Патенты с меткой «ингибиторов»

Номер патента: 4885

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Марфэт Энтони, Чэмбер Роберт Джеймс

МПК: A61K 31/665, C07D 417/12, C07D 413/12...

Метки: качестве, pde4-изозимов, никотинамидные, ингибиторов, полезные, селективных, гетероциклические, производные, бензоконденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) где m равен 1; n равен 1; RA и RB представляют собой -H, -CF3 или -(C1-C6)алкил, замещенный -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 или -C(=O)NH2 в количестве 0 или 1, или оба RA и RB, взятые вместе, представляют собой спиро-(C3-C6)циклоалкил, замещенный -F, -Cl, -CF3 или -CN в количестве 0 или 1; один из RC и RD представляет собой -H, а другой представляет собой -H, -(C1-C4)алкил или фенил, каждый замещенный -F, -Cl или -CN в...

Номер патента: 4883

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Левин Джереми Ян, Венкатесан Аранапакам Мудумбаи, Чен Джеймс Минг, Коул Дерек Сесил, Гросу Джордж Теодор, Дэвис Джэми Мэри

МПК: A61K 31/16, A61P 19/02, C07C 317/44...

Метки: качестве, ингибиторов, применение, производные, алкинилсодержащих, гидроксамовых, кислот

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода; каждый из R2 и R3 означает водород; R8 означает водород; алкил с 1-10 атомами углерода, который может быть замещен циано; арил(низший)алкил, который может быть замещен пиперидинил(низшим)алкокси; гетероарил(низший)алкил; циклоалкил с 3-6 атомами углерода; арил; 5-7-членный гетероциклил, содержащий гетероатомы, выбранные из NH, NR7, O, S, SO или SO2, где R7 означает водород,...

Номер патента: 4877

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Келлер Брэдли Т., Гленн Кевин К., Шух Джозеф Р.

МПК: A61P 9/00, A61K 45/06

Метки: показаний, сочетания, кислоты, секвестрирующих, желчных, транспорта, кишке, агентов, кислот, подвздошной, сердечно-сосудистых, ингибиторов, желчные

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое сочетание, включающее эффективное количество первого соединения, ингибирующего транспорт желчных кислот в подвздошной кишке, и второго соединения, секвестрирующего (связывающего) желчные кислоты, где количества первого и второго вместе составляют эффективное в отношении гиперлипидемического состояния количество данных соединений и где соединение, ингибирующее транспорт желчных кислот в подвздошной кишке, представляет собой...

Номер патента: 4771

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Ронкин Стивен М., Новак Перри М., Фрэнк Катарин А., Сондерс Джеффри О., Бемис Гай В., Бетил Рэнди С., Бадия Майкл К., Армистед Дэвид М.

МПК: C07D 263/32, A61P 31/12, A61K 31/422...

Метки: инозин-5`-монофосфат, ингибиторов, мочевины, качестве, применение, дегидрогеназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой E обозначает O или S; G и G' независимо выбраны из R1 или H; Ph обозначает фенилен; D выбирают из C(O), C(S) и S(O)2; B' обозначает насыщенную, ненасыщенную или частично насыщенную моноциклическую или бициклическую кольцевую систему, возможно имеющую до 4 гетероатомов, выбираемых из N, O или S, которую выбирают из формул при этом каждый из Ph и B' может иметь до 3 заместителей, причем первый из...

Номер патента: 4746

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лякрамп Жан Фернан Арман, Янссенс Франс Эдуард, Вене Марк Гастон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: C07D 401/14, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Метки: ингибиторов, качестве, вируса, репликации, бензимидазола, имидазопиридина, респираторно-синцитиального, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где в указанной формуле -a1=a2-a3=a4- представляет двухвалентный радикал формулы   -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4) или -CH=CH-CH=N- (a-5); где каждый атом водорода в...

Номер патента: 4656

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Чу-Мойер Маргарет Юхуа, Земброуски Уильям Джеймс, Марри Джерри Энтони, Майлари Бэйнавара Лакшман

МПК: A61K 31/505, A61P 3/10, C07D 241/44...

Метки: аминопиримидины, качестве, ингибиторов, сорбитолдегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где R1 представляет собой (R)-1-гидроксиэтил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой радикал формулы и R9 представляет собой пиримидил или триазинил; указанный пиримидил или триазинил возможно замещен взятыми в количестве до двух гидрокси, (C1-C4)алкилом, (C3-C7)циклоалкилом, (C1-C4)алкокси,...

Номер патента: 4650

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Рейтц Дейвид Б., Банерджи Шиамал С., Ли Лен Ф., Тремонт Сэмюэль Дж., Миллер Раймонд Е., Ли Джинглин Дж., Ханг Хонг-Чи

МПК: C07C 323/18, C07D 337/08, A61K 31/38...

Метки: поглощения, желчных, ингибиторов, подвздошной, обладающие, активностью, бензотиепины, таурохолата, перемещения, кислот, кишке

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу где R 2. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 3. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 4. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 5. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 6. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 7. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 8. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу 9. Соединение по п.1, имеющее...

Номер патента: 4515

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Росси Карен А., Пруитт Джеймс Р., Кван Мими, Хан Кви, Февиг Джон М., Пинто Дональд Дж.П., Каччола Джозеф, Кларк Чарльз Г., Лэм Патрик Йук Сун

МПК: A61P 7/02, A61K 31/415, C07D 471/04...

Метки: качестве, фактора, ингибиторов, азотсодержащие, гетеробициклы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы содержащее различные конденсированные кольца F, в указанном соединение фрагмент формулы представлен одной из следующих структур где Z является N, CR1a или NR3; L является N или C, при условии, что, когда L является N, Z является N или CR1a и что, когда L является C, Z является NR3; где цикл F выбран из где соединения вышеуказанных формул замещены 0-2 R3; G выбран из A выбран из одной из следующих...

Номер патента: 4436

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Флойд Миддлтон Бронер Мл., Салвати Марк Эрнест, Висснер Аллан, Бергер Дэн Маартен, Занг Нан, Фрост Филип, Цоу Хвей-Ру, Хаманн Филип Росс

МПК: A61K 31/47, C07D 491/04, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, замещенные, качестве, протеинтирозинкиназ, 3-цианохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1, имеющее структуру где X представляет бициклическую арильную или бициклическую гетероарильную кольцевую систему из 8-12 атомов, где бициклическое гетероарильное кольцо содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, при условии, что бициклическое гетероарильное кольцо не содержит O-O, S-S или S-O связей, и где бициклическое арильное или бициклическое гетероарильное кольца могут быть необязательно моно-, ди-,...

Номер патента: 4427

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Бергер Дэн Маартен, Флойд Миддлтон Бронер Мл., Фрост Филип, Висснер Аллан, Цоу Хвей-Ру, Хаманн Филип Росс, Занг Нан

МПК: C07D 215/54, C07D 491/10, A61K 31/47...

Метки: протеинтирозинкиназ, замещенные, 3-цианохинолины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1, имеющее структуру где X представляет циклоалкил из 3-7 атомов углерода, который необязательно может быть замещен одной или несколькими алкильными группами из 1-6 атомов углерода; или представляет пиридинильное, пиримидинильное или фенильное кольцо, где указанное пиридинильное, пиримидинильное или фенильное кольцо необязательно может быть моно-, ди- или тризамещенными заместителем, выбранным из группы, включающей...

Номер патента: 4231

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Гленн Кевин К., Сикорски Джеймс А.

МПК: A61K 45/06, A61P 9/00

Метки: ингибиторов, производных, показаний, сочетание, сердечно-сосудистых, белка, эфир, кислоты, холестерила, переносящего, фибриновой

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое сочетание, включающее первое количество производного фибриновой кислоты и второе количество соединения, ингибирующего белок, переносящий эфир холестерила, где первое и второе количества вместе составляют количество данных соединений, эффективное против гиперлипидемического состояния, атеросклеротического состояния или гиперхолестеринемического состояния. 2. Терапевтическое сочетание по п.1, где производное фибриновой кислоты...

Номер патента: 4180

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Лу Тианбао, Маркоутэн Томас П., Сайедем Коллин, Томкзук Брюс Э.

МПК: C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 7/02...

Метки: способ, получения, гетероарильные, производные, аминогуанидинов, применение, варианты, алкоксигуанидинов, ингибиторов, протеаз, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где R1 означает необязательно замещенный C6-10арил или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из тиенила, пиридила, хинолинила и имидазолила, причем каждый из них может быть по выбору замещен; Z означает -SO2- или -O(C=O)-; Het означает группу где R3, R4 и R5 независимо означают водород, C1-12алкил, C3-7циклоалкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, по выбору...

Номер патента: 4145

Опубликовано: 26.02.2004

Автор: Козгров Доминик

МПК: A61K 38/00, A61P 13/12, C12N 15/00...

Метки: ингибиторов, alpha1&beta1, заболевания, лечении, рецепторов-интегринов, почек, трф-&beta1, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или ограничения расстройства почек у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества ингибитора рецептора-интегрина a 1b 1. 2. Способ по п.1, где указанное расстройство почек включает в себя почечный гломерулонефрит, почечный фиброз или оба указанные заболевания. 3. Способ по п.2, где почечный гломерулонефрит или почечный фиброз связан с синдромом Альпорта, нефритом при инсулинзависимом сахарном...

Номер патента: 4101

Опубликовано: 25.12.2003

Автор: Тор Карл Брюс

МПК: A61P 15/00, A61K 31/138

Метки: селективных, быстрого, лечения, применение, обратного, ингибиторов, дисфункции, захвата, половой, серотонина, запуска

Формула / Реферат:

1. Применение селективного ингибитора обратного захвата серотонина быстрого запуска или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или регуляции половой дисфункции у млекопитающего, где лекарственное средство адаптировано к введению в случае необходимости. 2. Применение по п.1, где селективный ингибитор обратного захвата серотонина быстрого запуска является краткодействующим. 3. Применение по п.1 или...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ньютон Роджер Шофильд, Лиопольд Джюдит

МПК: C07D 233/54, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: комбинации, лечения, применение, рака, редуктазы, ингибиторов, фарнезилтрансферазы, протеин

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...

Номер патента: 3839

Опубликовано: 30.10.2003

Автор: Лоуэ Джон Адамс III

МПК: A61K 31/495, C07D 401/10

Метки: 2-аминопиридины, заместителей, качестве, ингибиторов, применяемые, содержащие, синтазы, конденсированные, кольца

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где кольцо A является 5-7-членным насыщенным или ненасыщенным конденсированным кольцом, X является кислородом или связью; n представляет собой целое число от 2 до 6 и R1 и R2 независимо выбирают из водорода (C1-C6)алкила, арила, тетрагидронафталина и аралкила, где указанный арил и арильная часть указанного аралкила представляет собой фенил или нафтил, а алкильная часть является линейной или разветвленной и содержит от 1 до...

Номер патента: 3836

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Дэвис Жами Мари, Бэйкер Жанни Леа, О'делл Мэтью Джеймс, Джекобсон Мэрси Памела, Венкатесан Мудумбай Аранапакам, Коул Дерек Сесил, Ху Байхуа, Гросу Джордж Теодор

МПК: C07C 323/60, C07D 295/08, A61K 31/16...

Метки: арил, качестве, гетероарилсульфанил, металлопротеиназы, 3-замещенный, ингибиторов, сульфинил, гетероариламиды, матричной, n-гидрокси-2, алкил, сульфонил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где A представляет собой -S-, -SO- или SO2-; R1 представляет собой нафтил, фенил, гетероциклил, выбранный из группы: тиенил, триазолил, пиридил, пиразинил, имидазолил, необязательно бензоконденсированные и необязательно замещенные C1-C6алкилом, C1-C6алкокси или фенилом, арилокси, бензилокси и гетероарилокси; или R1 представляет собой R11-Y-Ph-Z-, где Y представляет собой O, S, NH или простую связь, Z представляет собой...

Номер патента: 3834

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Новаковски Йоланта, Волкманн Роберт Альфред, Лауэ Джон Адамс III

МПК: C07D 213/73, A61K 31/4418, A61P 25/00...

Метки: окиси, азота, 2-амино-6-(2-замещенные-4-фенокси)-замещенные-пиридины, ингибиторов, качестве, синтазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 и R2 выбраны независимо из группы, включающей водород, галоид, гидрокси, (C1-C6)алкокси, (C1-C7)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C10)алкоксиалкил; G выбирают из группы, включающей водород, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси(C1-C3)алкил, аминокарбонил-(C1-C3)алкил-, (C1-C3)алкиламинокарбонил-(C1-C3)алкил-, ди-[(C1-C3)алкил]аминокарбонил-(C1-C3)алкил и N(R3)(R4)(C0-C4)алкил-, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей...

Номер патента: 3702

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Норчини Габриеле, Пеллачини Франко, Наполетано Мауро, Гранчини Джанкарло, Мораццони Габриеле

МПК: A61K 31/502, C07D 237/30

Метки: производные, качестве, фталазина, фосфодиэстеразы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где ---- представляет одинарную или двойную связь; B представляет метилен; A представляет пиридин, замещенный одним заместителем или большим количеством заместителей; R представляет два атома водорода или C = O группу, когда ---- представляет одинарную связь, или, когда ---- представляет двойную связь, R представляет водород, необязательно замещенный арил или гетероцикл, (C1-8)алкил, (C2-8)алкенил или (C2-8)алкинил,...

Номер патента: 3585

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Митчелл Марк Аллен, Харпер Дональд Э., Маджора Линда Луиза, Варпехоски Марта А.

МПК: C07C 317/44, A61P 19/04, A61K 31/165...

Метки: alpha;-гидрокси, beta;-сульфонилгидроксамовых, амино, производные, галоидные, металлопротеиназ, матриксных, ингибиторов, кислот, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой фенил, замещенный C1-4акилом, C1-4 алкокси, галогеном или фенилом; R2 представляет собой фенилсульфонилметил, замещенный C1-4алкилом, C1-4алкокси, галогеном или фенилом; или представляет собой группу -CH2NHC(=O)R3, где R3 представляет собой C5-6циклоалкил или фенил, необязательно замещенный C1-4алкокси; Y представляет собой -OH. 2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 3527

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Дувади Рохит К., Чонг Уэсли К.М., Ксиао Вей, Чу Шао Сонг, Янг Йи, Ли Лин

МПК: A61K 31/427, C07D 277/42, A61P 35/00...

Метки: замещенные, качестве, 4-аминотиазолы, циклинзависимых, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 - замещенная или незамещенная группа, выбранная из C1-6-алкила; фенила; 5-9-членного гетероцикла, содержащего в качестве гетероатомов N, O, S; циклоалкила; (C1-6-алкил)карбонила; (C1-6-алкил)арила; и, в случае если R1 замещен, каждый заместитель независимо представляет собой галоген; галогеналкил; C1-6-алкил; C1-6-алкоксил; амино; нитро; простой тиоэфир; циано; амидо; карбоксил; сульфонамидную группу; кето-группу;...

Номер патента: 3509

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ферфайн Эрик Стивен, Спалтенштейн Эндрю, Танг Роджер Д., Бейкер Кристофер Т., Хейл Майкл Р., Казмерский Веслав Мечислав, Кальдор Иштван

МПК: A61P 31/18, C07C 311/16, A61K 31/63...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, сульфонамидные, аспартилпротеаз, пролекарств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R7 выбран из -PO32-Na2+, -PO32-K2+, -PO32-Mg2+, 2. Соединение по п.1, где R7 выбран из -PO32-Na2+, -PO32-K2+ или -PO32-Ca2+. 3. Соединение по п.2, где R7 представляет собой -PO32-Ca2+. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, охарактеризованное в любом из пп.1-3, в количестве, эффективном для лечения инфекции, вызванной вирусом, характеризующимся наличием аспартилпротеазы; и фармацевтически приемлемый...

Номер патента: 3469

Опубликовано: 26.06.2003

Автор: Тэйлор Дункан Пол

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/18

Метки: новые, повторного, лекарственные, комбинации, иппна, ребоксетина, поглощения, норадреналина, предпочтительно, ингибиторов, пиндолола

Формула / Реферат:

1. Единая дозированная форма ребоксетина и пиндолола.

2. Единая дозированная форма по п.1, где данная форма представляет собой таблетку, твердую или мягкую капсулу или каплету.

3. Единая дозированная форма по п.1, где количество ребоксетина составляет 5 мг и количество пиндолола составляет 7,5 мг.

Номер патента: 3319

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Ли Джинглин, Ксу Ксиангдонг, Кханна Иш К., Роджир Дональд Дж., Пеннинг Томас Д., Картер Джеффери С., Малеча Джеймс В., Нагараджан Сринивасан, Грането Метью Дж., Вейер Ричард М., Бертеншоу Стефен, Браун Дэвид Л., Толли Джон Дж.

МПК: A61K 31/422, C07C 311/39, A61P 29/00...

Метки: сох-2, производные, замещенного, бензолсульфонамида-пролекарства, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет заместитель в кольце, выбранный из C4-C8циклоалкенила, фурила, имидазолила, изоксазолила, оксазолила, пиразолила и пирролила; где A необязательно замещен в доступном для замещения положении одним или более радикалами, выбранными из C1-C20алкила, гало-C1-C20алкила, гидрокси-C1-C20алкила, C1-C20алкилкарбонилокси-C1-C20алкила и оксогруппы; где R1 представляет радикал, выбранный из пиридила и фенила; где...

Номер патента: 3302

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Гумен Бертран, Пеглион Жан-Луи, Риве Жан-Мишель, Миллан Марк, Декейн Анн, Дессанж Эме

МПК: A61K 31/403, C07D 209/58, A61P 25/24...

Метки: захвата, качестве, циклобута, 1,2-c, обратного, серотонина, пиррола, ингибиторов, производные, бензо[3,4, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее цис-соединение колец в которой R1, R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый независимо от других, представляет группу, выбранную из атома водорода, атома галогена, линейной или разветвленной (C1-C6)алкоксигруппы, линейной или разветвленной (C1-C6)тригалогеналкильной группы, или два из R1, R2 и R3 в смежных положениях представляют (C1-C2)алкилендиоксигруппу; R4 представляет группу,...

Номер патента: 3283

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Венкатесан Аранапакам Мудумбай, Дэвис Джэми Мэри, Гросу Джордж Теодор, Левин Джереми Ян, Бейкер Джэнни Ли

МПК: A61K 31/165, A61P 3/10, C07C 317/32...

Метки: гетероарилсульфанил, n-гидрокси-2-(алкил-,арил, металлопротеиназ, сульфинил, матричных, сульфонил)-3-замещенный, ингибиторов, арил, алкил, качестве, гетероариламиды

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 представляет алкил, содержащий от 1 до 18 атомов углерода, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными независимо из R5; алкенил, содержащий от 3 до 18 атомов углерода, имеющий от 1 до 3 двойных связей, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными независимо из R5; алкинил, содержащий от 3 до 18 атомов углерода, имеющий от 1 до 3 тройных связей, необязательно замещенный одной...

Номер патента: 3255

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Терранова Жан-Поль, Маффран Жан-Пьер, Субрие Филипп

МПК: A61K 31/444, A61P 25/28

Метки: деменции, производных, комбинация, типу, ацетилхолинэстеразы, ингибиторов, лечения, тетрагидропиридинов, альцгеймера, старческой

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов соединение (а), выбранное из 1-(2-нафт-2-илэтил)-4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина и соединения формулы (I) в которой Y представляет собой -CH- или -N-; R1 представляет собой водород, галоген, CF3, (C3-C4)алкильную или (C1-C4)алкоксильную группу; R2 представляет собой водород, галоген, гидроксил, CF3, (C3-C4)алкильную или (C1-C4)алкоксильную группу; R3...

Номер патента: 3210

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Хан Кви, Кларк Чарльз Дж., Пруитт Джеймс Расселл, Лэм Патрик Й., Ли Ренуа, Пинто Дональд Джозеф Филлип, Домингез Селия, Кван Мими Лайфен, Февиг Джон Мэттью

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4725, A61P 7/02...

Метки: гуанидина, миметики, ингибиторов, новые, качестве, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D выбрано из -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-6-членной ароматической системы, содержащей 0-2 гетероатома, выбранных из группы N, O и S; кольцо D замещено 0-2 R, при условии, что, когда кольцо D является незамещенным, оно содержит, по меньшей мере, один гетероатом; кольцо E содержит 0-2 атома N и замещено 0-1 R; R выбран из группы, включающей Cl, F, Br, I,...

Номер патента: 3127

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Абрео Мелвин А., Дил Юдит Г., Билледо Рональд Дж., Кастелано Арлиндо Л., Чонг Уэсли К.М., Бендер Стивен Л., Чен Джиан Джеффри

МПК: A61K 31/40, C07D 207/327, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, применение, гетероарильные, производные, металлопротеиназы, сукцинамидов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой где X является одинарной связью или группой -C(O)CH2-; Y является -CH(OH)-; R1 является H, фенилом, возможно замещенным C3-алкилом, цианогруппой, фтором или пиридинилом; бифенилом, возможно замещенным цианогруппой или карбамоилом; или пиридинилом; R2 является H, алкильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, циклоалкильной группой, гетероциклоалкильной группой или C(O)R10, где R10 является H, алкильной...

Номер патента: 3102

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Пейман Ануширван, Карниато Дени, Бодари Сара Кэтрин, Катбертсон Роберт Эндрю, Макдауэлл Роберт, Гурвест Жан-Франсуа, Вилл Дэвид Вильям, Шойнеманн Карлхайнц, Кнолле Йохен, Гадек Томас

МПК: A61K 31/505, A61P 19/10, C07D 239/42...

Метки: адгезии, сульфонамидные, применение, костной, производные, ингибиторов, клеток,способ, получения, композиция, ткани, качестве, фармацевтическая, рассасывания

Формула / Реферат:

1. Сульфонамидные производные общей формулы I где R1 и R2 вместе образуют двухвалентный (С2-С3)алкиленовый радикал; R4 является Н или (С1-С6)алкилом; R5 является (С1-С10)алкилом, (С6-С14)арилом, (C5-C14)гетероарилом или (С6-С14)арил(С1-С10)алкильной группой, где арил, гетероарил или алкил возможно замещены R3, или 2-оксобицикло[2.2.1]гепт-1-илметильной группой; R3 является (C1-C4)алкилом, (C1-C4)алкилокси, галогеном, трифторметилом, циано,...

Номер патента: 3084

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Хайкала Хеймо, Левийоки Йоуко, Пархи Сеппо, Леннберг Кари, Тиайнен Эйя, Норе Пентти, Пюстюнен Ярмо, Карьялайнен Арто

МПК: C07D 407/14, A61K 31/4709, A61P 9/04...

Метки: простые, ингибиторов, качестве, фосфоламбана, 1-окса, бисэфиры, азанафталин-2-онов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном или нитро, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил, А обозначает C1-3 алкилен; R1+R3 являются бутиленом, возможно замещенным С6-10 арилом, Y обозначает О, Х обозначает О, NR11, где R11 обозначает Н, C1-7 алкил или С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном, R4, R5 обозначают независимо одну...

Номер патента: 3056

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Хан Кви, Кван Мими Лайфен, Февиг Джон Мэттью, Орват Майкл Джеймс, Каччиола Джозеф, Росси Карен Анита, Пруитт Джеймс Рассел, Пинто Дональд Джозеф Филлип

МПК: A61P 7/02, C07D 207/34, A61K 31/41...

Метки: ха, фактора, ингибиторов, фармацевтическая, лечения, качестве, гетероароматические, соединения, композиция, азотсодержащие, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо М содержит, кроме J, 0-3 атома N, при условии, что если М содержит 2 атома N, тогда R1b отсутствует, и если М содержит 3 атома N, тогда R1a и R1b отсутствуют; J представляет собой N или NH; D выбран из CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8 и (CR8R9)tNR7R8, при условии, что D присоединен к Е в мета- или пара-положении относительно G, Е...

Номер патента: 3022

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Сингх Хардев, Рут Стивен Джон, Макги Стивен, Дейнинджер Дейвид Д., О'каллахан Джон, Роджерс Кейт, Эл-Фархан Эмил, Робертсон Марк Стюарт, Танг Роджер Деннис

МПК: C07D 307/20, A61P 31/18

Метки: ингибиторов, вич, способ, синтеза, протеазы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) при котором 1) п-нитрофенилсульфонильную группу подвергают взаимодействию с соединением формулы (А) в котором Р является защитной группой амина; 2) снимают защиту с соединения, полученного на стадии (1); 3) соединение, полученное на стадии (2), подвергают взаимодействию с тетрагидрофурилоксикарбонильной группой; либо соединение, полученное на стадии (2), подвергают взаимодействию с фосгеном или его...

Номер патента: 2975

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Россен Кай, Корли Эдвард Г., Дэвис Ян В., Ларсен Роберт Д., Пай Филип Дж.

МПК: A61K 31/44, C07D 211/00

Метки: синтеза, ингибиторов, циклооксигеназы-2, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы I в которой присутствует 0-2 группы R; каждый из R, R' независимо представляет C1-10-алкил, С6-10-арил, аралкил, галоген, -S(O)mH, -S(O)mC1-6-алкил, -S(О)m-арил, нитро, амино, C1-6-алкиламино, ди-С1-6-алкиламино, -S(O)mNH2, -S(О)mNH-C1-6-алкил, -S(О)mNHC(О)СF3 и циано, причем алкильная и арильная группы и алкильная и арильная части аралкила, -S(О)m-C1-6-алкила, -S(О)m-арила, C1-6-алкиламино,...

Номер патента: 2973

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Янссен Марсель Огюст Констант, Де Корт Барт, Янссен Поль Адриан Жан, Лудовики Дональд Уилльям, Хо Чих Юнг, Де Жонж Марк Рене, Кукла Майкл Джозеф

МПК: C07D 239/50, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: репликации, пиримидина, ингибиторов, человека, иммунодефицита, вируса, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли присоединения или стереохимически изомерной формы, где А является СН или N; n равен 0, 1, 2, 3 или 4; Q является водородом или -NR1R2; R1 и R2, каждый независимо, выбран из водорода, гидрокси, C1-12aлкила, С1-12алкилокси, С1-12алкилкарбонила, С1-12алкилоксикарбонила, где каждая из указанных С1-12алкильных групп необязательно и каждая независимо может быть замещена...

Номер патента: 2921

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Гурве Жан-Франсуа, Бодари Сара Кэтрин, Карниато Дени, Брайполь Герхард, Пейман Ануширван, Кнолле Йохен, Феррара Наполиэйн, Макдауэлл Роберт, Катбертсон Роберт Эндрю, Гейдек Томас, Шойнеманн Карл-Хайнц

МПК: C07C 279/22, A61K 31/505, A61P 19/10...

Метки: антагонистов, костной, ацилгуанидиновые, витронектиновых, ингибиторов, резорбции, рецепторов, ткани, новые, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где радикалы R1 и R2 вместе представляют насыщенную или ненасыщенную двухвалентную (С2-С3)-алкиленовую группу; R4 представляет собой водород или (C1-C6)-алкил; R5 представляет собой фенил или бензил; R6 представляет собой водород; А представляет собой СН2 или О; m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; во всех его стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, и его физиологически переносимые соли, и его...

Номер патента: 2907

Опубликовано: 31.10.2002

Автор: Лоу Джон Адамс III

МПК: C07D 213/73, A61K 31/4418, A61P 11/06...

Метки: качестве, 6-фенилпиридил-2-амина, производные, полезные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метила и метокси; и G является группой формулы где n равно нулю или единице; Y представляет собой NR3R4, (С1-С6)алкил или аралкил, где арильная группировка указанного аралкила является фенилом или нафтилом, а алкильная группировка является нормальной или разветвленной и содержит от 1 до 6 атомов углерода и где указанный (С1-С6)алкил и арильная группировка указанного...

Номер патента: 2882

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Уитлок Гэвин Алистер, Дак Кевин Нил

МПК: A61P 17/00, C07D 211/16, A61K 31/4425...

Метки: матрикса, гидроксамовой, качестве, производные, металлопротеаз, мпм, ингибиторов, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или фармацевтически или ветеринарно приемлемый сольват любого из них, где пунктирная линия обозначает возможную связь; А представляет собой С или СН; В представляет собой СН2, О или отсутствует; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из водорода, С1-С6алкила, возможно замещенного С1-С4алкокси или фенилом, и С1-С6алкенила; или вместе с атомом углерода, к которому они...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Даффи Джон Патрик, Галулло Винсент П., Салитуро Франческо Джеральд, Су Майкл, Бемис Гай В., Харрингтон Эдмунд Мартин, Кочран Джон Е., Мёрко Марк А., Уилсон Кейт П.

МПК: A61K 31/505, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: азотсодержащие, качестве, замещенные, ингибиторов, протеинкиназы, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...

Номер патента: 2831

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Серио Марио, Гуарна Антонио

МПК: A61P 5/00, A01N 43/90, A61K 31/4375...

Метки: ингибиторов, бензо[c]хинолизина, 5&alpha, производные, качестве, редуктаз, применение

Формула / Реферат:

1. Полностью или частично восстановленные соединения ряда бензо[с]хинолизина формулы (I) где R1, R2, R3, R4, R6, одинаковые или различные, выбирают из группы, состоящей из Н, C1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, циклопропана, циклобутана, циклопентана, циклогексана, циклогептана, циклооктана, норборнана, камфана, адамантана, фенила, бифенила, нафтила, насыщенного или ароматического гетероцикла, содержащего один или несколько атомов N,...