C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Производные фталазина в качестве ингибиторов parp
Номер патента: 14955
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Мевеллек Лоранс Анн, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мертенс Йозефус Каролус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд
МПК: A61P 31/00, A61K 31/502, C07D 401/04...
Метки: производные, ингибиторов, фталазина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)его формы N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где пунктирная линия обозначает необязательную связь;n равен 0, 1, 2 или 3; если n равен 0, тогда подразумевается прямая связь;Q представляет собой -С(=O)- или -CR3-, где R3 представляет собой галоген или C1-6-алкил; если Q представляет собой -CR3-, пунктирная линия обозначает связь;каждый X независимо представляет собой...
Арил и гетероарил мочевины в качестве ингибиторов снк1 для использования в качестве радиосенсибилизаторов и химиосенсибилизаторов
Номер патента: 14954
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Бэрджесс Лоренс Эдуард, Киган Кэтлин С., Кауэн Скотт Даглас, Годино Джон Джозеф, Кук Адам Уэйд, Кесицки Эдвард А.
МПК: A61K 31/4965, A61P 35/00, A61K 31/498...
Метки: гетероарил, качестве, мочевины, использования, радиосенсибилизаторов, химиосенсибилизаторов, ингибиторов, арил, снк1
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования киназы 1 точек контроля в клетке, включающий стадию контакта клетки с терапевтически эффективным количеством соединения формулыгде X1представляет -O-, -S-, -СН2- или -N(R1)-;X2 представляет -O-, -S- или -N(R1)-;Y представляет О или S;W представляет Z представляет где Z необязательно замещен 1-4 заместителями, представленными R2, a W необязательно замещен 1-3 заместителями, представленными R5;R1 выбран из группы,...
Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения
Номер патента: 14756
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Гумен Бертран, Кеньяр Паскаль, Вийенов Николь, Пеглион Жан-Луи, Вилен Жан-Поль, Толлон Катрин, Шименти Стефано, Дессинже Эмея
МПК: A61P 9/00, C07D 223/16, A61K 31/55...
Метки: 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, способ, эти, соединения, содержащие, получения, фармацевтические, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...
Соединения и способы модуляции fxr
Номер патента: 14720
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Генин Майкл Джеймс, Даулинг Мэттью Скотт, Ма Тяньвэй, Мэнтло Натан Брайан, Белл Майкл Грегори, Варшавски Алан М., Ститс Райан Эдвард, Доти Роберт Энтони, Очоада Джейсон Мэттью, Ландер Питер Амброз, Стельзер Линдсэй Скотт
МПК: A61P 3/06, C07D 249/12, A61K 31/4192...
Метки: способы, модуляции, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыв которой р равен 0, 1 или 2;X1 представляет собой С или N и X2представляет собой С или N при условии, что как X1, так и X2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-тиогалогеналкил, C1-C3-алкоксигруппу, C1-C3-галогеналкоксигруппу и галоген;R3 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-алкоксигруппу,...
Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i
Номер патента: 14311
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/427...
Метки: типа, гетероариламиды, ингибиторов, бициклические, качестве, глицина, 3.1.0, переноса
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...
Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 14293
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Классон Бьерн Олоф, Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Антонов Дмитрий, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Сальвадор Оден Лоурдес
МПК: A61P 31/14, C07D 245/04, A61K 31/4523...
Метки: ингибиторы, вируса, макроциклические, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...
Аналоги арилпропионамида, арилакриламида, арилпропинамида или арилметилмочевины в качестве ингибиторов фактора xia
Номер патента: 14245
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Смит II Леон М., Корте Джеймс Р., Смоллхир Джоанн М., Куан Мими Л., Кавалларо Куллен Л., Ху Зилун, Пинто Дональд Дж.П., Гиллиген Пол
МПК: C07D 401/12, C07D 233/68, C07D 401/04...
Метки: арилакриламида, ингибиторов, фактора, арилпропинамида, арилпропионамида, арилметилмочевины, аналоги, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...
Новые пиперазиновые производные диалкилоксиндолов
Номер патента: 14236
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Левелеки Чилла, Паллаги Каталин, Мезеи Тибор, Вольк Балаж, Леваи Дьёрдь, Мориц Кристина, Баркоци Йожеф, Эдьед Андраш, Сираи Нора, Гиглер Габор, Гачальи Иштван, Харсинг Ласло Габор, Шимиг Дьюла, Сенаши Габор, Флориан Эндрене, Капиллерне Дежёфи Рита
МПК: A61K 31/4458, A61K 31/506, A61K 31/4045...
Метки: новые, производные, пиперазиновые, диалкилоксиндолов
Формула / Реферат:
1. Производные 3,3-диалкилиндол-2-она общей формулы (I)где R1обозначает водород, галоген, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, или сульфонамидо;R2 представляет собой водород или галоген;R3 обозначает водород, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, необязательно несущий бензильный или хлорфениловый заместитель, или бензил или хлорфенил, необязательно несущий один или два галогеновых заместителя;R4 обозначает алкил, содержащий 1-7 атом(ов)...
2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ
Номер патента: 13863
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Херц Томас, Тотцке Франк, КРАУСC Рольф, Шехтеле Кристоф, Куббутат Михаэль, Ланг Мартин, Таслер Штефан
МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: полезные, 2,5-и, 2,6-дизамещенные, аналоги, ингибиторов, пpотеинкиназ, качестве, бензазола
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...
2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака
Номер патента: 13811
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Ренхауэ Пол А., Пекки Сабина, Насс Джон М.
МПК: C07D 239/48, A61P 35/00, A61K 31/506...
Метки: 2,4,6-тризамещённые, рi)-3-киназы, пиримидины, ингибиторами, рака, фосфотидилинозитол, являющиеся, применение, лечении
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...
Производные индола и их применение
Номер патента: 13795
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Барт Мартин, Бине Жан, Пупардин-Оливье Оливия, Бубиа Бенаисса, Лежендр Кристиан, Доде Пьер
МПК: A61K 31/405, A61K 31/4178, A61K 31/4155...
Метки: производные, применение, индола
Формула / Реферат:
1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...
Новые ингибиторы глутаминилциклазы
Номер патента: 13790
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Хайзер Ульрих, Шиллинг Штефан, Нистрой Андре Иоганнес, Буххольц Мирко, Демут Ханс-Ульрих
МПК: A61K 38/06, A61P 25/14, A61K 31/4164...
Метки: новые, глутаминилциклазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1, включая его фармацевтически приемлемые соли, включая все стереоизомеры и полиморфыв которойА обозначает неразветвленную С3алкильную цепь иВ представляет собой группу, выбранную из (VI) или (VII)где D обозначает замещенный фенил, в котором заместителями являются оксиалкил, тиоалкил, галогенил; или D обозначает дигидробензодиоксин, бензодиоксол, бензодитиол, дигидробензотидин, бензооксатиол или дигидробензооксатин;X...
Гетероциклические соединения бороновой кислоты
Номер патента: 13684
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Уинн Дэвид Т., Кэмпбелл Дэвид Элен
МПК: C07D 403/12, A61K 31/69, A61P 3/10...
Метки: бороновой, кислоты, соединения, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iвключая все его циклические изомеры, стереоизомеры, сольваты, гидраты и их фармацевтически приемлемые соли,где n равен 1;X обозначает СН2 или С(СН3)2;Z обозначает Н, гидроксил;возможно, что одна из связей в кольце, содержащем X, является двойной;R1 и R2независимо обозначают -ОН или гидроксил, имеющий группу, защищающую бороновую кислоту, или группу, способную гидролизоваться до гидроксильной группы в водном растворе при...
Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 13475
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Классон Бьерн Олоф, Самуэльссон Бенгт Бертил, Айеса Алварес Сусана, Валльберг Ханс Кристиан, Йенссон Карл Эрик Даниель, Симмен Кеннет Алан, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус
МПК: C07D 401/12, A61K 31/538, A61P 31/14...
Метки: ингибиторы, гепатита, макроциклические, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...
Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и способ лечения с их применением
Номер патента: 13463
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Гопалан Баласубраманиан, Шах Дайси Маниш, Томас Абрахам, Лингам Прасада Рао В.С.
МПК: C07C 237/24, A61K 31/4025, A61K 31/4015...
Метки: содержащие, получения, применением, дипептидилпептидазы, композиции, способ, новые, фармацевтические, лечения, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...
Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1
Номер патента: 13264
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник
МПК: A61K 31/33, A61P 29/00, C07D 209/42...
Метки: trpv1, рецептора, ваниллоидного, качестве, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, лигандов, производные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...
Производные пиримидина для лечения патологического роста клеток
Номер патента: 13248
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Кат Джон Чарльз, Луццио Майкл Джозеф
МПК: A61K 31/505, C07D 239/00, A61P 35/00...
Метки: клеток, патологического, роста, лечения, пиримидина, производные
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...
Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний
Номер патента: 13239
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Андерскевитц Ральф, Гёггель Рольф, Николаус Петер, Доллингер Хорст, Юнг Биргит, Вальтер Райнер, Клей Йёрг, Мак Юрген
МПК: A61K 31/415, A61K 31/343, A61K 31/404...
Метки: новые, лечения, соединения, заболеваний, воспалительных
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...
Замещенные амидные производные в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 13231
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Ли Мэтью, Сигмунд Аарон К., Джермейн Джули, Грасеффа Рассел, Чокитте Дебора, Ким Тэ-Сеонг, Ровето Филип, Боер Дэвид, Хйраи Сатоко, Кси Нинг, Арманж Жан-Кристоф, Боезио Алессандро, Букер Шон, Ла Дэниэл, Д`амико Дерин К, Лиу Лонгбин, Домингуез Селия, Норман Марк Х., Потейшман Майкл, Янг Кевин, Д`анжело Ноел, Беллон Стивен, Феллоус Ингрид М.
МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...
Метки: протеинкиназы, амидные, ингибиторов, производные, качестве, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...
Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения
Номер патента: 13117
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Бокович Николас, Клуге Артур Ф., Оулманн Крис, Ван Чжуньго, Мартхи Кришна К., Рам Сия, Хуан Цзяньсин
МПК: A61K 31/675, A61K 31/519, A61K 31/416...
Метки: киназ, ингибиторы, применения, ним, композиции, относящиеся, циклин-зависимых
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...
Новые индолиновые соединения
Номер патента: 12971
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Дюма Кристин, Бонду Мишель, Массардье Кристин, Лебретон Люк
МПК: C07D 209/42, C07D 401/12, A61K 31/404...
Метки: индолиновые, новые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение сульфонилиндолина, характеризующееся тем, что оно выбрано изi) соединений формулыгдеR1 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил, группу C1-C4 алкокси, группу трифторметил, или полностью, или частично галогенированную группу метокси,R2 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил,R3 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил, при...
Замещённые пиримидины, композиции на их основе и применение замещенных пиримидинов в качестве ингибиторов протеинкиназ
Номер патента: 12869
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Миллер Эндрю, Мадзей Франческа, Шаррьер Жан-Дамиен, Кэй Дэвид
МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...
Метки: замещённые, композиции, пиримидинов, пиримидины, замещенных, применение, качестве, протеинкиназ, основе, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы V или его фармацевтически приемлемые производное или соль, где R5 выбран из водорода или C1-4алифатической группы; R6 выбран из C1-3алифатической группы и R7 представляет собой циклопропил. 2. Соединение по п.1, где R5 выбран из водорода, метила, этила, трет-бутила или изопропила. 3. Соединение по п.2, где R6 выбран из метила, этила или циклопропила. 4. Соединение, выбранное из следующих соединений табл. 1: Таблица 1 5....
Производные хиназолинона в качестве ингибиторов parp
Номер патента: 12837
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мертенс Йозефус Каролус, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд
МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, C07D 239/91...
Метки: качестве, ингибиторов, производные, хиназолинона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии означают необязательные связи; X является >N- или >СН-; является -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 является гидрокси; L является прямой связью или двухвалентным радикалом, выбранным из -С(О)-, -C(O)-NH-, -NH-, -С(О)-O-С1-6алкандиила- или -C1-6алкандиила-; R1 является водородом, галогеном,...
Производные пиррола, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 12726
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Ортала Лоран, Ринальди-Кармона Мюриэлль, Конжи Кристиан, Барт Франсис
МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, C07D 401/12...
Метки: применение, терапии, получение, производные, пиррола
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...
Замещённые индазолы, композиции, содержащие указанные индазолы, способ их получения и применение
Номер патента: 12702
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Ле Брен Ален, Табар Мишель, Ангуйан-Бонифас Одиль, Филош-Ромм Брюно, Гози-Лазо Лоранс, Алле Франк, Демазо Паскаль, Суай Катрин, Вивьяни Фабрис, Бушар Эрве
МПК: C07D 231/56, C07D 403/12, C07D 405/12...
Метки: получения, способ, замещённые, содержащие, индазолы, применение, композиции, указанные
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...
Соединения и способы лечения дислипидемии
Номер патента: 12585
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Матео -Эрранс Ана Исабель, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Чэнь Синьчао, Динн Шон Ричард, Сиоффи Кристофер Лоуренс, Партасарати Сараванан, Филдз Тодд, Ванг Сяодун, Херр Роберт Джейсон, Мэнтло Натан Брайан, Эскрибано Ана Мария, Фернандес Мария Кармен
МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/55...
Метки: соединения, дислипидемии, лечения, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...
Соединения, обладающие антимикобактериальной активностью
Номер патента: 12461
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Аджай Шанкар, Джаин Санджай, Арора Судершан Кумар, Синха Ракеш Кумар, Джана Гурхари, Синха Неелима, Упадхайайа Рам Шанкар
МПК: A61K 31/4025, A61P 31/06, C07D 207/32...
Метки: активностью, антимикобактериальной, соединения, обладающие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...
Ингибиторы взаимодействия между mdm2 и р53
Номер патента: 12452
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Лакрамп Жан Фернан Арман, Артс Янине, Вермют Камилль Жорж, Линьи Янник Эме Эдди, Ван Хейфте Люк, Жубер Мюриель, Схунтьес Брюно, Мейер Кристоф, Житлен Брюно, Контрера Жан -Мари, Ксока Имр Кристиан Франсис
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4709, A61K 31/501...
Метки: ингибиторы, взаимодействия, между
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...
Новые амидозамещённые гидрокси-6-фенилфенантридины
Номер патента: 12451
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Майер Томас, Баер Томас, Дулльвебер Франк, Беккерс Томас, Феннеманн Маттиас, Гиммних Петра
МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, A61K 31/40...
Метки: гидрокси-6-фенилфенантридины, новые, амидозамещённые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I где R1 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R2 обозначает водород или С1-С4алкил, R3 обозначает водород или С1-С4алкил, R4 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R5 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R6 обозначает -T1-Q1, где Т1 обозначает связь или С1-С4алкилен, Q1 обозначает Ar1, Aa1, Hh1 или Ah1, где Ar1 обозначает фенил или R61- и/или...
Производные бензодиазепина, содержащие их продукт и фармацевтическая композиция и их применение
Номер патента: 12387
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Тимз Стэн, Уилсон Лара, Хендерсон Элиза, Чемберс Фил, Келси Ричард, Картер Малькольм, Тэйлор Дебра
МПК: A61K 31/5513, A61P 31/12, C07D 243/24...
Метки: фармацевтическая, бензодиазепина, продукт, композиция, содержащие, производные, применение
Формула / Реферат:
1. Способ лечения пациента, страдающего инфекцией RSV или восприимчивого к такой инфекции, где указанный способ включает введение указанному пациенту эффективного количества производного бензодиазепина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где R1 представляет собой C1-6алкил, арил или гетероарил; R2 представляет собой водород или C1-6алкил; R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой галоген, гидрокси, ...
Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором
Номер патента: 11935
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Тигарден Бредли, Каспер Мартин, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Страх-Плейнет Соня, Леманн Юэрг, Файхтингер Конрад, Юнетт Дэвид Дж., Сюн Ифэн, Доса Петер Я, Джонс Роберт М., Йаякумар Хоннаппа
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 231/12...
Метки: 5-ht2а, лечения, качестве, производные, рецептора, полезные, расстройств, модуляторов, серотонинового, рецептором, связанных, этим, 3-фенилпиразола
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...
Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы
Номер патента: 11932
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Анжибо Патрик Рене, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Артс Янине
МПК: A61P 35/00, C07D 239/42, A61K 31/505...
Метки: пропенилпиперазина, замещенного, ингибиторов, производные, качестве, гистондеацетилазы, новых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...
Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
Номер патента: 11402
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Беллон Стивен, Макгован Дэвид К., Чаффе Стюарт К., Мартин Мэттью В., Патель Винод Ф., Ксу Шимин, Букнер Вилльям Х., Борг Джордж, Виттингтон Дуглас А., Кси Нинг, Хэбгуд Грегори Дж., Вейс Мэтью, Нанес Джозеф Дж., Ла Дэниэл, Букер Шон, Ким Тай-Сенг, Дипьетро Лусиан В., Чоквитте Дебора, Мессе Крейг И., Буханан Джон Л., Арман Жан-Кристоф, Ходоус Брайан Л., Тэскер Эндрю, Поташман Мишель, Грацеффа Рассел, Герман Джули, Ким Джозеф Л., Ченг Юан
МПК: C07D 217/24, A61K 31/505, A61K 31/47...
Метки: производные, азотсодержащие, гетероциклические, применения, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I' где R выбрана из а) замещенной или незамещенной арилгруппы, где арилгруппа является возможно замещенной фенилгруппой или возможно замещенной нафтилгруппой, б) замещенной или незамещенной гетероциклической группы, где гетероциклическая группа является замещенным или незамещенным гетероциклическим кольцом, выбранным из пирролидинил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиразинил-, пиримидинил-, пиридил-, хинолинил-,...
Производные гетероарилмочевины, пригодные для ингибирования chk1
Номер патента: 11287
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Оои Хуа Чее, Торсетт Юджин, Кук Адам Уэйд, Стэппенбек Фрэнк, Гаудино Джон Джозеф, Кейсики Эдвард А., Рудольф Александер, Диаз Фрэнк, Холкоум Райан, Фару Франсин С., Фишер Кимба Л.
МПК: A61K 31/5355, A61K 31/541, A61K 31/497...
Метки: гетероарилмочевины, пригодные, ингибирования, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...
Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха
Номер патента: 11245
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Винен Вольфганг, Шулер-Метц Аннетте Мария, Припке Хеннинг, Кауффманн-Хефнер Ирис, Хандшух Зандра Рут, Хауэль Норберт, Пфау Роланд, Нар Герберт, Даманн Георг, Герлах Кай
МПК: A61K 31/541, A61K 31/4184, A61K 31/5377...
Метки: ингибиторов, кислот, фактора, карбоновых, качестве, амиды
Формула / Реферат:
1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...
Производные 3-(сульфонамидоэтил)индола, предназначенные для использования в качестве миметиков глюкокортикоидов при лечении воспалительных, аллергических и пролиферативных заболеваний
Номер патента: 11095
Опубликовано: 30.12.2008
Автор: Маршалл Даниел Ричард
МПК: A61K 31/4045, C07D 209/16, A61P 29/00...
Метки: предназначенные, качестве, воспалительных, лечении, производные, заболеваний, 3-(сульфонамидоэтил)индола, глюкокортикоидов, миметиков, аллергических, использования, пролиферативных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), представляющее собой глюкокортикоидный миметик 3-(сульфамидоэтил)индол в которой R1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную от 1 до 5 группами-заместителями, при условии, что -SO2-R2 группа не является р-толуолсульфонильной (тозильной) группой, где каждая группа-заместитель радикала R2 независимо представляет собой C1-C5алкил, C1-C5алкокси,...
6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c
Номер патента: 11011
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Родригес Майкл Джон, Брайнер Карин, Ротхаар Роджер Райан, Виктор Франтц, Чжан Дэи, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Мазанетц Майкл Филип, Сидем Кристофер Стефен, Тидуэлл Майкл Вэйд, Галка Кристофер Стэнли, Уилльямс Эндрю Кервин, Аллен Джон Гордон, Ли Вай-Мань, Бойд Стивен Армен, Коэн Майкл Филип, Рейнхард Мэттью Роберт, Конвей Ричард Джерард, Део Арундхати С., Сингх Аджай, Хеллман Сара Линн
МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 223/16...
Метки: рецепторов, качестве, агонистов, 6-замещённые, 5-ht2c, азепины, 5-тетрагидро-1н-бензо
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...
Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов
Номер патента: 10887
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Лиотта Фина, Пан Менг, Уочтер Майкл П., Лагу Бхарат, Ксиа Минде
МПК: C07D 403/12, C07D 231/56, C07D 401/12...
Метки: модуляторы, каннабиноидов, тетрагидроиндазольные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...
Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)
Номер патента: 10859
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Лав Кристофер Джон
МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...
Метки: gskз, пиридазина, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, пиримидина, гетероариламины-производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...
Замещённые арилпиразолы в качестве противопаразитарных средств
Номер патента: 10740
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Гетин Дэвид Моррис, Робертс Ли Ричард, Чубб Натан Энтони Логан, Биллен Денис, Уолш Найджел Дерек Артур, Холл Ким Томас
МПК: A01N 43/56, C07D 401/04, C07D 231/38...
Метки: средств, арилпиразолы, замещённые, противопаразитарных, качестве
Формула / Реферат:
1. Производное 1-арил-4-циклопропилпиразола формулы (I) в которой R1 означает CF3, OCF2H, OCF3, -SCF3, -SO2CF3 или SF5; R2 означает Н, фтор или С1-4алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, независимо выбранными из хлора и фтора; R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, хлор или фтор; R7 означает Cl или фтор; X означает CR8 или N, где R8 означает Cl или фтор; и R9 означает NRaRb; Ra выбран из водорода, C1-6алкила, С(О)OC1-6алкила, где...