A61K 31/4704 — 2-хинолиноны, например карбостирил

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн

МПК: A61P 31/12, A61K 31/47, A61K 31/4704...

Метки: качестве, гетеробициклические, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 22442

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Руф Торстен, Массана-Монтехо Эрик

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/06, A61P 11/08...

Метки: лечения, легочной, функции, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oh

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэток­си)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-он, в форме рацемата, стереоизомера или смеси стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата для производства лекарственного средства для применения путем ингаляции для нормализации легочной функции пациента, которым является человек, страдающий от астмы или хронического...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бандо Такудзи, Аоки Сатоси, Фукана Макото, Яно Кацухико

МПК: C07D 215/22, A61K 31/4704, A61P 25/18...

Метки: кристаллов, способ, частиц, получения, безводных, мелких, арипипразола

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Луо Гуанглин, Дубовчик Джин М., Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Равула Йотхсна, Патнала Срирамахандра Мурти, Камбхампати Рама Састри, Бхирапунени Геопинадх, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мохаммед Абдул Рашид

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4704, A61P 25/00...

Метки: 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, лигандов, качестве, 5-нт4, рецептора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Номер патента: 19440

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пуиг-Дуран Карлос, Марчуэта Эреу Иоланда, Каррера-Каррера Франсеск, Мойес-Валльс Энрике

МПК: C07D 215/26, A61K 31/4704, A61P 11/00...

Метки: качестве, мезилат, адренергического, рецептора, агониста, beta;2, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она

Формула / Реферат:

1. Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.2. Соль по п.1, выбранная из группы, включающей мезилат (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенил­этокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она, мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1(R)-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1 или 2 в...

Номер патента: 18918

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Гилберт Джулиан Клайв, Гриствуд Роберт Вильям

МПК: A61K 31/137, A61K 31/167, A61K 31/4704...

Метки: лечения, прогестин, атрофии, beta;-агонист, предотвращения, комбинация, применение, содержащая, ткани, мышечной

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани, содержащая β2-агонист и прогестин в форме продукта для раздельного, одновременного или последовательного введения.2. Комбинация согласно п.1, где прогестином является мегестрол.3. Комбинация согласно п.2, где мегестрол находится в виде соли уксусной кислоты.4. Комбинация согласно п.1, где прогестином является медрокси-прогестерон-ацетат.5. Комбинация согласно любому из...

Номер патента: 18908

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Марчуэта Эреу Иоланда, Моьес Вальс Энрике

МПК: A61K 31/4704, C07D 215/26, A61P 11/00...

Метки: 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-oha, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соликоторый включает:а) реакцию в ксилольном растворителе соединения формулы (V)где P1 и Р2 представляют собой защитные группы для гидроксигрупп и L представляет собой уходящую группу,с 6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексан-1-амином формулы (IV)с получением соединения формулы...

Номер патента: 17459

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Цолльнер Томас, Ревинкель Хартмут, Май Эккехард, Хассфельд Йорма, Бергер Маркус, Шэкке Хайке

МПК: A61K 31/4704, A61P 29/00, C07C 49/233...

Метки: средств, получения, качестве, применения, способ, противовоспалительных, 5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде R4 означает 7-фтор-заместитель,R1, R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из хлора, фтора, метоксигруппы,R5 выбран из S-CH2-CH3, -O-CH2-CH3, -S-CH3, -О-СН3, -ОН и -Cl,и их соли.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные из списка,...

Номер патента: 16262

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Брамбилла Гаэтано, Микин Брайан Джон, Льюис Дэвид Эндрю

МПК: A61K 31/167, A61K 31/57, A61K 31/4704...

Метки: препараты, дозирующих, форме, ингаляторов, давлением, фармацевтические, раствора

Формула / Реферат:

1. Препарат в форме раствора для дозирующего ингалятора, находящийся под давлением и содержащий формотерола фумарат в комбинации с беклометазона дипропионатом в качестве активных лекарственных веществ в соотношении в пределах от 1:3 до 1:100 по массе, растворенных в смеси гидрофторалканового пропеллента и этанола, взятого в качестве сорастворителя в количестве, составляющем менее 20 мас.%, для использования для предупреждения и/или лечения...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Сейверт Скотт Д., Блатт Лоренс М., Радхакришнан Рамачандран, Бейгелман Леонид

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4704, A61K 31/4412...

Метки: системы, стресс-активированной, способ, протеинкиназной, модуляции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13405

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Льюис Дэвид Эндрю, Миакин Брайан Джон, Пиветти Фаусто, Дельканале Маурицио

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/58, A61K 31/573...

Метки: дозирующих, ингаляторов, давлением, состав, аэрозоля

Формула / Реферат:

1. Состав аэрозоля, который включает активный ингредиент, представляющий собой будесонид, сжиженный пропеллент HFA, сорастворитель, выбранный из фармацевтически приемлемых спиртов, и секвестрант, выбранный из группы, состоящей из фосфорной кислоты и серной кислоты, при этом фосфорная кислота содержится в количестве, эквивалентном 0,0004-0,040% вес./вес. 15М фосфорной кислоты в расчете на общий вес состава, и серная кислота содержится в...

Номер патента: 13351

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Бодрия Алессандро, Сольяни Раскини Аннамария

МПК: A61K 47/12, A61K 9/08, A61K 31/4704...

Метки: распыления, введения, действия, длительного, препараты, фармацевтические, бета2-агонист, содержащие, путем

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический препарат, не содержащий пропеллент, в форме готового к применению препарата для введения путем распыления, содержащий:1) физиологически приемлемую водорастворимую соль 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1Н)-хинолинона (кармотерол) в качестве активного ингредиента;2) растворитель, выбранный из воды или водного раствора, содержащего по меньшей мере 50% об./об. воды, и...

Номер патента: 10311

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Гандертон Дэвид, Пиветти Фаусто, Дельканале Маурицио, Льюис Дэвид, Миакин Брайан

МПК: A61K 9/12, A61K 31/4704, A61M 15/00...

Метки: дозированный, давлением, заполнения, аэрозоля, состав, способ, ингалятор

Формула / Реферат:

1. Состав аэрозоля, который содержит 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1Н)-хинолинон или его соль, в частности гидрохлоридную соль, сжиженный пропеллент, представляющий собой гидрофторалкан, сорастворитель, выбранный из фармацевтически приемлемых спиртов, и высококонцентрированную фосфорную кислоту, причём состав находится в виде раствора, в котором...

Номер патента: 9875

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4704, A61K 31/498...

Метки: 6-алкенил, 6-фенилалкил, замещённые, ингибиторов, полимеразы, 2-хиноксалиноны, 2-хинолиноны, качестве, поли(адф-рибоза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...

Номер патента: 8592

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гэндертон Дейвид, Феррарис Алессандра, Черч Таня Кэтлин, Микин Брайан Джон, Брамбилла Гаэтано, Льюис Дейвид Эндрю, Дейвис Ребекка Джейн

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/46, A61K 31/485...

Метки: дозированные, растворы, бета-2-агонистов, давлением, содержащие, ингаляторы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический аэрозольный препарат для введения при помощи дозированного ингалятора под давлением, содержащий в качестве активного ингредиента b2-агонист длительного действия, выбранный из 2(1Н)-хинолинонового производного формулы где R1 представляет собой метил и R2 представляет собой водород или R1 и R2 образуют метиленовый мостик (CH2)n, n равно 1 или 2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, представляет собой водород, гидрокси,...

Номер патента: 6711

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Джазан Элиза, Шейфер Синтия, Махаевски Тим, Пекки Сабина, Макбрайд Крис, Тэйлор Кларк, Маккреа Билл, Ренхауэ Пол

МПК: C07D 405/04, A61K 31/4704, C07D 401/04...

Метки: качестве, хинолиноновые, тирозинкиназы, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемая соль соединения или фармацевтически приемлемая соль таутомера где Y представляет -NR12R13-группу; Z представляет NR14-группу; R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из групп H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -OH, -OR15-групп, -NR16R17-групп, замещенных и незамещенных амидинильных групп, замещенных и незамещенных гуанидинильных...