Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Евинг Вильям Р., Фанг Тианан, Пинто Дональд Дж., Ян У, Смит II Леон М., Корте Джеймс Р., Ван Юйфэн, Гиллиган Пол Дж.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: соединения, новые, фактора, качестве, ингибиторов, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/14, A61P 31/18, A61P 31/12...

Метки: соединения, получения, способы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шейх Ахмад, Ор Ят Сунь, Гай Юнхуа, Сунь Ин, Ку Иинь, Мэй Цзяньчжан, Уэгоу Сэйбл Х., Лю Дун, Кемпф Дейл Дж., Грамповник Дэвид Дж., Энгстрем Кен, Шэнли Джейсон П., Макдэниел Кит Ф., Чэнь Хой-Цзюй, Грайм Тим

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12

Метки: протеаз, сериновых, гепатита, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61P 31/18, C07D 471/18, A61K 31/547...

Метки: макроциклические, ингибиторы, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Тахри Абделлах, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Линь Тсе-И

МПК: A61K 31/55, A61P 31/14, C07D 513/18...

Метки: вируса, производные, индола, качестве, пригодные, гепатита, макроциклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Каус Роберт, Эндрюс Стивен В., Керчер Тимати, Сейверт Скот Д., Иэри С.Тод, Барнет Брэдли Р., Йанг Ютонг, Кеннеди Эприл, Шумахер Андреас, Мартин Пьер, Саммакиа Тэрек, Никольс Пол, Лион Майкл, Лью Вейдонг, Блат Лоренс М., Ванг Бин

МПК: A61K 38/00, A61P 31/14, C07C 231/02...

Метки: репликации, вируса, ингибиторы, гепатита, новые, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Пелькман Микаэль, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Росенквист Оса Анника Кристина, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Иванов Владимир, Ху Лили, Самуэльссон Бенгт Бертил, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Нильссон Карл Магнус

МПК: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ван Де Фрейкен Вим, Симмен Кеннет Алан, Ху Лили, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, C07D 487/04...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Айеса Алварес Сусана, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Классон Бьерн Олоф, Антонов Дмитрий, Самуэльссон Бенгт Бертил, Йенссон Карл Эрик Даниель, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Сальвадор Оден Лоурдес, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/4523, A61P 31/14, C07D 245/04...

Метки: ингибиторы, гепатита, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Де Кок Херман Аугустинус, Линдквист Карин Карлотта, Валльберг Ханс Кристиан, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Вехлинг Хорст Юрген, Самуэльссон Бенгт Бертил, Сальберг Свен Кристер, Линдстрем Матс Стефан, Ху Лили, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Классон Бьерн Олоф, Канберг Пиа Сесилия

МПК: C07D 239/72, A61K 31/517, A61P 31/12...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Росенквист Оса Анника Кристина, Айеса Алварес Сусана, Классон Бьерн Олоф, Самуэльссон Бенгт Бертил, Валльберг Ханс Кристиан, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07D 401/12, A61K 31/538, A61P 31/14...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Стенгел Петер Дж., Блатт Лоренс М., Эндрюс Стивен В., Вудард Бенджамин Т., Джоси Джон А., Кондроски Кевин Р., Джианг Ютонг, Маддуру Мачендер Р., Кеннеди Април Л., Венгловски Стивен М., Дохерти Джордж А.

МПК: A61P 31/12, C07D 209/00, A61K 31/495...

Метки: репликации, соединения, вирусной, ингибиторов, качестве, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Венгловски Стивен Марк, Эндрьюс Стивен Вейд, Кондроски Кевин Рональд, Джианг Ютонг, Вуддард Бенджамин Т., Догерти Джордж Эндрю, Джоси Джон Энтони, Кеннеди Эйприл Лайн, Блэтт Лоренс М., Стенджел Питер Джон, Маддуру Мачендер Р.

МПК: A61K 38/00, C08H 1/00

Метки: вируса, ацилсульфонамиды, качестве, карбоновые, репликации, кислоты, гепатита, макроциклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер, Шультц-Фадемрехт Карстен, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Ромбаутс Фредерик Ян Рита

МПК: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Метки: средств, хиназолина, макроциклические, производные, качестве, антипролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: C07K 5/08, A61K 38/06, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, вируса, пептиды, обладающие, гепатита, отношении, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....