C07D 239/48 — два атома азота

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вискочил Степан, Ленгстон Стивен П., Везерхед Габриэл С., Каллис Кортни, Мицутани Хиротаке, Клэйборн Кристофер Ф., Олава Эдвард Дж., Критчли Стефен, Визиерс Айраш, Пелюсо Стефан

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 213/82...

Метки: активирующих, качестве, соединения, ингибиторов, ферментов, гетероарильные, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хуан Волинь, Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Панди Анджали, Сюй Цин, Цзя Чжаочжон Ц., Сон Йонхон, Мехротра Мукунд, Бауэр Шон М.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: отека, пятна, нефропатии, диабетической, лечения, диабетического, полезные, желтого, гуанидиновые, предотвращения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-(4-(2-(гексил(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)ами­но)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид

Загрузка...

Номер патента: 23593

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Джонсон Майкл Р.

МПК: A61K 31/4965, A61P 11/00, C07D 239/48...

Метки: 3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-(4-(2-(гексил(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)ами­но)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3,5-диамино-6-хлор-N-(N-(4-(4-(2-(гексил((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)амино)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция для блокирования натриевых (Na) каналов, содержащая фармацевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, A61K 31/506...

Метки: вич, пиримидины, ингибирующие, 6-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Изобретения категории «два атома азота» в СССР.

Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Шмитт Бенуа Антуан, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: вич-ингибирующие, 5,6-замещенные, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Ингибиторы syk протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 19973

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Мехротра Мукунд, Бауэр Шон М., Хуан Волинь, Сюй Цин, Панди Анджали, Цзя Чжаочжон Ц., Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Сон Йонхон, Кейн Брайан

МПК: A61K 31/506, A61P 9/00, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8ал­кокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Бэй, Джин Юнхо, Цзян Тао, Мишелли Пьер-Ив, Марсилдж Томас Х., Пэй Вэй, Уно Тецуо, Лу Вэньшо

МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...

Метки: качестве, ингибиторов, протеинкиназы, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Бэй, Джин Юнхо, Уно Тецуо, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Мишелли Пьер-Ив, Пэй Вэй, Цзян Тао

МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...

Метки: композиции, качестве, соединения, протеинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Цзян Тао, Нгуйен Трук Нгок, Чжу Сюфэн, Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Ву Баогэнь, Гэ Йонсюй, Ли Юньчэн, Мишелли Пьерр-Ив, Хуан Чэнь, Гао Чжаобо, Марсилдже Томас Х.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, протеинкиназы, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Производные пиримидина для лечения астмы, хобл, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита в, гепатита с, вич, впч, бактериальных инфекций и дерматоза

Загрузка...

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Макиналли Томас, Мокел Тобиас, Том Стефан, Тиден Анна-Карин, Беннетт Николас Дж.

МПК: A61P 17/00, A61K 31/505, A61P 11/00...

Метки: бактериальных, инфекций, атопического, рака, впч, хобл, ринита, пиримидина, дерматита, лечения, производные, конъюнктивита, гепатита, аллергического, дерматоза, астмы, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х., Лу Вэньшо, Пэй Вэй, Уно Тецуо, Чэнь Бэй

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: протеинкиназы, соединения, качестве, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Чэнь Бэй, Марсилдже Томас Х., Грей Натанаэл С., Лю Вэньшу, Ли Кристиан Чо-Хуа, Бурсалая Бадри, Хе Сяосюй

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 31/00...

Метки: ингибиторов, качестве, киназ, 2-бифениламино-4-аминопиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Сульфониламидные производные для лечения аномального роста клеток

Загрузка...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Отри Кристофер Лоуэлл, Луццио Майкл Джозеф, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Нельсон Кендра Луиза, Жао Ксумиао, Ксьяо Джун, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Бхаттачарья Самит Кумар, Халфорд Кэтрин Анджела

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: клеток, сульфониламидные, лечения, аномального, производные, роста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

2,4-диаминопиримидины как ингибиторы aurora

Загрузка...

Номер патента: 16358

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Бёмельт Гуидо, Штадтмюллер Хайнц, Брюкнер Ральф, Херфурт Ларс, Тонч-Грунт Ульрике, Райтер Шарлотте, Мантоулидис Андреас, Райзер Ульрих, Крэмер Оливер, Шоп Андреас, Энгельхардт Харальд, Цан Штефан Карл, Гюртлер Ульрих, Золка Флавио, Трой Маттиас

МПК: A61K 31/505, A61P 31/00, A61P 35/00...

Метки: 2,4-диаминопиримидины, ингибиторы, aurora

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (1)в которойR1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил, замещенный группой -NHC(O)(С1-С4алкил) или -C(O)NRcRd, где Rc означает H или С1-С4алкил, Rd означает H, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), (C1-C4)алкокси(С1-С4алкил), гидрокси(C1-С4алкил), ди(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил), фенил, циклопропил, циклопентил, 1,1-диоксотетрагидротиенил, или...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Шмидт Эва, Кишш Бела, Дьертьян Иштван, Ласи Юдит, Бартане Салаи Гизелла, Комлоди Жолт, Фаркаш Шандор, Саги Каталин, Агаине Чонгор Эва, Домань Дьёрдь

МПК: C07D 239/48, A61K 31/506, A61P 25/00...

Метки: качестве, лигандов, применимые, пиримидинилпиперазины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Гроте Томас, Швеглер Анья, Ябс Торстен, Наве Барбара, Шивек Франк, Мюллер Бернд, Блеттнер Карстен, Райнхаймер Йоахим

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...

Метки: фармацевтическая, лечения, рака, терапии, основе, композиция, 5-фенилпиримидины, замещённые, животных, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака

Загрузка...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ренхауэ Пол А., Пекки Сабина, Насс Джон М.

МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...

Метки: рi)-3-киназы, 2,4,6-тризамещённые, являющиеся, рака, ингибиторами, применение, пиримидины, фосфотидилинозитол, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Беттенс Эва, Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Хертогс Курт

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: репликацию, ингибирующие, пиримидины, триазины, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Розе Инго, Шивек Франк, Швёглер Аня, Аммерманн Эберхард, Райнхаймер Йоахим, Гевер Маркус, Гипзер Андреас, Штратманн Зигфрид, Грамменос Вассилиос, Тормо И Бласко Хорди, Шэфер Петер, Мюллер Бернд, Лоренц Гизела, Штирль Райнхард, Гроте Томас

МПК: A01N 43/54, C07D 239/46, C07D 239/42...

Метки: получения, содержащие, способ, 5-фенилпиримидины, применение, средства

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Хертогс Курт, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Беттенс Эва, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: пиримидины, репликацию, ингибирующие, вич, инданзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Производные 4-аминопиримидин-5-она, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Чу Синьцзи, Цан Нань, Вовкулич Питер Майкл, Молитерни Джон Антони, Барковиц Дейвид Джозеф, Ву Бин Тан, Дин Цинцзи, Маллин Джон Гилфойл Джр., Лови Аллен Джон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: 4-аминопиримидин-5-она, способ, получения, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, C07D 239/48, A61K 31/52...

Метки: рецепторов, каннабиноидных, лигандов, качестве, пуриновые, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лендерс Рубен Герардус Жорж, Схилс Дидье Филипп Робер, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф, Виллемс Йоаннес Йозефус Мария, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: C07C 253/20, C07C 253/30, A61K 31/505...

Метки: получения, 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян, Нюйденс Рони Мария, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Виллемс Марк, Меркен Марк Юбер, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Кукла Майкл Джозеф, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Гертс Юго Альфонс Габриель

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 25/28...

Метки: качестве, 3&beta, ингибиторов, аминобензамидов, производные, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Паланжян Патрис, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: C07D 233/96, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: производные, ингибирующие, пиримидина, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Фунгицидные 5-фенил-замещенные 2-(цианоамино)пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 5927

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Пфренгле Вальдемар, Хеффернан Гейвин, Пес Клаус-Юрген

МПК: A01N 43/54, C07D 239/48

Метки: фунгицидные, 5-фенил-замещенные, 2-(цианоамино)пиримидины

Формула / Реферат:

1. Пиримидины формулы (I) в которой R1 означает C1-C10алкил, C1-C10галоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C4-C8алкадиенил, C1-C10алкокси, C3-C8циклоалкил, фенил или три-C1-C6алкилсилил, формил или C1-C10алкоксикарбонил; причем группы R1 не замещены или замещены 1-3 группами Ra, при этом Ra означает галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу илиC1-C10алкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6циклоалкенил, C1-C10галоалкил, C3-C6галоциклоалкил,...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Лудовики Дональд Вилльям, Де Корт Барт, Хо Чих Юнг, Каваш Роберт В., Де Жонж Марк Рене, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: C07D 239/48, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: репликацию, ингибирующие, пиримидины, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...

Оптически активное производное фенилпиримидина, способ его получения и его применение в качестве анальгетика.

Загрузка...

Номер патента: 695

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Роджерс Сандра Джейн, Нобб Мэлколм Стюарт

МПК: A61K 31/505, C07D 239/48

Метки: применение, способ, активное, получения, производное, оптически, фенилпиримидина, качестве, анальгетика

Формула / Реферат:

1. Пиримидин формулы (I) или его соли присоединения к кислотам. 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является фармацевтически приемлемой солью присоединения к кислоте. 3. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является сульфатом, фосфатом или изэтионатом. 4. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является гидрохлоридом или метансульфонатом. 5. Способ получения пиримидина формулы (I) по п.1 или его соли присоединения к кислоте,...