C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Джанг Джи, Донди Навин Кумар, Бэнерджи Абхисек, Финлэй Хезер, Гунага Прашанта, Нилс Джеймс, Адисечан Ашоккумар, Ллойд Джон, Джонсон Джеймс А.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/95, C07D 401/12...

Метки: калиевых, качестве, хиназолины, каналов, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Карлссон Карл Андреас, Томсон Фабьенн, Карри Жан-Кристоф, Алле Франк, Серталь Виктор, Шио Лоран

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: применение, фармацевтическое, pkb, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, ингибиторов, получение, производные, фосфорилирования, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Химмельсбах Франк, Вагнер Хольгер, Даманн Георг, Гёггель Рольф, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/404, A61P 11/00, C07D 209/42...

Метки: заболеваний, родственные, мар-киназы, фенил)амиды, лечения, путей, кислоты, соединения, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, дыхательных, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Фу Цзипин, Сиперсод Мохиндра, Чжэн Руи, Лю Пейчао, Карур Субраманиан, Паркер Дейвид Томас, Раман Пракаш, Прашад Махавир, Риголье Паскаль, Бритт Шон Д., Цишевский Лех Анджей, Лю Юган, Йифру Арегахен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61K 31/12...

Метки: борьбы, инфицированием, спиропирролидины, вирус, человека, посредством, иммунодефицита, вич, гепатита, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Сяо Уюфан, Ходоус Брайан Л., Джонс Рейналдо С., Вандевеер Харолд Джордж, Хак Бейярд Р., Гоутопоулос Андреас, Лань Руокси, Штибер Франк, Саттон Аманда Э., Карра Сриниваса Р., Хисли Брайан, Лю-Буджалски Лесли, Чэнь Сяолин, Цю Сюй, Перри Дейвид, Ричардсон Томас Э.

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Марсилье Томас Х.III, Ли Кристиан Чохуа, Чэнь Бэй, Хе Сяосюй, Лу Вэньшу, Ян Кюньйон, Цзян Сончунь

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: качестве, киназы, пиримидина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Номер патента: 20710

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лагу Бхарат, Пойкерт Штефан, Чэнь Чжуолян, Хэ Фэн, Миллер-Мослин Карен, Юсуфф Наим

МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: пиридазина, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...

Номер патента: 20661

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ле-Везуэ Ронан, Гросс Штеффен, Зёргель Зебастиан, Дикхаут Йоахим, Дешмукх Прашант, Кёрбер Карстен, Анспо Дуглас Д., Калбертсон Дебора Л., Олоуми-Садегхи Хассан, Фон Дейн Вольфганг, Польман Маттиас, Кайзер Флориан

МПК: C07D 403/12, A01N 43/56

Метки: вредителями, пиразольные, соединения, беспозвоночными, борьбы

Формула / Реферат:

1. Пиразольные соединения формулы (I.A) и их соли и N-оксидыгде А означает пиразольный радикал формул А1, А2 или A3# означает место присоединения к оставшейся части формулы (I.A);R41, R42, R43 и R51 независимо друг от друга выбирают из водорода, галогена, CN, NO2, C1-C10-алкила, C2-C10-алкенила и C2-C10-алкинила, где три упомянутых последними радикала могут быть незамещенными, могут быть частично или полностью галогенированными или могут нести...

Номер патента: 20641

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Мюррей Питер Джон, Чаррон Кэтрин Элизабет, Кинг-Андервуд Джон, Уилльямс Джонатан Гарет, Херст Саймон Кристофер, Рейппорт Уилльям Гарт, Онионз Стюарт Томас, Стронг Питер, Ито Кадзухиро, Таддеи Давид Мишель Адриен

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n'-арилмочевины, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R2 означает Н или C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R3 означает Н;Ar означает нафтильное или фенильное кольцо, любое из которых может быть необязательно замещено одной или более группами, независимо выбранными из C1-6алкила, С1-6алкокси, амино и C1-4моно- или диалкиламино;L представляет собой -O(CH2)m-, где m равен 0, 1 или...

Номер патента: 20600

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Педерсен Стивен Уэйн, Ремик Дэвид Майкл, Чэнь Синьчао, Фрэнк Скотт Алан

МПК: C07D 403/12, A61P 9/10, A61K 31/55...

Метки: транс-4-[[(5s)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2h-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1н-1-бензазепин-1-ил]метил]цикло­гексанкарбоновая, кислота

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой транс-4-[[(5S)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2H-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1H-1-бензазепин-1-ил]метил]циклогексанкарбоновую кислоту, гидрат или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что катион фармацевтически приемлемой соли выбран из натрия, калия, магния, кальция, цинка или трет-бутиламмония.3. Соединение...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: аналоги, качестве, модуляторов, родственные, сиртуина, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Марквардт Андреас, Нистрой Андре Йоганнес, Цайтльманн Лутц, Алльгайер Ханс, Аугустин Мартин, Плейсс Майкл А., Мюллер Анке, Хайзер Ульрих

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: циклинзависимых, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4245, A61K 31/4192...

Метки: способ, зависимости, алкогольной, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Бой Кеннес М., Зуев Дмитрий С., Ксю Ли, Мэйкор Джон Е., Джанг Юнхюи, Ши Цзэлян, Олсон Ричард Е., Ву Ёнг-Йин, Гернон Джейсон М., Томпсон III Лорин А.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...

Метки: бета-амилоида, уменьшения, соединения, продукции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Чжуан Вэй, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Зая Мирко, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазола, имидазопиридина, бензоксазола, модуляторов, замещенные, производные, оксазолопиридина, gamma;-секретазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Копка Ихор Е., Мойз Крис Р., Кар Нам Фунг, Эдмондсон Скотт Д., Ван Липин, Мориэлло Грегори Дж., Бергер Ричард, Гобле Стефен Д., Чжу Чэн, Ли Бин, Чан Лехуа, Ха Соокхее Николь, Шэнь Дун-Мин

МПК: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: beta, агонистов, рецепторов, качестве, адренергических, гидроксиметилпирролидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Манало Жан-Клэр Лимун, Райс Кеннет Д., Джоши Анагха Абхиджит, Дефина Стивен Чарльз, Ким Энджи Инянг, Ананд Нил Кумар, Дубенко Лариса, Костанцо Симона, Кертис Джеффри Кимо, Блейзи Чарльз М., Тсан Тзе Х., Аай Наинг, Пето Ксаба Дж., Буссениус Йорг, Колтун Елена, Кеннеди Эбигейл Р., Баулес Оуэн Джозеф

МПК: C07D 401/06, C07D 205/04, C07D 205/06...

Метки: ингибиторы, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Номер патента: 19973

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бауэр Шон М., Венкатарамани Чандрасекар, Хуан Волинь, Цзя Чжаочжон Ц., Роуз Джек У., Сон Йонхон, Кейн Брайан, Сюй Цин, Панди Анджали, Мехротра Мукунд

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8ал­кокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Цзян Тао, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Чэнь Бэй, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Джин Юнхо

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, качестве, соединения, композиции, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пэй Вэй, Джин Юнхо, Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Чэнь Бэй

МПК: C07D 213/74, C07D 239/48, C07D 239/95...

Метки: протеинкиназы, композиции, соединения, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Номер патента: 19819

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кинг Кристофер Дэвид, Шааб Кевин Мюррэй, Сток Николас Саймон

МПК: C07D 403/12, A61K 31/437, A61P 11/06...

Метки: 5-липоксигеназу, ингибитора, кристаллическая, композиция, основе, белка, лечении, форма, полиморфная, применение, активирующего, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма С 3-[3-(трет-бутилсульфанил)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-ил-метокси)-1H-индол-2-ил]-2,2-диметилпропионата натрия (соединение 2)имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) с пиками при примерно 17,2°2-тета, при примерно 18,4°2-тета, при примерно 19,1°2-тета, при примерно 20,8°2-тета и при примерно 23,8°2-тета.2. Кристаллическая полиморфная форма С по п.1, где...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Пянь Хюн-Цзюн, Шенг Сяонин С., Линк Джон О., Ким Чанг Ю., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Чоу Эзоп, Ву Кяойин

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/407, A61K 31/401...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Номер патента: 19709

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Химмельсбах Франк, Юнг Биргит, Лотц Ральф

МПК: A61P 11/00, C07D 403/12, A61K 31/517...

Метки: спирогетероциклы, лекарственных, применение, средств, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)отличающиеся тем, чтоRa обозначает фенильную группу, в которой фенильное ядро замещено остатками R1-R3, гдеR1 и R2 могут иметь одинаковые или разные значения и каждый из них представляет собой водород, остаток, выбранный из группы, включающей F, Cl, иR3 представляет собой водород,Rb обозначает водород или C1-С6алкил,Rc обозначает водород или C1-С6алкил,Rd обозначает водород или C1-С4алкил-O-,где указанные выше...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61K 31/416, A61P 25/28, C07D 403/12...

Метки: замещенные, индазола, gamma;-секретазы, производные, модуляторов, азаиндазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Номер патента: 19682

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Рихтер Йиндрих, Йирман Йосеф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/55, A61P 13/08...

Метки: новая, базедоксифена, соль

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-илэтокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1Н-индол-5-ола формулы (1)и уксусной кислоты (ацетат базедоксифена), отличающаяся следующими отражениями на дифракционной рентгенограмме: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.2. Применение соли по п.1 для получения фармацевтически пригодных...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Го Маоцзюнь, Ли Гуйин, Ма Гил, Уайт Эндрю Д., Доллер Дарио, Гренон Мишель, Хименес Эрмогенес Н.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Метки: фармацевтическая, композиция, адамантана, производные, диамидные, применение, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 19255

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Баннен Линн Канне, Ванг Йонг, Баджджалиех Уильям, Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Мэрлоу Чарльз К., Тесфай Зером, Браун С.Дэвид, Керни Патрик, Насс Джон М.

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: фармацевтические, ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...

Номер патента: 19252

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Стирн Скотт, Ким Сун Хи, Муди Джинн В., Джоунз Роберт М., Леманн Юрг, Бьюзард Дэниэл Дж., Хан Сангдон, Уллман Бретт, Чжу Сювэнь

МПК: A61K 31/403, C07D 209/70, A61P 37/00...

Метки: расстройств, аутоиммунных, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, применимые, лечении, замещенные, производные, кислоты, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ху Эсса, Румфельт Шэннон, Аллен Дженнифер Р., Кунц Роксан, Борбо Мэтью П., Чен Нинг

МПК: A61K 31/497, A61P 25/16, A61P 25/18...

Метки: соединения, фосфодиэстеразы, ингибиторов, качестве, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19067

Опубликовано: 30.12.2013

Автор: Шаус Джон Менерт

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, A61P 25/18...

Метки: лиганды, 1,5-дифенилпирролидин-2-она, соединения, св-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбирают из группы, включающей трифторметил и трифторметокси;R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и трифторметокси;R3 представляет собой водород;R4 выбирают из группы, включающей трифторметил и циклопропил;при условии, что если R1 представляет собой трифторметил, то R2 представляет собой трифторметокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Бэтт Дуглас Г., Ши Цин, Лю Цинцзе, Делукка Джордж В.

МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...

Метки: применимые, ингибиторов, киназы, качестве, соединения, карбазолкарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Номер патента: 19031

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Кристи Майкл, Петрейтис Джозеф Дж.

МПК: C07D 207/06, C07D 403/12

Метки: фармацевтически, соли, способ, приемлемой, получения, 6-{4-[3-((r)-2-метилпирролидин-1-ил)пропокси]фенил}-2н-пиридазин-3-она

Формула / Реферат:

1. Способ получения 6-{4-[3-((R)-2-метилпирролидин-1-ил)пропокси]фенил}-2Н-пиридазин-3-онаили его фармацевтически приемлемой соли, включающий стадии:(1a) гидрирования 2-метилпирролина в смеси, включающей спиртовый растворитель и катализатор гидрирования;(1b) необязательно удаления катализатора гидрирования из смеси;(1с) растворения L-винной кислоты в смеси с образованием раствора;(1d) кристаллизации L-тартрата (R)-2-метилпирролидина из...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гуолтни Стефен Л., Черуваллатх Зачариа, Дженнингз Эндрю Джон, Стэффорд Джеффри А., Ван Хася, Тан Миннам, Сабат Марк

МПК: C07D 231/56, A61P 3/10, A61K 31/4155...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Ланггор Мортен, Ритзен Андреас, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Метки: качестве, новые, производные, фенилимидазола, pde10a, фермента, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Чэн Дай, Чжан Гуобао, Пань Шифэн, Хань Дон, Вань Йонцинь, Цзян Цзицин, Гао Вэнци, Си Юньфэн

МПК: C07D 217/08, A61K 31/47, C07D 217/04...

Метки: сигнального, пути, модуляторы, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Номер патента: 18548

Опубликовано: 30.08.2013

Автор: Дейгин Владислав И.

МПК: A61K 38/06, A61K 31/495, A61K 31/496...

Метки: активные, полифункциональные, соединения, биологически

Формула / Реферат:

1. Полифункциональное биологически активное соединение формулы Iгде А представляет собой иммунорегуляторную группу, выбранную из группы, состоящей из Trp, Tyr, Phe, His, арила и гетероарила, где арильные и гетероарильные группы могут быть необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, ОН, OC1-6алкокси, С1-6алкил, С2-6 алкенил, С2-6алкенилокси, NH2, NH(C1-6алкил), N(C1-6алкил)(C1-6алкил), CN, CF3,...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полла Магнус, Нильссон Ингемар, Густафссон Давид, Брональт Йонас

МПК: A61P 7/02, A61K 31/422, A61K 31/4155...

Метки: фармацевтические, содержащие, композиции, карбоксамиды, гетероциклические, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Тесфай Зером, Сангалэнг Джоан К., Такеути Крэйг Стейси, Чэнь Джефф, Ван Юн, Ли Мэттью Сангъюп, Лихи Джеймс В., Риджвей Брайан Хью, Баджджалиех Уильям, Ши Сянь, Мэк Моррисон Б., Мэрлоу Чарльз К., Хойнх Тай Пхат, Бахджеджи Сулейман, Льюис Гэри Л., Ким Биунг Гиу, Эпштейн Сергей, Форсайт Тимоти Патрик, Манн Грэйс

МПК: C07D 239/42, C07D 403/12, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, хеджхога, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: У Чжипэй, Ли Течао, Ян Вэй Дженнифер, Чжун Боюй, Ших Чуан, Побанс Марк Эндрю

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: c-met, амидофеноксииндазолы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Цзян Тао, Ли Юньчэн, Мишелли Пьерр-Ив, Хуан Чэнь, Ву Баогэнь, Пэй Вэй, Гэ Йонсюй, Нгуйен Трук Нгок, Марсилдже Томас Х., Чжу Сюфэн, Гао Чжаобо, Чэнь Бэй

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: соединения, протеинкиназы, композиции, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...