A61K 31/444 — содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Анзельм Лилли, Бэннер Дэвид, Петерс Йенс-Уве, Шпиннлер Беат, Любберс Томас, Хаап Вольфганг, Кун Бернд

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Парватанени Дурга Махесвари, Йедлури Сиддхартха, Наннапанени Венкайах Човдари, Аппадведула Венката Сатьянараяна

МПК: A61K 31/444, A61K 9/08, A61K 9/107...

Метки: средства, активного, препарат, фениламинопиримидина, качестве, содержащий, производное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Окуда Такао, Исомура Маи, Терада Йох, Миура Масанори, Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму, Тераи Казухиро

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, производное, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Икеда Такаси, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Яегаси Такаси

МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61K 31/444...

Метки: ингибитор, активного, качестве, содержащий, ингредиента, производное, nfkb, фенантроиндолизидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гао Хуай, Перола Эмануэле, Бойд Майкл Дж., Дейвис Иоана, Кларк Майкл П., Бетил Рэнди С., Ледфорд Брайан, Гу Вэньсинь, Ван Тяньшэн, Кеннеди Джозеф М., Бандарадже Упул К., Мальте Франсуа, Фармер Люк Дж., Дэн Хунбо, Даффи Джон П., Чарифсон Пол С., Ледебур Марк В.

МПК: A61K 31/444, A61P 31/16, A61K 31/506...

Метки: репликации, гриппа, вирусов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гауль Кристоф, Бок Марк Гари, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Оук Самеди, Гуник Эсмир, Вернье Жан-Мишель

МПК: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Метки: способы, соединения, композиции, основе, тиоацетатные, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пез Дидье, Мусси Ален, Пикуль Вилли, Мартен Язон, Шевинье Эммануэль, Беньяхад Абделла, Сандринелли Франк

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/443...

Метки: киназы, композиции, применение, ингибиторы, оксазольные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Номер патента: 22018

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рапта Мирослав, Таллади Венкат, Чао Роберт

МПК: C07D 401/12, A61K 31/444, A61P 11/08...

Метки: кристаллические, диамидного, оксалатные, соли, соединения

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая оксалатная соль 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты, где кристаллическую оксалатную соль выбирают из:(a) сольвата изопропанола, характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2θ значениях 11,66±0,20, 15,75±0,20, 19,55±0,20, 23,00±0,20 и...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Диас Буэсо Нурия, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Хименес-Агуадо Альма Мария, Бенито Колладо Ана Белен, Лафуэнте Бланко Селия

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, C07D 495/20...

Метки: антагонистов, соединения, качестве, спиропиперидиновые, orl-1, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/445, A61K 31/437...

Метки: качестве, применение, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, аллостерических, mglur2, рецепторов, положительных, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20455

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Райан Джейн, Бат Маргарет Энн

МПК: A61K 31/444, A61K 31/423, A61K 31/50...

Метки: 1,2, способ, лечения, предотвращения, 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола, получения, пикорнавирусных, соль, применение, композиции, способе, инфекций, бис(дигидрофосфатная

Формула / Реферат:

1. Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2).2. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.1, которая является кристаллической.3. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.2, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму с 2θ (±0,2°) пиками при 3,3°, 6,7°, 12,8°, 13,3°, 14,1°, 19,2°, 20,0°, 21,1° и 22,4°.4. Бис(дигидрофосфатная) соль по любому из пп.1-3, которая находится в форме...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бергер Маттью Т., Лань Цзион, Нишигучи Джизель, Хан Усок

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/444...

Метки: ингибиторов, киназы, качестве, пиколинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Номер патента: 19741

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фудзимори Икуо, Нисида Харуюки, Арикава Ясуеси

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444

Метки: соединения, пиррольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)в которой R2 представляет собой С1-6алкильную группу или С1-6алкоксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.2. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метилпиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая соль.3. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метоксипиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин, Иллиано Стефан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/444...

Метки: 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, качестве, получение, производные, применение, терапии, активаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хименес Эрмогенес Н., Гренон Мишель, Доллер Дарио, Ма Гил, Ли Гуйин, Го Маоцзюнь, Уайт Эндрю Д.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Метки: диамидные, адамантана, содержащая, композиция, производные, фармацевтическая, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 19194

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Пугон Жилль, Равине-Триллу Кристин, Дельгорж Клер, Дэле-Гуайе Филипп, Мене Кристин

МПК: A61K 31/444, A61P 25/16

Метки: 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, паркинсона, лечения, нарушений, применение, связанных, болезнью, моторных

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью Паркинсона.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хорган Энн Вьет-Ан, Хиггинботтом Майкл, Оливер Кэтрин, Сейвори Эдвард

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4995, A61K 31/444...

Метки: ингибирующие, соединения, активность, семикарбазид-чувствительной, аминооксидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Оккерт Дебора, Цитт Кристоф, Менге Виро М.П.Б., Фет Мартин П., Шойфлер Кристиан, Клей Ханс-Петер, Шмидт Беате, Кристианс Йоханнес А.М., Хатцельманн Армин, Фольц Юрген, Стерк Герт-Ян, Хуммель Рольф-Петер, Вользен Андреа, Хойзер Анке, Маркс Дегенхард

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/444, A61P 1/00...

Метки: производные, ингибиторы, пиразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Ватанабе Юитиро, Мацуда Такаюки, Окуда Аюму, Куробути Саяка, Ямагути Юки, Сумида Хасаси, Коура Минору, Сибуя Кимиюки, Еномото Такаси

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/4355...

Метки: линкер, карбинольное, соединение, циклический, содержащее, замещенное

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Пуллэн Ширли Элизабет, Финн Терри Патрик, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Меликян Гажик, Нем Вантеа, Даутценберг Франк Маттиас

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: применение, mglur2, качестве, производные, 1,4-двузамещенные, позитивных, 3-цианопиридоновые, модуляторов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Снайдер Лоуренс Б., Ромайн Джеффри Ли, Деон Дэниел Х., Гуд Эндрю С., Мартель Ален, Нгуен Ван Н., Бэчэнд Кэрол, Хаманн Лоуренс Г., Лэнгли Дэвид Р., Лавой Рико, Ян Фукан, Сен-Лоран Денис Р., Джеймс Клинт А., Гудрич Джейсон, Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Рудигер Эдвард Х.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Ли Сяолинь

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: композиции, киназы, pdgfr, c-kit, ингибиторы, содержащие, производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: 3-цианопиридона, модуляторов, mglur2, положительных, производные, рецептора, 1,4-дизамещенного, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дэй Франческа Энн, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Моффат Дэвид Фестус Чарльз

МПК: A61K 31/44, A61K 31/223, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С., Видаль Аньес, Спраггон Глен, Бурсулая Бадри

МПК: A61K 31/401, A61K 31/425, A61K 31/444...

Метки: композиции, протеазы, активирующей, канал, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Брукс Харольд Бернс, Сойер Джейсон Скотт, Крич Джойс З., Ли Хун-Юй, Генри Джеймс Роберт, Ванг Ян

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Номер патента: 16177

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Генри Джеймс Роберт, Крич Джойс З., Брукс Харольд Бернс, Ван Янь, Слейтер Мелисса Кейт, Ли Хун-Юй

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/4439...

Метки: соединения, имидазолидинониламинопиримидина, рака, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 16017

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Яо Вэньцин, Чжо Цзиньцун, Чжан Колин

МПК: C07D 471/10, A61P 3/04, A61K 31/444...

Метки: спироциклы, ингибиторов, качестве, типа, 11-бета, гидроксилстероид­дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N-метилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 15503

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Перрон Коринн, Дэле-Гуайе Филипп

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444

Метки: травм, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, применение, черепно-мозговых, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения черепно-мозговых травм.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Ванг Лицзюань Джейн, Мейерз Марвин Джей, Джонсон Дуглас Скотт, Кестен Сузанн Росс, Стифф Кори Майкл, Фей Лоррейн Кэтлин, Моррис Марк Энтони, Лазервит Скотт Эдвард

МПК: A61P 29/02, A61K 31/444, C07D 401/10...

Метки: содержащие, диариловый, соединения, мочевины, эфир

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Номер патента: 15355

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ферза Бадиа, Дэле-Гуайе Филипп, Лоливье Жослин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444

Метки: мозга, спинного, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, применение, лечения, травм

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в виде гидрата, сольвата, основания или кислотно-аддитивной соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения травм спинного мозга.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Эванно Янник, Маланда Андре

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: применение, терапии, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сугавара Масамори, Уесака Нориаки, Номото Юдзи, Утида Син-Ити, Охно Тецудзи, Накадзима Такао, Накасато Йосисуке

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Номер патента: 12591

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ли Чанг-Сеок, Бу Сеонг Чеол, Йим Хиеон Дзоо, Хан Хее Оон, Ким Хие Дзин, Ким Дзи Янг, Ким Мин-Дзунг, Коо Ки Донг, Лим Донгчул, Йео Донг-Дзун, Кох Дзонг Сунг, Квон Ох Хван, Хонг Санг Йонг, Ким Сунгсуб, Хур Гвонг-Чеунг, Ким Геун Тае, Йеом Зи-Хо, Ким Сунг Хо, Ким Киоунг-Хее

МПК: A61K 31/444, A61K 31/452, A61P 3/10...

Метки: способы, указанные, ингредиента, также, композиции, качестве, получения, активного, соединения-ингибиторы, соединения, содержащие, фармацевтические, дипептидилпептидазы-iv

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль где (А) А выбран из группы, состоящей из заместителей следующих формул со (2) по (7): где R1 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; и X представляет собой углерод или азот; где R2 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; где R3 представляет собой водород или...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Бюттельманн Бернд, Кольчевски Забине, Портер Ричард Хью Филип, Спурр Пол, Йэшке Георг, Чеккарелли Симона-Мария, Фиайра Эрик

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61P 25/22...

Метки: пиразолы, пиридин-4-илэтинилимидазолы, рецептора, антагонисты, mglu5

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Кубота Хитоси, Такано Маюми, Мотомура Дайсуке, Сугахара Масакацу, Фурукава Марико

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: способ, получения, тетрагидрохинолиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Худзиак Кевин Джон, Филла Сандра Энн, Матес Брайан Майкл, Ин Бай-Пин, Захерл Деанна Пиатт, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Коэн Майкл Филип, Чжан Дэи, Виктор Франтц, Сюй Яо-Чан, Бенеш Дана Рае, Кольман Дэниел Тимоти

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/4409...

Метки: 5-ht1f, агонисты, замещенные, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы, 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Портер Ричард Хью Филлип, Бюттельманн Бернд, Йэшке Георг, Чеккарелли Симона-Мария, Фиайра Эрик, Кольчевски Забине

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61P 25/28...

Метки: имидазола, рецептора, глутаматного, антагонисты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

Номер патента: 10261

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Фуксс Томас, Мартин Томас, Бёр Райнер, Ленер Мартин, Штруб Андреас, Эльтце Манфрид, Ульрих Вольф-Рюдигер

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, индуцируемой, производные, синтазы, имидазопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает водород или С1-С4-алкил, R2 обозначает водород или С1-С4-алкил, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу, R5 обозначает С1-С4-алкил, А обозначает С1-С4-алкилен, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих соединений. 2. Соединения по п.1, где указанные соединения обладают формулами Ia, Ib или Ic: и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих...