Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 8946

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Анзорге Зигфрид, Тадье Янине, Лендеккель Уве

МПК: A61P 37/06, A61K 38/00, A61K 31/66...

Метки: применение, содержащие, фармацевтические, композиции, ингибиторов, аланиламинопептидаз

Формула / Реферат:

1. Применение одного ингибитора или нескольких ингибиторов аланиламинопептидаз и/или ферментов такой же субстратной специфичности для индукции продуцирования TGF-b1 и экспрессии TGF-b1 в и/или на Treg-клетках. 2. Применение по п.1, при котором указанный один ингибитор или указанные несколько ингибиторов аланиламинопептидаз и/или ферментов такой же субстратной специфичности являются по меньшей мере одним членом, выбранным из группы, состоящей из...

Номер патента: 8939

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Готье Элизабет Колетт Луиз, Маджи Томас Виктор, Матиас Джон Пол, Бэйли Саймон, Марфэт Энтони, Стаммен Бланда Луиза Криста, Маклеод Дэйл Гордон, Монаган Сандра Марина, Хендерсон Алан Джон

МПК: A61K 31/455, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, полезные, качестве, никотинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...

Номер патента: 8937

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Чока Имре Кристиан Франсис, Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Вернье Даниэль Ф.Ж., Ван Гестел Йозеф Франс Элизабета, Вене Марк Гастон, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Оддс Френк Кристофер, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель

МПК: A61P 31/06, C07D 215/22, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, применение, хинолина, качестве, микобактериальных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Iа) или общей формулы (Ib) их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами или основаниями, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, галогеналкил, циано, гидрокси, Ar, Het, алкил, алкилокси, алкилтио, алкилоксиалкил, алкилтиоалкил, Ar-алкил или ди(Аr)алкил; р означает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4; R2 означает водород, гидрокси, тио,...

Номер патента: 8936

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Адам Мейвис Дайан, Стоуби Алан, Эндрюс Марк Дейвид, Хауард Гарри Ральф Мл., Миддлтон Доналд Стюарт, Джаймер Джеффри Эдвард, Хепворт Дейвид

МПК: A61K 31/44, A61P 25/24, C07D 213/65...

Метки: серотонина, захвата, качестве, обратного, эфиров, фенил-гетероциклильных, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы где L и U, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой -N- или -С(Н)-; M представляет собой -N-, -N+(-O-)- или -C(R4)-; Q представляет собой -N- или -C(R4)-; кольцо А содержит 1 или 2 атома азота, в том случае, когда M представляет собой -N+(O-)-, тогда кольцо А не содержит других атомов азота; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми...

Номер патента: 8863

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Мебиус Ханс-Йорг

МПК: A61K 31/435, A61K 31/13, A61K 31/16...

Метки: терапия, аминоциклогексана, ингибиторов, комбинированная, ацетилхолинэстеразы, производных, использованием

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический продукт для лечения деменции, связанной с нарушением центральной нервной системы, где лечение индуцирует улучшение когнитивной функции, содержащий терапевтически эффективные дозы производного 1-аминоциклогексана, выбранного из мемантина, нерамексана и их пролекарств, солей, изомеров, аналогов и производных, и ингибитора ацетилхолинэстеразы, выбранного из донепезила, ривастигмина, такрина, галантамина и физостигмина. 2....

Номер патента: 8779

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Брем Кристоф, Бур Вильм, Зимон Вольфганг-Александер, Пальмер Андреас, Постиус Штефан, Циммерманн Петер Ян, Хиеза Витториа, Зенн-Билфингер Йёрг, Кромер Вольфганг, Грундлер Герхард

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61K 31/4184...

Метки: применение, желудочной, ингибиторов, бензимидазолы, 4-замещённые, качестве, секреции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 представляет собой водород, C1-4-алкил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-C1-4-алкил, C1-4-алкокси, C1-4-алкокси-C1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, фтор-C1-4-алкил, гидрокси-C1-4-алкил, моно- или ди-C1-4-алкиламино или С1-4-алкилкарбонилокси-С1-4-алкил, R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, арил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, моно- или...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Ен Хва Кво, Мей Джей М., Махаруф Умар, Секлер Джен Л., Туман Роберт В., Брунмарк Бенгт Андерс, Галеммо Роберт А., Лудовики Дональд В., Стробел Эрик Д., Джонсон Дена Л., Эмануэл Стюарт, Хо Чи Юнг

МПК: A61K 31/416, C07D 231/54, A61P 35/04...

Метки: трициклические, ингибиторов, 3-аминопиразолы, рецептора, n-замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

Номер патента: 8745

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лендеккель Уве, Райнхольд Дирк, Феттер Роберт, Фауст Юрген, Цоубоулис Кристос К., Голлник Харальд, Анзорге Зигфрид, Нойберт Клаус

МПК: A61K 38/05, A61K 38/55, A61K 31/195...

Метки: заболеваний, состояниями, себоцитарной, гиперпролиферацией, измененными, дерматологических, композиции, применение, дипептидилпептидазы, основе, ферментов, активностью, фармацевтические, дифференцированными, аминопептидазы, лечения, профилактики, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Применение ингибиторов дипептидилпептидазы IV (DP IV) или ингибиторов ферментов с одинаковой специфичностью субстрата (DP IV-аналогичной ферментативной активностью) в комбинации с ингибиторами аланиламинопептидазы (аминопептидазы N, APN) или ингибиторами ферментов с одинаковой специфичностью субстрата (APN-аналогичной ферментативной активностью) для получения фармацевтических композиций для подавления пролиферации (синтеза ДНК) себоцитов...

Номер патента: 8591

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Домброуски Марк Энтони, Дюплантьер Аллен Джекоб

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06, C07D 401/06...

Метки: производные, воспалительных, заболеваний, качестве, лечения, р2х7, 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный (С3-С10)циклоалкилом или (С6-С10)арилом, причем каждый указанный (С1-С6)алкил, (С3-С10)циклоалкил или (С6-С10)арил возможно замещен одной-тремя подходящими группировками, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, CN-, (С1-С6)алкила, НО(С1-С6)алкила, фенила или п-толила; R2 представляет собой галоген и (С1-С6)алкил; R3 представляет собой...

Номер патента: 8540

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Шэке Хайке, Скубалла Вернер, Шоттелиус Арндт, Шмеес Норберт, Бергер Маркус, Кроликевич Конрад, Леманн Манфред, Ревинкель Хартмут, Ярох Штефан

МПК: A61K 31/47, A61P 29/00, C07D 215/40...

Метки: воспаления, качестве, хинолина, производные, изохинолина, способ, ингибиторов, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I в которой А обозначает арильную, бензильную или фенетильную группу, каждая из которых необязательно может быть замещена одним либо несколькими остатками из группы, включающей C1-C5алкил, C1-C5алкоксигруппу, C1-C5алкилтиогруппу, C1-C5перфторалкил, галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(СН2)n+2-, где n обозначает 1 или 2, а концевые атомы кислорода и/или атомы...

Номер патента: 8495

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Тедги Алан, Маллат Зиад, Шватшко Йоланд

МПК: A61K 39/395, A61K 38/17, A61K 47/48...

Метки: ингибиторов, применение, лечения, заболеваний, периферических, сосудов, профилактики, il-18

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора IL-18 для получения лекарства для лечения и/или профилактики заболевания периферических сосудов, за исключением атеросклероза. 2. Применение по п.1, при котором заболевание периферических сосудов представляет собой заболевание периферических артерий. 3. Применение по п.1 или 2, при котором заболевание периферических сосудов представляет собой заболевание периферических сосудов нижних конечностей. 4. Применение ингибитора...

Номер патента: 8151

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Циммерманн Петер, Кромер Вольфганг, Зимон Вольфганг-Александер, Зенн-Бильфингер Йорг, Бур Вильм, Коль Бернхард, Постиус Штефан

МПК: A61K 31/35, A61K 31/415, A61K 31/44...

Метки: полизамещенные, желудочной, секреции, ингибиторов, качестве, имидазопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где R1 означает (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил, R2 означает водород или галоид, R3a означает водород, R3b означает водород, один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил, (C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, или где R4a и R4b означают вместе кислород, один из заместителей R5a и R5b означает водород,...

Номер патента: 8149

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Эрикссон Магнус С., Ким Дзиюн, Бусакка Карл А.

МПК: C07D 471/14, C07D 243/00, C07D 221/00...

Метки: промежуточные, вируса, ингибиторов, вич-1, ревертазы, способ, ненуклеозидных, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы I в которой R2 выбран из группы, включающей Н, F, Cl, C1-C4алкил, C3-C4диклоалкил и CF3, R4 обозначает Н или Me, R5 обозначает Н, Me или Et, при условии, что оба R4 и R5 одновременно не обозначают Me и, если R4 обозначает Me, то R5 не может обозначать Et, R11 обозначает Me, Et, циклопропил, пропил, изопропил или циклобутил и Q выбран из группы, включающей заключающийся в том, что (а) исходное соединение...

Номер патента: 8061

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Мерпул Ливен, Рувенс Петер Вальтер Мария, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/445, A61P 9/10, A61P 3/06...

Метки: качестве, ингибиторов, аполипопротеина, n-арилпиперидинзамещенные, бифенилкарбоксамиды, секреции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и его стереохимические изомерные формы, где R1 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R2 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R3 представляет собой атом водорода или C1-4-алкил; R4 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил или атом галогена; n принимает...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ренхауэ Пол А., Эмайри Пэйман, Пун Дэниел Дж., Левайн Берри Хаскелл, Сунг Леонард, Субраманиан Шарадха, Рамуртхи Савитхри, Фэнтл Уэнди

МПК: C07D 401/12, A61K 31/41, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, бензазолы, качестве, замещённые, применение, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Номер патента: 7983

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Амендола Шелли, Турайратнам Сукантини, Уолш Роджер Джон Айтчисон, Саунесс Джон Эдвард, Вено Коринн, Олдоус Дэвид Джон, Венслер Сильви, Рэтклифф Эндрю Джеймс, Немесек Консепсьон, Мэйджид Тахир Надим

МПК: A61K 31/495, C07D 209/00, C07D 221/00...

Метки: ингибиторов, киназных, белков, индолизины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) необязательно дополнительно замещенные в насыщенном цикле одним или несколькими алкильными заместителями, где R1 означает водород, R4, -C(=Y)-NHR4, -SO2NHR4, -C(=Z1)-R4, -SO2-R4 или -C(=Z1)-OR4; R2 означает водород, цианогруппу, галоген или -CуC-R5; R3 означает водород, ацил, алкоксикарбонил, алкил, ароил, арил, арилоксикарбонил, карбоксильную группу, циклоалкенил, циклоалкил, гетероароил, гетероарил,...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Бёрингер Маркус, Хунцикер Даниель, Кюне Хольгер, Вессель Ханс Петер, Сарабу Рамакант, Лёффлер Бернд Михаэль

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4155, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторов, производные, n-замещённые, дипептидилпептидазы, качестве, пирролидина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

Номер патента: 7920

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Симоно Брюно, Дезиель Робер, О'мира Джеффри, Йоаким Кристиан, Оджилви Уилльям У.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/55, C07D 221/00...

Метки: ингибиторов, обратной, транскриптазы, дипиридодиазепиноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R2 обозначает Н, галоген, C1-C4алкил, OC1-C4алкил, NHCl-С4алкил или N(C1-С4алкил)2; R4 обозначает Н или CH3; R5 обозначает Н или CH3 при условии, что и R4, и R5 не имеют одинаковое значение; R12 обозначает Н, галоген, С1-С4алкил, CF3 или NO2; R13 обозначает Н, С1-С4алкил, галоген, ОН или NH2 при условии, что R12 и R13 оба не обозначают Н; и R14 обозначает COOR14a, где R14a обозначает Н или C1-C6алкил; или R14...

Номер патента: 7739

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Бейли Марри Д., Ллина-Брюне Монсе, Гиро Элиза

МПК: A61P 31/00, C07D 417/14, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, качестве, гетероциклические, вируса, гепатита, трипептиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает C1-С8алкил, С3-С7циклоалкил или С1-С6алкил-С3-С7циклоалкил, которые все необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из ряда, включающего галоген, циано, нитро, OC1-С6алкил, амидо, амино или фенил, или R1A обозначает C6- или С10арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из ряда, включающего галоген, циано, нитро, С1-С6алкил,...

Номер патента: 7721

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Уилсон Майкл Уильям, Банкер Эми Мэй, Моррис Марк Энтони, О'брайен Патрик Майкл

МПК: A61K 31/427, A61K 31/41, A61K 31/4427...

Метки: гетеробиарильные, качестве, производные, ингибиторов, матриксных, металлопротеиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо выбраны из Н; C1-C6алкила; замещенного C1-C6алкила; C2-C6алкенила; замещенного C2-C6алкенила; C3-C6циклоалкила; замещенного C3-C6циклоалкила; С3-С6циклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного C3-C6циклоалкил-(C1-C6алкиленил); 3-6-членного гетероциклоалкила; замещенного 3-6-членного гетероциклоалкила; 3-6-членного гетероциклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного...

Номер патента: 7655

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Брегнедаль Петер, Келер Ян, Бегесе Клаус Петер, Пюшль Аск

МПК: A61P 25/22, A61K 31/135, A61K 31/357...

Метки: качестве, производные, аминоиндана, ингибиторов, обратного, норэпинефрина, захвата, серотонина

Формула / Реферат:

1. Соединение аминоиндана, имеющее формулу I где X означает -O-, -S- или -CR4R5-; Y означает -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9- или -CR6=CR7-; или X и Y вместе образуют группу -CR4=CR5- или -CR4=CR5-CR6R7-; и U означает -O-, -S- или -CR10R11 или X означает -O-, -S- или -CR4R5-; и Y и U вместе образуют группу -CR6=CR7-, -CR6=CR7-CR10R11- или -CR6R7-CR10=CR11-; или X, и Y, и U вместе образуют -CR4=CR5-CR6=CR7-; R1 и R2 независимо выбраны из водорода,...

Номер патента: 7632

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Томсен Ларс Ликке, Педерсен Андерс Герсел

МПК: A61P 25/28, A61K 31/13, A61K 31/55...

Метки: лечения, болезни, альцгеймера, nmda-антагониста, ингибиторов, ацетилхолинэстеразы, комбинация

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, содержащей: (a) эффективное количество ингибитора ацетилхолинэстеразы, выбранного из группы, состоящей из донепезила, такрина, ривастигмина и галантамина, или их смесей, или их фармацевтически приемлемых солей; и (b) эффективное количество NMDA-антагониста мемантина или его фармацевтически приемлемых солей, в качестве активного ингредиента при изготовлении лекарственного препарата для лечения легких форм нарушений...

Номер патента: 7612

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гриффит Джеймс П., Коннелли Патрик Р., Навиа Мануэл А., Перола Эмануэле, Ала Пол Дж., Фэрман Карлос Х., Мо Скотт Т., Мэджи Эндрю С., Али Джанид А.

МПК: C12Q 1/37

Метки: антибактериальных, основанного, средств, конструирования, структуре, лигазы, лекарств, лекарственных, способы, ингибиторов, качестве, индентификации

Формула / Реферат:

1. Способ оценки потенциала химического объекта к взаимодействию с молекулой или молекулярным комплексом, включающим связывающий карман, определенный структурными координатами аминокислот Lys144, Glu180, Lys181, Leu183, Glu187, Asp257 и Glu270 D-Ala-D-Ala-лигазы E. coli, в соответствии с фиг. 8; или с гомологом указанной молекулы или молекулярного комплекса, где указанный гомолог содержит связывающий карман, который имеет среднее квадратичное...

Номер патента: 7609

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Эйскаф Эндрю Пол, Пэн Жилль, Дэвис Стефен Джон, Гийон Жан-Ив

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, A61K 31/433...

Метки: металлопротеиназ, применение, тиадиазолы, качестве, ингибиторов, окса-и

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) или (IB) где W представляет НО(С=O)-, HONH(C=O)- или Н(С=O)N(ОН)-; X представляет -О- или -S-; R1 представляет водород, -ОН, метокси, циклопентил, н-пропил или аллил; R2 представляет (С1-С4)алкил; фенил-(C1-C6алкил)- или фенилаллил, где фенильное кольцо необязательно замещено (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси, хлором или трифторметилом; или С3-С6циклоалкил-(C1-С6алкил)-; R3 представляет (C1-C6алкил), бензил, фенил,...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Кукла Майкл Джозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Гертс Юго Альфонс Габриель, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лакрамп Жан Фернан Арман, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Нюйденс Рони Мария, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: качестве, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, амидов, 3-бета, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Номер патента: 7534

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Майерс Майкл Р., Спада Альфред П., Магвайер Мартин П., Хе Вей

МПК: C07D 215/20, A61F 2/82, A61K 31/50...

Метки: хинолиновых, тирозинкиназы, устройство, хиноксалиновых, pdgf-рецептора, качестве, ингибиторов, основе, соединений, стентовое

Формула / Реферат:

1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I, в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где X представляет L1H или L2Z2; L1 представляет (CR3aR3b)r или (CR3aR3b)m-Z3-(CR3'aR3'b)n; L2 представляет (CR3aR3b)p-Z4-(CR3'aR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный...

Номер патента: 7491

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Сонг Кванлай, Элдруп Энн Б., Олсен Дэвид Б., Бхат Балкришен, Прхавк Мариджа, Бхат Неелима, Маккосс Малкольм, Пракаш Тхазха П., Кэрролл Стивен С., Кук Филлип Дэн

МПК: C07H 19/14, A61K 31/7064, A61P 31/14...

Метки: качестве, полимеразы, нуклеозидов, рнк, ингибиторов, рнк-зависимой, вирусной, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы II или его фармацевтически приемлемая соль; где R1 представляет метил, фторметил, гидроксиметил, дифторметил, трифторметил или аминометил; R2 представляет гидрокси, фтор или метокси; R3 представляет водород, фтор, гидрокси, амино или метокси; R5 представляет водород или Р3О9Н4; R8 представляет водород или амино; R9 представляет водород, циано, метил, галоген или CONH2 и R10 и R11, каждый независимо,...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Д'анелло Маттео, Салом Барбара, Мартина Катия, Амичи Раффаэлла, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: получения, фармацевтическая, активные, содержащая, производные, качестве, композиция, ингибиторов, способ, киназ, аминоиндазола

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

Номер патента: 7410

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Канаи Карой, Капуи Зольтан, Бови Филипп, Араньи Петер, Надь Лайош Т., Варга Мартон, Сабо Тибор, Боронкаи Эва, Балаж Ласло, Батори Шандор, Шушан Эдит, Урбан-Сабо Каталин, Бата Имре

МПК: C07D 211/58, C07D 207/16, C07D 401/04...

Метки: качестве, n-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы, ddp-iv, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 означает азотсодержащий ароматический фрагмент, состоящий из одного или двух ароматических колец, предпочтительно кольцо, такое как пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, хинолинил, изохинолинил, циннолинил, фталазинил, хиназолинил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, бензотиазолил, бензизотиазолил,...

Номер патента: 7334

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ципфель Шила, Паттерсон Джон В.

МПК: C07C 255/42, A61K 31/277

Метки: композиции, ингибиторов, катепсина, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где X1 является -NHC(R1)(R2)2; X2 является циано, -C(R7)(R8)X3; R7 и R8 вместе образуют оксогруппу; X3 содержит гетеромоноциклическое кольцо, имеющее от 4 до 6 атомов, являющихся членами кольца или конденсированную гетеробициклическую кольцевую систему, содержащую от 8 до 14 атомов, являющихся членами кольца и любой карбоциклический кетон, иминокетон или его тиокетоновое производное; R1 является водородом и R2 является...

Номер патента: 7300

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Уайли Майкл Роберт, Инджел Гэри Лоувелл

МПК: A61P 7/02, C07D 211/58, A61K 31/495...

Метки: фактора, качестве, серинпротеазы, ингибиторов, 1-(d-циклопропилглицинил)-4-(пиперидин-4-ил, некоторые, производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или атом фтора, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R представляет собой атом водорода. 3. Соединение по п.2, выбранное из 1-(4-метоксибензоил-D-циклопропилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина и его гидрохлоридных, фумаратных и малеатных аддитивных солей кислоты. 4. Соединение по п.3, выбранное из дигидрохлоридных, дифумаратных и...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Хэрес Ян, Лав Кристофер Джон, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: gsk3, качестве, гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, гетероариламины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Номер патента: 7220

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Роулендс Дэвид Ален, Фроментэн Клод, Лампила Максим, Асзоди Жозеф

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4995, A61K 31/55...

Метки: фармацевтические, активных, применение, композиции, бета-лактамаз, содержащие, ингибиторов, новое, гетероциклических, соединений, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I) где R1 означает атом водорода, радикал COOR, CONR6, R7, R выбирают из группы, образованной алкильным радикалом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, не обязательно замещенным пиридильным или карбамоильным радикалом, -СН2-алкенильным радикалом, содержащим в сумме от 3 до 9 атомов углерода, арилом, содержащим от 6 до 10 атомов углерода, или аралкилом, содержащим от 7 до 11 атомов углерода, при этом ядро...

Номер патента: 7186

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Херринтон Пол Мэттью, Маурагис Майкл А., Гуан Хьюипинг, Льянг Конгксин, Танг Пенг Чо, Уэй Чанг Чен, Сан Ли, Джин Квингву, Войковский Томас

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/404, A61K 31/437...

Метки: протеинкиназ, производные, 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, галогеноалкокси, циклоалкила, гидрокси, алкокси, -C(O)R8 и -C(O)NR12R13; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, тригалогенометила, гидрокси, алкокси и -C(O)R8; R3, R4 и R5 представляют собой независимо водород или алкил; Z представляет собой арил, гетероарил, гетероцикл или -NR15R16, где R15 и R16 независимо представляют собой...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Вернье Фабрис, Лортиуа Эдвиж, Андрианжара Шарль, Бернарделли Патрик, Дюкро Пьер

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/433, A61K 31/439...

Метки: фосфодиэстеразы-7, качестве, применение, оксадиазолы, ингибиторов, тиадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...

Номер патента: 7099

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене

МПК: A61K 31/4545, C07D 207/14, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4 и, если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот...

Номер патента: 7074

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Лоу Джон Адамс Третий, Волкманн Роберт Альфред

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4427, A61K 31/4418...

Метки: оксида, применения, ингибиторов, азота, 5-замещенный, фенил)пиридины, качестве, синтазы, 2-амино-6-(2

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которые выбраны из приведенных ниже соединений и их фармацевтически приемлемых солей 6-[4-(N,N-диметиламинометил)-5-этил-2-метоксифенил]пиридин-2-иламин; 6-[4-(N-метиламинометил)-5-этил-2-метоксифенил]пиридин-2-иламин; 6-[4-(3-азетидинокси)-5-этил-2-метоксифенил]пиридин-2-иламин. 2. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Леви Паулус Йоаннес, Меркен Марк Юбер, Лудовики Дональд Вилльям, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Нюйденс Рони Мария, Кукла Майкл Джозеф, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гертс Юго Альфонс Габриель

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: качестве, гликогенсинтаза-киназы, аминобензамидов, ингибиторов, производные, 3&beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Номер патента: 7013

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фризен Дуэйн Томас, Найтингейл Джеймс Алан Шрайвер, Кьюратоло Уильям Джон, Руджери Роджер Бенджамин, Лоренз Даглас Алан, Шанкер Рави Майсор, Гамкоуски Майкл Джон

МПК: A61K 9/16, A61K 9/14

Метки: переноса, эфиров, фармацевтические, ингибиторов, композиции, белка, холестериловых

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в себя твердую аморфную дисперсию ингибитора белка переноса холестериловых эфиров и полимера, увеличивающего концентрацию. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный ингибитор белка переноса холестериловых эфиров в отсутствие указанного полимера, увеличивающего концентрацию, имеет растворимость в водном растворе менее 10 мкг/мл при любом рН от 1 до 8. 3. Фармацевтическая композиция по п.1, где...

Номер патента: 7008

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Блайз Алан Элвуд, Бронк Брайан Скотт, Мейсон Клайв Филип, Ли Дзин, Хуатан Хип, Бертинато Питер, Ченг Хенгмиао

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4439, A61K 31/404...

Метки: индолы, бензотиофены, аполипопротеина, мтр, триглицериды, микросомального, триамид-замещённые, качестве, аро, ингибиторов, белка, секреции, бензофураны, переносящего

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1b или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой заместитель в 5 или 6 положении формулы 1b и имеет структуру или, когда R7 представляет собой фенил, пиридил, фенил-Z1-или пиридил-Z1-, необязательно замещенные от одного до пяти, независимо, выбранными R12, то R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)бициклоалкил, -(CRaRb)tO(C1-C6 алкил), -(СRaRb)tS(C1-C6 алкил), -(CRaRb)rC(O)R15,...