Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко

МПК: A61K 31/429, A61K 31/381, C07D 471/04...

Метки: гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, применение, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона, качестве, конденсированный, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Номер патента: 21927

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Адамс Джерри Лерой, Фейт Томас Х., Пэн Синь, Джонсон Нейл В., Меллинджер Марк, Се Жэнь, Каспарек Иржи, Линь Хун

МПК: A61K 31/535

Метки: 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1н-пиразол-5-ил]амино}-4-пириди­нил)амино]-n-(метилокси)бензамид, фармацевтическая, ингибиторов, качестве, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1H-пиразол-5-ил]амино}-4-пиридинил)амино]-N-(метилокси)бензамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1H-пиразол-5-ил]амино}-4-пиридинил)амино]-N-(метилокси)бензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения злокачественной опухоли, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и...

Номер патента: 21838

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Мессегуер Пейроч Анхель, Масип Масип Исабель, Катена Руис Хуанло, Гонсалес Пиначо Даниэль, Перес Пая Энрике, Монльео Мас Эстер, Моуре Фернандес Алехандра, Гарсиа Виллар Нативидад

МПК: C07D 241/06, A61K 31/495

Метки: 2,5-пиперазиндиона, ингибиторов, производные, apaf-1, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, в которойR1 выбран из -(СН2)0-3-арила и -(СН2)0-3-гетероарила,R2 выбран из -(СН2)0-3-арила, -(СН2)0-3-гетероарила и -(СН2)1-2-СН(арила)2,R3 выбран из -C1-5-алкила, -(СН2)1-3-гетероциклила, -(СН2)1-3-арила и -(СН2)1-3-гетероарила,R4 выбран из -Н, -(CHR7)1-3-CO-NR5R6, -(CHR7)1-3-CO-OR5 и -(CH2)1-3-CO[NCHR7CO]mNH2,n представляет собой 1;m представляет собой 1;R5 и R6 независимо выбраны...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пихович Марк, Крамплер Саймон Росс, Благг Джулиан, Макдоналд Эдвард

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/5377, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, соединения, лечения, основе, рака, сигнального, пиридина, пути, пиримидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Номер патента: 21726

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Пайак Джосеф Франсис, Трипп Джонатан Клайв, Айви Сабрина Е., Муругесан Сараванабабу, Фанфэйр Дейн Дастан, Шультц Митчелл Дж., Даблдей Уендел У., Чен Чун-Пин Х., Фокс Ричард Дж.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/675, A61K 31/496...

Метки: способы, вируса, получения, вич, присоединения, являющихся, ингибиторов, интермедиатов, соединений, пролекарствами

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)который включает:(А) бромирование соединенияс получением соединения(Б) нитрование соединения (2) с получением соединения(В) превращение аминогруппы соединения (3) в метоксигруппу с получением соединения(Г) последующее превращение соединения (4) в соединение(Д) превращение соединения (5) в соединение(Е) формирование бициклической структуры из соединения (6) с получением(Ж) последующее хлорирование...

Номер патента: 21723

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, качестве, васе, производные, ингибиторов, используемые, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, у которогоR1 и R2 представляют собой водород;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила и С3-6циклоалкила;X1 и X3 представляют собой СН или F;X2 и X4 представляют собой СН;L представляет собой связь или -N(R5)CO-, где R5 представляет собой водород или C1-3алкил;R6 представляет собой водород или трифторметил;Ar представляет собой гомоарил или гетероарил;гомоарил...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Юкава Томоя, Ямасита Тохру, Ясума Цунео, Хиросе Хидеки, Мизодзири Рио, Камата Макото, Икеда Зенити, Фудзимото Такуя, Фудзимори Икуо, Мураками Масатака

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/416, A61K 31/4365...

Метки: бициклических, применение, качестве, соединений, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Номер патента: 21637

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Смитс Коэн Курт, Мене Кристель Жанн Мари

МПК: A61P 19/02, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: 5-фенил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-2-илкарбоксамиды, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения, предотвращения или профилактики воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения при трансплантации, заболеваний, связанных с ухудшением обновления хряща, врожденными пороками развития хряща, болезни Кастлемана, множественной миеломы, псориаза, саркомы Капоши и/или...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Мариго Мауро, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Келер Ян, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...

Метки: pde10a, гетероароматические, арилтриазольные, фермента, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Комбс Эндрю П., Меткаф Брайан В., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/52...

Метки: пиримидиноны, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Номер патента: 21537

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Карки Раджешри Ганеш, Каванами Тосио, Коппола Гари Марк

МПК: A61K 31/216, A61K 31/192, A61P 9/08...

Метки: ингибиторов, аминозамещенные, качестве, производные, бисфенилпентановой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X и X1 независимо представляют собой ОН, -O-C1-7-алкил;R1 представляет собой Н или C1-6-алкил;R2 для каждого случая независимо представляет собой C1-6-алкокси, гидрокси, галоген, C1-6-алкил, циано или галоген-С1-6-алкил;А1 представляет собой -СН2-СН2-;р равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2a представляет собой галоген;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R2a представляет собой хлор и р равен 0, или его...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Каванами Тошио, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл, Иваки Юки

МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...

Метки: замещенные, качестве, производные, карбамоилметиламиноуксусной, кислоты, новых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пфау Роланд, Додс Хенри, Пелькман Беньямин, Рённ Роберт, Припке Хеннинг, Кюльцер Раймунд, Штенкамп Дирк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61P 11/00...

Метки: mpges-1, качестве, микросомной, соединения, ингибиторов, простагландин-е2-синтазы-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Граус-Порта Диана, Гуаньяно Вито, Фюре Паскаль

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Метки: соединений, ингибиторов, способ, хинолинов, хиноксалинов, применением, лечения, получения, композиция, протеинтирозинкиназы, фармацевтическая, заболеваний, производные, содержащая, качестве, таких

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Мариго Мауро, Пюшль Аск, Келер Ян, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: pde10a, ингибиторов, качестве, фермента, производные, 2-арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Номер патента: 21373

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нисте Патрик Хуберт Й., Телеха Кристофер, Йада Мицухиро, Филлье Вальтер Фердинанд Мария, Йосинага Масахико, Брукс Руди Лоран Мария, Хацуда Масанори

МПК: C07D 333/12, C07D 309/10, C07C 1/00...

Метки: способ, глюкозы, применимых, натрийзависимого, переносчика, качестве, ингибиторов, нзпг, соединений, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы (I)где кольцо А представляет собойгде R1a представляет собой атом галогена, С1-6алкил или С1-6алкокси;R2a и R3a являются водородом;кольцо В представляет собойгде R4a представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, С1-6алкила, галоген-С1-6алкила, C1-6алкокси, галоген-С1-6алкокси, моно- или ди-C1-6алкиламиногруппы,...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: 2-бензилпиридазинона, мет, ингибиторов, производные, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пирар Бернар, Флор Штефани, Намото Кенджи, Ренатус Мартин, Седрани Ришар, Маркерт Кристиан, Лашаль Жюли, Копек Зебастиан, Цоллер Томас, Брандль Трикси, Нганга Перле

МПК: A61P 7/02, C07D 403/12, A61K 31/4439...

Метки: плазме, качестве, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, калликреина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Гол Михиль Люк Мария, Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Мартинес Ламенка Каролина

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/16, A61K 31/535...

Метки: качестве, бета-секретазы, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов, bace, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Номер патента: 21237

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Патл Саняй Ратиал, Дональд Аластер Давид Грэхэм, Моффат Давид Фестус Чарльз, Макдермотт Джоанна

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/445, A61K 31/166...

Метки: hsp90, качестве, применение, ингибиторов, бензамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...

Номер патента: 21174

Опубликовано: 30.04.2015

Автор: Огава Ацуси

МПК: A61P 3/10, A61P 31/18, A61K 31/513...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iили его свободного основания, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для ингибирования дипептидилпептидазы IV, где соединение I вводят один раз в неделю в еженедельной дозе более 250 и не более 400 мг.2. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по меньшей мере 275 мг.3. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Зоммер Роберт, Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Альмштеттер Михаэль, Торманн Михаэль, Хаманн Антье, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Тремль Андреас

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: имидазолидина, глутаминилциклазы, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек, Нилс Джеймс, Джонсон Джеймс А., Гунага Прашанта, Ллойд Джон, Донди Навин Кумар, Адисечан Ашоккумар, Джанг Джи

МПК: C07D 401/12, C07D 239/95, A61K 31/517...

Метки: каналов, качестве, калиевых, ингибиторов, хиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Томсон Фабьенн, Серталь Виктор, Карри Жан-Кристоф, Алле Франк, Шио Лоран, Карлссон Карл Андреас

МПК: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: фосфорилирования, применение, качестве, pkb, фармацевтическое, получение, ингибиторов, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Хэмблин Джули Николь, Килинг Сюзанн Элейн, Джоунс Пол Спенсер, Митчелл Шарлотт Джейн, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс

МПК: A61K 31/422, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Метки: композиция, активностью, содержащая, лечении, ненадлежащей, индазолы, ингибиторов, качестве, расстройств, фармацевтическая, pi3-киназ, оксазолзамещенные, применение, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Вагнер Хольгер, Юнг Биргит, Гёггель Рольф, Химмельсбах Франк, Даманн Георг

МПК: A61P 11/00, C07D 209/42, A61K 31/404...

Метки: мар-киназы, лечения, дыхательных, кислоты, заболеваний, фенил)амиды, ингибиторов, качестве, соединения, родственные, путей, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Номер патента: 21025

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Парк Хеуи Сул, Ким Геун Тае, Чои Сунг Пил, Артемов Василий, Дзунг Чеол Киу, Сонг Дзеонг Юк, Ким Тае Хун, Чои Еун Сил, Парк Ван Су, Парк Хиун Дзунг, Коо Ки Чул, Парк Деок Сеонг

МПК: A61K 31/40, A61P 3/10, C07D 209/04...

Метки: эффективные, композиция, фармацевтическая, получения, содержащая, соединения, ксантиноксидазы, ингибиторов, качестве, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы (1):в которой А выбран из следующих заместителей (A-i), (A-iv), (A-v), (A-vi) и (A-vii):в которых J обозначает водород или галогензамещенный или незамещенный C1-С6-алкил;Z обозначает С или N;Е обозначает водород или циано;D обозначает циано или нитро;Q выбран из следующих заместителей (Q-i), (Q-ii) и (Q-iii-1):(Q-i) водород;(Q-ii) С1-С8-алкил, который является незамещенным или замещенным группой, выбранной из...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Г., Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: ингибиторов, качестве, имидазолидин-2-она, производные, 1,3-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Номер патента: 20853

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Скотт Джереми Петер, Фурнье Пьер-Андре, Гримм Эрих Л., Чэнь Остин Чих-Юй, Дюб Даниель, Ву Том Яо-Сиан, Маккей Дэниел Джеймс, Маккей Д.Брюс, Бремейер Надин, Лякомб Патрик, Кампо Луи-Шарль, Макдональд Дуайт, Лалиберт Себастьен

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 9/00...

Метки: ингибиторов, 3,4-замещенные, качестве, производные, пиперидиновые, ренина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу (I)где R1 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкенил и C2-C6-алкинил, где каждый из указанных выше необязательно замещен 1-3 атомами галогена и/или C1-C5-алкокси;R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-C5-алкил, C3-C8-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C8-циклоалкенил, C2-C5-алкинил, циано и...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Конде-Сейде Сусана, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Лейс Карина, Ван Гол Михиль Люк Мария, Пастор-Фернандес Хоакин, Ванхоф Грета Констанция Петер, Мартин-Мартин Мария Лус, Макдональд Грегор Джеймс, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Суинни Келли Энн

МПК: A61K 31/5025, A61P 3/00, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, pde10, имидазо[1,2-b]пиридазина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Яо Вэньцин, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, киназ, ингибиторов, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, janus, качестве, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Номер патента: 20764

Опубликовано: 30.01.2015

Автор: Беренс Йойсе

МПК: G01N 33/574

Метки: антиангиогенной, биомаркеры, активностью, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Ex vivo способ измерения влияния ингибитора альфа(v)-интегрина на ангиогенез и/или терапевтическую эффективность такого ингибитора против заболевания, ассоциированного с ангиогенезом, где ингибитор представляет собой mAb DI-17E6 или RGD пептид циленгитид с помощью по крайней мере одного гена селективного биомаркера или его генного продукта, выбранных из группы, которая состоит из ADAMTS1, STC1, EDN1, МСР1, IL-8, PDGF-BB, CRP, CD40 лиганда и...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Чэнь Бэй, Цзян Сончунь, Ян Кюньйон, Хе Сяосюй, Ли Кристиан Чохуа, Марсилье Томас Х.III, Лу Вэньшу

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, качестве, киназы, производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Номер патента: 20710

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пойкерт Штефан, Миллер-Мослин Карен, Юсуфф Наим, Лагу Бхарат, Хэ Фэн, Чэнь Чжуолян

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/506...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...

Номер патента: 20643

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Лин Циянь, Ван Хайшэн, Ксиа Майкл, Лю Пинли, Юэ Тай-Юйэнь, Ли Мей, Мелони Дэвид, Чжоу Цзячэн, Меткаф Брайан В., Пань Юнчунь, Роджерс Джеймс Д.

МПК: C07D 487/04, C07F 5/04, C07D 231/16...

Метки: способы, соединений, получения, киназ, ингибиторов, родственных, промежуточных

Формула / Реферат:

1. Способ получения композиции, содержащей рацемат соединения формулы Iaкоторый включает:(а) обработку композиции, содержащей энантиомерный избыток (R)- или (S)-энантиомера соединения формулы Ia, соединением формулы D-1в присутствии первого основания в условиях, достаточных для получения соединения формулы IV(b) реакцию соединения формулы IV с соединением формулы D-1 в присутствии второго основания, где * указывает на хиральный углерод; P1...

Номер патента: 20586

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Юсуф Наим, Миллер-Мослин Карен, Тур Бакари-Барри, Виссер Майкл Скотт

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07C 311/20...

Метки: семейства, белков, bcl-2, рака, лечения, ингибиторов, сульфонамиды, качестве, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает двухвалентный бициклический радикал, содержащий насыщенную циклическую структуру и ненасыщенную циклическую структуру, выбранный изгде указанная ненасыщенная циклическая структура присоединена к NH и указанная насыщенная циклическая структура присоединена к R1, где А является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы,...

Номер патента: 20528

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Смолхир Джоанн М., Пинто Дональд Дж.П., Цюань Мими Л., Корте Джеймс Р., Ван Юйфэн, Фан Тяньань, Росси Карен А., Ху Цзылунь, Десикко Карл П., Джеон Юн, Ян У

МПК: C07D 487/08, C07D 498/08

Метки: макроциклы, фактора, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...

Номер патента: 20527

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Шиффер Эмми К., Чаниевски Сьюзан Е., Лемм Джулии А., Восс Стейси А., Макфи Фиона, Гао Мин

МПК: A61K 38/16, A61K 31/4178, A61K 45/06...

Метки: гепатита, ингибиторов, комбинации, вируса

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения вируса гепатита С (ВГС) инфекции у пациента, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, терапевтически эффективное количество соединения формулы (II)или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.2. Композиция по п.1, где отношение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли к соединению формулы (II)...

Номер патента: 20511

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Гудрих Джейсон, Хаманн Лоуренс Г., Ванг Гэн, Лавуа Рико, Ст.Лоран Денис Р., Мартел Алан, Бачанд Кэрол, Лэнгли Дэвид Р., Нгуен Ван Н., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Дэон Даниэль Х., Джеймс Клинт А., Янг Фуканг, Лопез Омар Д., Ромин Джеффри Ли, Рюдигер Эдвард Х., Снайдер Лоуренс Б., Гуд Эндрю К.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: гепатита, применения, ингибиторов, конформационно, производные, ограниченные, бифенильные, качестве, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD и Е представляют собой имидазолил;R2 и R2' вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти-семизвенное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом, независимо выбранный из азота и кислорода, необязательно замещенное С1-С6алкоксиС1-С6алкилом, С1-С6алкилом, гидрокси, -NRaRb, оксогруппой или С2-6алкиленовым дирадикалом, образующим...

Номер патента: 20428

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Бйн Джеффри Т., Сингх Джанак, Гугутас Джек З., Дешпанде Прашант П., Рибель Петер, Лобингер Хильдегард, Гроссо Джон Энтони, Рамакришнан Шривидья, Нёршль Александра А., Димарко Джон Д., Ванг Ченьчи, Лай Чиаджень

МПК: A61P 3/10, A61K 31/70, C07H 7/04...

Метки: лечения, кристаллические, ингибиторов, sglt2, сольваты, диабета, 1s)-1,5-ангидро-1-с-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола, производных, качестве

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма (R)-PG (форма SD-3) соединения, имеющего формулу Ibхарактеризующаяся одной или несколькими следующими характеристиками:a) рентгенограмма на порошке, включающая значения 2θ (CuKα l = 1.5418 Å), выбранные из группы, состоящей из 3.9 ± 0.1, 8.0 ± 0.1, 8.7 ± 0.1, 15.3 ± 0.1, 15.6 ± 0.1, 17.2 ± 0.1, 19.2 ± 0.1, 19.9 ± 0.1 и 20.3 ± 0.1, при комнатной температуре;b) спектр ЯМР 13С в твердой фазе, имеющий, по...