C07D 239/42 — один атом азота

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: глутаматного, метаботропного, рецептора, производные, модуляторов, этинильные, качестве

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шипош Эва, Хаваши Балаж, Фодорне Кочмар Кристина, Мезёвари Моника, Вольк Балаж, Кованьине Лах Дьёрдьи, Марковитш Имре, Лукач Дьюла, Юрак Ференц, Рунге Жольт, Хамори Чаба, Катаине Фаддьяш Каталин

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: формы, соли, розувастатина, кристаллические, цинковой

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Секи Норио, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: диабетической, соединения, гуанидиновые, желтого, полезные, предотвращения, нефропатии, отека, лечения, пятна, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Вольк Балаж, Лукач Дьюла, Сабо Тибор, Ружич Дьёрдь, Дебрецени Йожеф, Пандур Ангела, Мольнар Эникё, Барта Ференц Лорант, Баркоци Йожеф, Понго Ласло, Кестейи Адриенн, Краснаи Дьёрдь, Порч-Маккаи Марта, Тотне Лауриц Мариа, Милен Матьяш

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, солей, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Шипош Эва, Вольк Балаж, Карас Адриенн, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Кованьине Лакс Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Барта Ференц, Кирай Имре, Надь Калман

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: розувастатина, изготовления, солей, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Бертон Ребекка Клер, Джордж Нил, Форрест Джеймс Оуэн, Окерой Кристер Бьорн

МПК: A01N 25/00, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: ципродинила, смешанные, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: розувастатина, соединения, приемлемых, синтеза, ключевые, промежуточные, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кестейи Адриенн, Капуи Имре, Баркоци Йожеф, Шлегель Петер, Сент-Кирайи Жужанна, Вольк Балаж, Клементис Дьёрдь, Имре Янош, Барта Ференц, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Кованьине Лакс Дьёрдь, Моровьян Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Надь Калман, Хофманне Фекете Валерия

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: соли, цинка, розувастатина, форма, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Цайтльманн Лутц, Нистрой Андре Йоганнес, Хайзер Ульрих, Марквардт Андреас, Аугустин Мартин, Алльгайер Ханс, Плейсс Майкл А., Мюллер Анке

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: циклинзависимых, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Данви Дени, Кальмельс Тьерри, Шварц Жан -Шарль, Берреби-Бертран Исабэль, Капе Марк, Робер Филипп, Линьо Ксавье, Левоэн Никола, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 211/26...

Метки: дофамина, новые, качестве, аза)циклогексаны, карбонилированные, рецептора, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Гарсия-Гонсалес Нурия, Хулия-Хане Монтсеррат, Каррера-Каррера Франсеск, Серра-Масия Ксавьер, Дебетюне Лорен

МПК: A61P 19/00, A61P 17/06, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, натриевая, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, dhodh, кислоты, соль, качестве

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Вайс Анамария, Зупанциц Сильво, Бевк Давид, Яксе Давид, Бенкиц Примоз, Ленарсиц Роман

МПК: C07D 239/42

Метки: приемлемой, фармацевтически, розувастатина, соль, соли, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Анансан Субраманиам, Рой Эншу Миттал, Ку Жикан

МПК: C07D 239/42, C07D 471/04, A01N 43/54...

Метки: способ, подавления, ангиогенез-зависимой, роста, опухоли, метастазирования

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Номер патента: 18953

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Нортон Бет, Цинь Дунхой, Фан Юйхун, Обарт Келли М., Дрибит Джейсон Кристофер, Ляо Сянминь, Ли Дзинхва, Беновиц Эндрю В., Кристенсен Зигфрид Бенджамин IV, Нокс Эндрю Николсон

МПК: A61K 31/16, A61P 31/00, A61K 31/195...

Метки: пептиддеформилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61K 31/505, A61P 29/00, A61P 11/00...

Метки: заболеваниях, киназой, связанных, производные, морфолинопиримидина, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Костура Мэттью, Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу, Мйалли Аднан М.М., Гузель Мустафа

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: модуляторы, tnf-&alpha, соединения, трициклические, синтеза, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ким Биунг Гиу, Эпштейн Сергей, Ши Сянь, Сангалэнг Джоан К., Форсайт Тимоти Патрик, Ли Мэттью Сангъюп, Манн Грэйс, Тесфай Зером, Ван Юн, Мэк Моррисон Б., Чэнь Джефф, Бахджеджи Сулейман, Хойнх Тай Пхат, Такеути Крэйг Стейси, Лихи Джеймс В., Риджвей Брайан Хью, Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Льюис Гэри Л.

МПК: C07D 401/04, C07D 403/12, C07D 239/42...

Метки: хеджхога, ингибиторы, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хорнок Каталин, Фаркаш Шандор, Кешеру Дьёрдь, Шмидт Эва, Ваго Иштван, Сентирмай Эва, Елеш Янош, Беке Дьюла, Бозо Эва, Ваштаг Моника

МПК: C07C 311/21, A61P 29/00, A61K 31/18...

Метки: брадикининовых, фармацевтическая, качестве, сульфониламидные, получение, содержащая, антагонистов, производные, рецепторов, композиция

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Аоки Таро, Сибуя Кимиюки, Ямазаки Коити, Араи Тосихару, Охгия Тадааки, Сибата Харуки, Окуда Аюму, Мийосава Катсутоси, Миура Тору

МПК: A61P 3/06, A61P 43/00, A61K 31/505...

Метки: содержащие, средства, лекарственные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Белфилд Эндрю Джеймс, Дэй Франческа Энн, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Пэтел Санджей Ратилал, Драммонд Алан Гастингс

МПК: A61P 25/28, A61P 19/02, A61K 31/506...

Метки: гидроксаматы, ингибиторов, качестве, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сакселль Хейди Эмилия, Фогель Ральф, Зова Кристиан

МПК: A01N 43/54, A01N 43/32, C07D 239/42...

Метки: дитианона, сокристаллы, пириметанила

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Тёмпе Петер, Шимиг Дьюла, Цлементиш Дьёрдь, Тапаи Шандорне, Ваго Паль

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: розувастатина, цинковая, соль

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ен Чи-Фэн, Тсэн Чэнь-Тсо, Кинг Чи-Син Ричард, Ху Чэн-Кун, Чоу Мин-Чэнь, Чэнь Шу-Цзэн, У Чиэнь-Хуан, Хуан Ин-Хуэй

МПК: A61K 31/496, A61K 31/505, A61K 31/5377...

Метки: пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Грайс Черил А., Кертис Майкл П., Мани Неелакандха С., Керни Аарон М., Лю Цзин, Гомес Лоран, Чавез Франк, Эдвардс Джеймс П., Савалль Брэд М., Фитцджералд Энн Е.

МПК: C07D 471/04, A01N 43/54, C07D 239/42...

Метки: бензотиенопиримидиновые, рецептора, гистаминового, бензофуро, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Швеглер Анья, Наве Барбара, Райнхаймер Йоахим, Ябс Торстен, Шивек Франк, Блеттнер Карстен, Мюллер Бернд, Гроте Томас

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...

Метки: основе, способ, 5-фенилпиримидины, лечения, рака, животных, композиция, замещённые, фармацевтическая, терапии

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Вукич Кристина, Фишер Янош, Донат Андреа, Сёке Каталин, Эрдельи Петер, Семзё Аттила

МПК: C07D 405/06, C07D 239/42

Метки: получения, розувастатина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Уиттингтон Эндрю Ричард, Грин Ричард Ховард, Нейлор Алан, Митчелл Уилльям Леонард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, C07D 239/42...

Метки: пиримидина, производные, качестве, модуляторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Брайтенбухер Дж.Гай, Сяо Вэй, Паттабираман Канака, Аподака Ричард, Сейерстад Марк

МПК: A61P 25/22, A61P 25/28, A61P 25/04...

Метки: фениламида, модуляторов, жирной, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, качестве, страхов, производные, боли, родственные, лечения, соединения, гидролазы, кислоты, состояний, амида, других

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кросиньяни Стефано, Бомбрюн Аньес, Гонсалес Жером, Жербер Патрик, Жоран-Лебрюн Катрина, Свиннен Доминик

МПК: C07D 211/46, C07D 211/58, A61K 31/496...

Метки: n-гидроксиамида, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Артс Янине, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Анжибо Патрик Рене

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: качестве, новых, производные, гистондеацетилазы, замещенного, ингибиторов, пропенилпиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Мюллер Бернд, Штратманн Зигфрид, Штирль Райнхард, Розе Инго, Шэфер Петер, Райнхаймер Йоахим, Шивек Франк, Лоренц Гизела, Грамменос Вассилиос, Гипзер Андреас, Гроте Томас, Аммерманн Эберхард, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Швёглер Аня

МПК: A01N 43/54, C07D 239/46, C07D 239/42...

Метки: способ, средства, 5-фенилпиримидины, применение, получения, содержащие

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гроте Томас, Шерер Мария, Гипзер Андреас, Штратманн Зигфрид, Грамменос Вассилиос, Блеттнер Карстен, Шэфер Петер, Вагнер Оливер, Тормо И Бласко Хорди, Швёглер Аня, Гевер Маркус, Шёфль Ульрих, Штирль Райнхард, Мюллер Бернд, Райнхаймер Йоахим, Шивекк Франк

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, 2-замещенные, средство, фитопатогенными, пиримидины, грибами, борьбы, пестицидное, способ

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Гиблин Джерард Мартин Пол, Грин Ричард Ховард, Нейлор Алан, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер, Митчелл Уилльям Леонард, Уиттингтон Эндрю Ричард

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: фармацевтическая, страдающегоот, содержащая, кислоты, которое, активностью, тетрагидропиран-4-илметил)амид, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, животного, композиция, человека, опосредуется, рецепторов, каннабиноидных, состояния, способ, его, лечения

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Радль Станислав, Себек Павел, Стах Ян

МПК: C07D 239/42

Метки: кислоты, получения, гемикальциевой, соли, способ, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен, Анжибо Патрик Рене, Дяткин Алексей Борисович, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин

МПК: A61P 35/00, C07D 207/09, A61K 31/505...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ли Дзинхва, Кристенсен Зигфрид Б.IV, Обарт Келли М., Карпински Джозеф М., Беновиц Эндрю Б., Сильва Домингос Х.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/16, A61K 31/18...

Метки: пептидной, деформилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Розе Инго, Гипзер Андреас, Тормо И Бласко Хорди, Штратман Зигфрид, Райнхаймер Йоахим, Гевер Маркус, Шивекк Франк, Лоренц Гизела, Шэфер Петер, Гроте Томас, Штирль Райнхард, Аммерманн Эберхард, Мюллер Бернд, Заутер Хуберт

МПК: C07D 403/04, C07D 239/42, A01P 3/00...

Метки: получения, продукты, применение, борьбы, фитопатогенными, 5-фенилпиримидины,способ, промежуточные, грибами

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Кукла Майкл Джозеф, Гертс Юго Альфонс Габриель, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Нюйденс Рони Мария, Виллемс Марк, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лакрамп Жан Фернан Арман, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лудовики Дональд Вилльям

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, 3-бета, производные, амидов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Де Винтер Ханс Луи Йос, Дяткин Алексей Борисович, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Понселе Виржини Софи, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Эмелен Кристоф, Мерпул Ливен, Вердонк Марк Густаф Селин

МПК: C07D 213/82, C07D 215/36, C07D 207/28...

Метки: гистон-деацетилазы, сульфонилпроизводные, качестве, ингибиторов, новых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Дрессен Даррен Б., Плейсс Майкл А., Сарантакис Димитриос, Ксу Йинг-Зи, Эшвелл Сюзн, Торсетт Юджин Д., Велмейкер Грегори С., Крефт Энтони, Конради Андрей В., Семко Кристофер, Грант Фрэнсин С.

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 37/00...

Метки: лечения, опосредованных, vla-4, расстройств, производные, ацильные, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...