C07D 413/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лэй Хуаншу, Смит Трой, Лю Ган, Пфистер Кейт Брюс, Саттон Джеймс, Палермо Марк Г., Левелл Джулиан Рой, Зендцик Мартин, Чжао Цянь, Ян Фань, Косталес Абран К., Шульц Майкл Дэвид, Шейфер Синтия, Ленуар Франсуа, Чо Йоунг Син, Каферро Томас, Тур Бакари-Барри

МПК: A61K 31/506, C07D 413/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Корки Бриттон Кеннет, Мартинес Рубен, Грауп Майкл, Заблокки Джефф, Перри Тао, Паркхилл Эрик К., Колтун Дмитрий, Эльзейн Эльфатих, Цзян Роберт Х., Калла Рао В., Герреро Хуан, Ли Сяофэнь, Венкатарамани Чандрасекар

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/04...

Метки: модуляторов, каналов, качестве, оксазепины, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08...

Метки: глутамата, метаботропного, производные, этинила, mglur5, аллостерических, качестве, рецептора, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко, Лингард Айан

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, качестве, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Шукла Маноджкумар Рампрасад, Палле Венката П., Випул Пашпуте Дилип, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Павар Четан Санджай, Сайед Маджид Башир, Готе Ганеш Навинчандра, Камбодж Раджендер Кумар, Анкуш Сарде Гангарам, Кулкарни Санджеев Анант

МПК: A61K 31/538, A61P 5/18, C07D 265/36...

Метки: модуляторов, производные, бензо[b][1,4]оксазиновые, кальцию, рецепторов, чувствительных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лашиа Матильда Денизе, Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Де Месмакер Ален, Лайпнер Йёрг, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед

МПК: C07D 213/75, C07D 213/79, A01N 43/40...

Метки: рост, соединения, растений, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: гуанидиновые, полезные, предотвращения, отека, лечения, соединения, диабетической, пятна, желтого, диабетического, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4192, A61K 31/443...

Метки: nr1h4, фарнезоидный, связывающие, модулирующие, соединения, fxr, новые, активность, х-рецептор

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 23754

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парра-Рападо Лилиана, Гроссманн Клаус, Ниггевег Рикарда, Зиверних Бернд, Ньютон Тревор Уилльям, Эванс Ричард Роджер, Зимон Аня, Вичель Маттиас, Зайтц Томас, Вальтер Хельмут

МПК: C07D 265/36, C07C 233/75, A01N 43/84...

Метки: бензоксазиноны, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Бензоксазинон формулы Iгде R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой F;R4 представляет собой водород, С3-С6-алкенил, С3-С6-алкинил или С3-С6-галоалкинил;R3 представляет собой водород или C1-С6-алкил;R6 представляет собой C1-С6-алкил;W представляет собой О иZ представляет собой О или S.2. Бензоксазинон формулы I в соответствии с п.1, где R5 и R6 представляют собой независимо друг от друга С1-С4алкил.3....

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ань Цзенъюнь, Ху Пин, Чэнь Шухуй, Холмстром Скотт Дейл, Уайт Уильям Хантер, Тан Чунчжи, Чзан Ян, Дефо Джин Мари, У Вэньтао, Чэнь Лян

МПК: A01N 43/80, C07D 413/14, C07D 413/04...

Метки: соединения, способы, составы, антипаразитарные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вон Джейсон Кристофер, Лю Юнфу, Го Тао, Лян Чуньгэнь, Гао Лу, Фэн Личунь, Чжэн Сюфан, Ву Сихань, У Джим Чжэнь, Фэн Сун, Юнь Хунин, Ван Лиша, Чэнь Ли, Хуан Мэнвэй

МПК: A61K 31/553, A61K 31/554, A61P 11/00...

Метки: вирусного, синцитиального, профилактики, соединения, респираторного, заболевания, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мицунари Такаси, Нагамацу Ацуси, Сибаяма Ацуси, Кобаяси Масами, Кадзики Риу

МПК: A01N 43/707, A01N 43/84, A01N 43/80...

Метки: 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, гербициды, производные

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лукас Зимон, Баренберг Грегор, Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг, Клесс Ахим

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4427...

Метки: замещенные, модуляторов, качестве, 6-аминоникотинамиды

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мацуно Кендзи, Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Окавара Тадаси, Масуда Йосиаки, Асаи Акира, Такахаси Осаму, Мироя Аюму, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/428, A61K 31/437...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бек Хартмут, Берхерстер Керстин, Зюссмайер Франк, Эллингхаус Петер, Грешат Зузаннэ, Тираух Карл-Хайнц, Хэртер Михаель

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4245...

Метки: арила, замещенные, гетероциклические, качестве, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4196, A61P 25/28...

Метки: производные, замещенные, триазольные, gamma;-секретазы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бёме Ливия, Рамсбек Даниель, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен, Мейер Антье

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/4184...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, гетероциклические, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лю Хунтао, Криговский Эван С., Митчелл Майкл Л., Тренкл Джеймс Д., Коттелл Джероми Дж., Сюй Ляньхун, Вивиан Рэндалл В., Цзинь Хаолунь, Шрёдер Скотт Д., Перриш Джей П., Сквайерс Нил, Бейкон Элизабет М., Миш Майкл Р., Десай Манодж С., Келлар Терри, Ян Чжэн-Юй, Каналес Эда, Макфадден Райан, Лю Ци, Ким Чон Ю., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Пюнь Хьюн-Цзюн, Хэлкомб Рэндалл Л., Като Дэррил, Го Хунянь, Линк Джон О., Макман Ричард, Чо Эзоп, Филлипс Бартон В., Чоу Чиэнь-Хун, Киршберг Торстен А., Уоткинс Уильям Дж., Тейлор Джеймс, Грауп Майкл, Це Уинстон С., Лазервит Скотт И., Сунь Цзяньюй, Шэн Сяонин, Венкатарамани Чандрасекар, Метобо Самуэль Е., Сожье Джозеф Х.

МПК: C07D 403/14, C07D 403/04, C07D 401/14...

Метки: противовирусное, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Юкава Томоя, Мураками Масатака, Ясума Цунео, Фудзимори Икуо, Камата Макото, Хиросе Хидеки, Икеда Зенити, Фудзимото Такуя, Ямасита Тохру, Мизодзири Рио

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/416, A61K 31/4355...

Метки: применение, качестве, соединений, бициклических, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Браун Стивен, Пэн Сюэмэй, Герреро Мигель А., Розен Хью, Поддутоори Рамулу, Робертс Эдвард

МПК: C07D 271/06, A61K 31/4245, C07D 401/04...

Метки: сфингозин-1-фосфата, применение, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Номер патента: 21380

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Польманн Йенс, Бахманн Феликс

МПК: C07D 413/04, A61K 31/4245, A61P 35/00...

Метки: лечения, аутоиммунных, заболеваний, фуразанобензимидазолы, опухолевых, пролекарств, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)гдепредставляет собой двухвалентный бензольный остаток, который незамещен или замещен одним или двумя дополнительными заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, гало-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила, ацилокси-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, гидрокси-низшего алкокси, низшего алкокси-низшего алкокси, низшего алкилкарбонилокси, амино, моно(низший алкил)амино,...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мартинес Ламенка Каролина, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ван Гол Михиль Люк Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5355, A61K 31/535...

Метки: бета-секретазы, производные, качестве, bace, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Грундль Марк, Зайтер Петер, Джованнини Риккардо, Хёнке Кристоф, Кригль Ян, Раст Георг, Доллингер Хорст, Мартирес Домник, Хоффманн Маттиас

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4523, A61K 31/454...

Метки: антагонистов, замещенные, пиперидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Номер патента: 21058

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Респондек Маттиас Штефан, Ламберт Клеменс, Зульцер-Моссе Зара, Каранта Лаура

МПК: A01N 43/76, A01N 43/78, A01N 43/836...

Метки: свойствами, фунгицидными, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А обозначает х-С(=О)-, х-СН2-С(=О)-, х-О-С(=О)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;G обозначает S;Y1 обозначает N;Y2 обозначает СН или N;Q обозначает -C(=O)-z, -C(=O)-O-z, -C(=O)-NH-z или -SO2-z-, причем z в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R9;n равняется 1 или 2;р равняется 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где фенил и группа (b)...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кваттропани Анна, Марэн Дельфин, Найт Крис, Бомбрэн Аньес, Себий Эрик, Бейкер-Гленн Чарльз, Рауз Крейг, Блэкеби Уэсли, Клева Кристоф, Шварц Маттиас

МПК: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 37/00...

Метки: оксадиазола, триазолсодержащие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Номер патента: 20825

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ченг Лейфенг, Карле Михель, Шелль Петер, Бострём Йонас, Фекс Томас, Петтерсен Даниель

МПК: A61K 31/4523, A61P 7/04, C07D 413/04...

Метки: изоксазол-3(2н)-она, качестве, аналоги, терапевтических, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой метил, 2-метил-2-фенилпропил, изобутил, трет-бутил, неопентил, 3,3-диметилбутил, циклогексил, циклогексилметил, где циклогексил, возможно, замещен 1 или 2 атомами фтора, циклогексилоксиметил, фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, где указанные фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, возможно, замещены 1, 2 или 3...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гоутопоулос Андреас, Саттон Аманда Э., Ходоус Брайан Л., Хисли Брайан, Лань Руокси, Хак Бейярд Р., Джонс Рейналдо С., Цю Сюй, Вандевеер Харолд Джордж, Ричардсон Томас Э., Карра Сриниваса Р., Чэнь Сяолин, Сяо Уюфан, Лю-Буджалски Лесли, Штибер Франк, Перри Дейвид

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 20048

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Додд Стефани Кей, Ву Раинн, Баджва Джоуджиндер Сингх, Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Де Ла Крус Марилин

МПК: A61K 31/5377, A61K 35/00, C07D 413/04...

Метки: композиция, соль, n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида, дифосфатная, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторме­токси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.

2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:

(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и

(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.

Номер патента: 19349

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кантз Кевин, Ральф Джеффри М., Рольт Тара Рена, Уилсон Брайан, Аджабенг Джордж, Уотерсон Алекс Грегори, Тайан Ксинронг, Петров Кимберли, Адамс Джерри Лерой, Хорнбергер Кейс, Дикерсон Скотт Говард, Счааф Грегори, Джонсон Нил У., Уехлинг Дэвид Эдвард, Стеллуаген Джон

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: бензолсульфонамидтиазола, оксазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8ал­кила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Квак Ён-Шин, Коппола Гэри Марк

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4245, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы, бензимидазола, производные, оксадиазолзамещенные, dgat1

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Халмос Тедди, Тсантризос Йюла С., Пупар Марк-Андре, Билодо Франсуа, Куломб Рене, Фейдер Ли, Паризьен Матьё, Морен Себастьен, Карсон Ребека Дж., Бейли Марри Д., Симоно Брюно, Лапланте Стивен, Кавай Стивен, Ландри Серж

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/18...

Метки: вируса, иммунодефицита, человека, репликации, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Номер патента: 18637

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол

МПК: A61P 17/00, A61K 31/4725, A61P 37/00...

Метки: лечения, сфингозин-1-фосфате, оксадиазола, активные, производные, применение, s1p, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Хань Дун, У Сюй, Гао Вэнци, Чэн Дай, Ван Юнцинь, Цзян Цзицин, Пан Шифенг

МПК: C07C 233/65, A61P 35/00, A61K 31/4433...

Метки: качестве, пути, hedgehog, модуляторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ян Куньюн, Чжу Сюэфэн, Филлипс Дин, Сиэ Юнпин, Ван Син, Ло Томас, Нгуэн Трук Нгок, Хе Сяосюй, Ву Баогэнь, Лю Хон

МПК: C07D 233/16, C07D 233/12, C07D 207/40...

Метки: рецептора, каннабиноидного, качестве, ингибиторов, композиции, активности, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Херст Дэвид Найджел, Демон Эмманюэль Юбер, Джонсон Кристофер Норберт, Скидмор Джон, Хейтман Томас Дэниел, Уолл Айан Дэвид, Хир Джаг Пол, Визерингтон Джейсон

МПК: A61K 31/55, A61P 17/00, A61P 37/00...

Метки: сфингозин-1-фосфата, s1p, оксадиазола, активные, производные, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Номер патента: 17669

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Уолл Айан Дэвид, Херст Дэвид Нейджел, Джонсон Кристофер Норберт, Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел, Скидмор Джон

МПК: A61K 31/553, C07D 413/04, A61P 37/00...

Метки: соединения, заболеваний, лечения, аутоиммунных, 1,2,4-оксадиазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное изА представляет фенил или пиридил;R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;R2 представляет водород;R3 представляет водород;R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.2. Соединение, выбранное...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Риверс Дин Энрю, Ахмед Махмуд, Майатт Джэймс, Нортон Дэвид

МПК: A61K 31/405, A61P 37/00, C07D 413/04...

Метки: агонистов, рецептора, индола, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Номер патента: 17304

Опубликовано: 30.11.2012

Автор: Бакки Серджо

МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 403/04...

Метки: получения, способ, гетероциклических, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных триазола формулы (I)в которойX - азот;Het означает арил или гетероарил (где арил обозначает ароматическую карбоциклическую функциональную группу, такую как фенил, бифенил или нафтил, а гетероарил означает моно- или бициклическое ароматическое гетероциклическое кольцо из от 5 до 10 членов и имеющее по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы), каждый из которых может быть замещен от 1 до 4...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Клей Ханс-Петер, Барзиг Иоганнес, Хатцельманн Армин, Маркс Дегенхард, Цитт Кристоф, Каутц Ульрих, Флоккерци Дитер, Шмидт Беате

МПК: C07D 401/04, A61K 31/473, C07D 401/14...

Метки: применение, гидрокси-6-гетероарилфенантридина, производное, ингибитора, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Номер патента: 16733

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Доранж Исмет, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/496, A61P 31/04, C07D 215/14...

Метки: производные, антибактериальные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая его любую стереохимически изомерную форму,где q представляет собой целое число, равное 2 или 4;р представляет собой целое число, равное 1;R1 представляет собой C2-6алкенил, С2-6алкинил, -C=N-OR11, аминогруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, амино-С1-6алкил, С1-6алкилкарбониламино-С1-6алкил, ди(С1-6алкил)аминокарбонил, арилкарбонил, R5aR4aN-алкил, R5aR4aN-;R2 представляет собой C1-6алкилоксигруппу;R3 представляет...