A61P 3/06 — средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)
Терапевтическое средство при дислипидемии
Номер патента: 24873
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Йосинака Ясунобу, Такидзава Тосиаки
МПК: A61K 45/00, A61K 31/397, A61K 31/423...
Метки: средство, терапевтическое, дислипидемии
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения дислипидемии, включающая:а) соединение, представленное нижеприведенной общей формулой (1)в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу;R3a, R3b, R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, гидроксильную...
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Моритомо Аяко, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...
Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Кристаллические формы цинковой соли розувастатина
Номер патента: 24416
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Хамори Чаба, Хаваши Балаж, Катаине Фаддьяш Каталин, Лукач Дьюла, Фодорне Кочмар Кристина, Шипош Эва, Мезёвари Моника, Рунге Жольт, Марковитш Имре, Вольк Балаж, Юрак Ференц, Кованьине Лах Дьёрдьи
МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...
Метки: цинковой, соли, формы, кристаллические, розувастатина
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...
8-[-3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 24251
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Лангкопф Эльке, Тадайён Мохаммад, Марк Михаэль, Химмельсбах Франк, Майер Роланд, Эккхард Маттиас, Лотц Ральф Рихард Германн
МПК: A61K 31/522, A61P 3/06, A61P 3/10...
Метки: способ, лекарственных, применение, 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, средств, качестве, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (III)в котором R1 обозначает 4-метил-2-хиназолинилметил,R2 обозначает метил иR3 обозначает 2-бутин-1-ильную группу.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-((R)-3-трет-бутилоксикарбониламино)пиперидин-1-ил)ксантин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...
Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения
Номер патента: 24241
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Кусакабе Таити, Мураками Такеси, Ямадзаки Коити, Мисава Кацутоси, Сибуя Кимиюки, Охгия Тадааки
МПК: A61P 13/12, A61P 13/08, A61K 31/505...
Метки: получения, способ, оптически, активное, производное, дибензиламина
Формула / Реферат:
1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]циклогексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...
Фармацевтическая дозированная форма, включающая производное глюкопиранозилдифенилметана, и применения для улучшения гликемического контроля у пациентов
Номер патента: 24072
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ван Зерень, Ладизински Надя С., Мача Срерадж, Барта Альберт, Шултц Леон, Ли Данпин, Айзенрайх Вольфрам
МПК: A61K 9/00, A61K 31/431, A61K 31/7004...
Метки: производное, включающая, улучшения, глюкопиранозилдифенилметана, форма, дозированная, пациентов, контроля, применения, фармацевтическая, гликемического
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая дозированная форма, включающая фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении SGLT-2, содержащую соединение формулы (I.9)где распределение частиц по размерам соединения формулы (I.9) в указанной композиции составляет 1≤Х90<200 мкм, и где содержание указанного соединения формулы (I.9) составляет от 0,5 до 25% в расчете на массу указанной композиции, и где количество соединения формулы (I.9)...
Фармацевтический состав в форме двухслойных таблеток, содержащих ингибитор hmg-coa редуктазы и ирбесартан
Номер патента: 23959
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Парк Дзае Хиун, Ким Йоунг-Хун, Ким Йонг Ил, На Йоунг Дзун, Воо Дзонг Соо, Ким Мин-Дзунг
МПК: A61K 9/20, A61K 31/415, A61K 31/40...
Метки: содержащих, ингибитор, hmg-cоa, таблеток, состав, редуктазы, двухслойных, фармацевтический, форме, ирбесартан
Формула / Реферат:
1. Двухслойная таблетка с немедленным высвобождением ирбесартана или его фармацевтически приемлемой соли и аторвастатина в форме его кальциевой соли, где таблетка содержит:a) первый слой, содержащий ирбесартан или его фармацевтически приемлемую соль; иb) второй слой, содержащий аторвастатин в форме его кальциевой соли и основную добавку,где основная добавка содержится только во втором слое и выбрана из группы, состоящей из NaHCO3, MgCO3 и их...
Терапия 3-гидроксиантраниловой кислотой (3-haa) для профилактики и лечения гиперлипидемии и ее сердечно-сосудистых осложнений
Номер патента: 23954
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Ханссон Йеран К, Кетельхутх Даниэль
МПК: A61K 31/196, A61P 3/06
Метки: осложнений, профилактики, лечения, гиперлипидемии, кислотой, терапия, 3-haa, 3-гидроксиантраниловой, сердечно-сосудистых
Формула / Реферат:
1. Применение 3-гидроксиантраниловой кислоты (3-НАА) для лечения гиперлипидемии или профилактики сердечно-сосудистых осложнений гиперлипидемии.2. Применение по п.1, где указанную гиперлипидемию выбирают из группы, состоящей из гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии и комбинированной (формы) гиперлипидемии.3. Применение по п.1 или 2, где указанная гиперлипидемия ассоциирована с низким уровнем липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме.4....
Стабильный препарат на основе наночастиц фенофибрата для перорального введения и его применение
Номер патента: 23686
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Райд Туула, Уилкинс Майкл Джон, Радди Стивен Б., Джейн Рэйджив, Пэйтел Рэйкеш, Гастоу Ивэн И.
МПК: A61K 31/404, A61K 31/216, A61K 47/00...
Метки: стабильный, применение, наночастиц, фенофибрата, основе, препарат, перорального, введения
Формула / Реферат:
1. Стабильный препарат фенофибрата без фосфолипидов для перорального введения, содержащий:(а) частицы фенофибрата, имеющие размер D90 менее 700 нм; и(б) по меньшей мере один поверхностный стабилизатор, представляющий собой комбинацию диоктилсульфосукцината натрия (DOSS) с гипромеллозой или DOSS с гипромеллозой и лаурилсульфатом натрия (SLS), причем:(1) этот препарат демонстрирует биоэквивалентность при введении человеку в сытом состоянии по...
Фармацевтическая композиция, включающая линаглиптин и необязательно ингибитор sglt2, и ее применение
Номер патента: 23243
Опубликовано: 31.05.2016
Автор: Айзенрайх Вольфрам
МПК: A61K 31/522, A61K 31/00, A61K 31/70...
Метки: композиция, фармацевтическая, ингибитор, линаглиптин, необязательно, применение, sglt2, включающая
Формула / Реферат:
1. Твердая лекарственная форма, включающая линаглиптин в качестве первого активного фармацевтического ингредиента в количестве 5 мг, и 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол в качестве второго активного фармацевтического ингредиента в количестве от 5 до 25 мг, и один или более эксципиентов,где термин "линаглиптин" обозначает линаглиптин и его фармацевтически приемлимые соли, включая...
Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз
Номер патента: 22912
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Ямада Кен, Каванами Тошио, Моги Мунето, Умемура Ичиро, Иваки Юки, Цинь Хонбу, Ясошима Кайо, Имасе Хидетомо
МПК: A61K 31/5377, C07D 401/12, A61P 3/06...
Метки: белка-переносчика, артериосклероз, лечения, заболеваний, эфира, холестерилового, применимые, бпхэ, гиперлипидемия, производные, таких, ингибиторы, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...
Применение аналогов розувастатина для лечения болезненных состояний, которые поддаются лечению путем ингибирования hmg-coa редуктазы
Номер патента: 22783
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Линдсэй Дерек, Джексон Питер
МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, A61P 9/00...
Метки: ингибирования, лечению, состояний, путем, розувастатина, поддаются, болезненных, аналогов, лечения, применение, редуктазы, hmg-cоa, которые
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольватагде R1 представляет собой C1-6алкил;R2 представляет собой -S(O)2R9, где R9 представляет собой С1-6алкил;R3 представляет собой С1-6алкил;R4 представляет собой арил, замещенный галогеном;R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C1-6галоидалкила, С2-6алкенила, арила, С1-6алкиларила и C1-6алканоилгетероарила; при условии, что...
Применение транс-кломифена для предотвращения или лечения диабета 2 типа у мужчин
Номер патента: 22760
Опубликовано: 29.02.2016
Автор: Ван Ас Андре
МПК: A61P 3/04, A61K 31/138, A61P 3/00...
Метки: применение, типа, лечения, транс-кломифена, мужчин, предотвращения, диабета
Формула / Реферат:
1. Применение эффективного количества композиции, состоящей, по существу, из транс-кломифена или его соли для изготовления лекарственного средства для предотвращения или лечения диабета 2 типа у мужчин со вторичным гипогонадизмом.2. Применение по п.1, где субъект имеет уровень глюкозы в крови натощак 110 и 125 мг/дл.3. Применение по п.1, где субъект имеет уровень глюкозы в крови натощак выше 125 мг/дл.4. Применение по любому из предшествующих...
Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение
Номер патента: 22349
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Томас Лео, Марк Михаэль, Айккельманн Петер, Гремплер Рольф, Брёдль Ули, Симан Лео Джон
МПК: A61K 31/06, A61K 31/155, A61K 31/00...
Метки: композиция, применение, sglt2, dpp-iv, включающая, антидиабетический, ингибитор, агент, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...
Способ изготовления солей розувастатина
Номер патента: 21942
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Надь Калман, Кирай Имре, Вольк Балаж, Барта Ференц, Шипош Эва, Ружич Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Шимиг Дьюла, Карас Адриенн
МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...
Метки: солей, изготовления, способ, розувастатина
Формула / Реферат:
1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...
Способы улучшения гликемического контроля и снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения снижения жира в организме путем применения ингибитора sglt-2
Номер патента: 21796
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Айккельманн Петер, Брёдль Ули, Томас Лео, Симан Лео Джон, Гремплер Рольф, Марк Михаэль
МПК: A61P 3/06, A61K 31/7034, A61P 3/04...
Метки: увеличения, ингибитора, контроля, снижения, ускорения, гликемического, применения, жира, путем, способы, профилактики, sglt-2, организме, улучшения
Формула / Реферат:
1. Способ улучшения гликемического контроля у пациента, нуждающегося в таком лечении, заключающийся в том, что фармацевтическую композицию, включающую в количестве от 5 до 25 мг ингибитора SGLT-2, который представляет собой 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол, перорально вводят пациенту раз в сутки.2. Способ снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения...
Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 21733
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Космпрль Янез, Цасар Зденко
МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...
Метки: соединения, синтеза, промежуточные, розувастатина, солей, фармацевтически, ключевые, приемлемых
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...
Азетидиноновые соединения и медицинское применение указанных соединений
Номер патента: 21484
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Ло Хайжун, Чен Ин, Чжао Сюйян, Лю Сяу, Чжэн Сяохе, Бай Хуа, Чжу Цюфен, Чжан Юн, Чжан Юнкай, Гу Маоцзян, Сюй Сяоцзе
МПК: A61K 31/397, A61P 9/00, A61P 3/06...
Метки: медицинское, применение, соединения, соединений, азетидиноновые, указанных
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 означает 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена;R2 означает 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из гидроксила, C1-C6-алкокси, C6-C10-арилокси, (C6-C10-арил)метокси и -OCOR7;R3 означает 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена;R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и...
Терапевтические комбинации никотиновой кислоты и мелдония
Номер патента: 21344
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Миснов Анатолий, Лебедев Антон, Веверис Марис, Бирман Анатолий, Калвиньш Иварс
МПК: A61K 31/455, A61K 31/197, A61K 31/366...
Метки: комбинации, никотиновой, мелдония, терапевтические, кислоты
Формула / Реферат:
1. Терапевтическая комбинация для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией и/или агрегацией тромбоцитов, содержащая эффективное количество никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и эффективное количество мелдония или его фармацевтически приемлемой соли.2. Комбинация по п.1 для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией, которые выбирают из группы, состоящей из...
Применение аторвастатин лактолов в лечении состояний, которые модулируются 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим а редуктазой
Номер патента: 21034
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Джексон Питер, Линдсэй Дерек
МПК: A61P 3/06, A61K 31/40, A61P 9/00...
Метки: 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим, состояний, аторвастатин, редуктазой, лактолов, применение, лечении, которые, модулируются
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольватав лечении болезненного состояния, выбранного из группы, состоящей из гиперхолестеринемии, атеросклероза, гиперлипидемии, сердечно-сосудистого заболевания, ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, инсульта, заболевания периферических артерий, воспаления, деменции, рака, ядерной катаракты, диабета и гипертонии, в которомR1, R4 и один из R2 и R3...
Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка
Номер патента: 20944
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Имре Янош, Барта Ференц, Баркоци Йожеф, Моровьян Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Шлегель Петер, Хофманне Фекете Валерия, Краснаи Дьёрдь, Капуи Имре, Надь Калман, Кестейи Адриенн, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Вольк Балаж, Кованьине Лакс Дьёрдь, Клементис Дьёрдь
МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...
Метки: цинка, форма, кристаллическая, розувастатина, соли
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...
Производные розувастатина
Номер патента: 20591
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Хайндли Стивен, Бхамра Индер, Джексон Питер, Линдсэй Дерек
МПК: A61K 31/505, A61K 31/40, A61P 3/06...
Метки: розувастатина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли и сольватыгде А представляет собойгде R1a представляет собой изопропил;R2a представляет собой -S(O)2Me;R3a представляет собой метил иR4a - 4-фторфенил;R5 выбирают из группы, включающей водород, С1-6-алкил, С1-6-галоалкил, С2-6-алкенил, арил, С1-6-алкиларил и С1-6-алканоилгетероарил;R6 выбирают из группы, состоящей из С2-6-алкила, С2-6-алкенила и арила;R7 и R8 представляют собой Н;X...
Алкиламинозамещенные дицианопиридины и их пролекарства в виде сложных эфиров с аминокислотами
Номер патента: 19275
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Лерхен Ханс-Георг, Кренц Урзула, Нелль Петер, Циммерманн Катя, Зюссмайер Франк, Альбрехт-Кюппер Барбара, Вакалопулос Александрос, Кельдених Йорг, Майбом Даниель
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, A61P 3/06...
Метки: сложных, аминокислотами, виде, эфиров, пролекарства, дицианопиридины, алкиламинозамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (С1-С4)алкил;R2 означает (С1-С6)алкил, (С2-С4)алкенил, (С2-С4)алкинил или (С3-С7)циклоалкил, причем (С1-С6)алкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси-, (С1-С4)алкоксигруппу, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкоксигруппу, (С1-С4)алкилсульфанил или (С1-С4)алкилсульфонил, ипричем...
Производные тиазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы-1
Номер патента: 18920
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Лериш Каролине, Шарон Кристине, Доаре Лильяне, Карньато Денис, Роше Дидье
МПК: A61P 1/18, A61P 17/06, A61P 13/00...
Метки: качестве, дегидрогеназы-1, ингибиторов, тиазола, 11-бета-гидроксистероид, производные
Формула / Реферат:
1. Производное тиазола, выбранное из группы, включающейa) 3,3-диметил-1-{4-[4-(октагидрохинолин-1-карбонил)тиазол-2-ил]пиперидин-1-ил}бутан-1-он;b) (октагидрохинолин-1-ил)-{2-[1-(пиридин-3-карбонил)пиперидин-4-ил]тиазол-4-ил}метанон;c) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклогексанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;d) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклопентанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;e)...
Соединения с семичленным кольцом и их применение для предупреждения и лечения диабета и метаболического синдрома
Номер патента: 18657
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Чэнь Цзюньхуа, Лэн Ин, Шэнь Цзяньхуа, Цзян Хуалян
МПК: A61K 31/553, A61K 31/5513, A61K 31/55...
Метки: кольцом, лечения, семичленным, метаболического, соединения, предупреждения, диабета, синдрома, применение
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...
Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер
Номер патента: 18584
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Ямагути Юки, Сибуя Кимиюки, Ватанабе Юитиро, Окуда Аюму, Куробути Саяка, Мацуда Такаюки, Сумида Хасаси, Коура Минору, Еномото Такаси
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/4355...
Метки: соединение, циклический, карбинольное, замещенное, линкер, содержащее
Формула / Реферат:
1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...
Замещенные производные 1,3-дифенилпропана, получение и их применение
Номер патента: 18437
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Дельомель Жан-Франсуа, Комон-Бертран Карин, Анф Реми
МПК: A61P 3/04, A61K 31/192, A61P 3/06...
Метки: производные, замещенные, применение, получение, 1,3-дифенилпропана
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу (I)в которой X1 представляет собой атом галогена, группу R1 или G1-R1;Х4 представляет собой группу G4-R4;R1 представляет собой галогенированную алкильную группу, содержащую 1-24 атома углерода;R4 представляет собой C1-C24-алкил, замещенный одной группой COOR9;X3 и Х5, одинаковые или различные, представляют собой незамещенный С1-С24-алкил;G1 и G4, одинаковые или различные, представляют собой атом кислорода или...
Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119
Номер патента: 18268
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Росси Карен А., Ван Ин, Уокер Дин А., Ву Ган
МПК: A61P 25/02, A61P 19/08, A61K 31/4545...
Метки: пиридазона, gpr119, пиридона, модуляторы, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...
Суспензия, содержащая микрочастицы эзетимиба
Номер патента: 17941
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Бенкиц Примоз, Смрколь Матей, Кльайиц Ален, Седмак Грегор
МПК: A61J 3/00, A61K 31/397, A61K 9/10...
Метки: содержащая, эзетимиба, суспензия, микрочастицы
Формула / Реферат:
1. Способ получения суспензии частиц эзетимиба, включающий стадии:(i) суспендирования частиц эзетимиба в растворителе и(ii) деагломерации и гомогенизации суспензии,где стадию (i) проводят путем:(i-a) растворения эзетимиба в растворителе;(i-б) добавления раствора со стадии (i-a) к антирастворителю, представляющему собой подкисленную воду;(i-в) выделения полученного осадка из полученной суспензии;(i-г) высушивания осадка;(i-e) суспендирования...
Производные 1,2-дизамещенного 4-бензиламинопирролидина в качестве ингибиторов белка-переносчика холестерилового эфира, используемые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз
Номер патента: 17939
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Имасе Хидетомо, Моги Мунето, Ясошима Кайо, Омори Осаму, Ямада Кен, Каванами Тошио, Мияке Такахиро
МПК: A61K 31/40, C07D 207/14, A61P 3/06...
Метки: белка-переносчика, используемые, 1,2-дизамещенного, холестерилового, ингибиторов, 4-бензиламинопирролидина, заболеваний, артериосклероз, производные, таких, гиперлипидемия, эфира, качестве, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает (C1-C7)алкил-O-C(O)-, (C1-C7)алканоил, пиримидинил или тетразолил, где указанный пиримидинил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ди(C1-C7)алкиламиногруппу, (C1-C7)алкоксигруппу, гетероциклил, где заместитель гетероциклил дополнительно необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей (C1-C7)алкил, гидроксигруппу или...
Антагонисты рецептора глюкагона, композиции, содержащие такие соединения
Номер патента: 17800
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Синз Кристофер Джозеф, Тата Джеймс Р., Стелмак Джон Е., Ким Роналд М., Парми Эмма Р., Чан Цзиан, Биттнер Эми Р., Росоэр Кит Дж.
МПК: A61P 3/04, A61K 31/404, A61P 3/06...
Метки: композиции, рецептора, содержащие, соединения, глюкагона, антагонисты, такие
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдекольцо А является фенильной или нафтильной группой;каждый R1 и R2 является Н или выбран из группы, состоящей из галогена, CN, ОН, NO2, CO2Ra, NRaRb, S(O)pRa, С1-10алкила, C2-10алкенила или C1-10алкокси, где алкильная и алкенильная части групп C1-10алкила, С2-10алкенила и C1-10алкокси необязательно замещены 1-5 атомами галогена вплоть до пергалогена; и...
Применение транс-кломифена для снижения концентрации глюкозы в сыворотке
Номер патента: 17385
Опубликовано: 28.12.2012
Автор: Ван Ас Андре
МПК: A61P 3/00, A61P 3/04, A61K 31/138...
Метки: снижения, транс-кломифена, глюкозы, применение, концентрации, сыворотке
Формула / Реферат:
1. Применение эффективного количества композиции, содержащей от 0 до примерно 29 вес.% цис-кломифена и от примерно 100 до примерно 71% транс-кломифена или их солей или аналогов для изготовления лекарственного средства для снижения концентрации глюкозы в сыворотке у субъекта с вторичным или идиопатическим гипогонадотропным гипогонадизмом.2. Применение по п.1, где композиция состоит, по существу, из транс-кломифена или его солей или аналогов.3....
Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие
Номер патента: 17321
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Сибуя Кимиюки, Охгия Тадааки, Миура Тору, Аоки Таро, Сибата Харуки, Ямазаки Коити, Мийосава Катсутоси, Окуда Аюму, Араи Тосихару
МПК: A61P 3/06, A61P 43/00, A61K 31/505...
Метки: содержащие, средства, производные, лекарственные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...
Применение бензоконденсированных гетероциклических сульфамидных производных для понижения уровней липидов в крови
Номер патента: 16892
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Смит-Свинтоски Вирджиния Л., Рейтц Ален Б.
МПК: A61K 31/357, A61K 31/352, A61K 31/353...
Метки: гетероциклических, уровней, применение, липидов, бензоконденсированных, производных, крови, сульфамидных, понижения
Формула / Реферат:
1. Способ лечения связанного с липидами расстройства, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4алкила;R4 выбран из группы, включающей атом водорода и C1-4алкил;а равно целому числу от 1 до 2; представляет собойгде b равно целому числу от 0 до 4;каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из...
Применение индазолметоксиалкановой кислоты для лечения заболевания, связанного с уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы и способ лечения указанных заболеваний
Номер патента: 16885
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Бьонди Джузеппе, Гульельмотти Анджело
МПК: A61P 3/04, A61P 3/06, A61K 31/416...
Метки: указанных, заболеваний, индазолметоксиалкановой, способ, кислоты, холестерина, триглицерида, уровнями, заболевания, глюкозы, связанного, применение, лечения
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или С1-5алкил иR'' представляет собой Н или С1-4алкил,когда R'' означает Н, в виде его соли с фармацевтически приемлемым органическим или неорганическим основанием, для приготовления фармацевтической композиции, для лечения заболевания, связанного с повышенными уровнями триглицерида, холестерина и/или глюкозы в крови, выбранного из...
Таблетка с насечкой, обладающая превосходной фотостабильностью
Номер патента: 16713
Опубликовано: 30.07.2012
Авторы: Козаки Масато, Кавасима Хироюки, Танизава Йосио
МПК: A61K 31/47, A61K 47/20, A61K 47/02...
Метки: фотостабильностью, превосходной, насечкой, таблетка, обладающая
Формула / Реферат:
1. Таблетка с насечкой, включающая питавастатин, его соль или его C1-C6-алкильный эфир, оксид титана и краситель, имеющий максимум поглощения при длине волны от 400 до 500 нм.2. Таблетка с насечкой по п.1, включающая гранулы, содержащие питавастатин, его соль или его C1-С6-алкильный эфир, оксид титана и краситель, имеющий максимум поглощения при длине волны от 400 до 500 нм.3. Таблетка с насечкой по п.1, включающая гранулы, содержащие...
Производные 1,2,3-триазола для применения в качестве ингибиторов стеароил-соа десатуразы
Номер патента: 16621
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Буйо Анн Мари Жанн, Лароз Ален, Тротте Лионель
МПК: A61K 31/4192, C07D 249/04, A61P 3/06...
Метки: 1,2,3-триазола, применения, ингибиторов, производные, качестве, десатуразы, стеароил-соа
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X является -CONH-, -NHCO- или -CH2NH-;R1 является -С6-10арилом, необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из:(a) -С1-6алкила, -ОСН3, -С1-6галогеналкила, -ОС1-6галогеналкила, -С3-6циклоалкила, -ОС3-6циклоалкила или галогена;(b) фенила, необязательно замещенного одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из галогена;R2 является -С1-6алкилом;R3 является -С6-10арилом,...
Производные бензоазепиноксиуксусной кислоты и их применение в качестве агонистов дельта-ppar для повышения hdl-c и снижения ldl-c и холестерина
Номер патента: 16583
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Демарест Кит Т., Лу Сунфэн, Гээ-Хун Ко, Чжан Янь, Пелтон Патрисия, Шэнь Лань
МПК: A61P 1/18, A61P 3/06, A61K 31/55...
Метки: снижения, hdl-c, агонистов, бензоазепиноксиуксусной, ldl-c, производные, повышения, дельта-ppar, кислоты, качестве, применение, холестерина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...
Азольные соединения для применения в качестве fxr модуляторов
Номер патента: 16475
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Маннинен Питер Рудольф, Варшавски Алан М., Буэно Мелендо Ана Белен, Генин Майкл Джеймс, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер
МПК: A61P 3/06, C07D 261/08, A61K 31/42...
Метки: соединения, применения, азольные, модуляторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде q равен 1 или 2 при условии, что, если X представляет собой С, q равен 1;U представляет собой О, N или С при условии, что если U представляет собой О или N, то R3a отсутствует; и при условии, что, если U представляет собой N или С, UN-связь представляет собой двойную связь; и при условии, что, если W представляет собой С, WN-связь представляет собой двойную связь;W представляет собой С или N;X представляет собой С или...
8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 16166
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Химмельсбах Франк, Марк Михаэль, Майер Роланд, Лотц Ральф Рихард Германн, Лангкопф Эльке, Эккхард Маттиас, Тадайён Мохаммад
МПК: A61P 3/10, A61P 3/06, A61K 31/522...
Метки: способ, применение, 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, средств, получения, качестве, лекарственных
Формула / Реферат:
1. Комбинация, содержащая соединение общей формулыв которой R1 обозначает 4-метокси-1-нафтилметильную группу, 2-хинолинилметильную, 4-хинолинилметильную или 6-хинолинилметильную группы, 1-изохинолинилметильную, 3-метил-1-изохинолинилметильную, 4-метил-1-изохинолинилметильную или 3-изохинолинилметильную группы либо 2-хиназолинилметильную, 4-метил-2-хиназолинилметильную или 4-хиназолинилметильную группы;R2 обозначает метильную группу иR3...