Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 18585

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Флоккерци Дитер, Клей Ханс-Петер, Кюльцер Раймунд, Браун Клеменс, Хатцельманн Армин, Маркс Дегенхард, Штерк Герт-Ян, Цитт Кристоф, Хойзер Анке, Тенор Германн, Шлеммингер Имре, Шмидт Беате

МПК: C07D 401/04, A61K 31/454, C07D 401/14...

Метки: производные, ингибиторов, пиразолона, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где R1 обозначает производное фенила формулы (а), (b) или (с)где R2 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R3 обозначает С1-С2алкоксигруппу, С3-С5циклоалкоксигруппу, С3-С5циклоалкилметоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R4 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R5...

Номер патента: 18551

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ли Сяолинь, Набакка Джульет, Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Кьянелли Донателла, Лорен Джон, Йе Венс

МПК: A61K 31/4375, A61P 25/00, A61P 29/00...

Метки: гетероциклические, ингибиторов, pdgfr, содержащие, качестве, соединения, композиции, c-kit, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...

Номер патента: 18512

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Льюк Ричард Уилльям Артур, Лич Эндрью, Матусьяк Збигнев Станли, Джонсон Пол Дейвид, Моррис Джеффри Джеймс

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: пирроло[2,3-d]пиримидина, ингибиторов, качестве, протеинкиназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.3. Применение соединения...

Номер патента: 18496

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Леталлек Жан-Филипп, Леруа Венсан, Штайнметц Анке, Ронан Батист, Консейер Эмманюэль, Бак Эрик

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: качестве, способ, фармацевтические, производные, ингибиторов, средств, новые, имидазолонов, композиции, частности, получения, лекарственных, применение, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой X-Y обозначает NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R или N=C-OR;R1 обозначает атом водорода, радикал циклоалкил или радикал алкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем все эти радикалы необязательно замещены;R, идентичный или отличающийся от R1, выбран из значений R1;R2 обозначает атом водорода, атом галогена или радикал алкил;R3 обозначает атом водорода, атом галогена, радикал гидроксил или радикал алкил...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нгуйен Трук Нгок, Мишелли Пьерр-Ив, Цзян Тао, Пэй Вэй, Чжу Сюфэн, Ву Баогэнь

МПК: A61K 31/53, A61P 31/00, A61K 31/519...

Метки: композиции, протеинкиназы, ингибиторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Хоу Йин, Сун Му, Цо Ён Шин

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, киназ, пиразола, производные, применение, качестве, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Чжун Боюй, Побанс Марк Эндрю, Ян Вэй Дженнифер, Ших Чуан, Ли Течао, У Чжипэй

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/4412...

Метки: амидофеноксииндазолы, качестве, c-met, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 18308

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Полняшек Ричард П., Граетц Бенжамин Р.

МПК: A61K 31/7076, A61P 31/18, C07H 19/20...

Метки: соединений, ингибиторов, вич, соли

Формула / Реферат:

1. Соль лимонной кислоты формулы (I) или ее гидрат2. Соль или гидрат по п.1, отличающиеся тем, что соль представляет собой кристаллическое вещество.3. Соль по п.2, отличающаяся тем, что полосы поглощения, наблюдаемые на порошковой рентгенограмме, характеризуются межплоскостными расстояниями, совпадающими или по существу совпадающими с расстояниями, равными 4,48, 3,12 и 6,05 ангстрем.4. Соль по п.2, отличающаяся тем, полосы поглощения,...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Цзян Тао, Гэ Йонсюй, Пэй Вэй, Ву Баогэнь, Чжу Сюфэн, Чэнь Бэй, Марсилдже Томас Х., Хуан Чэнь, Нгуйен Трук Нгок, Ли Юньчэн, Мишелли Пьерр-Ив, Гао Чжаобо

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, соединения, протеинкиназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Номер патента: 18229

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гугутас Джек З., Рибель Петер, Дешпанде Прашант П., Лай Чиаджень, Гроссо Джон Энтони, Рамакришнан Шривидья, Ванг Ченьчи, Сингх Джанак, Бйн Джеффри Т., Димарко Джон Д., Лобингер Хильдегард, Нёршль Александра А.

МПК: C07H 7/04, A61P 3/10, A61K 31/70...

Метки: производных, 1s)-1,5-ангидро-1-c-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола, кристаллические, sglt2, лечения, комплексы, диабета, качестве, сольваты, ингибиторов, аминокислотами

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма SC-3 соединения (S)-PG формулы (Ia)охарактеризованная одним или большим количеством следующих характеристик:a) параметры элементарной ячейки:а=11.2688(8) Å,b=4.8093(3) Å,с=46.723(3) Å,пространственная группа = P212121,молекулы/асимметричная ячейка = 1,где измерение указанной кристаллической структуры осуществляют при комнатной температуре и которая охарактеризована фракционными атомными координатами, по...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Нэйшн Эндрю, Ким Сунг-Хун, Чжэн Литай, Финк Брайан, Чэнь Либин, Гавай Ашвиникумар, Хэ Лици, Чжао Юфэнь

МПК: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: используемые, имидазопиридазинкарбонитрилы, ингибиторов, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Номер патента: 18088

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Рюдигер Эдвард Х., Бачанд Кэрол, Ванг Гэн, Белема Маконен, Мартел Алан, Минвелл Николас А., Янг Фуканг, Лэнгли Дэвид Р., Джеймс Клинт А., Лопез Омар Д., Гудрих Джейсон, Нгуен Ван Н., Ромин Джеффри Ли, Гуд Эндрю К., Снайдер Лоуренс Б., Ст.Лоран Денис Р., Дэон Даниэль Х., Лавуа Рико, Хаманн Лоуренс Г.

МПК: C07D 403/14, A61P 31/00, A61K 31/41...

Метки: имидазолы, вируса, гепатита, ингибиторов, качестве, имидазолилбифенильные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений:метил...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Верхаген Джоелл, Хендриксон Томас, Фантл Уэнди, Смит Аарон, Пун Даниэль, Волива Чарлз, Иванович Эдуин, Пекки Сабина, Чжан Яньчэнь, Нг Саймон, Пфистер Кейт, Уагман Аллан, Берджер Маттью, Визманн Марион, Луи Алисия, Аталлах Гордана, Меритт Ханне, Пик Тереса, Барсанти Пол, Фрейзьер Келли, Синь Сяхуа, Бартулис Сара, Ни Чжицзи, Кнапп Марк

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, пиримидина, применения, производные, применимые, киназы, способы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Номер патента: 18069

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Рицци Андреа, Армани Элисабетта, Перетто Илария, Ла Порта Елена

МПК: A61P 25/16, A61K 31/44, A61P 25/00...

Метки: производные, фосфодиэстеразы-4, амина, третичного, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n=1 или 2;R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C4-алкилокси, C3-C7-циклоалкилокси и (C3-C7)циклоалкил-(C1-C3)алкилокси;по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой C1-C4-алкилокси;А представляет собой арильную кольцевую систему, имеющую от 6 до 10 кольцевых атомов, или гетероарильную кольцевую систему, имеющую от 5 до 9 кольцевых атомов, в которой один...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Бадд Эмма, Брюс Айан, Эдуардз Ли, Хаушэм Кэтрин

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: пиразины, пиридины, фосфатидилинозиткиназы-3, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Номер патента: 18061

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Рей Николас Чарльз, Эдвардс Кристина, Финч Гарри, О`коннор Элизабет

МПК: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: нейтрофилов, качестве, эластазы, человека, тетрагидропирролопиримидиндионы, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой фенил или пиридинил;D представляет собой атом кислорода;R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, циано, C1-C6-алкил, С2-С6-алкинил, где C1-C6-алкил может быть дополнительно замещен идентичными или различными радикалами в количестве от одного до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена;R5 представляет собой Н иR и R4, каждый независимо, представляет собой...

Номер патента: 17952

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Писсо-Зольдерманн Кароль, Гауль Кристоф, Гершпахер Марк, Хольцер Филипп

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: применение, пирроло[2,3-d]пиридины, ингибиторов, тирозинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает фенил или пиридил, в каждом случае необязательно содержащий один или два заместителя, заместители выбранны из группы, включающей С1-С4-алкил, С1-С4-алкилоксигруппу, галоген, 4-метилпиперазин-1-илметил, 4-метилпиперазин-1-илкарбонил или 3,5-диметилпиперазин-1-ил;R2 обозначает водород, фтор, хлор, метил;R3 обозначает водород, фтор, хлор, метил;R2a обозначает водород, фтор, хлор, метил;R3a обозначает...

Номер патента: 17939

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Моги Мунето, Имасе Хидетомо, Ямада Кен, Ясошима Кайо, Омори Осаму, Каванами Тошио, Мияке Такахиро

МПК: C07D 207/14, A61K 31/40, A61P 3/06...

Метки: используемые, гиперлипидемия, эфира, ингибиторов, заболеваний, холестерилового, качестве, 1,2-дизамещенного, лечения, производные, 4-бензиламинопирролидина, белка-переносчика, таких, артериосклероз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает (C1-C7)алкил-O-C(O)-, (C1-C7)алканоил, пиримидинил или тетразолил, где указанный пиримидинил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ди(C1-C7)алкиламиногруппу, (C1-C7)алкоксигруппу, гетероциклил, где заместитель гетероциклил дополнительно необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей (C1-C7)алкил, гидроксигруппу или...

Номер патента: 17937

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Скейлс Стефани Энн, Тэн Минь, Инь Чуньфын, Ли Хой, Нукуи Сейдзи

МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04, A61P 3/00...

Метки: ингибиторов, ркс, 3-аминопирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)где X представляет собой C-R11 или N, где R11 представляет собой Н или F;А и В выбирают из C-R2 или N при условии, что А и В одновременно не являются N;R1 выбирают из (С1-С4)алкиламино, диметиламино, циклопропилметиламино, циклопропиламино, 1-морфолино, (C1-С3)алкила, (C1-C2)алкокси, циано, метоксиметила, трифторметила, 2,2,2-трифторэтокси или МеО(С2-С3)алкокси;R2 представляет собой метил, F или Н;R3 представляет собой Н...

Номер патента: 17929

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Мюллер Бернд, Майер Томас, Мюллер Маттиас

МПК: C07D 207/48, A61P 35/00, A61K 31/40...

Метки: hdac, способ, сульфонилпирролов, гистондезацетилаз, качестве, ингибиторов, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IФормула Iгде R1 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R2 представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой водород или C1-4-алкил;R4 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R5 представляет собой водород, C1-4-алкил, галоген или C1-4-алкокси;R6 представляет собой -T1-Q1, гдеТ1 представляет собой связь;Q1 представляет собой Ar1, Aa1, Hh1 или...

Номер патента: 17923

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Шарон Кристине, Глайтц Иоганнес, Роше Дидье, Хок Бьёрн, Карньято Денис

МПК: A61K 31/24, A61K 31/17, A61K 31/381...

Метки: ингибиторов, 2-адамантилмочевины, 11β-hsd1, качестве, производные, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой Н, ОН или OR8;R2 представляет собой Н, метил, этил или изопропил, или R2, Y и атом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное C5-C8 кольцо, необязательно замещенное R3, R4 и/или R5;Y представляет собой простую связь или C1-C4-алкил или C1-C4-алкилокси;W представляет собой циклопентил, фенил, нафтил, инданил, пиперидинил, пирролидинил, фуранил, имидазолил, пиридинил, тиофенил,...

Номер патента: 17874

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Граупе Михаель, Роупл Майкл Г., Линк Джон О.

МПК: A61P 17/06, A61K 38/05, A61P 19/02...

Метки: качестве, цистеинпротеаз, производные, ингибиторов, альфа-кетоамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород;R2 представляет собой С3-8циклоалкил, бензил или пиразолил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси или галогена;R3 представляет собой водород или C1-8алкил;R4 представляет собой С1-8алкил илиR3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-8циклоалкилен или С4-8ге­тероциклоалкилен;R5 представляет собой...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Перроне Этторе, Нези Марчелла, Бандьера Тициано, Босси Роберто, Получчи Паоло

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00

Метки: замещенных, активные, индазолов, качестве, ингибиторов, киназ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

Номер патента: 17834

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Райверс Гордон Т., Тянь Юнь, Хакеротт Джеймс А.

МПК: C07D 265/28

Метки: способ, соединения, углеводородов, получения, применение, качестве, ингибиторов, оксазолидиния, образования, гидратов

Формула / Реферат:

1. Соединение оксазолидиния, обладающее структуройв которой R обозначает углеводородный алкильный заместитель, содержащий от 1 до 20 атомов углерода;R1 и R2 независимо обозначают алкильный заместитель, содержащий от 1 до 20 атомов углерода,X обозначает хлор.2. Способ получения соединения оксазолидиния структуры (I) по п.1, включающий реакцию альдегида и/или кетона с вторичным амином и реагентом, выбранным из группы, включающей эпихлоргидрин и...

Номер патента: 17833

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Черрингтон Джули М., Ву Чжэнь-Пин, Кэмпбелл Дэвид Алан

МПК: A61K 31/44, A61K 31/69, A61K 31/505...

Метки: ингибиторов, твердые, лимоннокислые, соли, виннокислые, dpp-iv

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую форму гидрата соли цитрата или гидрата соли L-тартрата (2R)-1-{7-[(9R)-пирролидин-9-иламино]ацетил}пирролидин-2-бороновой кислоты формулыили его циклического изомера, или любой смеси этого пирролидинового соединения и его циклического изомера и фармацевтически приемлемый носитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что циклический изомер пирролидина является соединением...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Карузо Микеле, Постери Элена, Браска Мария Габриелла, Берия Итало, Фергюсон Рон, Вальсазина Барбара

МПК: A61K 31/519, C07D 295/135, A61P 35/00...

Метки: киназы, применение, производные, замещенные, пиразолохиназолиновые, качестве, ингибиторов, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Номер патента: 17748

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Барсанти Пол А., Дал Дейвид, Вальтер Аннетте О., Менденхолл Крис Г., Ся И, Ренхоу Пол А.

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 249/08...

Метки: замещенные, качестве, кбв, ингибиторов, триазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ван Син, Ян Куньюн, Ву Баогэнь, Филлипс Дин, Лю Хон, Нгуэн Трук Нгок, Чжу Сюэфэн, Сиэ Юнпин, Хе Сяосюй, Ло Томас

МПК: C07D 233/16, C07D 233/12, C07D 207/40...

Метки: композиции, активности, ингибиторов, качестве, соединения, каннабиноидного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ву Тонгфей, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф, Лав Кристофер Джон, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 401/04, A61K 31/53, C07D 251/16...

Метки: качестве, циклические, gsk-3, ингибиторов, анилино-пиридинотриазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Номер патента: 17530

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Армани Элисабета, Амари Габриеле, Дельканале Маурицио

МПК: A61P 11/00, C07D 213/61, A61K 31/44...

Метки: 1-фенил-2-пиридинилалкиловых, фосфодиэстераз, ингибиторов, производные, спиртов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Z выбран из группы, состоящей из (CH2)m, где m = 0 или 1; иCR4R5, гдеR4 независимо выбран из H иR5 независимо выбран из группы, состоящей излинейного или разветвленного (C1-C4)алкила;NH2 иHNCOOR', где R' представляет собой линейный или разветвленный (C1-C4)алкил, или R4 и R5 образуют с атомом углерода, с которым они соединены, кольцо, имеющее 3, 4, 5 или 6 углеродных атомов;R1 и R2 являются разными или...

Номер патента: 17411

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Сонг Цюлин, У Вэньсюэ, Иимура Синия, Харрисон Брайс Олден, Янь Цзе, Чжао Мэттью Манчжу, Чжан Хаймин, Мейбон Росс, Гудвин Николь Кэтлин

МПК: C07H 7/04, C07H 15/04, C07H 5/04...

Метки: ингибиторов, способы, получения, соединения, котранспортера, предназначенные, типа, натрий-глюкозы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, который включает взаимодействие соединения формулы IIс основанием с получением соединения формулы I,где Y представляет собой О, S, NR4 или C(R4)2;Z1 представляет собой О, S, SO или SO2;каждый Р1 независимо представляет собой гидроксизащитную группу, устойчивую в кислых условиях;каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, циано, OR1A SR1A или C1-10алкил;каждый R1A независимо...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Цзян Тао, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо, Лу Вэньшо

МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...

Метки: соединения, композиции, качестве, протеинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Лорен Джон, Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Набакка Джульет, Кьянелли Донателла, Мольтени Валентина

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: 2-гетероариламинопиримидина, ингибиторов, качестве, киназ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Номер патента: 17297

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лундквист Микаэль, Лённ Ханс, Никитидис Антониос, Мунк Аф Розеншёльд Магнус, Чапман Дэвид, Эйндж Дебра, Пейви Джон, Линдшё Мартин

МПК: A61P 1/04, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: 2-пиразинона, нейтрофильной, применение, качестве, производные, эластазы, некоторые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 17262

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Стэнли Марк, Гунцнер Джанет, Дайна Майкл, Сатерлин Даниэл, Бао Лян, Рейнолдс Марк, Малески Кимберли, Ван Шумэй, Лалонд Ребекка, Кастанедо Джорджетт, Сэвидж Скотт

МПК: C07D 213/56, C07D 213/40, C07D 213/38...

Метки: 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых, белком, ангиогенеза, композиция, пути, варианты, hedgehog, сигнального, клетках, рака, способ, способы, соединения, ингибиторов, передачи, сигналов, основе, лечения, ингибирований, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Кристиан Чо-Хуа, Марсилдже Томас Х., Бурсалая Бадри, Грей Натанаэл С., Чэнь Бэй, Лю Вэньшу, Хе Сяосюй

МПК: A61P 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: качестве, производные, 2-бифениламино-4-аминопиримидина, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Пэтел Санджей Ратилал, Белфилд Эндрю Джеймс, Дэй Франческа Энн

МПК: A61P 25/28, A61P 19/02, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, гидроксаматы, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Александер Рикки Питер, Фоли Анне Мари, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль, Франклин Ричард Джереми, Ауджла Павандип Сингх

МПК: C07D 513/04, A61K 31/437, A61K 31/519...

Метки: киназ, производные, качестве, тиазола, конденсированные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ласт Стефаан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/34, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: соединения, аминофенилсульфонамидные, протеазы, вич, ингибиторов, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Номер патента: 16959

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Красутский Алексей Павлович, Сюй Яньпин, Аллен Джон Гордон, Йорк Джереми Шуленбург, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/27, A61P 3/00...

Метки: качестве, типа, пирролидиноны, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, замещенные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R1a представляет собой -галоген;R1b представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -Н;R5 представляет собойгде пунктирной линией показано место присоединения R5 к остальной части молекулы;n равно 1;m имеет значение 1;R8 представляет собой -(C1-C6)алкил (который может содержать в качестве заместителей от 1 до 3 атомов галогена);R9...