Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 6815

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Дюкро Пьер, Лортиуа Эдвиг, Бернарделли Патрик, Вернье Фабрис

МПК: A61K 31/527, C07D 239/70, A61P 29/00...

Метки: производные, спиротрициклические, применение, качестве, фосфодиэстеразы-7, ингибиторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I) где a) X1, Х2, Х3 и Х4 одинаковые или различные и выбраны из C-R1, где R1 выбран из Q1 или низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы не замещены или замещены одной или несколькими группами Q2; группы Х5-R5, где X5 выбран из одинарной связи; низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, возможно прерванных 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О, S, S(=O),...

Номер патента: 6769

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Вульпетти Анна, Певарелло Паоло, Салом Барбара, Кавиккьоли Марчелло

МПК: A61K 31/427, A61K 31/422, A61K 31/4439...

Метки: производные, качестве, киназы, ингибиторов, аминоизоксазола

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с изменением активности протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества производного аминоизоксазола, представленного формулой (I) где R представляет 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, необязательно дополнительно конденсированную с 5-7-членным ароматическим...

Номер патента: 6759

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Ганн Джоселин А., Чень Шерлинн

МПК: A61K 31/366, A61K 31/4433, A61K 9/107...

Метки: пероральные, ингибиторов, композиции, класса, протеазы, лекарственные, самоэмульгирующиеся, пиранонов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая менее чем 0,5% этанола и пропиленгликоля, включающая: (а) пиранон формулы I в качестве обладающего фармацевтической активностью агента где R1 обозначает Н-; R2 обозначает С3-С5алкил, фенил(СН2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, циклопропил(СН2)2-, F-фенил(СН2)2-, hеt-SO2NН-фенил-, или F3С-(СН2)2-; или R1 и R2 вместе обозначают двойную связь; R3 обозначает R4-(СН2)n-СН(R5)-, Н3С-[O(СН2)2]2-СН2-, С3-С5алкил,...

Номер патента: 6745

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Шватшко Йоланд, Коско-Вильбуа Мари

МПК: A61K 39/395, A61K 38/21, A61K 38/17...

Метки: применение, il-18, виде, ингибиторов, гиперчувствительности, расстройствах

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора IL-18 для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики расстройства в виде гиперчувствительности с реакциями гиперчувствительности типа IV, где ингибитор IL-18 выбран из антител к IL-18 и IL-18-связывающих белков (IL-18BP), или их изоформ, мутеинов, слитых белков, функциональных производных, активных фракций, производных циркулярной перестановки или солей, по существу, обладающих биологической...

Номер патента: 6744

Опубликовано: 28.04.2006

Автор: Шохами Эстер

МПК: A61K 38/17, A61K 38/19, A61K 31/00...

Метки: предотвращения, цнс, il-18, повреждений, применение, лечения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора IL-18 для получения лекарственного препарата для лечения и/или предотвращения травматического повреждения центральной нервной системы (ЦНС), где ингибитор IL-18 выбирают из антител к IL-18, антител к любой субъединице рецептора IL-18, ингибиторов пути передачи сигнала с участием IL-18, антагонистов IL-18, которые конкурируют с IL-18 и блокируют рецептор IL-18, и IL-18-связывающих белков, их изоформ, мутеинов, слитых...

Номер патента: 6711

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Махаевски Тим, Ренхауэ Пол, Тэйлор Кларк, Маккреа Билл, Макбрайд Крис, Джазан Элиза, Пекки Сабина, Шейфер Синтия

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4704, C07D 405/04...

Метки: тирозинкиназы, производные, качестве, хинолиноновые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемая соль соединения или фармацевтически приемлемая соль таутомера где Y представляет -NR12R13-группу; Z представляет NR14-группу; R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из групп H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -OH, -OR15-групп, -NR16R17-групп, замещенных и незамещенных амидинильных групп, замещенных и незамещенных гуанидинильных...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Артс Янине, Дяткин Алексей Борисович, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Де Винтер Ханс Луи Йос, Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Вердонк Марк Густаф Селин, Понселе Виржини Софи, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 213/82, C07D 215/36, C07D 207/28...

Метки: новых, ингибиторов, гистон-деацетилазы, сульфонилпроизводные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Номер патента: 6687

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Уилль Оливье, Эстлс Питер К., Прибиш Джеймс, Лианг Гуиан, Паулс Хайнц, Гонг Йонг, Чекай Марк, Нойеншвандер Кент, Лэвэлл Джулиан, Иствуд Пол Р.

МПК: C07D 211/16, C07D 401/06, C07D 401/10...

Метки: триптазы, ингибиторов, производные, качестве, использования, арилметиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Ar представляет собой фенил, тиенил или пиридинил, необязательно замещенные -OH, -Me, -F или арилалкилокси, и группа находится в b -положении по отношению к группе   на ариле,  представляет собой простую или двойную связь; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой арил, арилалкенил, циклоалкенил, циклоалкил, гетероарил, гетероарилалкенил,...

Номер патента: 6684

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, A61K 45/00...

Метки: ингибиторов, комбинированная, применение, терапия, производных, топоизомераз, акрилоилдистамицина, замещенного, противоопухолевая, включающая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; X и Y, оба, означают CH-группу; B является группой где R5, R6 и R7, одинаковые или разные, означают водород или C1-C4алкил; или его фармацевтически...

Номер патента: 6678

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Энсоли Барбара

МПК: A61K 31/00, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: тканей, связанных, протеазы, заболеваний, применение, вич, клеток, вируса, отека, инфильтрации, ингибиторов, блокирования, иммунодефицита, человека, лечении, инвазии, этим, миграции

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для лечения опухоли у первого пациента, причем указанный медикамент предназначен для введения в суточной дозе, которая ниже обычно применяемой суточной дозы ингибитора протеазы ВИЧ, вводимой для лечения инфекции ВИЧ у ВИЧ-инфицированного пациента. 2. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для блокирования роста опухоли у первого пациента, причем указанный...

Номер патента: 6636

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Игл Иэн, Техим Ашок, Ван Чжаоцин, Шумахер Ричард, Хоппер Аллан Т., Мэддейфорд Шон, Дилейни Уильям

МПК: C07D 333/20, A61K 31/381, A61P 25/28...

Метки: иодид, применение, качестве, способ, глицина, промежуточный, получения, ингибиторов, композиция, варианты, леченияпациента, замещенные, транспорта, амины

Формула / Реферат:

1. Замещенные амины общей формулы I где Ar1 означает тиофеновую группу, выбранную из остатков 2- или 3-тиофена, необязательно содержащую один заместитель, выбранный из метила или этила, и Ar2 выбран из группы, содержащей тиофен, фуран и замещенный фенил, причем заместитель фенильной группы выбран из ряда C1-6алкил, галоген, C1-6галогеналкил, C1-6алкокси, C1-6галогеналкокси, циано; и его соли, сольваты и гидраты, или Ar1 означает 2-метилфенил, а...

Номер патента: 6607

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Квонг Элизабет, Хо Гуо-Дзие, Конлон Дэвид А., Вайлая Анант, Перрье Хелен, Клэс Софи-Дороти, Макдональд Дуайт, Тибер Рок

МПК: A61K 31/47, A61P 11/00, C07D 215/12...

Метки: замещенные, 8-арилхинолины, фосфодиэстеразы-4, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль серной, метансульфоновой, п-толуолсульфоновой, 2-нафталинсульфоновой, хлористо-водородной или бензолсульфоновой кислоты соединения, представленного формулой (I) где R1 представляет собой -C1-C6алкильную группу, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из -C1-C6алкила, -CN и -SO2-(C1-C6алкил), A представляет собой CH; R2 и R3 независимо представляют собой H,...

Номер патента: 6548

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Уэббер Роналд Кит, Сикорски Джеймс, Морман Алан Э., Питзеле Барнетт С., Дарли Ричард С., Авасти Алок К., Хансен Доналд Джр., Промо Мишел А.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/201, C07C 229/30...

Метки: производные, 2-амино-2-алкил-4-гексеновой, быть, кислот, ингибиторов, использованы, синтетазы, могут, азота, оксида, гексиновой, качестве, которые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 означает водород; R2 означает водород; а R3 означает метил и волнистые линии означают, что соединение может находиться в виде E- или Z-изомеров. 2. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой Z-изомер. 3. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой E-изомер. 4. Соединение формулы II или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 означает метил....

Номер патента: 6431

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Пэрр Уилльям Джон Эрнест, Спельман Йоханна Кристина, Оверкемпе Корнелис

МПК: C23F 11/14, E21B 41/02

Метки: азотосодержащие, соединения, ингибиторов, качестве, коррозии

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного гидроксиэтилом амина, имеющего формулу где R - углеводородная или ацильная группа, имеющая 14-24 атома углерода, или группа R'OCH2CH2CH2, где R' - углеводородная группа с 14-24 атомами углерода; X - водород, C2H4OH или группа Y - водород или C2H4OH; n - 0-3 при условии, что по меньшей мере один из символов X и Y является C2H4OH, по большей части один из символов X является n является по меньшей мере единицей, если R...

Номер патента: 6381

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Фанчелли Даниеле, Варази Марио, Питтала' Валерия

МПК: A61K 31/4162, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: композиции, ингибиторов, киназы, качестве, получения, способ, активные, включающие, бициклопиразолы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Производное бициклопиразола формулы (I) где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны,...

Номер патента: 6244

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Питзеле Барнетт С., Сикорски Джеймс, Халлинан Анн Э., Грапперхауз Маргарет, Уэббер Роналд Кит, Хансен Доналд Джр., Хейген Тимоти Дж., Ван Лиюань Джейн, Масса Марк А., Крамер Стивен У., Бергманис Ария А.

МПК: C07D 271/06, C07C 257/14

Метки: качестве, которые, гептиновой, кислот, азота, оксида, использованы, 2-амино-2-алкил-5-гептеновой, быть, могут, ингибиторов, синтетазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 имеет значения, выбранные из группы, включающей атомы водорода и фтора; R2 имеет значения, выбранные из группы, включающей атомы водорода и фтора; R3 обозначает метил и волнистая линия означает, что соединение может находиться в форме E- или Z-изомеров. 2. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой изомер Z. 3. Соединение по п.2, где R1 обозначает водородный...

Номер патента: 6154

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Гиллмор Адам Томас, Стоуби Алан, Кук Эндрю Саймон, Миддлтон Доналд Стюарт, Прайд Дейвид Кэмерон, Челленджер Стивен

МПК: C07C 235/82, A61P 15/00, A61K 31/195...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, n-фенпропилциклопентил-замещенные, глутарамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемая соль, сольват или полиморф где R1 представляет собой водород; C1-6алкил, который может быть замещен одним или большим числом заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из C1-6алкокси и C1-6алкокси C1-6алкокси; или C1-6алкокси, X является связью -(CH2)n- или -(CH2)q-O- (причем Y присоединен к кислороду), где один или более чем один из атомов водорода в связи X...

Номер патента: 6069

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Хрвачич Бошка, Пешич Дияна, Жупанович Желько, Месич Милан, Мерчеп Младен

МПК: C07D 495/04, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: некроза, опухоли, тиенодибензоазуленовые, ингибиторов, качестве, соединения, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I и его фармакологически приемлемые соли и сольваты где X представляет CH2 или гетероатом, выбранный из группы, включающей O, S и NR13, в котором R13 означает водород, C7-C10арилкарбонил; R1, R5, R7, R8 и R9 независимо друг от друга представляют водород; R2, R3 и R4 независимо представляют водород, фтор, хлор, бром, C1-C7алкил, галогенметил, C1-C7 алкокси или C1-C7алкилтио; R6 представляет водород, фтор, хлор, бром; R10...

Номер патента: 5856

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Стерк Ян Герт, Бундшу Данила, Хатцельманн Армин, Ван-Дер-Лан Ивонне Йоханна, Тиммерманн Хендрик, Клей Ханс-Петер

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, C07D 409/04...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, тетрагидротиопиранфталазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 и R2 оба обозначают водород или вместе образуют дополнительную связь, A обозначает S (серу), S(O) (сульфоксид) или S(O)2 (сульфон), Ar обозначает бензольное производное формулы (a) или (b) где R3 обозначает галоген, C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, более половины или все атомы водорода которого замещены фтором, R4 обозначает галоген, C1-C8алкокси, C3-C7циклоалкокси, C3-C7циклоалкилметокси или C1-C4алкокси, более...

Номер патента: 5824

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Брундель Паулус, Стерк Герт, Ван-Дер-Лан Ивонне, Хатцельманн Армин, Кристианс Йоханнес, Эльтце Манфрид, Бундшу Даниела, Тиммерманн Хендрик

МПК: A61K 31/50, A61P 11/06, C07D 237/14...

Метки: эффективные, качестве, агонистов, фосфодиэстеразы, адренорецептора, beta, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где Ar1означает фенильный радикал формулы (Ia), замещенный R1 и R2, или радикал дигидробензофуранил формулы (Ib), замещенный R3, R4 и R5   где R1 означает C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R2 означает C1-C8алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R3 означает C1-C4алкокси, R4 и R5 вместе, включая два атома углерода, к которым...

Номер патента: 5819

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Алази Серж, Бьямонте Марко, Черч Деннис, Готтелан Жан-Пьер, Рюкле Томас, Аркинстолл Стефен, Кампс Монсеррат

МПК: A61K 31/4535, C07D 409/12, A61P 25/00...

Метки: jun-протеинкиназ, липофильные, ингибиторов, активные, фармацевтически, производные, качестве, содержащие, сульфонамида, фрагменты, ионизируемые

Формула / Реферат:

1. Производные сульфонамида формулы I включая его геометрические изомеры, в оптически активной форме, такой как энантиомеры, диастереомеры, а также в форме рацематов, и также их фармацевтически приемлемые соли, где Ar1 представляет арил или гетероарил, Ar2 представляет тиенил или фуранил X представляет O или S; R1 представляет водород или C1-C6-алкильную группу или R1 с Ar1 образует 5-6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо; n представляет...

Номер патента: 5817

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Мурманн Алан Э., Триведи Махима, Франчик Таддеус С., Ауасти Алок К., Хансен Дональд У., Снайдер Джеффри С., Уэббер Роналд Кит

МПК: A61P 29/00, A61K 31/55, C07D 233/12...

Метки: индуцибельной, ингибиторов, гексагидро-7-1н-азепин-2-илгексановой, качестве, азота, синтазы, гексеновой, или, производные, кислоты, оксида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.2, где соединение представлено формулой 4. Соединение формулы 5. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 6. Соединение по п.5, где соединение представлено формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 7. Соединение по п.5, где соединение представлено формулой или его...

Номер патента: 5815

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Сикорски Джеймс А., Коннолли Дэниел Т., Шух Джозеф Р., Гленн Кевин К., Смит Марк Э., Келлер Брэдли Т.

МПК: A61K 45/06, A61P 9/00

Метки: кишке, белка, желчных, переносящего, комбинация, эфиры, подвздошной, холестерина, транспорта, показаний, ингибиторов, сердечно-сосудистых, кислот

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая комбинация, включающая от 0,01 до 1000 мг/день соединения, ингибирующего транспорт желчных кислот в подвздошной кишке, и от 0,01 до 100 мг/кг веса/день соединения, ингибирующего белок - переносчик эфира холестерина, причем общее количество указанных соединений вместе составляет количество, эффективное против гиперлипидемического состояния, атеросклеротического состояния или гиперхолестеринемического состояния, причем указанное...

Номер патента: 5809

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Скарборо Роберт М., Цукуда Еидзи, Иде Синити, Панди Анджали, Ирие Дзунко, Мацуно Кендзи, Номото Юдзи, Итимура Митио, Ода Содзи

МПК: C07D 403/12

Метки: киназы, качестве, хиназолина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение формулы в которой R1 обозначает радикал, выбранный из группы, в которую входят -CN, -O-метил, -O-этил, -O-пропил, -O-изопропил, -O-бутил, -O-трет-бутил, -O-изоамил, 1-нафтилокси, 2-нафтилокси, 4-индолилокси, 5-индолилокси, 5-изохинолилокси и их пространственные изомеры и гомологи; R2 и R4 каждый представляют собой -O-CH3 или -O(-CH2)n-R3; причем, когда R2 представляет собой -O-CH3, R4 представляет...

Номер патента: 5761

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Магнус-Эрайити Джордж Теттех, Вестер Рональд Тьюр, Денинно Майкл Пол, Раггери Роджер Бенджамин

МПК: C07D 215/42, A61K 31/47

Метки: качестве, хэпб, 4-аминозамещенные-2-замещенные-1,2,3,4-тетрагидрохинолины, сетр, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой Y, W-X или W-Y; где W представляет собой карбонил или сульфонил; X представляет собой -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y или -N-(Y)2; где Y в каждом случае независимо представляет собой Z или полностью насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную одно-десятичленную неразветвленную или разветвленную углеродную цепь, в которой углеродные атомы, отличные от...

Номер патента: 5686

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Фаулер Керри У., Ньюхаус Брэдли Дж., Мартинс Тимоти Дж., Джоунс Закари С., Шлахтер Стивен, Оливер Эйми, Кесицки Эдвард А., Годино Джон Дж., Одинго Джошуа, Бэрджесс Лоренс И.

МПК: C07D 295/20, A61K 31/40

Метки: специфичной, качестве, фосфодиэстеразы, ингибиторов, пирролидина, амф, производные, циклическому

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где R1 выбран из группы, включающей водород, C1-6алкил, мостиковый алкил, выбранный из группы, включающей норборнил, адамантил, бицикло[2.2.2]октил, бицикло[3.2.1]гептил, бицикло[3.2.1]октил, бицикло[4.1.0]гептил, бицикло[3.1.0]гексил и декагидронафтил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из группы включающей фенил, нафтил, бифенил, тетрагидронафтил, инданил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил,...

Номер патента: 5671

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Хауард Гарри Ралф Младший, Адам Мейвис Дайан

МПК: A61P 25/24, C07C 217/58, A61K 31/13...

Метки: обратного, ингибиторов, полезные, биариловых, производные, качестве, моноамина, захвата, эфиров

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где n и m независимо выбраны из единицы и двух; R1 и R2 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; R3 и R4 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; каждый X независимо выбран из фенила и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где каждый X может быть дополнительно замещен водородом, галогено, (C1-C4)алкилом, оксо, амино и группировкой NR5(C=O)(C1-C4)алкил, где...

Номер патента: 5621

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Мольтсен Айнер Кнуд, Крог-Енсен Кристиан, Бегесе Клаус Петер, Смит Гаррик Пол

МПК: A61K 31/343, A61P 25/00, C07C 229/02...

Метки: транспортера, гетероциклические, ингибиторов, качестве, глицина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 представляет водород, C1-6алкил, циклоалкил или циклоалкилалкил; R2 и R3 независимо представляют водород, галоген, C1-6алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкил-C1-6алкил или R2 и R3 вместе образуют C3-8циклоалкил; R4, R5 или R6 представляют водород, C1-6алкил, CN, галоген, CF3 или фенил, необязательно замещенный одним или более C1-6алкилом, C1-6алкокси, галогенами, CF3; или R4, R5 или R6 представляют...

Номер патента: 5583

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Платер-Зиберк Кристин, Новик Даниела, Ван Девентер Сантер, Шватшко Йоланд, Рубинштейн Менахем, Ким Соо Хиун, Динарелло Чарльз

МПК: A61K 38/21, A61K 39/395, A61K 38/17...

Метки: ингибиторов, il-18, применение

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора IL-18 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения повреждения печени, где повреждение печени представляет собой алкогольный гепатит, вирусный гепатит, иммунный гепатит, молниеносный гепатит, цирроз печени и первичный билиарный цирроз. 2. Применение по п.1, где повреждение печени представляет собой молниеносный гепатит. 3. Применение ингибитора IL-18 при изготовлении лекарственного средства...

Номер патента: 5532

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Блэгг Джулиан, Стил Джон, Баннейдж Марк Эдвард

МПК: C07D 233/64, A61K 31/4172, A61P 7/02...

Метки: тромбином, активированной, фибринолиза, ингибиторов, активируемого, качестве, имидазолы, замещенные, формы, ингибитора, tafia

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где X представляет собой N или CH; n равно от 0 до 3; R1 представляет собой а) C1-6алкил, прямую цепь или разветвленную цепь, б) C1-6алкенил, прямую цепь или разветвленную цепь, в) C1-6алкинил, прямую цепь или разветвленную цепь, г) гетероцикл, д) ароматический гетероцикл, е) арил, ж) водород, причем указанные группы (а), (б) и (в) возможно дополнительно замещены: C3-7циклоалкилом, арилом, ароматическим гетероциклом,...

Номер патента: 5419

Опубликовано: 24.02.2005

Автор: Динарелло Чарльз

МПК: A61K 38/17, A61P 35/00

Метки: применение, средства, подавления, лекарственного, ингибиторов, интерлейкина-18, метастазов, опухолей, приготовления

Формула / Реферат:

1. Применение ингибиторов продуцирования и/или действия ИЛ-18 для приготовления лекарственного средства для подавления метастазов опухолей. 2. Применение по п.1, согласно которому ингибитором продуцирования ИЛ-18 является ингибитор каспазы-1. 3. Применение по п.1, согласно которому ингибитор действия ИЛ-18 выбран из антител к ИЛ-18, антител к любой из субъединиц рецептора ИЛ-18, ингибиторов сигнальных путей рецепторов ИЛ-18, антагонистов ИЛ-18,...

Номер патента: 5410

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Тедги Алан, Маллат Зиад, Шватшко Йоланд

МПК: A61P 9/10, A61K 39/00, C07K 16/24...

Метки: il-18, предотвращения, применение, лечения, атеросклероза, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора IL-18 для получения лекарственного средства для лечения и/или предотвращения атеросклероза, где ингибитор IL-18 выбран из группы, состоящей из ICE-ингибиторов, антител против IL-18, антител против любой из субъединиц рецептора IL-18, ингибиторов передачи сигнала от рецептора IL-18, антагонистов IL-18, которые конкурируют с IL-18 и блокируют рецептор IL-18, и белков, связывающих IL-18, их изоформ, мутеинов, гибридных...

Номер патента: 5372

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Пейман Ануширван, Гурве Жан-Франсуа, Рюксер Жан-Мари, Кнолле Йохен, Гейдек Томас Р.

МПК: A61K 31/52, C07D 473/34

Метки: клеточной, производные, замещенные, адгезии, качестве, пурина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где D представляет -C(O)-NH-, где данный двухвалентный остаток связан с группой E через его атом азота; E представляет остаток G представляет CH; X представляет водород; Y представляет водород; Z представляет N; R1 представляет (C1-C18)-алкил, фенил, нафтил или бензил, возможно замещенные одним, двумя или тремя одинаковыми или разными заместителями из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, циано, трифторметила,...

Номер патента: 5369

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Пэттерсон Джон У., Крейнэк Эрика А., Бьюнин Бэрри А., Брайант Клиффорд М.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/275, C07C 271/22...

Метки: композиции, новые, качестве, протеазы, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу формулы (a) где X1 представляет собой -C(O)- или -CH2S(O)2-; R5 представляет собой водород, R7 представляет собой водород; R9 представляет собой (C1-6)алкил, замещенный -(O)R14 или SR14, и где R14 представляет собой (C3-6) циклоалкил(C0-6)алкил, фенил(C0-6)алкил, бифенилил(C0-6)алкил или гетеро(C5-6)арил(C0-6)алкил, где в R9 любая присутствующая алициклическая или ароматическая...

Номер патента: 5287

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Добрусин Эллен Майра, Тугуд Питер Лоренс, Мак Намара Деннис Джозеф, Шоуолтер Хауард Дэниэл Холлис, Рукасл Гордон Уильям, Денни Уильям Эликзэндер, Крамер Джеймс Бернард

МПК: A61K 31/505, C07D 475/00, A61P 35/00...

Метки: качестве, киназ, птеридиноны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые соли, эфиры, амиды и пролекарства, где R2 представляет собой (CH2)nарил и (CH2)nгетероарил, где каждая из вышеупомянутых арильных и гетероарильных групп может быть не замещена или замещена 1-5 группами-заместителями, выбранными из (а) галогена; (б) амино, алкиламино и диалкиламино; (в) C1-C10алкокси, аминоалкокси, алкиламиноалкокси и диалкиламиноалкокси; (г) гидрокси; (д) алканоила,...

Номер патента: 5203

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Уорд Янсей Дейвид, Хикей Юджин Ричард, Сперо Денис Мэри, Томсон Дейвид С., Лю Вэйминь, Янг Эрик Ричард Роуш, Пейтел Уша Р., Сунь Сансин, Беккали Йоунес

МПК: A61P 25/28, C07D 211/60, A61K 31/5377...

Метки: качестве, действующих, цистеиновых, нитрилы, применения, протеаз, пригодные, ингибиторов, обратимо, спирогетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) в которой ее фрагменты обозначенные как A, B и C соответственно, выбраны из указанных ниже в любом их сочетании и его фармацевтически приемлемые производные. 2. Соединение, выбранное из группы, включающей этиловый эфир {[1-(3-циано-1-изобутилпиперидин-3-илкарбамоил)-3,3-диметилбутиламино]морфолин-4-илметилен}карбаминовой кислоты,...

Номер патента: 5158

Опубликовано: 30.12.2004

Автор: Обач Рональд Скотт

МПК: A61K 45/06

Метки: cyp2d6, способах, лечения, ингибиторов, применение, комбинированных

Формула / Реферат:

1. Способ введения лекарственного средства, основной механизм клиренса которого у людей представляет собой окислительную биотрансформацию, опосредованную CYP2D6 (CYP - цитохром P-450), или его фармацевтически приемлемой соли в сочетании с ингибитором CYP2D6 или его фармацевтически приемлемой солью человеку, нуждающемуся в предназначенной фармацевтической активности такого лекарственного средства, где лекарственное средство, основной механизм...

Номер патента: 5030

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Келлер Брэдли Т., Коннолли Дэниел Т., Гленн Кевин К.

МПК: A61K 45/06, A61P 9/00

Метки: производных, транспорта, желчных, гиперлипидемических, ингибиторов, кишке, сочетания, никотиновой, профилактики, кислот, состояний, фармкомпозиция, способ, кислоты, подвздошной, лечения

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое сочетание, включающее эффективное количество первого соединения, ингибирующего транспорт желчных кислот в подвздошной кишке, и второго соединения, представляющего собой никотиновую кислоту или ее производное, где количества первого и второго вместе составляют эффективное в отношении гиперлипидемического состояния количество данных соединений и где указанное соединение, ингибирующее транспорт желчных кислот в подвздошной кишке,...

Номер патента: 5028

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Марфэт Энтони, Маджи Томас Виктор, Чэмберз Роберт Джеймс

МПК: C07D 409/12, C07D 405/12, A61K 31/505...

Метки: качестве, используемые, ингибиторов, пиримидинкарбоксамиды, изозимов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 обозначает -H, -F или -Cl, R2 обозначает -H, -F, -Cl или -CH3, R3 обозначает -H или -CH3, ZB обозначает фенил, циклопентил, циклогексил, фуранил, тиенил, тиазолил, оксазолил, индолин-2-онил, пиридил или пиразинил, E обозначает -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -CH (OH) (CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS (=O)2CH3, -S(=O)2NH2, -NH2 или -N(CH3)2, ZA обозначает фенил или пиридил,...

Номер патента: 5004

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Фурнье-Залуски Мари-Клод, Беннжан Каролина, Пора Эрве, Ренар Пьер, Ингимбер Никола, Скальбер Элизабет, Рок Бернар П.

МПК: C07D 209/20, A61K 31/33, A61P 43/00...

Метки: аминокислотные, качестве, соединения, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой n представляет собой коэффициент, в котором 0_n_3, m представляет собой коэффициент, в котором 0_m_6, R3 и R4 совместно образуют с двумя атомами углерода, которые их несут, фенильную группу, которая незамещена или замещена от 1 до 3 одинаковыми или различными группами, выбираемыми из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, гидрокси, алкилтио, меркапто, циано, нитро, амино, алкиламино, диалкиламино,...