C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Зендцик Мартин, Чжао Цянь, Ленуар Франсуа, Смит Трой, Тур Бакари-Барри, Левелл Джулиан Рой, Саттон Джеймс, Пфистер Кейт Брюс, Косталес Абран К., Лю Ган, Палермо Марк Г., Шульц Майкл Дэвид, Ян Фань, Каферро Томас, Лэй Хуаншу, Шейфер Синтия, Чо Йоунг Син

МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара, Шалтен Патрик, Килонда Амюри, Маршан Арно, Гриффиун Герард, Ван Дорен Том

МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/4045...

Метки: родственные, соединения, лечении, производные, использования, заболеваний, нейродегенеративных, индоламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, производные, киназ, бензонитрильные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: У Хун, Паиди Венкатрам Рэдди, Бхайд Раджив С., Гарднер Дэниел С., Хайнс Джон, Сантелла Джозеф Б., Систла Рамеш, Муругесан Натесан, Наир Сатиш К., Дунсиа Джон В., Питтс Уильям Дж., Кумар Шриканта Р.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: соединения, пиридильные, качестве, гетероарилзамещенные, киназ, модуляторов, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кавано Нориюки, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Марлен Фредерик Жак, Клициц Ясна, Маккарти Клайв, Шэнцле Герхард, Конвер-Рейне Серж Гастон, Ист Стивен Питер, Хофманн Маттиас, Бишофф Даниель, Даманн Георг, Скотт Джон

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, C07D 215/20...

Метки: лекарственных, средств, применение, хинолины, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Калбертсон Дебора Л., Дефибер Кристиан, Зёргель Зебастиан, Гунджима Коши, Ле Везу Ронан, Зелингер Даниель, Гросс Штеффен, Кёрбер Карстен

МПК: C07D 403/12, C07D 401/14, C07D 405/14...

Метки: соединения, новые, пиразола, пестицидные

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: активируемых, кальция, высвобождением, ингибиторы, каналов, ионных, производные, crac, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рэфферти Стивен У., Лосо Майкл, Салленбергер Майкл, Шотцингер Роберт Дж., Хекстра Уиллиам Дж., Йейтс Кристофер М.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Зифферлен Тьерри, Болли Мартин, Босс Кристоф, Брочи Кристине, Хайдманн Бибия, Уилльямс Джоди Т.

МПК: A61P 25/26, A61P 25/22, A61K 31/5377...

Метки: 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, производные, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Джойс Джоанна, Саттон Джеймс, Дэниел Дилан

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 45/06...

Метки: ингибиторы, опухолей, csf-1r, лечения, мозга, головного

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сиваку Масахико, Асано Тору, Фукахори Хидехико, Като Кодзи, Маеда Дзунко, Имада Сунао, Такахаси Фумие, Козуки Йосихиро

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цимер Франк, Розингер Кристофер Хью, Кён Арним, Дёрнер-Рипинг Зимон, Хакер Эрвин, Аренс Хартмут, Ван Альмзик Андреас

МПК: C07D 413/12, A01N 43/836, C07D 271/08...

Метки: гербицида, вещества, состоящие, защитного, композиции

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: тревожных, средство, терапевтическое, расстройств

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/47, A61P 31/12, A61K 31/4704...

Метки: гетеробициклические, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лашья Матильда Дениза, Жунг Пьер Жозеф Марсель, Вольф Ханно Кристиан, Де Месмакер Ален

МПК: A01N 43/38, C07D 209/70, A01P 21/00...

Метки: применение, регуляторов, стриголактамовые, роста, растений, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Флентге Чарльз А., Беллиззи Мэри Э., Доннер Памела Л., Крюгер Аллан К., Моттер Кристофер Э., Каспи Дэниел Д., Маринг Кларенс Дж., Кедди Райан Дж., Рандолф Джон Т., Воллер Кевин Р., Саррис Кэти, Джинкерсон Тамми К., Пратт Джон К., Нельсон Лисса Т., Ли Вэнькэ, Хатчинсон Дуглас К., Кати Уоррен М., Гао Йи, Тьюфано Майкл Д., Калифано Джин К., Рокуэй Тодд В., Вагнер Рольф, Бетебеннер Дэвид А., Хатчинс Чарльз У., Дегой Дэвид А., Пател Сачин В., Лю Дачунь, Уэгоу Сэйбл Х., Матуленко Марк А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Номер патента: 23322

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кристо Пьерр, Бентинг Юрген, Зайтц Томас, Хоффманн Зебастиан, Тсучия Томоки, Васнер Пьерр, Клут Йоахим, Вахендорфф-Нойманн Ульрике

МПК: C07D 417/14

Метки: фунгицидов, пиперазина, производные, гетероарилпиперидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой радикалы определены следующим образом:А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; илиА представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Синха Неелима, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Джачхак Сантош Мадхукар, Ирлапати Нагесвара Рао, Дешмукх Гокул Керуджи, Карчхе Виджай Пандуранг

МПК: A61K 31/497, A61P 17/06, A61P 11/06...

Метки: производные, качестве, оксазольные, модуляторов, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лю Юнфу, Ван Лиша, Лян Чуньгэнь, Фэн Личунь, Вон Джейсон Кристофер, Чжэн Сюфан, Го Тао, Ву Сихань, Фэн Сун, Гао Лу, Чэнь Ли, Хуан Мэнвэй, Юнь Хунин, У Джим Чжэнь

МПК: A61P 11/00, A61K 31/553, A61K 31/554...

Метки: соединения, синцитиального, респираторного, заболевания, вирусного, профилактики, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Канкар Жан, Вульпетти Анна, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рожель Оливье, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Альтманн Ева, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: соединения, возрастной, аналоги, индольные, полезные, макулярной, дегенерации, лечения, amd

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Номер патента: 23210

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лонгстафф Адриан, Матьюз Кристофер Джон, Жанмар Стефани Андре Мари, Вайнер Рассел Колин, Вуд Франсиз Кэтрин

МПК: A01N 43/78, C07D 401/08, C07D 405/08...

Метки: обладающие, циклические, гербицидной, производные, активностью, дионы, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает водород;R4 и R5 означают, независимо, водород или метил и/илиR1 и R4 образуют связь;R2 и R3 означают водород;Q означает гетероарил или гетероарил, замещенный C1-С4-алкилом, C1-C3-галоалкилом, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, циано, нитро, галогеном, C1-C3-алкилтио, C1-C3-алкилсульфинилом или C1-C3-алкилсульфонилом, илиQ представляет собой группу, которая выбирается из формул Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7,...

Номер патента: 23204

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вазнер Пьер, Зайтц Томас, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Портц Даниела, Клут Ёахим, Бентинг Юрген, Тсучиа Томоки, Хоффманн Зебастиан, Кристо Пьер, Хиллебранд Штефан

МПК: C07D 417/14, A01N 43/78

Метки: качестве, пиперазинов, фунгицидов, производные, гетероарилпиперидинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой А означает фенил, который может содержать до пяти заместителей, причем заместители независимо один от другого выбирают из ZA-1, илиА означает при необходимости незамещенный или замещенный 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил,...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Нотт Грегори, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Метки: киназ, ингибиторы, апоптозный, регулирующих, сигнал

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Сиракура Сиро, Синода Кацуми, Кодзима Йозо, Сасаки Кацутоси, Кунори Сундзи

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/343...

Метки: анальгетику, подавления, способ, толерантности, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тэйлор Ванесса, Макмартри Даррен Джон, Сингх Раджиндер, Хекродт Тило Дж., Чэнь Янь, Йен Роуз, Дин Пинюй, Тхота Самбаях, Ли Хуэй

МПК: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Метки: опосредованных, jak-киназой, лечения, способы, заболеваний, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Номер патента: 22797

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Покровская Наталия, Цзя Ци, Чжан Зайсюй, Фу Цзяньминь, Ху Дуаньцзи, Кодумуру Вишнумурти, Човдури Султан, Дейлз Натали, Фонарев Джулия, Сунь Шаои

МПК: C07D 417/04, A61P 3/00, A61K 31/427...

Метки: фармацевтическая, ингибиторы, триазольные, применение, их, композиция, производные, стеароил-coa-десатуразы, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы,...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лим Чжонгвон, Петрокки Алессия, Эллис Джон Майкл, Донофрио Энтони, Дюпон-Годе Кристина, Герин Дэвид Джозеф, Чайлдерс Калин Конрад, Сиу Тони, Хайдл Эндрю М., Ди Франческо Мария Эмилия, Машасек Мишелль Р., Ройтершан Майкл Х., Нортруп Алан Б., Ноулес Сандра Ли, О'бойл Брендан М., Ли Чаоминь, Отте Райан Д., Коте Бернар, Робишо Жоэль С., Аррингтон Кеннет Л., Троттер Б.Уэсли, Готье Жак Ив, Ромео Эрик, Берч Джейсон, Гуэй Даниель, Фурнье Жан-Франсуа, Чжоу Хуа, Таока Брендон М., Каттар Соломон, Андресен Брайан М., Алтман Майкл Д., Фишер Кристиан

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: ингибиторов, полиморфы, сульфамидных, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ого Наохиса, Окавара Тадаси, Акияма Ясуто, Асизава Тадаси, Такахаси Осаму, Мироя Аюму, Масуда Йосиаки, Мацуно Кендзи, Асаи Акира

МПК: A61K 31/428, A61K 31/437, A61K 31/4245...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пез Дидье, Пикуль Вилли, Мусси Ален, Беньяхад Абделла, Мартен Язон, Сандринелли Франк, Шевинье Эммануэль

МПК: A61K 31/443, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: композиции, ингибиторы, оксазольные, содержащие, киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Грёбке Цбинден Катрин, Кун Бернд, Блайгер Конрад, Петерс Йенс-Уве, Флор Александр, Грубер Феликс, Кёрнер Маттиас, Родригез Сармиенто Роза Мария

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: соединения, азотсодержащие, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Мейер Антье, Бёме Ливия, Зоммер Роберт, Рамсбек Даниель

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Метки: гетероциклические, качестве, ингибиторов, глутаминилциклазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Линк Джон О., Тренкл Джеймс Д., Келлар Терри, Каналес Эда, Лю Хунтао, Коттелл Джероми Дж., Цзинь Хаолунь, Сквайерс Нил, Филлипс Бартон В., Го Хунянь, Це Уинстон С., Криговский Эван С., Лю Ци, Митчелл Майкл Л., Макман Ричард, Перриш Джей П., Десай Манодж С., Сунь Цзяньюй, Макфадден Райан, Сожье Джозеф Х., Чоу Чиэнь-Хун, Пюнь Хьюн-Цзюн, Шрёдер Скотт Д., Тейлор Джеймс, Вивиан Рэндалл В., Венкатарамани Чандрасекар, Миш Майкл Р., Киршберг Торстен А., Метобо Самуэль Е., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Ян Чжэн-Юй, Шэн Сяонин, Ким Чон Ю., Уоткинс Уильям Дж., Лазервит Скотт И., Хэлкомб Рэндалл Л., Чо Эзоп, Грауп Майкл, Като Дэррил, Бейкон Элизабет М., Сюй Ляньхун

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, C07D 403/14...

Метки: противовирусное, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Номер патента: 21944

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гердес Кристоф, Гнот Марк Же, Циммерманн Катя, Рериг Зузанне, Хаймбах Дирк, Герике Керстен Маттиас, Еске Марио, Бендер Экхард, Бухмюллер Анья, Канчо Гранде Еланда

МПК: C07D 417/14, A61K 31/541

Метки: замещенные, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 означает трифторметил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, дифторметокси-, трифторметоксигруппу или этил;R2 означает 2-гидроксиэт-1-ил, 2-метоксиэт-1-ил, 2-этоксиэт-1-ил, циклопропил или 1-метоксициклопроп-1-ил;R3 означает группу формулыпричем * означает место присоединения к карбонильной группе,или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов его солей.2. Соединение по п.1, отличающееся...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Макдоналд Эдвард, Благг Джулиан, Крамплер Саймон Росс, Пихович Марк

МПК: C07D 401/04, A61K 31/5377, A61K 31/4545...

Метки: рака, качестве, пиримидина, соединения, основе, пути, лечения, ингибиторов, пиридина, сигнального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: C07D 417/14, A61P 31/18, A61K 31/427...

Метки: вируса, соли, ингибитора, гепатита, кристаллические, эффективного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Рамно Джайлялль, Ракхит Суман, Мэддафорд Шон, Дав Питер, Силверман Сара, Аннеди Субхаш К.

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Метки: родственные, бензотиазины, бензоксазины, активностью, ингибирующей, обладающие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ванг Ксиангчжу, Чжанг Суоминг, Пейс Гудвин, Чэн Давэй, Ли Шоуминг, Агарвал Атул, Фадке Авинаш, Лиу Куиксиан, Хасимото Акихиро, Гадхачанда Венкат, Дешпенде Майлинд

МПК: C07D 417/14, C07D 403/12, C07D 403/14...

Метки: аналоги, циклические, пептидов, ингибиторы, 4-амино-4-оксобутаноил, репликации, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...