Келер Ян
Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a
Номер патента: 23663
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Килберн Джон Пол, Келер Ян, Ланггор Мортен, Мариго Мауро, Нильсен Якоб, Пюшль Аск
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...
Метки: фермента, фенилимидазола, ингибиторов, гетероароматические, качестве, производные, pde10a
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...
Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a
Номер патента: 21606
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Келер Ян, Пюшль Аск, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Ланггор Мортен
МПК: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/437...
Метки: ингибиторов, фермента, производные, pde10a, качестве, гетероароматические, арилтриазольные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...
Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a
Номер патента: 21415
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Келер Ян, Мариго Мауро
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...
Метки: pde10a, производные, фермента, ингибиторов, качестве, 2-арилимидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...
Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств
Номер патента: 21410
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Фарах Мохамед М., Келер Ян, Ритзен Андреас, Нильсен Якоб
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...
Метки: композиция, фермента, лечения, качестве, фенилимидазола, расстройств, pde10a, фармацевтическая, новое, психиатрических, нейродегенеративных, применение, ингибитора, производное, основе
Формула / Реферат:
1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...
Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a
Номер патента: 18880
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Нильсен Якоб, Ритзен Андреас, Фарах Мохамед М., Келер Ян, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол
МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...
Метки: качестве, фермента, производные, новые, pde10a, фенилимидазола, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...
Производные 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина в качестве ssri
Номер патента: 12752
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Келер Ян, Нергор Мортен Банг, Юль Карстен, Сейберг Джимми
МПК: A61K 31/404, A61P 29/00, C07D 209/30...
Метки: производные, качестве, 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы I где атом серы присоединен к индолу через любой циклический углерод индола и где R1-R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, С3-8циклоалкила и С3-8циклоалкил-С1-6алкила или R1 и R2 вместе с азотом образуют 4-7-членный цикл, не содержащий или содержащий одну двойную связь, причем необязательно указанный цикл в дополнение к указанному азоту содержит еще один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы;...
Производные 2-(1h-индолилсульфанил)ариламина для применения при лечении аффективных расстройств, боли, нгдв и стрессового недержания мочи
Номер патента: 11418
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Кролл Фридрих, Юль Карстен, Келер Ян
МПК: C07D 209/30, A61P 25/00, A61K 31/496...
Метки: производные, боли, мочи, расстройств, стрессового, нгдв, лечении, применения, 2-(1h-индолилсульфанил)ариламина, недержания, аффективных
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) в виде свободного основания или его соли где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; каждый из R1-R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген, циано, нитро, С1-6алк(ен/ин)ил, С3-8циклоалк(ен)ил, С3-8циклоалк(ен)ил-С1-6алк(ен/ин)ил, амино, С1-6алк(ен/ин)иламино, ди(С1-6алк(ен/ин)ил)амино, С1-6алк(ен/ин)илкарбонил, аминокарбонил, С1-6алк(ен/ин)иламинокарбонил,...
Производные 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина в качестве ssri
Номер патента: 10666
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Нергор Мортен Банг, Юль Карстен, Сейберг Джимми, Келер Ян
МПК: C07D 209/30, A61P 29/00, A61K 31/404...
Метки: 2-(1н-индолилсульфанил)бензиламина, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы I где атом серы присоединен к индолу через любой циклический углерод индола и где R1-R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C3-8циклоалкила и C3-8циклоалкил-C1-6алкила или R1 и R2 вместе с азотом образуют 4-7-членный цикл, не содержащий или содержащий одну двойную связь, причем необязательно указанный цикл в дополнение к указанному азоту содержит еще один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы;...
Производные циклопропила в качестве антагонистов рецептора nk3
Номер патента: 9477
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Нергор Мортен Банг, Нильсен Серен Меллер, Бьернхольм Берит, Поульсен Андерс, Келер Ян, Хансен Туре, Руланд Томас
МПК: A61K 31/495, A61K 31/435, A61P 25/00...
Метки: производные, качестве, антагонистов, циклопропила, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1-R5 независимо выбирают из водорода и галогена; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; R7 является группой фенил-CR8R9-, R8 и R9 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила; n равно 0, 1 или 2; Q выбирают из (ii), (iii), стрелки указывают на место присоединения: где R11 выбирают из фенила или бензила; R12 является фенилом; R13 является водородом, или гидрокси, или одной...
Производные 4-(2-фенилоксифенил)пиперидина или -1,2,3,6- тетрагидропиридина в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина
Номер патента: 9417
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Келер Ян, Кролл Фридрих
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4418, A61K 31/451...
Метки: тетрагидропиридина, обратного, захвата, серотонина, производные, качестве, 1,2,3,6, 4-(2-фенилоксифенил)пиперидина, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Производное 4-(2-фенилоксифенил)пиперидина или 1,2,3,6-тетрагидропиридина общей формулы I где пунктирная линия ---- означает простую связь или двойную связь; R1, R2, R3, R4, R5 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-6-алкила, C1-6-алкилокси, галоген-С1-6-алкила; или R2 и R3 вместе образуют гетероцикл, конденсированный с фенильным кольцом, выбранный из a R1, R4, R5 имеют определенные выше значения; R6, R7, R8, R9 независимо...
Производные 4-(2-фенилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина в качестве ингибиторов повторного поглощения серотонина
Номер патента: 9282
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Андерсен Ким, Юль Карстен, Келер Ян, Руланд Томас, Банг-Андерсен Бенни, Йергенсен Мортен, Пюшль Аск
МПК: C07D 211/70, A61K 31/4409, A61P 25/00...
Метки: ингибиторов, качестве, поглощения, серотонина, 4-(2-фенилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина, производные, повторного
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 4-[2-(4-фторфенилсульфанил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-хлорфенилсульфанил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-метоксифенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-(5-метил-2-п-толилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-фторфенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-хлорфенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина,...
Замещенные галогеном производные 4-фенил-1-пиперазинила, их применение и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 8627
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Фелдинг Якоб, Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни
МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61K 31/496...
Метки: применение, фармацевтическая, замещенные, композиция, 4-фенил-1-пиперазинила, галогеном, производные, содержащая
Формула / Реферат:
1. Замещенное галогеном производное 4-фенил-1-пиперазинила формулы I где W является N, и пунктирная линия, исходящая от W, показывает, что связь отсутствует; R1 и R2 независимо выбраны из атомов галогена; R3 выбран из водорода, галогена, C1-6-алкила, С2-6-алкенила, С2-6-алкинила, трифторметила, C1-6-алкокси, арилокси, аралкокси, гидрокси, амино, C1-6-алкиламино, ди(C1-6-алкил)амино, нитро и циано; n равно 2, 3, 4 или 5; X является СН2, S или...
Производные аминоиндана в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина и захвата норэпинефрина
Номер патента: 7655
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Келер Ян, Брегнедаль Петер, Бегесе Клаус Петер, Пюшль Аск
МПК: A61K 31/135, A61P 25/22, A61K 31/357...
Метки: производные, ингибиторов, обратного, аминоиндана, норэпинефрина, качестве, серотонина, захвата
Формула / Реферат:
1. Соединение аминоиндана, имеющее формулу I где X означает -O-, -S- или -CR4R5-; Y означает -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9- или -CR6=CR7-; или X и Y вместе образуют группу -CR4=CR5- или -CR4=CR5-CR6R7-; и U означает -O-, -S- или -CR10R11 или X означает -O-, -S- или -CR4R5-; и Y и U вместе образуют группу -CR6=CR7-, -CR6=CR7-CR10R11- или -CR6R7-CR10=CR11-; или X, и Y, и U вместе образуют -CR4=CR5-CR6=CR7-; R1 и R2 независимо выбраны из водорода,...
Производные индола, пригодные для лечения расстройств цнс
Номер патента: 6315
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни, Андерсен Ким, Феллинг Якоб
МПК: A61K 31/4045, C07D 401/14, A61P 25/06...
Метки: цнс, пригодные, индола, лечения, производные, расстройств
Формула / Реферат:
1. Замещенное производное индола формулы I где (a) один из Y1 и Y2 представляет собой N, который связан с Y4, а другой из Y1 и Y2 представляет собой CO, CS, SO или SO2 и Y4 представляет собой CH2; (b) один из Y1 и Y2 представляет собой N, который связан с Y4, а другой из Y1 и Y2 представляет собой CH2 и Y4 представляет собой CO, CS, SO или SO2; или (c) один из Y1 и Y2 представляет собой N, который связан с Y4, а другой из Y1 и Y2 представляет...
4-,5-, 6-и 7-индольные производные, полезные при лечении заболеваний центральной нервной системы
Номер патента: 6155
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни
МПК: A61P 25/06, A61K 31/4045, C07D 401/14...
Метки: 4-,5, 7-индольные, полезные, нервной, производные, лечении, системы, заболеваний, центральной
Формула / Реферат:
1. 4-, 5-, 6- или 7-Метилензамещенное индолильное производное формулы I где заместитель R представляет собой арил или гетероарил, где указанная арильная или гетероарильная группа может быть замещена один или несколько раз заместителями, выбранными из атома галогена, циано-, нитрогруппы, C1-6-алкила, C2-6-алкенила, C2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкокси-, C1-6-алкилтио-, гидроксигруппы, гидрокси-C1-6-алкила,...
Производные 3, 4-дигидро-1н-изохинолин-2-ила
Номер патента: 6082
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Банг Нергор Мортен, Кролл Фридрих, Поульсен Андерс, Бьернхольм Берит, Келер Ян
МПК: C07D 409/12, A61K 31/445
Метки: 4-дигидро-1н-изохинолин-2-ила, производные
Формула / Реферат:
1. Производное 3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ила формулы I где R1 означает группу R11CO-, R11CS-, R11SO2-, R11OCO-, R11SCO- или R11CO-CR12R13-, где R11 представляет собой C1-12алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, C3-8циклоалкил-C1-6алкил, арил, арил-C1-6алкил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, тетрагидропиранил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 4H-бензо[1,3]диоксинил, необязательно замещенный галогеном, где каждая из указанных...
Галогензамещённые производные 4-фенил-1-пиперазина, -пиперидина и -тетрагидропиридина
Номер патента: 5013
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Фелдинг Якоб, Банг-Андерсен Бенни, Келер Ян
МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 403/02...
Метки: 4-фенил-1-пиперазина, пиперидина, тетрагидропиридина, галогензамещённые, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где W является C, CH или N и пунктирная линия, исходящая от W, обозначает связь, если W является C; и отсутствие связи, если W является N или CH; R1 и R2 независимо выбраны из водорода и галогена, при условии, что по крайней мере один из R1 и R2 является атомом галогена; R3 выбран из водорода, галогена, C1-6-алкила, C2-6-алкенила, C2-6-алкинила, трифторметила, C1-6-алкокси, арилокси, аралкокси, гидрокси, амино,...