Патенты с меткой «селективных»
Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена
Номер патента: 23970
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Лагу Бхарат, Пандит Четан, Бок Марк Гари, Сасмал Санджита, Улльрих Томас
МПК: C07D 487/04, A61P 5/26, A61K 31/416...
Метки: качестве, селективных, андрогена, модуляторов, применение, пиразолина, рецептора, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...
Сопряженные пирролидино-циклопропановые производные в качестве селективных ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа
Номер патента: 20238
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Карниато Денис, Кристманн-Франк Серж, Лепифре Франк, Шмидлен Фабьен, Валё Эрик, Роше Дидье
МПК: A61K 31/407, A61P 3/10, C07D 471/04...
Метки: типа, пирролидино-циклопропановые, селективных, производные, 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы, ингибиторов, сопряженные, качестве
Формула / Реферат:
1. Сопряженное пирролидино-циклопропановое производное формулы (III) или формулы (IV)где R1, R2 совместно с W, к которому они присоединены, образуют С3-С4-циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено одним или несколькими заместителями Z;R3, R4 каждый представляет собой Н;R5, R6 каждый представляет собой Н;R7 представляет собой Н;W представляет собой (С)n;X отсутствует;Y представляет собой С6-С14-арил или гетероарил, который...
Производные 7-азаиндола в качестве селективных ингибиторов 11-бета-гидроксистероида дегидрогеназы 1 типа
Номер патента: 19707
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Шультц Мелани, Аллаку-Бозек Софи, Роше Дидье, Карниато Денис
МПК: C07D 471/04, A61K 31/33, A61P 25/00...
Метки: типа, 11-бета-гидроксистероида, качестве, дегидрогеназы, 7-азаиндола, ингибиторов, производные, селективных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1, R2 представляют собой независимо друг от друга Н, А, С3-8циклоалкил;R3, R4 представляют собой Н;R5, R6 представляют собой Н;X представляет собой -(С)m- или -S(O)2-;Y представляет собой С3-8циклоалкил, фенилокси, фенил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный Hal, А, С1-4алкилокси;А представляет собой С1-6алкил;n имеет значение 1 или 2;m имеет значение 0 или 1,и его физиологически приемлемые соли.2....
Твердые формы селективных модуляторов рецепторов андрогена
Номер патента: 18611
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Далтон Джеймс Т., Хонг Дэвид, Ан Тай, Дикасон Дэйв, Берд Томас Дж.
МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61P 5/26...
Метки: модуляторов, твердые, формы, андрогена, рецепторов, селективных
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма D (S)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-(4-цианофенокси)-2-гидрокси-2-метилпропанамида, которая характеризуется:а) рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей пики при углах °2θ (d измеряется в Å), составляющих приблизительно 4.4 (19.9), 8.5 (10.4), 8.8 (10.0), 11.3 (7.8), 12.7 (6.9), 13.8 (6.4), 14.4 (6.1), 14.6 (6.0), 15.1 (5.8), 16.1 (5.5), 16.6 (5.3), 16.9 (5.2), 18.0 (4.9), 18.7 (4.7), 19.0...
Производные 2-адамантилмочевины в качестве селективных ингибиторов 11β-hsd1
Номер патента: 17923
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Карньято Денис, Шарон Кристине, Роше Дидье, Хок Бьёрн, Глайтц Иоганнес
МПК: A61K 31/381, A61K 31/17, A61K 31/24...
Метки: качестве, ингибиторов, селективных, 11β-hsd1, производные, 2-адамантилмочевины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой Н, ОН или OR8;R2 представляет собой Н, метил, этил или изопропил, или R2, Y и атом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное C5-C8 кольцо, необязательно замещенное R3, R4 и/или R5;Y представляет собой простую связь или C1-C4-алкил или C1-C4-алкилокси;W представляет собой циклопентил, фенил, нафтил, инданил, пиперидинил, пирролидинил, фуранил, имидазолил, пиридинил, тиофенил,...
Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)
Номер патента: 15542
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Мл.Алфорд К., Лантер Джеймс К., Нг Реймонд А., Суй Чжихуа
МПК: A61K 31/422, A61P 5/00, A61K 31/4184...
Метки: андрогена, бензимидазолы, 2-замещенные, качестве, рецептора, селективных, sarms, модуляторов, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...
Производные ксантина в качестве селективных агонистов hm74a
Номер патента: 14556
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Мэйсон Эндрю Макмертри, Пинто Иван Лео, Хэтли Ричард Джонатан Дэниэл
МПК: A61K 31/495, A61P 3/00, A61P 9/00...
Метки: качестве, производные, селективных, ксантина, hm74a, агонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где R1представляет собой -(алкилен)m-Х-(алкилен)n-Y;где m и n равны числу атомов углерода в алкиленовой цепи;X представляет собой группу, выбранную из гетероарила и гетероциклила;Y представляет собой группу, выбранную из арила, гетероарила и О-арила; которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6 алкила, C2-6...
Лечение нарушений костной ткани с использованием селективных модуляторов адрогенных рецепторов
Номер патента: 13738
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Долтон Джеймс, Миллер Дуэйн Д., Веверка Карен А., Стейнер Митчелл С., Кирби Джеффри
МПК: C07F 7/22
Метки: использованием, ткани, лечение, адрогенных, костной, модуляторов, нарушений, рецепторов, селективных
Формула / Реферат:
1. Способ лечения субъекта, имеющего нарушения костной ткани, включающий введение названному субъекту соединения - селективного модулятора рецептора андрогенов (SARM), где названное соединение SARM представлено структурой формулы IXили его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, N-оксида или любой их комбинации.2. Способ по п.1, где названное нарушение костной ткани является остеопорозом, остеопенией, увеличенной резорбцией кости, переломом...
N- ациламинобензольные производные в качестве селективных ингибиторов моноаминооксидазы в
Номер патента: 9372
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Виле Рене, Томас Эндрью Уилльям, Родригес Сармьенто Роса Мария, Холидон Синесе
МПК: C07C 233/33, C07C 233/25, C07C 233/15...
Метки: моноаминооксидазы, производные, качестве, селективных, ингибиторов, ациламинобензольные
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы в которой R1 обозначает галоген, галоген-(С1-С6)алкил, цианогруппу, С1-С6алкоксигруппу или галоген-(С1-С6)алкоксигруппу; R21, R22, R23 и R24 независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей водород, (С1-С6)алкил, галоген, галоген-(С1-С6)алкил, гидроксигруппу, С1-С6алкоксигруппу или -СНО; R3 обозначает водород или С1-С3алкил; R4, R5 независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей водород, С1-С6алкил,...
Лечение атрофии мышц с помощью селективных модуляторов андрогенового рецептора
Номер патента: 7921
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Миллер Дуэйн Д., Веверка Карен А., Долтон Джеймс Т., Стейнер Митчелл С.
МПК: A61K 31/165, A61K 31/32, A61K 31/16...
Метки: лечение, модуляторов, атрофии, рецептора, мышц, андрогенового, помощью, селективных
Формула / Реферат:
1. Способ лечения субъекта, страдающего от заболевания, связанного с атрофией мышц, введением соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (SARM). 2. Способ по п.1, который включает введение аналога, производного, изомера, метаболита, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, гидрата или N-оксида указанного SARM соединения или любой их комбинации. 3. Способ по п.1, где указанное SARM...
Замещенные бензопираны в качестве селективных агонистов бета-рецептора эстрогена
Номер патента: 7382
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Пфайфер Ланс Аллен, Лугар Чарльз Уиллис III, Ричардсон Тимоти Айво, Додж Джеффри Алан, Норман Брайан Херст, Кришнан Венкатеш Гари, Нойбауэр Блейк Ли
МПК: C07D 311/60, A61P 35/00
Метки: бета-рецептора, селективных, качестве, замещенные, бензопираны, эстрогена, агонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1, R2 и R3, каждый независимо, является -Н, C1-С6 алкилом, -ОН, C1-С6 алкокси, галогеном или -СFз; R5 является водородом или C1-С6 алкилом; Y1, Y2 и Y3, каждый независимо, является -Н или C1-С6 алкилом и G является -СН2-, -СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, в котором G является -СН2-. 3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором Y2 и Y3 оба являются -Н....
Новые замещенные 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил] пиперидиновые производные и их применение в качестве селективных непептидных агонистов дельта-опиоидов
Номер патента: 6507
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Гомес-Санчес Антонио, Ленартс Йозеф Элизабет, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Мерт Тео Франс
МПК: A61K 31/445, A61P 25/04, C07D 401/04...
Метки: агонистов, непептидных, селективных, замещенные, дельта-опиоидов, пиперидиновые, производные, качестве, применение, 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...
Замещённые анилиновые пиперидины в качестве селективных антагонистов мсн
Номер патента: 5934
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Чен Чиен-Ан, Марзабади Мохаммад Р., Уэтзел Джон, Лу Каи, Дзианг Ю, Делеон Джон Э., Лагу Бхарат
МПК: A61K 31/445, C07D 211/30
Метки: замещённые, анилиновые, селективных, мсн, пиперидины, качестве, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру где R1 представляет собой водород, прямой или разветвленный C1-C7 алкил, монофторалкил или полифторалкил, арил или гетероарил, где арил или гетероарил необязательно замещены одним или несколькими -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CH3, -CF3, -COCH3, -CO2R2, фенилом, фенокси или прямым или разветвленным C1-C7 алкилом; R2 представляет собой прямой или разветвленный C3-C4 алкил или циклопропил; R3 представляет собой...
Никотинамидные бензоконденсированные гетероциклические производные, полезные в качестве селективных ингибиторов pde4-изозимов
Номер патента: 4885
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Марфэт Энтони, Чэмбер Роберт Джеймс
МПК: C07D 417/12, A61K 31/665, C07D 413/12...
Метки: ингибиторов, гетероциклические, качестве, производные, селективных, бензоконденсированные, pde4-изозимов, полезные, никотинамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1.0.0) где m равен 1; n равен 1; RA и RB представляют собой -H, -CF3 или -(C1-C6)алкил, замещенный -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 или -C(=O)NH2 в количестве 0 или 1, или оба RA и RB, взятые вместе, представляют собой спиро-(C3-C6)циклоалкил, замещенный -F, -Cl, -CF3 или -CN в количестве 0 или 1; один из RC и RD представляет собой -H, а другой представляет собой -H, -(C1-C4)алкил или фенил, каждый замещенный -F, -Cl или -CN в...
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина быстрого запуска для лечения половой дисфункции
Номер патента: 4101
Опубликовано: 25.12.2003
Автор: Тор Карл Брюс
МПК: A61K 31/138, A61P 15/00
Метки: захвата, запуска, серотонина, применение, селективных, лечения, обратного, дисфункции, половой, ингибиторов, быстрого
Формула / Реферат:
1. Применение селективного ингибитора обратного захвата серотонина быстрого запуска или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или регуляции половой дисфункции у млекопитающего, где лекарственное средство адаптировано к введению в случае необходимости. 2. Применение по п.1, где селективный ингибитор обратного захвата серотонина быстрого запуска является краткодействующим. 3. Применение по п.1 или...
Производные амида гетероарил-гексановой кислоты, их получение и их применение в качестве селективных ингибиторов связывания mip-1-альфа с его рецептором ccr1
Номер патента: 2146
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Посс Кристофер Стенли, Браун Мэттью Фрэнк, Кэт Джон Чарлз
МПК: A61K 31/47, A61P 37/08, C07D 215/54...
Метки: применение, селективных, производные, связывания, кислоты, гетероарил-гексановой, ингибиторов, рецептором, амида, получение, mip-1-альфа, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С2-С9)гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из группы, в которую входят водород, галогено, (C1-С6)алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом фтора, гидрокси, (C1-С6)алкокси, фенил, (С2-С9)гетероарил; R2 представляет собой фенил-(CH2)m-, нафтил-(CH2)m-, (С3-С10)циклоалкил-(CH2)m-, (C1-С6)алкил или (С2-С9)гетероарил-(CH2)m-,...
Производные бензил (иден)-лактамов, их получение и применение в качестве селективных (ант)агонистов рецепторов 5-нт1а и/или 5-нт1d
Номер патента: 1485
Опубликовано: 23.04.2001
Автор: Хауард Гарри Р.
МПК: C07D 209/34, A61K 31/395, A61P 25/00...
Метки: бензил, производные, применение, иден)-лактамов, 5-нт1d, селективных, получение, антагонистов, качестве, 5-нт1а, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I, изображенной ниже, где R1 представляет собой 2-диметиламиноэтоксигруппу или группу формулы G1, G2, G3, G4 или G5, которые изображены ниже, где Е представляет собой кислород, серу, SO или SO2; R6 и R7 независимо выбраны из водорода, (С1-С6)алкила, [(С2-С4)алкил]арила, где арильная группировка представляет собой фенил или нафтил, и гетероарила-(СН2)q, где гетероарильная группировка выбрана из пиридила, пиримидила,...
Аналоги 4-замещенных пиперидинов и их применение в качестве антагонистов субтипов селективных рецепторов nmda.
Номер патента: 1133
Опубликовано: 30.10.2000
Авторы: Вудвард Ричард, Лан Нэнси К., Зоу Занг-Лин, Бидж Кристофер Ф., Кина Джон Ф.В., Райт Джонатан, Вебер Экард, Кай Суи Ксионг
МПК: A61K 31/445, C07D 215/16
Метки: применение, рецепторов, аналоги, субтипов, 4-замещенных, качестве, nmda, антагонистов, пиперидинов, селективных
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Аr1 представляет арильную группу и Аr2 представляет бициклическую гетероарильную группу, каждая из которых может быть независимо замещена водородом, гидроксилом, алкилом, галогеном, нитро, арилом, аралкилом, амино, галогенированной алкильной группой, -NHAc, -NHSO2Me, -N(SO2Me)2, -СОNН алкилом, -SO2NH2, алкилгуанидиновой группой, низшей алкиламиногруппой...