C07D 409/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Алласиа Сара, Ван Дорен Том, Маршан Арно, Шалтен Патрик

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: использования, производные, заболеваний, индоламида, соединения, нейродегенеративных, лечении, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Секиока Рюити, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зелингер Даниель, Зёргель Зебастиан, Гросс Штеффен, Дефибер Кристиан, Кёрбер Карстен, Гунджима Коши, Калбертсон Дебора Л., Ле Везу Ронан

МПК: C07D 401/14, C07D 405/14, C07D 403/12...

Метки: новые, соединения, пестицидные, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, производные, рецептора, ингибиторов, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24368

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хоупис Иоаннис Н., Фарина Витторио, Лемэр Себастьен Франсуа Эмманюэль

МПК: C07D 409/10, C07F 3/06, C07D 409/14...

Метки: соединений, процесс, применения, качестве, получения, sglt2, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)или его сольвата, включающийвзаимодействие соединения формулы (VII-S), где М2 представляет собой цинксодержащий фрагмент, выбранный из ZnBr, ZnI и трифлата цинка, с соединением формулы (VIII-S), где каждый Z представляет пивалоил и LG2 представляет собой бром; в смеси простого эфира и углеводородного растворителя; где простой эфир выбирают из группы, состоящей из ди-н-бутилового эфира и...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Эллиотт Алисон Клэр, Рсепа Паула Роча, Моррис Джеймс Алан, Митчелл Глинн, Линг Кеннет, Винер Рассел Колин, Голье Стивен, Бхоноан Юнас

МПК: C07D 237/16, C07D 401/04, A01N 43/58...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тераи Казухиро, Ватануки Сусуму, Хатия Сунитиро, Кага Дайсуке, Сато Иппеи, Окуда Такао, Исомура Маи, Миура Масанори, Терада Йох

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сиваку Масахико, Такахаси Фумие, Имада Сунао, Маеда Дзунко, Асано Тору, Като Кодзи, Козуки Йосихиро, Фукахори Хидехико

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: производные, пиридина, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Улльмер Кристоф, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас, Шульц-Гаш Танья, Биссанц Катерина, Ян Улунь, Хебайзен Пауль, Прунотто Марко, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Ван Чживэй, Кимбара Ацуси, Лю Цинпин

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61P 29/00...

Метки: качестве, св2, пригодные, агонистов, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Альтманн Ева, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Канкар Жан, Рожель Оливье, Остерманн Нильс, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер, Майбаум Юрген Клаус, Рандль Штефан Андреас, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: индольные, дегенерации, лечения, макулярной, полезные, amd, возрастной, соединения, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вудхэд Стивен Джон, Аккари Рхалид, Бонне Паскаль Гислен Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Ридер Майкл, Безонг Гилберт Эбай, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Мюррей Кристофер Уилльям, Вробловски Бертольд, Папаникос Александра, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Мерпул Ливен, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Анжибо Патрик Рене, Бердини Валерио, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лакрамп Жан Фернан Арман, Рис Дэвид Чарльз, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Саксти Гордон, Джонсон Кристофер Норберт, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Керолль Оливье Алексис Жорж

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: киназы, пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Трюбель Хуберт, Кельдених Йорг, Дельбек Мартина, Фюрстнер Шанталь, Плюшкелль Инго, Колькхов Петер, Шмек Карстен, Поок Элизабет, Кретшмер Аксель

МПК: C07D 249/12, A61P 9/00, A61K 31/4196...

Метки: двойной, основе, получения, применение, арил-триазолоны, способы, лекарственное, бис-арильные, средство, связанные, антагонист

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кён Арним, Хойзер-Хан Изольдэ, Ван Альмзик Андреас, Хайнеманн Инес, Аренс Хартмут, Дёрнер-Рипинг Зимон, Розингер Кристофер Хью, Браун Ральф, Гатцвайлер Эльмар

МПК: C07D 409/12, C07D 409/14, C07D 411/12...

Метки: амиды, кислот, средства, гербицидные, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, n-(тетразол-5-ил, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Нотт Грегори, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Метки: апоптозный, сигнал, регулирующих, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Номер патента: 22358

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Лумерас Амадор Венсеслао, Прат Киньонес Мария, Пуиг-Дуран Карлос, Аигуаде Бош Хосе, Фонкерна Поу Сильвия, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско

МПК: A61K 31/4709, C07D 409/14, A61P 11/00...

Метки: обладающие, агонистической, активностью, производные, адренергическому, beta;2, мускариновому, отношению, антагонистической, новые, циклогексиламина, рецептору

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кёрнер Маттиас, Флор Александр, Родригез Сармиенто Роза Мария, Грубер Феликс, Петерс Йенс-Уве, Кун Бернд, Грёбке Цбинден Катрин, Блайгер Конрад

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: соединения, гетероарильные, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Грауп Майкл, Венкатарамани Чандрасекар, Чо Эзоп, Десай Манодж С., Линк Джон О., Лазервит Скотт И., Вивиан Рэндалл В., Макфадден Райан, Криговский Эван С., Лю Хунтао, Като Дэррил, Чоу Чиэнь-Хун, Лю Ци, Перриш Джей П., Го Хунянь, Уоткинс Уильям Дж., Сожье Джозеф Х., Келлар Терри, Митчелл Майкл Л., Бейкон Элизабет М., Макман Ричард, Шрёдер Скотт Д., Сунь Цзяньюй, Тренкл Джеймс Д., Це Уинстон С., Филлипс Бартон В., Коттелл Джероми Дж., Тейлор Джеймс, Метобо Самуэль Е., Сквайерс Нил, Каналес Эда, Шэн Сяонин, Киршберг Торстен А., Хэлкомб Рэндалл Л., Цзинь Хаолунь, Миш Майкл Р., Ким Чон Ю., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Ян Чжэн-Юй, Сюй Ляньхун, Пюнь Хьюн-Цзюн

МПК: C07D 401/14, C07D 403/04, C07D 403/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Благг Джулиан, Крамплер Саймон Росс, Макдоналд Эдвард, Пихович Марк

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4545, C07D 401/04...

Метки: пиримидина, пути, ингибиторов, основе, рака, лечения, пиридина, соединения, качестве, сигнального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Прокопиоу Панайиотис Александроу, Нидхэм Дебора, Хоббс Хизер, Парр Найджел Джеймс, Лакруа Янник Морис, Вудроу Майкл Дэвид, Ритчи Тимоти Джон, Ходжсон Саймон Тинби

МПК: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/5377...

Метки: антагонистов, производные, используемые, рецептора, пиразола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Камачо Гомез Джуан Альберто, Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: производные, аденозинового, рецептора, 4-аминопиримидина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нэт Ван Дер Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г., Крюсе Корнелис Г., Лувезейн Ван Арнольд, Зоргдрагер Ян

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: сульфонилпиразольные, сульфонилпиразолиновые, 5-ht6, производные, антагонисты, карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маркерт Кристиан, Флор Штефани, Брандль Трикси, Нганга Перле, Цоллер Томас, Пирар Бернар, Намото Кенджи, Лашаль Жюли, Седрани Ришар, Ренатус Мартин, Копек Зебастиан

МПК: A61P 7/02, C07D 403/12, A61K 31/4439...

Метки: калликреина, ингибиторов, качестве, плазме, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Альмштеттер Михаэль, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хаманн Антье, Зоммер Роберт, Тремль Андреас, Хоффманн Торстен, Торманн Михаэль, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: качестве, производные, глутаминилциклазы, имидазолидина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сигелстейн Барбара Эйлин, Шварц Джейкоб Брэдли, О'доннелл Кристофер Джон, Галлащун Рэндэлл Джеймс, Флири Антон Франц Джозеф

МПК: A61K 31/402, A61K 31/341, A61K 31/381...

Метки: применения, композиции, сульфонамиды, фармацевтические, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бок Марк Г., Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра

МПК: C07D 403/04, A61K 31/4178, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, 1,3-дизамещенные, производные, качестве, имидазолидин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/422, A61K 31/12, A61K 31/4178...

Метки: активный, компонент, фармацевтическая, композиция, азолы, получения, противовирусный, способ, замещенные, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Номер патента: 20918

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мюлебах Мишель, Скатт Джеймс Николас, Жанмар Стефани Андре Мари, Матьюс Кристофер Джон, Говенкар Мангала

МПК: A01N 35/06, A01N 43/16, A01N 43/18...

Метки: качестве, 4-фенилтиопиран-3,5-дионы, гербицидов, 2-фенилцикло­гексан-1,3,5-трионы, 4-фенилпиран-3,5-дионы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает галоген, C1-C4-алкил, С3-циклоалкил, С2-алкинил, C1-алкоксигруппу или C1-галогеналкоксигруппу;R2 обозначает фенил, тиенил, фурил, пирролил, изоксазолил, оксазолил, изотиазолил, тиазолил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, триазинил, пиридазинил, оксадиазолил или тиадиазолил и его N-оксид или соль, где эти кольца являются незамещенными или содержат в...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д., Яо Вэньцин

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: janus, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, качестве, ингибиторов, киназ, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Номер патента: 20755

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Эль-Касеми Мирием, Кассайре Жером Ив, Пабба Ягадиш, Питтерна Томас, Ренольд Петер

МПК: A01N 43/40, A01N 43/36, A01N 43/80...

Метки: соединения, инсектицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4, независимо друг от друга, обозначают С-Н или C-R5;G обозначает кислород;R1 обозначает водород;R2 обозначает группу формулы (II)где L обозначает одинарную связь или С1-С6алкилен иY1, Y2 и Y3, независимо друг от друга, обозначают CR8R9, C=N-OR10, S, SO или SO2 при условии, что по крайней мере один из Y1, Y2 или Y3 не является CR8R9 или C=N-OR10;R3 обозначает С1-С8галоалкил;R4 обозначает арил,...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ян Кюньйон, Ли Кристиан Чохуа, Марсилье Томас Х.III, Хе Сяосюй, Чэнь Бэй, Цзян Сончунь, Лу Вэньшу

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: качестве, киназы, производные, пиримидина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хискок Стивен Дуглас, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Конгрив Майлз Стьюарт, Ван Япин, Вудхед Эндрью Джеймс, Ким Сункю, Дагостин Клаудио, Луццио Майкл Джозеф, Лу Ипинь, Чэнь Кристин Сютун, Мортенсон Пол Нил, Хауард Стивен, Чо Ён Шинь, Перес Лоренс Блас, Ян Фань, Лагу Бхарат, О'рейли Марк, Кессари Джанни, Гриалдес Джон, Брейн Кристофер Томас

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 35/00...

Метки: циклинзависимых, модуляторов, качестве, производные, применение, киназ, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токухара Хидеказу, Имаеда Ясухиро, Куроита Таканобу, Иванага Коуити, Тайа Наохиро, Фукасе Йосиюки

МПК: C07D 233/90, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: соединение, применение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Номер патента: 19722

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Пуличи Маурицио, Дзуккотто Фабио, Бадари Алессандра, Трифиро' Паоло, Бьондаро Соня, Модуньо Микеле, Нуволони Стефано, Черви Джованни, Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, 3,4-диарилпиразолы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...

Номер патента: 19509

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Дарвиш Ихаб С., Хун Хой, Юй Цзясинь, Тхота Самбайах, Сюй Сян, Сингх Раджиндер

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 3/00...

Метки: соединения, аминовые, сульфонамидные, метаболических, карбоксамидные, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или N-оксид,где В представляет собойгде X представляет собой О или S,илиЕ представляет собой -C(O)-, -S(O)2- или одинарную связь;R1 представляет собой Н или -(C1-C4-алкил);R2 представляет собой -(C2-C8-алкил)-N(R9)-R24, где один или два атома углерода (C2-C8-алкила) необязательно заменены на -O-, -S- или -N(R9)- и R24 представляет собой пиридил или...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Манетт Жеральдин, Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4545...

Метки: производные, качестве, получение, активаторов, терапии, применение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Номер патента: 19360

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Гао Кай, Лв На, Ли Цзяньци

МПК: A61K 31/496, C07D 409/06, A61P 25/24...

Метки: применение, антидепрессанта, производные, качестве, бензотиофена, алканолпиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Алканолпиперазиновое производное бензотиофена формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где Ar1 обозначаетR1 и R2, каждый независимо, обозначают водород; С1-С6-алкил; С5- или С6-алициклическое кольцо или фенил;R3 обозначает водород; C1-C6-алкил; фенил или фенил, замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, гидроксила, аминогруппы или галогена; 5- или 6-членное...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Борбо Мэтью П., Аллен Дженнифер Р., Ху Эсса, Румфельт Шэннон, Кунц Роксан, Чен Нинг

МПК: A61P 25/18, A61K 31/497, A61P 25/16...

Метки: качестве, соединения, ингибиторов, фосфодиэстеразы, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Мацуяма Такахиро, Хагивара Юми, Имото Кендзи, Мори Тосиюки, Като Масатомо, Куросе Тацудзи, Дота Ацуеси, Мацуда Мамору, Такаи Мива

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/506, A61K 31/47...

Метки: включающий, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, глюкокортикоидного, оксигруппу, содержащие, рецептора, замещенную, агонист, производные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...