Новые гидрокси-8-гетероарилфенантридины и их применение в качестве ингибиторов pde4

В изобретении описаны соединения формулы (I), в которых R1, R2, R3, R4, R5 и Наr имеют значения, указанные в описании изобретения, причем указанные соединения являются эффективными ингибиторами PDE4. 014155 Область применения изобретения Изобретение относится к новым производным гидрокси-6-гетероарилфенантридина, которые используются в фармацевтической промышленности для получения фармацевтических композиций. Предпосылки создания изобретения В международных заявках WO 99/57118 и 02/05616 описаны 6-фенилфенантридины в качестве ингибиторов PDE4. В международной заявке WO 99/05112 описаны 6-алкилфенантридины в качестве бронхиальных лекарственных средств. В европейской заявке ЕР 0490823 описаны производные дигидроизохинолина, которые, как полагают, могут использоваться для лечения астмы. В международной заявке WO 00/42019 заявлены 6-арилфенантридины в качестве ингибиторовPDE4. В международной заявке WO 02/06270 заявлены 6-гетероарилфенантридины в качестве ингибиторов PDE4. В международной заявке WO 97/35854 заявлены замещенные в положении 6 фенантридины в качестве ингибиторов PDE4. В международных заявках WO 2004/019944 и 2004/019945 заявлены гидроксизамещенные 6 фенилфенантридины в качестве ингибиторов PDE4. Подробное описание предпочтительных вариантов осуществления изобретения В настоящее время установлено, что новые 2- или 3-гидрокси-6-гетероарилфенантридины, более подробно описанные ниже, отличаются от ранее описанных соединений неожиданными и незначительными изменениями в структуре и обладают неожиданными и прежде всего практически ценными свойствами. Таким образом первым объектом изобретения (объектом А) являются соединения формулы (I) в которых R1 означает гидроксил, С 1-С 4 алкокси, С 3-С 7 циклоалкокси, С 3-С 7 циклоалкилметокси, 2,2 дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкокси;R2 означает гидроксил, С 1-С 4 алкокси, С 3-С 7 циклоалкокси, С 3-С 7 циклоалкилметокси, 2,2 дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкокси; илиR1 и R2 вместе означают группу С 1-С 2 алкилендиокси;R3 означает водород или С 1-С 4 алкил;R31 означает водород или С 1-С 4 алкил,или в первом варианте (варианте а) осуществления настоящего изобретенияR4 означает -O-R41,где R41 означает водород, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси(С 1-С 4)алкил, гидрокси(С 2-С 4)алкил, С 1 С 7 алкилкарбонил или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкил; аR5 означает водород или С 1-С 4 алкил,или во втором варианте (варианте b) осуществления настоящего изобретенияR4 означает водород или С 1-С 4 алкил; аR5 означает -O-R51,где R51 означает водород, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси(С 1-С 4)алкил, гидрокси(С 2-С 4)алкил, С 1 С 7 алкилкарбонил или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкил;Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 5-10-членный моноциклический или конденсированный бициклический ненасыщенный или частично насыщенный гетероарильный радикал, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в которомR6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, сульфанил, циано, С 1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо, -A-N(R61)R62, пиридил или полностью или частично фторзамещенный С 1-С 4 алкил, где А означает химическую связь или С 1-С 4 алкилен,R61 означает водород или С 1-С 4 алкил,R62 означает водород или С 1-С 4 алкил,или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, гдеHet1 необязательно замещен группой R611 и означает 3-7-членный насыщенный или ненасыщен-1 014155 ный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединеныR61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в которомR611 означает С 1-С 4 алкил,R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, C1-С 4 алкилтио, сульфанил,гидроксил, оксо, амино или моно- или ди-(С 1-С 4)алкиламино,R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси,и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений. Кроме того, вторым объектом изобретения (объектом В), который является вариантом объекта А,являются соединения формулы I, в которых R1 означает гидроксил, С 1-С 4 алкокси, С 3-С 7 циклоалкокси,С 3-С 7 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1 С 4 алкокси, R2 означает гидроксил, С 1-С 4 алкокси, С 3-С 7 циклоалкокси, С 3-С 7 циклоалкилметокси, 2,2 дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкокси, или где R1 и R2 вместе означают группу С 1-С 2 алкилендиокси, R3 означает водород или С 1-С 4 алкил, R31 означает водород или С 1-С 4 алкил,или в первом варианте (варианте а) осуществления настоящего изобретения R4 означает -O-R41,где R41 означает водород, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси(С 1-С 4)алкил, гидрокси(С 2-С 4)алкил, С 1 С 7 алкилкарбонил или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкил, а R5 означает водород или С 1-С 4 алкил,или во втором варианте (варианте b) осуществления настоящего изобретения R4 означает водород или С 1-С 4 алкил, а R5 означает -O-R51, где R51 означает водород, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси(С 1-С 4)алкил,гидрокси(С 2-С 4)алкил, С 1-С 7 алкилкарбонил или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1 С 4 алкил,Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 5-10-членный моноциклический или конденсированный бициклический ненасыщенный или частично насыщенный гетероарильный радикал, включающий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в которомR6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, циано,С 1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, -A-N(R61)R62, пиридил или полностью или частично фторзамещенный С 1-С 4 алкил, где А означает химическую связь или С 1-С 4 алкилен,R61 означает водород или С 1-С 4 алкил,R62 означает водород или С 1-С 4 алкил,или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1,где Het1 необязательно замещен группой R611 и означает 3-7-членный насыщенный или ненасыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены R61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в которомR611 означает С 1-С 4 алкил,R7 означает С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, гидроксил, амино или моноили ди-(С 1-С 4)алкиламино,R8 означает галоген,и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений. Кроме того, третьим объектом изобретения (объектом С), который является вариантом объекта А,являются соединения формулы I, в которомR1 означает гидроксил, С 1-С 4 алкокси, С 3-С 7 циклоалкокси, С 3-С 7 циклоалкилметокси, 2,2 дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкокси,R2 означает гидроксил, С 1-С 4 алкокси, С 3-С 7 циклоалкокси, С 3-С 7 циклоалкилметокси, 2,2 дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкокси, или R1 и R2 вместе означают группу С 1-С 2 алкилендиокси,R3 означает водород или С 1-С 4 алкил,R31 означает водород или С 1-С 4 алкил,или в первом варианте (варианте а) осуществления настоящего изобретения R4 означает -O-R41,где R41 означает водород, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси(С 1-С 4)алкил, гидрокси(С 2-С 4)алкил, С 1-С 7 алкилкарбонил или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкил, а R5 означает водород или С 1-С 4 алкил,или во втором варианте (варианте b) осуществления настоящего изобретения R4 означает водород или С 1-С 4 алкил, а R5 означает -O-R51, где R51 означает водород, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси(С 1-С 4)алкил,гидрокси(С 2-С 4)алкил, С 1-С 7 алкилкарбонил или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1 С 4 алкил, Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-2 014155 С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, сульфанил, циано, С 1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо, -A-N(R61)R62, пиридил или полностью или частично фторзамещенный С 1-С 4 алкил,где А означает химическую связь или С 1-С 4 алкилен,R61 означает водород или С 1-С 4 алкил,R62 означает водород или С 1-С 4 алкил,или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1,где Het1 необязательно замещен группой R611 и означает 3-7-членный насыщенный или ненасыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены R61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в которомR611 означает С 1-С 4 алкил,R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, C1-С 4 алкилтио, сульфанил,гидроксил, оксо, амино или моно- или ди-(С 1-С 4)алкиламино,R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси,и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. С 1-С 4 алкил означает алкильный радикал с прямой или разветвленной цепью, содержащий от 1 до 4 атомов углерода. Примерами являются радикалы бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пропил, изопропил, предпочтительно радикалы этил и метил. С 1-С 7 алкил означает алкильный радикал с прямой или разветвленной цепью, содержащий от 1 до 7 атомов углерода. Примерами являются радикалы гептил, изогептил (5-метилгексил), гексил, изогексил(4-метилпентил), неогексил (3,3-диметилбутил), пентил, изопентил (3-метилбутил), неопентил (2,2 диметилпропил), бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пропил, изопропил, этил или метил. С 1-С 4 алкилен означает алкиленовый радикал с прямой цепью, содержащий от 1 до 4 атомов углерода. В этом контексте примерами являются радикалы метилен (-СН 2-), этилен (-СН 2-СН 2-), триметилен(-СН 2-СН 2-СН 2-) и тетраметилен (-СН 2-СН 2-СН 2-СН 2-). С 1-С 4 алкокси означает радикалы, которые наряду с атомом кислорода содержат алкильный радикал с прямой или разветвленной цепью, содержащий от 1 до 4 атомов углерода. Примерами являются радикалы бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пропокси, изопропокси, предпочтительно радикалы этокси и метокси. С 2-С 4 алкокси означает радикалы, которые наряду с атомом кислорода содержат алкильный радикал с прямой или разветвленной цепью, содержащий от 2 до 4 атомов углерода. Примерами являются радикалы бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пропокси, изопропокси, предпочтительно радикал этокси. С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси означает один из вышеуказанных радикалов С 2-С 4 алкокси, который замещен одним из вышеуказанных радикалов C1-С 4 алкокси. Примеры включают радикалы 2 метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси и 2-изопропоксиэтокси. С 3-С 7 циклоалкокси означает циклопропилокси, циклобутилокси, циклопентилокси, циклогексилокси и циклогептилокси, предпочтительны циклопропилокси, циклобутилокси и циклопентилокси. С 3-С 7 циклоалкилметокси означает циклопропилметокси, циклобутилметокси, циклопентилметокси,циклогексилметокси и циклогептилметокси, предпочтительны циклопропилметокси, циклобутилметокси и циклопентилметокси. Полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкокси означает, например, радикалы 2,2,3,3,3-пентафторпропокси, перфторэтокси, 1,2,2-трифторэтокси, прежде всего 1,1,2,2-тетрафторэтокси, 2,2,2-трифторэтокси, трифторметокси, предпочтительно дифторметокси. В этой связи "преимущественно" означает, что более половины атомов водорода в радикалах С 1-С 4 алкокси заменены на атомы фтора. Полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 4 алкил означает, например, радикалы 2,2,3,3,3-пентафторпропил, перфторэтил, 1,2,2-трифторэтил, прежде всего 1,1,2,2-тетрафторэтил, 2,2,2 трифторэтил, трифторметил, предпочтительно дифторметил. В этой связи "преимущественно" означает,что более половины атомов водорода в радикалах С 1-С 4 алкил заменены на атомы фтора. Полностью или частично фторзамещенный С 1-С 4 алкил означает, например, радикалы 2,2,3,3,3 пентафторпропил, перфторэтил, 1,2,2-трифторэтил, 1,1,2,2-тетрафторэтил, 2,2,2-трифторэтил, трифторметил, дифторметил, прежде всего 2,2-дифторэтил. С 1-С 2 алкилендиокси означает, например, радикалы метилендиокси (-О-СН 2-О-) и этилендиокси (-OCH2-CH2-O-). С 1-С 4 алкокси(С 1-С 4)алкил означает один из вышеуказанных радикалов C1-С 4 алкил, замещенный одним из вышеуказанных радикалов С 1-С 4 алкокси. Примеры включают радикалы метоксиметил, метоксиэтил и изопропоксиэтил, прежде всего 2-метоксиэтил и 2-изопропоксиэтил. С 1-С 7 алкилкарбонил означает радикал, который наряду с карбонильной группой содержит один из вышеуказанных С 1-С 7 алкильных радикалов. Примерами являются радикалы ацетил, пропионил, бутаноил и гексаноил.-3 014155 Гидрокси(С 2-С 4)алкил означает С 2-С 4 алкильные радикалы, замещенные гидроксильной группой. Примерами являются радикалы 2-гидроксиэтил и 3-гидроксипропил. Моно- или ди(С 1-С 4 алкил)аминорадикалы наряду с атомом азота содержат один или два вышеуказанных С 1-С 4 алкильных радикала. Предпочтительны ди(С 1-С 4 алкил)аминорадикалы, прежде всего диметил-, диэтил- или диизопропиламино. В настоящем изобретении галоген означает бром, хлор или фтор. С 1-С 4 алкоксикарбонил означает радикал, который наряду с карбонильной группой содержит один из вышеуказанных С 1-С 4 алкоксирадикалов. Примерами являются радикалы метоксикарбонил, этоксикарбонил и изопропоксикарбонил. С 1-С 4 алкилтио означает радикалы, которые наряду с атомом серы содержат один из вышеуказанных С 1-С 4 алкильных радикалов. Примерами являются радикалы бутилтио, пропилтио, предпочтительно этилтио и метилтио. Пиридил включает 2-пиридил, 3-пиридил и 4-пиридил. Термин "оксо", используемый в тексте изобретения, означает атом кислорода, связанный с атомом углерода двойной связью с образованием вместе с атомом углерода, к которому он присоединен, карбонильной или кетогруппы (С=О). Оксогруппа, которая является заместителем в (гетеро)ароматическом цикле, образуется при замене группы =С(-Н)- на группу -С(=О)- в соответствующем положении цикла. Вполне очевидно, что введение в (гетеро)ароматический цикл заместителя в виде оксогруппы нарушает его ароматические свойства. Если А означает "химическую связь", то группа -N(R61)R62 присоединена непосредственно к радикалу Har.Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает стабильный 5-10-членный моноциклический или конденсированный бициклический ненасыщенный (гетероароматический) или частично насыщенный гетероарильный радикал, включающий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы. Более конкретно, Har присоединен к трициклическому фенантридиновому остатку через атом углерода в цикле, причем подразумевается, что изобретение включает все возможные изомеры положения. В одном подварианте (вариант 1 а) настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 9- или 10-членный бензоконденсированный бициклический частично насыщенный гетероарильный радикал, включающий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил, полностью или частично фторзамещенный С 1-С 4 алкил или галоген, прежде всего фтор, R7 означает галоген, прежде всего фтор. В подварианте варианта 1 а настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и/илиR7 и означает 9- или 10-членный конденсированный бициклический частично насыщенный гетероарильный радикал, включающий не содержащий гетероатомов бензольный цикл и 1-2 гетероатома в другом цикле, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил, полностью или частично фторзамещенный С 1-С 4 алкил или галоген, прежде всего фтор, R7 означает галоген, прежде всего фтор. Например, в указанном варианте 1 а группа Har может означать, без ограничения перечисленным,индолинил, изоиндолинил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил, дигидробензофуранил, дигидробензотиофенил, бензо[1,3]диоксолил, бензодиоксанил (т.е. дигидробензо[1,4]диоксинил), дигидробензопиранил или дигидробензо[1,4]оксазинил, а также их R6- и/или R7-замещенные производные. Примерами типичных пригодных радикалов Har в варианте 1 а являются, без ограничения перечисленным, бензо[1,4]диоксанил (т.е дигидробензо[1,4]диоксинил), бензо[1,3]диоксолил или 2,2 дифторбензо[1,3]диоксолил. Примерами конкретных радикалов Har в варианте 1 а являются, без ограничения перечисленным,бензо[1,4]диоксан-6-ил (т.е. дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил), бензо[1,3]диоксол-5-ил или 2,2 дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил. В еще одном варианте (вариант 1b) настоящего изобретения Har означает группу Cyc1, причемCyc1 представляет собой частично ароматическую группу формулы Z где G необязательно замещена группой R6 и/или R7 и означает 5- или 6-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероциклический цикл, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Cyc1 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в бензольном цикле, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил, полностью или частично фторзамещенный С 1 С 4 алкил или галоген, прежде всего фтор, R7 означает галоген, прежде всего фтор. Примерами группы Cyc1 в варианте 1b являются, без ограничения перечисленным, индолинил, изоиндолинил,тетрагидрохинолинил,тетрагидроизохинолинил,2,3-дигидробензофуранил,2,3-4 014155 дигидробензотиофенил, бензо[1,3]диоксолил, дигидробензо[1,4]диоксинил, хроманил, хроменил или дигидробензо[1,4]оксазинил или 2,2-дифторбензо[1,3]диоксолил или 4-метилдигидробензо[1,4]оксазинил. В еще одном варианте (вариант 1 с) настоящего изобретения Har означает Cyc1, где Cyc1 необязательно замещен галогеном в бензольном цикле, прежде всего хлором, и означает индолинил, изоиндолинил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил или 3,4-дигидробензо[1,4]оксазинил, или прежде всего 1-метилиндолинил, 2-метилизоиндолинил, 1-метилтетрагидрохинолинил, 2-метилтетрагидроизохинолинил,или 4-метил-3,4-дигидробензо[1,4]оксазинил,2,3-дигидробензофуранил,2,3 дигидробензотиофенил, бензо[1,3]диоксолил, дигидробензо[1,4]диоксинил, хроманил, хроменил или 2,2 дифторбензо[1,3]диоксолил, причем указанная циклическая система Cyc1 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в бензольном цикле, такому, например, как бензо[1,3]диоксол-5-ил, дигидробензо[1,4]диоксин-5-ил, 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил или 5-хлор-4 метил-3,4-дигидробензо[1,4]оксазин-7-ил. В другом подварианте (вариант 2 а) настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и означает 9- или 10-членный конденсированный бициклический ненасыщенный (гетероароматический) гетероарильный радикал, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или полностью или частично фторзамещенный C1-С 4 алкил. В подварианте 2 а настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и означает 9 или 10-членный конденсированный бициклический ненасыщенный (гетероароматический) гетероарильный радикал, включающий не содержащий гетероатомов бензольный цикл и от 1 до 3 гетероатомов в другом цикле, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в которомR6 означает С 1-С 4 алкил или полностью или частично фторзамещенный С 1-С 4 алкил. В указанном подварианте 2 а группа Har может означать, без ограничения перечисленным, стабильные бензоконденсированные производные радикалов Har, указанные ниже в вариантах 3 а или 3b, например, такие, как бензотиофенил, бензофуранил, индолил, бензоксазолил, бензотиазолил, индазолил, бензимидазолил, бензизоксазолил, бензизотиазолил, бензофуразанил, бензотриазолил, бензотиадиазолил,хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, или циннолинил, или индолизинил,пуринил, нафтиридинил или птеридинил, а также их R6-замещенные производные. В подварианте 2 а примерами типичных пригодных радикалов Har являются, например, без ограничения перечисленным, хинолинил, бензофуразанил или бензотиазолил. Примерами более предпочтительных радикалов Har в подварианте 2 а являются, например, без ограничения перечисленным, хинолин-6-ил, бензофуразан-5-ил или бензотиазол-6-ил. В еще одном подварианте (вариант 2b) настоящего изобретения Наг означает Сус 2, где Сус 2 необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 9- или 10-членную конденсированную бициклическую полностью ароматическую систему, содержащую от одного до четырех гетероатомов, каждый из которых выбран из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Сус 2 включает первый структурный компонент (компонент m), которым является бензольный цикл или 6-членный моноциклический гетероарильный цикл, включающий один или два атома азота (такой, например, как пиридин), и конденсированный с указанным первым компонентом m второй структурный компонент (компонент n), которым является 5- или 6-членный моноциклический гетероарильный цикл, включающий от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы. В предпочтительном варианте изобретения указанная циклическая система Сус 2 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода структурного компонента m. В другом варианте указанная циклическая система Сус 2 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода структурного компонента n. В указанном подварианте 2b группа Har может означать, без ограничения перечисленным, стабильные бензо- или пиридоконденсированные производные радикалов Har, указанные в вариантах 3 а или 3b ниже, такие например, как бензоконденсированные радикалы: бензотиофенил, бензофуранил, индолил,бензоксазолил, бензотиазолил, индазолил, бензимидазолил, бензизоксазолил, бензизотиазолил, бензофуразанил, бензотриазолил, бензотиадиазолил, хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, хиноксалинил,фталазинил, циннолинил, изоиндолил, изофуранил или изобензотиофенил, или пиридоконденсированные радикалы: пиразолопиридинил (такой, например, как пиразоло[3,4-b]пиридинил), пирролопиридинил или имидазопиридинил, а также индолизинил, пуринил, нафтиридинил или птеридинил, а также ихR6-, и/или R7-, и/или R8-замещенные производные, причем R6, R7 и R8 имеют значения, указанные в описании изобретения. В более предпочтительном примере радикал Har по варианту 2b может означать, например, без ограничения перечисленным, хинолинил, бензофуразанил, бензотиазолил, бензотриазолил или пиразолопиридинил (такой, например, как пиразоло[3,4-b]пиридинил), а также их R6-, и/или R7-, и/или R8 замещенные производные, такие, например, как 1-(C1-С 4 алкил)-1 Н-бензотриазолил или 1-(С 1-С 4 алкил)-4 метокси-3-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридинил. В еще одном более предпочтительном примере радикал Har по варианту 2b может означать, напри-5 014155 мер, без ограничения перечисленным, бензотиазолил, бензоксазолил, бензимидазолил, индазолил, 1 Нметилбензимидазолил или 1-метилиндазолил, причем указанные радикалы присоединены к основному фрагменту молекулы через бензольный цикл. В еще одном более предпочтительном примере радикал Наг по варианту 2b может означать, например, без ограничения перечисленным, бензоксадиазолил (например, бензофуразанил), бензотриазолил,1H-метилбензотриазолил или бензотиадиазолил (например, бензо[1,2,3]тиадиазолил), причем указанные радикалы присоединены к основному фрагменту молекулы через бензольный цикл. В еще одном более предпочтительном примере радикал Har по варианту 2b может означать, например, без ограничения перечисленным, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил или циннолинил, причем указанные радикалы присоединены к основному фрагменту молекулы через бензольный цикл. Примерами типичных пригодных радикалов Har в варианте 2b являются, без ограничения перечисленным, хинолинил, бензофуразанил, бензотиазолил, 1-(С 1-С 4 алкил)-1 Н-бензотриазолил или 1-(C1 С 4 алкил)-4-метокси-3-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридинил, а также бензо[1,2,3]тиадиазолил и хиноксалинил. Примерами конкретных радикалов Har в варианте 2b являются, без ограничения перечисленным,хинолин-6-ил, бензофуразан-5-ил, бензотиазол-6-ил, 1-метил-1 Н-бензотриазол-5-ил или 4-метокси-1,3 диметил-1 Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил, а также бензо[1,2,3]тиадиазол-5-ил и хиноксалин-5-ил. В еще одном подварианте настоящего изобретения (вариант 3 а) Har необязательно замещен группой R6, и/илиR7, и/или R8 и означает 5- или 6-членный моноциклический ненасыщенный (гетероароматический) гетероарильный радикал, включающий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1 С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, циано, С 1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, -АN(R61)R62, пиридил или полностью или частично фторзамещенный C1-С 4 алкил, где А означает химическую связь или С 1-С 4 алкилен, R61 означает водород или С 1-С 4 алкил, R62 означает водород или С 1 С 4 алкил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 необязательно замещен группой R611 и означает 3-7-членный насыщенный или ненасыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены R61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R611 означает С 1 С 4 алкил, R7 означает С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(C2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, гидроксил, амино или моно- или ди(С 1-С 4)алкиламино, R8 означает галоген. В еще одном подварианте настоящего изобретения (вариант 3b) Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 5- или 6-членный моноциклический ненасыщенный (полностью ароматический) гетероарильный радикал, включающий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6, R7 и R8 имеют значения, указанные в описании изобретения. Более конкретно, в одном примере варианте 3 а или 3b по настоящему изобретению Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 6-членный моноциклический ненасыщенный(гетероароматический) гетероарильный радикал, включающий от 1 до 3, прежде всего 1-2 атома азота. Кроме того, в другом примере осуществления варианта 3 а или 3b Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 5-членный моноциклический ненасыщенный (гетероароматический) гетероарильный радикал, включающий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы. В вариантах 3 а или 3b Har может означать, без ограничения перечисленным, фуранил, тиофенил,пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, пиразолил, триазолил (конкретно: 1,2,4-триазолил или 1,2,3-триазолил), тиадиазолил (а именно: 1,3,4-тиадиазолил, 1,2,5-тиадиазолил,1,2,3-тиадиазолил или 1,2,4-тиадиазолил), оксадиазолил (а именно: 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,5 оксадиазолил, 1,2,3-оксадиазолил или 1,2,4-оксадиазолил) или тетразолил, или пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, а также их R6-, и/или R7-, и/или R8-замещенные производные. Более предпочтительно радикалы Har по варианту 3 а и 3b означают, без ограничения перечисленным, изоксазолил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, а также их R6- и/или R7-замещенные производные,или пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, а также их R6-, и/или R7-, и/или R8 замещенные производные. Более предпочтительно радикалы Har по варианту 3 а означают, без ограничения перечисленным,пиридинил, изоксазолил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, а также их R6- и/или R7-замещенные производные, где R6 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, пиридил или морфолин-4-ил, R7 означает С 1-С 4 алкокси. Более конкретно радикалы Har по варианту 3 а означают, без ограничения перечисленным, изоксазолил, N-(С 1-С 4 алкил)имидазолил, тиазолил, необязательно замещенный пиридилом, или пиридинил,пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, каждый из которых необязательно замещен группой R6 и/илиR7, где R6 означает С 1-С 4 алкокси, моно- или ди(С 1-С 4 алкил)амино, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, триа-6 014155 зол-1-ил или морфолин-4-ил, R7 означает С 1-С 4 алкокси или моно- или ди(С 1-С 4 алкил)амино, такие например, как 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, 1-метилимидазол-2-ил, 2,6 диметоксипиридин-4-ил, 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 3,6-диметоксипиридазин-4-ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2,6-бис-диметиламинопиримидин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, 6-(пиразол-1 ил)пиридин-3-ил, 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил или 6-([1,2,4]триазол-1-ил)пиридин-3-ил. Типичными пригодными радикалами Har по варианту 3 а являются, например, без ограничения перечисленным, изоксазолил, N-(C1-С 4 алкил)имидазолил, тиазолил, необязательно замещенный пиридилом, или пиридинил, необязательно замещенный R6 и/или R7, где R6 означает С 1-С 4 алкокси или морфолин-4-ил, R7 означает С 1-С 4 алкокси. Более конкретными типичными пригодными радикалами Har по варианту 3 а являются, например,без ограничения перечисленным, 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, изоксазол-5-ил, 1-метилимидазол-2-ил, 1-метилимидазол-5-ил, 2-(пиридин-3-ил)тиазол-4-ил или предпочтительно 2,6-диметоксипиридин-4-ил, или более предпочтительно 2,6-диметоксипиридин-3-ил. Более предпочтительно радикалы Har по варианту 3b означают, без ограничения перечисленным,пиридинил, изоксазолил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, а также их R6-, и/или R7-, и/или R8-замещенные производные, где R6 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси,С 1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, пиридил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пиразол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает галоген или С 1-С 4 алкокси. В еще более предпочтительном примере радикалы Har по варианту 3b означают, без ограничения перечисленным, изоксазолил, N-(C1-С 4 алкил)имидазолил, тиазолил, необязательно замещенный пиридилом, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, каждый из которых необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8, где R6 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил,пиперидин-1-ил или морфолин-4-ил, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкокси или галоген,или пиридинил, необязательно замещеннный группой R6, и/или R7, и/или R8, где R6 означает С 1 С 4 алкокси, пиразол-1-ил, имидазол-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, С 1-С 4 алкоксикарбонил или карбоксил, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкокси или галоген. Типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, изоксазолил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых необязательно замещен группой R6, где R6 означает С 1-С 4 алкил или пиридил. Кроме того, типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8, где R6 означает С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1 С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкокси. Кроме того, типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группой R6 и/или R7, где R6 означает С 1-С 4 алкокси,R7 означает С 1-С 4 алкокси. Кроме того, типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группой R6 и/или R7 и R8, где R6 означает С 1 С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкокси или хлор. Кроме того, типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиримидинил, необязательно замещенный группой R6, и/или R7, и/или R8, гдеR6 означает С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкокси. Кроме того, типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группой R6, где R6 означает С 1-С 4 алкоксикарбонил или карбоксил. Кроме того, типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группой R6, где R6 означает морфолин-4-ил, пиперидин-1-ил, пиразол-1-ил или имидазол-1-ил. Более конкретными типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например,без ограничения перечисленным, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, 5-метилпиразин-2-ил, изоксазол-5-ил, 1-метилимидазол-2-ил, 1-метилимидазол-5-ил, 2-(пиридин-3-ил)тиазол-4 ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2-метоксипиридин-3-ил, 6-(метоксикарбонил)пиридин-3-ил, 5-(метоксикарбонил)пиридин-2-ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2,4,6-триметоксипиримидин-5-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил, 6-(морфолин-4 ил)пиридин-3-ил, 6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(имидазол-1 ил)пиридин-3-ил или 3-хлор-2,6-диметоксипиридин-4-ил. В еще одном более предпочтительном примере радикалы Har по варианту 3b могут означать, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, изоксазолил, имидазолил, тиазолил, оксазолил,пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, а также их R6-, и/или R7-, и/или R8-замещенные производные, в которых R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, С 1-С 4 алкоксикарбонил,карбоксил, гидроксил, оксо, пиридил или группу -А-N(R61)R62, где А означает химическую связь или-7 014155 С 1-С 4 алкилен, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил или 4Nметилпиперазин-1-ил, или Het1 означает пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, триазол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, гидроксил, оксо или ди-(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси. В другом более предпочтительном примере радикалы Har по варианту 3b могут означать, например,без ограничения перечисленным, изоксазолил, N-(C1-С 4 алкил)имидазолил и тиазолил, необязательно замещенный пиридилом. В еще одном более предпочтительном примере радикалы Har по варианту 3b могут означать, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, каждый их которых необязательно замещен группами R6, и/или R7, и/или R8, в которых R6 означает галоген, С 1 С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, C1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо, пиридил или группу -А-N(R61)R62, где А означает химическую связь или С 1-С 2 алкилен, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил или морфолин-4-ил или Het1 означает пиразол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1 С 4 алкилтио, гидроксил, оксо или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген или С 1-С 4 алкокси. Типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых необязательно замещен группой R6, в которых R6 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, С 1 С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил или группу -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь или С 1-С 2 алкилен, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил или морфолин-4-ил или Het1 означает пиразол-1-ил или имидазол-1 ил. Типичными пригодными радикалами Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых необязательно замещен группами R6 и R7, в которых R6 означает галоген, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, оксо или группу -А-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил,а R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио или ди(С 1-С 4 алкил)амино или пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых необязательно замещен группами R6 и R8, в которых R6 означает группу -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 означает С 1-С 4 алкил,R62 означает С 1-С 4 алкил, а R8 означает галоген. Примерами радикалов Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным,пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых необязательно замещен группами R6, и R7, и R8, в которых R6 означает С 1-С 4 алкокси или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R7 означает С 1 С 4 алкокси или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген или С 1-С 4 алкокси. Примерами радикалов Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным,пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых является незамещенным. Более конкретным примером пригодных радикалов Har по варианту 3b является, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группой R6, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси,прежде всего С 1-С 2 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, прежде всего С 1-С 2 алкилтио, С 1-С 4 алкоксикарбонил, прежде всего С 1-С 2 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил или группу -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 означает С 1-С 4 алкил, прежде всего С 1-С 2 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил, прежде всегоC1-С 2 алкил. Другим более конкретным примером пригодных радикалов Har по варианту 3b является, например,без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группой R6, в котором R6 означает группу -AN(R61)R62, где А означает химическую связь или С 1-С 2 алкилен, прежде всего этилен, R61 и R62 вместе,включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил или морфолин-4-ил. Другим более конкретным примером пригодных радикалов Har по варианту 3b является, например,без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группой R6, в котором R6 означает группу -AN(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиррол-1-ил, триазол-1-ил, или прежде всего пиразол-1-ил или имидазол-1-ил. Кроме того, другим более конкретным примером пригодных радикалов Har по варианту 3b является, например, без ограничения перечисленным, пиримидинил, замещеннный группой R6, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио или группу -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил. Кроме того, более конкретными примерами радикалов Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из кото-8 014155 рых необязательно замещен группами R6 и R7, в которых R6 означает С 1-С 4 алкокси, и R7 означает С 1 С 4 алкокси, или R6 означает оксо, а R7 означает С 1-С 4 алкил, или R6 означает С 1-С 4 алкилтио, а R7 означает С 1-С 4 алкил, или R6 означает галоген, а R7 означает С 1-С 4 алкилтио, или R6 означает ди(С 1 С 4 алкил)амино, а R7 означает С 1-С 4 алкокси, или R6 означает ди(С 1-С 4 алкил)амино, и R7 означает ди(С 1 С 4 алкил)амино, или пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых необязательно замещен группами R6 и R8, в которых R6 означает ди(С 1-С 4 алкил)амино, а R8 означает галоген. Кроме того, более конкретным примером радикалов Har по варианту 3b является, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группами R6 и R7, в котором R6 означает С 1 С 4 алкокси, прежде всего С 1-С 2 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего С 1-С 2 алкокси. Другим более конкретным примером радикалов Har по варианту 3b является, например, без ограничения перечисленным, пиридинил, замещенный группами R6 и R7, в котором R6 означает оксо, а R7 означает С 1-С 4 алкил, прежде всего С 1-С 2 алкил, такой, например, как N-(С 1-С 4 алкил)пиридонил, напримерN-(C1-С 2 алкил)пирид-2-онил. Кроме того, более конкретным примером радикалов Har по варианту 3b является, например, без ограничения перечисленным, пиримидинил, замещенный группами R6 и R7, в котором R6 означает С 1 С 4 алкокси, прежде всего С 1-С 2 алкокси, и R7 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего С 1-С 2 алкокси, или R6 означает оксо, а R7 означает С 1-С 4 алкил, прежде всего C1-С 2 алкил, или R6 означает С 1-С 4 алкилтио, прежде всего C1-С 2 алкилтио, и R7 означает С 1-С 4 алкил, прежде всего С 1-С 2 алкил, или R6 означает галоген,прежде всего хлор, а R7 означает С 1-С 4 алкилтио, прежде всего С 1-С 2 алкилтио, или R6 означает ди(С 1 С 4 алкил)амино, прежде всего ди(С 1-С 2 алкил)амино, а R7 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего С 1 С 2 алкокси, или R6 означает ди(С 1-С 4 алкил)амино, прежде всего ди(С 1-С 2 алкил)амино, и R7 означает ди(С 1-С 4 алкил)амино, прежде всего ди-(С 1-С 2 алкил)амино, или пиримидинил, замещенный группами R6 и R8, в котором R6 означает ди(С 1-С 4 алкил)амино, прежде всего ди(С 1-С 2 алкил)амино, а R8 означает галоген, прежде всего хлор. Кроме того, более конкретным примером радикалов Har по варианту 3b является, например, без ограничения перечисленным, пиридазинил, замещенный группами R6 и R7, в котором R6 означает С 1 С 4 алкокси, прежде всего С 1-С 2 алкокси, и R7 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего С 1-С 2 алкокси. Кроме того, более конкретными примерами радикалов Har по варианту 3b являются, например, без ограничения перечисленным, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил или пиразин-2-ил, каждый из которых является незамещенным. Кроме того, более конкретным примером радикалов Har по варианту 3b является, например, без ограничения перечисленным, пиримидин-5-ил, который является незамещенным.Het1 необязательно замещен группой R611 и представляет собой стабильный моноциклический 3-7 членный полностью насыщенный или ненасыщенный (гетероароматический) гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы. В первом варианте (вариант 1) настоящего изобретения Het1 необязательно замещен группой R611 по атому азота в цикле и представляет собой стабильный моноциклический 3-7-членный полностью насыщенный гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно один дополнительный гетероатом, независимо выбранный из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы. Во втором варианте (вариант 2) настоящего изобретения Het1 представляет собой стабильный моноциклический 5-членный ненасыщенный гетероароматический циклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных атомов азота. В варианте 1 Het1 может означать, без ограничения перечисленным, азиридинил, азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, гомопиперидинил, морфолинил, тиоморфолинил, оксазолидинил, изоксазолидинил, тиазолидинил, изотиазолидинил, пиразолидинил, имидазолидинил, пиперазинил или гомопиперазинил. В варианте 2 Het1 может также означать, без ограничения перечисленным, пирролил, имидазолил,пиразолил, триазолил или тетразолил. Другими примерами Het1 по настоящему изобретению являются, без ограничения перечисленным,вышеуказанные радикалы Het1 по варианту 1, замещенные группой R611, такие, например, как 4-N(R611)пиперазинил или 4-N-(R611)гомопиперазинил. Примерами пригодных радикалов Het1 по варианту 1 являются, например, без ограничения перечисленным, морфолин-4-ил или пиперидин-1-ил. Примерами пригодных радикалов Het1 по варианту 2 являются, например, без ограничения перечисленным, пиразол-1-ил или имидазол-1-ил. В общем случае, если не указано иное, указанные выше гетероциклические группы включают все возможные изомерные формы. Если не указано иное, вышеуказанные гетероциклические группы включают все возможные изоме-9 014155 ры положения, таким образом, например, термин пиридил или пиридинил включает пиридин-2-ил, пиридин-3-ил и пиридин-4-ил. Если не указано иное, вышеуказанные гетероциклические группы включают прежде всего все возможные таутомеры, например, кетоенольные таутомеры, в чистом виде, а также любые их смеси. Таким образом, например, пиридины, замещенные гидроксилом или оксогруппой в положении 2 или 4 пиридинового цикла, могут существовать в различных таутомерных формах, т.е. в енольной или в кетоформе, которые обе включены в объем настоящего изобретения в чистой форме или форме любых их смесей. Если не указано иное, радикалы, которые являются необязательно замещенными, могут содержать заместители в любом возможном положении. Если не указано иное, указанные в тексте гетероциклические группы, существующие отдельно или в составе других групп, могут содержать заместители в любом возможном положении, таком, например,как любой свободный атом углерода или азота в цикле. Если не указано иное, циклы, содержащие в цикле квартенизуемые атомы азота иминотипа (-N=),предпочтительно не квартенизуются по указанным атомам азота иминотипа при введении указанных заместителей, однако это не относится к соединениям по настоящему изобретению, которые не подлежат квартенизации из-за кетоенольной таутомерии. Если не указано иное, подразумевается, что по свободным валентностям в любом гетероатоме гетероциклического цикла присоединены атомы водорода. Если любая группа встречается в составе молекулы несколько раз, то ее значение в каждом случае определяется независимо. Для специалиста в данной области является очевидным, что соединения, включающие атомы азота,могут образовывать N-оксиды. N-окислению с образованием N-оксидов формулы =N+(О-)- может подвергаться атом азота в иминогруппе, прежде всего в иминогруппе, которая входит в состав гетероциклической или гетероароматической группы, или атомы азота в составе пиридиновой группы (=N-). Таким образом, соединения по настоящему изобретению, включающие атом азота в составе иминогруппы в положении 5 боковой цепи фенилфенантридина и, необязательно (в зависимости от значения заместителей) один или более дополнительных атомов азота, способных существовать в N-окисленное состояние(=N+(О-)-), могут образовывать (в зависимости от количества атомов азота, способных образовывать стабильные N-оксиды) моно-N-оксиды, бис-N-оксиды или мульти-N-оксиды или их смеси. Следовательно, термин N-оксид (оксиды), используемый в настоящем изобретении, включает все возможные и прежде всего все стабильные формы N-оксидов, такие как моно-N-оксиды, бис-N-оксиды или мульти-N-оксиды или их смеси в любом соотношении. Возможные соли соединений формулы I (в зависимости от типа и степени замещения) включают все кислотно-аддитивные соли или все соли оснований, прежде всего фармакологически приемлемые соли неорганических и органических кислот и оснований, обычно используемые в фармацевтике. С одной стороны, это не растворимые в воде, и прежде всего растворимые в воде кислотно-аддитивные соли кислот, таких, например, как хлористо-водородная кислота, бромисто-водородная кислота, фосфорная кислота, азотная кислота, серная кислота, уксусная кислота, лимонная кислота, D-глюконовая кислота,бензойная кислота, 2-(4-гидроксибензоил)бензойная кислота, масляная кислота, сульфосалициловая кислота, малеиновая кислота, лауриновая кислота, яблочная кислота, фумаровая кислота, янтарная кислота,щавелевая кислота, винная кислота, эмбоновая кислота, стеариновая кислота, толуолсульфоновая кислота, метансульфоновая кислота или 3-гидрокси-2-нафтоевая кислота, причем при получении солей кислоты используют в эквимолярном или ином отношении в зависимости от основности кислоты или в зависимости от типа требуемой соли. В соответствии с вышеизложенным при получении возможных солей соединений формулы I в качестве других кислот можно использовать адипиновую кислоту, L-аскорбиновую кислоту, Lаспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, (+)-камфорную кислоту, (+)-камфор-10-сульфоновую кислоту, каприловую кислоту (октановую кислоту), додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, 2-гидроксиэтаносульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, Dглюкогептоновую кислоту, D-глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, гиппуровую кислоту, молочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, нафталин-1,5 дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, памовую кислоту (эмбоновую кислоту) и пироглутаминовую кислоту. С другой стороны, пригодными являются соли оснований. Примерами солей оснований являются соли щелочных металлов (лития, натрия, калия) или соли кальция, алюминия, магния, титана, аммония,меглумина или гуанидиния, причем при получении солей основания также используются в эквимолярном или ином соотношении. Фармакологически неприемлемые соли, которые первоначально получают, например, в качестве промежуточных продуктов при получении соединений по изобретению в промышленном масштабе, превращают в фармакологически приемлемые соли методами, известными специалисту в данной области.- 10014155 Для специалиста в данной области очевидно, что соединения по изобретению и их соли при получении в кристаллической форме могут содержать различные количества растворителя. Следовательно,изобретение включает все сольваты и прежде всего все гидраты соединений формулы I, a также все сольваты и прежде всего все гидраты солей соединений формулы I. Кроме того, изобретение включает все возможные таутомерные формы соединений по настоящему изобретению в чистой форме, а также любые их смеси. В этой связи для специалиста очевидно, что в зависимости от конкретного окружения в составе молекулы енолизуемые кетогруппы могут существовать в таутомерных енольных формах и наоборот. Причем известно, что кето и енольные группы могут находиться в равновесном состоянии. Изобретение включает как стабильные кето, так и стабильные енольные изомеры соединений по настоящему изобретению в чистой форме, а также их смеси в любом соотношении. Объектом изобретения А (подгруппа А 1) предпочтительно являются соединения формулы I по настоящему изобретению, в которых R1 означает С 1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси,R2 означает С 1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород,или в первом варианте (варианте а) настоящего изобретения R4 означает -O-R41, где R41 означает водород или С 1-С 4 алкилкарбонил, а R5 означает водород, или во втором варианте настоящего изобретения(вариант b) R4 означает водород, а R5 означает -O-R51, где R51 означает водород или С 1 С 4 алкилкарбонил, в одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, где Cyc1 означает группу формулы Z где G необязательно замещена группой R6 и/или R7 и означает 5- или 6-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероциклический цикл, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Cyc1 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в бензольном цикле, где R6 означает C1-С 2 алкил или галоген, такой как фтор, R7 означает галоген, такой,например, как фтор, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2,где Сус 2 необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R9 и означает 9- или 10-членный конденсированную бициклическую полностью ароматическую систему, содержащую от одного до четырех гетероатомов, каждый из которых выбран из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Сус 2 включает первый структурный компонент (компонент m), которым является бензольный цикл или 6-членный моноциклический гетероарильный цикл, включающий один или два атома азота, и конденсированный с указанным первым компонентом m второй структурный компонент (компонент n), которым является 5- или 6-членный моноциклический гетероарильный цикл,включающий от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, включающей атомы кислорода,азота и серы, причем указанная циклическая система Сус 2 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в компоненте m, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или С 1 С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси; или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6,и/или R7, и/или R8 и означает 6-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал,включающий один или два атома азота, или Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 5-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, включающий от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкоксиэтокси, циано, С 1 С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, -A-N(R61)R62 или пиридил, где А означает химическую связь или С 1 С 2 алкилен, R61 означает водород или С 1-С 2 алкил, R62 означает водород или C1-С 2 алкил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, гдеHet1 необязательно замещен группой R611 по атому азота в цикле и означает 5-7-членный насыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены R61 иR62, и необязательно один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R611 означает С 1-С 2 алкил, или Het1 означает 5-членный ненасыщенный моноциклический гетероарильный радикал, включающий атом азота, к которому присоединены R61 иR62, и необязательно от одного до трех дополнительных атомов азота, в котором R7 означает С 1 С 4 алкил, С 1-С 4 алкоксиэтокси или С 1-С 4 алкокси, R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений. Другим объектом изобретения А (подгруппа А 2) являются соединения формулы I, в которых R1 означает C1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R2 означает C1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси,- 11014155 С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1 С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает С 1 С 4 алкилкарбонил или водород, R5 означает водород, в одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, где Cyc1 означает группу формулы Z где G необязательно замещена группой R6 и/или R7 и означает 5- или 6-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероциклический цикл, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Cyc1 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в бензольном цикле, в котором R6 означает галоген, такой, например, как фтор, R7 означает галоген, такой, например, как фтор; или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 9- или 10-членную конденсированную бициклическую полностью ароматическую систему, содержащую от одного до четырех гетероатомов, каждый из которых выбран из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы,причем указанная циклическая система Сус 2 включает первый структурный компонент (компонент m),которым является бензольный или пиридиновый цикл, и конденсированный с указанным первым компонентом m второй структурный компонент (компонент n), которым является 5- или 6-членный моноциклический гетероарильный цикл, включающий от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Сус 2 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в компоненте m, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкил,или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группойR6, и/или R7, и/или R8 и означает 6-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал,включающий один или два атома азота, такой, например, как пиридинил, пиримидинил или пиразинил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, циано, С 1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил или -AN(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где в одном примере осуществления изобретения Het1 необязательно замещен группой R611 по атому азота в цикле и означает 5-7-членный насыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединеныR61 и R62, и необязательно один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, такой, например, как пиперидин-1-ил или морфолин-4-ил, в котором R611 означает С 1-С 2 алкил. Или в другом примере осуществления изобретения Het1 означает 5-членный ненасыщенный моноциклический гетероарильный радикал, включающий атом азота, к которому присоединены R61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных атомов азота, такой, например, как имидазол-1-ил или пиразол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает галоген или С 1-С 4 алкокси, илиHar необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 5-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, включающий от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, такой, например, как изоксазолил, оксазолил,имидазолил или тиазолил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или пиридил, R7 означает С 1-С 4 алкил,и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений. Более предпочтительным объектом изобретения А (подгруппа A3) являются соединения формулы I,в которых R1 означает C1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R2 означает С 1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, гдеR41 означает С 1-С 4 алкилкарбонил, такой, например, как ацетил, или предпочтительно водород, R5 означает водород, причем в одном варианте осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, гдеCyc1 означает дигидробензо[1,4]диоксинил, бензо[1,3]диоксолил или 2,2-дифторбензо [1,3]диоксолил,или в другом варианте осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает хинолинил, бензофуразанил, бензотиазолил, 1-(C1-С 4 алкил)1 Н-бензотриазолил или 1-(C1-С 4 алкил)-1 Н-пиразоло[3,4-b]пиридинил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, или в еще одном варианте осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и означает пиридинил, пиримидинил, пиразинил, изоксазолил, 1-(С 1-С 4 алкил)-1 Н-имидазолил или тиазолил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или пиридил,или Har замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает пиримидинил, в котором R6 означает С 1 С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкокси, или Har замещен группой R6, и/или R7,и/или R8 и означает пиридинил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси или С 1-С 4 алкоксикарбонил, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкокси или галоген, или Har замещен группой R6 и означает пиридинил, в котором R6 означает морфолин-4-ил, пиперидин-1-ил, пиразол-1-ил или имидазол-1-ил,и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений.- 12014155 Еще одним более предпочтительным объектом изобретения А (подгруппа А 4) являются соединения формулы I, в которых R1 означает C1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R2 означает С 1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает-O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, в одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, где Cyc1 означает дигидробензо[1,4]диоксинил, бензо[1,3]диоксолил или 2,2-дифторбензо[1,3]диоксолил, такой, например, как дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил, бензо[1,3]диоксол-5-ил или 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 означает хинолинил, бензофуразанил или бензотиазолил, такие например, как хинолин-6-ил, бензофуразан-5-ил или бензотиазол-6-ил, или Сус 2 означает 1-(С 1 С 4 алкил)-1 Н-бензотриазолил или 1-(С 1-С 4 алкил)-4-метокси-3-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридинил, такой, например, как 1-метил-1 Н-бензотриазол-5-ил или 4-метокси-1,3-диметил-1 Н-пиразоло[3,4b]пиридин-5-ил, или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает пиридинил, пиримидинил, изоксазолил, 1-(С 1-С 4 алкил)-1H-имидазолил, метилпиразинил или пиридилтиазолил,такой, например, как пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, 5-метилпиразин-2-ил,изоксазол-5-ил, 1-метилимидазол-2-ил, 1-метилимидазол-5-ил или 2-(пиридин-3-ил)тиазол-4-ил, или Har замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает пиримидинил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси,R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкокси, такой, например, как 2,6-диметоксипиримидин-4 ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2,4,6-триметоксипиримидин-5-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил или 2,6 диметоксипиримидин-4-ил, или Har замещен группой R6 и означает пиридинил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкоксикарбонил,такой,например,как 6-(метоксикарбонил)пиридин-3-ил или 5(метоксикарбонил)пиридин-2-ил, или Har замещен группой R6 и означает пиридинил, в котором R6 означает морфолин-4-ил, пиперидин-1-ил, пиразол-1-ил или имидазол-1-ил, такой, например, как 6(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3-ил или 6(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, или Har замещен группой R6 и/или R7 и означает пиридинил, в которомR6 означает С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, такой, например, как 2,6-диметоксипиридин-4-ил,2,6-диметоксипиридин-3-ил или 2-метоксипиридин-3-ил, или Har замещен группой R6 и R7 и R8 и означает пиридинил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает хлор, такой, например, как 3-хлор-2,6-диметоксипиридин-4-ил, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений. Объектом изобретения А (подгруппа А 1') являются также соединения формулы I по настоящему изобретению, в которых R1 означает С 1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2 дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R2 означает C1 С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, причем в первом варианте настоящего изобретения (вариант а) R4 означает -O-R41, где R41 означает водород или С 1 С 4 алкилкарбонил, а R5 означает водород, или во втором варианте настоящего изобретения (вариант b) R4 означает водород, а R5 означает -O-R51, где R51 означает водород или С 1-С 4 алкилкарбонил; в одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 9- или 10-членный конденсированный бициклический частично насыщенный гетероарильный радикал, включающий бензольный цикл, не содержащий гетероатома, и содержащий в другом цикле 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из атомов кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Har присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в бензольном цикле, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или галоген, R7 означает галоген, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 9- или 10-членную конденсированную бициклическую полностью ароматическую систему, содержащую от одного до четырех гетероатомов, каждый из которых выбран из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Сус 2 включает первый структурный компонент (компонент m), которым является бензольный или пиридиновый цикл, и конденсированный с указанным первым компонентом m второй структурный компонент (компонент n), которым является 5- или 6-членный моноциклический гетероарильный цикл,включающий от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Сус 2 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в компоненте m, в котором R6 означает С 1 С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1-С 4 алкил. Или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 6-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, включающий один или два атома азота, или Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 5-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, включающий от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, сульфанил, циано, С 1 С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо, -A-N(R61)R62 или пиридил, где А означает химическую- 13014155 связь или С 1-С 4 алкилен, R61 означает водород или С 1-С 4 алкил, R62 означает водород или С 1-С 4 алкил,или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где в одном примере осуществления изобретения Het1 необязательно замещен группой R611 по атому азота в цикле и означает 5-7-членный насыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены R61 и R62, и необязательно один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R611 означает С 1-С 4 алкил, или в другом примере осуществления изобретения Het1 означает 5-членный ненасыщенный моноциклический гетероарильный радикал, включающий атом азота, к которому присоединены R61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных атомов азота, R7 означает С 1 С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, C1-С 4 алкилтио, сульфанил, гидроксил, оксо, амино или моно- или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, и энантиомеры,а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Еще одним объектом изобретения А (подгруппа А 2') являются также соединения формулы I по настоящему изобретению, в которых R1 означает С 1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R2 означает C1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород,причем в первом варианте настоящего изобретения (вариант а) R4 означает -O-R41, где R41 означает водород или С 1-С 4 алкилкарбонил, а R5 означает водород, а во втором варианте настоящего изобретения(вариант b) R4 означает водород, а R5 означает -O-R51, где R51 означает водород или С 1 С 4 алкилкарбонил; в одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, где Cyc1 необязательно замещен галогеном в бензольном цикле и означает индолинил, изоиндолинил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил, 3,4-дигидробензо[1,4]оксазинил, 1-метилиндолинил, 2 метилизоиндолинил, 1-метилтетрагидрохинолинил, 2-метилтетрагидроизохинолинил, 4-метил-3,4 дигидробензо[1,4]оксазинил, 2,3-дигидробензофуранил, 2,3-дигидробензотиофенил, бензо[1,3]диоксолил, дигидробензо[1,4]диоксинил, хроманил, хроменил или 2,2-дифторбензо[1,3]диоксолил, причем указанная циклическая система Cyc1 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в бензольном цикле, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 9 или 10-членную конденсированную бициклическую полностью ароматическую систему, содержащую от одного до трех гетероатомов, каждый из которых выбран из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Сус 2 включает первый структурный компонент (компонент m), которым является бензольный или пиридиновый цикл, и конденсированный с указанным первым компонентом m второй структурный компонент (компонент n), которым является 5- или 6-членный моноциклический гетероарильный цикл, включающий от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, причем указанная циклическая система Сус 2 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в компоненте m, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, R8 означает С 1 С 4 алкил, или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает радикалы пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, С 1-С 4 алкоксикарбонил,карбоксил, гидроксил, оксо или -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь или С 1-С 4 алкилен, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил или 4N-метилпиперазин-1-ил, или Het1 означает пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, триазол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1 С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, гидроксил, оксо или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, или в еще одном примере осуществления изобретения Har необязательно замещен группой R6 и/или R7, и означает 5-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал,содержащий от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или пиридил, R7 означает С 1-С 4 алкил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительным объектом изобретения А (подгруппа A3') являются соединения формулыI, в которых один из R1 и R2 означает метокси или этокси, а другой означает метокси, этокси, 2,2 дифторэтокси или дифторметокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, гдеR41 означает водород или С 1-С 4 алкилкарбонил, а R5 означает водород, в одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, причем Cyc1 необязательно замещен атомом хлора в бензольном цикле и означает индолинил, изоиндолинил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил,или 3,4-дигидробензо[1,4]оксазинил, 1-метилиндолинил, 2-метилизоиндолинил, 1-метилтетрагидрохинолинил, 2-метилтетрагидроизохинолинил или 4-метил-3,4-дигидробензо[1,4]оксазинил, 2,3 дигидробензофуранил, 2,3-дигидробензотиофенил, бензо[1,3]диоксолил, дигидробензо[1,4]диоксинил,хроманил, хроменил или 2,2-дифторбензо[1,3]диоксолил, причем указанная циклическая система Cyc1 присоединена к основному фрагменту молекулы по любому свободному атому углерода в бензольном- 14014155 цикле, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает пиразолопиридинил или 1-метилпиразолопиридинил,присоединенные к основному фрагменту молекулы через пиридиновый цикл, или означает бензотиазолил, бензоксазолил, бензимидазолил, индазолил, 1-метилбензимидазолил, 1-метилиндазолил, бензоксадиазолил, бензотриазолил, 1 Н-метилбензотриазолил, бензотиадиазолил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил или циннолинил, причем указанные радикалы присоединены к основному фрагменту молекулы через бензольный цикл, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, C1 С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо или -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь или С 1-С 4 алкилен, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где в одном примере осуществления изобретения Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил или 4N-метилпиперазин-1-ил, или Het1 означает пиррол-1-ил, пиразол-1-ил,триазол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, гидроксил, оксо или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 5 членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, содержащий от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, в которомR6 означает С 1-С 4 алкил или пиридил, R7 означает С 1-С 4 алкил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Еще одним более предпочтительным объектом изобретения А (подгруппа А 4') являются также соединения формулы I, в которых R1 означает метокси или этокси, R2 означает метокси, этокси, 2,2 дифторэтокси или дифторметокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, гдеR41 означает водород или ацетил, а R5 означает водород, в одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, где Cyc1 означает бензо[1,3]диоксол-5-ил, дигидробензо[1,4]диоксин-5 ил, 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил или 5-хлор-4-метил-3,4-дигидробензо[1,4]оксазин-7-ил, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 означает хинолин-6 ил, бензофуразан-5-ил, бензотиазол-6-ил, 1-метил-1 Н-бензотриазол-5-ил или 4-метокси-1,3-диметил-1 Нпиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил, бензо[1,2,3]тиадиазол-5-ил или хиноксалин-5-ил, или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает хлор,метил, метокси, этокси, метилтио, метоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо или группу -AN(R61)R62, где А означает химическую связь или этилен, R61 означает метил, R62 означает метил, илиHet1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил или морфолин-4-ил, или Het1 означает пиразол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает метил, метокси, этокси, метилтио или диметиламино, R8 означает хлор или метокси, или в еще одном примере осуществления изобретения Har означает изоксазолил,1-метилимидазолил или пиридилтиазолил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Предпочтительными объектами изобретения А (подгруппа А 5) являются также соединения формулы I по настоящему изобретению, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, 2,2 дифторэтокси или дифторметокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, гдеR41 означает водород или ацетил, а R5 означает водород, в одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, где Cyc1 означает бензо[1,3]диоксол-5-ил, дигидробензо[1,4]диоксин-5 ил, 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил или 5-хлор-4-метил-3,4-дигидробензо[1,4]оксазин-7-ил, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 означает хинолин-6 ил, бензофуразан-5-ил, бензотиазол-6-ил, 1-метил-1 Н-бензотриазол-5-ил или 4-метокси-1,3-диметил-1 Нпиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил, бензо[1,2,3]тиадиазол-5-ил или хиноксалин-5-ил, или в еще одном варианте осуществления настоящего изобретения Har означает пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, 6-(морфолин-4 ил)пиридин-3-ил, 6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-метоксикарбонилпиридин-3-ил, 3-метоксикарбонилпиридин-2-ил, 2-метоксипиридин-3-ил,6-метоксипиридин-3-ил, 2-метилсульфанилпиридин-3-ил, 6-гидроксипиридин-3-ил, 6-карбоксипиридин 3-ил, пиримидин-5-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, 5-метилпиразин-2-ил, 6-[2-(пирролидин-1-ил)этил]пиридин-3-ил,2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4,6-диметоксипиридин-3-ил, 5,6-диметоксипиридин-3-ил, 4,6-диэтоксипиридин-3-ил, 5-этокси-6-метоксипиридин-3-ил, 1-метил-1 Н-пиридин-2-он-5 ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил, 4,6-диметоксипиримидин-5-ил, 4 метил-2-метилсульфанилпиримидин-5-ил,5-хлор-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил,4-хлор-2 диметиламинопиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4-метоксипиримидин-5-ил, 1-метил-1 Н-пиримидин-2 он-5-ил, 3,6-диметоксипиридазин-4-ил, 4-хлор-2,6-диметоксипиридин-3-ил, 3-хлор-2,6-диметоксипи- 15014155 ридин-4-ил, 5-хлор-2,6-бис-диметиламинопиримидин-4-ил или 2,4,6-триметоксипиримидин-5-ил, или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает изоксазол-5-ил, 1 метилимидазол-2-ил, 1-метилимидазол-5-ил или 2-(пиридин-3-ил)тиазол-4-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительными объектами изобретения А (подгруппа А 6) являются также соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает этокси, 2,2-дифторэтокси или дифторметокси,R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, и R5 означает водород, в одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает Cyc1, где Cyc1 означает бензо[1,3]диоксол-5-ил, дигидробензо[1,4]диоксин-5-ил, 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил или 5 хлор-4-метил-3,4-дигидробензо[1,4]оксазин-7-ил, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает Сус 2, где Сус 2 означает хинолин-6-ил, бензофуразан-5-ил, бензотиазол-6-ил, 1 метил-1 Н-бензотриазол-5-ил или 4-метокси-1,3-диметил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил, бензо[1,2,3] тиадиазол-5-ил или хиноксалин-5-ил, или в еще одном примере осуществления настоящего изобретенияHar означает пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиперидин-1-ил)пиридин 3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-метоксикарбонилпиридин-3-ил,3-метоксикарбонилпиридин-2-ил, 2-метоксипиридин-3-ил, 6-метоксипиридин-3-ил, 2-метилсульфанилпиридин-3-ил, 6-гидроксипиридин-3-ил, 6-карбоксипиридин-3-ил, пиримидин-5-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, 5 метилпиразин-2-ил, 6-[2-(пирролидин-1-ил)этил]пиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4,6-диметоксипиридин-3-ил, 5,6-диметоксипиридин-3-ил, 4,6-диэтоксипиридин-3 ил, 5-этокси-6-метоксипиридин-3-ил, 1-метил-1 Н-пиридин-2-он-5-ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2,4 диметоксипиримидин-5-ил, 4,6-диметоксипиримидин-5-ил, 4-метил-2-метилсульфанилпиримидин-5-ил,5-хлор-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил, 4-хлор-2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4 метоксипиримидин-5-ил, 1-метил-1 Н-пиримидин-2-он-5-ил, 3,6-диметоксипиридазин-4-ил, 4-хлор-2,6 диметоксипиридин-3-ил, 3-хлор-2,6-диметоксипиридин-4-ил, 5-хлор-2,6-бисдиметиламинопиримидин-4 ил или 2,4,6-триметоксипиримидин-5-ил, или в еще одном примере осуществления настоящего изобретения Har означает изоксазол-5-ил, 1-метилимидазол-2-ил, 1-метилимидазол-5-ил или 2-(пиридин-3 ил)тиазол-4-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Другим объектом изобретения В (подгруппа В 1) являются соединения формулы I по настоящему изобретению, в которых R1 означает С 1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2 дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R2 означает С 1 С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, в первом варианте осуществления настоящего изобретения (вариант а) R4 означает -O-R41, где R41 означает водород или С 1-С 4 алкилкарбонил, а R5 означает водород, или во втором варианте осуществления настоящего изобретения (вариант b) R4 означает водород, а R5 означает -O-R51, где R51 означает водород или С 1 С 4 алкилкарбонил, Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 9- или 10 членный бензоконденсированный бициклический частично насыщенный гетероарильный радикал, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, или 9- или 10-членный конденсированный бициклический ненасыщенный гетероарильный радикал, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, или 5- или 6-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал,содержащий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода,азота и серы, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1 С 4 алкилтио, циано, С 1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, -А-N(R61)R62, пиридил или полностью или предпочтительно фторзамещенный С 1-С 4 алкил, где А означает химическую связь или С 1 С 4 алкилен, R61 означает водород или С 1-С 4 алкил, R62 означает водород или С 1-С 4 алкил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где в одном подварианте Het1 необязательно замещен группой R611 по атому азота в цикле и означает 3-7 членный насыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, в котором R611 означает С 1-С 4 алкил, или в другом подварианте Het1 означает 5-членный моноциклический ненасыщенный гетероциклический радикал,содержащий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно от одного до трех дополнительных атомов азота, R7 означает С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио,гидроксил, амино или моно- или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген, и соли, N-оксиды и соли Nоксидов указанных соединений. Еще одним объектом изобретения В (подгруппа В 2) являются соединения формулы I, в которых R1 означает С 1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R2 означает С 1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси,С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1- 16014155 С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает С 1 С 4 алкилкарбонил или прежде всего, в отдельном варианте настоящего изобретения, водород, R5 означает водород, в одном варианте осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группойR6 и/или R7 и означает 9- или 10-членный бензоконденсированный бициклический частично насыщенный гетероарильный радикал, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы,включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает С 1-С 2 алкил или галоген, R7 означает галоген, или в другом варианте осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и означает 9- или 10-членный конденсированный бициклический ненасыщенный гетероарильный радикал, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил, или в еще одном варианте осуществления изобретения Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 5- или 6 членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает галоген, С 1-С 2 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкоксиэтокси, С 1-С 2 алкилтио, циано, С 1-С 2 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, -А-N(R61)R62, пиридил или полностью или частично фторзамещенныйC1-С 2 алкил, где А означает химическую связь или С 1-С 2 алкилен, R61 означает водород или C1-С 2 алкил,R62 означает водород или С 1-С 2 алкил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где в одном подварианте Het1 необязательно замещен группой R611 по атому азота в цикле и означает 5-7-членный насыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, в котором R611 означает С 1-С 2 алкил, или в другом подварианте Het1 означает 5-членный ненасыщенный моноцикличесский гетероциклический радикал, содержащий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно один или два дополнительных атомов азота, R7 означает С 1 С 4 алкокси, С 1-С 4 алкоксиэтокси, C1-С 2 алкилтио, гидроксил, амино или моно- или ди(С 1-С 2 алкил)амино,R8 означает галоген, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений. Более предпочтительным объектом изобретения В (подгруппа В 3) являются соединения формулы I,в которых R1 означает C1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R2 означает C1-С 2 алкокси, С 3 С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, гдеR41 означает водород, R5 означает водород, в одном примере осуществления настоящего изобретенияHar необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 9- или 10-членный бензоконденсированный бициклический частично насыщенный гетероарильный радикал, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает C1 С 2 алкил или галоген, R7 означает галоген, или в другом примере осуществления настоящего изобретенияHar необязательно замещен группой R6 и означает 9- или 10-членный конденсированный бициклический ненасыщенный гетероарильный радикал, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил, или в еще одном варианте осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и означает 5-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или пиридил, или Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает 6 членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, содержащий 1 или 2 атома азота, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси, С 1-С 2 алкоксиэтокси или группу -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где в одном подварианте Het1 необязательно замещен группой R611 по атому азота в цикле и означает 5-7-членный насыщенный моноциклический гетероциклический радикал, включающий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, в котором R611 означает С 1-С 2 алкил, или в другом подварианте Het1 означает 5-членный ненасыщенный моноциклический гетероциклический радикал, содержащий атом азота, к которому присоединены группы R61 и R62, и необязательно один или два дополнительных атомов азота, R7 означает С 1-С 4 алкокси или С 1 С 2 алкоксиэтокси, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений. Наиболее предпочтительным объектом изобретения В (подгруппа В 4) являются соединения формулы I, в которых R1 означает C1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R2 означает C1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -OR41, где R41 означает водород, R5 означает водород, в одном примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает бензо[1,4]диоксанил или бензо[1,3]диоксолил, в котором R6 означает фтор, R7 означает фтор, или в другом примере осуществления настоящего изобретения Har означает хинолинил, бензофуразанил или бензотиазолил, или в еще одном- 17014155 примере осуществления настоящего изобретения Har необязательно замещен группой R6 и/или R7 и означает пиридинил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси, -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 и R61 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает морфолинил, тиоморфолинил, N-(R611)пиперазинил или 4-N(R611)гомопиперазинил, в котором R611 означает С 1-С 2 алкил, R7 означает С 1-С 4 алкокси, или Har необязательно замещен группой R6 и означает изоксазолил, имидазолил или тиазолил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкил или пиридил, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений. Другим объектом изобретения С (подгруппа С 1) являются также соединения формулы I по настоящему изобретению, в которых R1 означает С 1-С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси,2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R2 означает С 1 С 2 алкокси, С 3-С 5 циклоалкокси, С 3-С 5 циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, в первом варианте настоящего изобретения (вариант а) R4 означает -O-R41, где R41 означает водород или С 1 С 4 алкилкарбонил, а R5 означает водород, во втором варианте настоящего изобретения (вариант b) R4 означает водород, а R5 означает -O-R51, где R51 означает водород или С 1-С 4 алкилкарбонил; Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2 С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, сульфанил, циано, С 1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо или-A-N(R61)R62, где А означает химическую связь или С 1-С 4 алкилен, R61 означает водород или С 1 С 4 алкил, R62 означает водород или С 1-С 4 алкил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил или 4N-(С 1-С 4 алкил)пиперазин-1-ил, илиHet1 означает пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, триазол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1 С 4 алкокси, С 1-С 4 алкокси(С 2-С 4)алкокси, С 1-С 4 алкилтио, сульфанил, гидроксил, оксо, амино или ди(С 1 С 4 алкил)амино, R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси, и энантиомеры, а также соли, Nоксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Предпочтительным объектом изобретения С (подгруппа С 2) являются соединения формулы I, в которых R1 означает С 1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R2 означает С 1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С 1-С 2 алкокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, гдеR41 означает водород или С 1-С 4 алкилкарбонил, а R5 означает водород, Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, C1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо или -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь или С 1-С 4 алкилен, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин 1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил или 4N-метилпиперазин-1-ил, или Het1 означает пиррол-1-ил, пиразол-1-ил, триазол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси,С 1-С 4 алкилтио, гидроксил, оксо или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1 С 4 алкокси, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительным объектом изобретения С (подгруппа С 3) являются соединения формулы I,в которых один из R1 или R2 означает метокси или этокси, а другой означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает галоген,С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио, C1-С 4 алкоксикарбонил, карбоксил, гидроксил, оксо или -AN(R61)R62, где А означает химическую связь или С 1-С 2 алкилен, R61 означает С 1-С 4 алкил, R62 означает С 1-С 4 алкил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил или морфолин-4-ил, илиHet1 означает пиразол-1-ил или имидазол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкилтио,гидроксил, оксо или ди(С 1-С 4 алкил)амино, R8 означает галоген или С 1-С 4 алкокси, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Наиболее предпочтительным объектом изобретения С (подгруппа С 4) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси или этокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2 дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группой R6 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает метил, метокси, этокси, метилтио, метоксикарбонил, гидроксил, карбоксил или -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь или этилен, R61 означает метил,R62 означает метил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил или морфолин-4-ил,или Het1 означает пиразол-1-ил или имидазол-1-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N- 18014155 оксидов указанных соединений и энантиомеров. Объектом изобретения (подгруппа С 4) являются прежде всего соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группой R6 и означает пиридинил, в котором R6 означает метокси, этокси, метилтио, метоксикарбонил, гидроксил, карбоксил или -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь или этилен, R61 означает метил, R61 означает метил, или R61 и R62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1, где Het1 означает пиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил или морфолин-4-ил, или Het1 означает пиразол-1-ил или имидазол-1-ил, и энантиомеры, а также соли, Nоксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Другим объектом изобретения (подгруппа С 4) являются прежде всего соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группой R6 и означает пиримидинил, в котором R6 означает метокси, этокси, метилтио или -A-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 означает метил, R62 означает метил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительным объектом изобретения С 4 являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3 ил, 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-метоксикарбонилпиридин-3-ил, 3-метоксикарбонилпиридин-2-ил,2-метоксипиридин-3-ил, 6-метоксипиридин-3-ил, 2-метилсульфанилпиридин-3-ил, 6-гидроксипиридин-3 ил, 6-карбоксипиридин-3-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, 5-метилпиразин-2-ил или 6-[2-(пирролидин-1-ил)этил]пиридин-3-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Объектом изобретения (подгруппа С 4) являются также соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает метоксипиримидинил, метилтиопиримидинил, диметиламинопиримидинил или имидазол-1-илпиридинил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительным объектом изобретения (подгруппа С 4) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5-ил или 2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Кроме того, более предпочтительным объектом изобретения С (подгруппа С 5) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси или этокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группами R6 и R7 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает хлор, метокси, этокси, метилтио, оксо или-A-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 означает метил, R62 означает метил, а R7 означает метил, метокси, этокси, метилтио или диметиламино, или Har замещен группами R6 и R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает группу -AN(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 означает метил, R62 означает метил, а R8 означает хлор, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительными объектами изобретения (подгруппа С 5) являются соединения формулы I по настоящему изобретению, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группами R6 и R7 и означает радикал пиридинил,пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает метокси или этокси, а R7 означает метокси или этокси, или R6 означает оксо, а R7 означает метил, или R6 означает метилтио, а R7 означает метил, или R6 означает хлор, а R7 означает метилтио, или R6 означает диметиламино, а R7 означает метокси или этокси, или R6 означает диметиламино, и R7 означает диметиламино, или Har замещен группами R6 и R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает диметиламино, а R8 означает хлор, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительными объектами изобретения (подгруппа С 5) являются соединения формулы I,в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группами R6 и R7 и означает пиридинил, в котором R6 означает метокси или этокси,и R7 означает метокси или этокси, или R6 означает оксо, а R7 означает метил, и энантиомеры, а также- 19014155 соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Другими более предпочтительными объектами изобретения (подгруппа С 5) являются также соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2 дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группами R6 и R7 и означает пиримидинил, в котором R6 означает метокси или этокси, и R7 означает метокси или этокси, или R6 означает оксо, а R7 означает метил, илиR6 означает метилтио, а R7 означает метил, или R6 означает хлор, а R7 означает метилтио, или R6 означает диметиламино, а R7 означает метокси или этокси, или Har замещен группами R6 и R8 и означает пиримидинил, в котором R6 означает диметиламино, а R8 означает хлор, и энантиомеры, а также соли,N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Еще одними более предпочтительными объектами изобретения (подгруппа С 5) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2 дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группами R6 и R7 и означает пиридазинил, в котором R6 означает метокси или этокси, и R7 означает метокси или этокси, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и солиN-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Еще одними более предпочтительными объектами изобретения (подгруппа С 5) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2 дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4,6 диметоксипиридин-3-ил, 5,6-диметоксипиридин-3-ил, 4,6-диэтоксипиридин-3-ил, 5-этокси-6-метоксипиридин-3-ил, 1-метил-1H-пиридин-2-он-5-ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2,4-диметоксипиримидин 5-ил, 4,6-диметоксипиримидин-5-ил, 4-метил-2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, 5-хлор-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил, 4-хлор-2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4-метоксипиримидин 5-ил, 1-метил-1 Н-пиримидин-2-он-5-ил или 3,6-диметоксипиридазин-4-ил, и энантиомеры, а также соли,N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Объектами С 5 по изобретению являются также соединения формулы I по настоящему изобретению,в которых R1 означает метокси, R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает диметоксипиримидинил, диметоксипиридинил, диметоксипиридазинил, N-метилпиридонил, Nметилпиримидионил или метоксидиметиламинопиримидинил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительными объектами изобретения (подгруппа С 5) являются соединения формулы I по настоящему изобретению, в которых R1 означает метокси, R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5 ил, 4,6-диметоксипиримидин-5-ил, 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4,6 диметоксипиридин-3-ил, 5,6-диметоксипиридин-3-ил, 3,6-диметоксипиридазин-4-ил, 1-метил-1 Нпиридин-2-он-5-ил, 1-метил-1H-пиримидин-2-он-5-ил или 2-диметиламино-4-метоксипиримидин-5-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Кроме того, более предпочтительным объектом изобретения С (подгруппа С 6) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси или этокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группами R6, и R7, и R8 и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, в котором R6 означает метокси или диметиламино, R7 означает метокси или диметиламино, R8 означает хлор или метокси, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Объектом настоящего изобретения (подгруппа С 6) являются прежде всего соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har замещен группами R6, и R7, и R8 и означает пиридинил, в котором R6 означает метокси, R7 означает метокси, R8 означает хлор, или Har замещен группами R6, и R7, и R8 и означает пиримидинил,в котором R6 означает метокси, R7 означает метокси, R8 означает метокси, или Har замещен группамиR6, и R7, и R8 и означает пиримидинил, в котором R6 означает диметиламино, R7 означает диметиламино, R8 означает хлор, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Более предпочтительным объектом изобретения (подгруппа С 6) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает 3-хлор-2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4-хлор-2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2,4,6 триметоксипиримидин-5-ил или 5-хлор-2,6-бисдиметиламинопиримидин-4-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров.- 20014155 Кроме того, более предпочтительным объектом изобретения С (подгруппа С 7) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси или этокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har незамещен и означает радикал пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Предпочтительным объектом изобретения (подгруппа С 7) являются прежде всего соединения формулы I, в которых R1 означает метокси или этокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2 дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har незамещен и означает радикал пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5 ил или пиразин-2-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Предпочтительным объектом изобретения (подгруппа С 7) являются прежде всего соединения формулы I, в которых R1 означает метокси или этокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2 дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har незамещен и означает радикал пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5 ил или пиразин-2-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Еще одним объектом изобретения С (подгруппа С 8) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси или этокси, R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает радикал, выбранный из группы, включающей пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, 6(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3-ил, 6(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-метоксикарбонилпиридин-3-ил, 3-метоксикарбонилпиридин-2-ил, 2 метоксипиридин-3-ил, 6-метоксипиридин-3-ил, 2-метилсульфанилпиридин-3-ил, 6-гидроксипиридин-3 ил, 6-карбоксипиридин-3-ил, пиримидин-5-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5 ил, 2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, 5-метилпиразин-2-ил, 6-[2-(пирролидин-1 ил)этил]пиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4,6-диметоксипиридин 3-ил, 5,6-диметоксипиридин-3-ил, 4,6-диэтоксипиридин-3-ил, 5-этокси-6-метоксипиридин-3-ил, 1-метил 1 Н-пиридин-2-он-5-ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил, 4,6-диметоксипиримидин-5-ил, 4-метил-2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, 5-хлор-2-метилсульфанилпиримидин-4 ил, 4-хлор-2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4-метоксипиримидин-5-ил, 1-метил-1 Нпиримидин-2-он-5-ил, 3,6-диметоксипиридазин-4-ил, 4-хлор-2,6-диметоксипиридин-3-ил, 3-хлор-2,6 диметоксипиридин-4-ил, 5-хлор-2,6-бисдиметиламинопиримидин-4-ил и 2,4,6-триметоксипиримидин-5 ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Еще одним объектом изобретения С (подгруппа С 9) являются соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород, R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает радикал, выбранный из группы, включающей пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3 ил, 6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, 6 метоксикарбонилпиридин-3-ил, 3-метоксикарбонилпиридин-2-ил, 2-метоксипиридин-3-ил, 6-метоксипиридин-3-ил, 2-метилсульфанилпиридин-3-ил, 6-гидроксипиридин-3-ил, 6-карбоксипиридин-3-ил, пиримидин-5-ил,2-метоксипиримидин-5-ил,2-диметиламинопиримидин-5-ил,2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, 5-метилпиразин-2-ил, 6-[2-(пирролидин-1-ил)этил]пиридин-3-ил, 2,6 диметоксипиридин-3-ил,2,6-диметоксипиридин-4-ил,4,6-диметоксипиридин-3-ил,5,6-диметоксипиридин-3-ил, 4,6-диэтоксипиридин-3-ил, 5-этокси-6-метоксипиридин-3-ил, 1-метил-1H-пиридин-2 он-5-ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил, 4,6-диметоксипиримидин-5-ил,4-метил-2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, 5-хлор-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил, 4-хлор-2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4-метоксипиримидин-5-ил, 1-метил-1 Н-пиримидин-2-он-5 ил, 3,6-диметоксипиридазин-4-ил, 4-хлор-2,6-диметоксипиридин-3-ил, 3-хлор-2,6-диметоксипиридин-4 ил, 5-хлор-2,6-бисдиметиламинопиримидин-4-ил и 2,4,6-триметоксипиримидин-5-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Еще одним объектом изобретения С (подгруппа С 10) являются соединения формулы I, в которых- 21014155 Еще одним объектом изобретения С (подгруппа С 11) являются соединения формулы I, в которыхR1 означает метокси, R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, R3 означает водород,R31 означает водород, R4 означает -O-R41, где R41 означает водород, R5 означает водород, Har означает радикал, выбранный из группы, включающей 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, пиримидин-5-ил, 2 метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, 2,6-диме 4,6-диметоксипиридин-3-ил, 1-метил-1H-пиридин-2-он-5-ил,2,4-диметокситоксипиридин-3-ил,пиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4-метоксипиримидин-5-ил, 1-метил-1 Н-пиримидин-2-он-5-ил и 3,6 диметоксипиридазин-4-ил, и энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Среди соединений по настоящему изобретению предпочтительны соединения, которые включают один или по возможности несколько следующих вариантов. Специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 и R2 независимо означают С 1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 и R2 независимо означают С 1-С 2 алкокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, a R3 и R31 оба означают водород. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых один из R1 и R2 означает метокси, а другой означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, a R3 и R31 оба означают водород. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 означает этокси или прежде всего метокси, a R2 означает метокси или прежде всего этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, a R3 и R32 оба означают водород. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, a R2 означает метокси, этокси, дифторметокси или 2,2 дифторэтокси, a R3 и R31 оба означают водород. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, a R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2 дифторэтокси, a R3 и R31 оба означают водород. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых один из R1 иа R2 означает 2,2-дифторэтокси, а другой не означает 2,2 дифторэтокси, a R3 и R31 оба означают водород. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 означает этокси или прежде всего метокси, a R2 означает 2,2 дифторэтокси, a R3 и R31 оба означают водород. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает 2,2-дифторэтокси, a R3 и R31 оба означают водород. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает этокси, a R3 и R31 оба означают водород. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R1 означает метокси, R2 означает дифторметокси, a R3 и R31 оба означают водород. Один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R5 или прежде всего R4 означает радикал (С 1-С 4 алкилкарбонил)-О-, такой, например, как ацетокси, или гидроксил, а все остальные заместители имеют значения, указанные для любого соединения, упомянутого выше при определении вариантов А, или В, или С или любого из подвариантов. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R5 или прежде всего R4 означает гидроксил. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает 9- или 10 членный конденсированный бициклический частично насыщенный гетероарильный радикал, включающий бензольный цикл и 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, или 9- или 10-членный конденсированный бициклический ненасыщенный гетероарильный радикал, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, прежде всего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, или 6-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, включающий от 1 до 3, прежде всего 1 или 2 атома азота,или 5-членный моноциклический ненасыщенный гетероарильный радикал, включающий от 1 до 4, прежде всего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранные из группы, включающей атомы кислорода, азота и серы, в котором R6 означает галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 алкокси, циано, оксо, C1-С 4 алкоксикарбонил,пиридил, морфолино, пиперидино, имидазол-1-ил или пиразол-1-ил, R7 означает С 1-С 4 алкил или С 1-С 4- 22014155 алкокси, R8 означает галоген, С 1-С 4 алкил или С 1-С 4 алкокси. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает бензо[1,4]диоксанил, бензо[1,3]диоксолил или 2,2-дифторбензо[1,3]диоксолил; хинолинил, бензофуразанил, бензотиазолил, 1-метил-1H-бензотриазолил или 4 метокси-1,3-диметил-1 Н-пиразоло[3,4-b]пиридинил; или пиридинил, пиримидинил, пиразинил, 5 метилпиразинил, изоксазолил, 1-метилимидазолил, 2-(пиридинил)тиазолил, 2,6-диметоксипиридинил, 2 метоксипиридинил, 6-(метоксикарбонил)пиридинил, 5-(метоксикарбонил)пиридинил, 2,6-диметоксипиримидинил, 2-метоксипиримидинил, 2,4,6-триметоксипиримидинил, 2,4-диметоксипиримидинил, 6(морфолин-4-ил)пиридинил, 6-(пиперидин-1-ил)пиридинил, 6-(пиразол-1-ил)пиридинил, 6-(имидазол-1 ил)пиридинил или 3-хлор-2,6-диметоксипиридинил. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает бензо[1,4]диоксан-6-ил, бензо[1,3]диоксол-5-ил или 2,2 дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил, хинолин-6-ил, бензофуразан-5-ил, бензотиазол-6-ил, 1-метил-1 Нбензотриазол-5-ил или 4-метокси-1,3-диметил-1 Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил; или пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразин-2-ил, 5-метилпиразин-2-ил, изоксазол-5-ил, 1-метилимидазол-2 ил, 1-метилимидазол-5-ил, 2-(пиридин-3-ил)тиазол-4-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2-метоксипиридин-3-ил, 6-(метоксикарбонил)пиридин-3-ил, 5-(метоксикарбонил)пиридин-2-ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2,4,6-триметоксипиримидин-5-ил,2,4-диметоксипиримидин-5-ил, 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил, 6(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил или 3 хлор-2,6-диметоксипиридин-4-ил. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har необязательно замещен группой R6, и/или R7, и/или R8 и означает пиридинил,пиразинил, пиридазинил или пиримидинил, в котором R6, R7, R8 и все другие заместители имеют значения, указанные для любого соединения, упомянутого выше при определении вариантов А, или В, или С,или любого из подвариантов. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har необязательно замещен группами R6, и/или R7, и/или R8 и означает пиридинил, в котором R6, R7, R8 и все другие заместители имеют значения, указанные для любого соединения, писанного в тексте заявки. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har замещен группами R6, и R7, и R8, или Har замещен группами R6 и R7, или Har замещен группами R6 и R8, или Har замещен группами R7 и R8 и означает пиридинил, в котором R6, R7,R8 и все другие заместители имеют значения, указанные для любого соединения, описанного в тексте заявки. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har замещен группами R6 и R7 и означает пиридинил, в котором R6, R7 и все другие заместители имеют значения, указанные для любого соединения, описанного в тексте описания изобретения. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har необязательно замещен группами R6, и/или R7, и/или R8 и означает пиримидинил, в котором котором R6, R7, R8 и все другие заместители имеют значения, указанные для любого соединения, описанного в тексте описания изобретения. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har необязательно замещен группами R6 и/или R7 и означает пиримидинил или пиридазинил, в котором R6, R7 и все другие заместители имеют значения, указанные для любого соединения, описанного в тексте описания изобретения. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R6 и/или R7 означает оксогруппу. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, каждый из которых замещен группами R6, и/или R7, и/или R8, в котором R6 или R7 означает оксогруппу, а другой заместитель означает С 1-С 4 алкил, например, метил, связанный с атомом азота в цикле с образованием циклической амидной структуры. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R6 и/или R7 означает C1-С 4 алкилтиогруппу, такую, например, как метилтио. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых R6 означает группу -А-N(R61)R62, где А означает химическую связь, R61 иR62 вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический цикл Het1,причем в одном подварианте предпочтительно, такой, например, как пиррол-1-ил, триазол-1-ил, или прежде всего пиразол-1-ил или имидазол-1-ил. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения- 23014155 формулы I, в которых А означает химическую связь. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har замещен группами R6 и/или R7 и означает пиридинил, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 алкоксикарбонил или карбоксил, R7 означает С 1-С 4 алкокси. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает N-метилпиридонил или N-метилпиримидонил, или Har замещен группой R6 и означает пиридинил или пиримидинил, в котором R6 означает имидазол-1-илпиридинил,пиразол-1-илпиридинил, метилтио, метокси, этокси, диметиламино, или Har замещен группами R6 и R7 и означает пиридинил, пиримидинил или пиридазин, в котором R6 означает метокси, этокси или диметиламино, а R7 означает метокси или этокси. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает N-метилпирид-2-онил или N-метилпиримид-2-онил или имидазол-1-илпиридинил или пиразол-1-илпиридинил или метилтиопиримидинил, метоксипиримидинил, диметиламинопиримидинил или пиримидинил, или Har замещен группами R6 и R7 и означает пиридинил,в котором R6 означает метокси или этокси, и R7 означает метокси или этокси, или Har замещен группами R6 и R7 и означает пиримидинил или пиридазинил, в котором R6 означает метокси, этокси или диметиламино, а R7 означает метокси или этокси. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиридинил, дизамещенный С 1-С 4 алкокси, такой, например, как 2,6 диметоксипиридинил (например, 2,6-диметоксипиридин-3-ил). Предпочтительным вариантом настоящего изобретения является вариант а. Другой предпочтительный вариант соединений по настоящему изобретению включает соединения по варианту а, в которых R5 и R41 оба означают водород, a R1 и R2 независимо означают С 1-С 2 алкокси,2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный C1-С 2 алкокси, a R3 и R31 означают водород. Еще один предпочтительный вариант соединений по настоящему изобретению включает соединения по варианту а, в которых R5 означают водород, R1 означает метокси, R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, a R3 и R31 оба означают водород. Еще один предпочтительный вариант соединений по настоящему изобретению включает соединения по варианту а, в которых R5 и R41 означают водород, R1 означает метокси, R2 означает этокси, дифторметокси или 2,2-дифторэтокси, a R3 и R31 оба означают водород. Предпочтительным вариантом настоящего изобретения является объект настоящего изобретения С. В связи с этим специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиридинил и замещен группами R6 и R7, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего метокси или этокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего метокси или этокси, такой, например, как диметоксипиридинил или этокси(метокси)пиридинил, например, диметоксипиридин-3-ил или диметоксипиридин-4-ил или этокси(метокси)пиридин-3-ил, такой как 2,6 диметоксипиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4,6-диметоксипиридин-3-ил, 5,6-диметоксипиридин-3-ил, 4,6-диэтоксипиридин-3-ил или 5-этокси-6-метоксипиридин-3-ил. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиримидинил, монозамещенный С 1-С 4 алкокси, прежде всего метокси или этокси, такой, например, как метоксипиримидинил, например, метоксипиримидин-5-ил, такой как 2-метоксипиримидин-5-ил. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиримидинил, монозамещенный ди(С 1-С 4 алкил)амино, прежде всего ди(С 1-С 2 алкил)амино, такой, например, как диметиламинопиримидинил, например, диметиламинопиримидин-5-ил, такой как 2-диметиламинопиримидин-5-ил. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиримидинил, замещенный группами R6 и R7, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего метокси или этокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего метокси или этокси, такой, например, как диметоксипиримидинил, например диметоксипиримидин-5-ил или диметоксипиримидин-4-ил, такой как 2,6-диметоксипиримидин-4-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил или 4,6-диметоксипиримидин-5-ил. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиридазинил, замещенный группами R6 и R7, в котором R6 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего метокси или этокси, R7 означает С 1-С 4 алкокси, прежде всего метокси или этокси, такой, например, как диметоксипиридазинил, например диметоксипиридазин-4-ил, такой как 3,6 диметоксипиридазин-4-ил. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиримидинил, замещенный группами R6 и R7, в котором R6 означает С 1-С 2 алкокси, прежде всего метокси, R7 означает ди(С 1-С 2 алкил)амино, прежде всего диметиламино, такой, например, как метокси(диметиламино)пиримидинил, например метокси(диметиламино)пи- 24014155 римидин-5-ил, такой как 4-метокси-2-диметиламинопиримидин-5-ил. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает N-(C1-С 4 алкил)пиридонил, такой, например, как N-метилпиридонил,например, 1-метил-1H-пиридин-2-онил, такой как 1-метил-1 Н-пиридин-2-он-5-ил (т.е. 1-метил-6-оксо 1 Н-пиридин-3-ил). Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает N-(C1-С 4 алкил)пиримидонил, такой, например, как Nметилпиримидонил, например 1-метил-1 Н-пиримидин-2-онил, такой как 1-метил-1 Н-пиримидин-2-он-5 ил (т.е. 1-метил-2-оксо-1 Н-пиримидин-2-ил). Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиридинил, замещенный двумя радикалами метокси, такой, например, как 2,6-диметоксипиридин-3-ил. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиримидинил, замещенный двумя радикалами метокси, такой,например, как 2,4-диметоксипиримидин-5-ил. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиримидинил, монозамещенный группой метокси, такой, например, как 2-метоксипиримидин-5-ил. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиридазинил, замещенный двумя радикалами метокси, такой, например, как 3,6-диметоксипиридазин-4-ил. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил, 6(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(пиразол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, 6-метоксикарбонилпиридин-3-ил, 3-метоксикарбонилпиридин-2-ил, 2-метоксипиридин-3-ил, 6-метоксипиридин-3-ил, 2-метилсульфанилпиридин-3-ил, 6-гидроксипиридин-3-ил, 6-карбоксипиридин-3-ил, пиримидин-5-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-метилсульфанилпиримидин 5-ил, пиразин-2-ил, 5-метилпиразин-2-ил, 6-[2-(пирролидин-1-ил)этил]пиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4,6-диметоксипиридин-3-ил, 5,6-диметоксипиридин-3-ил,4,6-диэтоксипиридин-3-ил, 5-этокси-6-метоксипиридин-3-ил, 1-метил-1 Н-пиридин-2-он-5-ил, 2,6 диметоксипиримидин-4-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил, 4,6-диметоксипиримидин-5-ил, 4-метил-2 метилсульфанилпиримидин-5-ил, 5-хлор-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил, 4-хлор-2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4-метоксипиримидин-5-ил, 1-метил-1 Н-пиримидин-2-он-5-ил, 3,6 диметоксипиридазин-4-ил, 4-хлор-2,6-диметоксипиридин-3-ил, 3-хлор-2,6-диметоксипиридин-4-ил, 5 хлор-2,6-бисдиметиламинопиримидин-4-ил или 2,4,6-триметоксипиримидин-5-ил. Другой специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, пиримидин-5-ил, 2-метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, 2,6-диметоксипиридин-3-ил, 2,6-диметоксипиридин-4-ил, 4,6-диметоксипиридин-3-ил, 5,6-диметоксипиридин-3-ил,4,6-диэтоксипиридин-3-ил, 5-этокси-6-метоксипиридин-3-ил, 1-метил-1H-пиридин-2-он-5-ил, 2,6 диметоксипиримидин-4-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил, 4,6-диметоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4-метоксипиримидин-5-ил, 1-метил-1 Н-пиримидин-2-он-5-ил, 3,6-диметоксипиридазин-4-ил. Еще один специальный вариант соединений по настоящему изобретению включает такие соединения формулы I, в которых Har означает 6-(имидазол-1-ил)пиридин-3-ил, пиримидин-5-ил, 2 метоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламинопиримидин-5-ил, 2-метилсульфанилпиримидин-5-ил, 2,6 диметоксипиридин-3-ил, 4,6-диметоксипиридин-3-ил, 1-метил-1H-пиридин-2-он-5-ил, 2,4-диметоксипиримидин-5-ил, 2-диметиламино-4-метоксипиримидин-5-ил, 1-метил-1 Н-пиримидин-2-он-5-ил или 3,6 диметоксипиридазин-4-ил. Пригодные соединения по настоящему изобретению включают такие соединения формулы I, в которых R5 или прежде всего R4 означает гидроксил. Типичные соединения по настоящему изобретению включают, без ограничения перечисленным, соединения, выбранные из группы, включающей соединения, указанные в следующих примерах в качестве конечных продуктов, прежде всего соединения формулы I по варианту а, в которых R3, R31, R41 и R5 каждый означает водород, и/или соединения, перечисленные в таблице А в разделе "Биологические испытания", энантиомеры, а также соли, N-оксиды и соли N-оксидов указанных соединений и энантиомеров. Наиболее предпочтительным объектом настоящего изобретения предпочтительно является любое или все соединения формулы I по варианту а, в которых R3, R31, R41 и R5, каждый, означает водород,описанные в качестве конечных продуктов в следующих примерах, и прежде всего их энантиомеры,прежде всего соединения формулы Ia, а также соли указанных соединений и энантиомеров. Соединения формулы I являются хиральными соединениями, содержащими хиральные центры, по меньшей мере, в положениях 4 а и 10b и в зависимости от значений R3, R31, R4 и R5 дополнительные Изобретение включает все возможные стереоизомеры в чистой форме, а также в форме смеси в любом соотношении. Предпочтительны соединения формулы I, в которых атомы водорода в положениях 4 а и 10b находятся в цис-положении. Более предпочтительны цис-изомеры и их смеси в любом соотношении, включая рацематы. В связи с этим более предпочтительны соединения формулы I, в которых положения 4 а и 10b имеют конфигурацию, указанную в формуле (I) Если, например, в соединениях формулы I R3, R31 и R5 означают водород, a R4 означает -OR41,то по правилу Кана, Ингольда, Прелога положения 4 а и 10b имеют R-конфигурацию. Другими предпочтительными соединениями формулы I по варианту а являются соединения, где положения 2, 4 а и 10b имеют конфигурацию, указанную в формулах Ia и Ia и Ia: Если, например, в соединениях формулы Ia R3, R31 и R5 означают водород, то по правилам Кана,Ингольда, Прелога положение 2 имеет S-конфигурацию, а положения 4 а и 10b имеют R-конфигурацию. Если, например, в соединениях формулы Ia R3, R31 и R5 означают водород, то по правилам Кана, Ингольда, Прелога положение 2 имеет R-конфигурацию, а положения 4 а и 10b имеют Sконфигурацию. Если, например, в соединениях формулы Ia R3, R31 и R5 означают водород, то по правилам Кана, Ингольда, Прелога положение 2 имеет S-конфигурацию, а положения 4 а и 10b имеют Sконфигурацию. Наиболее предпочтительными соединениями формулы I по варианту а являются такие соединения,где положения 2, 4 а и 10b имеют конфигурацию, указанную в формуле Ia Если, например, в соединениях формулы Ia R3, R31 и R5 означают водород, то по правилам Кана, Ингольда, Прелога положение 2 имеет R-конфигурацию, а положения 4 а и 10b имеют Rконфигурацию. Предпочтительными соединениями формулы I по варианту b являются такие соединения, в которых положениях 2, 4 а и 10b имеют конфигурацию, указанную в формулах Ib и Ib и Ib Если, например, в соединениях формулы Ib R3, R31 и R5 означают водород, то по правилам Кана,Ингольда, Прелога положение 3 имеет R-конфигурацию положения 4 а и 10b имеют R-конфигурацию. Если, например, в соединениях формулы Ib R3, R31 и R5 означают водород, то по правилам Кана, Ингольда, Прелога положение 3 имеет S-конфигурацию и положения 4 а и 10b имеют Sконфигурацию. Если, например, в соединениях формулы Ib R3, R31 и R5 означают водород, то по правилам Кана, Ингольда, Прелога положение 3 имеет R-конфигурацию, а положения 4 а и 10b имеют Sконфигурацию. Более предпочтительны соединения формулы I по варианту b, в которых положения 3, 4 а и 10b имеют конфигурацию, указанную в формуле Ib Если, например, в соединениях формулы Ib R3, R31 и R5 означают водород, то по правилам Кана, Ингольда, Прелога положение 3 имеет S-конфигурацию, а положения 4 а и 10b имеют Rконфигурацию. Среди вариантов а и b по настоящему изобретению более предпочтительными соединениями являются соединения формулы Ia. Энатиомеры разделяют известными методами, например, получают и разделяют соответствующие диастереоизомерные соединения. Таким образом, например, разделение энантиомеров можно проводить на стадии исходных соединений, содержащих свободную аминогруппу, таких как исходные соединения формул IVa или VIIb, указанных ниже Для разделения энантиомеров получают, например, соли рацемических соединение формул IVa илиVIIb и оптически активных кислот, предпочтительно карбоновых кислот, затем соли разделяют и выделяют требуемое соединение. Примерами оптически активных карбоновых кислот являются энантиомерные формы миндальной кислоты, винной кислоты, O,O'-дибензоилвинной кислоты, камфорной кислоты,хинной кислоты, глутаминовой кислоты, пироглутаминовой кислоты, яблочной кислоты, камфорсульфоновой кислоты, 3-бромкамфорсульфоновой кислоты, -метоксифенилуксусной кислоты, -метокси-трифторметилфенилуксусной кислоты и 2-фенилпропионовой кислоты. В другом варианте эанатиомерно чистые исходные соединения формул IVa или VIIb можно получить асимметрическим синтезом. Энантиомерно чистые исходные соединения, а также энантиомерно чистые соединения формулы I можно также получить хроматографическим разделением на хиральных колонках; получением производных с хиральными вспомогательными реагентами, последующим разделением диастереомера и удалением вспомогательной хиральной группы; или фракционной кристаллизацией из соответствующего растворителя. Соединения по настоящему изобретению можно получить, например, как показано ниже на схемах реакций по указанным стадиям реакций или прежде всего, как описано в следующих примерах, или аналогично методикам или схемам синтеза, известным специалисту в данной области. Соединения формулы I, в которых R1, R2, R3, R31, R4, R5 и группа Har имеют значения, указанные выше для вариантов а или b (т.е. соединения формул Ia или Ib, соответственно), можно получить, как описано ниже. Соединения формулы Ia по варианту а, в которых R1, R2, R3, R31, R41, R5 и группа Har имеют значения, указанные выше для варианта а, где R41 не означает водород, можно получить, как показано ниже на схеме 1.- 27014155 В схеме 1 на первой стадии соединения формулы Va, в которых R1, R2, R3, R31, R41 и R5 имеют значения, указанные выше для варианта а, где R41 не означает водород, получают из соответствующих соединений формулы VIa введением группы R41, которая не означает водород. Реакцию проводят в известных условиях получения простых и сложных эфиров или как описано в следующих примерах. Схема 1 На следующей стадии в схеме 1 в соединениях формулы Va, в которых R1, R2, R3, R31, R41 и R5 имеют значения, указанные выше для варианта а, где R41 не означает водород, проводят восстановление нитрогруппы с образованием аминогруппы и получением соответствующих соединений формулы IVa. Указанную реакцию проводят в известных условиях, например, как описано в статье J. Org. Chem., 27,4426 (1962) или как описано в следующих примерах. Более подробно восстановление проводят, например, каталитическим гидрированием, например, в присутствии никеля Ренея или катализатора в виде благородного металла, такого как палладий на активированном угле, в соответствующем растворителе,таком, как метанол или этанол, при комнатной температуре и при нормальном или повышенном давлении. В растворитель необязательно добавляют каталитическое количество кислоты, такой, например, как соляная кислота. Однако предпочтительно восстановление проводят в реакционной смеси, включающей источник водорода, например, в присутствии металлов, таких как цинк, пара цинк/медь или железо, и органических кислот, таких как уксусная кислота, или неорганических кислот, таких как соляная кислота. Более предпочтительно восстановление проводят в присутствии пары цинк/медь и органической или неорганической кислоты. Использование пары цинк/медь известно специалисту в данной области. Соединения формулы IVa, в которых R1, R2, R3, R31, R41 и R5 имеют значения, указанные выше для варианта а, где R41 не означает водород, лабильные в условиях каталитического гидрирования, получают из соответствующих соединений формулы Va избирательным восстановлением нитрогруппы способом, известным специалисту в данной области, например, по реакции переноса водорода в присутствии катализатора на основе металла, например палладия или предпочтительно никеля Ренея, с использованием в качестве растворителя низшего спирта, а в качестве донора водорода, например, формиата аммония или предпочтительно гидразингидрата. Соединения формулы IIa, в которых R1, R2, R3, R31, R41, R5 и Har имеют значения, указанные выше для варианта а, где R41 не означает водород, получают из соответствующих соединений формулыIVa по реакции с соответствующими соединениями формулы III, где X означает соответствующую уходящую группу, предпочтительно атом хлора. В другом варианте соединения формулы IIa получают также из соответствующих соединений формулы IVa и соответствующих соединений формулы III, где X означает гидроксил, по реакции в присутствии известных конденсирующих агентов, используемых при образовании амидной связи. Примеры таких конденсирующих агентов, известных специалисту в данной области, включают, например, карбодиимиды (например, дициклогексилкарбодиимид или предпочтительно гидрохлорид 1-этил-3-(3 диметиламинопропил)карбодиимида), производные азодикарбоновой кислоты (например, диэтиловый эфир азодикарбоновой кислоты), соли урония (например, тетрафторборат О-(бензотриазол-1-ил)N,N,N',N'-тетраметилурония или гексафторфосфат О-(бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония) иN,N'-карбонилдиимидазол. В настоящем изобретении предпочтительными конденсирующими агентами являются соли урония и наиболее предпочтительно карбодиимиды, предпочтительно гидрохлорид 1 этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида. Соединения формулы III известны или их получают известными методами. Соединения формулы Ia, в которых R1, R2, R3, R31, R41, R5 и Har имеют значения, указанные выше для варианта а, где R41 не означает водород, получают циклоконденсацией соответствующих соединений IIa.- 28014155 Указанную реакцию циклоконденсации проводят способом, известным специалисту в данной области, или как описано в следующих примерах, по Бишлеру-Напиральскому (например, как описано в статье J. Chem. Soc., 4280-4282 (1956 в присутствии соответствующего конденсирующего агента, такого например, как полифосфорная кислота, пентахлорид фосфора, пятиокись фосфора или оксихлорид фосфора, в пригодном инертном растворителе, например, в хлорированном углеводороде, таком как хлороформ, или в циклическом углеводороде, таком как толуол или ксилол, или в другом инертном растворителе, таком как изопропилацетат или ацетонитрил, или в отсутствии растворителя в избытке конденсирующего агента, при пониженной температуре, или при комнатной температуре, или при повышенной температуре, или при температуре кипения растворителя или конденсирующего агента. При необходимости реакцию циклоконденсации проводят в присутствии одной или более кислот Льюиса, таких например, как пригодные галогениды металлов (например, хлориды) или сульфонаты (например, трифлаты), включая соли редкоземельных металлов, таких например, как безводный трихлорид алюминия,трибромид алюминия, хлорид цинка, эфират трифторида бора, тетрахлорид титана или прежде всего тетрахлорид олова и т.п. Параллельно с реакцией циклизации в присутствии хлорсодержащего конденсирующего агента (такого, например, как пентахлорид фосфора), происходит нуклеофильное или электрофильное замещение в группе Har с образованием соответствующей хлорзамещенной группы Har, причем электрофильное замещение происходит прежде всего в присутствии электронодонорных групп Har, таких, например, как диметоксипиридинильный радикал, например 2,6-диметоксипиридин-4-ильный или 2,6-диметоксипиридин-3-ильный радикал, а нуклеофильное замещение оксогруппы происходит прежде всего в том случае, если радикалы Har включают циклы, содержащие амидную группу (например, NH-пиридоны илиNH-пиримидоны). Ниже на схеме 2 показан синтез соединений формулы VIa, в которых R1, R2, R3, R31 и R5 имеют значения, указанные выше для варианта а, из соответствующих соединений формулы VIIa восстановлением карбонильной группы. Пригодные восстанавливающие агенты для вышеуказанной реакции включают, например, гидрид металла, такой, например, как гидрид диизопропилалюминия, боран, боргидрид натрия, триацетоксиборгидрид натрия, цианоборгидрид натрия, боргидрид цинка, три-вторбутилборгидрид калия, три-втор-бутилборгидрид натрия, три-втор-бутилборгидрид лития, изопинокамфеил-9-борабицикло[3.3.1]нонан и т.п. Предпочтительными примерами указанных восстанавливающих агентов являются цианоборгидрид натрия, -изопинокамфеил-9-борабицикло[3.3.1]нонан и три-втор-бутилборгидрид калия. Наиболее предпочтительными примерами указанных восстанавливающих агентов являются -изопинокамфеил-9-борабицикло[3.3.1]нонан и три-втор-бутилборгидрид калия, которые оба используются для стереоселективного получения соединений формулы VIa. В связи с этим термин "стереоселективность" означает, что предпочтительно образуются указанные соединения формулы VIa, в которых атомы водорода в положениях 1 и 3 расположены в транс-положении относительно плоскости циклогексанового цикла. Соединения формулы VIIa, в которых R1, R2, R3, R31 и R5 имеют значения, указанные выше для варианта а, известны или их можно получить по реакции соединений формулы IXa, в которых R1 и R2 имеют значения, указанные выше, с соединениями формулы VIIIa, в которых R3, R31 и R5 имеют значения, указанные выше для варианта а. Реакцию циклоприсоединения проводят известным способом в условиях реакции Дильса-Альдера (см. J. Amer. Chem. Soc., 79, 6559 (1957), или J. Org. Chem., 17, 581(1952, или как описано в следующих примерах. Схема 2 Соединения формулы VIa или Va, в которых фенильный цикл и нитрогруппа расположены в трансположении, превращают в соответствующие цис-изомеры известным способом, например, описанным вJ. Amer. Chem. Soc., 79, 6559 (1957) или как описано в примерах. Соединения формулы VIIIa и IXa известны или их получают известным способом. Соединения