A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Питтс Уильям Дж., Дунсиа Джон В., У Хун, Кумар Шриканта Р., Бхайд Раджив С., Систла Рамеш, Сантелла Джозеф Б., Наир Сатиш К., Гарднер Дэниел С., Паиди Венкатрам Рэдди, Муругесан Натесан, Хайнс Джон

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: качестве, применимые, киназ, пиридильные, модуляторов, гетероарилзамещенные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: производные, антагонистов, качестве, зависимости, рецептора, алкогольной, orl-1, лечения, злоупотребления, применения, алкоголем, спиротиенопиранпиперидина

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Номер патента: 22406

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ян Бин-Шиоу, Экхардт Маттиас, Шюле Мартин, Сик Сандра, Мартин Ханс-Юрген

МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, A61P 3/00...

Метки: гидрохлорида, кристаллические, формы, 4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила, ингибиторов, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную кристаллическую форму, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции при углах 2θ, выбранных из 12.5, 12.9, 14.8, 20.0, 22.2 и 26.1°.2. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коул Анил, Доранж Исмет, Мотт Магали Мадлен Симон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 215/22, A61K 31/435, A61P 31/00...

Метки: производные, антибактериальные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Номер патента: 21883

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Декамп Софи, Схунтьес Брюно, Амблар Натали Клоди Изабелль

МПК: A61K 31/435, A61K 31/44, A61P 35/00...

Метки: противораковых, индола, качестве, агентов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой гидрокси-С1-6алкил или С2-6алкенил; при условии, что заместитель R1 находится в положении 6 или 7 индольной части;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;Z представляет собой радикал, выбранный изR3 представляет собой водород или гидрокси-С1-4алкил;R4 представляет собой гидрокси или С1-4алкилокси;R5 представляет собой водород или С1-4алкил...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бойд Майкл, Бертелетт Карл, Вилльнев Карин, Метот Джои, Колуччи Джон

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4192, A61K 31/405...

Метки: crth2, рецептора, индола, качестве, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Равелла Сриниваса Рао, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияк, Вирамалла Сринивас, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Камбхампти Рама Састри, Бхирапунени Гопинадх

МПК: A61K 31/435, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: качестве, рецептора, никотинового, лигандов, ацетилхолинового, бициклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Синха Ума, Андре Патрик, Конли Памела Б.

МПК: A61K 31/435, A61K 31/422, A61K 31/235...

Метки: комбинированная, активность, терапия, соединением, проявляющим, ингибитора, адф, рецептора, тромбоцитах

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Номер патента: 19806

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Тирринг Клаус, Хайльмайер Вернер

МПК: A61K 31/404, A61K 31/16, A61K 31/435...

Метки: антимикробных, средств, применение, производные, плевромутилина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или соединение формулы (II)где X представляет собой кислород или серу иY представляет остаток пипеколиновой кислоты или остаток аминокислоты,в свободной форме или в форме соли.2. Соединение по п.1, где Y представляет остаток встречающейся в природе аминокислоты.3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей...

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Каванами Тошио, Сан Роберт, Моги Мунето, Иваки Юки, Карки Раджешри Ганеш, Ксандер Гэри Майкл, Коппола Гэри Марк

МПК: C07C 233/47, A61K 31/435, A61K 31/21...

Метки: аминопропионовой, качестве, кислоты, ингибиторов, неприлизина, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Номер патента: 19217

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Поленцани Лоренцо, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, C07D 401/06...

Метки: расстройств, цнс, лечения, некоторых, соединения, 2-алкилиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-алкилиндазола общей формулы (I)где X обозначает -С(О)N(R5)-;Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по меньшей мере один из Y и W является атомом азота;n обозначает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;m обозначает целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3;р обозначает целое число, выбранное из 1 и 2;R1 обозначает Н, метил или метоксигруппу;R2 обозначает метил, этил, изопропил или метоксиэтил;R3 обозначает Н,...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 13/00, A61K 31/435, A61K 31/416...

Метки: заболеваний, сх3сr1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, производные, основанных, лечения, применение, мср-1, экспрессии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/404, A61K 31/195, A61K 31/435...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело

МПК: A61P 13/00, A61K 31/435, A61K 31/416...

Метки: обусловленных, экспрессией, заболеваний, применение, производные, мср-1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, лечении, сх3сr1, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Цзян Ваньлун, Роуботтом Мартин, Уэйд Уоррен, Лоу Ричард, Эвинг Тодд, Кун Тимоти Ричард, Мори Вилли, Чжао Лижэнь, Эшвик Нейл, Чжу Юнь-Фэй, Смит Николь, Битон Грэхэм, Чэнь Ми

МПК: C07C 233/88, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: применения, антагонисты, способы, рецептора, гонадотропин-рилизинг-фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хершпергер Рене, Мильтц Вольфганг, Янзер Филипп

МПК: A61K 31/435, A61P 31/18, A61P 29/00...

Метки: циклогексиламида, кислоты, производные, арилкарбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16939

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Дюкло Оливье, Алам Антуан, Маккорт Гари, Боно Франсуаз, Бискарра Сандрин, Блан Изабелль

МПК: A61K 31/435, C07D 471/04

Метки: производные, применение, получение, 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2(1) независимо друг от друга означаютлибо атом водорода,либо (С1-С7)-алкильную группу, где указанная алкильная группа возможно замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из гидроксильной и алкоксильной групп,либо -СО-(С1-С7)-алкильную группу или (С3-С8)-циклоалкильную группу,либо фенильную группу, возможно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми из (С1-С4)-алкильных...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/435, A61P 13/00, A61P 11/00...

Метки: получение, n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, терапии, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Номер патента: 16511

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Роулинс Дэвид Б., Харрисон Брайс А., Кимболл С.Дэвид, Мейбон Росс, Гудвин Николь К.

МПК: A61K 31/38, A61K 31/435, A61K 31/35...

Метки: котранспортера, ингибиторы, натрий-глюкозы, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеX означает O, S или NR3;Y означает O, S, SO, SO2, NR4, (C(R5)2)p, (C(R5)2)q-C(O)-(C(R5)2)q;когда X означает O, Rx является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или N(R1A)2;когда X означает S, R1 является водородом, OR1A, SR1A, SOR1A или SO2R1A;когда X означает NR3, R1 является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или R1A;каждый R1A независимо означает водород, C1-4алкил или C(O)C1-4алкил;R2...

Номер патента: 16352

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пети Фредерик, Альтенбюрже Жан-Мишель, Верньер Жан-Клод, Лассалль Жильбер, Фоссе Валери, Жаниак Филип

МПК: A61P 9/00, C07D 213/60, A61K 31/435...

Метки: применение, рецепторов, уротензина, производные, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, антагонистов, получение, качестве, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/138, A61K 31/145, A61K 31/15...

Метки: лечение, слабоумия, паркинсона, лигандов, имидазол, алкиламиновых, синдрома, обструктивного, содержащих, сосудистой, н3-рецепторов, деменции, тельцами, помощью, льюи, гистаминовых, болезни, апноэ, сне

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Номер патента: 15712

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Шмид Кристофер Рэндалл, Абуруб Актхам, Джозеф Саджан, Дай Дженни Пингкви, Майерс Майкл Рэй, Ли Жэньхуа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, A61P 31/18...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Гарофало Барбара, Поленцани Лоренцо, Колетта Изабелла, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Ализи Мария Алессандра, Гарроне Беатриче, Мангано Джорджина, Омбрато Розелла

МПК: A61K 31/435, A61K 31/40, A61P 29/00...

Метки: 2-арилиндола, npges-1, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кальдарелли Марина, Форте Барбара, Ванотти Эрмес, Сколаро Алессандра, Чирла Алессандра, Пиллан Антонио, Меничинчери Мария, Эрмоли Антонелла

МПК: A61K 31/495, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: пиррола, фурана, качестве, пиримидинилзамещенные, киназ, ингибиторов, тиофена, производные, пиридил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Ольсен Якоб-Альсбок, Фон Пьер, Боно Франсуаз, Гийо Натали, Анн-Аршар Жиль, Маффран Жан-Пьер

МПК: A61K 31/435, A61P 11/00, A61P 9/00...

Метки: соединения-агонисты, рецепторов, терапии, получения, димерные, применение, способ, fgfr

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Номер патента: 14855

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Стовбун Сергей Витальевич, Литвин Александр Анатольевич, Якимук Павел Васильевич

МПК: A61K 31/195, A61K 31/435, A61P 25/00...

Метки: антидепрессивным, психотропным, l-глутаминовой, противоинсультным, n-(5-гидроксиникотиноил, двухвалентные, кислоты, анксиолитическим, соли, действием, одно, нейропротекторным, обладающие, геропротекторным

Формула / Реферат:

Одно- и двухвалентные соли N-(5-гидроксиникотиноил)-L-глутаминовой кислоты общей формулыгдех = Са ОН, у = Н(I)х = у = Na(II)х = у = K(III),обладающие антидепрессивной, анксиолитической, нейропротекторной, противоинсультной, геропротекторной, ноотропной, противогипоксической...

Номер патента: 14554

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Вейднер-Уэллс Мишель Энн, Сюй Сяоцин, Грант Юджин Б.III., Пэджет Стивен Дэвид, Мэсилаг Марк Дж., Сюй Сяодун

МПК: A61P 31/04, A61K 31/435, A61K 31/47...

Метки: нафтиридоны, хинолоны, аминоалкилиденил-гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где n представляет целое число от 1 до 3;m представляет целое число от 1 до 3;z представляет целое число от 0 до 2;R представляет гидрокси;R2 представляет собой водород;R3 и R4независимо выбраны из водорода, галогена или C1-C8алкила;R5 выбран из водорода, галогена, циано, CO2R13, C1-C8алкила, необязательно замещенного метиленом или гидрокси;R6 независимо выбран из C1-C8алкила,...

Номер патента: 14383

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Леонарди Амедео, Берлати Фабио, Мотта Гьянни

МПК: C07D 211/90, A61P 9/12, A61K 31/435...

Метки: аморфного, гидрохлорид, лерканидипина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая гидрохлорид аморфного лерканидипина (метил 1,1,N-триметил-N-(3,3-дифенилпропил)-2-аминоэтил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)пиридин-3,5-дикарбоксилат), имеющий степень чистоты по меньшей мере 95% и содержащий менее чем 0,5% гидрохлорида кристаллического лерканидипина и фармацевтически приемлемый растворитель, носитель и/или наполнитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой степень...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Купа Софи, Янссенс Франс Эдуард, Схунтьес Брюно, Понселе Алан Филипп, Симонне Иван Рене Фердинан

МПК: C07D 487/08, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: nk1, нейрокинина-2, качестве, производные, диаза-спиро-[4.4]нонана, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ренхауэ Пол А., Пик Териза Э., Шейфер Синтия, Рамурти Савитри, Ливайн Барри Хейскелл, Субраманян Шарадха, Айкава Мина Э., Пун Даниел Дж., Стьюарт Даррин, Амири Пэйман, Макбрайд Кристофер, Доув Джеффри Х.

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, киназ, качестве, бензимидазолы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Номер патента: 14083

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Нейпп Кристофер Э., Не Хун, Линденмут Майкл, Линь Сичэнь, Томас Соня М., Дэн Цзянхэ, Линь Голян, Цзинь Ци, Кернс Джеффри К., Уиддоусон Кэтрин Л.

МПК: A61P 31/00, A61K 31/435, A61K 31/404...

Метки: композиция, новые, производные, индолкарбоксамида, лечения, фармацевтическая, содержащая, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которой R1 обозначает группу -XYZ, илиилиX обозначает фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 2,3-дигидро-1H-инденил, где указанные фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил и 2,3-дигидро-1H-инденил в случае необходимости замещены одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из следующих заместителей:1) галоген,2) нитро,3) циано,4) -NR7R8,5) C1-С6-алкил,6) CHO,7)...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Веббер Стефен И., Сян Алан Синь, Хейли Грегори Дж., Леннокс Джозеф Р., Руден Эрик Дж.

МПК: A61K 31/435, C07D 495/04

Метки: 3,5,7-тризамещенные, пролекарства, пиримидин-2-оны, 3h-тиазоло[4,5-d, 3,5-дизамещенные, 3h-оксазоло

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Букер Шон, Ровето Филип, Боер Дэвид, Домингуез Селия, Кси Нинг, Чокитте Дебора, Лиу Лонгбин, Норман Марк Х., Д`амико Дерин К, Джермейн Джули, Д`анжело Ноел, Ким Тэ-Сеонг, Боезио Алессандро, Янг Кевин, Потейшман Майкл, Хйраи Сатоко, Беллон Стивен, Грасеффа Рассел, Ла Дэниэл, Феллоус Ингрид М., Арманж Жан-Кристоф, Ли Мэтью, Сигмунд Аарон К.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: производные, замещенные, качестве, протеинкиназы, ингибиторов, амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13017

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Робл Джеффри А., Купер Кристофер Б., Хейманн Лоуренс Дж., Руан Жеминг, Ванг Хайксиа, Ли Джеймс Дж., Ли Юнь

МПК: A61P 3/00, C07D 471/04, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, типа, триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты или соли, гдеW представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил,...

Номер патента: 12726

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Конжи Кристиан, Барт Франсис, Ринальди-Кармона Мюриэлль, Ортала Лоран

МПК: A61K 31/435, C07D 401/06, C07D 401/12...

Метки: пиррола, производные, терапии, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...

Номер патента: 12648

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Клоус Кэтрин Трейси-Джейн, Морган Тимоти Матиас, Рид Барри Леонард, Финнин Барри Чарльз, Уилкинс Нина Франсис

МПК: A61K 31/496, A61K 31/435, A61K 31/565...

Метки: варианты, композиция, фармацевтическая, активного, чрескожной, агента, доставки

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки, содержащая по меньшей мере один физиологически активный агент и по меньшей мере один пропеллент или по меньшей мере один летучий фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь при следующем соотношении указанных компонентов в композиции, мас.%: Физиологически активный агент 0,1-10 Пропеллент или фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь 85-99,8 при этом...

Номер патента: 12594

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Верц Удо, Шталь Генрих, Мас Герхард

МПК: A61P 3/00, C07D 417/12, A61K 31/435...

Метки: соли, росиглитазона, аминокислые

Формула / Реферат:

1. Аминокислые соли рацемической или энантиомерной либо таутомерной формы росиглитазона и сольваты этих солей. 2. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой холинат росиглитазона и его сольваты. 3. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой лизинат росиглитазона и его сольваты. 4. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой аргинат росиглитазона и его сольваты. 5. Полиморфная форма холината росиглитазона, отличающаяся наличием на ее...

Номер патента: 10905

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Кэррутерс Николас И., Чай Венин, Квок Аннетт К., Лян Джимми Т., Вонг Виктория Д., Мани Неелакандха, Дворак Курт А., Денг Сяоху, Рудольф Дейл А.

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/55...

Метки: сопряжённые, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее модулирующей активностью в отношении рецептора серотонина формулы (I), (II) или (III) где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; р равно 1, 2 или 3 при условии, что, если m равно 1, р не равно 1; m+n меньше или равно 4; m+р меньше или равно 4; q равно 0 или 1; r равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R3 обозначает -C1-4алкил, аллил, пропаргил или бензил, каждый из которых необязательно замещен -C1-3алкилом, -OH или галогеном; Ar...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Виллемс Марк, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Хэрес Ян, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: A61K 31/50, A61K 31/435, A61K 31/505...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, пиримидина, 3-бета, пиридазина, гетероариламины-производные, gskз, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Сунь Лихун, Чуацюй Клаудио, Петтер Расселл К., Ли Вен-Чернг, Чжэн Чжунли, Шань Фэн

МПК: A61K 31/36, A61K 31/395, A61K 31/41...

Метки: тризамещённые, получения, применения, способы, гетероарилы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...