Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ливайн Барри Хейскелл, Амири Пэйман, Пун Даниел Дж., Макбрайд Кристофер, Стьюарт Даррин, Пик Териза Э., Айкава Мина Э., Доув Джеффри Х., Субраманян Шарадха, Шейфер Синтия, Рамурти Савитри, Ренхауэ Пол А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: замещенные, ингибиторов, бензимидазолы, качестве, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Номер патента: 14155

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Клей Ханс-Петер, Маркс Дегенхард, Шмидт Беате, Флоккерци Дитер, Хатцельманн Армин, Цитт Кристоф, Барзиг Иоганнес, Каутц Ульрих

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/473...

Метки: гидрокси-8-гетероарилфенантридины, ингибиторов, качестве, применение, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси,R2 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси, илиR1 и R2 вместе означают группу С1-С2алкилендиокси,R3 означает водород или С1-С4алкил,R31 означает...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Салович Джеймс Майкл, Чеунг Муи, Эммит Кайл Аллен

МПК: C07D 409/04, A61K 31/4184, A61P 35/00...

Метки: plk, ингибиторов, киназ, polo-подобных, соединения, качестве, бензимидазолтиофеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: КРАУСC Рольф, Таслер Штефан, Ланг Мартин, Херц Томас, Шехтеле Кристоф, Куббутат Михаэль, Тотцке Франк

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, A61K 31/52...

Метки: бензазола, аналоги, пpотеинкиназ, 2,6-дизамещенные, 2,5-и, качестве, ингибиторов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Номер патента: 13678

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Кунг Пэй -Пэй, Пэйриш Мейсон Алан, Фанк Ли Эндрю, Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Намбу Митчелл Дэвид, Мэн Джерри Цзялунь, Цзя Лэй, Шэнь Хун, Цуй Цзинжун Джин

МПК: C07D 241/20, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: энантиомерно, протеинкиназы, качестве, чистые, ингибиторов, соединения, аминогетероарильные

Формула / Реферат:

1. Энантиомерно чистое соединение формулы 1где Y представляет собой N или CR12;R1 выбирают из водорода, галогена, С6-12арила, 5-12-членного гетероарила, С3-12циклоалкила, 3-12-членной гетероалициклической группы, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -С(О)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкила, С2-8алкенила и С2-8алкинила; и каждый из атомов водорода в R1 необязательно замещен одной или несколькими группами R3;R2...

Номер патента: 13595

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/381, A61K 31/55, A61K 31/38...

Метки: терапии, качестве, расстройств, гидрофурана, тетрациклические, производные, ингибиторов, 5нт2, гетероциклические, цнс

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или его стереохимически изомерная форма, гдеn представляет собой целое число, равное 1;i, j представляют собой целые числа, независимо друг от друга равные 0 или 1;r равно 0;каждый из R1 и R2независимо друг от друга представляет собой водород или алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать радикал...

Номер патента: 13539

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Рэй Абхиджит, Дастидар Сунанда Г., Саттигери Висваджанани Джитендра, Волети Среедхара Рао, Кхера Манож Кумар, Палле Венката П.

МПК: C07D 209/12, C07D 207/40, C07D 209/48...

Метки: 5-фенилпентановой, астмы, матричной, заболеваний, лечения, кислоты, других, качестве, ингибиторов, производные, металлопротеиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Icв которой n имеет значение от 1 до 2;R1 представляет собой необязательно замещенный (С1-С6)алкил, (С2-C6)алкенил, (С2-С6)алкинил, (С3-С8)циклоалкил, (С6-С14)арил, (С3-С10)гетероциклил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С3-С10)гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С6-С14)аралкил, (C1-С6)алкокси, арилокси, алкенилокси или алкинилокси;R2a представляет собой...

Номер патента: 13522

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Боем Маркус Ф., Биамонте Марко А., Касибхатла Сринивас Р., Ши Джиандонг

МПК: A61K 31/497, A61K 31/519, A61K 31/5355...

Метки: ингибиторов, алкинилпирролопиримидины, применение, качестве, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R0представляет собой водород;R1 представляет собой хлор;R2 представляет собой -NH2;R3 выбран из замещенного C1-6алкила, где заместители выбраны из ОР(O)(ОН)2 и -OR8, где R8 выбран из Н, C1-6алкила, COR9, где R9 выбран из Н, C1-6алкила, -NR10R10 и -OR11; где каждый R10 независимо выбран из водорода и C1-6алкила или R10 и R10 вместе с N атомом, к которому они присоединены,...

Номер патента: 13434

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Штауффер Фредерик, Гарсиа -Эчеверриа Карлос, Фюре Паскаль

МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: имидазохинолины, качестве, ингибиторов, липидкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой нафтил или фенил, где указанный фенил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающейгалоген;C1-C7-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, циано, имидазолилом или триазолилом;циклоалкил;амино, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-C7-алкил, C1-C7-алкилсульфонил, C1-C7-алкокси и...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Домингуез Селия, Феллоус Ингрид М., Норман Марк Х., Ровето Филип, Чокитте Дебора, Сигмунд Аарон К., Потейшман Майкл, Д`амико Дерин К, Ли Мэтью, Хйраи Сатоко, Букер Шон, Боезио Алессандро, Ким Тэ-Сеонг, Джермейн Джули, Грасеффа Рассел, Д`анжело Ноел, Янг Кевин, Лиу Лонгбин, Беллон Стивен, Боер Дэвид, Ла Дэниэл, Кси Нинг, Арманж Жан-Кристоф

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, производные, замещенные, протеинкиназы, амидные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13017

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Руан Жеминг, Ванг Хайксиа, Ли Джеймс Дж., Робл Джеффри А., Хейманн Лоуренс Дж., Купер Кристофер Б., Ли Юнь

МПК: C07D 471/04, A61P 3/00, A61K 31/435...

Метки: триазолопиридины, качестве, ингибиторов, типа, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты или соли, гдеW представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил,...

Номер патента: 13004

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Хики Синсуке, Йокосима Сатоси, Уехара Фумиаки, Фукунага Кендзи, Кохара Тосиюки, Ватанабе Казутоси

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: тау-протеинкиназы, качестве, производные, ингибиторов, 6-пиридинил-4-пиримидона

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле каждый символ имеет значения, указанные ниже:R1 представляет метильную группу;R2 представляет атом водорода;R3 представляет атом фтора, замещающий положение 3 пиридинового кольца;q равен 1;R5 представляет группу, представленную следующей формулой (II):где А представляет (С6-С10)-арил или гетероцикл;R6 могут...

Номер патента: 12875

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Невинс Нейса, Боэм Джеффри С., Купер Энтони Уилльям Джеймс, Вань Цзехун, Нортон Бет А., Ливия Стефано, Каллахан Джеймс Фрэнсис

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61K 31/5365...

Метки: производные, терапии, применение, пиримидина, ингибиторов, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формул в которых G3 представляет CH2; G4 представляет CH; R1 представляет C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb или N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' независимо выбран в каждом случае из атома галогена, C1-4алкила, замещенного атомом галогена C1-4алкила, циано, нитро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(О)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 или (CR10R20)v'OR13; Rb представляет атом...

Номер патента: 12869

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Мадзей Франческа, Миллер Эндрю, Шаррьер Жан-Дамиен, Кэй Дэвид

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: применение, композиции, замещённые, замещенных, ингибиторов, качестве, протеинкиназ, пиримидинов, пиримидины, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы V или его фармацевтически приемлемые производное или соль, где R5 выбран из водорода или C1-4алифатической группы; R6 выбран из C1-3алифатической группы и R7 представляет собой циклопропил. 2. Соединение по п.1, где R5 выбран из водорода, метила, этила, трет-бутила или изопропила. 3. Соединение по п.2, где R6 выбран из метила, этила или циклопропила. 4. Соединение, выбранное из следующих соединений табл. 1: Таблица 1 5....

Номер патента: 12837

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Мертенс Йозефус Каролус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус

МПК: C07D 239/91, A61P 25/00, A61K 31/517...

Метки: хиназолинона, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии означают необязательные связи; X является >N- или >СН-;  является -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 является гидрокси; L является прямой связью или двухвалентным радикалом, выбранным из -С(О)-, -C(O)-NH-, -NH-, -С(О)-O-С1-6алкандиила- или -C1-6алкандиила-; R1 является водородом, галогеном,...

Номер патента: 12810

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Кондон Стефен М., Денг Йиджун, Риппин Сюзан Р., Лапорте Мэттью Г.

МПК: A61K 31/40, A61P 35/00, C07D 209/20...

Метки: iap, апоптоза, ингибиторы, белков, ингибиторов, димерные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль в котором R5a и R5b независимо представляют собой Н, алкил, циклоалкил или необязательно замещенный алкил, где заместители алкила выбраны из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, арилокси и амино; либо R5a и R5b вместе образуют алкилен, гидроксизамещенный алкилен; алкенилен или -CH2SSCH2-; R7a и R7b независимо представляют собой Н или низший алкил; R8a и R8b независимо...

Номер патента: 12799

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гизе Клаус, Кауфманн Йорг, Фейнштейн Елена

МПК: A61P 25/02, A61K 48/00

Метки: rtp801, применения, ингибиторов, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру 5'(N)x-Z3' (антисмысловая цепь), 3'Z'-(N')y5' (смысловая цепь), где каждый N и N' обозначает рибонуклеотид, который может быть модифицированным или немодифицированным в сахарном остатке и каждый из (N)x и (N')y обозначает олигомер, в котором каждый последовательный N или N' соединен с последующим N или N' ковалентной связью; каждый из х и у обозначает целое число от 19 до 40 включительно; каждый из Z и Z' может...

Номер патента: 12666

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Кехер Кристиан, Уилкокс Гленн Эрнест, Врис Тон, Флэнэган Марк Эдвард

МПК: A61P 37/06, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: 1-бензил-4-метилпиперидин-3-ил)метиламина, 2,3-пиримидина, получения, применение, пирроло, качестве, оптическое, протеинкиназы, разделение, ингибиторов, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой группу формулы где у равен 0, 1 или 2; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-С6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила, (C2-С6)алкенила, (C2-С6)алкинила, в которой группы алкила, алкенила и алкинила необязательно замещены дейтерием, гидрокси, амино, трифторметилом, (C1-С4)алкокси, (C1-С6)ацилокси, (C1-С6)алкиламино,...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Клей Ханс-Петер, Флокерци Дитер, Тенор Германн, Кюльцер Раймунд, Вайнбреннер Штеффен, Шмидт Беате

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 9/10...

Метки: pde-2, качестве, ингибиторов, триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кондроски Кевин Р., Кеннеди Април Л., Венгловски Стивен М., Стенгел Петер Дж., Дохерти Джордж А., Джоси Джон А., Джианг Ютонг, Блатт Лоренс М., Эндрюс Стивен В., Вудард Бенджамин Т., Маддуру Мачендер Р.

МПК: A61P 31/12, C07D 209/00, A61K 31/495...

Метки: репликации, соединения, вирусной, макроциклические, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Номер патента: 12263

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Виллемсенс Густаф Хенри Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Бисхофф Франсуа Пол, Яроскова Либуше, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария

МПК: A61K 31/165, A61P 19/10, A61P 25/28...

Метки: гидроксистероид-дегидрогеназы, производные, качестве, ингибиторов, 11-бета, n-2-адамантанил-2-феноксиацетамида

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) его N-оксидных форм, фармацевтически приемлемых аддитивных солей и стереохимически изомерных форм, где n=1, 2, 3 или 4; Z представляет О, S, NR6, SO или SO2; R1 представляет водород, циано, гидрокси или C1-4алкил, необязательно замещенный галогеном; R2 представляет водород, C1-4алкил или C1-4алкилокси-; R3 представляет водород, С1-4алкил, C1-4алкилокси- или R3 в комбинации с R2 вместе образуют двухвалентный...

Номер патента: 12240

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Паттерсон Мэри, Гарлич Джозеф Р., Дерден Дональд Л., Сур Роберт Г., Су Дзиндон

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, C07D 311/22...

Метки: пролекарства, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение представляет собой соединение формулы или его соль. 2. Применение соединения по п.1 в качестве активного терапевтического средства. 3. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства, предназначенного для: (a) лечения пациента, страдающего состоянием, ассоциируемым с активностью киназы PI-3; (b) лечения воспалительных заболеваний, причем лекарственное средство необязательно включает один или несколько...

Номер патента: 12211

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Хамфри Джон Майкл, Верхоуст Патрик Роберт, Хувер Деннис Джей, Хелал Кристофер Джон

МПК: C07D 401/14, A61P 25/18, A61K 31/14...

Метки: ингибиторов, гетероароматические, применение, соединения, хинолинов, качестве, pde10

Формула / Реферат:

1. 2-[4-(1-Метил-4-пиридин-4-ил-1Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолин или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 2-[-4-(4-пиридин-4-ил-2Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолина; 2-[4-(2-метил-4-пиридин-4-ил-2Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолина и их фармацевтически приемлемых солей. 3. Фармацевтическая композиция для лечения психотических расстройств, бредовых расстройств и медикаментозного психоза;...

Номер патента: 12119

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Матиас Джон Пол, Филлипс Кристофер, Льютуайт Рассел Эндрю, Миллан Дэвид Саймон

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: производные, мар, ингибиторов, качестве, киназы, триазолопиридинсульфанила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где R1 представляет CH3, SCH3, SCH2CH3, CH2CH3, Н или CH2SCH3; R1a представляет CH3 или CH2CH3; R2 представляет пиридил, тетрагидронафтил или арил, причем указанные пиридил, тетрагидронафтил и арил, каждый, необязательно были замещены одним или более из заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, -CN, -CO2H, OH, CONR5R6,...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Артс Янине, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 239/42, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: производные, пропенилпиперазина, ингибиторов, гистондеацетилазы, замещенного, новых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ренхауэ Пол А., Пун Дэниел Дж., Фантл Уэнди, Сунг Леонард, Субраманиан Шарадха, Рамуртхи Савинтхри, Левайн Бэрри Хэскелл, Амири Пэйман

МПК: C07D 401/12, A61K 31/41, C07D 401/14...

Метки: замещённые, ингибиторов, бензазолы, качестве, применение, raf-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Кондроски Кевин Рональд, Джианг Ютонг, Кеннеди Эйприл Лайн, Эндрьюс Стивен Вейд, Стенджел Питер Джон, Блэтт Лоренс М., Джоси Джон Энтони, Маддуру Мачендер Р., Вуддард Бенджамин Т., Венгловски Стивен Марк, Догерти Джордж Эндрю

МПК: A61K 38/00, C08H 1/00

Метки: вируса, гепатита, ингибиторов, карбоновые, качестве, макроциклические, ацилсульфонамиды, кислоты, репликации

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Номер патента: 11815

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Мараковиц Джозеф Тимоти, Чжан Цзюньху, Хун Юйфын, Го Чуансин, Бузида Джамал, Дун Лимин, Ян Аньлэ, Ли Хайтао

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: сильнодействующих, ингибиторов, киназы, пирролопиразолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 выбран из -S(O)Ra, -S(O)2Ra, C1-C12 алкила, C1-C12 алкила, замещенного 1-6 R5, C3-C12 циклоалкила, С3-С12 циклоалкила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкенила, C2-C12 алкенила, замещенного 1-6 R5, C4-C12 циклоалкенила, С4-С12 циклоалкенила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкинила, C2-C12 алкинила, замещенного 1-6 R5, 3-12-членного гетероциклила, 3-12-членного гетероциклила, замещенного 1-6 R5, C1-C6 аралкила, C1-C6...

Номер патента: 11771

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Мюллер Бернд, Вайнгарт Ральф Штеффен, Коль Бернхард

МПК: C07D 401/12, C07D 471/04

Метки: протонного, насоса, ингибиторов, чистых, оптически, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения оптически чистых ингибиторов протонных насосов (ИПН), содержащих сульфинильную структуру, выбранных из пиридин-2-илметилсульфинил-1Н-бензимидазолов и 5-метокси-2-((4-метокси-3,5-диметил-2-пиридилметил)сульфинил)-1Н-имидазо(4,5-b)пиридина в энантиомерно чистой или в энантиомерно обогащенной форме путем окисления соответствующих сульфидов, отличающийся тем, что окисление проводят в присутствии хирального комплекса циркония или...

Номер патента: 11725

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Кунг Пэй -Пэй, Шэнь Хун, Цуй Дзингронг Жан, Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Намбу Митчелл Дэвид, Фанк Ли Эндрю, Мэн Джерри Цзялунь, Пэйриш Мейсон Алан, Цзя Лэй

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, протеинкиназы, аминогетероарильные, соединения, качестве, пиразолзамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где Y представляет собой N или CR12; А представляет собой С6-12 арил, и А необязательно замещен одной или несколькими группами R3; R1 выбран из необязательно, замещенных одной, двумя или тремя группами R13; R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо представляет собой галоген, C1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12 алкинил, С3-12 циклоалкил, С6-12 арил, 3-12-членную гетероалициклическую группу, содержащую 1 или 2...

Номер патента: 11691

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ремик Дэвид Майкл, Йип Ивонне Йи Май, Клэйтон Джошуа Райан, Ремпала Марк Эдвард, Маклин Джонатан Александер, Хао Янь, Хит Перри Кларк, Барда Дэвид Энтони, Мендел Дэвид, Беркхолдер Тимоти Пол, Нобелок Джон Монте, Чжун Боюй, Генри Джеймс Роберт, Ван Чжао-Цин

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/04, C07D 471/04...

Метки: качестве, vegf-r2, имидазо(1,2-а, соединения, ингибиторов, пиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (а) 2-пиридонил, необязательно замещенный -(СН2)1-4NR2R3; или (b) фенил, тиенил, тиазолил, имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, пиридинил, N-оксопиридинил или пиримидинил, все из которых необязательно замещены -(СН2)0-4NR2R3, C1-C6алкилом, необязательно замещенным амино, пирролидинилом или морфолинилом, или 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из...

Номер патента: 11634

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Нетертон Маттью Расселл, Миллер Крейг Эндрью, Хао Минхон, Коган Дерик, Камхи Виктор Марк, Суинеймер Алан Дейвид

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, C07D 403/04...

Метки: лечения, 3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды, предназначенные, хронических, заболеваний, воспалительных, продуцирования, ингибиторов, качестве, цитокинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Ar1 выбран из представленных ниже вариантов (i), (ii) и (iii): (i) карбоцикл, замещенный R1, R2 и Rx, где один из Е и F обозначает азот, а другой обозначает углерод, R1 связан с Е или F ковалентной связью, и если атом азота образует фрагмент N-R1, то между Е и F не имеется двойной связи; где с обозначает бензольное кольцо, сконденсированное с кольцом d, которое представляет собой 5-7-членное...

Номер патента: 11572

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ланкуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Терез Жанн

МПК: A61K 31/47, C07D 215/18, A61P 31/06...

Метки: хинолина, производные, применения, ингибиторов, качестве, микобактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение основной формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, его четвертичные амины, его стереохимически изомерные формы, его таутомерные и N-оксидные формы, где R1 представляет собой галоген или алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1; s представляет собой целое число, равное 0 или 1; R2 представляет собой водород; галоген или алкил; R3 представляет собой Ar; q представляет собой целое...

Номер патента: 11552

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Мертенс Йозефус Каролус, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд

МПК: C07D 401/04, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, хиназолиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые аддитивные соли и его стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо обозначает или и когда X означает то Y означает каждый Y независимо обозначает или за исключением случая, когда X обозначает и тогда Y обозначает L1 означает прямую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -C1-6алкандиила-, L2 означает прямую связь или двухвалентный радикал,...

Номер патента: 11455

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Адамски Ежи, Регенхардт Вилько, Геге Кристиан, Шнайдер Биргитт, Петерс Олаф, Элгер Вальтер, Делюка Доминга, Мёллер Габриела, Хиллиш Александер

МПК: C07J 63/00, A61P 5/32, A61K 31/56...

Метки: новые, 2-замещённые, типа, качестве, 17β-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов, d-гомо-эстра-1,3,5(10)-триены

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные D-гомо-эстратриены общей формулы I в которой R2 означает C1-C8-алкильную группу, С2-С3-алкенильную группу, которые необязательно могут быть замещены фенилом, остатком 1- или 2-нафтила, C1-C8-алкоксигруппу или атом галогена, R13 означает атом водорода или метильную группу, R17 означает атом водорода или атом фтора, причем пунктирные линии в кольце В и D молекулы стероида могут быть дополнительными двойными связями, а также их...

Номер патента: 11359

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/10, C07D 413/06, A61K 31/5355...

Метки: качестве, хинолины, замещённые, ингибиторов, применение, микобактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси; R3 представляет собой Ar или Het; R4 представляет собой C1-6алкил; R5...

Номер патента: 11300

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Вандермасен Неле, Виллемс Марк, Лав Кристофер Джон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: C07D 487/00

Метки: триазолопиримидина, киназы, производные, ингибиторов, гликогенсинтазы-3, качестве

Формула / Реферат:

1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...

Номер патента: 11277

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ланкуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61K 31/47, C07D 215/14, A61K 31/4709...

Метки: качестве, хинолина, производные, микобактерий, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Кауффманн-Хефнер Ирис, Пфау Роланд, Припке Хеннинг, Хауэль Норберт, Хандшух Зандра Рут, Нар Герберт, Герлах Кай, Шулер-Метц Аннетте Мария, Даманн Георг, Винен Вольфганг

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4184, A61K 31/5377...

Метки: кислот, фактора, амиды, ингибиторов, карбоновых, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Номер патента: 11217

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Уэйкенхат Флориан, Стоби Алан, Райкманс Томас, Фиш Пол Винсент, Уитлок Гэвин Алистер

МПК: C07D 207/14, A61K 31/40

Метки: n-[(3s)пирролидин-3-ил]бензамидные, ингибиторов, захвата, обратного, качестве, моноаминов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемые производные, где каждый из R1, R2, R3 и R20 независимо представляет собой Н, Cl, Br, F, I, CF3, OCF3, Me или Et; R4 представляет собой het или C3-7циклоалкил, возможно замещенный С1-4алкилом, C1-4алкокси, алкоксиалкилом, содержащим 2-4 атома углерода, или группой -S-(C1-4алкил); а равен 0 или 1; и het представляет собой неароматический 4-, 5- или 6-членный гетероцикл,...