Гейсен Хенрикус Якобус Мария

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, C07D 265/30...

Метки: производные, 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Прокопкова Хана, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5377, A61P 25/28...

Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Минн Гарретт Берлонд, Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61K 31/5383, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: замещенные, модуляторов, качестве, индола, производные, gamma;-секретазы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: бета-секретазы, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, производные, пригодные, качестве, ингибиторов, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Оельрих Дэниел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: бета-секретазы, ингибиторов, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные, качестве, васе, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел

МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: производные, модуляторы, gamma;-секретазы, триазольные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4196, A61P 25/28...

Метки: качестве, триазола, модуляторов, gamma;-секретазы, бициклического, производные, новые, замещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мартинес Ламенка Каролина, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/16, A61K 31/535...

Метки: 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, качестве, производные, ингибиторов, бета-секретазы, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ву Тонгфей, Бертело Дидье Жан-Клод, Велтер Адриана Ингрид, Минн Гарретт Берлонд, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/4178...

Метки: модуляторов, имидазола, производные, качестве, gamma;-секретазы, замещенные, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Чжуан Вэй, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Зая Мирко, Оельрих Дэниел, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Метки: производные, оксазолопиридина, имидазопиридина, бензимидазола, gamma;-секретазы, замещенные, качестве, модуляторов, бензоксазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд

МПК: A61K 31/416, A61P 25/28, C07D 403/12...

Метки: качестве, производные, индазола, замещенные, модуляторов, gamma;-секретазы, азаиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел, Бертело Дидье Жан-Клод, Велтер Адриана Ингрид, Ву Тонгфей, Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61K 31/4353, A61P 25/28, C07D 403/10...

Метки: замещенные, качестве, gamma;-секретазы, бициклические, новые, соединения, гетероциклические, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/4188...

Метки: имидазола, замещенные, модуляторов, бициклические, производные, качестве, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Номер патента: 10630

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: C07D 405/14, A61K 31/445, C07D 405/12...

Метки: активностью, пиперидинбензамиды, 4-(аминометил, 5нт4-антагонистической, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...

Номер патента: 9464

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 405/12, A61P 1/00

Метки: качестве, замещённого, 4-(аминометил, бензамиды, 5нт4-рецепторов, пиперидина, гидроксикарбонилфенилом, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Бензамиды 4-(аминометил)пиперидина, замещенного гидроксикарбонилфенилом формулы (I) их стереоизомеры или фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные и основно-аддитивные соли, в которых -Rl-R2- является двухвалентным радикалом формулы R3 представляет водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкилоксигруппу; R4 представляет водород, галоген, C1-6алкил; R5 представляет водород или C1-6алкил, и радикал -OR5, расположенный в 3- или 4-положении...

Номер патента: 9259

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: A61P 1/00, A61K 31/445, C07D 405/12...

Метки: пиперидинбензамиды, 5нт4-антагонистов, аминосульфонилзамещенные, 4-(аминометил, качестве

Формула / Реферат:

1. Аминоалкилсульфонилзамещенные 4-(аминометил)пиперидинбензамиды формулы (I) их стереохимически изомерная форма, их N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где -R1-R2- является двухвалентным радикалом формулы -O-CH2-CH2-O- (а-3), -O-CH2-CH2-CH2-O- (а-5), R3 означает водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкокси; R4 означает водород, галоген, C1-6алкил; циано; амино или моно или...

Номер патента: 8514

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/4525, A61K 31/453, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, качестве, бензамиды, 5-нт4-антагонистов, 4-(аминометил, замещённые, пиперидин

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которой -R1-R2- представляет собой бивалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где...

Номер патента: 8504

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/453, A61P 1/04, C07D 405/12...

Метки: 4-(аминометил, 5нт4-антагонисты, бензамиды, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где в...

Номер патента: 3608

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Мелеманс Анн Луиз Габриелль, Де Клейн Мишель Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босманс Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: A61K 31/445, A61P 1/00, C07D 405/12...

Метки: желудочно-кишечных, 4-(аминометил)пиперидинбензамиды, лечения, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксид, его пролекарство или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где в указанной формуле -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -O-CH2-O- (a-1), -O-CH 2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH 2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH 2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH 2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), ...