C07D 498/04 — орто-конденсированные системы

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Грауп Майкл, Калла Рао В., Паркхилл Эрик К., Эльзейн Эльфатих, Мартинес Рубен, Венкатарамани Чандрасекар, Ли Сяофэнь, Цзян Роберт Х., Заблокки Джефф, Корки Бриттон Кеннет, Герреро Хуан, Колтун Дмитрий, Перри Тао

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/04...

Метки: модуляторов, ионных, качестве, оксазепины, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 9/12, A61K 31/553, C07D 498/04...

Метки: оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мицутани Хиротаке, Пелюсо Стефан, Клэйборн Кристофер Ф., Вискочил Степан, Критчли Стефен, Визиерс Айраш, Везерхед Габриэл С., Олава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П., Каллис Кортни

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 213/82...

Метки: ферментов, ингибиторов, качестве, применяемые, гетероарильные, соединения, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие двойной активностью обратных агонистов рецепторов h1/антагонистов рецепторов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/04, C07D 498/04, A61K 31/5513...

Метки: рецепторов, активностью, соединения, обратных, обладающие, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, двойной, агонистов, 5-ht2а

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила в качестве соединений, обладающих двойной активностью обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 498/04, A61P 25/00, A61K 31/55...

Метки: обратных, 5-ht2а, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, соединений, обладающих, качестве, соединения, агонистов, двойной, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Изобретения категории «орто-конденсированные системы» в СССР.

Бициклические пиридинилпиразолы

Загрузка...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дамен Петер, Перис Горка, Хиллебранд Штефан, Майсснер Рут, Маттес Амос, Родефельд Ларс, Хадано Хироюки, Бентинг Юрген, Гаугер Штефан, Хельмке Хендрик, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Зудау Александер

МПК: C07D 487/04, A01N 43/56, C07D 471/04...

Метки: пиридинилпиразолы, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Минн Гарретт Берлонд, Велтер Адриана Ингрид, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/5383...

Метки: модуляторов, gamma;-секретазы, новые, замещенные, производные, индола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Бензазепиновое соединение, фармацевтическая композиция, включающая его, и его применение

Загрузка...

Номер патента: 23039

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нагаи Ясухито, Тор Карл Брюс, Асаи Норио, Такахаси Тайсуке, Кавабата Кейко, Симидзу Такафуми, Косио Хироюки

МПК: A61K 31/55, A61P 13/02, A61P 13/00...

Метки: его, соединение, композиция, фармацевтическая, применение, включающая, бензазепиновое

Формула / Реферат:

1. Соединение или его соль, которое представляет собой11-циклопропил-1-(2-метоксиэтил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро-1Н-азепино[4,5-g]хинолин,4-(3-метоксипропил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин,5-циклопропил-4-[(2R)-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин или5-циклопропил-4-[(2S)-3-фтор-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бен­зазепин.2....

Новые соединения в качестве ингибиторов диацилглицеролацил­трансферазы

Загрузка...

Номер патента: 23030

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бетхи Сридхар Редди, Чеунг Муи, Джоши Хемант, Тангирала Рагхурам, Цинь Дунхой

МПК: C07D 498/04

Метки: диацилглицеролацилтрансферазы, новые, ингибиторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой 9-11-членную бициклическую систему, включающую 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из N, О и S, при этом указанная бициклическая система может быть замещена 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, замещенного (C1-C6)алкила, (C3-C7)циклоалкила, галогена, гидроксила, оксо, -C(O)NRcRd, -COOH, C(O)Ra, -SO2Ra, фенилалкила, -((C1-C3)алкил)фенилокси,...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ли Хуэй, Хекродт Тило Дж., Дин Пинюй, Тэйлор Ванесса, Сингх Раджиндер, Макмартри Даррен Джон, Йен Роуз, Чэнь Янь, Тхота Самбаях

МПК: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Метки: jak-киназой, соединения, лечения, заболеваний, опосредованных, способы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гампа Мурлимохан, Муддана Нагешвара Рао, Кота Лаксман, Дварампуди Ади Редди, Намала Рамбабу, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Схинде Анил Карбхари, Шанмуганатхан Дханалакшми, Джасти Венкатесварлу, Саралая Раманатха Шрикантха, Ахмад Иштияки, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рамасастри, Джаяраджан Прадееп, Кодру Падмаватхи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Метки: соединения, лигандов, качестве, гетероциклические, гистаминовых, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камисаки Харухи, Имамура Кейсуке, Хасуи Томоаки, Миура Касеи, Куинн Джон Ф., Рэкер Джозеф, Ван И, Камата Макото, Йосикава Масато, Хонда Эидзи, Камара Фатоумата, Танигути Такахико

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4427...

Метки: конденсированные, ингибиторов, соединения, гетероциклические, фосфодиэстераз, качестве, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Ингибиторы бромодомена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22645

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гейлинг Виктор С., Аудиа Джеймс Эдмунд, Альбрехт Брайан К., Хьюит Майкл С., Васуани Риши Г., Коте Александре, Навесчук Кристофер Г., Леблан Ив, Тейлор Александер М., Харманж Жан-Кристоф

МПК: A61K 31/424, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: ингибиторы, применение, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R5a выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкокси;R5b выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкила;Rc выбран из фенила, гетероарильной группы, имеющей 5, 6 или 9 кольцевых атомов и имеющей, кроме углеродных атомов, от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и 3-7-членного моноциклического или 7-10-членного бициклического...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Масуда Йосиаки, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Мироя Аюму, Асизава Тадаси, Такахаси Осаму, Асаи Акира, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4245, A61K 31/428...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Химмельсбах Франк, Чжуан Линхан, Нар Герберт, Петерс Штефан, Экхардт Маттиас

МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61K 31/473...

Метки: производные, гетероарилкарбонильные, гексагидроинденопиридина, арил, октагидробензохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Гербицидные изоксазоло[5,4-в]пиридины

Загрузка...

Номер патента: 22263

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Цу Тао, Михровская-Плановская Анна Александра, Майор Юлия, Хутцлер Иоганнес, Эванс Ричард Роджер, Ван-Дер-Клут Андре, Штельцер Франк, Моберг Уилльям Карл, Краус Хельмут, Зайтц Томас, Гроссман Клаус, Вичель Маттиас, Райнгрубер Рюдигер, Ньютон Тревор Уилльям, Зимон Аня, Сун Дшунь, Кройц Клаус, Парра-Рападо Лилиана

МПК: C07D 519/00, C07D 498/04, A01N 43/90...

Метки: изоксазоло[5,4-в]пиридины, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Применение изоксазоло[5,4-b]пиридиновых соединений формулы Iили применимых в сельском хозяйстве солей изоксазоло[5,4-b]пиридиновых соединений формулы I в качестве гербицидов, где в формуле I переменные являются такими, как определены ниже,R1 означает водород, галоген, C1-С6-алкил, C1-С6-галоалкил;R2 означает водород, C1-С6-алкил, C1-С6-галоалкил, C1-С6-гидроксиалкил, C3-С6-циклоалкил, C3-С6-галоциклоалкил, C2-С6-алкенил, C2-С6-алкинил;R3...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ямасита Тохру, Фудзимото Такуя, Мураками Масатака, Юкава Томоя, Мизодзири Рио, Хиросе Хидеки, Камата Макото, Фудзимори Икуо, Икеда Зенити, Ясума Цунео

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/416...

Метки: производные, соединений, применение, бициклических, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Безводная форма производного пиридина

Загрузка...

Номер патента: 21411

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Исмаил Салима Зара, Крейг Эндрю Саймон, Лоуренс Ронни Максвелл

МПК: C07D 498/04, A61P 25/00, A61K 31/4985...

Метки: форма, пиридина, безводная, производного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в безводной кристаллической форме 1, рентгенограмма XRPD которой включает пики при следующих значениях углов 2 тета: 4,3±0,1, 7,9±0,1, 9,8±0,1, 10,7±0,1, 10,8±0,1, 13,3±0,1, 14,0±0,1, 15,1±0,1 градусов, которые соответствуют межплоскостным расстояниям d, равным 20,4, 11,1, 9,0, 8,3, 8,2, 6,6, 6,3 и 5,9 ангстрем (Å) соответственно.2. Соединение формулы (I) в безводной кристаллической форме 1 по п.1, где...

Оксазоло[5,4-b]пиридин-5-ильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 21241

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Коатес Дэвид Эндрю, Гилмоур Рэймонд, Мартин Хосе Альфредо

МПК: A61K 31/424, C07D 498/04

Метки: оксазоло[5,4-b]пиридин-5-ильные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой метоксиэтил или этоксиметил;Q представляет собой циклопропил, 2-метилпропанол-2-ил, 3-метилоксетан-3-ил, 1-гидроксиметил-1-циклопропил;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 2-[5-(2,4-дифторфенил)-4-[2-[[(1S)-3-метокси-1-метилпропил]амино]оксазоло[5,4-b]пиридин-5-ил]-1Н-имидазол-2-ил]-2-метилпропан-1-ол, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение...

Производные пиразинооксазепина

Загрузка...

Номер патента: 21079

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Маезаки Хиронобу, Номура Изуми, Сасаки Сигеказу, Кусумото Томоказу

МПК: A61P 21/00, A61P 15/00, A61P 13/02...

Метки: пиразинооксазепина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I0)где R1' представляет собой(1) морфолинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкильной группой(ами),(2) пиперидинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкильной группой(ами),(3) пирролидинильную группу, необязательно замещенную C1-6 алкильной группой(ами), необязательно замещенной С1-6 алкоксильной группой(ами),(4) пирролильную группу, необязательно замещенную С1-6 алкильной...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Велтер Адриана Ингрид, Ву Тонгфей, Бисхофф Франсуа Пол, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Питерс Серж Мария Алоисиус, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4196...

Метки: замещенные, качестве, имидазола, модуляторов, триазола, производные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Конденсированные производные пиридина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20144

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Сасаки Сатоси, Фудзии Нобухиро, Кондо Сигеру, Огуро Юя

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4365...

Метки: конденсированные, применение, пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой О, S или N(C1-6 алкил);R2 представляет собой(А) карбамоил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из(1) C1-6 алкила, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из:(1') атома галогена,(2') циано,(3') амино,(4') C1-6 алкиламино,(5') ди-С1-6 алкиламино, необязательно содержащего один гидрокси,(6') С1-6 алкоксикарбониламино,(7') гидрокси,(8') ди-С1-6 алкилкарбамоила,(9')...

Мезоионные пестициды

Загрузка...

Номер патента: 19955

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чжан Вэньмин, Тонг Ми-Ханх Тхи, Чан Доминик Мин-Так, Макканн Стефен Фредерик, Хоулиок Калеб Уилльям, Коатс Рид Аарон

МПК: A01N 43/54, C07D 401/06, C07D 239/54...

Метки: пестициды, мезоионные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой О;Y представляет собой О;R1 представляет собой Н, галоген; илиR1 представляет собой фенил, нафталенил или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, C1-C4-алкил, C2-C4-алкенил, C2-C4-алкинил, C1-C4-галогеналкил, C2-C4-галогеналкенил, C2-C4-алкилкарбонил,...

Ингибиторы bace

Загрузка...

Номер патента: 19892

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Вот Грант Мэтьюс, Ши Чуншэн Эрик, Аудиа Джеймс Эдмунд, Виннероски Леонард Лэрри, Мерготт Дастин Джеймс, Уотсон Брайан Морган

МПК: C07D 498/04, C07D 279/08, C07D 513/02...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой N-(3-((4aS,7aS)-2-амино-4а,5,7,7а-тетрагидро-4Н-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7а-ил)-4-фторфенил)-5-фторпиколинамид:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Альцгеймера, содержащая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.3. Соединение,...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Симони Даниэле, Джаннини Джузеппе, Карминати Паоло, Пизано Клаудио, Барукелло Риккардо, Кабри Вальтер

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/42, A61K 31/422...

Метки: противоопухолевыми, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, активностями, модулирующие, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Зигмунд Аарон С., Спрингер Стефани, Харманж Жан-Кристоф, Букер Шон, Альбрехт Брайан К., Хангейт Рэндалл В., Петерсон Эмили А., Беллон Стивен, Боуд Кристиан М., Ян Кевин, Ромеро Карина, Льюис Ричард Т., Норман Марк Х., Бауэр Дэвид, Боэцио Алессандро, Стек Маркиан, Поташман Мишель, Ким Тэ-Сон, Д`амико Эрин, Чокетт Дебора, Лю Лонбинь, Си Нин, Хираи Сатоко, Ломан Джулия, Коуплэнд Катрина В.

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/437, A61K 31/4355...

Метки: гетероциклические, производные, конденсированные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Антагонист минералокортикоидного рецептора и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коутс Дэвид Эндрю, Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61P 13/12, A61K 31/5383, A61K 31/4184...

Метки: антагонист, минералокортикоидного, способы, применения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Использование тиазолопиридин-2-илоксифенил- и тиазолопиразин-2-илоксифениламинов в качестве модуляторов лейкотриен а4 гидролазы

Загрузка...

Номер патента: 18802

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Керни Аарон М., Сэппи Кэтлин К., Винер Джон Дж.М., Гомес Лоран, Ли-Дутра Элис, Бакани Дженесис М., Лэндри-Бэйли Эдриенн М., Броджини Диего, Грайс Черил А., Лианг Джимми Т., Лохнер Зузанне, Чеунг Юджин И., Дэн Сяоху, Кровиан Криста К., Сантиллан Алехандро, Викболдт Алвах Т., Танис Вирджиния М., Сепасси Киа, Мани Неелакандха С., Цинзер Хартмут, Фурин Энн М.

МПК: A61K 31/4985, C07D 498/04

Метки: лейкотриен, качестве, использование, гидролазы, тиазолопиразин-2-илоксифениламинов, модуляторов, тиазолопиридин-2-илоксифенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые солигде X4, X5, X6 и X7 определяются одним из следующих пунктов а) и b):a) один из X4, X5, X6 и X7 представляет собой атом N, а остальные представляют собой CRa;где каждый из Ra независимо выбран из Н, метила, хлора, фтора или трифторметила;b) каждый из X4 и X7 представляет собой атом N, а каждый из X5 и X6 представляет собой СН;R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, -(СН2)2-3ОСН3,...

Гетероциклические производные

Загрузка...

Номер патента: 18521

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Чо Сеонг Воок, Ли Вон Ил, Ли Соон Ок, Ко Кванг Сеок, Ли Киоунг Дзун, Им Дзунг Хван, Хан Сун Янг, Парк Чан Хее, Ахн Сунг Ох

МПК: C07D 498/04

Метки: гетероциклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой гетероциклическое производное формулы I(I)где каждый из X1, X2 и Х3 независимо представляет собой углерод или азот при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и Х3 представляет собой азот,R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбраны из группы, включающей водород; гидрокси; C1-C6 алкил; C1-C6 галогеналкил; C1-C6 алкокси; C1-C6 галогеналкокси; галоген; фенил,...

Производные 6н-дибензо[b,e]оксепина в качестве нестероидных антагонистов минералокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: C07D 405/06, A61P 5/40, A61K 31/4184...

Метки: нестероидных, качестве, антагонистов, производные, 6н-дибензо[b,e]оксепина, рецепторов, минералокор­тикоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

4-феноксиметилпиперидины в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 17260

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Леле Жеральд, Никулин Виктор, Уэсткотт-Бейкер Лукас, Эппле Роберт

МПК: A61K 31/4523, C07D 211/30, A61P 3/10...

Метки: активности, качестве, 4-феноксиметилпиперидины, модуляторов, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич, Окунь Илья Матусович, Иващенко Андрей Александрович, Митькин Олег Дмитриевич, Киселев Александр Сергеевич, Кисиль Володимир Михайлович, Ткаченко Сергей Евгеньевич

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4155, A61K 31/407...

Метки: замещенные, способ, индолы, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Производные и аналоги n-этилхинолонов и n-этилазахинолонов

Загрузка...

Номер патента: 16470

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Баллелл Ллуис, Джордано Илариа, Ремуиньян Бланко Модесто Х., Баррос Дэвид, Пендрак Израиль, Росси Джейсон Энтони, Джоунс Грэхем Элджин, Брукс Джеральд, Хеннесси Алан Джозеф, Кастро Пичел Джулия, Дэйнс Роберт А., Фиандор Роман Хосе Мария, Майлз Тимоти Джеймс, Дэббс Стивен, Пирсон Нейл Дэвид, Хоффман Джеймс Б., Чжан Лихуа, Дэвис Дэвид Томас

МПК: A61P 31/06, A61P 31/04, C07D 491/04...

Метки: производные, аналоги, n-этилазахинолонов, n-этилхинолонов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо N-оксидгде Z1 обозначает N, а каждый из Z2, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z2 обозначает N, а каждый из Z1, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z3 обозначает N, а каждый из Z1, Z2 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z1 и Z3 обозначают N, a Z2 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z2 и Z3 обозначают N, a Z1 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z3 и Z4 обозначают N, a Z1 и Z2 независимо...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дои Эрико, Китазава Норитака, Канеко Тосихико, Сасаки Такео, Кавано Коки, Доко Такаси, Такаиси Мамору, Миягава Такехико, Кимура Тейдзи, Ито Коити, Хагивара Хироаки, Сато Нобуаки

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61K 31/4178...

Метки: производные, полициклические, арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные производные и их использование в качестве 5-нт6 рецепторных лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Брандт Петер, Линдквист Бенгт, Рингом Руне, Бертс Веи, Рингберг Эрик, Хаммер Кристин, Хенрикссон Софиа

МПК: C07D 498/18, A61K 31/553, C07D 498/04...

Метки: 5-нт6, качестве, 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные, рецепторных, лигандов, производные, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Пиридиновые производные и их применение для лечения психотических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 13909

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Андреотти Даниэле, Белведере Сандро, Джованнини Риккардо, Альваро Джузеппе, Ди Фабио Романо, Фальки Алессандро

МПК: A61K 31/5383, A61K 31/4439, A61K 31/4985...

Метки: психотических, производные, расстройств, пиридиновые, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(7S,9aS)-7-(гидроксиметил)гексагидропиразино[2,1-с][1,4]оксазин-8(1Н)-ил]-3-пиридинил}-N,2-диметилпропанамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой...

Тетрациклические соединения, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 13406

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Брокко Морисетт, Пуатевен Кристоф, Миллан Марк

МПК: A61P 15/00, A61K 31/5383, A61P 25/16...

Метки: соединения, фармацевтические, получения, композиции, способ, тетрациклические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I трансотносительной конфигурациив которых X представляет собой атом кислорода или группу NR2,Y представляет собой группу, выбранную из -СН2-, -(CH2)2- и -СН=СН-,R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода или группу, выбранную из линейного или разветвленного С1-С6алкила, C3-С8циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильный остаток представляет собой C1-C6 и является...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Номото Юдзи, Утида Син-Ити, Накасато Йосисуке, Охно Тецудзи, Сугавара Масамори, Накадзима Такао, Уесака Нориаки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/444...

Метки: производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Алкильные производные в качестве метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 12206

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Роше Жан-Филип, Порье Николя, Бонне Беатрис, Поли Сония Мария, Бесси Анн-Софи, Эппинг-Джордан Марк, Толлон Ив, Боле Кристелль

МПК: C07D 233/54, C07D 213/56, C07D 215/06...

Метки: алкильные, метаботропных, рецепторов, глутамата, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват такого соединения, где W представляет собой 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом N, смежный с ацетиленовой связью, которое возможно сконденсировано с 5- или 6-членным кольцом, содержащим один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S; при условии, что W представляет собой гетероарил, выбранный из гетероарилов...

Гербицидные комбинации с особыми кетоенолами

Загрузка...

Номер патента: 11553

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Хакер Эрвин, Фойхт Дитер, Хуфф Ханс Филипп, Фишер Райнер, Бояк Гидо, Лер Штефан

МПК: A01N 43/90, A01N 43/38, A01N 43/12...

Метки: кетоенолами, гербицидные, комбинации, особыми

Формула / Реферат:

1. Гербицидная комбинация с эффективным содержанием компонентов (А) и (В), в которой (А) означает один или несколько гербицидов из следующей группы (А), включающей соединения и (В) один или несколько гербицидов из групп (В1)-(В4), где группа (В-1) включает соединения (B1.1) пиноксаден, (B1.2) диклофопметил, (B1.3) клодинафоппропаргил, (B1.4) цигалофопбутил, (B1.5) феноксапроп-Р-этил, (B1.6) галоксифоп-Р и его сложные эфиры, (B1.7)...