Моффат Дэвид Фестус Чарльз
Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора
Номер патента: 19838
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэвис Стивен Джон, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм
МПК: A61K 47/48
Метки: внутриклеточного, alpha;,α-двузамещенного, рецептора, активности, модулятора, конъюгаты, ковалентные, фермента, глицинового, эфира
Формула / Реферат:
1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...
Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы
Номер патента: 17198
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Белфилд Эндрю Джеймс, Драммонд Алан Гастингс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Пэтел Санджей Ратилал, Дэй Франческа Энн
МПК: A61P 19/02, A61P 25/28, A61K 31/506...
Метки: ингибиторов, гистон-деацетилазы, гидроксаматы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...
Ингибиторы hdac
Номер патента: 17074
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем
МПК: A61K 31/223, A61K 31/44, A61K 31/444...
Метки: ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...