C07D 209/42 — атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Номер патента: 25164

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сасамура Сатоси, Сатоу Томоки, Охне Кадзухико, Мацуура Кейсуке, Имаизуми Томоеси, Хондо Такеси, Фудзиясу Дзиро, Ямаки Сусуму

МПК: A61P 13/12, A61K 31/404, A61P 43/00...

Метки: соединение, кислоты, гуанидинобензойной

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бен­зойную...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хомиченок Виктор Владимирович, Воробьев Илья Владимирович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Подгородниченко Владимир Константинович, Цыб Анатолий Федорович, Гончарова Анна Яковлевна

МПК: A61K 31/724, A61K 47/48, A61K 31/404...

Метки: производным, способы, получения, клатратные, обладающие, действием, beta;-циклодекстрина, комплексы, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, противовирусным, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Номер патента: 22574

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Матьё Себастьен, Линоль Жюли, Лорен Стефан, Гренье Арно

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, A61K 31/404...

Метки: аргининовой, способ, дельта, содержащие, периндоприла, форма, соли, получения, кристаллическая, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Дельта кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции, измеренными с использованием дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2θ (°): 4.3, 11.0, 11.1, 13.2, 14.6, 16.0 и 21.9.2. Дельта кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции,...

Номер патента: 22573

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гренье Арно, Лорен Стефан, Линоль Жюли, Матьё Себастьен

МПК: C07D 209/42

Метки: периндоприла, получения, l-аргининовой, соли, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприл L-аргининовой соли формулы (I)посредством реакции между периндоприлом и L-аргинином в смеси растворителей, выбранных из двухкомпонентной смеси ацетонитрила и диметилсульфоксида, двухкомпонентной смеси этилацетата и диметилсульфоксида, трехкомпонентной смеси ацетонитрила, диметилсульфоксида и толуола, при температуре от 10 до 100°C с последующим отделением посредством фильтрования полученной L-аргининовой соли.2....

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: применение, новые, антагонисты, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Даманн Георг, Вагнер Хольгер, Юнг Биргит, Гёггель Рольф, Химмельсбах Франк

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 11/00...

Метки: заболеваний, фенил)амиды, качестве, родственные, соединения, кислоты, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, путей, лечения, мар-киназы, дыхательных, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Номер патента: 18346

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Цышкова Нина Гавриловна, Верховский Юрий Григорьевич, Гончарова Анна Яковлевна, Цыб Анатолий Фёдорович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Подгородниченко Владимир Константинович, Трофимов Фёдор Александрович

МПК: A61K 31/404, C07D 209/42

Метки: активностью, отношении, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, соли, обладающие, противовирусной, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или, производные, гриппа, вируса, фармацевтически, приемлемые

Формула / Реферат:

1. Средство, обладающее противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А и представляющее собой производное 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I)где n=1 или 2;R3 представляет собой С1-С3-алкил;Alk представляет собой C1-С6-алкильную группу;R1 и R2, каждый независимо, представляет собой С1-С4-алкил илигруппа NR1R2 означает группы, соответствующие формуламили его фармацевтически...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Эрхардт Клаус, Бодендорф Урсула, Остерманн Нильс, Флор Штефани, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Берст Фредерик, Хассипен Ульрих, Марцинцик Андреас, Рандль Штефан Андреас, Герхартц Бернд

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/401...

Метки: фармацевтическая, нарушений, активностью, композиция, лечения, содержащая, эти, способ, соединения, модуляторы, калликреина, опосредуемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Чонг Пек Йок, Пит Эндрю Джеймс, Жанг Гуичанг, Себаар Пол Ричард, Янгмен Майкл

МПК: C07C 311/16, C07C 255/54, A61K 31/415...

Метки: способы, содержащая, фармацевтическая, лечения, n-бензиламиды, применение, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Киселев Александр Сергеевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Александр Васильевич, Хват Александр Викторович, Митькин Олег Дмитриевич, Окунь Илья Матусович

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...

Метки: замещенные, получения, применения, способ, индолы

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Верешшне Пандур Ангела, Шимиг Дьюла, Порч-Маккаи Марта, Мезеи Тибор, Луцакш Дьюла

МПК: C07C 271/22, C07D 209/42, C07C 269/04...

Метки: ацетилхолинэстеразы, ингибиторов, применение, синтезе, асе, фармацевтические, соединения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лефебвре Луа, Кокерель Жерар, Сувье Жан-Клод, Отуар Паскаль

МПК: A61P 9/00, A61K 31/403, C07D 209/42...

Метки: способ, фармацевтические, получения, alpha, содержат, композиции, периндоприла, аргининовой, форма, которые, соли, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Номер патента: 14715

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Отуар Паскаль, Сувье Жан-Клод, Кокерель Жерар, Лефебвре Луа

МПК: A61P 9/00, C07D 209/42, A61K 31/404...

Метки: периндоприла, аргининовой, получения, форма, композиции, содержат, beta, способ, соли, которые, фармацевтические, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. b-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,3, 19,1 и 21,6.2. b-кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61P 29/00, C07D 209/42, A61K 31/33...

Метки: производные, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, trpv1, рецептора, качестве, лигандов, применение, ваниллоидного

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Номер патента: 13018

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Энко Бранко, Копар Антон

МПК: A61P 9/00, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: получения, способ, периндоприла, кристаллического

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического периндоприла, включающий следующие стадии:(a) превращение неочищенного периндоприла в соль алкиламмония, которую выбирают из группы, включающей соль трет-октиламмония и соль периндоприла и неопентиламмония и периндоприла, и(b) получение периндоприла из указанных солей алкиламмония и выделение кристаллического периндоприла.2. Способ по п.1, в котором указанной солью алкиламмония и периндоприла является соль...

Номер патента: 12971

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Массардье Кристин, Лебретон Люк, Дюма Кристин, Бонду Мишель

МПК: C07D 401/12, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: соединения, индолиновые, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение сульфонилиндолина, характеризующееся тем, что оно выбрано изi) соединений формулыгдеR1 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил, группу C1-C4 алкокси, группу трифторметил, или полностью, или частично галогенированную группу метокси,R2 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил,R3 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил, при...

Номер патента: 12420

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Нехате Сагар Пурушоттам, Рананаваре Умеш Бабанрао, Сингх Гиридж Пол, Тамбе Сухас Ганпат, Дхаке Вилас Натху, Годбоул Химаншу Мадхав

МПК: C07D 209/42

Метки: улучшенный, способ, очистки, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Дициклогексиламиновая соль периндоприла (соединения формулы I) которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму с характерными пиками (2q): 8,462, 10,624, 18,693, 9,424, 17,272, 14,177, 19,499, 20,765, 21,409 и 14,540. 2. Дициклогексиламиновая соль периндоприла по п.1, которая имеет рентгеновскую дифрактограмму, такую как на фиг. 1. 3. Дициклогексиламиновая соль периндоприла по п.1, которая имеет DSC термограмму, как показано на фиг. 2....

Номер патента: 11714

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Эванно Янник, Эвен Люк, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 29/00...

Метки: производные, терапии, применение, получение, n-(1h-индолил)-1н-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой X1, X2, X3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4 и Z5 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена или C1-С6-алкильную, С3-С7-циклоалкильную, C1-С6-фторалкильную, C1-С6-алкокси, C1-С6-фторалкокси, циано, C(O)NR1R2, нитро, NR1R2, C1-С6-тиоалкильную, -S(О)-C1-С6-алкильную, -S(О)2-C1-С6-алкильную, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5 или C6-С10-арильную группу; X5 обозначает атом водорода или галогена или...

Номер патента: 11322

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Мерславич Марьо, Томшич Зденка, Шмид Янья

МПК: A61P 9/12, C07D 209/42

Метки: периндоприла, способ, солей, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприла формулы I или его фармацевтически приемлемых солей отличающийся тем, что хлорангидрид формулы III или его соль подвергают реакции с (2S,3aS,7aS)-октагидроиндол-2-карбоновой кислотой формулы IV где R обозначает защитную группу, такую как бензиловая, трет-бутиловая, триметилсилиловая группа, или водород, a R1 обозначает водород, с образованием соединения формулы V где R имеет значение, указанное выше, которое,...

Номер патента: 9981

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Колок Шандор, Фаркаш Шандор, Борза Иштван, Хорват Чилла, Надь Йожеф

МПК: A61P 25/00, A61K 31/405, C07D 209/42...

Метки: антагонисты, индол-2-карбоксамидина, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующее значение: X представляет собой водород или атом галогена, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, трифторметильную группу, Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С1-С4 алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С1-С4 алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: приемлемых, фармацевтически, способ, солей, синтеза, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Номер патента: 9277

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Манди Аттила, Порч-Маккаи Марта, Шимиг Дьюла, Мезеи Тибор

МПК: A61K 31/404, C07C 271/22, A61P 9/12...

Метки: получения, способ, периндоприла, промежуточных, пригодных, синтеза, высокочистого, веществ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-{2(S)-[1(S)-(этоксикарбонил)бутиламино]пропионил}-(3aS,7aS)-октагидроиндол-2(S)-карбоновой кислоты формулы I или ее трет-бутиламиновой соли формулы I' не имеющих примесей, получаемых из дициклогексилкарбодиимида и в особенности свободных от соединений формул VII' и VIII' который включает введение в реакцию соединения формулы II с подходящим производным угольной кислоты; активирование тионилхлоридом полученного таким...

Номер патента: 9066

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: A61P 9/00, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: синтеза, периндоприла, новый, способ, солей, фармацевтически, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) где R1 - это защитная группа для кислотной группы представляющая собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, с получением соединения...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: соединений, применение, периндоприла, 3аs, новый, кислоты, 1н-индол-2-карбоновой, 1, s)-аланил]октагидро, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Номер патента: 8929

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Зувье Жан-Клод

МПК: C07B 57/00, C07D 209/42

Метки: синтеза, 2s)-индолин-2-карбоновой, способ, синтезе, кислоты, использование, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: солей, фармацевтически, синтеза, приемлемых, новый, периндоприла, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Номер патента: 8685

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42

Метки: солей, способ, приемлемых, синтеза, фармацевтически, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси-, n-толуолсульфонилокси-, метансульфонилокси- или...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Метки: синтеза, приемлемых, способ, фармацевтически, солей, новый, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Номер патента: 8644

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль, Фуже Клод

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42

Метки: фармацевтически, приемлемых, способ, солей, синтеза, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода или бензил, или линейную, или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси, n-толуолсульфонилокси, метансульфонилокси- или...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: солей, приемлемых, периндоприла, фармацевтически, новый, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Номер патента: 8603

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Леллек Вит, Штресслер Кристоф, Фесслер Роже

МПК: C07D 209/42

Метки: периндоприл, эрбумина, новые, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма d периндоприл эрбумина, обладающая следующими параметрами дифракции при порошковой рентгенографии с использованием облучения СuKa: 2. Кристаллическая форма e периндоприл эрбумина, обладающая следующими параметрами дифракции при порошковой рентгенографии с использованием облучения СuKa: 3. Лекарственное средство, содержащее кристаллическую форму периндоприл эрбумина по п.1 или 2. 4. Применение кристаллических форм...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: периндоприла, синтеза, новый, фармацевтически, приемлемых, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Номер патента: 7988

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Жданов Геннадий Филиппович

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, A61K 31/404...

Метки: эрбумина, форма, периндоприл, zeta-зета

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма x-зета периндоприл эрбумина, характеризующаяся дифрактограммой порошка, приведенной в таблице ниже: где в столбцах D - межплоскостное расстояние, Е, 2Theta - углы Брэгга, ш; I (Rel) - относительная интенсивность, I (Rel) = I/Imax, %; излучение CuKa; интервал съемки по 2Q 5-42ш, шаг съемки 0,1ш. 2. Способ получения кристаллической формы x-зета периндоприлэрбумина, охарактеризованной в п.1, отличающийся тем, что раствор...

Номер патента: 7948

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42

Метки: периндоприла, способ, кислоты, эфиров, сложных, синтеза, пергидроиндол-2-карбоновой, новый, применение, 3аs, также

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для кислотной группы, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением формулы (IV) в которой R является таким, как определено для формулы (I), a R' представляет собой защитную группу для аминовой группы, которая является отличной от R, с получением соединения формулы (V) в...

Номер патента: 7008

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бронк Брайан Скотт, Блайз Алан Элвуд, Хуатан Хип, Ли Дзин, Ченг Хенгмиао, Мейсон Клайв Филип, Бертинато Питер

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61K 31/343...

Метки: аполипопротеина, бензофураны, индолы, триглицериды, мтр, секреции, бензотиофены, микросомального, белка, качестве, аро, переносящего, триамид-замещённые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1b или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой заместитель в 5 или 6 положении формулы 1b и имеет структуру или, когда R7 представляет собой фенил, пиридил, фенил-Z1-или пиридил-Z1-, необязательно замещенные от одного до пяти, независимо, выбранными R12, то R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)бициклоалкил, -(CRaRb)tO(C1-C6 алкил), -(СRaRb)tS(C1-C6 алкил), -(CRaRb)rC(O)R15,...

Номер патента: 7000

Опубликовано: 30.06.2006

Автор: Сид Пау

МПК: C07D 263/44, C07D 209/42

Метки: соединений, аналогов, промежуточных, способ, использованием, получения, периндоприла, 2,5-диоксо-оксазолидиновых, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IV) либо его сложного эфира или соли, включающий 1) взаимодействие соединения формулы (I) где Ra представляет собой C1-4 алкил, Rb представляет собой С1-4 алкил, a Rc представляет собой C1-6 алкил с соединением формулы Х2С=O (где каждый Х независимо представляет собой уходящую группу) с образованием соединения формулы (II) где Ra, Rb и Rc - такие же, как определено выше; и 2) взаимодействие...

Номер патента: 5676

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Дамьиен Жерар, Лефулон Франсуа, Маршан Бернар

МПК: A61K 31/475, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: соль, новая, композиции, фармацевтические, периндоприла, содержащие

Формула / Реферат:

1. Аргининовая соль периндоприла и ее гидраты. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента аргининовую соль периндоприла и ее гидраты, в сочетании с одним или более фармацевтически приемлемым эксципиентом. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она представлена в форме таблетки немедленного действия. 4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2 или 3, отличающаяся тем, что она содержит от...

Номер патента: 5079

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Тюрб Юг, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42, C07K 1/02

Метки: приемлемых, периндоприла, солей, способ, синтеза, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, включающий взаимодействие сложного бензилового эфира формулы (IV) в которой Bn представляет собой бензильную группу, с соединением формулы (V) в этилацетате в присутствии 1-гидроксибензотриазола и дициклогексилкарбодиимида с последующим выделением полученного соединения формулы (VI) в которой Bn представляет собой бензильную группу, и удалением группы,...

Номер патента: 5008

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Жино Ив-Мишель, Кокерель Жерар, Бейе Стефан, Пфеффер Брюно

МПК: A61K 31/475, A61P 9/12, C07D 209/42...

Метки: периндоприла, трет-бутиламиновой, alpha-кристаллическая, соли, форма

Формула / Реферат:

1. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра Siemens D5005 (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брага (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемые в процентах наиболее интенсивного луча): 2. Способ получения a -кристаллической формы соединения формулы (I) по...

Номер патента: 4874

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Бейе Стефан, Пфеффер Брюно, Жино Ив-Мишель, Кокерель Жерар

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 9/00...

Метки: получения, периндоприла, содержащие, кристаллическая, beta, новая, фармацевтические, трет-бутиламиновой, соли, способ, форма, композиции

Формула / Реферат:

1. b кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брэгга (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемая в процентах от наиболее интенсивного луча), 2. Способ получения b кристаллической формы соединения формулы (I) по п.1,...