Патенты с меткой «ингибиторов»
Производные 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, их получение и их применение в качестве ингибиторов циклооксигеназы 2 (цог-2)
Номер патента: 2775
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Бесуик Пол Джон, Кемпбелл Айан, Нейлор Алан, Мэтьюз Нил
МПК: A61P 29/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...
Метки: получение, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, применение, качестве, ингибиторов, циклооксигеназы-2, цог-2, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...
Способ получения 3-арилокси, 4-арилфуран-2-онов, полезных в качестве ингибиторов циклооксигеназы-2
Номер патента: 2690
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Ларсен Роберт Д., Тан Луши, Чен Ченг Й.
МПК: C07D 307/02
Метки: ингибиторов, полезных, 4-арилфуран-2-онов, циклооксигеназы-2, качестве, 3-арилокси, получения, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы I или их фармацевтических солей, где R1 выбран из группы, состоящей из SСН3, -S(O)2СН3 и -S(O)2NH2; R2 выбран из группы, состоящей из OR, моно- или дизамещенного фенила или пиридила, где заместители выбраны из группы, состоящей из метила, хлора и F; R обозначает незамещенный или моно- или дизамещенный фенил или пиридил, где заместители выбраны из группы, состоящей из метила, хлора и F; R3 обозначает Н,...
Изохинолины, способ их получения и применение в качестве ингибиторов урокиназы
Номер патента: 2632
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Дикинсон Роджер Питер, Барбер Кристофер Гордон, Фиш Пол Винсент
МПК: C07D 217/22, C07D 491/04, A61K 31/47...
Метки: способ, применение, получения, ингибиторов, качестве, изохинолины, урокиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где один из R1 и R2 представляет собой Н, а другой представляет собой N=C(NH2)2 или NHC(=NH)NH2, заместитель R3 представляет собой Н, галоген, С1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами галогена, или С1-6-алкоксигрулпу, необязательно замещенную одним или более атомами галогена, каждый из заместителей R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой Н, ОН,...
Производные тетрагидрофуро[2,3-c]пиридина, способ их получения и применение в качестве ингибиторов металлопротеазы
Номер патента: 2527
Опубликовано: 27.06.2002
Авторы: Де Нантей Гийом, Сабатини Массимо, Пьер Ален, Атасси Ганем, Бенуа Ален, Бонне Жаклин
МПК: A61K 31/4355, C07D 491/048, A61P 19/02...
Метки: ингибиторов, способ, получения, производные, применение, металлопротеазы, тетрагидрофуро[2,3-c]пиридина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) где R1 - атом водорода или галогена, либо линейный или разветвленный (C1-С6)алкил, либо линейная или разветвленная (C1-C6)алкоксигруппа, R2 - гидрокси, линейная или разветвленная (C1-C6)алкокси или -NHОН-группа, Ar1 - фениленовая или бифениленовая группа, Х - атом кислорода или серы, NR-группа, -Сº С-группа или связь, R - атом водорода, либо линейная или разветвленная (C1-С6)алкильная группа, n - целое число от 0...
Бициклические гетероароматические соединения в качестве ингибиторов протеин-тирозинкиназ
Номер патента: 2455
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Смит Кэтрин Джейн, Гантрип Стивен Барри, Картер Малком Клайв, Кокерилл Джордж Стюарт, Лаки Карен Элизабет
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519...
Метки: качестве, бициклические, протеин-тирозинкиназ, гетероароматические, соединения, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль или сольват; где Y представляет собой CR1, а V представляет собой N; или Y представляет собой CR1, a V представляет собой CR2; R1 представляет собой группу СН3SO2СН2СН2NНСН2-Аr-, где -Аr- выбран из фурана и тиазола, каждый из которых может быть возможно замещен одной или двумя гало, С1-4алкильной или С1-4 алкоксигруппами; R2 выбран из группы, включающей в себя водород, гало, гидрокси, С1-4алкил,...
Способ получения диарилпиридинов, полезных в качестве ингибиторов cox-2
Номер патента: 2427
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Журне Мишель, Пай Филип Дж., Дэвис Ян В., Джерена Линда, Россен Кай, Ларсен Роберт Д.
МПК: C07C 223/02, C07D 213/61
Метки: cox-2, диарилпиридинов, полезных, ингибиторов, качестве, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы 5 в которой R1 выбран из группы, включающей (a) СН3, (b) NH2, (c) NНС(O)СF3, (d) NНСН3; и Аr представляет моно-, ди- или тризамещенный фенил или пиридинил (или его N-оксид), в которых заместители выбраны из группы, включающей (a) водород, (b) галоген, (c) С1-4алкокси, (d) С1-4алкилтио, (e) CN, (f) С1-4алкил, (g) С1-4фторалкил; включающий взаимодействие соединения формулы 13 в которой Х представляет...
Призводные замещенного индазола и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и фактора некроза опухоли (фно)
Номер патента: 2274
Опубликовано: 28.02.2002
Автор: Марфэт Энтони
МПК: A61K 31/416, A61P 37/00, C07D 403/04...
Метки: применение, качестве, типа, фдэ, фно, призводные, опухоли, индазола, фосфодиэстеразы, фактора, ингибиторов, некроза, замещенного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой циклопентил или циклогексил; R1 представляет собой С1-С2алкил; и R2 представляет собой группировку, выбранную из группы, состоящей из группировок формул с (1.1) по (1.12): 2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой группировку формулы (1.1). 3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой группировку формулы (1.10). 4. Соединение по п.1,...
Производные замешенных индазолов, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продукции фактора некроза опухолей (фно)
Номер патента: 2272
Опубликовано: 28.02.2002
Автор: Марфэт Энтони
МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/415...
Метки: опухолей, замешенных, типа, качестве, продукции, ингибиторов, некроза, производные, фосфодиэстеразы, фактора, фдэ, применение, фно, индазолов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...
Способ получения 2-арил-3-арил-5-замещённых пиридинов, используемых в качестве ингибиторов cox-2
Номер патента: 2190
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Россен Кай, Пайе Филип Дж., Воланте Ральф П., Сейджер Джесс, Малиакал Ашок
МПК: A61K 31/4418, C07B 43/00, C07D 213/61...
Метки: используемых, пиридинов, получения, качестве, 2-арил-3-арил-5-замещённых, cox-2, ингибиторов, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы I где R1 выбирают из группы, состоящей из (a) СН3, (b) NH2, (c) NНС(O)СF3, (d) NНСН3; Аr представляет моно-, ди- или тризамещенный фенил или пиридинил (или его N-оксид), где заместители выбирают из группы, состоящей из (a) водорода, (b) галогена, (c) С1-4алкокси, (d) С1-4алкилтио, (e) CN, (f) С1-4алкила, (g) С1-4фторалкила, R2 выбирают из группы, состоящей из (a) F, Cl, Br, I, (b) CN, (c) азида, ...
Производные амида гетероарил-гексановой кислоты, их получение и их применение в качестве селективных ингибиторов связывания mip-1-альфа с его рецептором ccr1
Номер патента: 2146
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Посс Кристофер Стенли, Браун Мэттью Фрэнк, Кэт Джон Чарлз
МПК: A61K 31/47, C07D 215/54, A61P 37/08...
Метки: кислоты, рецептором, получение, применение, гетероарил-гексановой, производные, качестве, связывания, mip-1-альфа, амида, селективных, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С2-С9)гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из группы, в которую входят водород, галогено, (C1-С6)алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом фтора, гидрокси, (C1-С6)алкокси, фенил, (С2-С9)гетероарил; R2 представляет собой фенил-(CH2)m-, нафтил-(CH2)m-, (С3-С10)циклоалкил-(CH2)m-, (C1-С6)алкил или (С2-С9)гетероарил-(CH2)m-,...
Производные индазола и их использование в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продуцирования фактора некроза опухоли (фно)
Номер патента: 2113
Опубликовано: 24.12.2001
Автор: Марфат Энтони
МПК: A61K 31/415, C07D 401/12, A61P 11/06...
Метки: фдэ, фактора, использование, качестве, фосфодиэстеразы, фно, производные, типа, опухоли, продуцирования, ингибиторов, некроза, индазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которых R является Н, C1-C9 алкилом, -(СН2)m (5-10 членным гетероциклилом), где m равно от 0 до 2, или (Z1)b(Z2)с(С6-С10 арилом), где b и с независимо равны от 0 до 1, Z1 является C1-С6 алкиленом или C2-C8 алкениленом и Z2 является О, S, SO2 или NR12; и где указанные R группы необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген,...
Способ получения ингибиторов вич – протеазы
Номер патента: 2051
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Уиттен Кэтлин Р., Дизон Майкл Е.
МПК: C07D 217/26, C07C 69/86
Метки: протеазы, получения, ингибиторов, способ, вич
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения с формулой (7) включающий превращение соединения с формулой (4) в соединение с формулой (7) путем (а) приведения соединения с формулой (4) в контакт с органическим растворителем; (б) приведения соединения с формулой (4) в контакт с метилсульфокислотой для образования соединения с формулой (7) и (в) высушивания распылением соединения с формулой (7). 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что органическим...
Цианогуанидины в качестве ингибиторов пролиферации клеток
Номер патента: 2037
Опубликовано: 24.12.2001
Автор: Оттосен Эрик Рюттер
МПК: C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 35/00...
Метки: пролиферации, цианогуанидины, клеток, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы или их таутомерные формы с присоединением к пиридиновому кольцу в 3- или 4-положении, в которых R1 обозначает один или несколько заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, трифторметила, карбокси, C1-C4алкила, алкокси или алкоксикарбонила, нитро, амино или циано; Q представляет С9-С20 двухвалентный углеводородный радикал, который является насыщенным,...
Альфа-замещенные арилсульфонамидогидроксамовые кислоты в качестве ингибиторов tnf-альфа и матричных металлопротеиназ
Номер патента: 2019
Опубликовано: 24.12.2001
Автор: Паркер Дейвид Томас
МПК: C07C 311/29, C07D 213/42, A61K 31/44...
Метки: матричных, качестве, tnf-альфа, ингибиторов, арилсульфонамидогидроксамовые, кислоты, альфа-замещенные, металлопротеиназ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где Аr обозначает пиридил, R1 обозначает С1-С7алкил, циклоалкил, С1-С7алкокси-С1-С7алкил, фенил, или нафтил, или галоген-С1-С7алкил; R2 обозначает водород или С1-С7алкил; R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, С1-С7алкил, С1-С7алкокси, галоген, гидрокси, ацилокси, С1-С7алкокси-С1-С7алкокси, трифторметил или циано, или R3 и R4 вместе с соседними атомами углерода обозначают С2-С7алкилендиокси, и n...
4,4-дизамещенные 3,4-дигидро-2(1н)-хиназолиноны, полезные в качестве ингибиторов обратной транскриптазы вич
Номер патента: 1991
Опубликовано: 22.10.2001
Авторы: Корбетт Джеффри В., Ко Соо Сунг
МПК: C07D 239/80, A61K 31/517, A61P 31/18...
Метки: 4,4-дизамещенные, вич, качестве, транскриптазы, полезные, обратной, 3,4-дигидро-2(1н)-хиназолиноны, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 обозначает C1-3-алкил, замещенный 1-7 атомами галогена; R2 выбран из C1-5-алкила, замещенного 1-2 R4, С2-5-алкенила, замещенного 1-2 R4, и С2-5-алкинила, замещенного одним R4; R3 каждый независимо выбран из C1-4-алкила, ОН, C1-4-алкокси, F, Cl, Br, I, NR5R5a, NO2, CN, C(O)R6, NHC(O)R7 и NHC(О)NR5R5a; альтернативно, если присутствуют два заместителя R3...
N-гидрокси-2-(алкил-, арил- или гетероарилсульфанил, -сульфинил или -сульфонил)-3-замещенные алкилов, арилов или гетероариламидов в качестве ингибиторов матриксных металлопротеиназ
Номер патента: 1742
Опубликовано: 27.08.2001
Авторы: Гросу Джордж Теодор, Бэйкер Жанни Леа, Дэвис Жами Мари, Венкатесан Аранапакам Мудумбай
МПК: A61K 31/164, A61P 5/48, C07D 211/66...
Метки: арил, арилов, алкилов, качестве, сульфонил)-3-замещенные, матриксных, n-гидрокси-2-(алкил, сульфинил, ингибиторов, гетероариламидов, металлопротеиназ, гетероарилсульфанил
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I в которой R1 представляет собой алкил из 1-18 углеродных атомов, необязательно замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из R5; алкенил, содержащий 3-18 углеродных атомов с 1-3 двойными связями, необязательно замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из R5; алкинил, содержащий 3-18 углеродных атомов с 1-3 тройными связями, необязательно замещенный одной или двумя группами,...
Применение ингибиторов катехол- о – метилтрансферазы (комт) для производства лекарственного средства для профилактики сосудистых дисфункций при диабете
Номер патента: 1673
Опубликовано: 25.06.2001
Авторы: Линден Инге-Бритт Ивонне, Апериа Анита Катарина
МПК: A61P 3/10, A61K 31/121
Метки: комт, ингибиторов, производства, метилтрансферазы, диабете, профилактики, сосудистых, применение, средства, катехол, лекарственного, дисфункций
Формула / Реферат:
1. Способ профилактики сосудистых дисфункций при диабете посредством введения млекопитающему, нуждающемуся в указанной профилактике, эффективного количества ингибитора катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ) или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира. 2. Способ по п.1, при котором указанная дисфункция относится к микроангиопатии. 3. Способ по п.2, при котором указанная дисфункция относится к нефропатии и/или ретинопатии. 4. Способ по...
Способ получения фенильных гетероциклов, пригодных в качестве ингибиторов цог-2
Номер патента: 1629
Опубликовано: 25.06.2001
Авторы: Тилльер Ричард Д., Тшаен Дэвид М., Доллинг Ульф Х., Десмонд Ричард, Фрей Лайза Ф.
МПК: C07D 307/38
Метки: получения, гетероциклов, цог-2, способ, ингибиторов, пригодных, фенильных, качестве
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы 1 где R2 является моно- или дизaмещенным фенилом, где заместитель выбран из группы, включающей: (1) водород, (2) галоген, (3) C1-6-алкокси, (4) C1-6-алкилтио, (5) CN, (6) СF3 и (7) C1-6-алкил, R3 и R3' независимо выбраны из водорода и С1-4-алкила, который заключается в том, что осуществляют: (b4) взаимодействие в N,N-диметилформамиде соединения формулы 2 с фенилуксусной кислотой формулы в...
Бетта-сульфонил гидроксамовые кислоты в качестве ингибиторов матричных металлопротеиназ.
Номер патента: 1460
Опубликовано: 23.04.2001
Авторы: Варпехоски Марта А., Харпер Дональд Э.
МПК: A61P 1/04, A61K 31/164, C07C 317/44...
Метки: бетта-сульфонил, металлопротеиназ, качестве, кислоты, гидроксамовые, ингибиторов, матричных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет собой a) С4-12алкил, b) C4-12алкенил, c) C4-12алкинил, d) -(СН2)h-С3-8циклоалкил, e) -(СН2)h-арил, f) -(СН2)h-арил, замещенный C1-4алкилом, C1-4алкокси, галогеном, -NO2, -CF3, -CN, -N(С1-4алкил)2, g) -(СН2)h-гет или h) -(CH2)h-гет, замещенный C1-4алкилом или галогеном; R2 представляет собой a) C1-12алкил, b) C1-12алкил, замещенный от одного до трех...
Замещенные пиридины в качестве избирательных ингибиторов циклооксигеназы-2
Номер патента: 1444
Опубликовано: 23.04.2001
Авторы: Дюб Дэниел, Фортин Риджен, Вонг Заойин, Готье Жак Ив, Фресен Ричард
МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/34...
Метки: циклооксигеназы-2, избирательных, ингибиторов, пиридины, качестве, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, включающей: (а) СН3, (b) NН2, (c) NНС(O)СF3, (d) NНСН3; Аr обозначает моно-, ди- или тризамещенный фенил или пиридинил (или его N-оксид), где заместители выбраны из группы, включающей: (a) водород, (b) галоген, (c) C1-6-алкокси, (d) C1-6-алкилтио, (е) CN, (f) C1-6-алкил, (g) C1-6-фторалкил, (h) N3, (i) -CO2R3, (j) гидрокси, (k) -C(R4)(R5)-OH, (l)...
Производные пирролопирролона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
Номер патента: 1437
Опубликовано: 26.02.2001
Авторы: Макдоналд Саймон Джон Фосетт, Смит Робин Эндрю, Джонсон Мартин Редпат, Гаррисон Ли Эндрю, Ша Прайтом, Доул Майкл Деннис, Финч Гарри, Инглис Грэм Джордж Адам
МПК: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 11/00...
Метки: производные, ингибиторов, качестве, пирролопирролона, эластазы, нейтрофильной
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкил, С2-6алкенил; арил, арил-С1-4алкил, арил-С2-4алкенил, гетероарил, гетероарил-С1-4алкил или гетероарил-С2-4-алкенил, или такую группу, в которой арильная или гетероарильная группировка замещена одной или более чем одной С1-4алкильной, галогено, тетразолильной, трифторметилсульфонамидной, NR9CO-C1-8алкильной, -(CH2)m-NR4R5, -CN, -COOR9, -CONR9R10, -NO2, -SO2-С1-6алкильной, -CF3...
Бензо[с]хинолизиновые производные, их получение и использование в качестве ингибиторов 5&alpha-редуктаз
Номер патента: 975
Опубликовано: 28.08.2000
Авторы: Серио Марио, Гуарна Антонио
МПК: A61P 13/08, A61K 31/435, C07D 455/04...
Метки: 5&alpha-редуктаз, получение, качестве, использование, бензо[с]хинолизиновые, производные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Бензо[с]-хинолизиновые соединения формулы (I) (I) в которой R1, R2, R3, R4, R6 одинаковые или различные выбирают из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, С2-8-алкенила, C2-8-алкинила, циклопропана, циклобутана, циклопентана, циклогексана, циклогептана, циклооктана, норборнана, канфана, адамантана, фенила, нафтила, насыщенного или ароматического гетероцикла, содержащего один или более атомов N, галогена, CN, азида, NRR',...
Способ получения ингибиторов фосфодиэстеразы iv
Номер патента: 877
Опубликовано: 26.06.2000
Авторы: Хоупис Иоаннис, Волант Ральф П., Молина Одри
МПК: A61K 31/4409, C07D 213/30, A61P 11/06...
Метки: ингибиторов, фосфодиэстеразы, получения, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения структурной формулы 1 который включает стадии: 1) обработки соединения структурной формулы 2 катализатором, Ni(acac)2, в простом эфирном растворителе при -35 - -15шС с последующей обработкой цинкатом формулы R13M и выдерживанием в течение 20-30 ч, с получением аддукта 4 2) обработки аддукта 4 в простом эфирном растворителе и органической кислоте металлическим Zn, с получением продукта 1, где R1...
(метилсульфонил) фенил-2-(5н)-фураноны в качестве ингибиторов циклооксигеназы-2.
Номер патента: 795
Опубликовано: 24.04.2000
Авторы: Готье Жак И., Лау Чеук-Кун, Терьен Мишель, Беллей Мишель, Леблан Ив, Рой Патрик, Гримм Эрик, Блэк Камерон, Прасит Петпибун, Ли Чунг-Синг
МПК: A61K 31/365, C07D 307/58, C07C 317/24...
Метки: метилсульфонил, качестве, циклооксигеназы-2, фенил-2-(5н)-фураноны, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где: Х выбран из группы, состоящей из (a) СН2, (b) СНОН, (c) СО, (d) О, (e) S и (f) N(R15), при условии, что, когда R3 и R4 иные, чем (1) водород (оба), (2) C1-10-алкил (оба) или (3) соединенные вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют насыщенное моноциклическое углеродное кольцо из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов, то X выбран из СО, О, S или N(R15); ...
Способ получения ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.
Номер патента: 637
Опубликовано: 29.12.1999
Авторы: Аскин Дэвид, Сейджер Джесс В., Волант Ральф П., Россен Кай, Рейдер Пол Дж.
МПК: C07D 401/06
Метки: иммунодефицита, способ, вируса, ингибиторов, человека, получения, протеазы
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения (I) где R выбирают из водорода, C1-10 алкоксикарбонила или незамещенного или замещенного C1-10 алкила, где указанным заместителем является арил или гетероарил; и R2 представляет собой C1-10 алкил или арил, отличающийся тем, что включает (а) взаимодействие соединений (А), (В), (Е) и (D) для получения соединения (F) где (А) представляет собой H2N-(CH2)2-NHR, где R принимает значения, определенные выше; ...
Гидроксиэтиламиносульфонамиды бисаминокислот в качестве ингибиторов протеаз ретровирусов
Номер патента: 578
Опубликовано: 29.12.1999
Авторы: Сикорски Джеймс А., Гетмен Даниел П., Браун Дейвид Л., Нагараян Сринивазан, Девадас Балекудру, Декрессенцо Гэри А., Васкез Майкл Л., Макдонэлд Джозеф Дж., Фрескос Джон Н.
МПК: A61K 38/55, C07K 5/062
Метки: ингибиторов, гидроксиэтиламиносульфонамиды, ретровирусов, протеаз, качестве, бисаминокислот
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сложный эфир, где R1 обозначает алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, включающий алкил с 1-3 атомами и алкоксил с 1-3 атомами углерода, цианалкил, включающий алкил с 1-3 атомами углерода, имидазолилметил, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -СН2SСН3,...
Сульфонилалканоиламиногидроксиэтиламиносульфонамид в качестве ингибиторов ретровирусной протеазы
Номер патента: 533
Опубликовано: 28.10.1999
Авторы: Сикорски Джеймс А., Васкез Майкл Л., Гетмен Даниел П., Нагараян Сринивазан, Девадас Балекудру, Декрессенцо Гэри А., Макдонэлд Джозеф Дж., Фрескос Джон Н.
МПК: C07C 311/00, C07D 317/62, A61K 31/34...
Метки: ингибиторов, ретровирусной, сульфонилалканоиламиногидроксиэтиламиносульфонамид, протеазы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сложный эфир, где символы n и t, каждый независимо друг от друга, равны 0,1 или 2; R1 обозначает водород, алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, состоящий из алкила с 1-3 атомами и алкокси с 1-3 атомами углерода, цианоалкил, содержащий алкил с 1-3 атомами...
Гидроксиэтиламиносульфонамиды аминокислот в качестве ингибиторов протеаз ретровирусов.
Номер патента: 470
Опубликовано: 26.08.1999
Авторы: Макдонэлд Джозеф Дж., Фрескос Джон Н., Сикорски Джеймс А., Браун Дейвид Л., Гетмен Даниел П., Нагараян Сринивазан, Декрессенцо Гэри А., Девадас Балекудру, Васкез Майкл Л.
МПК: C07K 5/062, A61K 38/55
Метки: протеаз, аминокислот, гидроксиэтиламиносульфонамиды, ингибиторов, ретровирусов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где n равно 1 или 2; R1 обозначает алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, состоящий из алкила с 1-3 атомами и алкокси с 1-3 атомами углерода, цианалкил, включающий алкил с 1-3 атомами углерода, имидазолилметил, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -СН2SСН2, -СН2S(О)СН3, -СН2S(O)2СН3, -С(СН3)2SСН3,...