Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 16955

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Аудиа Джеймс Эдмунд, Шихан Скотт Мартин, Мерготт Дастин Джеймс, Уотсон Брайан Морган

МПК: A61K 31/541, C07D 279/06, A61P 25/28...

Метки: болезни, альцгеймера, аминодигидротиазиновые, производные, лечения, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде n представляет собой 0, 1 или 2;R1 представляет собой пиримидинил, пиразинил, необязательно замещенный хлором или фтором, или пиридинил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из хлора, фтора и C1-C3-алкокси;R2 в каждом случае независимо выбран из хлора или фтора;R3 представляет собой водород или C1-C4-алкил, необязательно замещенный гидроксилом;R4 представляет собой...

Номер патента: 16951

Опубликовано: 30.08.2012

Автор: Эбдруп Серен

МПК: C07C 233/74, C07D 211/22, C07D 207/27...

Метки: ингибиторов, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, качестве, n-адамантилбензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу, или его фармацевтически приемлемая сольгде Y выбран из группы, состоящей из 2-[1-(изопропиламинокарбонил)пиперидин-4-ил]этокси, 6-хлорпиридин-3-илметокси, тетрагидропиран-4-илметокси, 2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси, 5-хлорпиридин-2-илокси, 6-бромпиридин-3-илокси, фенетилокси, 2-(тетрагидропиран-4-ил)этокси, бензилокси, 2-(1-циклопропансульфонилпиперидин-4-ил)этокси и 4-фторбензилокси.2. Соединение по...

Номер патента: 16884

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Сурдо Хесус, Колхофф Кай Й., Вендрусколо Микеле

МПК: G06F 19/16

Метки: белков, способ, предсказания, ингибиторов, агрегации, конструирования

Формула / Реферат:

1. Способ предсказания потенциальных пептидных последовательностей, ингибирующих агрегацию белков, включающий следующие стадии:a) идентификация пептидной последовательности, образующей по меньшей мере часть области агрегации в белке-мишени;b) тестирование, образует ли указанная пептидная последовательность часть β-слоя, причем стадия тестирования включает подстадии идентификации в базе данных белковых структур группы гетерологичных белков,...

Номер патента: 16830

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Джонсон Коллин Б., Паркер Вильям Б., Артербёрн Джефри Б.

МПК: C07H 19/044, A61K 31/70, A01N 43/04...

Метки: применение, нуклеозиды, ингибиторов, днк-полимераз, вариальных, рнк, азольные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формуламигде А = N;В = С или N;X = Н, NH2;Z = H;Е = (C1-C6)алкил(OH)C(=O)NH2;каждый из W, Y, R отдельно выбирают из группы, включающей Н; С1-С6алкил, алкинил, фенил, галоген; О, ОН, Оалкил, галогеналкил, NH-фенил;при условии, что по меньшей мере один из W, Y и R отличается от Н и NH2, и при этом W и Y могут вместе представлять собой О; икаждый D отдельно представляет собой ОН,а также его фармацевтически приемлемые...

Номер патента: 16819

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Сакамаки Сигеки, Номура Сумихиро

МПК: A61K 31/706, C07H 19/04

Метки: применение, ингибиторов, производные, качестве, 1-(-d-гликопиранозил)-3-(4-циклопропилфенилметил)-4-галогеноиндола

Формула / Реферат:

1. Производные 1-(β-D-гликопиранозил)-3-(4-циклопропилфенилметил)-4-галогеноиндола формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фтор или хлор и R2 представляет собой водород или фтор.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фтор и R2 представляет собой водород, или R1 представляет собой хлор и R2 представляет собой водород, или оба R1 и R2 представляют собой фтор.3. Соединение по п.1, где R2...

Номер патента: 16674

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чоу Сьютинг, Хун Чжи, Вернье Жан-Мишель, Кох Юнг-Хио, Янь Шуньци

МПК: A61K 31/44, C07D 211/48

Метки: ингибиторов, сульфамиды, пиридон, качестве, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде B представляет собой H, C1-C6 алкил или C2-C6 алкенил; где указанный C1-C6 алкил необязательно замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из гидрокси или окси;каждый из A и A' независимо представляет собой C1-C6 алкил илиA и A' вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют циклопропильную группу;каждый из X и Y независимо является галогеном;R1...

Номер патента: 16621

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Буйо Анн Мари Жанн, Тротте Лионель, Лароз Ален

МПК: A61P 3/06, C07D 249/04, A61K 31/4192...

Метки: применения, стеароил-соа, производные, 1,2,3-триазола, качестве, ингибиторов, десатуразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X является -CONH-, -NHCO- или -CH2NH-;R1 является -С6-10арилом, необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из:(a) -С1-6алкила, -ОСН3, -С1-6галогеналкила, -ОС1-6галогеналкила, -С3-6циклоалкила, -ОС3-6циклоалкила или галогена;(b) фенила, необязательно замещенного одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из галогена;R2 является -С1-6алкилом;R3 является -С6-10арилом,...

Номер патента: 16446

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Каваками Шимпей, Сузуки Масаки, Йококава Фумиаки, Ирие Осаму, Хитоми Юко, Эхара Такеру, Тояо Атсуши

МПК: A61P 9/12, C07D 401/12, A61K 31/4545...

Метки: ингибиторов, применения, качестве, предназначенные, производные, n5-(2-этоксиэтил)-n3-(2-пиридинил)-3,5-пиперидин­дикарбоксамида, ренина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С1-С7-алкил, который необязательно содержит 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген и C1-С7-алкоксигруппу;R2 обозначает водород, С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси, галоген-С1-С7-алкил, галоген-С1-С7-алкоксигруппу или С1-С7-алкокси-С1-С7-алкоксигруппу;R3 обозначает С1-С7-алкил или С3-С8-циклоалкил;R4 обозначает водород или гидроксигруппу иR5 обозначает С1-С7-алкил...

Номер патента: 16438

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Фюре Паскаль, Больд Гуидо, Гуаньяно Вито

МПК: C07D 239/32, C07D 401/04, A61K 31/506...

Метки: производные, пиримидиниларилмочевины, фибробластов, fgf-фактора, качестве, ингибиторов, роста, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой два заместителя из числа X, Y и Z обозначают N (азот), а третий обозначает CH; ив которой либо R1 обозначает фенил, замещенный гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, пиперазин-1-илом или 4-(фенил-C1-C7-алкил)пиперазин-1-илом, или обозначает фенил, замещенный (I) галогеном или C1-C7-алкоксигруппой и дополнительно (II) гидроксигруппой, фенил-C1-C7-алкилоксигруппой, N-моно- либо...

Номер патента: 16388

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Бхумралкар Дилип, Кания Роберт Стивен, Пэйриш Мейсон Алан, Плу Майкл Бруно, Хоффман Джэки Элизабет, Чэн Хэнмяо, Тран Кханх Туан, Джонсон Мэри Кэтрин, Ле Фыонг Тхи Куи, Намбу Митчелл Дэвид, Дресс Клаус Рупрехт

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: соединения, применение, пиридо[2,3-d]пиримидинона, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 16345

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Хуммель Рольф-Петер, Майер Томас, Беккерс Томас, Мюллер Маттиас, Фет Мартин, Бер Томас, Фольц Юрген

МПК: A61K 31/506, A61K 31/404, A61K 31/4015...

Метки: качестве, гдац, новые, сульфонилпирролы, гистондезацетилазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(E)-3-[1-(бифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;(E)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1H-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил)акриламид;(E)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(E)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид,с кислотой, выбранной из группы, включающей...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Барт Ливен Элвире Колетт, Де Мейер Сандра, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: ингибиторов, фармакокинетики, энантиомера, улучшения, протеазы, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С., Ван Чживэй

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторов, каналы, активирующей, протеазы, композиции, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Номер патента: 16267

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Александр Франсуа-Рене, Сторер Ричард, Дуссон Кирил, Мусса Адел М., Бриджиз Эдвард

МПК: A61P 31/18, A61K 31/675, C07F 9/572...

Метки: ингибиторов, энантиомерно, чистые, качестве, фосфоиндолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С) или его фармацевтически приемлемая сольгде R3¢¢ и R5¢¢ независимо представляют собой C1-6алкил или С2-6алкенил, каждый из которых может быть, возможно, независимо замещен CN или галогеном;каждый из R4¢ и R5¢ независимо представляет собой водород или галоген;R1 представляет собой водород, фенилсульфонил или 4-метоксибензил иY представляет собой О-С1-2алкил.2. Соединение по п.1 формулыили его...

Номер патента: 16108

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сиска Сэра, Гауль Кристоф, Фон-Матт Анетте, Ван-Эйс Маурис, Юн Таеён, Джеуэлл Чарлз Франсис Джр., Доблер Маркус Рольф, Монович Лорен Г., Меридит Эрик, Каппарелли Майкл Пол

МПК: A61K 31/4375, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, 2,6]нафтиридины, протеинкиназы, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2 представляют независимо водород, (C1-C7)алкил, (C3-C7)циклоалкил, гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя R8, где R8 представляет собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, R9-O-, (R10)(R11)N-, (R12)(R13)N-C(O)-, (C6-C10)арил, гетероциклил или гетероарил, при этом указанные гетероциклил и гетероарил могут быть необязательно замещены одной или двумя (C1-C7)алкильными...

Номер патента: 16079

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Скарпелли Рита, Шультц-Фадемрехт Карстен, Джоунс Филип, Онтория Онтория Хесус Мария

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: поли(adp-рибоза)полимеразы, parp, индазолы, качестве, ингибиторов, амидзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет водород или фтор;R2 представляет водород или фтор,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.2. Соединение по п.1 формулы (II)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.3. Соединение по п.1 формулы (III)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли или...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: C07D 401/04, A61K 31/34, A61P 31/18...

Метки: протеазы, качестве, аминофенилсульфонамида, ингибиторов, вич, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Номер патента: 16017

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Чжан Колин, Яо Вэньцин, Чжо Цзиньцун

МПК: A61P 3/04, C07D 471/10, A61K 31/444...

Метки: гидроксилстероид­дегидрогеназы, ингибиторов, типа, спироциклы, 11-бета, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N-метилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 15937

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Кличич Ясна, Рюкле Томас, Гайяр Паскаль, Кваттропани Анна, Помель Винсэн, Черч Деннис

МПК: A61P 35/00, C07D 241/44, A61K 31/498...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, пиразина, применение

Формула / Реферат:

1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бергер Маркус, Шмеес Норберт, Шэке Хайке, Бэурле Штефан, Ревинкель Хартмут

МПК: A61K 31/517, A61K 31/47, A61K 31/502...

Метки: ингибиторов, тетрагидронафталина, применение, качестве, производные, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Номер патента: 15751

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лю Цзошэн, Сендцик Мартин, Ван Син, Ренхауэ Пол, Пун Дэниел, Чжан Цюн, Чжан Гобао, Чопиук Грегори С., Албо Памела, Жэнь Пинда, Ван Ся, Се Юнпин, Хуан Шэньлинь, Дин Цян, Чжан Чэньчжи, Пан Шифенг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: качестве, композиции, протеинкиназ, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гарроне Беатриче, Ализи Мария Алессандра, Колетта Изабелла, Поленцани Лоренцо, Мауджери Катерина, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Гарофало Барбара, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Омбрато Розелла

МПК: A61P 29/00, A61K 31/40, A61K 31/435...

Метки: npges-1, качестве, ингибиторов, 2-арилиндола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Номер патента: 15675

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ли Жэньхуа, Анцевено Петер Бьяджо, Виннероски Леонард Лэрри, Саеед Ашраф, Стефенсон Грегори Алан, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Красутский Алексей Павлович, Тянь Хунци, Снайдер Нэнси Джун, Мэбри Томас Эдвард, Айкер Томас Дэниел

МПК: A61P 3/10, A61P 9/10, A61K 31/416...

Метки: 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов, циклогексилпиразол-лактама, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой -H, -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси, -O-CH2-C(O)NH2, -C(O)N(R10)(R11),при этом пунктирная линия указывает на точку присоединения к положению R4в формуле I;где n равно 1;R5 представляет собой -H, -галоген, -OH, -CN, -(C1-C4)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена),...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Майер Томас, Бер Томас, Беккерс Томас, Гекелер Фолькер, Циммерманн Астрид, Шнайдер Зигфрид

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/404...

Метки: n-сульфонилпирролы, ингибиторов, гистондезацетилазы, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Тике Джайяшри Гириш, Хонг Юфенг, Донг Лиминг, Макэлпин Индрон Джеймс, Ли Хайтао, Йанг Энл, Джонсон Мэри Кэтрин, Кепхарт Сьюзан Элизабет, Гуо Чангксинг, Жанг Джунху

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4162, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, эффективных, киназ, карбониламинопирролопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Мезеи Тибор, Луцакш Дьюла, Верешшне Пандур Ангела, Шимиг Дьюла

МПК: C07C 269/04, C07C 271/22, C07D 209/42...

Метки: фармацевтические, ацетилхолинэстеразы, ингибиторов, соединения, промежуточные, синтезе, применение, асе

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

Номер патента: 15169

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кристофер Роналд Дж., Ковингтон Пол

МПК: A61K 31/44, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: ингибиторов, применение, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из диабета типа I, диабета типа II, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, индуцированного химиотерапией энтерита, мукозита слизистой оболочки полости рта, синдрома укороченной кишки, диабетической дислипидемии, нарушения толерантности к глюкозе (IGT), нарушения уровня глюкозы в плазме натощак (IFG), метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения,...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чирла Алессандра, Форте Барбара, Меничинчери Мария, Эрмоли Антонелла, Ванотти Эрмес, Пиллан Антонио, Сколаро Алессандра, Кальдарелли Марина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, A61K 31/495...

Метки: киназ, пиримидинилзамещенные, пиррола, производные, ингибиторов, фурана, качестве, тиофена, пиридил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Номер патента: 15123

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мэйдер Мэри Маргарет, Гарсиа-Паредес Кристина, Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис, Побанс Марк Эндрю, Чжун Боюй, Де Дьес Альфонсо, Ших Чуан

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/4725...

Метки: качестве, пиразолизохинолинмочевины, ингибиторов, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X выбран из группы, включающейR1 представляет собой C1-C4 алкил, C3-C4 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C4 алкокси, метил и трифторметил; или C1-C4 алкилгалоген;R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, или пиридинил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом;R3 представляет собой амино, C1-C4алкил, C1-C4алкокси,...

Номер патента: 15092

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Симоне Серж, Де Нантей Гийом, Парментье Жан-Жилль, Бенуа Ален, Глоанек Филипп, Вербёре Тони, Курше Кристин, Портевен Бернар, Рупэн Ален

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4245, A61K 31/662...

Метки: кислотами, способ, фармацевтическая, композиция, ангиотензин-i-превращающего, соли, получения, no-донорными, содержащая, фермента, присоединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)(А)m×(В)n (I),где А представляет собой соединение - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, обладающее формулой (II)где R1представляет собой атом водорода или линейную либо разветвленную C1-С6алкильную группу,R2 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или арил-(C1-С6)алкильную группу, где алкильная группа является линейной или разветвленной,R3 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или...

Номер патента: 14955

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Мертенс Йозефус Каролус, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Мевеллек Лоранс Анн, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус

МПК: A61P 31/00, A61K 31/502, C07D 401/04...

Метки: производные, качестве, фталазина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его формы N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где пунктирная линия обозначает необязательную связь;n равен 0, 1, 2 или 3; если n равен 0, тогда подразумевается прямая связь;Q представляет собой -С(=O)- или -CR3-, где R3 представляет собой галоген или C1-6-алкил; если Q представляет собой -CR3-, пунктирная линия обозначает связь;каждый X независимо представляет собой...

Номер патента: 14954

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Кук Адам Уэйд, Кесицки Эдвард А., Бэрджесс Лоренс Эдуард, Годино Джон Джозеф, Киган Кэтлин С., Кауэн Скотт Даглас

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4965, A61P 35/00...

Метки: арил, снк1, гетероарил, использования, ингибиторов, радиосенсибилизаторов, мочевины, химиосенсибилизаторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования киназы 1 точек контроля в клетке, включающий стадию контакта клетки с терапевтически эффективным количеством соединения формулыгде X1представляет -O-, -S-, -СН2- или -N(R1)-;X2 представляет -O-, -S- или -N(R1)-;Y представляет О или S;W представляет Z представляет где Z необязательно замещен 1-4 заместителями, представленными R2, a W необязательно замещен 1-3 заместителями, представленными R5;R1 выбран из группы,...

Номер патента: 14719

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Сюй Яньпин, Йорк Джереми Шуленбург, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: C07D 401/04, A61P 3/00, A61K 31/454...

Метки: дегидрогеназы, ингибиторов, качестве, пирролидиноны, 11-бета-гидроксистероид, пиперидинилзамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R0;Ra представляет собой -Н, -(C1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rb представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rc представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно замещенный 1-3...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ли Жэньхуа, Сюй Яньпин, Тот Джеймс Ли, Хинклин Рональд Джей, Уоллэйс Оуэн Брендан, Красутский Алексей Павлович, Айкер Томас Дэниел, Хайт Гари Алан, Снайдер Нэнси Джун, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Маккауан Джефферсон Рэй, Чэнь Чжаогэнь, Саеед Ашраф, Йорк Джереми Шуленбург

МПК: C07D 401/12, C07D 207/12, C07D 401/10...

Метки: ингибиторов, бифениламидлактама, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Номер патента: 14717

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Уоллэйс Оуэн Брендан, Саеед Ашраф, Сюй Яньпин, Гюнтер Ребекка Линн, Мэбри Томас Эдвард

МПК: C07D 401/14, A61P 3/00, A61K 31/4015...

Метки: циклогексилимидазола, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, ингибиторов, лактама, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойв которой R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена);R2 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в...

Номер патента: 14449

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Зденко Касар

МПК: C07F 7/18

Метки: способ, hmg-cоa, редуктазы, синтеза, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IXв которой R1 обозначает защитную группу,из соединения формулы VIIв которой R4 обозначает (необязательно замещенный галогеном, С1-С8алкилом, арилом, С1-С8алкилокси или арилокси) С1-С4алкил.2. Способ по предыдущему пункту, в котором соединение формулы VIIполучают из соединения формулы VIaв которой X" обозначает галоген, С1-С8алкилсульфонил или арилсульфонил.3. Способ по п.1, в котором соединение...

Номер патента: 14329

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Тэтлок Джон Ховард, Паттерсон Брайан Дуглас, Пэйтел Лина Бхарат Кумар, Саката Силви Ким, Намбу Митчелл Дэвид

МПК: C07D 213/76, A61K 31/4406, A61P 39/00...

Метки: ингибиторов, cyp3a4, цитохрома, р450, качестве, пиридинаминосульфонил-замещенные, бензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4независимо выбраны из водорода, C1-С6алкила, -(CR12aR12b)t галогено, -(CR12aR12b)tCN, -(CR12aR12b)tOR12a, -(CR12aR12b)tN(R12aR12b), -(CR12aR12b)tCF3 и группы -(CR12aR12b)tC6-С10арил;R5 представляет собой водород или C1-С6алкил;R6, R7, R8 и R9независимо выбраны из водорода, C1-С6алкила, -(CR12aR12b)t галогено, -(CR12aR12b)tCN, -(CR12aR12b)tCF3, -(CR12aR12b)tOR12a, -(CR12aR12b)tN(R12aR12b),...

Номер патента: 14315

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Клерк Франсуа, Немесек Консепсьон

МПК: C07D 235/32, C07D 277/82, C07D 235/30...

Метки: новые, производные, бензимидазолов, получения, лекарственных, применение, новое, средств, ингибиторов, способ, бензотиазолов, качестве, фармацевтические, частности, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает NH или S;R1 и R2, одинаковые или разные, выбирают из атомов водорода, радикала NH2, атомов галогена и алкильных радикалов, необязательно замещенных одним или несколькими атомами галогена,и R3 обозначает атом водорода или выбран из значений R1 и R2, причем по меньшей мере один из R1, R2 и R3 не является водородом,R обозначает циклоалкил или алкил, необязательно замещенный фенилом, гетероарилом,...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Лоу Третий Джон Адамс, Микарди Стэнтон Фюрст

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: ингибиторов, бициклические, 3.1.0, глицина, переноса, качестве, гетероариламиды, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Номер патента: 14245

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ху Зилун, Корте Джеймс Р., Куан Мими Л., Гиллиген Пол, Пинто Дональд Дж.П., Смоллхир Джоанн М., Смит II Леон М., Кавалларо Куллен Л.

МПК: C07D 233/68, C07D 401/12, C07D 401/04...

Метки: арилметилмочевины, арилпропинамида, ингибиторов, арилпропионамида, фактора, арилакриламида, качестве, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...