или незамещенный или замещенный низш. алкил, такой как метил или этил. Более предпочтительно R12, R13 и R15 независимо выбраны из группы, включающей водород, хлор,метил или этил. Предпочтительно, если один из R10 и R12 не обозначает водород. Предпочтительно, если по меньшей мере один из R13 и R15 не обозначает водород. В одном варианте осуществления настоящего изобретения R1 описывается формулой (А) или (В),приведенной выше;R11 обозначает водород или C1-C4-алкил (предпочтительно метил) или фтор-C1-C4-алкил (предпочтительно трифторметил);R12 обозначает водород или C1-C4-алкил (предпочтительно метил);R13 обозначает водород или C1-C4-алкил (предпочтительно метил);R15 обозначает метил или хлор. В другом варианте осуществления настоящего изобретения R1 описывается формулой (А), приведенной выше;R11 обозначает водород или C1-C4-алкил (предпочтительно метил) или фтор-C1-C4-алкил (предпочтительно трифторметил);R12 обозначает водород или C1-C4-алкил (предпочтительно метил). В другом варианте осуществления настоящего изобретения R1 описывается формулой (В), приведенной выше;R13 обозначает водород или C1-C4-алкил (предпочтительно метил);R15 обозначает метил или хлор. В одном варианте осуществления R1 выбран из группы, включающей 1,5-диметил-1H-пиразол-4-ил,2-этил-2H-пиразол-3-ил, 2-метил-2H-пиразол-3-ил, 2,5-диметил-2H-пиразол-3-ил, 1-изопропил-3-метил 1H-пиразол-4-ил, 1-этил-3-метил-1H-пиразол-4-ил, 2,4-диметил-2H-пиразол-3-ил, 1,3-диметил-1Hпиразол-4-ил,1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-ил,2-метил-5-трифторметил-2H-пиразол-3-ил,1 гидроксикарбонилметил-3-метилпиразол-4-ил, 1-диметиламинокарбонилметил-3-метилпиразол-4-ил, 1 диметиламинокарбонилметил-3,5-диметилпиразол-4-ил, 1-диэтиламинокарбонилметил-3-метилпиразол 4-ил, 1-(2-гидроксиэтил)-3-метилпиразол-4-ил, 1-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтил)-3-метил-1H-пиразол-4-ил,1-(4-морфолин)карбонилметил-3-метилпиразол-4-ил, 3-метил-1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]1H-пиразол-4-ил, 1-метил-3-хлорпиразол-4-ил, 1-(2-метоксиэтил)-3,5-диметилпиразол-4-ил, 1-N-этил-N- 19020715 метиламинокарбонилметил-3-метилпиразол-4-ил или 3,5-диметилизоксазол-4-ил. В другом варианте осуществления R1 выбран из группы, включающей 1,5-диметил-1H-пиразол-4 ил, 2-этил-2H-пиразол-3-ил, 2-метил-2H-пиразол-3-ил, 2,5-диметил-2H-пиразол-3-ил, 1-изопропил-3 метил-1H-пиразол-4-ил, 1-этил-3-метил-1H-пиразол-4-ил, 2,4-диметил-2H-пиразол-3-ил, 1,3-диметил-1Hпиразол-4-ил,1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-ил,2-метил-5-трифторметил-2H-пиразол-3-ил,1 гидроксикарбонилметил-3-метилпиразол-4-ил, 1-диметиламинокарбонилметил-3-метилпиразол-4-ил, 1 диметиламинокарбонилметил-3,5-диметилпиразол-4-ил, 1-диэтиламинокарбонилметил-3-метилпиразол 4-ил, 1-(2-гидроксиэтил)-3-метилпиразол-4-ил, 1-(2-азетидин-1-ил-2-оксоэтил)-3-метил-1H-пиразол-4-ил,1-(4-морфолин)карбонилметил-3-метилпиразол-4-ил, 1-метил-3-хлорпиразол-4-ил, 1-(2-метоксиэтил)-3,5 диметилпиразол-4-ил.R2. В одном варианте осуществления R2 предпочтительно выбран из группы, включающей водород, C1C4-алкил или C1-C4-алкенил. Предпочтительно, если R2 выбран из группы, включающей водород, метил,этил и пропенил (предпочтительно пропен-3-ил). В другом варианте осуществления R2 предпочтительно выбран из группы, включающей водород или C1-C4-алкил. Наиболее предпочтительно, если R2 выбран из группы, включающей водород, метил и этил.R3 обозначает незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил, определенный выше в настоящем изобретении, каждый из которых, будучи замещенным, содержит один или большее количество, предпочтительно 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей заместители, определенные в разделе "замещенный". Если R3 обозначает незамещенный или замещенный арил, он предпочтительно представляет собойC6-C10-арил, который является незамещенным или содержит один или большее количество, предпочтительно 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей заместители, определенные в разделе "замещенный". Если R3 обозначает арильную группу (предпочтительно C6-C10-арил, более предпочтительно фенил),то она является незамещенной или содержит один или большее количество, предпочтительно 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей заместители, определенные в разделе "замещенный". Если группа R3 представляет собой арильную группу (предпочтительно C6-C10-арил, более предпочтительно фенил), то, если она является замещенной, заместители можно выбрать из группы, включающей галоген, предпочтительно фтор, хлор, бром или йод, предпочтительно фтор; галоген-низш. алкил,предпочтительно фторалкил, предпочтительно трифторметил; гидроксигруппу; аминогруппу; моно- или дизамещенную аминогруппу, предпочтительно алкилзамещенную аминогруппу или гидроксиалкилзамещенную аминогруппу, например диметиламиногруппу или 2-гидроксиэтиламиногруппу; циклическую аминогруппу, такую как азиридинил или азетидинил; амино-низш. алкил, например аминометил, 2 аминоэтил или 3-аминопропил; низш. алкоксигруппу, например метоксигруппу, этоксигруппу или пропоксигруппу (например, изопропоксигруппу); гидрокси-низш. алкил, например гидроксиметил или 2 гидроксиэтил; гидрокси-низш. алкоксигруппу, например гидроксиэтоксигруппу; низш. алкил, например метил, этил или изопропил; цианогруппу; циано-низш. алкил, например 2-цианоэтил или 3-цианопропил; амидиновую группу; N-гидроксиамидиновую группу; гидроксиаминогруппу; алкоксиаминогруппу; нитрогруппу; амидино-низш. алкил, например 2-амидиноэтил; или N-гидроксиамидино-низш. алкил, например 2-(N-гидроксиамидино)этил; замещенный фенил или (предпочтительно 1- или 2-)нафтил; сульфонил; замещенный сульфонил, например алкилзамещенный сульфонил, такой как метансульфонил; сульфонамидную группу, например N-метилсульфонамидную группу (или низш. алкиламиносульфонил или N,Nди-низш. алкиламиносульфонил, например метиламиносульфонил или диметиламиносульфонил) или пирролидин-1-сульфонил; низш. алкилсульфониламиногруппу, например метилсульфониламиногруппу; низш. алкилсульфонилалкандииламиногруппу, например метилсульфонилметиламиногруппу; низш. алкилсульфонил-N-низш. алкиламиногруппу,например метилсульфонил-N-метиламиногруппу;[1,3]диоксоловую группу,например 2,2-дифтор[1,3]диоксоловую группу; алкоксикарбонил, такой как низш. алкоксикарбонил, например метоксикарбонил; карбамоил; замещенный карбамоил, такой как алкилзамещенный карбамоил, например метилкарбамоил; гетероцикл, например пиразол; гетероциклил-низш. алкил; гетероарил или гетероарил-низш. алкил. В одном варианте осуществления, если группа R3 представляет собой арильную группу (предпочтительно C6-C10-арил, более предпочтительно фенил), то, если она является замещенной, заместители можно выбрать из группы, включающей галоген, предпочтительно фтор, хлор, бром или йод, более предпочтительно фтор; галоген-низш. алкил, предпочтительно фторалкил, более предпочтительно трифторметил; гидроксигруппу; аминогруппу; моно- или дизамещенную аминогруппу, предпочтительно алкилзамещенную аминогруппу или гидроксиалкилзамещенную аминогруппу, например диметиламиногруппу или 2 гидроксиэтиламиногруппу; циклическую аминогруппу, такую как азиридинил или азетидинил; амино- 20020715 низш. алкил, например аминометил, 2-аминоэтил или 3-аминопропил; низш. алкоксигруппу, например метоксигруппу или этоксигруппу; гидрокси-низш. алкил, например гидроксиметил или 2-гидроксиэтил; гидрокси-низш. алкоксигруппу, например гидроксиэтоксигруппу; низш. алкил, например метил, этил или изопропил; цианогруппу; циано-низш. алкил, например 2-цианоэтил или 3-цианопропил; амидиновую группу; N-гидроксиамидиновую группу; гидроксиаминогруппу; алкоксиаминогруппу; нитрогруппу; амидино-низш. алкил, например 2-амидиноэтил; или N-гидроксиамидино-низш. алкил, например 2-(Nгидроксиамидино)этил; замещенный фенил или (предпочтительно 1- или 2-)нафтил; сульфонил; замещенный сульфонил, например алкилзамещенный сульфонил, такой как метансульфонил; сульфонамидную группу,например[1,3]диоксоловую группу,например 2,2-дифтор[1,3]диоксоловую группу; алкоксикарбонил, такой как низш. алкоксикарбонил, например метоксикарбонил; карбамоил; замещенный карбамоил, такой как алкилзамещенный карбамоил, например метилкарбамоил; гетероцикл, например пиразол; гетероциклил-низш. алкил; гетероарил или гетероарил-низш. алкил. В одном варианте осуществления незамещенный или замещенный арил для R3 выбран из группы,включающей фенил; гидроксифенил, например 2-, 3- или 4-гидроксифенил; метоксифенил, например 2-,3- или 4-метоксифенил или 3,4-диметоксифенил; этоксифенил, например 2-, 3- или 4-этоксифенил или 3,4-диэтоксифенил; пропоксифенил (например, изопропоксифенил), такой как 3-пропоксифенил (например, 3-изопропоксифенил); метоксиэтоксифенил, например 3-метокси-4-этоксифенил или 4-метокси-3 этоксифенил, другой низш. алкоксифенил, например 3-метокси-4-(2-метоксиэтокси)фенил, галогеналкоксифенил, например фтор-(изопропокси)фенил, например 2-фтор-3-(изопропокси)фенил; гидроксиалкоксифенил, например 3-метокси-4-гидроксифенил; галогенгидроксифенил, например фторгидроксифенил, такой как 3-фтор-5-гидроксифенил; гидроксигалогеналкилфенил, например гидроксифторалкилфенил, такой как 3-гидрокси-5-трифторметилфенил; 2,2-дифторбензо[1,3]диоксоловую группу; бензолсульфонамидную группу,напримерN,Nдиметилбензолсульфонамидную группу; 3-(пирролидин-1-сульфонил)фенил,N-(фен-3 ил)метансульфонамидную группу или N-метил-N-фен-3-илметансульфонамидную группу; алкилсульфонилфенил, например 3-метансульфонилфенил; бензамидную группу например 2-, 3- или 4-бензамидную группу, 2-, 3- или 4-N-метилбензамидную группу или 2-, 3- или 4-N,N-диметилбензамидную группу; пиразолфенил, например 4-(пиразол)фенил или альтернативно (1 Н-пиразол-1-ил)фенил, предпочтительно 4-(1 Н-пиразол-1-ил)фенил; имидазолфенил, предпочтительно (1 Н-имидазол-2-ил)фенил, предпочтительно 4-(1 Н-имидазол-2-ил)фенил. В одном варианте осуществления незамещенный или замещенный арил для R3 выбран из группы,включающей фенил; гидроксифенил, например 2-, 3- или 4-гидроксифенил; метоксифенил, например 2-,3- или 4-метоксифенил или 3,4-диметоксифенил; этоксифенил, например 2-, 3- или 4-этоксифенил или 3,4-диэтоксифенил; метоксиэтоксифенил, например 3-метокси-4-этоксифенил или 4-метокси-3 этоксифенил, другой низш. алкоксифенил, например 3-метокси-4-(2-метоксиэтокси)фенил, гидроксиалкоксифенил, например 3-метокси-4-гидроксифенил; галогенгидроксифенил, например фторгидроксифенил, такой как 3-фтор-5-гидроксифенил; гидроксигалогеналкилфенил, например гидроксифторалкилфенил, такой как 3-гидрокси-5-трифторметилфенил; 2,2-дифторбензо[1,3]диоксоловую группу; бензолсульфонамидную группу, например N-метилбензолсульфонамидную группу; 3-(пирролидин-1 сульфонил)фенил,N-(фен-3-ил)метансульфонамидную группу илиN-метил-N-фен-3 илметансульфонамидную группу; алкилсульфонилфенил, например 3-метансульфонилфенил; бензамидную группу например 2-, 3- или 4-бензамидную группу, 2-, 3- или 4-N-метилбензамидную группу или 2-,3- или 4-N,N-диметилбензамидную группу; пиразолфенил, например 4-(пиразол)фенил или, альтернативно, (1 Н-пиразол-1-ил)фенил, предпочтительно 4-(1H-пиразол-1-ил)фенил; имидазолфенил, предпочтительно (1 Н-имидазол-2-ил)фенил, предпочтительно 4-(1 Н-имидазол-2-ил)фенил. Если группа R3 представляет собой гетероциклил или предпочтительно гетероарил, указанный гетероциклил или гетероарил можно выбрать из группы, включающей индолил, 2,3-дигидро-1H-индол-5 ил, 1-метил-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил, пиридил, пиримидинил(предпочтительно пиримидин-5-ил),1 Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил,1-метил-1H-пирроло[2,3b]пиридин-5-ил, пиразолил, пиразол-4-ил, пиразинил, хинолил, хинол-3-ил, 1 Н-имидазо[4,5-b]пиридин 2(3H)-он-6-ил, 3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил, 3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридин-6-ил, каждый из этих гетероциклических радикалов является незамещенным или замещен одним или двумя радикалами, выбранными из числа заместителей, описанных в разделе "замещенный", предпочтительно из группы,включающей галоген, предпочтительно фтор, хлор, бром или йод, более предпочтительно фтор или хлор; галоген-низш. алкил, предпочтительно фторалкил, более предпочтительно трифторметил; гидроксигруппу; аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, предпочтительно алкилзамещенную аминогруппу или гидроксиалкилзамещенную аминогруппу, например диметиламиногруппу или 2 гидроксиэтиламиногруппу; циклическую аминогруппу, такую как азиридинил или азетидинил; аминонизш. алкил, например аминометил, 2-аминоэтил или 3-аминопропил; низш. алкоксигруппу, например метоксигруппу или этоксигруппу; низш. алкокси-низш. алкил, например 2-метоксиэтил; гидрокси-низш.- 21020715 алкил, например гидроксиметил или 2-гидроксиэтил; гидрокси-низш. алкоксигруппу, например гидроксиэтоксигруппу; низш. алкил, например метил, этил или изопропил; цианогруппу; циано-низш. алкил,например 2-цианоэтил и 3-цианопропил; амидиновую группу; N-гидроксиамидиновую группу; амидинонизш. алкил, например 2-амидиноэтил; или N-гидроксиамидино-низш. алкил, например 2-(Nгидроксиамидино)этил; замещенный фенил или (предпочтительно 1- или 2-) нафтил; сульфонил; замещенный сульфонил, например алкилзамещенный сульфонил, такой как метансульфонил; сульфонамидную группу,например[1,3]диоксоловую группу,например 2,2-дифтор[1,3]диоксоловую группу; алкоксикарбонил, такой как низш. алкоксикарбонил, например метоксикарбонил; карбамоил; замещенный карбамоил, такой как алкилзамещенный карбамоил, например метилкарбамоил; аминокарбонилалкил, такой как аминокарбонил-низш. алкил, например аминокарбонилметил; Nмонозамещенный аминокарбонилалкил, такой как N-низш. алкиламинокарбонил-низш. алкил, например метиламинокарбонилметил; N-дизамещенный аминокарбонилалкил, такой как N-ди-низш. алкиламинокарбонил-низш. алкил, например диметиламинокарбонилметил или другой N-дизамещенный аминокарбонилалкил, такой как 4-морфолинкарбонилметил. Гетероциклильная группа также может быть замещена другим гетероциклом, например 3H-тетразолилом (предпочтительно 3H-тетразол-5-илом), пиразолом,гетероциклил-низш. алкилом, гетероарилом или гетероарил-низш. алкилом, определенным в настоящем изобретении. Особенно предпочтительные гетероциклические группы, которые могут быть незамещенными или замещенными, включают индолил, 1-метил-2,3-дигидро-1H-индолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1H-индолил,пиридил, пиримидинил, 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридинил, 1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил, пиразолил,пиразинил, хинолил, 1,3-диметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 1-этил-3-метил-2 оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиридинил,1-(2-метоксиэтил)-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Hимидазо[4,5-b]пиридинил, 2-диметиламино-3-метил- 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 2-метокси-3-метил 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил, 3-метил-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридинил, 2,3-диметил-3H-имидазо[4,5b]пиридинил,3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридинил,1 Н-пирроло[3,2-b]пиридинил,1-метил-1Hпирроло[3,2-b]пиридинил, 1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазинил, 4-метил-3,4 дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил,1,3,3-триметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3b]пиридинил и 1-этил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-d][1,3]оксазинил, каждый из этих гетероциклических радикалов является незамещенным или замещен 1-2 радикалами, выбранными из числа заместителей, описанных в разделе "замещенный", предпочтительно из группы, включающей галоген, предпочтительно фтор, хлор, бром или йод, более предпочтительно фтор или хлор, более предпочтительно фтор; галоген-низш. алкил, предпочтительно фторалкил, более предпочтительно трифторметил; гидроксигруппу; аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, предпочтительно алкилзамещенную аминогруппу, гидроксиалкилзамещенную аминогруппу или алкоксиалкилзамещенную аминогруппу, например,диметиламиногруппу, 2-гидроксиэтиламиногруппу или 2-метоксиэтиламиногруппу; циклическую аминогруппу, такую как азиридинил, азетидинил или пирролидинил; замещенную циклическую аминогруппу, например гидроксигруппу циклическую аминогруппу; амино-низш. алкил, например аминометил, 2 аминоэтил или 3-аминопропил; алкиламино-низш. алкил, например метиламинометил, этиламинометил,метиламиноэтил или этиламиноэтил; диалкиламино-низш. алкил, например диметиламинометил, диметиламиноэтил, метилэтиламинометил, метилэтиламиноэтил, диэтиламинометил или диэтиламиноэтил; циклоалкиламиноалкил, например циклопропиламинометил, циклопропиламиноэтил, циклобутиламинометил, циклобутиламиноэтил, циклопентиламинометил или циклопентиламиноэтил; дициклоалкиламиноалкил, например дициклопропиламинометил, дициклопропиламиноэтил, циклопропилциклобутиламинометил или циклопропилциклобутиламиноэтил; алкилциклоалкиламиноалкил, например, циклопропилметиламинометил, циклопропилметиламиноэтил, циклопропилэтиламинометил или циклопропилэтиламиноэтил; низш. алкоксигруппу, например метоксигруппу, этоксигруппу или пропилоксигруппу; циклоалкоксигруппу, например циклобутоксигруппу; низш. алкоксиалкил, например метоксиметил, метоксипропил, этоксипропил; гидрокси-низш. алкил, например гидроксиметил или 2-гидроксиэтил; гидрокси-низш. циклоалкил, например гидроксициклопентил; гидрокси-низш. алкоксигруппу, например гидроксиэтоксигруппу; алкокси-низш. алкоксигруппу, например метоксиэтоксигруппу или этоксиэтоксигруппу; низш. алкил, например метил, этил или изопропил; цианогруппу; циано-низш. алкил, например 2-цианоэтил, 2-цианопропил, 2-циано-2-метилпропил или 3-цианопропил; циано-низш. циклоалкил,например цианоциклобутил; амидиновую группу; N-гидроксиамидиновую группу; амидино-низш. алкил,например 2-амидиноэтил; или N-гидроксиамидино-низш. алкил, например 2-(N-гидроксиамидино)этил; нитрогруппу; карбоксигруппу; замещенный сульфонил, например алкилзамещенный сульфонил, такой как метансульфонил; сульфонамидную группу, например N-метилсульфонамидную группу или пирролидин-1-сульфонил; алкилсульфониламиногруппу, например, метилсульфониламиногруппу; алкилсульфонилалкиламиногруппу, например метилсульфонилметиламиногруппу; ациламиногруппу (также называющуюся алкилкарбониламиногруппой), например ацетиламиногруппу; ацилалкиламиногруппу, например ацетилметиламиногруппу; алкилкарбониламиноалкил, например, метилкарбониламинометил; алкиламинокарбонилалкил, например метиламинокарбонилметил; алкилкарбонил-N-алкиламиногруппу,- 22020715 напримерметилкарбонил-N-метиламиногруппу;[1,3]диоксоловую группу, например 2,2-дифтор-[1,3]диоксоловую группу; алкоксикарбонил, такой как низш. алкоксикарбонил, например метоксикарбонил; карбамоил (также называющийся аминокарбонилом); замещенный карбамоил, такой как алкилзамещенный карбамоил, например метилкарбамоил, этилкарбамоил, изопропилкарбамоил или алкоксиалкилзамещенный карбамоил (также называющийся алкоксиалкиламинокарбонилом), например 2-метоксиэтилкарбамоил. Гетероциклильная группа также может быть замещена другим замещенным или незамещенным гетероциклом, предпочтительно 4-7-членным кольцом, таким как 1 Н-тетразолил (предпочтительно 1 Н-тетразол-5-ил), пиразол, имидазол, триазол, азетидинил, пирролидинил, пиперазинил, метилпиперазинил, этилпиперазинил, триазолонил, метилимидазолил или морфолиновая группа. Гетероциклильная группа также может быть замещена гетероциклилнизш. алкилом, гетероарилом или гетероарил-низш. алкилом, определенным ниже в настоящем изобретении. В одном варианте осуществления R3 обозначает гетероциклил. В другом варианте осуществления 3R обозначает гетероциклил, который представляет собой гетероарил. В одном варианте осуществления указанный гетероциклил или гетероарил представляет собой моноциклическое 6-членное кольцо, в котором 1 или 2 кольцевых гетероатома являются атомами азота. В предпочтительном варианте осуществления R3 обозначает моноциклический 6-членный гетероарил, в котором 1 или 2 кольцевых гетероатома являются атомами азота. В одном варианте осуществления R3 обозначает пиридил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых независимо является незамещенным или замещенным. В одном варианте осуществления R3 обозначает пиридил или пиримидинил, каждый из которых независимо является незамещенным или замещенным. В одном варианте осуществления R3 обозначает незамещенный или замещенный пиридил (предпочтительно пирид-3-ил или пиридил-5-ил). В другом варианте осуществления R3 обозначает незамещенный или замещенный пиримидинил (предпочтительно пиримидин-5-ил). В одном варианте осуществления указанный пиримидинил (предпочтительно пиримидин-5-ил) является незамещенным или замещенным, предпочтительно замещенным. Будучи замещенным указанный пиримидинил предпочтительно является замещенным в положениях 2, 4 или 2 и 4 пиримидинового кольца. Обычно будучи монозамещенным пиримидиновое кольцо замещено в положении 2 и будучи дизамещенным - в положениях 2 и 4. Будучи замещенным указанный пиримидинил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей ди-низш. алкиламиногруппу, диалкоксигруппу, алкиламиногруппу, алкоксигруппу, циклоаминогруппу. В одном варианте осуществления гетероциклил или гетероарил для R3 представляет собой пиридил,предпочтительно пирид-3-ил или пирид-5-ил - оба эти термина означают, что пиридиновое кольцо связано с остальной частью имидазохинолинонового фрагмента молекулы формулы (I) с помощью пиридинового атома углерода, которым является атом, получающийся после отсчета 3 или 5 атомов вдоль пиридинового кольца, начиная от атома азота пиридинового кольца, который является первым. В одном варианте осуществления указанный пиридил (предпочтительно пирид-3-ил или пирид-5-ил) является незамещенным или замещенным, предпочтительно замещенным. Будучи замещенным указанный пиридинил,предпочтительно замещен в положениях 5, 6 или 5 и 6 пиридинового кольца (в случае пиридин-3-ила). Будучи замещенным указанный пиридил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей низш. алкил, низш. алкоксигруппу, циклоалкоксигруппу, галогеналкил, циклоалкилалкоксигруппу, алкоксиалкил, алкоксиалкоксигруппу, бензилоксиалкоксигруппу, гидроксиалкил, гидроксициклоалкил, гидроксифторалкил, аминоалкил, алкилсульфонил, гидроксиалкоксигруппу, алкоксикарбонил, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, циклоалкиламиногруппу, N-алкил-N-циклоалкиламиногруппу, галоген, дейтероалкоксиалкил, галогеналкоксигруппу, циклоаминогруппу, замещенную циклическим простым эфиром аминогруппу, гидроксициклоаминогруппу,низш. алкоксициклоаминогруппу, гидроксиалкиламиногруппу, аминогалоген-низш. алкил, дейтеронизш. алкиламиногруппу, цианоалкил, цианоциклоалкил, карбамоил, пиперазинил, алкилсульфонамидную группу, диалкилсульфонамидо, алкилсульфонамидоалкил, диалкилсульфонамидо(алкил), 3Hтетразол-5-ил, алкилкарбониламиноалкил, алкилкарбонил-N-алкиламиногруппу, нитрогруппу, алкиламинокарбонилалкил, алкоксиалкиламинокарбонил, морфолинил, 1 Н-пиразолил, замещенный низш. алкилом (1 Н-имидазол-1-ил). В одном варианте осуществления особенно предпочтительный незамещенный или замещенный гетероциклил или гетероарил для R3 выбран из группы, включающей пиридил, например пирид-2-ил, пирид-3-ил или пирид-4-ил; предпочтительно пирид-3-ил; алкилпиридил, предпочтительно низш. алкилпиридил, например метилпиридил, например 2-, 3- или 4-метилпиридил, предпочтительно 2-метилпиридил или 3-метилпиридил, предпочтительно 2 метилпирид-5-ил или 3-метилпирид-5-ил; алкоксипиридил, предпочтительно низш. алкоксипиридил, например метоксипиридил, например 2-,3- или 4-метоксипиридил, предпочтительно 2-метоксипиридил или 3-метоксипиридил (предпочтительно 2-метоксипиридин-5-ил, 3-метоксипиридин-5-ил); этоксипиридил, например 2-, 3- или 4-этоксипиридил,предпочтительно 2-этоксипиридил или 3-этоксипиридил (предпочтительно 3-этоксипирид-5-ил, 2- 23020715 этоксипирид-5-ил, 2-этоксипирид-4-ил); пропоксипиридил, например н-пропоксипиридил или изопропоксипиридил (предпочтительно 6-(н-пропокси)пирид-3-ил или 3-(изопропокси)пиридин-5-ил или 2(изопропокси)пиридин-4-ил); циклоалкоксипиридил, например циклобутоксипиридил, предпочтительно 3-циклобутоксипиридил(алкил)(алкоксиалкокси)пиридил, предпочтительно (низш. алкил)(низш. алкоксиалкокси)пиридил,такой как (метил)(метоксиэтокси)пиридил, например (2-метил)-(3-(2-метоксиэтоксипиридил (предпочтительно (2-метил)-(3-(2-метоксиэтоксипирид-5-ил; бензилоксиалкоксипиридил, предпочтительно бензилоксиэтоксипиридил или бензилоксипропоксипиридил, например 2-бензилоксиэтоксипиридил или 3-бензилоксипропоксипиридил (предпочтительно 2 бензилоксиэтоксипирид-5-ил или 3-бензилоксипропоксипирид-5-ил); гидроксиалкилпиридил,например гидроксиметилпиридил,предпочтительно 2(гидроксиметил)пиридил (предпочтительно 2-гидроксиметилпирид-5-ил) или гидроксиэтилпиридил,предпочтительно 3-(1-гидроксиэтил)пиридил (предпочтительно 3-(1-гидроксиэтил)пирид-5-ил) или гидроксипентилпиридил (альтернативно называющийся 1-гидрокси-1-этилпропилом), такой как 3-(3 гидроксипентил)пиридил, предпочтительно 3-(3-гидроксипент-3-ил)пиридил (предпочтительно 3-(3 гидроксипент-3-ил)пирид-5-ил) или гидроксипропилпиридил, предпочтительно 3-(2-гидроксипроп-2 ил)пиридил(предпочтительно 2-азетидин-1-илпиридин-5-ил) или 3-азетидин-1-илпиридинил (предпочтительно 3 азетидин-1-илпиридин-5-ил) или пирролидинилпиридил, предпочтительно 2-пирролидинил-1 илпиридинил (предпочтительно 2- пирролидинил-1-илпиридин-5-ил); замещенный циклическим простым эфиром аминопиридил, например тетрагидропиранаминопиридил, предпочтительно 2-(тетрагидропиран-4-иламино)пиридил (предпочтительно 2-(тетрагидропиран-4 иламино)пиридил-5-ил; гидроксициклоаминопиридил, такой как гидроксипирролидинилпиридил, например 3 гидроксипирролидин-1-илпиридинил (предпочтительно 6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил,более предпочтительно,6-R)-3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил или 6-S)3 гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил; низш. алкоксициклоаминопиридил, такой как метоксипирролидинил-пиридил, например 3 метоксипирролидин-1-илпиридинил (предпочтительно 6-(3-метоксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил, более предпочтительно, 6-R)-3-метоксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил или 6-S)3-метоксипирролидин 1-ил)пиридин-3-ил; гидроксиалкиламинопиридил, например 2-(2-гидроксиэтиламино)пиридил (предпочтительно 2-(2 гидроксиэтиламино)пирид-5-ил);(гидроксиалкил)(алкиламино)пиридил, предпочтительно (гидрокси-низш. алкил)(низш. алкиламино)пиридил, такой как (гидроксиметил)(этиламино)пиридил, например, 2-(гидроксиметил)-3(этиламино)пиридил (предпочтительно 2-(гидроксиметил)-3-(этиламино)пирид-5-ил) или такой как (гидроксиметил)(метиламино)пиридил, например 2-(гидроксиметил)-3-(метиламино)пиридил (предпочтительно 2-(гидроксиметил)-3-(метиламино)пирид-5-ил) 3-(гидроксиметил)-2-(метиламино)пиридил (предпочтительно 3-(гидроксиметил)-2-(метиламино)пирид-5-ил);(алкоксиалкил)(алкиламино)пиридил, предпочтительно (низш. алкокси-низш. алкил)(низш. алкиламино)пиридил, такой как (метоксиметил)(этиламино)пиридил, например 2-(метоксиметил)-3(этиламино)пиридил (предпочтительно 2-(метоксиметил)-3-(этиламино)пирид-5-ил) или такой как (метоксиметил)(метиламино)пиридил, например, 2-(метоксиметил)-3-(метиламино)пиридил (предпочтительно 2-(метоксиметил)-3-(метиламино)пирид-5-ил или такой как (этоксиметил)(этиламино)пиридил,например 3-(этоксиметил)-2-(этиламино)пиридил(1H-пиразолил)пиридинил, такой как (1 Н-пиразол-1-ил)пиридинил, предпочтительно 2-(1 Нпиразол-1-ил)пиридинил, предпочтительно (1 Н-пиразол-1-ил)пиридин-5-ил; замещенный низш. алкилом (1 Н-имидазол-1-ил)пиридинил, такой как метилзамещенный (1 Нимидазол-1-ил)пиридинил, например (2-метил-1H-имидазол-1-ил)пиридинил, предпочтительно (2-метил 1H-имидазол-1-ил)пиридин-5-ил; пиримидинил, предпочтительно пиримидин-5-ил; ди-низш. алкиламинопиримидинил, например 2- или 4-диметиламинопиримидинил, предпочтительно 2-диметиламинопиримидинил (предпочтительно 2-диметиламинопиримидин-5-ил); алкоксипиримидинил, предпочтительно метоксипиримидинил или этоксипиримидинил, например 2-метоксипиримидинил или 2-этоксипиримидинил (предпочтительно 2-метоксипиримидин-5-ил или 2 этоксипиримидин-5-ил); диалкоксипиримидинил,предпочтительно ди-метоксипиримидинил,например 2,4 диметоксипиримидинил или (предпочтительно 2,4-диметоксипиримидин-5-ил);(предпочтительно 2-(метиламино)-4-(метокси)пиримидин-5-ил или 2(этиламино)-4-(метокси)пиримидин-5-ил); циклоаминопиримидинил,например пирролидинилпиримидинил,предпочтительно 2(пирролидинил)пиримидинил (предпочтительно 2-(пирролидинил)пиримидин-5-ил); аминопиримидинил, предпочтительно 2-аминопиримидинил (предпочтительно 2-аминопиримидин 5-ил; алкиламинопиримидинил, предпочтительно низш. алкиламинопиримидинил, например, 2 метиламинопиримидинил (предпочтительно 2-метиламинопиримидин-5-ил); диалкиламинопиримидинил, предпочтительно ди-низш. алкиламинопиримидинил, например 2 диметиламинопиримидинил (предпочтительно 2-диметиламинопиримидин-5-ил); 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридинил (предпочтительно 1 Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил); 1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил (предпочтительно 1-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил); пиразинил; пиразолил, например пиразол-4-ил; замещенный пиразолил, например гидроксиалкилпиразолил, предпочтительно 1-(2-гидроксиэтил)1H-пиразолил (предпочтительно 1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ил) или 1-[2-(тетрагидропиран-2 илокси)этил]-1H-пиразолил (предпочтительно 1-[2-(тетрагидропиран-2-илокси)этил]-1H-пиразол-4-ил); хинолинил (предпочтительно хинолин-3-ил); 2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил; 1-метил-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил; 1 Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3H)-он-6-ил (предпочтительно 1,3-диметил-1H-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3H)-он-6-ил, 1-этил-3-метил-1H-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3H)-он-6-ил или 1-(2-метоксиэтил)-3 метил-1H-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3H)-он-6-ил; 3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил, например (3-метил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил, (2-метил)-(3 метил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил,(2-метокси)-(3-метил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил,(2 диметиламино)-(3-метил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил; 3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридин-6-ил, например (3-метил)-3H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридин-6-ил; 1 Н-пирроло[3,2-b]пиридинил, например 1 Н-пирроло[3,2-b]пиридин-6-ил; 1-метил-1H-пирроло[3,2-b]пиридинил, например, 1-метил-1H-пирроло[3,2-b]пиридин-6-ил; 2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазинил, например 2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3d][1,3]оксазин-6-ил,предпочтительно 1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазинил,предпочтительно 1-метил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-6-ил; 3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, например 3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин 7-ил, предпочтительно 4-метил-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, предпочтительно 4-метил 3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-7-ил; 1,3,3-триметил-2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3-b]пиридинил, предпочтительно 1,3,3-триметил 2-оксо-2,3-дигидро-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил; 2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-d][1,3]оксазинил, например 2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2d][1,3]оксазин-7-ил, предпочтительно 1-этил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-d][1,3]оксазинил, предпочтительно 1-этил-2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-d][1,3]оксазин-7-ил. В другом варианте осуществления особенно предпочтительный незамещенный или замещенный гетероциклил или гетероарил для R3 выбран из группы, включающей пиридил, например пирид-2-ил, пирид-3-ил или пирид-4-ил; алкилпиридил, предпочтительно низш. алкилпиридил, например метилпиридил, например 2-, 3- или 4-метилпиридил, предпочтительно 2-метилпиридил или 3-метилпиридил, предпочтительно 2 метилпирид-5-ил или 3-метилпирид-5-ил; алкоксипиридил, предпочтительно низш. алкоксипиридил, например метоксипиридил, например 2-,3- или 4-метоксипиридил, предпочтительно 2-метоксипиридил или 3-метоксипиридил (предпочтительно 2-метоксипиридин-5-ил, 3-метоксипиридин-5-ил); этоксипиридил, например, 2-, 3- или 4-этоксипиридил,предпочтительно 2-этоксипиридил или 3-этоксипиридил (предпочтительно 3-этоксипирид-5-ил, 2 этоксипирид-5-ил, 2-этоксипирид-4-ил); пропоксипиридил, например, н-пропоксипиридил или изопропоксипиридил (предпочтительно 6-(н-пропокси)пирид-3-ил или 3-(изопропокси)пиридин-5-ил); циклоалкилалкоксипиридил, например циклопропилметоксипиридил, предпочтительно 2 циклопропилметоксипиридил (предпочтительно 2-циклопропилметоксипирид-5-ил); алкоксиалкилпиридил, например этоксиметилпиридил, 2-метоксиметилпиридил (предпочтительно 2-метоксиметилпирид-5-ил); алкоксиалкоксипиридил,предпочтительно метоксиэтоксипиридил,например 3-(2 метоксиэтокси)пиридил или 2-(2-метоксиэтокси)пиридил (предпочтительно 3-(2-метоксиэтокси)пирид-5 ил или 2-(2-метоксиэтокси)пирид-5-ил);