Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов
Номер патента: 10887
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Лагу Бхарат, Лиотта Фина, Пан Менг, Ксиа Минде, Уочтер Майкл П.
Формула / Реферат
1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I)
где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен;
R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси;
R3 означает
R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси или галогеном; или СН-гетероциклил, где гетероциклил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси или галогеном;
R6 отсутствует;
R6a означает водород; С1-4алкил или арил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, C1-10алкокси, карбокси или C1-10алкоксикарбонилами;
R9 означает арил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, -NH(R6a), -SO2-NH(R6a), С1-4алкилами, карбокси, C1-10алкоксикарбонилами, C1-10алкокси, гидрокси C1-10алкиленами-, арилокси или арил C1-10алкокси; C3-C12циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, амино, С1-4алкилами, карбокси, C1-10алкоксикарбонилами, C1-10алкокси, гидроксиалкиленами-, арилокси, арил C1-10алкокси или C1-10алкиленами; или гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, амино, С1-4алкилами, карбокси, C1-10алкоксикарбонилами, C1-10алкокси, гидрокси C1-10алкиленами-, арилокси или арил C1-10алкокси;
R9a означает водород или С1-С4алкил;
Z2 отсутствует или означает C1-C10алкилен, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях C3-C12циклоалкилом, галогеном, гидрокси, С1-С4алкилом, C1-C10алкокси, карбокси, C1-С10алкоксикарбонилом или арилом;
причем гетероциклил означает насыщенную, частично ненасыщенную или ненасыщенную моноциклическую, полициклическую или имеющую мостиковую связь углеводородную кольцевую систему или связывающую группу, где по меньшей мере один атом углерода кольца заменен одним или несколькими гетероатомами, независимо выбранными из N, О или S; гетероциклическая кольцевая система дополнительно включает кольцевую систему, имеющую до 4 атомов азота в качестве членов кольца, или кольцевую систему, имеющую 0-3 атома азота в качестве членов кольца и 1 атом кислорода или серы в качестве члена кольца и, если позволяют доступные валентности, до двух смежных членов кольца могут быть гетероатомами, где одним гетероатомом является азот и другой гетероатом выбран из N, О или S;
арил означает ненасыщенную, конъюгированную с p-электроном моноциклическую или полициклическую углеводородную кольцевую систему или связывающую группу из 6, 9, 10 или 14 атомов углерода;
арил обычно включает, но не ограничивается ими, фенил, нафталинил, азуленил, антраценил;
или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство, метаболит или полиморф.
2. Соединение по п.1, где X1 отсутствует или означает низший алкилен и R1 означает C3-C12циклоалкил или арил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях С1-4алкилом, C1-10алкокси или галогеном.
3. Соединение по п.1, где R3 означает -R6C(О)NHZ2R9.
4. Соединение по п.3, где R6 отсутствует; Z2 отсутствует или означает C1-10алкилен, необязательно замещенный С1-4алкилом, C1-10алкокси, карбокси, C1-10алкоксикарбонилом, гидрокси или галогеном; и R9 означает арил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, -NH(R6a), -SO2-NH(R6a), C1-4алкилами, C1-10алкокси или арил C1-10алкокси; C5-C12циклоалкил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях C1-4алкилом, C1-10алкокси, гидрокси, амино, галогеном или C1-10алкоксикарбонилом; или гетероциклил.
5. Соединение формулы (I), где R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси или галогеном; или СН-гетероциклил, где гетероциклил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси или галогеном.
6. Соединение по п.5, где арил и гетероциклил каждый необязательно замещен в одном или нескольких положениях С1-4алкилом, C1-10алкокси или галогеном.
7. Соединение по п.6, где арил является фенилом и гетероциклил является тиенилом или фурилом, где фенил, тиенил или фурил каждый необязательно замещен в одном или нескольких положениях С1-4алкилом, C1-10алкокси или галогеном.
8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
и его фармацевтически приемлемые формы.
9. Соединение по п.8, выбранное из группы, состоящей из
и его фармацевтически приемлемые формы.
10. Способ лечения, уменьшения симптомов или предупреждения опосредованного рецептором каннабиноида синдрома, нарушения или заболевания у пациента, нуждающегося в этом, предусматривающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1.
11. Способ по п.10, где рецептором каннабиоида является рецептор СВ1 или СВ2 и соединением по п.1 является агонист, антагонист или обратный агонист указанного рецептора.
12. Способ по п.10, где этот синдром, нарушение или заболевание связаны с аппетитом, метаболизмом, диабетом, связанным с глаукомой внутриглазным давлением, социальными и депрессивными нарушениями, припадками, злоупотреблением веществами, обучением, познавательной способностью или памятью, сокращением органа или мышечным спазмом, респираторными нарушениями, нарушениями опорно-двигательной активности или движения, иммунными или воспалительными нарушениями, неконтролируемым ростом клеток, устранением боли или нейропротекцией.
13. Способ по п.10, где эффективное количество соединения по п.1 составляет приблизительно от 0,001 до приблизительно 300 мг/кг/день.
14. Способ по п.10, дополнительно предусматривающий лечение, уменьшение симптомов или предупреждение опосредованного обратным агонистом рецептора СВ1 связанного с аппетитом, связанного с ожирением или связанного с метаболизмом синдрома, нарушения или заболевания у пациента, нуждающегося в этом, предусматривающий введение пациенту эффективного количества обратного агониста СВ1 по п.1.
15. Способ по п.14, где эффективное количество соединения по п.1 составляет приблизительно от 0,001 до приблизительно 300 мг/кг/день.
16. Способ по п.10, дополнительно предусматривающий введение пациенту комбинированного продукта и/или терапии, содержащих эффективное количество соединения по п.1 и терапевтический агент.
17. Способ по п.16, где терапевтическим агентом является антиконвульсант (противосудорожное средство) или контрацептивный агент.
18. Способ по п.17, где антиконвульсантом является топирамат, аналоги топираматр, карбамазепин, валпроевая кислота, ламотригин, габапентин, фенитоин и т.п. и их смеси или их фармацевтически приемлемые соли.
19. Способ по п.17, где контрацептивным агентом является содержащий только прогестин контрацептив, контрацептив, имеющий прогестиновый компонент и эстрогеновый компонент, или пероральный контрацептив, необязательно имеющий компонент фолиевой кислоты.
20. Способ контрацепции пациента, предусматривающий введение пациенту композиции, где указанная композиция содержит контрацептив и соединение по п.1, являющееся обратным агонистом или антагонистом СВ1, и где указанная композиция уменьшает тягу к курению у пациента и/или способствует потере массы тела у пациента.
Текст
010887 По данной заявке испрашивается приоритет по предварительной заявке на патент США 60/555890, поданной 24 марта 2004 г., которая включена в данное описание в качестве ссылки во всей своей полноте и для всех целей. Настоящее изобретение относится к тетрагидроиндазольным производным модуляторам каннабиноидов (СВ) и способу применения в лечении, уменьшении интенсивности симптомов или предупреждении опосредованных рецепторами каннабиноидов синдрома, нарушения или заболевания. До обнаружения рецепторов СВ 1 и СВ 2 каннабиноидов термин каннабиноид использовали для описания биологически активных компонентов Cannabis sativa, наиболее распространенными из которых являются дельта-9-тетрагидроканнабинол (ТНС) и каннабидиол. ТНС является умеренно сильным частичным агонистом рецепторов СВ 1 и СВ 2 и считается классическим каннабиноидом, где этот термин используется настоящее время для других аналогов и производных, которые являются структурно родственными трициклическому дибензопирановому ядру ТНС. Термин "неклассический каннабиноид" относится к агонистам каннабиноидов, структурно родственных каннабидиолу. Фармакологические исследования концентрировались на селективных модуляторах рецепторов СВ пиразольного структурного класса, которые включают SR 141716A (моногидрохлоридную соль SR 141716) и SR 144528. SR 141716A был первым сильным и селективным антагонистом рецептора СВ 1. Пиразольные модуляторы каннабиноидов представляют собой один из многих различных структурных классов, которые содействовали развитию фармакологии СВ, помогли определить биологическое действие, опосредуемое рецепторами каннабиноидов, что приведет к дальнейшему усовершенствованию существующих соединений и будет источником новых химических классов в будущем. В настоящее время считается, что определенные соединения (включая SR 141716, SR 144528 и т.п.),которые сначала были классифицированы как селективные антагонисты, действуют в качестве обратных агонистов, а не в качестве чистых антагонистов. Обратные агонисты способны уменьшать конститутивный уровень активации рецепторов в отсутствие агонистов вместо только блокирования активации,индуцированной посредством связывания агониста при этом рецепторе. Конститутивная активность рецепторов СВ имеет важное значение, так как существует непрерывная передача сигналов как СВ 1, так и СВ 2 в отсутствие агониста. Например, SR 141716A увеличивает уровни белка СВ 1 и сенсибилизирует клетки к действию агониста, что свидетельствует о том, что обратные агонисты могут быть другим классом лигандов, используемых для модуляции эндоканнабиноидной системы, и следующих далее путей передачи сигналов, активируемых рецепторами СВ. Успехи в синтезе СВ и каннабимиметических лигандов способствовали развитию рецепторной фармакологии и обеспечили доказательство существования дополнительных подтипов рецепторов каннабиноидов. Однако остается растущая потребность в идентификации и развитии модуляторов рецепторов СВ 1 или СВ 2 каннабиноидов для лечения разнообразных модулируемых рецепторами СВ синдромов,нарушений и заболеваний. Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:-1 010887 где пунктирные линии между положениями 2-3 и положениями 3a-7 а в формуле I представляют собой положения для двух двойных связей, присутствующих, когда присутствует X1R1; пунктирные линии между положениями 3-3a и положениями 7 а-1 в формуле I представляют собой положения для двух двойных связей, присутствующих, когда присутствует X2R2; пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 в формуле I представляет положение для двойной связи;X1 отсутствует или означает низший алкилен;X2 отсутствует или означает низший алкилен; где присутствует только один из X1R1 и X2R2;X3 отсутствует или означает низший алкилен, низший алкилиден или -NH-; когда пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 отсутствует, Х 4 отсутствует или означает низший алкилен; когда пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 присутствует, Х 4 отсутствует; Х 5 отсутствует или означает низший алкилен;R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12 циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, низшим алкилом, гидрокси или низшим алкокси;R2 выбран из группы, состоящей из арила, С 3-С 12 циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, низшим алкилом, гидрокси или низшим алкокси; когда пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 отсутствует, R4 означает водород; гидрокси; низший алкил; низший алкокси; галоген; арил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; гетероциклил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или C3-С 12 циклоалкил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях гидрокси,низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; когда пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 присутствует, R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или СН-гетероциклил, где гетероциклил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном;R6 отсутствует или означает -CH(R6a)-;R6a означает водород; низший алкил или арил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, низшими алкокси, карбокси или алкоксикарбонилами;R7 означает низший алкокси; арил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси,галогенами, низшими алкилами, карбокси, алкоксикарбонилами, низшими алкокси, гидроксиалкиленами-, -NH(R6a)-, арилокси, арилалкокси или арил(низшими)алкиленами; С 3-С 12 циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, низшими алкилами, низшими алкиламинокарбонилами,карбокси,алкоксикарбонилами,низшими алкокси,(низший)алкокси(низшими)алкиленами-,гидроксиалкиленами-,арилокси,арилалкокси,арилалкокси(низшими)алкиленами-, необязательно замещенными на ариле одним или несколькими гидрокси, галогенами или низшими алкилами; или арил(низший)алкилен; гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, низшими алкилами, карбокси, алкоксикарбонилами, низшими алкокси, (низший)алкокси(низшими)алкиленами-, гидроксиалкиленами-, арилокси или арилалкокси;R8, R8a, R9 и R9a означают, каждый отдельно, водород; низший алкил; -NHR15; арил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, -NH(R6a), -SO2-NH(R6a), низшими алкилами,карбокси, алкоксикарбонилами, низшими алкокси, гидроксиалкиленами-, арилокси или арилалкокси; C3 С 12 циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, амино, низшими алкилами, карбокси, алкоксикарбонилами, низшими алкокси, гидроксиалкиленами-, арилокси,арилалкокси или низшими алкиленами; или гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, амино, низшими алкилами, карбокси, алкоксикарбонилами, низшимиR10 означает водород, C1-C10 алкоксикарбонил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях гидрокси, галогеном или арилом; -C(O)CF3; -SO2-NR14R14a; -С(O)-гетероциклил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях гидрокси, галогеном или арилом; С(О)NR14R14a; -SO2-арил; -SO2R14 или SO2-NR14R14a;C3-С 12 циклоалкил или арил, необязательно замещенный низшим алкилом, гидрокси, алкокси, галогеном,-SO2-NH(R6a), гетероциклилом или арил(низшим)алкиленом-;Z1 отсутствует или означает -NH- или низший алкилен, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях галогеном, гидрокси, низшим алкокси, карбокси или низшим алкоксикарбонилом;Z2 отсутствует или означает низший алкилен, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях арилом, циклоалкилом, галогеном, гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси, карбокси,алкоксикарбонилом или арилом; или его фармацевтически приемлемым соли, изомеру, пролекарству, метаболиту или полиморфу. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где X1 отсутствует или означает низший алкилен, и R1 означает C3-C12 циклоалкил или арил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 отсутствует, Х 4 отсутствует или означает низший алкилен; и R4 означает водород; гидрокси; низший алкил; низший алкокси; галоген; арил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях низшим алкокси или галогеном; гетероциклил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях галогеном; или C3-С 8 циклоалкил. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 отсутствует, Х 4 отсутствует; и R4 означает водород. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где R3 означает -R6C(О)NHZ2R9; R6 отсутствует; Z2 отсутствует или означает низший алкилен, необязательно замещенный низшим алкилом, низшим алкокси, карбокси, низшим алкоксикарбонилом, гидрокси или галогеном; и R9 означает арил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, галогенами, -NH(R6a), -SO2-NH (R6a), низшими алкилами, низшими алкокси или арилалкокси; С 5-С 12 алкил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях низшим алкилом, низшим алкокси, гидрокси, амино, галогеном или (низший)алкоксикарбонилом; или гетероциклил. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где R3 означает -R6C(O)Z1R7;R6 отсутствует; и R7 означает низший алкокси; арил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, низшими алкокси, -NH(R6a) или арилалкокси; C3-C12 циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими низшими алкилами, (низший)алкиламинокарбонилами, карбокси, алкоксикарбонилами,(низший)алкокси(низшими)алкиленами-,гидроксиалкиленами-,арилалкокси(низшими)алкиленами-, необязательно замещенными на ариле одним или несколькими галогенами; или гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими низшими алкилами, алкоксикарбонилами или (низший)алкокси(низшими)алкиленами-. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где Х 3 означает низший алкилиден; R3 означает -SO2-NHR8; и R8 означает С 5-С 12 циклоалкил. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где Х 2 отсутствует или означает низший алкилен; и R2 означает C3-C12 циклоалкил или арил, необязательно замещенный в одном или нескольких положениях низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 присутствует, Х 4 отсутствует; и R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или СН-гетероциклил, где гетероциклил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 присутствует, Х 4 отсутствует; и R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или СНгетероциклил, где гетероциклил необязательно замещен в одном или нескольких положениях низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где пунктирная линия между положениями 7 и X4R4 присутствует, Х 4 отсутствует; и R4 означает СН-фенил, СН-тиенил или СН-фурил,где фенил, тиенил или фурил, каждый, необязательно замещен в одном или нескольких положениях низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где Х 5 отсутствует; и R5 означает водород; гидрокси; низший алкил; гидрокси(низший)алкилен-; карбокси; низший алкоксикарбонил; арилалкоксикарбонил; NHR10; С(O)NR11R11a; -O-C(O)-R12 или оксо. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (I), где R10 означает водород; C1-3 010887C10 алкоксикарбонил; -C(O)CF3; -С(O)-гетероциклил; С(O)-NR14R14a или -SO2-NR14R14a; и где R11, R11a, R12,R14 и R14a означают, каждый отдельно, водород; C1-C10 алкил или арил, необязательно замещенный низшим алкилом, гетероциклилом или арил(низшим)алкиленом. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые формы. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (Ib) и его фармацевтически приемлемые формы. Примером настоящего изобретения является соединение формулы (Ic) и его фармацевтически приемлемые формы. Примером настоящего изобретения является соединение, выбранное из
МПК / Метки
МПК: C07D 405/06, C07D 403/12, C07D 409/12, C07D 451/02, C07D 231/56, C07D 453/02, C07D 401/12, C07D 409/06
Метки: каннабиноидов, тетрагидроиндазольные, модуляторы
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/30-10887-tetragidroindazolnye-modulyatory-kannabinoidov.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов</a>
Модуляторы рецепторов глюкокортикоидов
Номер патента: 4886
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Лиу Кевин Кун-Чин, Дау Роберт Ли, Морган Брэдли Пол, Свик Эндрю Гордон
МПК: C07D 213/40, C07C 35/42, A61K 31/05...
Метки: модуляторы, рецепторов, глюкокортикоидов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера и пролекарства; где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный одним из следующих заместителей: -OH, -NR12R13, -NR12-C(O)-(C1-C4)алкил, -CN, -(C0-C2)алкил-het, -O-(C1-C3)алкил-C(O)-NR12R13, -NR12-(C0-C2)алкил-C(O)-NR12R13, -(C0-C2)алкил-NR12-SO2-R13, -NR12-SO2-het,...
Хинолинил и бензотиазолил ppar-гамма модуляторы
Номер патента: 5976
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Хаузе Джонатан Б., Макджи Лоуренс Р., Рабенстейн Стивен М., Фурукава Нобору, Хагивара Атсуси, Синкаи Хисаси
МПК: A61P 29/00, C07D 277/82, A61K 31/428...
Метки: бензотиазолил, хинолинил, модуляторы, ppar-гамма
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Ar1 представляет собой 2-бензотиазолил, замещенный 0, 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, -CN, -NO2, (C1-3)алкила, -O(C1-3)алкила, -COOH, COO(C1-3)алкила, S(O)2Me; -NH2-, MeSO2NH-, теразолила и перфтор(C1-4)алкила; X выбран из группы, состоящей из -O-, -C(O)- и -N(R11)-, где R11 представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из водорода и (C1-C8)алкила; Y является -N(R12)-S(O)2-, где R12...
Тиазолидинкарбоксамидные производные как модуляторы рецептора простагландина f
Номер патента: 7328
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Кваттропани Анна, Помель Венсан, Жоран-Лебрэн Катрин, Томас Расселл Дж., Паж Патрик, Шварц Маттиас, Амелен Эстелль
МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 15/06...
Метки: рецептора, производные, тиазолидинкарбоксамидные, модуляторы, простагландина
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы II а также его геометрических изомеров, его оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры, и его рацемических форм, а также их фармацевтически приемлемых солей и их фармацевтически активных производных, где G выбирают из группы, состоящей из (C1-С6)алкиларила, (C1-С6)алкилгетероарила, (C1-С6)алкилциклоалкила, арила, гетероарила, (С3-С8)циклоалкила или -гетероциклоалкила, где указанные...
Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, содержащие фенилсульфонильную группу
Номер патента: 8024
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Джоунз Скотт Алан, Льюис Джордж Сал, Хаммел Конрад Уилсон, Фрэнк Скотт Алан, Фонг Кин Чиу, Додж Джеффри Алан, Уоллас Оуэн Брендан, Шеперд Тимоти Алан, Дэлли Роберт Дин
МПК: C07D 295/08, A61P 5/32, A61K 31/4453...
Метки: рецепторов, содержащие, эстрогенных, модуляторы, селективные, фенилсульфонильную, группу
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где m, q и r независимо равны 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R обозначает Н или COR2; R0 в каждом случае независимо обозначает ОН, CF3, галоген, C1-С6алкил или C1-С6алкокси; R1 и R1' независимо обозначают C1-С6алкил, C1-С6алкокси, NR3R3a, CF3 или CH2CF3; или если n и q равны 0, то фрагмент -SO2R1 вместе с фенильным кольцом, к которому он присоединен, может образовывать фрагмент формулы (а) или (b): где t и v равны 0, 1...
Модуляторы сск-1 рецепторов
Номер патента: 9479
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Хэк Майкл Д., Мортон Магда Ф., Брайтенбухер Дж.Гай, Барретт Терренс Д., Хуан Лимин, Шэнкли Найджел П., Макклур Келли Дж., Сехорн Кларк А., Гомес Лоран
МПК: C07D 401/06, C07D 231/12, C07D 401/04...
Метки: рецепторов, сск-1, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...
Предыдущий патент: Фармацевтическая композиция, способ ее получения и ее применение для лечения респираторных заболеваний, фармацевтический продукт и его применение, набор
Следующий патент: Тетраазабензо[е]азуленовые производные и их аналоги
Случайный патент: Резьбовое соединение для бурильного компонента углеводородных скважин