A61K 31/4985 — пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/194, A61K 31/427, A61K 31/18...

Метки: стимулятор, комбинации, ингибитором, отдельно, активатор, лечения, фиброза, применяемый, кистозного

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 24924

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пан Реннан, Мундхра Деепак Б.

МПК: A61K 31/4985

Метки: композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для парентерального введения, содержащая соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 500 мг на мл лекарственной формы и систему поверхностно-активного вещества, содержащую 0,1-10% полисорбата и 0,1-10% полиэтиленгликоля, где размер частиц композиции находится в диапазоне 0,1-0,5 мкм.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для подкожного введения.3....

Номер патента: 24465

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/137, A61K 31/155, A61K 31/167...

Метки: заболеваний, левосимендана, применение, болезни, клеток, эндотелиальных, приготовления, медикамента, указанных, способ, лечения, токсичности, солей, альцгеймера, нервных, расстройств, а&beta, родственных, защиты

Формула / Реферат:

1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...

Номер патента: 24375

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мэйес Пенелопе Анна, Дрэффан Алистер Джордж, Митчелл Джеффри Питер, Питт Гэри Роберт Уильям, Лим Чин Ю, Андерсон Келли Хелен

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4985, A61K 31/4375...

Метки: предназначенные, соединения, респираторно-синцитиальных, вирусных, инфекций, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его рацематы, изомеры и/или солигде X1 и Х2 независимо выбраны из CH и N, где по меньшей мере один из X1 или Х2 является N;R1 необязательно может быть замещенным и выбран из 3-10-членного карбоциклического кольца, 5-6-членного моноциклического гетероциклила и 9-10-членного конденсированного бициклического гетероциклила, и 6-членного ароматического кольца, где необязательный заместитель выбран из галогена, C1-4-алкила,...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мак Моррисон Б., Браун С.Дэвид, Насс Джон М., Ванг Йонг, Керни Патрик, Тесфай Зером, Баннен Линн Канне, Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Сюй Вэй

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Номер патента: 24295

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Назаре Марк, Хофмайстер Армин, Карри Жан-Кристоф, Дитц Уве, Вайсс Тило, Шмидт Фридманн, Халланд Нис

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: применение, средств, лекарственных, n-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar выбран из группы, включающей фенил и 5- или 6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и присоединенный через кольцевой атом углерода, которые все являются незамещенными или замещены одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бломгрен Питер А., Карри Кевин С., Митчелл Скотт А., Ли Сёнг Х., Сюй Цзяньцзюнь, Армистед Дэвид М., Хардинг Джеймс П., Кропф Джеффри И., Мл.Антонио Дж., Стэффорд Дуглас Г., Чжао Чжундун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: тирозинкиназы, имидазопиразиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, A61K 31/506...

Метки: пригодные, производные, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, ингибиторов, бета-секретазы, качестве, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Абуруб Актхам, Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван, Энглер Томас Альберт

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: рака, применение, желудка, лечения, агента, средства, получения, химиотерапевтического, лекарственного, комбинации, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Укай Ацуси, Ямамото Сатоси, Сео Рюси, Камидзо Кадзунори, Сугита Мари, Ямамото Хирофуми, Каизава Хироюки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4738, A61K 31/4985...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ортвайн Даниэль Фред, Кроуфорд Джеймс Джон, Вей Бинкинг, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: качестве, брутона, тирозинкиназы, аза-пиридона, соединения, ингибиторов, гетероарилпиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Клайн Томас, Ниссен Хайко, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: дпп-4, лечения, печени, неалкогольной, дистрофии, жировой, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 22895

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Любчанская Валерия Марковна, Граник Владимир Григорьевич, Калинкина Марина Алексеевна, Паршин Валерий Александрович

МПК: A61P 1/00, C07D 471/04, A61K 31/4985...

Метки: производное, противоязвенного, качестве, средства, пиридопиразиндиона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)2. Применение соединения, представляющего собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)в качестве обратимого ингибитора Н,K-АТФазы.3. Применение по п.2 в качестве антисекреторного средства для подавления секреции соляной кислоты в желудке.4....

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камара Фатоумата, Хонда Эидзи, Камисаки Харухи, Танигути Такахико, Имамура Кейсуке, Рэкер Джозеф, Хасуи Томоаки, Куинн Джон Ф., Ван И, Йосикава Масато, Камата Макото, Миура Касеи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4427...

Метки: качестве, фдэ, конденсированные, фосфодиэстераз, ингибиторов, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Метки: качестве, производные, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, ингибиторов, бета-секретазы, bace, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Мартинес Гонсалес Соня, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторов, имидазопираны, качестве, киназ, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Ванхоф Грета Констанция Петер, Макдональд Грегор Джеймс, Конде-Сейде Сусана, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Мартин-Мартин Мария Лус, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 31/4985, A61P 3/00, A61P 25/00...

Метки: производные, заболеваний, применение, неврологических, лечения, психиатрических, расстройств, имидазо[1,2-a]пиразина, профилактики, метаболических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Номер патента: 21723

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: качестве, ингибиторов, бета-секретазы, производные, васе, 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, у которогоR1 и R2 представляют собой водород;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила и С3-6циклоалкила;X1 и X3 представляют собой СН или F;X2 и X4 представляют собой СН;L представляет собой связь или -N(R5)CO-, где R5 представляет собой водород или C1-3алкил;R6 представляет собой водород или трифторметил;Ar представляет собой гомоарил или гетероарил;гомоарил...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Тейтен Ян Йохан Адриан, Блумерс Йоханнес Мартинус Мария

МПК: A61K 31/568, A61K 31/519, A61K 31/4985...

Метки: дисфункции, женщин, комбинации, тадалафила, применение, тестостерона, половой, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Магаро' Габриеле, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Гарроне Беатриче, Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5517, A61P 1/00...

Метки: соединение, получения, содержащая, трициклическое, фармацевтическая, способ, индазольное, композиция

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Номер патента: 21411

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Лоуренс Ронни Максвелл, Исмаил Салима Зара, Крейг Эндрю Саймон

МПК: A61K 31/4985, C07D 498/04, A61P 25/00...

Метки: производного, форма, пиридина, безводная

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в безводной кристаллической форме 1, рентгенограмма XRPD которой включает пики при следующих значениях углов 2 тета: 4,3±0,1, 7,9±0,1, 9,8±0,1, 10,7±0,1, 10,8±0,1, 13,3±0,1, 14,0±0,1, 15,1±0,1 градусов, которые соответствуют межплоскостным расстояниям d, равным 20,4, 11,1, 9,0, 8,3, 8,2, 6,6, 6,3 и 5,9 ангстрем (Å) соответственно.2. Соединение формулы (I) в безводной кристаллической форме 1 по п.1, где...

Номер патента: 20372

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Эльбаваб Самер, Боттон Жерар, Кергоат Мишлине, Шарон Кристине, Валёр Эрик

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4985

Метки: получения, применение, производные, инсулина, лечения, диабета, стимуляторы, секреции, пиридопиразинонов, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где один атом из X, Y, Z, W означает атом азота, а другие означают атом углерода, замещенный заместителем, выбранным из водорода, Т;А означает фенил, гетероарил, выбранный из фуранила, тиенила, пиридила; каждая из этих групп может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Т;R1 означает алкил, алкилоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, R3P4N-алкил; каждая из этих групп может...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4245, A61K 31/4164...

Метки: лечения, зависимости, алкогольной, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дженнингз Эндрю Джон, Ганглофф Энтони Р., Джоунз Бенджамин, Кирянов Андре А.

МПК: A61K 31/542, A61K 31/4985, A61K 31/5365...

Метки: parp, ингибиторы, поли(адф-рибозо)полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...

Номер патента: 19655

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Талли Дейвид, Ву Тао, Чаттерджи Арнаб К., Нагл Адваит, Куэн Келли Л.

МПК: A61P 33/06, A61P 33/02, A61K 31/4985...

Метки: заболеваний, таких, например, как, содержащие, предназначенные, имидазолы, паразитарных, конденсированные, малярия, лечения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaв которой Ra выбран из группы, включающей -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(О)0-2R8, -X3C(O)NR7R8 и бензил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галогензамещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и галогензамещенную С1-С4-алкоксигруппу; где Х3 выбран из группы, включающей связь и С1-С4-алкилен;R1 выбран из группы, включающей -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, фенил,...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Чой Ха-Сун, Чопиук Грегори, Фань И, Ван Чжичэн, Ракер Пол Винсент, Албо Памела А.

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: содержащие, киназы, ингибиторов, конденсированные, гетероциклы, азотсодержащие, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Номер патента: 19255

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Керни Патрик, Баннен Линн Канне, Мак Моррисон Б., Насс Джон М., Тесфай Зером, Ванг Йонг, Сюй Вэй, Баджджалиех Уильям, Браун С.Дэвид, Мэрлоу Чарльз К.

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: содержащие, композиции, фосфатидилинозит-3-киназы, фармацевтические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...

Метки: рака, хинаксолинового, применением, способы, лечения, pi3k-альфа, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Номер патента: 18802

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Лианг Джимми Т., Лэндри-Бэйли Эдриенн М., Сэппи Кэтлин К., Ли-Дутра Элис, Цинзер Хартмут, Бакани Дженесис М., Викболдт Алвах Т., Лохнер Зузанне, Сантиллан Алехандро, Гомес Лоран, Керни Аарон М., Танис Вирджиния М., Фурин Энн М., Грайс Черил А., Броджини Диего, Дэн Сяоху, Кровиан Криста К., Чеунг Юджин И., Сепасси Киа, Мани Неелакандха С., Винер Джон Дж.М.

МПК: C07D 498/04, A61K 31/4985

Метки: лейкотриен, тиазолопиразин-2-илоксифениламинов, модуляторов, качестве, тиазолопиридин-2-илоксифенил, использование, гидролазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые солигде X4, X5, X6 и X7 определяются одним из следующих пунктов а) и b):a) один из X4, X5, X6 и X7 представляет собой атом N, а остальные представляют собой CRa;где каждый из Ra независимо выбран из Н, метила, хлора, фтора или трифторметила;b) каждый из X4 и X7 представляет собой атом N, а каждый из X5 и X6 представляет собой СН;R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, -(СН2)2-3ОСН3,...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван, Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/24, A61K 31/4985...

Метки: комбинации, химиотерапевтическим, опухолей, агентом, применение, лечения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, злокачественных

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Номер патента: 17737

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Гелардини Карла, Ронцони Сильвано, Мартинелли Мариза, Парини Карло

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/4985...

Метки: хронической, активные, азотсодержащие, состояниях, боли, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I)где группы R независимо представляют собой H, C1-6алкил,C5-10арил или CF3;Y представляет собой CH2, C=O;X представляет собой химическую связь, C=O, SO2, C=N-CN;m равно 0, 1;n равно 0, 1;A представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил или группу формулыгде R1, R2, R4 и R5 независимо представляют собой H, галоген, С1-6алкил, C1-6алкокси, циано, C5-10 арил, гидрокси, амино, C1-6алкиламино,...

Номер патента: 17082

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Сартор Франко, Стиплз Ян Филип, Беато Стефания

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: безводная, кристаллическая, орвепитанта, малеата, форма

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1), характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), которая показана на фиг. 1, где рентгенограмма XRD выражена в значениях углов 2 тета и получена с помощью дифрактометра, использующего рентгеновское излучение Kα меди.2. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1) по п.1, характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), выраженной в значениях углов 2 тета и...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Кимура Тейдзи, Сасаки Такео, Сато Нобуаки, Доко Такаси, Миягава Такехико, Кавано Коки, Китазава Норитака, Хагивара Хироаки, Канеко Тосихико, Дои Эрико, Такаиси Мамору, Ито Коити

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/4178...

Метки: арилимидазола, производные, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Бойме Рольф, Эддаиби Саадиа, Маркс Дегенхард, Адно Серж, Шудт Кристиан, Хатцельманн Армин, Тенор Германн

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4412, A61K 31/4985...

Метки: лечения, гипертензии, легочной, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15821

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Хеннесси Алан Джозеф, Дэвис Дэвид Эван, Джордано Илариа, Дэвис Дэвид Томас, Пирсон Нейл Дэвид

МПК: A61K 31/4985, C07D 471/16, A61P 31/00...

Метки: трициклические, антибактериальных, соединения, агентов, качестве, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или N-оксидв которой Z1 и Z2независимо выбраны из CH и N;R1a и R1b независимо выбраны из водорода; галогена; циано; (C1-6)алкила; (C1-6)алкилтио; трифторметила; трифторметокси; карбокси; гидрокси, в случае необходимости замещенного (C1-6)алкилом или (C1-6)ал­коксизамещенным (C1-6)алкилом; (C1-6)алкоксизамещенного (C1-6)алкила; гидрокси(C1-6)алкила; аминогруппы, в случае...

Номер патента: 15569

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кристенсен Инге Тогер, Лундбекк Яне Мари, Андерсен Кнуд Эрик, Дервальд Флоренсио Сарагоса, Хольвег Рольф

МПК: A61P 25/00, A61K 31/496, A61K 31/4985...

Метки: антагонистической, фармацевтические, включающие, соединения, h3-рецептору, эти, отношению, бензотиазолы, гистамина, обладающие, активностью, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...

Номер патента: 15463

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Волк Браян, Чэнь Синь, Сью Кэм В., Биард Джеймз Девид, Вэн Цинхуа, Малвихилл Марк Джозеф, Цзинь Мейчжун, Вернер Дуглас С., Малвихилл Кристен Мишель, Хонда Аяко, Коут Хизер, Ван Цзин, Арнольд Ли Д., Пэникер Биджой, Бхарадвадж Апурба, Дон Хань-Цин, Кру Эндрю-Филип, Тэвэрес Пола А.Р.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: соединение, фармацевтическая, конденсированное, способ, содержащая, бициклическое, рака, ингибитор, mtor, композиция, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

3. Способ лечения лимфомы или рака яичников, включающий введение эффективного количества соединения или соли по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.

Номер патента: 14919

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Палмер Майкл Джон, Молино Джон Мэйджор, Хисли Стивен Эдвард, Джейкобсен Эрик Джон, Мишке Брент Вирджил, Фобиан Иветта Марлин, Роджьер Дональд Джозеф Мл., Мун Джозеф Блэр, Уолкер Джон Кейт, Браун Дэвид Грэхем, Мэддакс Тодд Майкл, Браун Дэвид Луис, Толлефсон Майкл Брент, Филлипс Кристофер, Белл Эндрю Саймон, Хьюгс Роберт О., Фрескос Джон Николас, Оуэн Дэфидд Рис

МПК: A61P 9/00, C07D 471/04, A61K 31/4985...

Метки: пиридин[3,4-b]пиразиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где указанное соединение имеет структуру формулы (I)где R2выбран из группы, состоящей из арила и 5-10-членного кольцевого гетероарила, где указанные заместители R2арил и гетероарил могут быть возможно замещены одним или более заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, оксо, алкила, -OR201, -C(O)R201, -OC(O)R201, -C(O)OR201, -NR201R202,...

Номер патента: 14672

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ле-Дигаре Тьерри, Касара Патрик, Хикман Джон, Женесте Оливье

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: композиции, способ, получения, соединения, которые, содержат, фармацевтические, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой 5-, 6- или 7-членное ароматическое или неароматическое кольцо, которое может содержать 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода, серы и азота, где атом азота может быть замещен линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группой, причем кольцо А, определенное таким образом, не может содержать 2 атома серы или 2 атома кислорода и одним из кольцевых членов может быть С=О группа,n и n',...

Номер патента: 14237

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Мор Детлеф, Траульзен Фридтьоф, Файт Клаус

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61K 31/4985...

Метки: дигидроптеридинонов, инфузионный, стабильный, раствор, хранении

Формула / Реферат:

1. Стабильные при хранении водные инфузионные растворы или растворы для инъекций, содержащие действующее вещество общей формулы (I)гдегде каждое из сокращений Х1, Х2, Х3, X4и Х5 используется вместо соответствующего остатка R1, R2, R3, R4и Ln-Rm5 для обозначения положения, в котором он присоединен к остальной части молекулы, представленной приведенной перед таблицей общей формулой, или его таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереомеры или...