C07D 491/10 — спиро-конденсированные системы

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4433, C07D 401/12...

Метки: киназ, качестве, производные, бензонитрильные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Тризельманн Томас, Эбель Хайнер, Шойерер Штефан, Таутерманн Кристофер, Маццаферро Рокко, Герлах Кай, Хёнке Кристоф, Сантагостино Марко, Фраттини Сара, Джованни Риккардо

МПК: C07D 405/14, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: антагонисты, применение, новые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Номер патента: 24266

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Диттген Ян, Ферсте Арнд, Ангерманн Альфред, Фойхт Дитер, Лер Штефан, Гергенс Ульрих, Фишер Райнер, Франкен Ева-Мария, Розингер Кристофер Хью, Хойзер-Хан Изольдэ, Бретшнайдер Томас, Мальзам Ольга

МПК: C07D 209/54, C07D 307/94, C07C 53/134...

Метки: применение, кетоенолы, галоидалкилметиленоксифенилом, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой W означает водород, метил или этил;X означает хлор, метил или этил;Y означает водород;Z означает OCH2-CF3, стоящий в 3 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 4 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 5 положении;CKE означает одну из группА означает метил или этил;В означает водород или метил;А, В вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, означают насыщенный (С5-С6)-циклоалкил, в котором...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чаррон Кэтрин Элизабет, Онионз Стюарт Томас, Ито Кадзухиро, Кинг-Андервуд Джон, Брукс Руди, Лонгшо Алистер Йен, Филлье Вальтер, Копманс Алекс

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, A61K 31/4155...

Метки: 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/4725...

Метки: фактора, тетрагидроизохинолина, замещенные, качестве, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4704, A61K 31/47...

Метки: качестве, гетеробициклические, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Де Хан Мартин, Венхорст Дженнифер, Ивема Баккер Ваутер И., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Крюсе Корнелис Г., Ренсинк Агата А.М., Ван Лувезейн Арнольд, Стойт Аксел

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4155...

Метки: 5-нт6, качестве, антагонистов, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Номер патента: 23020

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Леонарди Амедео, Мотта Джанни, Грацьяни Давид, Карамфилова Катя Димитрова, Гварнери Лучано, Рива Карло, Де Тома Карло

МПК: A61K 31/438, A61P 13/02, C07D 491/10...

Метки: применение, mglu5, спирогетероциклические, качестве, антагонистов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой X означает атом кислорода;R1 означает атом углерода, азота, кислорода или серы;R1a означает СН, СН2, N или NH;R2 означает валентную связь или группу СН или СН2;R3 означает необязательно замещенную С1-С6 алкильную группу, необязательно замещенную моно-, би- или трициклическую С1-С13 гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из N, О и S, или необязательно замещенную моно-,...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Чжэн Яцзюнь, Моралес-Рамос Энджел, Фукс Клаус, Цзя Ланьци, Ву Гуошэн, Клэрмон Дэвид А., Юань Цзин, Маккивер Брайан, Лефтерис Катерина, Диллард Лоуренс В., Хайне Никлас, Кэкэйшн Салвасьон, Сингх Суреш, Венкатраман Шанкар, Сюй Чжэньжун, Ву Чжунжэнь

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гарднер Дэниел С., Сантелла Джозеф Б., Хайнс Джон, Картер Перси Х., Лиу Руи-Кин, Додд Дхармпал С., Дунсиа Джон В., Кавалларо Куллен Л.

МПК: A61K 31/454, C07D 211/18, A61K 31/445...

Метки: качестве, хемокинового, активности, модуляторов, производные, рецептора, пиперидинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Номер патента: 19185

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хевавасам Пиясена, Парселла Кайл Е., Йен Кап-Сун, Грант-Янг Кэтерин А., Кэдоу Джон Ф., Никель Эндрю, Бендер Джон А., Хан Ин, Бено Бретт Р.

МПК: A61K 31/14, C07D 307/84, A61P 31/14...

Метки: гепатита, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой фенил, где указанный фенил замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (карбокси)(С1-C6)алкила, (С1-C6)алкокси, гидрокси(С1-C6)алкилокси, тетрагидропиранилокси, карбокси, (С1-C6)алкоксикарбонила, (карбокси)(С2-C6)алкенила, (C1-C6)алкилкарбоксамидо, (C1-C6)алкоксикарбоксамидо,...

Номер патента: 18537

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Данду Реддеппаредди, Сундар Бабу Г., Хадкинз Роберт Л.

МПК: C07D 491/10, A61P 25/00, A61K 31/501...

Метки: пиперидина, замещенные, рецептора, гистамин-3, лиганды, спироциклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С3-С8-циклоалкил;W представляет собой -CH2-, -CH2CH2- или -CH2-O-;k равно 1;m равно 1;Y2 представляет собой CHX;Y3 представляет собой CH;X представляет собой R2, гдеR2 представляет собойгде R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой H или C1-C4-алкил;R5 представляет собой H или...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шиманн Кай, Кобер Инго, Блаукат Андре, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Номер патента: 17215

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бертело Дидье Жан-Клод, Вербист Би Мария Питер

МПК: A61P 29/00, A61K 31/537, C07D 491/10...

Метки: ингибиторы, равновесного, нуклеозидов, переносчика

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -А-В- представляет собойгде n равно целому числу 0;R13 представляет собой гидрокси;R14 представляет собой водород;R1 и R2 выбраны, каждый независимо, из галогена или С1-6алкила;R3, R4, R5 и R6 выбраны, каждый независимо, из водорода, галогена, С1-6алкила, NO2, цикла1 или X-R8, где X представляет собой О или NR9,где R9 представляет собой водород, С1-6алкил или С1-6алкилоксиС1-6алкил игде R8 представляет собой водород,...

Номер патента: 16914

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Кене Хайнц, Лер Штефан, Фойхт Дитер, Бояк Гидо, Мальзам Ольга, Хиллс Мартин Джеффри, Арнольд Кристиан, Аулер Томас, Древес Марк Вильхельм, Фишер Райнер, Розингер Крис

МПК: A01N 43/74, A01N 43/38, C07C 57/32...

Метки: способ, кислоты, 2,6-диэтил-4-метилфенилуксусной, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2,6-диэтил-4-метилфенилуксусной кислоты формулы (I)отличающийся тем, что 2,6-диэтил-2-метилбромбензол формулы (II)подвергают взаимодействию с трет-бутилацеатом в присутствии основания, фосфинового лиганда, палладиевого соединения и разбавителя с последующим взаимодействием с кислотой.2. Способ получения 2,6-диэтил-4-метилфенилуксусной кислоты формулы (I)отличающийся тем, что 2,6-диэтил-4-метилфенилмалондинитрил формулы...

Номер патента: 15910

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Мелльманн Уте, Макаров Вадим А., Коул Стюарт Т.

МПК: A61K 31/5415, C07D 417/04, A61P 31/04...

Метки: бензотиазинона, качестве, производные, применение, антибактериальных, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль,где R1и R2 являются, независимо друг от друга, NO2, CN, трифторметилом, галогеном, CONR7R8, COOR9, CHO, SO2NR7R8 или OCF3;R3 и R4являются независимо друг от друга Н или метильной группой;R5 и R6являются, независимо друг от друга, линейным или разветвленным алифатическим радикалом, имеющим 1-8 членов цепи, или R5и R6 вместе представляют собой двухвалентный радикал -(CR92)m-, где m равно 1-4, или R5 и R6вместе...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дорбэ Жером, Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Ковини Давид, Дефорж Гвенаэлль

МПК: A61K 31/454, A61K 31/433, A61K 31/427...

Метки: тиазола, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Номер патента: 14223

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Уэртингтон Пол Антони, Седербаум Фредерик, Пис Джеймс Эдуард, Кларк Эрик Даниел, Рассел Чарлз Адам, Хьюз Дейвид Джон, Робертс Ричард Спарринг, Моллер Луи-Пьер, Каултер Томас Стивен, Аштон Марк Ричард, Кассэр Жером, Майенфиш Петер

МПК: C07D 209/00, A01N 43/90, C07D 211/70...

Метки: производные, спироиндолинпиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с насекомыми, клещами или нематодами, который заключается в обработке вредителя, места его обитания или растения, подверженного поражению вредителем, инсектицидно, акарицидно или нематоцидно эффективным количеством соединения формулы (I)в которой Y обозначает простую связь, С=О или S(O)2;R1 обозначает водород, С1-С6алкил, C1-С6галоалкил, C1-С6алкокси(C1-С6)алкил, гетероарил(C1-С6)алкил (в котором гетероарильная группа может быть...

Номер патента: 12785

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Занвальд Эрих, Хемпель Вальтрауд, Кене Хайнц, Арнольд Кристиан, Брайтшнайдер Томас, Древес Марк Вильхельм, Хилльс Мартин Джефри, Рекманн Удо, Лер Штефан, Розингер Кристофер Хаф, Мальзам Ольга, Фишер Райнер, Аулер Томас, Гэртцен Оливер, Фойхт Дитер

МПК: A01N 43/36, C07D 487/10, A01N 43/08...

Метки: спирокетальзамещённые, кетоенолы, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где W означает водород, хлор, бром, (C1-C4)алкил, (C2-C4)алкенил, (C2-C4)алкинил, (C1-C4)алкоксигруппу, (C1-C2)галоидалкил или (C1-C2)галоидалкоксигруппу; X означает хлор, бром, (C1-C4)алкил, (C2-C4)алкенил, (C2-C4)алкинил, (C1-C4)алкоксигруппу,           (C1-C4)галоидалкил, (C1-C4)галоидалкокси- или цианогруппу; Y и Z независимо один от другого означают водород, фтор,...

Номер патента: 7387

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лу Каи, Андерсен Ким, Дзианг Ю, Марзабади Мохаммад, Делеон Джон, Чен Чиен-Ан, Ветцель Джон

МПК: C07D 221/20, C07D 491/10, A61K 31/438...

Метки: качестве, мкг1, используемые, спироциклические, пиперидины, антагонистов, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где представляет собой СН2, О, -СО-, -СO2-, -СН2СН2- или -СНСН-; t равно 0 или 1, а цикл, содержащий t, является 5- или 6-членным; n равно целому числу от 1 до 6 включительно; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -Н, -F, -Cl, -Br, -I, прямой или разветвленный С1-С7алкил, монофторалкил или полифторалкил, арил или гетероарил; каждый из R3 независимо представляет собой -Н; прямой или разветвленный...

Номер патента: 4507

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Итох Такахиро, Хага Юдзи, Исихара Акане, Фуками Такехиро, Исии Ясуюки, Такахаси Тосиюки, Сакамото Тосихиро, Канатани Акио

МПК: C07D 471/10, A61P 9/00, A61K 31/438...

Метки: спиросоединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное общей формулой (I) где Ar1 представляет арил или гетероарил, который может быть замещен одним или двумя заместителями, причем указанный арил или гетероарил выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, имидазолил, изоксазолил, триазолил, оксазолил, бензотиазолил, бензоксазолил, пиридо[3,2-b]пиридил, пиримидинил, пиразолил, пиридил, тиадиазолил, пирролил, хинолил, триазинил и тиазолил, а указанный заместитель...

Номер патента: 4436

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Цоу Хвей-Ру, Фрост Филип, Хаманн Филип Росс, Бергер Дэн Маартен, Занг Нан, Висснер Аллан, Флойд Миддлтон Бронер Мл., Салвати Марк Эрнест

МПК: C07D 401/12, A61K 31/47, C07D 491/04...

Метки: протеинтирозинкиназ, замещенные, качестве, ингибиторов, 3-цианохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1, имеющее структуру где X представляет бициклическую арильную или бициклическую гетероарильную кольцевую систему из 8-12 атомов, где бициклическое гетероарильное кольцо содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, при условии, что бициклическое гетероарильное кольцо не содержит O-O, S-S или S-O связей, и где бициклическое арильное или бициклическое гетероарильное кольца могут быть необязательно моно-, ди-,...

Номер патента: 4427

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хаманн Филип Росс, Флойд Миддлтон Бронер Мл., Бергер Дэн Маартен, Цоу Хвей-Ру, Фрост Филип, Занг Нан, Висснер Аллан

МПК: A61K 31/47, C07D 491/10, C07D 215/54...

Метки: замещенные, протеинтирозинкиназ, 3-цианохинолины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1, имеющее структуру где X представляет циклоалкил из 3-7 атомов углерода, который необязательно может быть замещен одной или несколькими алкильными группами из 1-6 атомов углерода; или представляет пиридинильное, пиримидинильное или фенильное кольцо, где указанное пиридинильное, пиримидинильное или фенильное кольцо необязательно может быть моно-, ди- или тризамещенными заместителем, выбранным из группы, включающей...

Номер патента: 1574

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Бейкер Рэймонд, Кертис Нил Рой, Свейн Кристофер Джон, Кулаговский Януш Йозеф, Вилльямс Брайан Джон, Джексон Филип Стефен, Сьюард Эйлин Мэри, Холлингворт Грегори Джон, Харрисон Тимоти, Эллиотт Джейсон Мэттью

МПК: C07D 491/10, A61P 1/08, A61K 31/4355...

Метки: производные, спиропиперидина, агентов, терапевтических, качестве, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 означает водород, гидрокси, C1-6-алкил, С2-6-алкенил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, C1-6-алкокси, фтор-С1-6-алкокси, C1-6-алкокси-С1-4-алкил, С1-б-алкокси-С1-4-алкокси, фтор-С1-6-алкокси-С1-4-алкил, С2-6-алкенилокси, С3-7-циклоалкокси, С3-7-циклоалкил-С1-4-алкокси, фенокси, бензилокси, циано, галоген, NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, OSO2Ra, NRaCOR14, CORa, CO2Ra или CONRaRb, где Ra и Rb независимо друг...