Патенты с меткой «селективные»

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йегер Адам Ричард, Хансон Майкл Ален, Пич Роберт, Скот Фиона Лоррэйн, Брэнчмэри Ингурути, Тимони Грэгг Алан, Мартинборуг Эстер, Боэм Маркус Эф, Хуанг Лиминг, Мурджани Маниша, Брукс Джэнифер Эл, Тамийя Юнко

МПК: A61K 31/425, A01N 43/78

Метки: модуляторы, селективные, сфингозин-1-фосфата, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Номер патента: 23886

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ларсен Бьярн Дюе, Петерсен Иветт Миата

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26

Метки: пептида-2, селективные, аналоги, glp-2, глюкагонподобного

Формула / Реферат:

1. Аналог глюканоподобного пептида 2 (GLP-2), представленный общей формулой IIгде R1 представляет собой водород, C1-4алкил (например, метил), ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;Х2 представляет собой Gly, Ala или Sar;Х3 представляет собой Glu или Asp;Х5 представляет собой Ser или Thr;Х6 представляет собой Phe или Pro;Х7 представляет собой Ser или Thr;Х8 представляет собой Asp или Ser;Х9 представляет собой Glu или Asp;X10 представляет собой...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ховейда Хамид, Дутой Гийом, Рой Мари-Одиль, Фразер Грем Ловат

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61P 29/00...

Метки: триазолопиразиновые, рецептора, методы, опосредованных, антагонисты, рецепторами, использования, селективные, соединения, нарушениях, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Номер патента: 20095

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ди Лео Альфредо, Бароне Макеле

МПК: A61K 31/05, A61K 31/357, A61K 31/352...

Метки: композиции, эстрогена, волокна, бета-рецептору, фитоэстрогены, содержащие, диетические, селективные

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного фитоэстрогена или смеси фитоэстрогенов, которые являются селективными агонистами β-рецептора эстрогена, и по меньшей мере одного нерастворимого и неусвояемого волокна или их смеси, выбранной из группы, состоящей из некрахмальных полисахаридов, для приготовления композиции, предназначенной для профилактической или терапевтической локальной обработки пероральным введением патологического состояния...

Номер патента: 16613

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Уоллас Оуэн Брендан, Фрэнк Скотт Алан, Дэлли Роберт Дин, Хинклин Рональд Джей, Додж Джеффри Алан, Шеферд Тимоти Алан

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4523, A61K 31/4453...

Метки: эстрогена, лечения, симптомов, модуляторы, рецепторов, вазомоторных, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равно 0, 1 или 2;n равно 1, 2, 3 или 4;R представляет собой Н или метил при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил;R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2;X представляет собой О или NR3;X1 представляет собой О, СН2 или С=O;R6 представляет собой Н или F,R2 представляет собой C1-С6-алкил; C1-C6-алкокси; NR5R5a; фенокси...

Номер патента: 14224

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Долтон Джеймс, Миллер Дуэйн Д., Йин Донгхуа, Хэ Яли

МПК: A01N 31/16, C07C 233/15, A01N 37/18...

Метки: селективные, способы, андрогенового, применения, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo тканеизбирательной андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой Iгде X представляет собой О;Z представляет собой NO2, COR, COOH или CONHR;Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или Sn(R)3;Q представляет собой алкил, галоген, N(R)2, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3, NHCSCF3,...

Номер патента: 13818

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Хванг Донг Дзин, Веверка Карен А., Чен Дзюн, Стейнер Митчелл С., Долтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/655, A61K 31/275...

Метки: полизамещённые, применения, селективные, способы, модуляторы, андрогенов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение - селективный модулятор рецептора андрогенов (SARM), представленное структурой формулы IVгде X представляет собой О;G представляет собой О или S;Т представляет собой ОН;R представляет собой (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил, дигалоген(С1-C6)алкил, тригалоген(C1-C6)алкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, фенил, галоген, (С2-С6)алкенил или ОН;R1 представляет собой CH3;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, CF3,...

Номер патента: 12930

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Алсина-Фернандес Хорхе, Чжан Ляньшань, Боквист Бенгт Кристер

МПК: A61K 47/48, C07K 14/575, A61K 38/00...

Метки: агонисты, vpac2, селективные, рецептора, пептидные

Формула / Реферат:

1. Пегилированный пептидный агонист рецептора VPAC2, содержащий последовательность, выбранную изи С-концевой удлиняющий сегмент, где N-конец С-концевого удлиняющего сегмента связан с С-концом пептидной последовательности и где С-концевой удлиняющий сегмент содержит последовательность аминокислот формулыгде Xaa1 представляет собой Gly, Cys или отсутствует;Хаа2 представляет собой Gly, Arg или отсутствует;Хаа3 представляет собой Pro, Thr или...

Номер патента: 12262

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Фрэнк Скотт Алан, Уоллас Оуэн Брендан, Шеферд Тимоти Алан, Хинклин Рональд Джей, Дэлли Роберт Дин, Додж Джеффри Алан

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4453, A61K 31/55...

Метки: модуляторы, эстрогена, лечения, селективные, симптомов, вазомоторных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Ia где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2, 3 или 4; R представляет собой Н или метил, при условии, что если m равно 1 или 2, то R должен представлять собой Н, и если m равно 0, то R должен представлять собой метил; R1 представляет собой Н, SO2(н-С4-С6-алкил) или COR2; X представляет собой О или NR3; Y представляет собой О, S, SO или NR4; R2 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, NR5R5a, фенокси или фенил,...

Номер патента: 12071

Опубликовано: 28.08.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 1/08, A61P 3/04...

Метки: агонисты, терапевтического, селективные, воздействия, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение Y4 рецепторного агониста, отличного от РР, селективного к Y4 рецептору по сравнению с Y1 и Y2 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y4 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y4-рецепторного распознавания, представленную как...

Номер патента: 11861

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 3/04, A61K 8/00...

Метки: селективные, рецепторов, терапевтического, воздействия, агонисты

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, селективного в отношении Y2 и Y4 рецепторов по сравнению с Y1 рецептором, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 и/или Y4 рецепторов, причём: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y-рецепторного распознавания, представленную как...

Номер патента: 11860

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 3/04, A61K 8/00...

Метки: селективные, воздействия, терапевтического, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, отличного от PYY3-36, селективного к Y2 рецептору по сравнению с Y1 и Y4 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является PP-складчатым пептидом или PP-складчатым пептидом-миметиком, выбранным из PYY, NPY, миметиков PYY и миметиков NPY, которые содержат С-концевую аминокислотную последовательность Y2-рецепторного...

Номер патента: 11744

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Веверка Карен А., Миллер Дуэйн Д., Стейнер Митчелл С., Хэ Яли, Долтон Джеймс Т., Йин Донгхуа

МПК: C07C 233/05, A61K 31/165, A61K 31/275...

Метки: андрогеновых, селективные, применения, модуляторы, рецепторов, способы, галогенированные

Формула / Реферат:

1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), структура которого представлена формулой IIa где X означает O; Z означает CN, COOH, COR, NO2, NHCOR или CONHR; Y означает CF3, I, Br, Cl, CN, C(R)3 или Sn(R)3 либо Z и Y вместе с бензольным кольцом, к которому они прикреплены, образуют конденсированную бициклическую, карбоциклическую или гетероциклическую кольцевую систему, содержащую нафтил, хиназолил или пиримидинил; Q...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бауер Эккхарт, Додс Хенри, Рудольф Клаус, Дрейер Александер, Штенкамп Дирк, Шиндлер Маркус, Арндт Кирстен, Лустенбергер Филиппо, Мюллер Штефан Георг

МПК: A61P 25/06, A61K 31/4545, C07D 401/04...

Метки: cgrp-антагонисты, также, применение, получения, средств, способ, совместимые, селективные, качестве, лекарственных, физиологически, соли

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Номер патента: 9199

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Джао Венквинг, Миллер Дуэйн Д., Мархевка Крейг А., Долтон Джеймс

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/415...

Метки: модуляторы, способы, андрогенных, n-мостиковые, рецепторов, применения, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение селективный модулятор андрогенного рецептора (SARM), представленное формулой I где G представляет собой O или S; О или S; X представляет собой NH или NR; Т представляет собой ОН или OR; Z представляет собой NO2, CN, COOH, COR, NHCOR или CONHR; Y представляет собой CF3, F, I, Br, Cl, CN или C(R)3; Q представляет собой (С1-12)алкил, галоген, CF3, CN, C(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3,...

Номер патента: 9023

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мартин-Ортега Фингер Мария Делорес, Ферритто-Креспо Рафаэль

МПК: A61P 3/10, A61K 31/192, C07C 235/20...

Метки: пролифератором, пероксисом, селективные, модуляторы, активируемого, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 2. Соединение по п.1, где структурная формула представлена формулой II или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Номер патента: 8024

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Шеперд Тимоти Алан, Льюис Джордж Сал, Джоунз Скотт Алан, Хаммел Конрад Уилсон, Дэлли Роберт Дин, Фонг Кин Чиу, Уоллас Оуэн Брендан, Фрэнк Скотт Алан, Додж Джеффри Алан

МПК: A61P 5/32, A61K 31/4453, C07D 295/08...

Метки: эстрогенных, группу, рецепторов, модуляторы, селективные, фенилсульфонильную, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где m, q и r независимо равны 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R обозначает Н или COR2; R0 в каждом случае независимо обозначает ОН, CF3, галоген, C1-С6алкил или C1-С6алкокси; R1 и R1' независимо обозначают C1-С6алкил, C1-С6алкокси, NR3R3a, CF3 или CH2CF3; или если n и q равны 0, то фрагмент -SO2R1 вместе с фенильным кольцом, к которому он присоединен, может образовывать фрагмент формулы (а) или (b): где t и v равны 0, 1...

Номер патента: 7101

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хэ Яли, Йин Донгхуа, Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс

МПК: A61P 5/26, A61K 31/167, A01N 37/18...

Метки: рецептора, модуляторы, селективные, применения, андрогенового, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой где X представляет собой О; Z представляет собой NO2, CN, COR или CONHR; Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или SnR3; R представляет собой алкильную группу или ОН и Q представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо. 2....

Номер патента: 4290

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Орнштейн Пол Лесли, Филла Сандра Энн, Чэппелл Эми Сьюзон, Джонсон Кирк Уиллис, Бликман Дэвид

МПК: C07D 401/06, A61K 31/00, A61P 25/06...

Метки: iglur5, мигрени, селективные, лечения, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Применение 3S,4aR,6S,8aR-6-(((4-карбокси)фенил)метил)-1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения лекарственного средства для лечения мигрени. 2. Применение соединения формулы I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой H, C1-C20алкил, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения...

Номер патента: 3613

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Оломбар Ален, Эдмонд-Аль Ксавье, Ван Брук Дидье, Пройетто Винченцо

МПК: C07D 211/26, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, человека, антагонисты, производные, селективные, уреидопиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где каждый из R1 и R2 независимо друг от друга представляет собой водород или (C1-C3)алкил; R3 представляет собой водород; а также его соли с минеральными или органическими кислотами и его сольваты. 2. Соединение по п.1 в форме (+)-изомера в (R)-конфигурации. 3. 1-Бензоил-3-(3,4-дихлорфенил)-3-[3-[4-(N',N'-диметилуреидо)-4-фенилпиперидин-1-ил]пропил]пиперидин и его соли и сольваты. 4....

Номер патента: 3399

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Хименес Гвасч Ферран, Микель Боно Игнасио-Хосе, Фарреронс Гальеми Карлес, Фернандес Гарсия Андрес, Фернандес Серрат Ана Мария, Монсеррат Видаль Карлос, Лагунас Арналь Кармен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 471/04...

Метки: азины, селективные, ингибиторы, сох-2, амидазо, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенный имидазо[1,2a]азин формулы (I) или его фармацевтически приемлемый сольват и его соль присоединения кислоты, где A и B независимо выбирают из N и CH, при условии, что если A представляет N, тогда B также представляет N; R1 выбирают из группы, состоящей из CH3 и NH2; R2 и R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH3, Cl, Br, COCH3 и OCH3; и R4, R5 и R6, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, (C1-C3)алкила,...

Номер патента: 2778

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Винтер Марк А., Нил Дэвид А., Макдональд Джон Х.III, Мэттьюс Дональд П., Белл Майкл Г., Дрост Кристин А., Рито Кристофер Дж., Шукер Энтони Дж., Джесудейсон Синтия Д., Кроуелл Томас А.

МПК: A61K 31/416, C07D 209/04

Метки: бетта, агонисты, селективные, 3-адренергические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Х1 представляет -О-, -ОСН2-; R2 представляет Н, (C1-C4)алкил или фенил; R3 представляет водород; R4 является необязательно замещенным гетероциклом или группой, выбранной из группы, состоящей из X2 представляет связь или линейный или разветвленный алкилен с 1-5 атомами углерода; R5 представляет Н или (C1-C4)алкил; R6 представляет Н или (C1-C4)алкил; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены,...

Номер патента: 1217

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Рито Кристофер Дж., Шакер Энтони Дж., Белл Майкл Г., Эврард Дебора А., Кровелл Томас А., Макдональд Джон Х., Мэттьюз Дональд П., Винтер Марк А.

МПК: C07D 257/04, A61K 31/41

Метки: beta;3-адренергические, агонисты, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет ОН, галоген, SO2NHR2, CO2R2, CONHR2, NHCOR2, -NH (необязательно замещенный арил), СF3 или CF2H, причем термин "арил" обозначает необязательно замещенный фенил или нафтил; R1' представляет Н, галоген, C1-C4 алкил, ОН, SO2NHR2, СO2R2, CONHR2, NHCOR2, СF3 или CF2H; R2 представляет Н, C1-C4 алкил или арил, где арил определен как указано выше; R3 представляет Н или C1-C4 алкил; R4 представляет остаток,...