Патенты с меткой «ингибиторов»
Усиление действия ингибиторов прорастания картофельных клубней путем применения различных комбинаций агентов
Номер патента: 23552
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Ноулз Лиза, Ноулз Норман Р.
МПК: A01N 35/00, A01P 21/00, A01N 35/02...
Метки: применения, картофельных, усиление, прорастания, агентов, различных, действия, комбинаций, путем, клубней, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования прорастания картофельных клубней во время хранения, согласно которому одновременно или по существу одновременно применяют во время хранения картофельных клубней комбинацию, включающую:(i) один или более препятствующих прорастанию агентов, выбранных из группы, состоящей изα,β-ненасыщенных алифатических альдегидов;α,β-ненасыщенных алифатических кетонов;С3-С14 насыщенных алифатических альдегидов;С3-С14...
Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы
Номер патента: 23521
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Джозеф Курт А., Праути Кэтрин П., Хадкинз Роберт Л., Данду Реддеппаредди, Трипатхи Рабиндранатх
МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, A61K 31/506...
Метки: урацила, киназы, c-met, ингибиторов, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...
Новые производные 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола, способ их получения, применение их в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение в качестве ингибиторов мет
Номер патента: 23465
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Венслер Сильви, Альбер Эва, Немесек Консепсьон, Юголини Антонио, Бак Эрик
МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...
Метки: новые, бензимидазола, применение, лекарственных, фармацевтические, получения, способ, производные, качестве, средств, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, ингибиторов, новое, мет, композиции
Формула / Реферат:
1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...
Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
Номер патента: 23263
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ортвайн Даниэль Фред, Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венди Б., Вей Бинкинг
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...
Метки: гетероарилпиридона, качестве, аза-пиридона, соединения, ингибиторов, тирозинкиназы, брутона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...
Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2
Номер патента: 23261
Опубликовано: 31.05.2016
Автор: Волтеринг Томас
МПК: A61K 31/5355, C07D 413/12, A61P 25/28...
Метки: ингибиторов, и(или, bace2, качестве, bace1, галоген-алкил-1,3-оксазины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...
Соединения в качестве ингибиторов диацилглицерин ацилтрансферазы
Номер патента: 23239
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Джоши Хемант, Кристенсен Зигфрид Бенджамин IV, Тангирала Рагхурам, Цинь Дунхой
МПК: A61K 31/17
Метки: ингибиторов, ацилтрансферазы, соединения, диацилглицерин, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 является C1-С6алкилом, С3-С7циклоалкилом или фенилом, где указанный фенил может быть замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из группы, состоящей из метила, этила, OCF3, -OCF2H, трифторметила, метокси, этокси, циано, Cl и F;R2 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-С6алкила, F, Cl и циано;R4 является СН2СООН или СООН;R5 является водородом, гидроксилом или оксо;каждый R7 независимо является Н или...
Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 23171
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Кабри Вальтер, Джаннини Джузеппе, Веши Лоредана, Пизано Клаудио, Фанто' Никола, Баттистуцци Джанфранко, Виньола Давиде
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/397, A61K 31/45...
Метки: тиопроизводные, средств, применение, ингибиторов, качестве, лактамов, лекарственных, высокоактивных
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...
Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение
Номер патента: 23112
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Сколаро Алессандра, Лупи Розита, Монтаньоли Алессия, Орсини Паоло, Папео Джанлука Мариано Энрико, Форте Барбара, Постери Элена, Бертран Джей Аарон, Дзуккотто Фабио, Черви Джованни
МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00...
Метки: parp-1, получения, качестве, способы, применение, основе, композиция, ингибиторов, производные, фармацевтическая, изохинолин-1(2h)-она
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...
Новые соединения в качестве ингибиторов диацилглицеролацилтрансферазы
Номер патента: 23030
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Цинь Дунхой, Джоши Хемант, Бетхи Сридхар Редди, Тангирала Рагхурам, Чеунг Муи
МПК: C07D 498/04
Метки: диацилглицеролацилтрансферазы, ингибиторов, новые, соединения, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой 9-11-членную бициклическую систему, включающую 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из N, О и S, при этом указанная бициклическая система может быть замещена 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, замещенного (C1-C6)алкила, (C3-C7)циклоалкила, галогена, гидроксила, оксо, -C(O)NRcRd, -COOH, C(O)Ra, -SO2Ra, фенилалкила, -((C1-C3)алкил)фенилокси,...
Применение макроциклических ингибиторов сериновых протеаз гепатита с
Номер патента: 22891
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Кемпф Дейл Дж., Чэнь Хой-Цзюй, Ку Иинь, Лю Дун, Энгстрем Кен, Сунь Ин, Уэгоу Сэйбл Х., Мэй Цзяньчжан, Макдэниел Кит Ф., Ор Ят Сунь, Шэнли Джейсон П., Грамповник Дэвид Дж., Гай Юнхуа, Шейх Ахмад, Грайм Тим
МПК: A61K 38/12, A61K 38/55, A61P 31/12...
Метки: применение, ингибиторов, макроциклических, гепатита, сериновых, протеаз
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, представляющего собой (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(циклопропилсульфонил)-5,16-диоксо-2-(фенантридин-6-илокси)-6-(пиразин-2-карбоксамидо)1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13а,14,14а,15,16,16а-гексадекагидроциклопропа[е]пирроло[1,2-а][1,4]диазациклопентадецин-14а-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения инфекции HCV у пациента.2. Применение соединения, представляющего собой...
Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов
Номер патента: 22790
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Дюпон-Годе Кристина, Ромео Эрик, Отте Райан Д., О'бойл Брендан М., Лим Чжонгвон, Чжоу Хуа, Герин Дэвид Джозеф, Гуэй Даниель, Фурнье Жан-Франсуа, Ли Чаоминь, Аррингтон Кеннет Л., Каттар Соломон, Машасек Мишелль Р., Ройтершан Майкл Х., Сиу Тони, Нортруп Алан Б., Петрокки Алессия, Робишо Жоэль С., Коте Бернар, Берч Джейсон, Ди Франческо Мария Эмилия, Эллис Джон Майкл, Алтман Майкл Д., Донофрио Энтони, Таока Брендон М., Фишер Кристиан, Готье Жак Ив, Троттер Б.Уэсли, Чайлдерс Калин Конрад, Хайдл Эндрю М., Ноулес Сандра Ли, Андресен Брайан М.
МПК: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/497...
Метки: ингибиторов, качестве, аминопиримидины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...
Мотивы химических модификаций для ингибиторов и миметиков мкрнк
Номер патента: 22757
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Ямада Кристина, Маршалл Уилльям С.
МПК: C07H 21/04, C12N 15/11
Метки: ингибиторов, миметиков, модификаций, мотивы, химических, мкрнк
Формула / Реферат:
1. Полинуклеотид, содержащий антисмысловую последовательность, комплементарную зрелой miR-15b, причем полинуклеотид содержит последовательность 5'-GTGCTGCT-3' и его длина не превышает десяти нуклеотидов и включает одну или несколько внутренних фосфотиоатных связей и один или несколько остатков закрытых нуклеиновых кислот.2. Полинуклеотид по п.1, который полностью связан фосфотиоатными связями.3. Полинуклеотид по п.1, включающий по меньшей мере...
Имидазотиадиазолы для применения в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 22753
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Курс Гидо, Мартинес Гонсалес Соня
МПК: A61K 31/41, A61P 17/06, A61K 35/00...
Метки: применения, киназ, качестве, ингибиторов, имидазотиадиазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой:(i) арил, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А1; или(ii) гетероарил, необязательно, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А2;R2 представляет собой водород или C1-3алкил, необязательно, замещенный одним или более атомами фтора;R3 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых является, необязательно, замещенным одним или более заместителями,...
Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)
Номер патента: 22705
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Танигути Такахико, Камара Фатоумата, Рэкер Джозеф, Камата Макото, Ван И, Имамура Кейсуке, Хонда Эидзи, Камисаки Харухи, Йосикава Масато, Куинн Джон Ф., Миура Касеи, Хасуи Томоаки
МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4427...
Метки: фдэ, конденсированные, ингибиторов, соединения, гетероциклические, фосфодиэстераз, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...
1,2,5-оксадиазолы в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы
Номер патента: 22669
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Вен Линкай, Юэ Тай-Юйэнь, Чжоу Цзячэн, Комбс Эндрю П., Чжу Вэньюй, Юэ Эдди В., Спаркс Ричард Б., Лин Циянь, Лю Пинли
МПК: A61P 1/00, A61K 31/4245, A61P 11/00...
Метки: ингибиторов, индоламин-2,3-диоксигеназы, 1,2,5-оксадиазолы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...
Производные 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
Номер патента: 22649
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Ван Гол Михиль Люк Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/4985...
Метки: качестве, bace, ингибиторов, пригодные, бета-секретазы, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...
Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 22629
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Мартинес Гонсалес Соня
МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/4985...
Метки: качестве, применения, имидазопираны, ингибиторов, киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...
Производные бензимидазола в качестве ингибиторов pi3-киназ
Номер патента: 22623
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Санчес Роберт, Риверо Ральф, Цюй Цзюнья, Тедеско Розанна
МПК: A61K 31/4164, A01N 43/52
Метки: бензимидазола, ингибиторов, производные, pi3-киназ, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, гидрокси, галогена, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH и гетероарила, где гетероарил может быть замещен одной или двумя C1-3алкильными группами;R2 выбран из Н, -NHRa, C1-6алкокси, галогена, -CF3, -CHF2 и C1-6алкила;R3 выбран из арила и гетероарила, где указанный арил или гетероарил может быть замещен одним-тремя Rc;R4 выбран из Н или...
Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3
Номер патента: 22606
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Шах Липа, Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен
МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...
Метки: ингибиторов, сульфамидных, полиморфы, соли
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...
Пирано[3,2-d][1,3]тиазол в качестве ингибиторов гликозидазы
Номер патента: 22562
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Доннелли Мэриэн, Цю Хой, Юй Генри, Лю-Буджалски Лесли, Гоутопоулос Андреас
МПК: C07D 513/04, A61K 31/429
Метки: качестве, ингибиторов, пирано[3,2-d][1,3]тиазол, гликозидазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 является Y, COA, COOA, COO-(CH2)n-Ar, СОО-(СН2)n-Сус;R2, R3 являются независимо друг от друга Y или SO2Y;R4 является Cl, Br, I, COOY, SO2Y, CN, CAr3, (CH2)m-Ar,R5 является (СН2)n-Ar, (CH2)n-Cyc, (CH2)n-Het, (CH2)n-O-Ar, (CH2)n-CY(OH)-Ar, (CH2)n-CO-Ar или (CH2)n-NY-Ar;X является СН2, СО или СН(ОН);Y является Н или А;А является неразветвленным или разветвленным алкилом, имеющим 1-10 атомов С, где 1-7 атомов Н могут...
Производные транилципромина в качестве ингибиторов гистон деметилаз lsd1 и/или lsd2
Номер патента: 22459
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Маттеви Андреа, Май Антонелло, Минуччи Саверио
МПК: A61K 31/167, A61K 31/17, A61K 31/325...
Метки: производные, деметилаз, транилципромина, качестве, гистон, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его изомер, их фармацевтически приемлемые соли, в которыхА означает R или CH(R1)-NH-CO-R2;R выбран из фенила, бифенила, нафтила, бензилокси, бензила, нафтилметила, HONHCO(CH2)6;R1 выбран из изопропила, изобутила, фенила, циклогексилметила, бензила, необязательно замещенного бромом или метокси, 2-фенилэтила, 2,2'-дифенилметила, нафтилметила, индолилметила, бензотиофенилметила;R2 выбран из бензилокси,...
Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)
Номер патента: 22437
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Аткинсон Фрэнсис Льюис, Баркер Майкл Дейвид, Лиддл Джон, Уилсон Дэвид Мэттью
МПК: A61P 37/00, A61K 31/47, C07D 401/12...
Метки: ингибиторов, полезные, производные, тирозинкиназы, качеcтве, syk, пиразинилметилоксиарильные, пиридинил, селезеночной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...
Пиразолохинолины в качестве ингибиторов серин/треонин-протеинкиназ
Номер патента: 22430
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Ценке Франк, Медерски Вернер, Фуксс Томас
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/38...
Метки: качестве, ингибиторов, пиразолохинолины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...
Производные 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)
Номер патента: 22409
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Дельгадо-Хименес Франсиска, Оельрих Дэниел, Тресадерн Гэри Джон
МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/5025...
Метки: ингибиторов, пригодные, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, васе, качестве, бета-секретазы, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...
Кристаллические формы гидрохлорида (4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила и их применение в качестве ингибиторов hsd 1
Номер патента: 22406
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Шюле Мартин, Экхардт Маттиас, Мартин Ханс-Юрген, Ян Бин-Шиоу, Сик Сандра
МПК: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 401/06...
Метки: кристаллические, формы, ингибиторов, 4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила, применение, качестве, гидрохлорида
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную кристаллическую форму, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции при углах 2θ, выбранных из 12.5, 12.9, 14.8, 20.0, 22.2 и 26.1°.2. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную...
С-3 модифицированные производные бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич
Номер патента: 22393
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Сит Синг-Юен, Лю Чжэн, Чен Джи, Свидорски Джейкоб, Син Ни, Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия
МПК: A61P 31/12, A61K 31/56, A61P 31/18...
Метки: модифицированные, бетулиновой, вич, производные, кислоты, ингибиторов, качестве, созревания
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое выбрано из группы:соединение формулы Iсоединение формулы IIсоединение формулы IIIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;J и E представляют собой -H или -CH3;E отсутствует, когда присутствует двойная связь;X представляет собой фенильное или гетероарильное кольцо, замещенное А, где А представляет собой по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы -H, -гало,...
Производные пиразолоспирокетонов для применения в качестве ингибиторов ацетил-коа-карбоксилаз
Номер патента: 22375
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Саутерс Джеймс Альфред, Доу Роберт Ли, Гриффит Дэвид Эндрю, Эдмондс Дейвид Джеймс
МПК: A61K 31/438, A61P 3/04, A61P 3/10...
Метки: пиразолоспирокетонов, ингибиторов, ацетил-коа-карбоксилаз, производные, применения, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных активностью ацетил-КоА-карбоксилазы, содержащая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и...
Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6
Номер патента: 22355
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Ван Япин, Джиралдес Джон Уилльям, Ян Фань, Перес Лоренс Блас, Чо Ён Шинь, Брейн Кристофер Томас, Лэвэлл Джулиан, Лагу Бхарат, Луццио Майкл
МПК: C07B 59/00, A61P 35/00, A61K 31/519...
Метки: пирролопиримидины, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...
Аддитивные соли аминов, содержащих гидроксильные и/или карбоксильные группы, с производными аминоникотиновой кислоты в качестве ингибиторов dhodh
Номер патента: 22350
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Перес-Гарсия Хуан-Баутиста, Гарсия-Мартин Дигна-Хосе, Каррера-Каррера Франсеск, Боикс-Бернардини Мария-Кармен
МПК: C07D 213/80, A61P 37/00, A61K 31/455...
Метки: группы, содержащих, аддитивные, соли, аминоникотиновой, аминов, кислоты, карбоксильные, гидроксильные, производными, dhodh, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Фармацевтически приемлемая кристаллическая аддитивная соль (i) амина, содержащего одну или несколько гидроксильных и/или карбоксильных групп, с (ii) производным аминоникотиновой кислоты формулы (I)где Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляют собой группы, выбранные из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкильных групп и C1-4алкоксигрупп, где алкильные группы и алкоксигруппы необязательно могут быть замещены 1, 2 или 3 заместителями,...
Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена
Номер патента: 22341
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер, Митчелл Даррен Джейсон, Аман Доминик
МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, A61K 31/4706...
Метки: бромодомена, качестве, полезные, ингибиторов, производные, тетрагидрохинолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...
Комбинации ингибиторов вируса гепатита с
Номер патента: 22303
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Макфи Фиона, Гао Мин, Восс Стейси А., Гардинер Дэвид Ф., Лемм Джюли А.
МПК: A61K 9/00
Метки: вируса, гепатита, ингибиторов, комбинации
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли; терапевтически эффективное количество соединения формулы (II)или его фармацевтически приемлемой соли; терапевтически эффективное количество соединения формулы (III)или его фармацевтически приемлемой соли; и фармацевтически приемлемый носитель.2. Композиция по п.1, в которой молярное соотношение...
Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2
Номер патента: 22299
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Кальдерини Мишель, Мусиль Дьордье, Ценке Франк, Генрих Тимо
МПК: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...
Метки: ингибиторов, качестве, пирролидиноны, metap-2
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...
Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif
Номер патента: 22271
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Берхерстер Керстин, Тираух Карл-Хайнц, Бек Хартмут, Хэртер Михаель, Эллингхаус Петер, Зюссмайер Франк, Грешат Зузаннэ
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4245...
Метки: замещенные, гетероциклические, арила, ингибиторов, качестве, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...
Дифторосодержащие соединения в качестве ингибиторов цистеиновых протеаз
Номер патента: 22130
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Моссман Крейг Дж., Ву Сун Хунг, Линк Джон О., Лью Цзе
МПК: A61P 9/10, A61P 19/02, A61K 31/275...
Метки: соединения, дифторосодержащие, протеаз, ингибиторов, цистеиновых, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное...
Аналоги гетероциклил пиразолопиримидина в качестве ингибиторов jak
Номер патента: 22120
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Буссар Сириль, Дагостин Клаудио, Рэтклифф Эндру, Бэль Кэсрин, Оксенфорд Сэлли, Рэмзден Найджель, Пайтн Нелли, Хэррисон Ричард Джон
МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, A61P 37/00...
Метки: качестве, гетероциклил, аналоги, пиразолопиримидина, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...
Комбинированная терапия раковых заболеваний с помощью соединений – ингибиторов hsp90
Номер патента: 22119
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Пройа Дэвид, Блэкман Рональд К., Фоли Кевин Пол
МПК: A61K 31/337, A61K 31/4196, A61K 45/06...
Метки: терапия, ингибиторов, заболеваний, раковых, соединений, hsp90, комбинированная, помощью
Формула / Реферат:
1. Способ лечения субъекта с раковым заболеванием, выбранным из рака легкого, карциномы толстой кишки и эритролейкоза, включающий введение субъекту эффективного количества противоопухолевого средства, представляющего собой паклитаксел или доцетаксел, и эффективного количества соединения, представленного следующей структурной формулой:или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения субъекта, больного раком легкого,...
Способы и интермедиаты для получения ингибиторов интегразы
Номер патента: 22099
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Пфайффер Стивен, Чэнь Си, Дауди Эрик
МПК: C07B 49/00, C07C 51/367, C07C 43/205...
Метки: ингибиторов, интермедиаты, интегразы, получения, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 3или его соль.2. Соединение формулы 5аили его соль.3. Способ получения соединения формулы 3или его соли, включающий металлирование соединения формулы 2или его соли с последующим взаимодействием полученного металлорганического соединения с 3-хлор-2-фторбензальдегидом.4. Способ по п.3, в котором полученное металлорганическое соединение представляет собой литий-органическое соединение.5. Способ по п.4, в котором...
Имидазо[4.5-c]хинолины в качестве ингибиторов днк-пк
Номер патента: 22095
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Медерски Вернер, Ценке Франк, Фукс Томас
МПК: C07D 215/44, A61K 31/4745, A61P 35/00...
Метки: качестве, днк-пк, ингибиторов, имидазо[4.5-c]хинолины
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которойR1 означает Y или -(CY2)n-Ar,R2 означает Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 или -alk-R7,R3 означает Y или CN,R4 означает Y, Hal, -(CY2)p-COOY или -(CY2)p-CO-NYY,R5 означает A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY или -(CY2)p-NY-COY,R6 означает Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, -CO-NY-(CY2)n-NYY или SO2A,R7 означает -(CY2)p-Ar или -(CY2)p-Het1,X...
Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков
Номер патента: 22064
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Йончик Альфред, Амендт Кристиане, Дорш Дитер, Ценке Франк
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61K 31/439...
Метки: атф-связывающих, качестве, белков, гетариламинонафтиридины, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...
Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы
Номер патента: 22007
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт, Рамсбек Даниель, Мейер Антье, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Бёме Ливия
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61P 25/00...
Метки: ингибиторов, производные, качестве, гетероциклические, глутаминилциклазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4алкил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...