C07D 249/12 — атомы кислорода или серы

Номер патента: 23694

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пок Элизабет, Керн Армин, Кельдених Йорг, Шмек Карстен, Фюрстнер Шанталь, Кретшмер Аксель, Трюбель Хуберт, Колькхоф Петер, Дельбек Мартина, Брюггемайер Ульф, Гайсс Фолькер

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4166, A61K 31/4196...

Метки: применение, 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА означает -C(R6AR6B)-* или -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,причем* означает место присоединения к R3,R6A означает водород или трифторметил,R6B означает водород,R7A означает водород,R7B означает водород,Q означает N,R1 означает (С2-С4)-алкил, (С2-С4)-алкенил или циклопропил,причем (С2-С4)-алкил и (С2-С4)-алкенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, включающей фтор,...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Прието Лурдес, Ман Тереза Тсе Кл, Монн Джеймс Аллен, Монтеро Сальгадо Карлос, Таппер Дэвид Эдвард, Вальтон Лесли

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61P 25/18...

Метки: агонисты, mglu2, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Номер патента: 23500

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вернье Жан-Мишель, Жирарде Жан-Люк, Пейзнер Дэвид А., Гуниц Эсмир, Теддер Мартина Е.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4196, A61P 9/10...

Метки: соединения, способы, уровня, применения, кислоты, коррекции, мочевой, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где W представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, -CH2F, -CF2H, -CF3, -NH2 или -CH3;Rd представляет собой F, Cl, Br, I, CF3 или CN;Rd1 представляет собой от 0 до 4 заместителей, независимо выбранных из C1-6алкила, С3-7циклоалкила, гало и CN;Rx и Rx', каждый независимо, представляют собой Н, F, CF3 или метил; илиRx и Rx' вместе с атомом углерода, к...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Поок Элизабет, Кельдених Йорг, Кретшмер Аксель, Плюшкелль Инго, Колькхов Петер, Фюрстнер Шанталь, Дельбек Мартина, Трюбель Хуберт, Шмек Карстен

МПК: A61P 9/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...

Метки: лекарственное, связанные, средство, арил-триазолоны, бис-арильные, антагонист, способы, применение, двойной, основе, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Номер патента: 23170

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Паулитц Кристиан, Низинг Карл Фридрих, Бентинг Йюрген, Хойзер-Хан Изольдэ, Шмутцлер Дирк, Гройль Йорг Нико, Хельмке Хендрик, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Кунц Клаус, Перис Горка, Хайнеманн Инес, Браун Кристоф Андреас, Майсснер Рут, Хадано Хироюки, Дамен Петер

МПК: A01P 21/00, A01N 43/50, A01N 43/653...

Метки: производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Производные фенил(окси/тио)алканолов формулы (I)в которой X означает 1Н-1,2,4-триазол-1-илметил,Y означает О, S, SO, SO2 или СН2,Z1 означает бром, йод или трифторметил,Z2 и Z3 независимо один от другого означают галоид, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкокси-, (С1-С4)-алкилтиогруппу, (С1-С4)-галоидалкил, (C1-С4)-галоидалкокси- или (С1-С4)-галоидалкилтиогруппу,n означает 0 или 1,R означает трет-бутил, изопропил, 1-галоидциклопропил,...

Номер патента: 22301

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Трейбер Лацло Р., Галвин Габриэль, Замански Ирина, Жирарде Жан-Люк

МПК: A61P 9/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...

Метки: 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной, полиморфные, применение, формы, кислоты

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислотыхарактеризующийся пиками при 10,46, 18,76 и 19,83±0,1° 2θ.2. Кристаллический полиморф по п.1, дополнительно характеризующийся по меньшей мере одним добавочным пиком при 18,21 или 23,08±0,1° 2θ.3. Кристаллический полиморф по п.1, изготовленный способом, включающим стадию кристаллизации...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4196, A61K 31/4166...

Метки: средство, n,n'-диарилмочевины, способ, андрогеновых, антагонисты, циклические, получения, n,n'-диарилтиомочевины, рецепторов, противораковое, применения

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Номер патента: 20183

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Замански Ирина, Галвин Габриэль, Жирарде Жан-Люк

МПК: A61K 31/4196, A61P 13/12, A61P 13/00...

Метки: кристаллическая, применение, натрия, полиморфная, формы, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата, мезофазная

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма А 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрияхарактеризующаяся пиками при 4.90, 9.83 и 25.29 °2θ±0.1 °2θ.2. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся также по меньшей мере двумя дополнительными пиками при 6.86, 8.41, 10.13, 17.92 и 23.10 °2θ±0.1 °2θ.3. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся тем, что имеет...

Номер патента: 18193

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гуниц Эсмир, Кварт Барри Д., Жирарде Жан-Люк, Е Ли-Тайн

МПК: C07D 249/12, C07D 235/28

Метки: фармацевтические, соединения, композиции, снижения, уровня, кислоты, мочевой

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего следующую структуру:или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства.2. Применение по п.1, при котором соединение представляет собой натриевую соль.3. Применение по любому из пп.1 или 2 для лечения подагры.4. Применение по любому из пп.1 или 2 для лечения гиперурикемии.5. Применение по любому из пп.1 или 2 для снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке.6. Фармацевтическая композиция,...

Номер патента: 15846

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Жирарде Жан-Люк, Кох Юнг-Хио, Хун Чжи, Ким Хонг Воо, Лэнг Стенли, Де Ла Роза Марта, Гуник Эсмир

МПК: A61P 31/18, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Метки: уксусная, метиловый, кислота, 2-[5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4н-[1,2,4]триазол-3-илсульфанил, эфир

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структурную формулу:

2. Соединение, имеющее следующую структурную формулу:

Номер патента: 15366

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Зирренберг Кристиан, Вольф Михаэль

МПК: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 249/12...

Метки: качестве, производное, hsp90, триазола, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...

Номер патента: 14720

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Доти Роберт Энтони, Ститс Райан Эдвард, Генин Майкл Джеймс, Варшавски Алан М., Мэнтло Натан Брайан, Ландер Питер Амброз, Очоада Джейсон Мэттью, Стельзер Линдсэй Скотт, Даулинг Мэттью Скотт, Белл Майкл Грегори, Ма Тяньвэй

МПК: C07D 249/12, A61K 31/4192, A61P 3/06...

Метки: способы, соединения, модуляции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой р равен 0, 1 или 2;X1 представляет собой С или N и X2представляет собой С или N при условии, что как X1, так и X2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-тиогалогеналкил, C1-C3-алкоксигруппу, C1-C3-галогеналкоксигруппу и галоген;R3 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-алкоксигруппу,...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Пастор-Фернандес Хоакин, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/41...

Метки: производные, альфа-2с-адренорецептора, тетразолона, имидазолона, качестве, применения, триазолона, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Номер патента: 9648

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Дессинже Эме, Миллан Марк, Пеглион Жан-Луи, Гумен Бертран, Маннури-Ла-Кур Клотильда

МПК: A61K 31/453, A61K 31/495, A61K 31/496...

Метки: пиперазина, получения, фармацевтические, композиции, способ, которые, соединения, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2, R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом или группу, выбранную из Н, галогена, линейного или разветвленного C1-С6-алкила, линейного или разветвленного C1-С6-алкокси, фенила и циано, X представляет собой связь, атом кислорода или группу, выбранную из -(СН2)m-, -ОСН2- и -NR5-, m представляет собой 1 или 2, R5 представляет собой атом водорода или группу,...

Номер патента: 7538

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лиу Дживен, Медина Джулио К., Маркус Эндрю П., Ли Ан-Ронг, Жу Лиушенг, Джонсон Майкл Дж., Хуанг Алан Кси

МПК: A61P 29/00, A61K 31/517, A61P 37/02...

Метки: антагонисты, cxcr3

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А4 означает С или N; X означает -С(О)-, -СН2- или связь; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, включающей Н и (С1-С4)алкил; R3 выбран из группы, включающей (C1-C8)алкокси, амино, (C1-C8)алкиламино, ди(C1-C8)ал-киламино, (C2-C8)гетероалкил, (C3-C9)гетероциклил, (C1-C8)ациламино, амидино, уреидо, циано, гетероарил, -CONR9R10 и -CO2R11; R4...

Номер патента: 7384

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Оленик Бритта, Зайдель Эрика, Хазенак Карин, Фермер Рональд

МПК: A01N 43/653, C07D 249/12

Метки: модификация, 4-триазол-3-тиона, 4-дигидро-3н-1, 2-[2-(1-хлор-циклопропил, 2-хлорфенил)-2-гидроксипропил]-2, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая модификация II 2-[2-(1-хлорциклопропил)-3-(2-хлорфенил)-2-гидроксипропил]-2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тиона формулы которая характеризуется а) максимумами пиков в Раман-спектре со следующими волновыми числами, см-1: b) следующими длинами связей, Е, и углами между связями, ш с) элементарной ячейкой со следующими размерами а = 9,8927 (8) Е, a = 90ш, b = 9,5635 (8) Е, b= 92,651 (6)ш, с = 16,4448 (10) Е, g= 90ш, d)...

Номер патента: 6920

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Шмид Кристофер Рэндэлл, Ксу Янпинг, Этджен Гаррет Джей Мл., Коффи Дэвид Скотт, Мэйхью Дэниэл Рей, Виченци Джеффри Томас, Мартинелли Майкл Джон, Колладо Кано Айван, Томпсон Ричард Крейг, Саиид Ашраф, Джонстон Ричард Дуэйн, Летурно Майкл Эдвард, Доминианни Сэмьюэл Джеймс, Ванг Ксиадонг, Гарсиа-Паредес Кристина, Мантло Натан Брайан

МПК: C07C 257/22, C07C 281/04, C07C 281/06...

Метки: пролифератором, альфа-рецепторов, активируемых, агонисты, пероксисомы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей структурной формулы I его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где (a) R1 выбран из группы, включающей водород, С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 означает О или NH и R18 означает бензил; и где С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, каждый, может быть замещен 1-3...