C07K 5/08 — трипептиды

Номер патента: 24173

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Скола Пол Майкл, Саркунам Кандхасами, Минвелл Николас А., Раджамани Рамкумар, Редучинтала Кишоре В., Нагалакшми Пуличарла

МПК: C07D 237/32, A61P 31/14, C07D 217/24...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где q имеет значение 1;---- представляет собой двойную связь;Rp представляет собойRp присоединен к основному молекулярному фрагменту через любой замещаемый атом углерода в группе;n имеет значения 0, 1 или 2;Х0 выбран из СН и N;X1 выбран из СН и N;X2 и X3 независимо выбраны из СН и N;при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 является отличным от N;каждый Ra независимо...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: полиморфы, ингибиторов, соли, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Риголлье Паскаль, Зимик Оливер, Раман Пракаш, Брандль Трикси, Сиперсауд Мохиндра

МПК: A61K 31/403, A61P 31/22, C07D 209/96...

Метки: органические, инфекции, лечения, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Номер патента: 20973

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61K 38/55, C07K 5/08, C07D 277/56...

Метки: получения, кристаллическая, соединения, способ, кетоэпоксидного, форма, трипептидного

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллической формы соединения формулы (II)где кристаллическая форма имеет величины 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48,включающий(i) получение раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе;(ii) доведение раствора до...

Номер патента: 19327

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Сумма Винченцо, Макколи Джон А., Ливертон Найджел Дж., Харпер Стивен

МПК: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: качестве, ингибитора, хиноксалиновое, вгс, макроциклическое, соединение, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Сун Ксиченг Дэвид, Бабин Роберт Эдвард, Снайдер Нэнси Джун, Колладо Иван, Виктор Франц, Чен Шу Хьюи, Ванг К.Мей, Гарсиа-Паредес Кристина, Тебби Марк Джозеф, Ламар Джейсон Эрик, Гуо Декьи, Дзин Линг, Паркер Реймонд Самьюэл III, Йип Ивонн Йи Май, Гласс Джон Ирвин

МПК: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/08...

Метки: протеазы, пептидомиметические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Номер патента: 17495

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Кодайра Хироси, Симизу Хидеаки, Савада Сейго, Абе Ацухиро

МПК: A61P 21/02, A61K 38/00, A61P 1/18...

Метки: ингибиторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или фенильную группу; R2 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, которая может быть замещена одной или несколькими фенильными или галогенфенильными группами; R3 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу,...

Номер патента: 17448

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чжанг Суоминг, Ванг Ксиангчжу, Фадке Авинаш, Агарвал Атул

МПК: A61K 38/00, A61P 31/12, C07K 5/02...

Метки: 4-амино-4-оксобутаноиловые, пептиды, вирусной, ингибиторы, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 и R2 соединяются с образованием необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О, либо необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О и конденсированного с необязательно замещенным 5-7-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом;R3,...

Номер патента: 16568

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сиблат Стефан, Конг Ксянки, Делорме Даниэль, Ву Ксинфу, Левеск Софи, Боузиде Абдеррахим, Бачанд Бенуа, Валаде Исабель, Атфани Мохамед, Мигнолт Дэвид

МПК: A61P 25/28, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: способы, 3-амино-1-пропансульфоновой, кислоты, доставки, соединения, композиции, носители

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV) или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное изпри этом аа1 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты;аа2 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты, или отсутствует;при этом указанные аа1 и аа2 представляют собой остатки аминокислот, соответствующие формуле (VI)при этом R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из следующих: C1-C12-алкил,...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Ван Чживэй, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: качестве, активирующей, ингибиторов, протеазы, композиции, каналы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Номер патента: 15827

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Чжао Цянь, Скола Пол Майкл, Чжэн Барбара Чжичжэнь, Д`андреа Стэнли, Ван Алан Сяндун

МПК: A61K 31/401, C07K 5/08, A61P 31/00...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равно 1;R1 выбран из гидрокси и -NHSO2R7;R2 представляет собой С2алкил, С2алкенил или дифторметил;R3 представляет собой 4-бифенил-4-ил;R4 представляет собой -OR8;R5 представляет собой С3-4алкил, С7алкенил или 4-трет-бутилбензил;R6 представляет собой трет-бутоксикарбонил, возможно замещенный галогеном, трет-бутиламинокарбонил, адамантан-1-илоксикарбонил,...

Номер патента: 15415

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Граупе Михаель, Линк Джон О., Венкатарамани Чандрэсикар

МПК: A61K 31/00, A61K 31/74, A61K 47/00...

Метки: гепатита, hcv, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Е представляет собой -COCONHR6, где R6представляет собой водород, алкил, циклоалкил, аралкил или гетероаралкил, где ароматическое кольцо необязательно замещено одним или двумя галоидами;R1 представляет собой алкил, циклоалкилалкил, где алифатические или алициклические группы в R1необязательно замещены одним или двумя радикалами Rb, которые независимо выбирают из гидрокси, алкокси, арилокси, гетероарилокси, алкилтио,...

Номер патента: 14688

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лебан Йоханн, Кралик Мартин

МПК: C07D 233/00, C07K 5/04, A61K 38/04...

Метки: раковых, пролиферации, ингибиторы, т-клеток, кератиноцитов, клеток

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его соли или стереоизомергде Y представляет собой группу формулы (III)R1 представляет собой фенил, 4-пиридил, 3-пиридил, 2-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиразинил, 1-пиразолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 2-индолил, 3-индолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-тетрагидротиено[3,4-d]имидазол-2-он-ил, 4-феноксибенз-1-ил, которые возможно замещены галогеном,...

Номер патента: 13331

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Холловэй М.Катарин, Ливертон Найджел Дж., Людмерер Стивен У., Радд Майкл Т., Макинтайр Чарльз Дж., Олсен Дэвид Б., Вакка Джозеф П., Макколи Джон А.

МПК: A61K 38/06, C07K 5/08, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, вируса, протеазы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где р и q оба равны 1;R1 является CONR10SO2R6;R2 является C1-С6алкилом или С2-С6алкенилом, где указанный алкил или алкенил необязательно замещен 1-3 атомами галогена;R3 является C1-С8алкилом или C3-С8циклоалкилом;R5 является Н;R6 является C3-С6циклоалкилом;Y является С(=O);Z является О;М является С1-С12алкиленом или С2-С12алкениленом икаждый R10 независимо является Н или...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Венгловски Стивен М., Кондроски Кевин Р., Стенгел Петер Дж., Дохерти Джордж А., Джоси Джон А., Блатт Лоренс М., Эндрюс Стивен В., Маддуру Мачендер Р., Кеннеди Април Л., Джианг Ютонг, Вудард Бенджамин Т.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/495, C07D 209/00...

Метки: репликации, качестве, макроциклические, ингибиторов, соединения, вирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Номер патента: 9295

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бордело Жозе, Гуле Сильвия, Форжион Паскаль, Бейли Мюррей Д., Ллина-Брюне Монтсе, Бхардвай Пунит, Ранкур Жан, Гудро Натали, Гори Вида, Гиро Элиза, Халмос Тедди

МПК: A61P 31/00, C07D 417/04, C07K 5/08...

Метки: соединения, качестве, гепатита, ингибиторов, вируса

Формула / Реферат:

1. Рацемат, диастереоизомер или оптический изомер соединения формулы (I) где В означает (С1-С10)алкил или (С3-С7)циклоалкил, а) где указанный алкил и циклоалкил может быть моно-, ди- или тризамещенным группой (С1-С3)алкил и б) где указанный алкил может быть моно- или дизамещенным группой О-(С1-С4)алкил и в) где указанный алкил может быть моно-, ди- или тризамещен атомами галогена и г) где каждая из указанных циклоалкильных групп означает 4-,...

Номер патента: 7855

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Альтамура Мария, Феди Валентина, Систо Алессандро, Джолитти Алессандро, Паскуи Франко, Гуиди Антонио, Хармат Николас, Качальи Валерио, Нанничини Россано, Джаннотти Данило, Маджджи Карло Альберто

МПК: A61K 31/395, A61P 11/06, A61K 31/38...

Метки: основные, линейные, соединения, имеющие, nk-2, активность, антагонистическую, композиции, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает ароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из бифенила, фенилэтилена, нафтила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана и индола, необязательно N-замещенного C1-C6алкильной группой, которая может быть необязательно замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора,...

Номер патента: 7838

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Корти Анджело

МПК: A61K 38/19, A61K 31/70, A61K 38/21...

Метки: конъюгированные, используемые, терапии, цитокины, опухолей

Формула / Реферат:

1. Конъюгированный продукт, обладающий противоопухолевой активностью, включающий цитокин, выбранный из TNF или IFNg, и лиганд, содержащий NGR-мотив. 2. Конъюгированный продукт по п.1, где цитокин представляет собой TNFa или TNFb. 3. Конъюгированный продукт по пп.1-2, где лиганд представляет собой лиганд рецептора CD13, который выбирают из группы, включающей антитела или их активные фрагменты, пептиды или миметики пептидов. 4. Конъюгированный...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик, Мейер Эдди, Мартинс Джеймс Б., Ларсен Бьярн Дюе, Кйолбье Анн Луиз, Петерсен Йорген Соберг, Йенсен Петер Холм, Йоргенсен Никлас Рие, Ниельсен Мортен Шак

МПК: A61K 31/195, A61K 31/53, A61K 31/05...

Метки: способствующих, применение, связям, межклеточным, новое, медицинское, соединений

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Номер патента: 7742

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Дж., Ллина-Брюне Монсе

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08

Метки: протеазы, гидроксипролиновый, простой, трипептиды, хинолина, несущие, гепатит, эфир, предназначенные, замещённого, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2Ph; R2 обозначает С4-С6циклоалкил; R3 обозначает трет-бутил или С5-С6циклоалкил и R4 обозначает С4-С6циклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает NHSO2Ph. 3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает гидрокси. 4. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, в котором R2 обозначает циклопентил или...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08, A61K 38/06...

Метки: вируса, активностью, пептиды, отношении, макроциклические, обладающие, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....

Номер патента: 5310

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Мураками Казуо, Исида Юити, Сузуки Фумияки

МПК: A61P 9/12, C07K 5/08, A61K 38/04...

Метки: средства, гипотензивные

Формула / Реферат:

1. Способ селекции вещества, способного контролировать активацию проренина, при осуществлении которого в качестве индикатора служит способность модифицировать активацию проренина, происходящую посредством белок-белковых взаимодействий в области профрагмента проренина без изменения первичной структуры. 2. Способ селекции вещества, способного контролировать активацию проренина, при осуществлении которого в качестве индикатора служит способность...

Номер патента: 1391

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Клейн Скотт И., Чекай Марк, Гарднер Чарльз Дж., Молино Брюс Ф.

МПК: A61P 7/02, C07K 5/08

Метки: антитромботические, пептиды, псевдопептиды, азациклоалкилалканоильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII где В представляет собой алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкилциклоалкил, алкилциклоалкилалкил, арил, аралкил, алкиларил или алкиларалкил; Е1 представляет собой Н; Е2 представляет собой a -углеродную боковую цепь природной a -аминокислоты, Н, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкилциклоалкил, алкилциклоалкилалкил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил, гетероциклил, замещенный гетероциклил,...