A61K 31/4545 — содержащие шестичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пипамперон, анабазин
1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета
Номер патента: 24939
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Драгоне Патриция, Фурлотти Гвидо, Омбрато Розелла, Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Каццолла Никола, Манчини Франческа
МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...
Метки: 3-бета, 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы, ингибиторов, качестве, соединения, киназы
Формула / Реферат:
1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямада Хиройоси
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...
Метки: желтого, нефропатии, отека, лечения, гуанидиновые, диабетической, пятна, полезные, соединения, диабетического, предотвращения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3
Номер патента: 22582
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон, Клесс Ахим, Баренберг Грегор
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...
Метки: модуляторов, качестве, замещенные, 6-аминоникотинамиды
Формула / Реферат:
1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...
1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение
Номер патента: 22458
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Мацуно Кендзи, Асаи Акира, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Мироя Аюму, Такахаси Осаму, Окавара Тадаси, Масуда Йосиаки
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/437, A61K 31/428...
Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение
Формула / Реферат:
1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...
Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif
Номер патента: 22271
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Берхерстер Керстин, Зюссмайер Франк, Тираух Карл-Хайнц, Грешат Зузаннэ, Эллингхаус Петер, Бек Хартмут, Хэртер Михаель
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4245, A61K 31/454...
Метки: соединения, замещенные, ингибиторов, арила, гетероциклические, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...
Ингибиторы трипсиноподобных сериновых протеаз, их получение и применение
Номер патента: 22121
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Желакович Стьепан, Херолд Петер, Швайнц Андреа, Людвиг Фридрих-Александер, Райхельт Клаудиа, Дагхиш Мохаммед, Шульце Александер
МПК: A61P 7/04, A61K 31/4545, A61K 31/445...
Метки: сериновых, ингибиторы, трипсиноподобных, получение, применение, протеаз
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...
Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака
Номер патента: 21828
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Благг Джулиан, Пихович Марк, Крамплер Саймон Росс, Макдоналд Эдвард
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61K 31/5377...
Метки: лечения, пути, пиридина, качестве, соединения, сигнального, ингибиторов, рака, основе, пиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Тамура Масахиро, Исикава Тецуя, Одзава Такатоси, Дои Такеси, Такемура Сюндзи, Мияке Есихару, Табуноки Юйтиро, Сигеми Риота, Китамура Такахиро, Коукецу Акиясу, Асикава Масанори, Сибасаки Манабу, Сато Сейити, Ямада Хадзиме, Исивата Хироюки
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4545, A61K 31/4439...
Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
3,4-замещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина
Номер патента: 20853
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Кампо Луи-Шарль, Фурнье Пьер-Андре, Маккей Дэниел Джеймс, Скотт Джереми Петер, Гримм Эрих Л., Бремейер Надин, Ву Том Яо-Сиан, Чэнь Остин Чих-Юй, Лякомб Патрик, Дюб Даниель, Макдональд Дуайт, Маккей Д.Брюс, Лалиберт Себастьен
МПК: A61K 31/4545, A61P 9/00, C07D 401/04...
Метки: пиперидиновые, качестве, производные, ингибиторов, ренина, 3,4-замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу (I)где R1 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкенил и C2-C6-алкинил, где каждый из указанных выше необязательно замещен 1-3 атомами галогена и/или C1-C5-алкокси;R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-C5-алкил, C3-C8-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C8-циклоалкенил, C2-C5-алкинил, циано и...
Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным, ноотропным, антиамнестическим действием, и способ профилактики и/или лечения состояний, связанных с нарушением мозгового кровообращения, цереброваскулярных и нейродегенеративных заболеваний
Номер патента: 20800
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Овчинников Михаил Владимирович, Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович
МПК: A61K 31/4545, A61P 9/00, A61K 31/14...
Метки: цереброваскулярных, профилактики, кровообращения, связанных, заболеваний, лечения, состояний, ноотропным, нейродегенеративных, композиция, нейропротекторным, способ, антиамнестическим, фармацевтическая, обладающая, нарушением, действием, мозгового
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным, ноотропным и антиамнестическим действием, содержащая в качестве активных компонентов триметилгидразиния пропионат и этилметилгидроксипиридин сукцинат и по крайней мере один фармацевтически приемленый носитель при следующем соотношении активных компонентов, мас.%:триметилгидразиния пропионат - 5-95;этилметилгидроксипиридина сукцинат - 5-95.2. Фармацевтическая композиция по п.1,...
Производные l-(пиперидин-4-ил)пиразола в качестве модуляторов gpr119
Номер патента: 20106
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Лефкер Брюс Аллен, Футацуги Кентаро, Масситти Винсент, Манчхоф Майкл Джон, Денинно Майкл Пол, Ральф Пелтон, Вей-Шун Кун Дэниел, Макклюр Ким Фрэнсис
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 3/10...
Метки: модуляторов, gpr119, качестве, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...
Соединения в качестве ингибиторов plk, фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение
Номер патента: 19487
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Кирянов Андре А., Макбрайд Кристофер, Лэм Бетти, Стэффорд Джеффри А., Цао Шелдон Кс., Джоунз Бенджамин, Кэлдор Стефен У., Натала Сриниваса Редди, Феер Виктория, Не Чжэ, Лю Янь, Итикава Такаси
МПК: A61P 37/08, A61K 31/4545, A61P 11/00...
Метки: соединения, композиции, применение, качестве, содержащие, ингибиторов, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыи фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, гдеR5 выбирают из группы, включающей водород, галоген, (С1-3)алкил и (С2-3)алкенил;R6 выбирают из группы, включающей (С1-10)алкил и (С3-12)циклоалкил;m выбирают из группы, включающей 0 и 1; иR17a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, этила, CF3, трифторметокси, метокси и этокси;R17 независимо выбирают из группы, состоящей из фтора,...
Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif
Номер патента: 19591
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель
МПК: A61K 31/444, A61K 31/4545, A61K 31/4439...
Метки: качестве, получение, активаторов, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии, применение, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...
Лекарственное средство, активное в отношении невропатической боли
Номер патента: 19405
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Поленцани Лоренцо, Ализи Мария Алессандра, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола
МПК: C07D 401/12, A61P 29/00, A61K 31/4545...
Метки: средство, боли, отношении, активное, невропатической, лекарственное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода;Y представляет собой СН или N ир представляет собой целое число от 0 до 3,и его соли либо соли присоединения фармацевтически приемлемых органических или неорганических кислот или соли присоединения фармацевтически приемлемых органических или неорганических оснований.2. Соединение по п.1, где R представляет...
Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 18995
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Раве Антуан, Хэмли Питер, Герлитцер Йохен, Абуабделла Ахмед
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4535, A61K 31/427...
Метки: получение, карбаматов, производные, алкилтиазолов, терапии, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...
Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)
Номер патента: 18328
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Грацьяни Давид, Поггеси Елена, Рива Карло, Лонги Маттео Марко, Мотта Гьянни, Леонарди Амедео
МПК: A61P 13/02, A61K 31/4545, C07D 211/70...
Метки: качестве, гетероциклические, метаботропных, подтипа, антагонистов, глутаматных, соединения, новые, рецепторов, 5-го, mglu5
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...
Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119
Номер патента: 18268
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Ван Ин, Ву Ган, Росси Карен А., Уокер Дин А.
МПК: A61K 31/4545, A61P 25/02, A61P 19/08...
Метки: аналоги, gpr119, пиридазона, пиридона, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...
1′,3′-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1′н-[1,4']бипиридинил-2′-оны
Номер патента: 17648
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс
МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/4545...
Метки: 1',3'-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1'н-[1,4']бипиридинил-2'-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-6алкил; или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогеном, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галоген, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, фтор, гидроксил, гидроксиС1-3алкил, гидроксиС1-3алкилокси, фторС1-3алкил, фторС1-3алкилокси или циано; иAr представляет собой...
Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она
Номер патента: 17294
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино
МПК: C07D 405/12, A61K 31/4545, A61P 25/28...
Метки: производные, 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она
Формула / Реферат:
1. Соединение формулывключая любую его стереохимически изомерную форму, где R1 представляет собой C4-6алкил, или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, замещенный гидроксилом;X представляет собой О или NH;n представляет собой целое число, имеющее значение 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где указанное соединение не...
Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она
Номер патента: 17280
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 25/28...
Метки: 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I'')включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой C4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород; гидроксил; фторо; C1-4алкил, замещенный гидроксилом; C1-4алкил, замещенный фторо; или C1-4алкилокси, замещенный фторо;R3 представляет собой водород или галогено;при условии, что если R3 представляет собой галогено, то R2 представляет собой гидроксил,которое не...
Бензил- и пиридинилпроизводные в качестве модуляторов пути передачи сигнала hedgehog
Номер патента: 16564
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Ли Джон, Миллер-Мослин Карен, Перес Лоренс Блас, Льямас Луис, Карки Раджеш, Джейн Риши Кумар, Хэ Фэн, Макюан Майкл А., Юсуфф Наим, Дай Миао, Келлехер Джозеф III, Пойкерт Штефан
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/502, C07D 237/28...
Метки: передачи, пути, пиридинилпроизводные, качестве, бензил, сигнала, модуляторов, hedgehog
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...
Производные n5-(2-этоксиэтил)-n3-(2-пиридинил)-3,5-пиперидиндикарбоксамида, предназначенные для применения в качестве ингибиторов ренина
Номер патента: 16446
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Сузуки Масаки, Хитоми Юко, Йококава Фумиаки, Эхара Такеру, Ирие Осаму, Каваками Шимпей, Тояо Атсуши
МПК: A61K 31/4545, A61P 9/12, C07D 401/12...
Метки: n5-(2-этоксиэтил)-n3-(2-пиридинил)-3,5-пиперидиндикарбоксамида, предназначенные, качестве, производные, ренина, применения, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С1-С7-алкил, который необязательно содержит 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген и C1-С7-алкоксигруппу;R2 обозначает водород, С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси, галоген-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкоксигруппу или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу;R3 обозначает С1-С7-алкил или С3-С8-циклоалкил;R4 обозначает водород или гидроксигруппу иR5 обозначает С1-С7-алкил...
Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1, фармацевтическая композиция на их основе и их применение
Номер патента: 16360
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Ли Жэньхуа, Сюй Яньпин
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4545, C07D 401/14...
Метки: дегидрогеназы, ингибиторы, фармацевтическая, композиция, основе, 11-бета-гидроксистероид, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой -H;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -H;R5 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R5;где n равно 1;R9 представляет собой -OH или -CH3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена);R10 представляет собой -H иR22 представляет...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы
Номер патента: 16327
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К., Ван Чживэй
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/4178...
Метки: качестве, композиции, протеазы, активирующей, соединения, ингибиторов, каналы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...
Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов
Номер патента: 16007
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари
МПК: A61K 31/138, A61K 31/15, A61K 31/145...
Метки: апноэ, гистаминовых, болезни, синдрома, н3-рецепторов, лигандов, содержащих, имидазол, лечение, тельцами, деменции, сне, алкиламиновых, сосудистой, помощью, обструктивного, паркинсона, льюи, слабоумия
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...
Производные 4-окса(тиа)метилпиперидина и их применение в качестве противодиабетических средств
Номер патента: 15835
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Конли Кристофер Р., Карпентер Эндрю Дж., Пекхэм Грегори, Танг Джун, Катамредди Субба Редди, Фанг Джинг, Ду Киен С., Чодер Брайан А.
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/496...
Метки: качестве, 4-окса(тиа)метилпиперидина, производные, применение, средств, противодиабетических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 выбран из группы, состоящей из галогена, F3C-, HO-, R7S-, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7NHS(O)2-, R7(С1-5алкил)NS(O)2-, R7C(O)-, R7OC(O)-, R8R9NS(O)2-, R7NHC(O)-, R8R9NC(O)-, R7S(O)2NH-, HOCH2-, CH3- и (СН3)3С-;Alk представляет собой прямую связь или алкилен из 1-3 атомов углерода;кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей изR2 представляет собой заместитель атома водорода...
3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафталинил)пропановая или пропеновая кислота в качестве антагонистов н1 – и н3 – рецепторов для лечения воспалительных и аллергических расстройств
Номер патента: 14354
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Прокопиоу Панайиотис Александроу, Ходжсон Саймон Тинби, Винадер Бругаролас Мария Виктория
МПК: A61K 31/4545, A61P 11/00, A61P 37/08...
Метки: 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафталинил)пропановая, антагонистов, аллергических, расстройств, лечения, воспалительных, рецепторов, пропеновая, кислота, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1и R1 представляет собой -СН2СН2СООН или -СН=С(СН3)СООН; или его соль.2. Соединение по п.1, где нафталиновое кольцо замещено по положению 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 заместителем R1 и R1представляет собой -СН2СН2СООН, или его соль.3. 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-Диметил-1-пиперидинил)пропил]окси}фенил)-1-пиперидинил]карбонил}-1-нафталинил)пропановая...
Соединения бензимидазолкарбоксамида в качестве агонистов рецепторов 5-нт4
Номер патента: 13240
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Чой Сеок-Ки, Маркесс Дэниэл, Дзян Лань, Физакерли Кирстен М., Фазери Пол Р., Маккиннелл Роберт Мюррей, Лонг Дэниэл Д., Гендрон Роланд, Далзил Шон М.
МПК: C07D 401/14, A61P 1/00, A61K 31/4545...
Метки: агонистов, рецепторов, бензимидазолкарбоксамида, качестве, соединения, 5-нт4
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...
Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения
Номер патента: 11670
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Сугахара Масакацу, Кубота Хитоси, Фурукава Марико, Такано Маюми, Мотомура Дайсуке
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/444...
Метки: получения, способ, производные, тетрагидрохинолиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...
Применение галоидного производного гидроксимовой кислоты для лечения нейродегенеративных заболеваний
Номер патента: 11301
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Урбанич Рудольф, Бернсток Джеффри, Гринсмит Линда
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4545
Метки: нейродегенеративных, галоидного, производного, применение, заболеваний, лечения, гидроксимовой, кислоты
Формула / Реферат:
1. Применение химического вещества, выбранного из N-[2-гидрокси-3-(1-пиперидинил)пропокси]пиридин-1-оксид-3-карбоксимидоил хлорида, его оптически активного энантиомера или смеси энантиомеров и фармацевтически приемлемой соли оптически активного энантиомера или смеси энантиомеров для получения фармацевтической композиции для лечения или предупреждения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы. 2. Применение по п.1, где...
Пиперидиновые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие
Номер патента: 10852
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Жу Ксиаоминг, Сан Кан, Вен Кэт
МПК: A61P 29/00, C07D 401/04, A61K 31/4545...
Метки: соединения, композиции, содержащие, фармацевтические, пиперидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, где Ar1 обозначает Ar2 обозначает X обозначает О, S, N-CN, N-OH или N-OR10; R1 обозначает -Н, -галоид, -СН3, -NO2, -CN, -ОН, -ОСН3, -NH2, -С(галоид)3, -СН(галоид)2 или -СН2(галоид); каждый R2 независимо обозначает: (a) -галоид, -ОН, -CN, -NO2 или -NH2; (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил,...
Гетероарил-тетрагидропиридины и их применение для лечения или профилактики боли
Номер патента: 9480
Опубликовано: 28.02.2008
МПК: A61P 13/00, A61K 31/4545, A61P 29/00...
Метки: лечения, гетероарил-тетрагидропиридины, боли, применение, профилактики
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar1 представляет собой Ar2 представляет собой X представляет собой О, S, N-CN, N-OH, или N-OR10; R1 представляет собой -галоген, -CH3, -NO2, -CN, -ОН, -OCH3, -NH2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); или, когда Ar1 представляет собой R1 представляет собой -H, -галоген, -CH3, -NO2, -CN, -ОН, -OCH3, -NH2, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); каждый R2...
Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 9219
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Дрейер Александер, Арндт Кирстен, Додс Хенри, Шиндлер Маркус, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Лустенбергер Филиппо, Бауер Эккхарт, Штенкамп Дирк
МПК: A61P 25/06, A61K 31/4545, C07D 401/04...
Метки: лекарственных, качестве, применение, соли, способ, получения, средств, селективные, cgrp-антагонисты, также, физиологически, совместимые
Формула / Реферат:
1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...
Активаторы рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (ppar )
Номер патента: 8928
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Брандт Томас Эндрю, Хэйуард Черилл Майерс, Бэгли Скотт Уильям, Даггер Роберт Уэйн, Лию Жэнгью, Хэйда Уильям Эндрю
МПК: A61K 31/4545, A61P 3/00, C07D 211/22...
Метки: ppar, активируемых, активаторы, пероксисом, пролифератором, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера либо фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера или пролекарства; где каждый F и G независимо представляет собой а) водород, б) галогено, в) (С1-С4)алкил, г) (С3-С6)циклоалкил, д) гидрокси или е) (С1-С4)алкокси; X представляет собой a) -Z или б) -B-C(R1)(R2)-Z; В представляет собой а) окси, б) метилен или в) -N(H)-; Z представляет собой а)...
Антигриппозное средство
Номер патента: 8765
Опубликовано: 31.08.2007
Автор: Купсин Евгений Вениаминович
МПК: A61K 31/167, A61K 31/191, A61K 31/13...
Метки: средство, антигриппозное
Формула / Реферат:
1. Антигриппозное комплексное лекарственное средство для перорального применения, состоящее из парацетамола, ремантадина, аскорбиновой кислоты, рутина, лоратадина, кальция глюконата, при следующем соотношении компонентов на одну дозу по массе, мг: Парацетамол 324-396 Ремантадин 45-55 Аскорбиновая кислота 270-330 Рутин 18-22 Лоратадин 2,7-3,3 Кальция глюконат 90-110 2. Антигриппозное комплексное лекарственное средство по...
Гетероциклические замещённые 4-(аминометил) пиперидин бензамиды в качестве 5-нт4-антагонистов
Номер патента: 8514
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре
МПК: A61K 31/4525, A61K 31/453, A61K 31/454...
Метки: качестве, 5-нт4-антагонистов, замещённые, гетероциклические, пиперидин, бензамиды, 4-(аминометил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которой -R1-R2- представляет собой бивалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где...
Применение производных индазола для лечения невропатической боли
Номер патента: 8144
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Ализи Алессандра, Поленцани Лоренцо, Каццолла Никола, Гильельмотти Анджело
МПК: A61K 31/4545, A61P 25/02, A61K 31/454...
Метки: невропатической, применение, индазола, производных, боли, лечения
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы I где X представляет собой СН или N, и когда X представляет собой СН, R представляет собой Н, ОН, прямую или разветвленную алкильную цепь, имеющую от 1 до 3 атомов углерода, прямую или разветвленную алкоксицепь, имеющую от 1 до 3 атомов углерода, или атом галогена, и когда X представляет собой N, R представляет собой Н, или его кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой органической или неорганической...
Новые ингибиторы гистондеацетилазы
Номер патента: 7272
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Тен Холтэ Петер, Анжибо Патрик Рене, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен, Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин, Ру Брюно
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4545, C07D 207/14...
Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где n равен 0, 1, 2 или 3 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси,...
Сульфонилпроизводные в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы
Номер патента: 7099
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Анжибо Патрик Рене, Де Винтер Ханс Луи Йос, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густаф Селин
МПК: A61K 31/4545, C07D 207/14, A61P 35/00...
Метки: сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4 и, если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот...