Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 11211

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: A61P 43/00, C07D 241/44, A61K 31/498...

Метки: качестве, поли(адф-рибоза)полимеразы, 7-фенилалкилзамещённые, 2-хинолиноны, ингибиторов, 2-хиноксалиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...

Номер патента: 11123

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Рид Майкл Джон, Ньюман Саймон Пол, Поттер Барри Виктор Ллойд, Лис Маттью, Чандер Суриндер Кумар, Пурохит Алан, Журден Фабрис

МПК: C07J 41/00, A61K 31/56, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, эстрогена, сульфатазы, производные, стероидной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, включающее стероидную циклическую систему и необязательно группу R1, выбранную из гидроксигруппы и сульфаматной группы; где цикл D, входящий в стероидную циклическую систему, замещен группой R2 формулы -L-R3, в которой L является необязательной мостиковой группой, представляющей собой (C1-C10)алкиленовую группу, a R3 выбран из группы, включающей нитрильную группу, спирт С0-С40-ОН, сложный эфир -C(O)OR17, простой эфир, выбранный...

Номер патента: 11097

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Яроскова Либуше, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Никифоров Тео Теофанов, Димитров Владимир Димчев, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61P 3/04...

Метки: пиперидин-2-она, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, производные, используемые, пирролидин-2-она, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; L представляет собой C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C1-4алкила, C1-3алкилоксиС1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси или фенилС1-4алкила; M представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный...

Номер патента: 11088

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Эль Амад Юссеф, Немесек Консепсьон, Бушар Эрве, Гюссреген Штефан, Риттер Курт, Лесюисс Доминик, Руф Свен, Лебрэн Анн, Иттэнжер Огюстэн, Бенар Дидье, Штробель Хартмут

МПК: A61K 31/4166, C07D 401/14, C07D 401/06...

Метки: ингибиторов, получение, производные, новые, качестве, мочевины, киназы, фармацевтическое, аминоциклические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой р представляет собой целые числа 0, 1 и 2; A представляет собой арильный, гетероарильный или моноциклический или бициклический конденсированный карбоциклический или гетероциклический 5-11-членный радикал, все указанные радикалы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранными из значений R3; X представляет собой прямую связь или следующие...

Номер патента: 11086

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Пиотровски Дэвид Уолтер, Юлэн Бернар

МПК: A61P 3/10, A61K 31/496, C07D 235/00...

Метки: применение, качестве, ингибиторов, дипептидилпептидазы, пролина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...

Номер патента: 11032

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бинди Симона, Тезеи Даниа, Виольо Серджо, Фанчелли Даниеле, Варази Марио, Вианелло Паола

МПК: A61K 31/4162, A61P 17/06, A61P 19/02...

Метки: использования, производные, ингибиторов, пиразола, предназначенные, качестве, 2,3-c, 1н-тиено, киназы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных расстройств, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение нуждающемуся в нем млекопитающему эффективного количества производного 1Н-тиено[2,3-c]пиразола формулы (I) где R представляет собой фенил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S или О, где R необязательно замещен в любом из его свободных положений 1-6...

Номер патента: 11021

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Яроскова Либуше, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет

МПК: C07D 211/76, C07D 207/26, A61K 31/402...

Метки: качестве, производные, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, ингибиторов, адамантилпирролидин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; М представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-4алкила, C1-3алкилокси-С1-4алкила, гидрокси-С1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси- или фенил-С1-4алкила; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород,...

Номер патента: 10904

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Певарелло Паоло, Квартьери Франческа, Тракванди Габриелла, Вианелло Паола, Получчи Паоло, Фанчелли Даниеле, Панцери Акилле, Вульпетти Анна, Ролетто Фульвия, Д`алессио Роберто, Фергюсон Рон, Браска Мария Габриелла

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: способ, получения, применение, качестве, пиразолохиназолина, киназ, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...

Номер патента: 10869

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Брайан Стенсбей Тине, Руланд Томас, Пюшль Аск, Йергенсен Мортен, Банг-Андерсен Бенни

МПК: A61K 31/451, C07D 211/24, A61P 25/00...

Метки: производные, серотонина, ингибиторов, 4-(2-фенилсульфанилфенил)пиперидина, повторного, качестве, поглощения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное общей формулой I в которой R1, R2, R3, R4, R5 независимо выбраны из водорода, галогена, С1-6алк(ен/ин)ила, C1-6алкилокси, гидрокси-С1-6алкила, галоген-C1-6алкила, галоген-С1-6алкилокси или NRxRy, где Rx и Ry независимо выбраны из водорода, С1-6алкила; R6, R7, R8, R9 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-6алкила, галоген-С1-6алкила; при условии, что по меньшей мере один из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: 3-бета, гетероариламины-производные, gskз, гликогенсинтаза-киназы, пиримидина, ингибиторов, качестве, пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Номер патента: 10854

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лангкопф Эльке, Эккхардт Маттиас, Томас Лео, Химмельсбах Франк, Тадайон Мохаммад

МПК: A61P 3/10, C07D 473/04, A61K 31/437...

Метки: получение, ингибиторов, 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой R обозначает бензильную, 2-фторбензильную, 3-фторбензильную, 4-фторбензильную, 2,6-дифторбензильную, 3,4-дифторбензильную, 2-хлорбензильную, 3-хлорбензильную или 4-хлорбензильную группу, 2-трифторметилбензильную, 3-трифторметилбензильную или 4-трифторметилбензильную группу, 3-трифторметоксибензильную или 4-трифторметоксибензильную группу, 2-цианобензильную, 3-цианобензильную или 4-цианобензильную группу,...

Номер патента: 10727

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Нэмбу Митчелл Дейвид, Джиа Ли, Канг Пей-Пей, Чу Джи Ю, Бумралькар Дилип, Колодзей Стивен А., Уолтер Эллисон, Тран-Дюб Мишель, Харрис Джи Дейвис Мл., Нелсон Кристофер Джи., Джонсон Джоанна, Жанг Дженнифер, Ханау Кэтлин Элизабет, Шен Хонг, (US)ЛИН Джейсон, Фанк Ли А., Пэйриш Мейсон Алан, Жанг Фанг-Джи, Куй Джингджонг Джин, Ботрос Айрини, Ли Ксяоюан, Менг Джерри Джиалун

МПК: C07D 401/00, A61K 31/4965, C07D 211/72...

Метки: протеинкиназ, аминогетероарильные, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Аминогетероарильное соединение формулы 1 где Y представляет собой N или CR12; R1 выбран из C6-12арила, 5-12-членного гетероарила, C3-12циклоалкила, 3-12-членного гетероалициклила, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, C1-8алкила, C2-8алкенила и C2-8алкинила; и любой атом водорода в R1 возможно заменен одной или более чем одной группой R3; R2 представляет собой водород,...

Номер патента: 10652

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Ру Брюно, Тен Холтэ Петер, Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене, Артс Янине, Ван Эмелен Кристоф, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: замещённые, ингибиторов, алкиламинопроизводные, индолильные, новых, гистондеацетилазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где каждый из n представляет собой целое число со значением 0, 1 или 2 и, когда n равно 0, тогда подразумевается прямая связь; каждый из m представляет собой целое число со значением 1 или 2; каждый из X независимо представляет собой N или СН; каждый из Y независимо представляет собой О, S или NR4; где каждый из R4...

Номер патента: 10596

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Амичи Раффаэлла, Орци Фабрицио, Руссель Патрик, Вульпетти Анна, Певарелло Паоло, Нези Марчелла, Фанчелли Даниеле, Браска Мария Габриелла, Орзини Паоло

МПК: A61K 31/4162, A61P 25/28, A61P 17/00...

Метки: киназы, качестве, замещённые, производные, пирролопиразольные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, связанных с пролиферацией клеток, которые вызваны и/или связаны с измененной киназной активностью, зависящей от клеточного цикла, путем введения нуждающемуся в лечении млекопитающему эффективного количества соединения, представленного формулами (Ia) и (Ib) в которых R означает группу -CORa, -CONHRa или -CONRaRb, где Ra и Rb, каждый независимо, означают водород или необязательно замещенную группу, выбранную из...

Номер патента: 10592

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: C07D 241/44, C07D 401/06

Метки: хинолиноны, ингибиторов, полимеразы, 2-замещённые, качестве, 6-замещённые, 2-хиноксалиноны, поли, adp-рибоза, циклогексилалкил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимические изомерные формы, в котором n представляет собой 0 или 1; s представляет собой 0 или 1; X представляет собой -N= или -СН=; Y представляет собой -N< или -СН<; Q представляет собой -NH-, -O-, -С(О)-, -СН2-СН2- или -CHR5-, где R5 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, арилС1-6алкилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6 алкилоксиC1-6алкиламино или...

Номер патента: 10424

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чамберс Роберт Джеймс, Ли Мей, Томпсон Дэвид Дьюэйн, Моррелл Эндрю Ян, Лэм Келвин, Бейер Томас Артур

МПК: A61P 19/10, A61P 15/00, A61K 31/519...

Метки: пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4-диамины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которых R1 и R2 представляют собой водород или метоксигруппу при условии, что R1 и R2 одновременно не являются водородом или метоксигруппой; n представляет собой 1, 2, 3 или 4; X представляет собой связь; О; С=O; -N(R)-, где R представляет -(C1-С3)алкил; Y представляет собой бензоксазолил, бензотиазолил, пиридил, фенил или тиенил, причем Y необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 10109

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Вандермасен Неле, Коиманс Людвиг Поль, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лав Кристофер Джон

МПК: C07D 487/04

Метки: гликогенсинтазы, киназы-3, производные, ингибиторов, триазолопиримидиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...

Номер патента: 10017

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Охканда Дзунко, Туркауф Эндрю, Шэн Йипинг, Ли Шоуминг, Фадке Авинаш, Лиу Куиксиан, Чэн Давэй, Ванг Ксиангчжу, Куинн Джесс

МПК: C07C 335/14, C07C 335/16, A61K 31/17...

Метки: качестве, вирусов, применимые, ингибиторов, репликации, арилтиомочевины, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где z равен 0, 1 или 2; R представляет собой водород; A1 представляет собой азот или CR1; А2 представляет собой азот или CR2; A3 представляет собой азот или CR3; А4 представляет собой азот или CR4; A5 представляет собой азот или CR5; где ни один или один из A1, A2, A3, А4 или A5 представляет собой азот; R1, R4 и R5, каждый независимо, представляют собой водород, гидрокси, амино, галоген, циано, (C1-C4)алкил,...

Номер патента: 10013

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Чэнь Шерлин, Мэй Сяосю, Ван Зирен

МПК: A61K 38/06, A61K 47/00

Метки: вирусной, гепатита, ингибиторов, композиции, фармацевтические, протеазы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая: (а) соединение формулы (I) где ---- означает необязательную связь, образующую двойную связь между положениями 13 и 14; R1 означает водород, галоид, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C6)галоидалкил, (C1-C6)алкокси, (C3-C6)циклоалкокси, гидрокси или N(R5)2; R5 означает, каждый независимо, водород, (C1-C6)алкил или (C3-C6)циклоалкил; L1, L2 означают, каждый независимо, водород, галоид, (C1-C4)алкил,...

Номер патента: 9986

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Норкросс Роджер Дейвид, Наркизян Робер, Джолидон Синесе, Пинар Эмманьюэль, Шталдер Анри, Неттековен Маттиас Генрих

МПК: A61K 31/495, A61P 25/28, A61K 31/497...

Метки: качестве, фенильной, glyt1, ингибиторов, группой, пиперазин, or-замещенной, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы где Ar представляет собой незамещенный или замещенный арил или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 атома азота, и где арильная и гетероарильная группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, NO2, CN, (С1-С6)-алкила, (С1-С6)-алкила, замещенного галогеном, (C1-С6)-алкила, замещенного гидрокси, (СН2)n-(С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкокси,...

Номер патента: 9960

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Касес-Томас Мануэль Хавьер, Рюдик Элен Катрин Эжени, Мастерс Джон Джозеф, Вальтер Магнус Вильхельм, Ман Тереза, Кэмпбелл Гордон Ян

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/22...

Метки: ингибиторов, морфолина, качестве, норадреналина, производные, повторного, захвата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой R1 представляет собой C1-C6алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или C3-C6циклоалкил, где одна связь C-C в циклоалкильном компоненте необязательно заменяется на связь O-C; R2 представляет собой C1-C4алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора), C1-C4алкокси (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или фенил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора); и R5...

Номер патента: 9903

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мчарди Стен, Лоуи Джон А.

МПК: A61K 31/5375, C07D 413/12

Метки: 3.1.0, бициклические, переносчиков, производные, качестве, ингибиторов, глицина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой (R100)k-R1-(R6)m; k равно 0 или 1; I равно 0 или 1; m равно 1 или 2; o равно 1; q равно 0, 1, 2, 3 или 4; s равно 0 или 1; t равно 0 или 1; R100 представляет собой -С(=О)- или -SO2-; R1 представляет собой -(C1-C6)алкил или (CH2)I-(C6-C10арил); R6 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из H, -(C1-C6)алкил-В или -CR7R8R9; В представляет собой H; R7, R8 и R9, каждый...

Номер патента: 9881

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Фрэй Майкл Джонатан, Уитлок Гэвин Алистер, Уэйкенхат Флориан, Эндрюс Марк Дейвид, Стоби Алан, Фиш Пол Винсент, Лэнсделл Марк Айан, Браун Алан Дэниел

МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, A61P 13/00...

Метки: качестве, норадреналина, n-пирролидин-3-ил-амида, производные, захвата, ингибиторов, обратного, серотонина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемые соль, сольват, эфир или амид либо соль или сольват такого эфира или амида; где R2 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из С1-8алкила, С1-8алкокси, ОН, галогено, CF3, OCF3, SCF3, гидрокси-С1-6алкила, С1-4алкокси-С1-6алкила и С1-4алкил-S-С1-4алкила; R3 представляет собой...

Номер патента: 9876

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк, Фортэн Жером Мишель Клод, Жевер Том Валериус Жозефа, Дубле Фредерик Марк Морис, Мейер Кристоф, Бонфанти Жан-Франсуа, Виллебрордс Руди Эдмонд, Тиммерман Филип Мария Марта Берн, Мюллер Филипп

МПК: C07D 401/06, C07D 413/14, A61K 31/4184...

Метки: вируса, ингибиторов, качестве, морфолинилсодержащие, респираторно-синцитиального, репликации, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, аддитивные соли, четвертичные амины, комплексы с металлами и стереохимически изомерные формы, где G представляет собой прямую связь или C1-10алкандиил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, индивидуально выбранными из группы заместителей, состоящей из гидрокси, C1-6алкилокси, Ar1C1-6алкилокси, C1-6алкилтио, Ar1C1-6алкилтио, НО(-CH2-CH2-O)n-, C1-6алкилокси(-CH2-CH2-O)n- или...

Номер патента: 9875

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд

МПК: A61P 1/04, A61K 31/498, A61K 31/4704...

Метки: 2-хиноксалиноны, 6-алкенил, полимеразы, 2-хинолиноны, поли(адф-рибоза, замещённые, ингибиторов, 6-фенилалкил, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...

Номер патента: 9780

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Мюллер Норберт

МПК: A61K 31/365, A61K 31/435, A61K 31/42...

Метки: лечения, расстройств, ингибиторов, аффективных, тиком, связанных, осложнений, применение, сох-2, шизофрении

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора СОХ-2 при получении лекарственного средства для лечения шизофрении, аффективных расстройств и связанных с тиком осложнений. 2. Применение по п.1 для лечения хронических шизофренических психозов, шизоаффективных психозов, приступов депрессии, приступов рецидивирующей депрессии, маниакальных осложнений и биполярных аффективных расстройств. 3. Применение по одному из пп.1-2, отличающееся тем, что ингибитор СОХ-2 выбирают из...

Номер патента: 9696

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Крэндэлл Дэвид Лерой, Гандерсен Эрик Гаулд, Элокдах Хассан Махмуд, Мэйер Скотт Кристиан

МПК: A61K 31/40, A61P 7/02, C07D 209/12...

Метки: замещенные, pai-1, активатора, качестве, плазминогена, типа, производные, ингибиторов, нафтилиндольные, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...

Номер патента: 9646

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Ариян Рам Чандер, Саттигери Джитендра, Кумар Ятендра, Чугх Анита, Салман Мохаммад, Раманатан Викрам Кришна

МПК: C07D 207/34, A61K 31/40, A61K 31/366...

Метки: ингибиторов, качестве, пиррола, hmg-cоa, производные, применение, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, полиморфы, таутомеры, или N-оксиды, где или R1 может быть С1-С6алкил, С3-С6 циклоалкил или необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из галоидов, C1-С6алкила, циано или С1-С3перфторалкила); R2 может быть необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из циано,...

Номер патента: 9591

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Бёрингер Маркус, Наркизян Робер, Кун Бернд, Маттей Патрицио

МПК: C07D 471/06, A61P 3/10

Метки: ингибиторов, производные, а]изохинолина, пиридо[2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где R1 представляет собой -C(O)-N(R5)R6 или -N(R5)R6; R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или C1-С6алкокси; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой C1-С6алкилкарбонил или С3-С6циклоалкилкарбонил; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее другой...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Морс Самуел Лео Кристиан, Эрра Сола Монтсеррат, Версхуэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4178, A61P 31/18...

Метки: сульфонамиды, замещённые, качестве, гетероциклические, протеазы, ингибиторов, широкого, спектра, действия, вич, фенилсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Номер патента: 9456

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Неделек Ален, Маргери Северен, Локхид Алистер, Йеш Филипп, Словински Франк, Галле Тьерри, Саади Мурад, Ларденуа Патрик

МПК: A61K 31/519, C07D 235/00, A61P 25/28...

Метки: gsk3&beta, производные, получения, промежуточных, качестве, пиримидона, ингибиторов, соединений

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (III) где R1 представляет собой пиримидиновое кольцо, возможно замещенное С3-6циклоалкильной группой, С1-4алкильной группой, С1-4алкоксигруппой, бензильной группой или атомом галогена; R3 и R4 представляют собой, каждый независимо, атом водорода, С1-6алкильную группу, гидроксигруппу, С1-4алкоксигруппу или атом галогена; R5 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу или атом...

Номер патента: 9417

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни, Кролл Фридрих

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/451, A61P 25/00...

Метки: захвата, ингибиторов, тетрагидропиридина, серотонина, качестве, 1,2,3,6, 4-(2-фенилоксифенил)пиперидина, обратного, производные

Формула / Реферат:

1. Производное 4-(2-фенилоксифенил)пиперидина или 1,2,3,6-тетрагидропиридина общей формулы I где пунктирная линия ---- означает простую связь или двойную связь; R1, R2, R3, R4, R5 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-6-алкила, C1-6-алкилокси, галоген-С1-6-алкила; или R2 и R3 вместе образуют гетероцикл, конденсированный с фенильным кольцом, выбранный из a R1, R4, R5 имеют определенные выше значения; R6, R7, R8, R9 независимо...

Номер патента: 9372

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Холидон Синесе, Виле Рене, Томас Эндрью Уилльям, Родригес Сармьенто Роса Мария

МПК: C07C 233/33, C07C 233/25, C07C 233/15...

Метки: ациламинобензольные, производные, ингибиторов, моноаминооксидазы, качестве, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой R1 обозначает галоген, галоген-(С1-С6)алкил, цианогруппу, С1-С6алкоксигруппу или галоген-(С1-С6)алкоксигруппу; R21, R22, R23 и R24 независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей водород, (С1-С6)алкил, галоген, галоген-(С1-С6)алкил, гидроксигруппу, С1-С6алкоксигруппу или -СНО; R3 обозначает водород или С1-С3алкил; R4, R5 независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей водород, С1-С6алкил,...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Солка Флавио, Химмельсбах Франк, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: тирозинкиназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Номер патента: 9296

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Меткаф Брайан, Ксу Мэйчжун, Чжо Цзиньцун, Чжан Фэнлэй, Яо Вэньцин

МПК: C07D 401/02, A61K 31/495

Метки: металлопротеаз, азаспироалканов, ингибиторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его энантиомер, диастереомер, пролекарство, сольват, метаболит или фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой C(O)NHOH; В представляет собой СН2; G представляет собой СН2; X представляет собой СН2, СН2СН2 или CH2NRb; Y представляет собой СН2, СН2СН2 или CH2NRb; М представляет собой СО; U отсутствует; V отсутствует или представляет собой азетидинил, 2,5-дигидро-1Н-пирролил, пиперидинил, пиперазинил,...

Номер патента: 9295

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ранкур Жан, Гиро Элиза, Форжион Паскаль, Гудро Натали, Бордело Жозе, Бхардвай Пунит, Ллина-Брюне Монтсе, Халмос Тедди, Бейли Мюррей Д., Гори Вида, Гуле Сильвия

МПК: A61P 31/00, C07K 5/08, C07D 417/04...

Метки: ингибиторов, вируса, качестве, соединения, гепатита

Формула / Реферат:

1. Рацемат, диастереоизомер или оптический изомер соединения формулы (I) где В означает (С1-С10)алкил или (С3-С7)циклоалкил, а) где указанный алкил и циклоалкил может быть моно-, ди- или тризамещенным группой (С1-С3)алкил и б) где указанный алкил может быть моно- или дизамещенным группой О-(С1-С4)алкил и в) где указанный алкил может быть моно-, ди- или тризамещен атомами галогена и г) где каждая из указанных циклоалкильных групп означает 4-,...

Номер патента: 9282

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Келер Ян, Андерсен Ким, Йергенсен Мортен, Юль Карстен, Банг-Андерсен Бенни, Руланд Томас, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/4409, C07D 211/70, A61P 25/00...

Метки: поглощения, повторного, 4-(2-фенилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина, ингибиторов, серотонина, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 4-[2-(4-фторфенилсульфанил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-хлорфенилсульфанил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-метоксифенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-(5-метил-2-п-толилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-фторфенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-хлорфенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина,...

Номер патента: 9125

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Рубинштейн Менахем, Ким Соо Хиун, Резников Леонид, Фантуцци Джамила, Шварцбурд Борис, Динарелло Чарльз А., Новик Даниела

МПК: A61K 39/00, A61K 38/00, A61K 48/00...

Метки: il-18, реакции, воспалительной, предупреждения, ингибиторов, применение, синдрома, заболеваний, лечения, характерных, системной

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора IL-18 для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболеваний, характерных для синдрома системной воспалительной реакции (SIRS), выбранных из сепсиса, тяжелого сепсиса и септического шока. 2. Применение по п.1, согласно которому лекарственное средство предназначено для лечения и/или предупреждения связанной с сепсисом дисфункции сердца. 3. Применение по любому из пп.1 и 2, согласно которому...

Номер патента: 9081

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Вьейевуа Марсель, Мерпул Ливен

МПК: A61P 3/06, C07D 211/34, A61K 31/445...

Метки: ингибиторов, n-арилпиперидинзамещённые, аполипопротеина, качестве, бифенилкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где R1 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген; n является целым числом, равным 0 или 1; X1 представляет собой...

Номер патента: 9035

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Коул Дерек Сесил, Кербрак Деннис Майкл, Мор Уильям Джей, Уоллер Кевин Роджер, Каттерер Кристина Марта, Крефт Энтони Франк, Кейсбьер Дейвид Скотт, Стоск Джозеф Раймонд, Диаманитис Джордж

МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4535...

Метки: ингибиторов, получение, гетероциклических, сульфонамидных, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль, где формула (1) имеет структуру где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; C1-C10алкила; CF3; C2-С8алкенила; C2-С8алкенила, замещенного фенилом или C1-С8алкилом; C2-С8алкинила; С4-C10циклоалкила; фенила; фенила, замещенного галогеном, OCH3, C1-С8алкилом, N(С1-С8алкилом) или SCH3; нафтанила; циклогексенила и (СН2)n(1,3)диоксана, где n имеет значение от 2 до...