C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 10690

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Брюс Марк А., Джонс Роберт М., Шин Янг-Дзун, Сюн Ифэн, Сэмпл Грэем, Леманн Юэрг, Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Рен Альберт С.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/505...

Метки: трёхзамещённые, ними, лечение, модуляторов, профилактика, арилов, связанных, нарушений, качестве, гетероарилов, производные, метаболизма

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4;  представляет собой одинарную связь, если Е...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гроте Томас, Грамменос Вассилиос, Райнхаймер Йоахим, Шэфер Петер, Штратманн Зигфрид, Шивек Франк, Штирль Райнхард, Тормо И Бласко Хорди, Аммерманн Эберхард, Лоренц Гизела, Гевер Маркус, Розе Инго, Гипзер Андреас, Швёглер Аня, Мюллер Бернд

МПК: A01N 43/54, C07D 239/46, C07D 239/42...

Метки: получения, содержащие, 5-фенилпиримидины, применение, способ, средства

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

Номер патента: 10380

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Фотш Кристофер Х., Жу Джиаванг, Кэйтон Джоди, Фэлси Джеймс Ричард, Петтус Липинг Х., Ванг Хаи-Линг, Дохерти Элизабет М., Никси Томас, Чен Нинг, Халм Кристофер, Стек Маркиан, Домингэз Селиа, Огнянов Вассил И., Рзаса Роберт Майкл, Чакрабарти Партха П., Норман Марк Х.

МПК: C07D 239/38, C07D 401/12, C07D 239/34...

Метки: рецепторов, ванилоидных, лиганды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...

Номер патента: 10300

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Шолле Анне-Мари, Дено Ален, Локхарт Брайан, Лестаж Пьер, Касара Патрик, Берт Льонель

МПК: A61P 25/00, C07D 209/52, A61K 31/403...

Метки: фармацевтические, композиции, получения, которые, способ, соединения, азабициклические, новые, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Норман Марк Г., Фэлси Джеймс Р., Доерти Элизабет М., Гор Виджей Кешев, Кэтон Джоди, Вонг Ху-Линг, Бэлан Ченера

МПК: A61P 29/00, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: использования, пиримидина, лигандов, применение, производные, рецепторов, ваниллоидных, качестве, терапии, боли

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Номер патента: 9743

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Палмквист Катерин, Хикори Брайан, Селнесс Шон, Мэдсен Хизер, Дерли Ричард, Дивадас Балекудру

МПК: C07D 239/46, C07D 239/52, A61K 31/513...

Метки: модуляторов, качестве, киназы, пиримидин-4-она, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...

Номер патента: 9696

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Элокдах Хассан Махмуд, Мэйер Скотт Кристиан, Крэндэлл Дэвид Лерой, Гандерсен Эрик Гаулд

МПК: A61P 7/02, A61K 31/40, C07D 209/12...

Метки: ингибиторов, замещенные, ингибитора, активатора, pai-1, качестве, производные, типа, плазминогена, нафтилиндольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...

Номер патента: 9644

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Майер Михаель, Хёбальд Клаус Дитер, Кульманн Анке, Зеегер Карл, Дёллер Уве

МПК: C07D 231/44, C07D 401/12, A01N 43/56...

Метки: вредителями, производные, способы, композиция, применение, борьбы, пестицидная, получения, 1-арил-3-амидоксимпиразола, основе

Формула / Реферат:

1. Производные 1-арил-3-амидоксимпиразола формулы (Ia) или (Ib) где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими остатками из группы, включающей галоид, (C1-C6)галоидалкил, (C1-C6)галоидтиоалкил, циано, (C1-С6)алкокси или 6-членное азотсодержащее гетероароматическое кольцо, которое может быть замещено галоидом; X означает водород или группу -СН2-фенил, в которой фенил может быть замещен (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси или...

Номер патента: 9479

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гомес Лоран, Хуан Лимин, Макклур Келли Дж., Сехорн Кларк А., Брайтенбухер Дж.Гай, Барретт Терренс Д., Мортон Магда Ф., Шэнкли Найджел П., Хэк Майкл Д.

МПК: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 231/12...

Метки: модуляторы, сск-1, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...

Номер патента: 9469

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Керриган Франк, Ло Винсент М.Джуниор, Джексон Стефен Филипп, Эшворт Алан, Коккрофт Ксиао-Лин Фан, Мартин Ниал Моррисон Бар, Мэтьюз Иан Тимоти Вильямс, Менеар Кейт Алан, Смит Граем Камерон Мюррей

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32, A61P 31/20...

Метки: производные, фталазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) а также его изомеры, соли, сольваты, химически защищенные формы и пролекарства, где А и В совместно представляют собой конденсированное бензольное ядро, X может представлять собой NRX или CRXRY, если X=NRX, то n представляет собой 1 или 2, а если X=CRXRY, то n представляет собой 1, RX выбирают из группы, включающей H, C1-20алкил, C5-20арил, С3-7гетероциклил, -C(=O)NR'R", -C(=S)NR'R", -C(=O)OR', -C(=O)R', -S(=O)2R',...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Чу Синьцзи, Маллин Джон Гилфойл Джр., Цан Нань, Вовкулич Питер Майкл, Дин Цинцзи, Лови Аллен Джон, Молитерни Джон Антони, Ву Бин Тан, Барковиц Дейвид Джозеф

МПК: C07D 239/46, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: способ, 4-аминопиримидин-5-она, применение, производные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Юнг Биргит, Солка Флавио, Химмельсбах Франк

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, тирозинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Номер патента: 9293

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Зеегер Карл, Дёллер Уве, Майер Михаель, Мэннинг Дэвид Трэдвей, Ху Дэвид Те-Вай, Штайнсбергер Мервин, Кульманн Анке, Гаф Стэнлей Томэс Дерек, Ховкинс Дэвид Виллиэм

МПК: A01N 43/56, C07D 401/12, C07D 231/44...

Метки: сульфониламинопиразолов, основе, пестициды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 означает (C1-С6)-алкил, (C1-C6)-галоидалкил, CN, C(S)NH2, или галоид; W означает N, С-СН3 или С-галоид; R2 означает Н, СН3 или галоид; R3 означает галоид, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-галоидалкил, (C1-C6)-галоидалкоксигруппу, S(О)р-(C1-С6)-галоидалкил или SF5; R4 означает Н, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-галоидалкенил, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-галоидалкинил, (С3-С7)-циклоалкил, -CO2-(С1-С6)-алкил,...

Номер патента: 8623

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Хильберг Франк, Тонч-Грунт Ульрике, Леманн-Линтц Торстен, Хеккель Армин, Рот Геральд Юрген, Ван-Мэл Якобус, Клей Йорг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4045, A61K 31/404...

Метки: получение, средств, положении, лекарственных, индолиноновые, замещённые, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает атом фтора, хлора либо брома или цианогруппу, R3 обозначает фенильную группу, замещенную С1-С2алкилкарбониламиногруппой, карбокси-С1-С3алкилом, карбокси-С1-С4алкоксигруппой, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкилом, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкоксигруппой, аминокарбонил-С1-С3алкилом, (С1-С2алкиламино)карбонил-С1-С3алкилом,...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Палмер Синтия Луиз, Кэйниа Роберт Стивен, Борчардт Аллен Джон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61P 27/02...

Метки: соединения, заболеваний, протеинкиназ, полезные, лечения, офтальмологических, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Номер патента: 8378

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Витшель Маттиас, Ландес Андреас, Райнхард Роберт, Загассер Инго, Хампрехт Герхард, Зайтц Вернер, Пуль Михаэль, Цагар Кирилл

МПК: A01N 43/84, A01N 43/54, C07D 239/54...

Метки: гетероциклилзамещённые, производные, бензойной, кислоты

Формула / Реферат:

1. 3-Гетероциклилзамещенные производные бензойной кислоты общей формулы I где заместители имеют следующие значения: X означает кислород, R1 означает гетероциклический остаток общей формулы II-А R2 означает водород или галоген, R3 означает галоген, R4, R5 означают независимо друг от друга водород или C1-C4алкил, R6 означает водород, R7 означает C1-C6-алкил, R8 означает C1-C6-алкил, C3-C6-алкенил, C3-C6-алкинил или C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, R10...

Номер патента: 8241

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Кесицки Эдвард А., Садху Чанчал, Сауэлл К.Грегори, Оливер Эйми, Трайберг Дженнифер, Дик Кен

МПК: A61K 31/517, A61K 31/52, C07D 403/12...

Метки: дельта, человека, ингибиторы, фосфатидилинозитол-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...

Номер патента: 8169

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Варни Майкл Д., Вирджил Скотт С., Тэтлок Джон Х., Барвиан Марк, Линтон Мария А., Мачак Джефф, Митчелл Леннерт Дж., Уорлэнд Стефен Т., Кэнон-Кох Стэйси С., Уэббер Стефен Е., Райх Зигфрид Х., Александр Терез Н., Берк Бенджамин Дж., Джеуэлл Таня М., Скалицкий Дональд Дж., Прасад Джосиула Вара, Мерфи Син Т., Холлер Тод, Болтон Гари, Мелник Майкл, Кусера Дэвид Дж., Бойер Фредрик Е.

МПК: A61K 31/425, C07D 207/16, A61P 31/18...

Метки: композиции, вич-протеазы, фармацевтические, содержащие, вещества, применения, синтеза, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и все его возможные стереоизомеры где R1 означает фенил, где указанный фенил замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-C6алкила, галогена или гидроксила; R2 означает C2-C6алкенильную или C2-C6алкинильную группу, которые являются линейными или разветвленными, и где указанные алкенильная или алкинильная группы являются замещенными или незамещенными одним или более атомом галогена; R2' означает Н;...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Кюне Хольгер, Вессель Ханс Петер, Бёрингер Маркус, Лёффлер Бернд Михаэль, Сарабу Рамакант, Хунцикер Даниель

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: производные, пирролидина, ингибиторов, дипептидилпептидазы, n-замещённые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Шетти Шанкар Джайрам, Сарма Пакала Кумара Савитру, Дхармараджан Санкаранарейянан, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Мехта Анита, Чагх Анита, Силамкоти Арундутт Висванатан

МПК: C07D 209/52, C07D 401/12, A61K 31/403...

Метки: мускариновых, антагонистов, качестве, рецепторов, азабициклопроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Номер патента: 7715

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Пуарье Мартин, Жоликёр Эрик, Ранкур Жан, Жийяр Джеймс, Куколь Жорж, Тсантризос Йула C., Больё Пьер Луи, Фазаль Гульрез, Пупар Марк-Андре, Гуле Сильвья

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, C07D 209/08...

Метки: вирусной, ингибиторы, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н и (C1-6)алкила, ---- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или NR22C(O)NR22, где R21 и каждый R22 независимо представляют собой Н, (C1-6)алкил, галогеналкил, (С2-6)...

Номер патента: 7579

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Корт Джеффри Томас, Дадли Данетт Андреа, Ван Хейс Чэд Элан, Филипски Кевин Джеймс, Эдмундс Джереми Джон, Бигж Кристофер Франклин, Касимиро-Гарсиа Агустин

МПК: A61K 31/40, A61P 7/02, C07D 207/16...

Метки: ингибиторы, сериновых, фактора, каскад, других, коагуляционный, вовлечённых, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Гертс Юго Альфонс Габриель, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Нюйденс Рони Мария, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер, Кукла Майкл Джозеф, Виллемс Марк, Лудовики Дональд Вилльям, Лакрамп Жан Фернан Арман, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/505, A61P 3/10, A61P 25/28...

Метки: производные, амидов, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, качестве, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Номер патента: 7538

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Маркус Эндрю П., Ли Ан-Ронг, Хуанг Алан Кси, Жу Лиушенг, Джонсон Майкл Дж., Медина Джулио К., Лиу Дживен

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, A61P 37/02...

Метки: cxcr3, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А4 означает С или N; X означает -С(О)-, -СН2- или связь; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, включающей Н и (С1-С4)алкил; R3 выбран из группы, включающей (C1-C8)алкокси, амино, (C1-C8)алкиламино, ди(C1-C8)ал-киламино, (C2-C8)гетероалкил, (C3-C9)гетероциклил, (C1-C8)ациламино, амидино, уреидо, циано, гетероарил, -CONR9R10 и -CO2R11; R4...

Номер патента: 7493

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Жиетлен Брюно, Фишер Мэттью Джозеф, Джиллиг Джеймс Рональд, Чен Заоген, Маккоуэн Джефферсон Рэй, Кохен Майкл Филип, Шаус Джон Менерт, Миллер Шон Кристофер

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Метки: 5-ht6, антагонистов, качестве, n-(2-арилэтил)бензиламины, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Формула I где X выбран из группы, состоящей из -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -СН2-, -CH(F)-, -СН(ОН)- и -С(O)-; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила, фенила, замещенного группами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C4алкила, C1-С4алкокси, галогена, бензилокси, карбокси, С1-С4алкоксикарбонила, амидо, N-(С1-С4алкил)амидо, сульфониламидо, циано,...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Дильс Гастон Станислас Марселла, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Лав Кристофер Джон, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, гетероариламины, гликогенсинтаза-киназы, gsk3, качестве, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Номер патента: 7231

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Лавьелль Жильбер, Мюлле Оливье, Миллан Марк, Гобер Ален, Де-Кара Бенжамен

МПК: A61P 25/18, C07D 209/00, A61K 31/496...

Метки: композиции, способ, новые, бензоиндолина, которые, фармацевтические, содержат, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 и R2 вместе образуют бензольное кольцо, необязательно замещенное атомом галогена или алкилом, алкокси, циано, нитро, гидрокси, амино, алкиламино, диалкиламино или группой трифторметила, a R3 и R4 представляют собой атом водорода, или R1 и R4 представляют собой атом водорода, a R2 и R3 вместе образуют бензольное кольцо, необязательно замещенное атомом галогена или алкилом, алкокси, циано, нитро, гидрокси,...

Номер патента: 7184

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Селби Мэттью Данкан, Маубрей Чарлз Эрик, Стаппл Пол Энтони, Прайс Дейвис Энтони, Джоунз Лин Хауард

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: пиразола, лечения, вич, иммунодефицита, инфекции, производные, человека, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...

Номер патента: 7163

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ванг Ксиаодонг, Ксу Янпинг, Виннероски Леонард Лэрри Джуниор, Гибсон Трейси Энн, Томпсон Ричард Крейг, Мантло Натан Брайан, Джонстон Ричард Дуэйн

МПК: A61K 31/4166, C07D 233/32, A61P 43/00...

Метки: агонисты, рецепторов, пероксисомным, активируемых, пролифератором

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где: (a) Rl выбран из группы, состоящей из водорода, замещенной или незамещенной группы, выбранной из С1-С8 алкила, арил-С0-С4 алкила, гетероарил-С0-С4 алкила, С3-С6 циклоалкиларил-С0-С2 алкила и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 представляет собой О или NH и R18 представляет собой бензил или бензил, замещенный от одного до двух заместителей, каждый из...

Номер патента: 7109

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Гризони Серж, Бушар Эрве, Ашар Даниель, Иттэнжер Огюстэн, Букерель Жан, Филош Брюно, Майерс Майкл

МПК: C07D 205/04, A61P 25/00, A61K 31/397...

Метки: азетидина, содержащие, производные, композиции, новые, фармацевтические, получение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики расстройств, затрагивающих центральную нервную систему, иммунную систему, сердечно-сосудистую систему, эндокринную систему, дыхательную систему, органы желудочно-кишечного тракта, и расстройств репродуктивной системы, содержащая в качестве активного начала по меньшей мере одно соединение формулы в которой R1 обозначает радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6; R2 и R3, одинаковые или...

Номер патента: 7060

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Паче Паола, Скарпелли Рита, Петрокки Алессия, Крешенци Бенедетта, Муралья Эстер, Ници Эмануэла, Роули Майкл, Пома Марко, Гарделли Кристина, Пескаторе Джованна, Сумма Винченцо, Орвьето Федерика

МПК: A61K 31/515, C07D 239/54, C07D 401/04...

Метки: гидроксипиримидинон-карбоксамидные, вич, n-замещённые, интегразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...

Номер патента: 7008

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бронк Брайан Скотт, Ли Дзин, Ченг Хенгмиао, Мейсон Клайв Филип, Хуатан Хип, Бертинато Питер, Блайз Алан Элвуд

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: качестве, бензофураны, белка, мтр, аполипопротеина, секреции, аро, бензотиофены, триамид-замещённые, микросомального, переносящего, ингибиторов, триглицериды, индолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1b или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой заместитель в 5 или 6 положении формулы 1b и имеет структуру или, когда R7 представляет собой фенил, пиридил, фенил-Z1-или пиридил-Z1-, необязательно замещенные от одного до пяти, независимо, выбранными R12, то R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)бициклоалкил, -(CRaRb)tO(C1-C6 алкил), -(СRaRb)tS(C1-C6 алкил), -(CRaRb)rC(O)R15,...

Номер патента: 6942

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Шимиг Дьюла, Харшинг Ласло Габор, Сенаши Габор, Вельман Янош, Мартонне Марко Бернадетт, Шмидт Эва, Гачальи Иштван, Леваи Дьёрди, Эдьед Андраш, Компагне Хайналка, Баркоци Йожеф, Левелеки Чилла, Котаи Надь Петер, Миклошне Ковач Анико

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61K 31/506...

Метки: получения, содержащие, фармацевтические, замещенные, композиции, способ, производные, алкиламинопиридазинона

Формула / Реферат:

Соединения общей формулы I где R1 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атома углерода; X представляет собой водород или галоген, R2 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атомов углерода; n - 1, 2 или 3; Q и W независимо друг от друга представляют собой -N= или -CH=; и R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, трифторметил или алкокси, содержащий 1-4 атома углерода, и их фармацевтически...

Номер патента: 6802

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Реснер Манфред, Депати Изабелль, Карре Шанталь, Депре Стефани, Клерк Франсуа, Ангуйан-Бонифас Одиль, Ами Франсуа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4184, C07D 235/30...

Метки: опухоли, бензимидазола, применение, злокачественной, лечения, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где А представляет собой фенил, где R1 выбран из одной или нескольких аналогичных групп, выбранных из алкила, возможно, замещенного алкокси, гетероалкилом, арилом, ацилом, группой ацильного производного, галогеном; алкокси, возможно, замещенного алкилом, гетероалкилом, арилом, гетероарилом, алкоксиалкилом, гидроксиалкиламидом или перфторалкоксигруппой или алкилтио, возможно, замещенного амидом или перфторалкилтио;...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Лирас Спирос, Хек Стивен Дональд, Макхарди Стэнтон Ферст

МПК: C07D 209/52, A61K 31/403, A61K 31/4178...

Метки: производные, 3-азабицикло, рецептора, 3.1.0, опиоидного, гексана, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Паланжян Патрис, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: C07D 233/96, C07D 239/46, A61K 31/505...

Метки: производные, ингибирующие, вич, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Номер патента: 5809

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Панди Анджали, Мацуно Кендзи, Цукуда Еидзи, Ода Содзи, Итимура Митио, Ирие Дзунко, Иде Синити, Номото Юдзи, Скарборо Роберт М.

МПК: C07D 403/12

Метки: качестве, производные, киназы, хиназолина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение формулы в которой R1 обозначает радикал, выбранный из группы, в которую входят -CN, -O-метил, -O-этил, -O-пропил, -O-изопропил, -O-бутил, -O-трет-бутил, -O-изоамил, 1-нафтилокси, 2-нафтилокси, 4-индолилокси, 5-индолилокси, 5-изохинолилокси и их пространственные изомеры и гомологи; R2 и R4 каждый представляют собой -O-CH3 или -O(-CH2)n-R3; причем, когда R2 представляет собой -O-CH3, R4 представляет...

Номер патента: 5320

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Посс Кристофер Стенли, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: C07D 401/12, C07D 403/12, A61K 31/47...

Метки: производные, амида, гетероциклического

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 означает хинолинил или хиноксалинил, необязательно замещенные по меньшей мере одной группой галогено; R2 означает бензил, необязательно замещенный по меньшей мере одной группой галогено; R3 означает группу (C1-C4)алкил или (C5-C8)циклоалкил, необязательно замещенные по меньшей мере одной группой галогено или гидрокси; и R4 означает имидазолил, дигидроимидазолил, триазолил,...

Номер патента: 4540

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Корт Барт, Лудовики Дональд Уилльям, Хэрес Ян, Хо Чих Юнг, Янссен Поль Адриан Жан, Кукла Майкл Джозеф, Каваш Роберт В.

МПК: A61P 31/18, C07D 251/54, A61K 31/53...

Метки: лечения, вич-инфекционных, заболеваний, тризамещенные, 1,3,5-триазина, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли присоединения или стереохимически изомерной формы, где A' является CH; R1 является водородом, гидрокси, C1-12алкилом, C1-12алкилокси, C1-12алкилкарбонилом, C1-12алкилоксикарбонилом, арилом, амино, моно- или ди(C1-12алкил) амино, моно- или ди(C1-12алкил)аминокарбонилом; R2 является водородом; R3 является водородом и R4' является циано или аминокарбонилом; L...

Номер патента: 3396

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Камерон Кимберли О'киф, Розейти Роберт Луис, Лефкер Брюс Аллен

МПК: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/18...

Метки: заболеваний, простагландинов, применение, агонисты, костей, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I формула I его пролекарства и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений и указанных пролекарств, где A представляет собой SO2 или CO; G представляет собой Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(C1-C6)алкилен, Ar-CONH-(C1-C6)алкилен, R1R2-амино, окси(C1-C6)алкилен, амино, замещенную Ar, или амино, замещенную Ar(C1-C4)алкиленом и R11, причем R11 представляет собой H или (C1-C8)алкил, R1 и R2 могут быть взяты по отдельности...