C07D 413/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лэй Хуаншу, Ленуар Франсуа, Шейфер Синтия, Левелл Джулиан Рой, Саттон Джеймс, Шульц Майкл Дэвид, Ян Фань, Зендцик Мартин, Смит Трой, Пфистер Кейт Брюс, Лю Ган, Косталес Абран К., Палермо Марк Г., Чжао Цянь, Чо Йоунг Син, Тур Бакари-Барри, Каферро Томас

МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...

Метки: качестве, мутантной, ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перри Тао, Корки Бриттон Кеннет, Паркхилл Эрик К., Цзян Роберт Х., Венкатарамани Чандрасекар, Калла Рао В., Эльзейн Эльфатих, Грауп Майкл, Герреро Хуан, Заблокки Джефф, Ли Сяофэнь, Колтун Дмитрий, Мартинес Рубен

МПК: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...

Метки: модуляторов, ионных, качестве, оксазепины, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Дорен Том, Ройас Де Ла Парра Вероника, Шалтен Патрик, Алласиа Сара, Маршан Арно, Килонда Амюри, Гриффиун Герард

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4045, C07D 403/12...

Метки: родственные, лечении, индоламида, заболеваний, использования, нейродегенеративных, производные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: производные, бензонитрильные, качестве, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лингард Айан, Феррара Марко, Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Бертани Барбара

МПК: A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437...

Метки: лекарственного, качестве, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бишофф Даниель, Хофманн Маттиас, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Маккарти Клайв, Конвер-Рейне Серж Гастон, Ист Стивен Питер, Даманн Георг, Шэнцле Герхард, Клициц Ясна, Марлен Фредерик Жак, Скотт Джон

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, C07D 215/20...

Метки: применение, замещенные, лекарственных, средств, качестве, хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф, Кремозер Клаус

МПК: A61P 1/16, A61K 31/42, A61P 3/10...

Метки: связывающие, соединения, x-рецептор, nr1h4, активность, модулирующие, фарнезоидный

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Буцкий Адам, Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Павловский Мацей

МПК: C07C 311/21, C07D 261/20, C07D 319/18...

Метки: производные, сульфонамидные, цнс, бензиламина, лечения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Номер патента: 24685

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Таборине Тот Мариа Юлиа, Баркоци Йожеф, Лукач Дьюла, Шипош Эва, Хегедюш Ласло Йожеф, Краснаи Дьёрдь, Вольк Балаж, Тотне Лауриц Мариа, Хаваши Балаж, Печи Эва, Боза Андраш, Ружич Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь

МПК: C07D 413/14, C07D 413/10, C07D 303/36...

Метки: ривароксабана, получения, способе, промежуточные, способ, указанном, получаемые, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически активного ингредиента 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен-2-карбоксамида (ривароксабана) формулывключающий взаимодействие 4-(4-((5S-(5-аминометил-2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)фенил)морфолин-3-она формулы 12или его соли общей формулы 3(где HnX представляет собой органическую или неорганическую кислоту, n представляет собой 1, 2 или 3 и X представляет собой...

Номер патента: 24648

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гелламалла Седрик, Норкросс Роджер, Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 413/12, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Метки: производные, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или фенил, возможно содержащий в качестве заместителя галоген, CN или C1-4алкоксигруппу или C1-4алкоксигруппу, замещенную галогеном;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, или представляет собой фенил, возможно содержащий один или более заместителей, выбранных из следующих: галоген, цианогруппа или C1-4алкоксигруппа, замещенная галогеном, или...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: кальция, высвобождением, активируемых, ингибиторы, каналов, ионных, производные, crac, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер, Люенд Райнер Мартин, Венстра Сим Якоб

МПК: A61K 31/5355, A61P 3/04, A61P 25/28...

Метки: bace-1, качестве, ингибиторов, производные, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-2, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Линг Кеннет, Митчелл Глинн, Бхоноан Юнас, Эллиотт Алисон Клэр, Рсепа Паула Роча, Винер Рассел Колин, Голье Стивен, Моррис Джеймс Алан

МПК: C07D 401/04, A01N 43/58, C07D 237/16...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Карьялайнен Арья, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Патра Пранаб Кумар, Вольфарт Герд, Хейккинен Тери, Мойланен Ану, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Сало Харри

МПК: A61K 31/4164, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: андрогенные, карбоксамиды, рецепторы, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Бендер Джон А., Нгуен Ван Н., Кадов Джон Ф., Белема Маконен, Чэнь Ци, Ван Гань

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сринивасу Потхуканури, Рампулла Ричард А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Лопез Омар Д., Белема Маконен, Минвелл Николас А., Чен Ки, Бендер Джон А.

МПК: A61K 31/433, C07D 403/14, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Зифферлен Тьерри, Болли Мартин, Брочи Кристине, Уилльямс Джоди Т., Хайдманн Бибия, Босс Кристоф

МПК: A61P 25/22, A61P 25/26, A61K 31/5377...

Метки: производные, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: диабетической, полезные, соединения, лечения, пятна, диабетического, нефропатии, гуанидиновые, желтого, предотвращения, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: фарнезоидный, новые, модулирующие, fxr, соединения, nr1h4, х-рецептор, связывающие, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Тинтельнот-Бломлей Марина, Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин, Венстра Сим Якоб, Жакье Себастьян, Махауер Райнер, Чебролу Мурали, Хурт Констанце, Бадигер Сангамеш, Фегтле Маркус

МПК: C07D 413/14, A61P 25/00, A61K 31/5377...

Метки: применение, гетероциклические, производные, неврологических, расстройств, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сиваку Масахико, Маеда Дзунко, Асано Тору, Козуки Йосихиро, Такахаси Фумие, Фукахори Хидехико, Като Кодзи, Имада Сунао

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хакер Эрвин, Аренс Хартмут, Цимер Франк, Дёрнер-Рипинг Зимон, Кён Арним, Розингер Кристофер Хью, Ван Альмзик Андреас

МПК: C07D 271/08, A01N 43/836, C07D 413/12...

Метки: композиции, состоящие, защитного, вещества, гербицида

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дамбруосо Паоло, Декор Анне, Лардж Чарльз, Мараско Агостино, Томмаси Симона, Альваро Джузеппе

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, гидантоина, kv3-каналов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чэнь Лян, Тан Чунчжи, Чзан Ян, Уайт Уильям Хантер, У Вэньтао, Ху Пин, Холмстром Скотт Дейл, Ань Цзенъюнь, Дефо Джин Мари, Чэнь Шухуй

МПК: C07D 413/14, C07D 413/04, A01N 43/80...

Метки: способы, соединения, составы, антипаразитарные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали, Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4725, A61K 31/4375...

Метки: качестве, ингибиторов, тетрагидроизохинолина, замещенные, соединения, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Панчал Бхавеш М., Саманта Бисваджит, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Праджапати Каушик Дханджубхай, Тхеннати Раджаманнар, Шварц Жан -Шарль, Пал Ранджан Кумар, Лёкомт Жанн -Мари, Арадхие Джайрай Д., Берреби-Бертран Изабэль, Робер Филипп, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Рана Диджикса Чандубхай, Капе Марк, Десай Джапан Нитинкумар

МПК: A61P 29/00, A61K 31/454, A61K 31/5377...

Метки: 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, качестве, производные, рецепторов, кислоты, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Синха Неелима, Джачхак Сантош Мадхукар, Ирлапати Нагесвара Рао, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Карчхе Виджай Пандуранг, Дешмукх Гокул Керуджи

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 17/06...

Метки: производные, оксазольные, изоксазольные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шульц-Гаш Танья, Гретер Уве, Ван Чживэй, Кимбара Ацуси, Прунотто Марко, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Улльмер Кристоф, Хебайзен Пауль, Ян Улунь, Биссанц Катерина, Лю Цинпин, Неттекофен Маттиас

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61P 29/00...

Метки: качестве, агонистов, св2, пиридин-2-амиды, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Норкросс Роджер, Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 207/09, C07D 211/26, C07D 265/30...

Метки: производные, гетероциклических, аминов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Папаникос Александра, Керолль Оливье Алексис Жорж, Ридер Майкл, Саксти Гордон, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Мерпул Ливен, Безонг Гилберт Эбай, Джонсон Кристофер Норберт, Анжибо Патрик Рене, Рис Дэвид Чарльз, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Бердини Валерио, Бонне Паскаль Гислен Андре, Лакрамп Жан Фернан Арман, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Вудхэд Стивен Джон, Мевеллек Лоранс Анн, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Мюррей Кристофер Уилльям, Аккари Рхалид, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Вробловски Бертольд

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, киназы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шмек Карстен, Колькхов Петер, Кретшмер Аксель, Кельдених Йорг, Фюрстнер Шанталь, Плюшкелль Инго, Поок Элизабет, Трюбель Хуберт, Дельбек Мартина

МПК: A61K 31/4196, A61P 9/00, C07D 249/12...

Метки: основе, способы, средство, лекарственное, применение, бис-арильные, арил-триазолоны, двойной, получения, связанные, антагонист

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ли Сцзе-Вань, Паулс Хайнц В., Фехер Миклос, Эдвардс Луис Г., Лауфер Радослав, Лю Юн, Пател Нарендра Кумар Б., Сампсон Питер Брент, Пан Гуохуа, Форрест Брайан Т.

МПК: A61K 31/5377, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: опухоли, киназы, способ, злокачественной, помощью, лечения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ван Альмзик Андреас, Розингер Кристофер Хью, Аренс Хартмут, Гатцвайлер Эльмар, Дёрнер-Рипинг Зимон, Хайнеманн Инес, Кён Арним, Хойзер-Хан Изольдэ, Браун Ральф

МПК: C07D 411/12, C07D 409/14, C07D 409/12...

Метки: n-(тетразол-5-ил, кислот, средства, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, гербицидные, амиды, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/506...

Метки: болезни, рецептора, расстройства, альцгеймера, синдрома, лечения, заболевания, болевого, альфа, психического, никотинового, когнитивного, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Моги Мунето, Иваки Юки, Ясошима Кайо, Имасе Хидетомо, Цинь Хонбу, Ямада Кен, Каванами Тошио, Умемура Ичиро

МПК: A61P 3/06, A61K 31/5377, C07D 401/12...

Метки: эфира, гиперлипидемия, ингибиторы, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, холестерилового, применимые, производные, белка-переносчика, бпхэ, таких, артериосклероз, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Килинг Сюзанн Элейн, Джонс Пол Спенсер, Парр Найджел Джеймс, Ли Джоэль, Хэмблин Джули Николь, Уиллэси Роберт Дэвид

МПК: A61P 31/12, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: гемисукцинатная, фармацевтическая, композиция, содержащая, способ, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, применение, полиморф, соль, лечения

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Йен Роуз, Тхота Самбаях, Хекродт Тило Дж., Макмартри Даррен Джон, Ли Хуэй, Сингх Раджиндер, Тэйлор Ванесса, Чэнь Янь, Дин Пинюй

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Метки: соединения, опосредованных, способы, заболеваний, jak-киназой, композиции, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Клесс Ахим, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: качестве, модуляторов, 6-аминоникотинамиды, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Асаи Акира, Ого Наохиса, Мироя Аюму, Такахаси Осаму, Окавара Тадаси, Масуда Йосиаки, Мацуно Кендзи, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/428, A61K 31/437, A61K 31/4245...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...