Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 20238

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Карниато Денис, Шмидлен Фабьен, Кристманн-Франк Серж, Лепифре Франк, Валё Эрик, Роше Дидье

МПК: C07D 471/04, A61K 31/407, A61P 3/10...

Метки: селективных, 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы, сопряженные, пирролидино-циклопропановые, типа, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Сопряженное пирролидино-циклопропановое производное формулы (III) или формулы (IV)где R1, R2 совместно с W, к которому они присоединены, образуют С3-С4-циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено одним или несколькими заместителями Z;R3, R4 каждый представляет собой Н;R5, R6 каждый представляет собой Н;R7 представляет собой Н;W представляет собой (С)n;X отсутствует;Y представляет собой С6-С14-арил или гетероарил, который...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Серра-Масия Ксавьер, Каррера-Каррера Франсеск, Гарсия-Гонсалес Нурия, Дебетюне Лорен, Хулия-Хане Монтсеррат

МПК: A61P 17/06, A61P 37/00, A61P 19/00...

Метки: соль, натриевая, dhodh, качестве, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, кислоты, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Номер патента: 20209

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Хонгу Мицуя, Кога Юити, Чисхолм Морин, Абдель-Магид Ахмед Ф., Чжан-Пласкет Фань, Скотт Лоррейн, Уэллс Кеннет М., Мехрман Стивен, Номура Сумихиро

МПК: A61K 31/381, C07D 409/10, A61P 3/00...

Метки: натрийзависимого, соединений, получения, ингибиторов, качестве, переносчика, глюкозы, способ, применимых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)где кольцо А представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, низшей алкоксильной группы и фенильной группы;кольцо В представляет собой гетероциклическое кольцо, выбранной из группы, содержащей тиофен, фуран, бензофуран, бензотиофен и бензотиазол, где...

Номер патента: 20138

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Шамуа Сильви, Сюй Циин, Папийон Жюльен

МПК: A61K 31/4418, C07D 213/76, A61P 9/00...

Метки: арилпиридины, ингибиторов, качестве, альдостеронсинтазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I'или его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает связь, -СН2-, -CHR5-, -CR5R6- или -CR5aR6a-CR5bR6b-;кольцо С представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил;R1 обозначает C1-C7-алкил, галоген-C1-C7-алкил, C3-C7-циклоалкил, C6-C10-арил, C6-C10-арил-C1-C7-алкил или C6-C10-арилокси-C1-C7-алкил, где алкил и арил необязательно замещены 1-5 группами R7;R2 обозначает Н, C1-C7-алкил, галоген-C1-C7-алкил,...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хан Усок, Нишигучи Джизель, Бергер Маттью Т., Лань Цзион

МПК: A61K 31/444, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: производные, киназы, качестве, пиколинамида, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Номер патента: 20114

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Рижолье Паскаль, Маккуайр Лесли Уайтон, Томмаси Рубен Алберто, Шультц Майкл, Эрхардт Клаус, Рожель Оливье

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/16...

Метки: арилсульфонамида, производные, ингибиторов, матриксной, качестве, металлопротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)в которой R'1 выбран из группы, включающей (C3-C7)циклоалкил, 5-9-членный гетероарил, 4-9-членный гетероциклил и (C6-C12)арил, где указанный (C6-C12)арил, 5-9-членный гетероарил и 4-9-членный гетероциклил необязательно содержат 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, (C1-C7)алкил, карбоксигруппу, (C1-C7)алкоксикарбонил и НС(О)-;R2 и R3 обозначают водород;X обозначает галоген или...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/337, A61K 31/282...

Метки: ингибиторов, pi3k-альфа, пиридопиримидиноновых, применением, способы, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Уно Тецуо, Пэй Вэй, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо

МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74...

Метки: протеинкиназы, композиции, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лу Вэньшо, Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив, Пэй Вэй, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Чэнь Бэй, Цзян Тао

МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...

Метки: качестве, соединения, композиции, протеинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Номер патента: 19888

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Керчер Тимоти, Ванг Бин, Иэри С.Тод, Эндрюс Стивен В., Никольс Пол, Мартин Пьер, Барнет Брэдли Р., Блат Лоренс М., Лион Майкл, Йанг Ютонг, Лью Вейдонг, Кеннеди Эприл, Сейверт Скот Д., Саммакиа Тэрек, Шумахер Андреас, Каус Роберт

МПК: C07C 231/02, A61P 31/14, A61K 38/00...

Метки: соединение, ингибиторов, промежуточное, способ, репликации, гепатита, получения, синтеза, макроциклических, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)

2. Способ получения соединения по п.1, включающий смешивание соединения (1а) c TBTU и DIEA

Номер патента: 19785

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Цухако Эми Л., Захария Кристиана А., Хуан Пин, Керни Патрик, Ричардс Стивен Джеймс, Францини Маурицио, Колтун Елена С., Браун С.Дэвид, Ду Хунван, Ким Моон Хван, Галан Адам Энтони

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 491/04...

Метки: применение, ингибиторов, бензофуропиримидиноны, фармацевтические, протеинкиназ, композиции, качестве, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 представляет собой атом водорода или (C1-C12)алкил;R2 выбран из -NH-фенила, -NH-пиперидинила, -NH-пиридинила, -NH(C1-C3)алкилфенила, необязательно замещенного по любому положению в фениле пиперазинилом или метилпиперазинилом, -NH(C1-C3)алкил-N-(СН3)2, -NH(C1-C3)алкил-ОН, -(C1-C3)алкил-О-фенила, -(C1-C3)алкил-О(C1-C3)алкил-(5-6-членного)гетероциклоалкила,...

Номер патента: 19722

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Трифиро' Паоло, Черви Джованни, Тракванди Габриелла, Модуньо Микеле, Дзуккотто Фабио, Маркионни Кьяра, Нуволони Стефано, Пуличи Маурицио, Бадари Алессандра, Бьондаро Соня

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Метки: качестве, 3,4-диарилпиразолы, ингибиторов, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...

Номер патента: 19707

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Роше Дидье, Аллаку-Бозек Софи, Карниато Денис, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/33, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, 7-азаиндола, дегидрогеназы, качестве, селективных, типа, производные, 11-бета-гидроксистероида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2 представляют собой независимо друг от друга Н, А, С3-8циклоалкил;R3, R4 представляют собой Н;R5, R6 представляют собой Н;X представляет собой -(С)m- или -S(O)2-;Y представляет собой С3-8циклоалкил, фенилокси, фенил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный Hal, А, С1-4алкилокси;А представляет собой С1-6алкил;n имеет значение 1 или 2;m имеет значение 0 или 1,и его физиологически приемлемые соли.2....

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Сан Роберт, Ксандер Гэри Майкл, Иваки Юки, Моги Мунето, Карки Раджешри Ганеш, Коппола Гэри Марк, Каванами Тошио

МПК: C07C 233/47, A61K 31/21, A61K 31/435...

Метки: неприлизина, производные, аминопропионовой, качестве, замещенные, кислоты, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ван Чжичэн, Чопиук Грегори, Чой Ха-Сун, Фань И, Ракер Пол Винсент, Албо Памела А.

МПК: A61K 31/4353, A61P 37/00, A61K 31/4985...

Метки: содержащие, гетероциклы, киназы, конденсированные, композиции, ингибиторов, азотсодержащие, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Номер патента: 19504

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ван Хайшэн, Вадди Кришна, Фалахатпишех Нику, Шепард Стейси, Мадускуи Томас П., Джаллури Рави Кумар, Сторейс Льюис, Арванитис Аргириос Г., Роджерс Джеймс Д., Фридман Джордан С., Рафальски Мария

МПК: A61P 35/00, A61P 17/00, A61K 31/395...

Метки: гетероарилзамещенные, ингибиторов, качестве, пирроло[2,3-b]пиридины, пирроло[2,3-b]пи­римидины, янус-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеТ, U и V независимо выбирают из О, S, N, CR5 и NR6;где 5-членное кольцо, образованное атомом углерода, атомом азота, U, Т и V, является ароматическим;X представляет собой N или CR4;n равно 0 илиn равно 1 и Y представляет собой C1-8 алкилен, С2-8 алкенилен, (CR11R12)pС(О)(CR11R12)q, (CR11R12)РС(О)NRC(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q или (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, где указанные...

Номер патента: 19487

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Джоунз Бенджамин, Итикава Такаси, Кэлдор Стефен У., Стэффорд Джеффри А., Лю Янь, Натала Сриниваса Редди, Не Чжэ, Цао Шелдон Кс., Лэм Бетти, Кирянов Андре А., Феер Виктория, Макбрайд Кристофер

МПК: A61K 31/4545, A61P 37/08, A61P 11/00...

Метки: качестве, композиции, фармацевтические, содержащие, ингибиторов, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, гдеR5 выбирают из группы, включающей водород, галоген, (С1-3)алкил и (С2-3)алкенил;R6 выбирают из группы, включающей (С1-10)алкил и (С3-12)циклоалкил;m выбирают из группы, включающей 0 и 1; иR17a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, этила, CF3, трифторметокси, метокси и этокси;R17 независимо выбирают из группы, состоящей из фтора,...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фокс Томас, Хёнке Кристоф, Андерскевитц Ральф, Гёггель Рольф, Мартирес Домник, Клиндер Клаус, Николаус Петер, Пузе Паскаль, Фиген Деннис, Доллингер Хорст

МПК: C07D 495/04, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: пиперидинодигидротиенопиримидины, качестве, ингибиторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Найт Стивен Дэвид, Сарпонг Марта, Шмидт Стэнли Дж., Риджерс Ланс, Берджесс Жоэлль Лоррейн, Дарси Майкл Джерард, Ньюландер Кеннет Аллен, Донателли Карла А., Адамс Николас Д.

МПК: A61K 31/47

Метки: ингибиторов, хинолина, производные, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/02, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, киназы, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 19431

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пфайффер Стивен, Дауди Эрик

МПК: C07C 41/30, C07C 43/225, C07C 43/23...

Метки: способ, соединения, промежуточные, получения, интегразы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 4или соли указанного соединения из соединения формулы 15или соли указанного соединения путем проведения стадий замещения атома брома карбоксильной группой и замещения гидроксильной группы атомом водорода.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы 4 или его соль получают путем металлирования соединения формулы 15 или его соли и обработки диоксидом углерода с получением соединения формулы 3или...

Номер патента: 19420

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Цю Вики Сяовэй, Лай Цон, Флайгэр Джон А., Коэн Фредерик

МПК: A61P 35/00, A61K 31/427, C07D 417/04...

Метки: ингибиторов, iap, ингибиторы, апоптоза, пирролидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...

Номер патента: 19419

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Буджамра Константин Г., Рэй Эйдриен С., Мэкмэн Ричард Л., Чжан Лицзюнь, Линь Куэй-Ин, Петраковский Олег В., Маркевич Дэвид Й.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/662, A61K 47/48...

Метки: лечения, фосфонатные, фармацевтическая, набор, соединений, композиция, ассоциированных, вич, способ, ингибиторов, нарушений, аналоги, включающие

Формула / Реферат:

1. Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов ВИЧ, охватываемые общей структурной формулойили их фармацевтически приемлемые соли,где K1 и K2 выбраны из следующей таблицы:в которой Ala представляет собой L-аланин;Phe представляет собой L-фенилаланин;Met представляет собой L-метионин;ABA представляет собой (S)-2-аминомасляную кислоту;Pro представляет собой L-пролин;СНА представляет собой 2-амино-3-(S)-циклогексилпропионовую кислоту;Gly...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Субраманиан Говиндан, Эндрюс Роберт С., Се Жунъюань, Куада Джеймс К., Мджалли Аднан М.М., Полисетти Дхарма Р., Яррагунта Равиндра Р.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/433...

Метки: ингибиторов, фармацевтические, замещенные, содержащие, производные, применение, ртразы, имидазольные, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Номер патента: 19366

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Добрава Райнер, Троппманн Ульрике, Мертоглу Мурат, Юнг Кристиан Михаэль, Чихони Силард, Дикманн Ивонне, Тюрк Хольгер, Книрим Торстен, Кольтценбург Зебастиан, Дилеман Седрик

МПК: A01N 25/30

Метки: поливиниллактам-поливинилацетатный, грибами, препарат, блок-сополимер, агрохимических, включающий, ростом, виниллактамов, винилацетата, нападением, основе, ингибиторов, компонентов, кристаллизации, блок-сополимеров, клещей, способ, борьбы, применение, качестве, растений, нежелательным, фитопатогенными, насекомых

Формула / Реферат:

1. Применение поливиниллактам-поливинилацетатного блок-сополимера в качестве ингибитора кристаллизации для агрохимических активных компонентов, выбранных из группы, включающей инсектициды, гербициды, фунгициды и/или сафенеры, растворимость которых в воде при 20°С составляет по меньшей мере 30 г воды на г активного компонента.2. Применение по п.1, где поливиниллактамным блоком является поливинилпирролидон.3. Применение по п.1 или 2, где...

Номер патента: 19230

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Яутелат Рольф, Линау Филип, Шульце Юлия, Люккинг Ульрих, Зимайстер Герхард

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/47...

Метки: средств, сульфоксиминзамещенные, получение, лекарственных, применение, качестве, анилинопиримидиновые, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Борбо Мэтью П., Аллен Дженнифер Р., Кунц Роксан, Румфельт Шэннон, Чен Нинг, Ху Эсса

МПК: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...

Метки: фосфодиэстеразы, качестве, пиразиновые, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19156

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гунтупалли Прасуна, Стаффорд Джеффри А., Чэнь Юн К., Нотц Вольфганг Райнхард Людвиг, Лосон Джон Дэвид, Ко Эрик Ван, Тон-Ну Хуонг-Тху

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, оксима, ингибиторов, производные, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой О;R1 представляет собой -L-R45;R2 выбран из группы, включающей водород и метил;R3 выбран из группы, включающейR12 выбран из группы, включающейR4 представляет собой водород;R6 и R6', оба, представляют собой водород;R45 выбран из группы, включающей водород, амино и гидроксил;L представляет собой (-CR46R47-)n;n равно 1, 2, 3, 4 или 5;R46...

Номер патента: 19113

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дельканале Маурицио, Амари Габриеле, Армани Элизабетта

МПК: C07D 213/61, A61P 11/00, A61K 31/44...

Метки: кислоты, pde4, 1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые, бензойной, эфиры, качестве, ингибиторов, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в виде (-)-энантиомерагде n равно 0 или 1;R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей излинейного или разветвленного C1-С6алкила, возможно замещенного одним или более чем одним атомом галогена;OR3, где R3 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом галогена либо одной или более чем одной С3-С7циклоалкильной группой;...

Номер патента: 19103

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чжай Хайсяо, Цай Сюн, Цянь Чангэн

МПК: C07D 401/00

Метки: качестве, конденсированный, hsp90, аминопиридин, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его геометрические изомеры, энантиомеры, диастереомеры, рацематы, фармацевтически приемлемые соли и их сольваты,где U является N;W представляет собой водород;X представляет собой O, S, S(O), S(O)2;Y представляет собой, независимо, водород или галоген;Z представляет собой амино;Q представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил;V представляет собой водород; прямой или разветвленный,...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кенуорти Мартин Нил, Хайнс Питер Самьюэл, Ро Стивен Антони, Карри Анджела Шарлотте, Чёрчилл Гуидион Нью, Блейд Хелен, Пауэлл Лин, Добсон Бенджамин Чарлз

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: киназы, ингибиторов, способ, форм, получения, солевых, пиридо-пиримидиновых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Барони Марко

МПК: A61K 31/529, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: пиперазинил, применение, ингибиторов, качестве, производные, мостиковый)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Делукка Джордж В., Лю Цинцзе, Ши Цин, Бэтт Дуглас Г.

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 37/00...

Метки: соединения, качестве, карбазолкарбоксамидные, применимые, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Линь Тсе-И, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/14, A61K 31/55, C07D 513/18...

Метки: вируса, качестве, пригодные, макроциклические, производные, гепатита, ингибиторов, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Номер патента: 18964

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ван Лунчэн, Бур Крис А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: качестве, pi3k-альфа, рака, лечения, ингибиторов, пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеR1 представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил содержит один гетероатом, представляющий собой -О-;R2 представляет собой водород;R4 представляет собой (C1-С6)алкил;R6 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, и эти гетероатомы выбраны из N, О и S, возможно замещенный одной, двумя,...

Номер патента: 18920

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Карньато Денис, Доаре Лильяне, Роше Дидье, Шарон Кристине, Лериш Каролине

МПК: A61P 13/00, A61P 1/18, A61P 17/06...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы-1, качестве, ингибиторов, тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола, выбранное из группы, включающейa) 3,3-диметил-1-{4-[4-(октагидрохинолин-1-карбонил)тиазол-2-ил]пиперидин-1-ил}бутан-1-он;b) (октагидрохинолин-1-ил)-{2-[1-(пиридин-3-карбонил)пиперидин-4-ил]тиазол-4-ил}метанон;c) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклогексанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;d) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклопентанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;e)...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Ритзен Андреас, Фарах Мохамед М., Келер Ян

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Метки: качестве, фермента, производные, pde10a, фенилимидазола, ингибиторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Номер патента: 18757

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Лапидус Рена, Феррарис Дана В., Дюваль Бриджит, Цукамото Такаси, Гамильтон Грегори С.

МПК: A61K 31/706, A61P 35/00, C07H 19/04...

Метки: цитидиндеаминазы, 2'-фтор-2'-дезокситетрагидроуридины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде атом углерода, отмеченный символом *, может находиться в (R)- или (S)-конфигурации и где R1 и R2 представляют собой фтор.2. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение 1a или его фармацевтически приемлемую соль3. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение 1а4. Фармацевтическая композиция для ингибирования ферментной...

Номер патента: 18670

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Дастидар Сунанда Г., Кайрнар Винайяк Васантрао, Кондаскар Атул, Салла Манохар, Агарвал Риту, Виджайкришнан Лалита, Рай Абиджит, Балачандран Сарала, Гупта Ниди, Рудра Сонали, Барегама Лалит Кумар, Рамайя Мандадапу Рагу, Палле Венката П.

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00...

Метки: качестве, производные, пиразоло[3,4-в]пиридина, фосфодиэстеразы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...

Номер патента: 18613

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Чэнь Пин, Вебер Энн Э., Бифту Тесфайе, Кокс Джейсон М.

МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04, A61P 3/10...

Метки: дипептидилпептидазы-iv, лечения, предупреждения, аминотетрагидропираны, качестве, ингибиторов, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где V означает группуAr является фенилом, необязательно замещенным одним-пятью заместителями R1;каждый R1 означает галоген;каждый R2 означает водород;R3a и R3b, каждый независимо, являются водородом или C1-4алкилом, необязательно замещенным 1-5 атомами фтора;R8 выбирают из группы, включающей -SO2C1-6алкил, -SO2C3-6циклоалкил, -SO2-арил, -SO2-гетероарил, где алкил и...